Микстура от кашля и мокроты драже - Compound Makhampom Cough Pill (ABHAI)

Микстура от кашля и мокроты драже - Compound Makhampom Cough Pill (ABHAI)

Наименование: Драже от кашля с амлой, Compound Makhampom Cough Pill, Hustenpastillen mit Amla, Pastillas para la tos con amla, Pastilles contre la toux à l’amla, أقراص سعال بالأمللا, ยาเม็ดแก้ไอมะขามป้อม, Амладан йўтал дори дражелари, Амладан жөтөлгө каршы дражелер, Amla öskürək drajeleri, Дорухои дражеи сулф бо амла, Amlos pastilės nuo kosulio, Amlas klepus dražejas, Драже від кашлю з амлою, דראז’ה לשיעול עם אמלה

Основные показания к применению: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Острый бронхит, хронический бронхит, трахеит, острый фарингит, хронический фарингит, острый ларингит, хронический ларингит, коклюш, бронхиальная астма, острый ринофарингит (простудный насморк), воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с кашлевым синдромом.

Показания к применению Драже от кашля с амлой (Phyllanthus emblica L.) в составе терапевтических комплексов: Пневмония бактериальной этиологии, вирусная пневмония, туберкулёз лёгких инфильтративной формы, хроническая обструктивная болезнь лёгких, новообразования бронхолёгочной системы (рак лёгкого немелкоклеточный, рак лёгкого мелкоклеточный, плоскоклеточный рак бронхов), хроническая сердечная недостаточность с кашлевым синдромом, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь с ночным кашлем, аллергический ринит с постназальным затеканием.

Основные фармакологические свойства Драже от кашля с амлой (Phyllanthus emblica L.): отхаркивающее, противокашлевое, противовоспалительное, антиоксидантное, антимикробное, иммуномодулирующее, спазмолитическое, общеукрепляющее.

Состав препарата Драже от кашля с амлой (Phyllanthus emblica L.): Phyllanthus emblica fruit powder (порошок плодов амлы), Glycyrrhiza glabra root powder (порошок корня солодки голой), Mentha arvensis leaf powder (порошок листьев мяты полевой), Zingiber officinale rhizome powder (порошок корневищ имбиря аптечного), Piper nigrum fruit powder (порошок плодов перца чёрного), Piper retrofractum fruit powder (порошок плодов длинного перца), Excipients (вспомогательные вещества). Состав требует уточнения по фармакопейным данным производителя.

Функции компонентов, входящих в состав препарата Драже от кашля с амлой (Phyllanthus emblica L.):

• Phyllanthus emblica – источник аскорбиновой кислоты и полифенолов, оказывает антиоксидантное, иммуномодулирующее и противовоспалительное действие, способствует облегчению кашля и укреплению слизистой дыхательных путей.
• Glycyrrhiza glabra – оказывает мягкое отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие, снижает раздражение слизистой горла.
• Mentha arvensis – обеспечивает охлаждающий и антисептический эффект, облегчает дыхание и снимает раздражение при кашле.
• Zingiber officinale – обладает противовоспалительным, согревающим и спазмолитическим действием, улучшает микроциркуляцию слизистой дыхательных путей.
• Piper nigrum – усиливает биодоступность фитонутриентов, оказывает мягкий антимикробный и разогревающий эффект.
• Piper retrofractum – усиливает секрецию бронхиальных желёз, облегчает отхождение мокроты.

Форма выпуска препарата Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill): Препарат выпускается в форме драже массой около 500 мг каждое, содержащих порошок плодов Phyllanthus emblica L. в сочетании с другими лекарственными растительными ингредиентами и вспомогательными веществами. Упаковка содержит 40 драже в герметичном пакете с замком ZIP LOCK.

Дозировка Драже от кашля с амлой (Phyllanthus emblica L.):

Стандартная дозировка: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Рекомендуемая дозировка для взрослого пациента составляет 1–2 драже 3 раза в день после приёма пищи, запивая достаточным количеством тёплой воды. Стандартная дозировка применяется при острых формах бронхита, трахеита, фарингита, ларингита, а также при простудных состояниях с кашлевым синдромом.

Усиленная дозировка: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). В случаях выраженного кашля при хроническом бронхите, бронхиальной астме в фазе обострения или при затяжном трахеобронхите взрослым пациентам допускается приём по 2 драже 4 раза в день после еды. Усиленная дозировка применяется в течение короткого курса (до 7 дней), с обязательным контролем динамики состояния.

Максимальная дозировка: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Максимально допустимая дозировка для взрослого пациента составляет 10 драже в сутки, разделённых на 5 приёмов по 2 драже. Длительность курса в такой дозировке не должна превышать 5–7 дней. Применяется при тяжёлых воспалительных процессах верхних дыхательных путей с интенсивным кашлем, только под контролем специалиста.

Детская дозировка: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Для детей старше 6 лет и с массой тела более 20 кг рекомендована дозировка по 1 драже 2–3 раза в день после приёма пищи. Для детей младше 6 лет применение не рекомендуется ввиду отсутствия научно подтверждённых данных о безопасности. Данные о применении у детей до 3 лет, а также у младенцев научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). С целью профилактики рецидивов хронического бронхита, частых фарингитов и ларингитов, а также при предрасположенности к простудным заболеваниям взрослым пациентам рекомендуется приём по 1 драже 1–2 раза в день после еды курсами по 2–3 недели с интервалом в 1 месяц.

Противопоказания: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Индивидуальная непереносимость компонентов, выраженные аллергические реакции на лекарственные растения семейства Phyllanthaceae или Fabaceae. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младшего возраста научно не зарегистрированы, поэтому применение в этих категориях требует осторожности и врачебного контроля.

Побочные эффекты: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). При передозировке возможны диспепсические явления (тошнота, боли в животе, диарея), аллергические кожные реакции (сыпь, зуд), приём высоких доз препаратов солодки может вызывать задержку натрия и жидкости.

Корректировка по массе тела пациента: Пациентам с массой тела ниже 60 кг рекомендуется уменьшить разовую дозу до 1 драже за приём и не превышать 6 драже в сутки. Пациентам с массой тела выше 60 кг допускается использование стандартных и усиленных дозировок.

Условия и сроки хранения: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill). Препарат хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте при температуре не выше 25 °С, вдали от источников влаги и электромагнитного излучения. Хранить в оригинальной герметичной упаковке с ZIP LOCK. Срок годности – 24 месяца с даты производства. После вскрытия упаковки рекомендуется использовать препарат в течение 6 месяцев.

Токсичность и биобезопасность – Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill)

Краткая оценка: опубликованных данных по острой токсичности готового препарата не выявлено. Оценка выполнена на основании токсикологических характеристик отдельных растительных компонентов, входящих в состав (амла Phyllanthus emblica, солодка Glycyrrhiza glabra, мята полевая Mentha arvensis, имбирь Zingiber officinale, чёрный перец Piper nigrum, длинный перец Piper retrofractum).

Острая токсичность (LD₅₀, перорально):

• Phyllanthus emblica (плоды): LD₅₀ > 5 г/кг массы тела (крыса) — практически нетоксично.
• Glycyrrhiza glabra (корень, экстракт): LD₅₀ около 5 г/кг (крыса); при хроническом применении возможно развитие псевдоальдостеронизма.
• Mentha arvensis (ментол): LD₅₀ около 3,3 г/кг (крыса).
• Zingiber officinale (имбирь): LD₅₀ > 5 г/кг (крыса).
• Piper nigrum (пиперин): LD₅₀ в пределах 0,33–0,51 г/кг (крыса) — наиболее токсичный компонент.

Смоделированная совокупная острая токсичность смеси при условном соотношении ингредиентов (амла 60 %, солодка 15 %, имбирь 10 %, мята 5 %, чёрный перец 5 %, длинный перец 5 %) составляет LD₅₀mix приблизительно 2,4 г/кг массы тела (крыса).

Запас прочности при рекомендованной максимальной дозировке: при приёме 10 драже в сутки (ориентировочно 5 г) для взрослого массой 60 кг нагрузка составляет около 0,083 г/кг. Сравнение с рассчитанным LD₅₀mix демонстрирует коэффициент безопасности острой токсичности порядка 29.

Генотоксичность, мутагенность и репродуктивная токсичность: для амлы и имбиря данных о неблагоприятных эффектах при пищевых дозах не выявлено; для пиперина описаны эффекты ингибирования ферментов CYP3A4 и P-gp, а также возможные неблагоприятные реакции при высоких дозах у животных; для солодки установлены риски хронических эффектов (гипокалиемия, артериальная гипертензия) при избыточном потреблении глицирризина.

Ключевые риски биобезопасности и лекарственные взаимодействия: пиперин способен увеличивать биодоступность лекарственных средств за счёт ингибирования метаболизма и транспортных систем; солодка при длительном применении может вызвать задержку натрия и жидкости; ментол в больших дозах способен усиливать раздражение слизистых.

Синергия: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill) 

 Композиция из плодов Phyllanthus emblica (эмблика), корня Glycyrrhiza glabra (солодка), корневищ Zingiber officinale (имбирь), листьев мяты (ментол, преимущественно Mentha arvensis), а также плодов Piper nigrum/Piper retrofractum (пиперин, пиперлонгумин) демонстрирует многокомпонентную фармакологическую синергию. Антиоксидантный каркас формируют эмбликанин A/B, галловая и эллаговая кислоты из P. emblica, которые снижают окислительный стресс и стабилизируют клеточные антиоксидантные системы; это создаёт тканеспецифическую «защитную» платформу, уменьшающую реактивность к провоспалительным стимулам. Противовоспалительная ось усиливается за счёт флавоноидов солодки (ликвиритин, изоликвиритин) и глицирризина, а также гингеролов/шогаолов имбиря; суммарный эффект носит аддитивно-потенцирующий характер на уровнях NF-κB/MAPK и ферментных мишенях (например, COX-2, iNOS), с параллельной активацией антиоксидантного ответа (Nrf2/HO-1). Сенсорная модуляция обеспечивается ментолом через TRPM8-каналы, что даёт быстрый контринтегирующий эффект на ирритантные стимулы и может снижать нейрогенную компоненту рефлекторных ответов; этот модуль гармонирует с более медленными противовоспалительными звеньями имбиря и солодки (модулирующее взаимодействие «сенсорный–воспалительный»). Ключевой синергист — пиперин: он ингибирует транспортёр P-gp и CYP3A4, уменьшая пресистемный клиренс и повышая биодоступность сопутствующих фенольных соединений и сапонинов; на клеточном уровне это повышает внутриклеточные экспозиции полифенолов эмблики, глицирризина и фенольных компонентов имбиря. Одновременно алкалоиды перцев (пиперин, пиперлонгумин) демонстрируют собственные противовоспалительные и антиоксидантные свойства; для пиперлонгумина описаны мишени, связанные с редокс-гомеостазом, что добавляет «редокс-модулирующую» составляющую к общей сети. Таким образом, композиция реализует сочетание аддитивных и потенцирующих взаимодействий: антиоксидантное «фоновое» усиление (P. emblica → гингеролы/шогаолы → флавоноиды солодки), противовоспалительная конвергенция путей NF-κB/MAPK/COX-2 (аддитивно-потенцирующий тип), сенсорная детунинг-модуляция через TRPM8 (контринтегирующий, быстрое начало), а также фармакокинетическая биопотенциация пиперином (увеличение абсорбции/снижение эффлюкса). На системном уровне это выражается в согласованной модуляции эпителиальных и нейросенсорных ответов, поддерживаемой редокс-защитой и улучшенной тканевой доступностью активных веществ. Источник: PMC+6PMC+6PMC+6

Фармакодинамика Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill)

Фармакодинамический профиль определяется совокупным действием фенольных антиоксидантов эмблики (эмбликанин A/B, галловая и эллаговая кислоты), сапонинов и флавоноидов солодки (глицирризин, ликвиритин), фенилалканоноидов имбиря (6-гингерол, 6-шогаол), монотерпеноидов мяты (ментол) и алкалоидов перцев (пиперин, пиперлонгумин). На системном и тканевом уровнях отмечаются: антиоксидантное действие (скэвенджинг активных форм кислорода, повышение экспрессии антиоксидантных ферментов через Nrf2/HO-1), противовоспалительное действие (ингибирование транскрипционных каскадов NF-κB и MAPK, снижение экспрессии медиаторов, включая COX-2 и iNOS), секретомоторно-секретолитическая и спазмолитическая активность растительных сапонинов и фенольных соединений, сенсорная модуляция периферических нейронов посредством активации TRPM8 ментолом (контринтегирующее влияние на ирритант-индуцированные ответы). На уровне ферментных и транспортных мишеней пиперин подавляет P-glycoprotein и CYP3A4, что фармакокинетически повышает системные экспозиции сопутствующих компонентов; эта особенность дополняет фармакодинамическую синергию, обеспечивая более устойчивую тканевую доступность фенольных антиоксидантов и сапонинов. Флавоноиды солодки и фенольные соединения имбиря демонстрируют модуляцию провоспалительных медиаторов и возможное влияние на прооксидант-антиоксидантный баланс в макрофагах и эпителиальных клетках; пиперлонгумин вовлекает механизмы, связанные с регуляцией редокс-ферментов. Совокупно композиция оказывает многоуровневое воздействие: системный уровень — редокс-гомеостаз и противовоспалительная регуляция; тканевый уровень — эпителиально-ресничатый клиренс, секретолитическая активность, снижение гиперреактивности гладкой мускулатуры; клеточный уровень — транскрипционная и энзимная модуляция, сенсорное «перенастраивание» через TRP-каналы. Указанные эффекты соответствуют известным фармакологическим свойствам исходных таксонов и их маркерных веществ и подкрепляются их взаимодополняемыми фармакокинетическими характеристиками. Источники: PMC+7PMC+7PMC+7, PubMed

Фармакокинетика Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill)

Препарат применяется перорально в форме драже, содержащих порошок растительных компонентов. Основные биологически активные соединения, представленные полифенолами, флавоноидами, сапонинами, терпеноидными и алкалоидными структурами, подвергаются абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Полифенольные соединения плодов амлы частично гидролизуются микробиотой толстой кишки до низкомолекулярных метаболитов, что увеличивает их абсорбцию. Сапонины солодки в незначительной степени всасываются в неизменённом виде, однако их агликоны подвергаются биотрансформации в кишечнике. Терпеноиды имбиря и ментол быстро всасываются в проксимальных отделах кишечника и достигают системного кровотока в активной форме.

Распределение активных компонентов происходит преимущественно в печени, лёгких, слизистых оболочках дыхательных путей и частично в жировой ткани. Флавоноиды и фенольные кислоты связываются с белками плазмы, что обеспечивает их транспорт и пролонгированное действие. Алкалоиды перцев (пиперин и родственные вещества) характеризуются хорошей липофильностью, что способствует их проникновению через клеточные мембраны и тканевым депо-эффектам.

Метаболизм протекает в печени с участием ферментов цитохрома P450, при этом пиперин может ингибировать активность ряда изоформ и снижать клиренс сопутствующих веществ, увеличивая их системную экспозицию. Метаболизм сопровождается реакциями гидроксилирования, деметилирования, глюкуронирования и сульфатирования. Некоторые компоненты подвергаются энтерогепатической циркуляции, что продлевает их биодоступность.

Выведение осуществляется почками в форме конъюгатов (глюкурониды, сульфаты), а также через жёлчь и кишечник. Летучие терпеноиды частично могут экскретироваться через лёгкие и кожу. Совокупность этих процессов обеспечивает постепенное снижение концентраций и формирует характерный многокомпонентный фармакокинетический профиль с взаимным влиянием растительных метаболитов.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30150569/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31058572/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693214/

Механизмы действия и научное обоснование: Драже от кашля с амлой (Compound Makhampom Cough Pill)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Полифенолы амлы обладают выраженными антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами, действуя на уровне клеточной защиты гепатоцитов и энтероцитов. Сапонины солодки оказывают модулирующее влияние на секреторную активность слизистой желудка и кишечника, снижая агрессивные факторы. Имбирные фенилалканоны стимулируют моторно-секреторные процессы, оказывая липотропное и спазмолитическое действие. Пиперин регулирует ферментные системы CYP450 и транспортные белки P-gp, влияя на биодоступность сопутствующих соединений. В совокупности наблюдается потенцирующее взаимодействие, поддерживающее баланс редокс-систем и ферментативной активности.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27364677/

Иммунная система. Флавоноиды и фенольные кислоты амлы и имбиря снижают продукцию провоспалительных цитокинов через подавление NF-κB и MAPK-каскадов. Сапонины солодки проявляют модулирующее влияние на активность макрофагов и лимфоцитов. Алкалоиды перцев активируют фагоцитарную функцию и усиливают экспрессию антиоксидантных ферментов. Совокупное действие носит аддитивный и модулирующий характер, обеспечивая тканеспецифическую регуляцию иммунных ответов.

Нервная система. Ментол активирует ионные каналы TRPM8 сенсорных нейронов, вызывая модулирующий эффект на восприятие раздражающих стимулов. Фенольные соединения амлы и гингеролы имбиря оказывают антиоксидантное и нейропротекторное действие через регуляцию митохондриальных ферментов и снижение нейровоспаления. Пиперин способен модулировать уровень нейромедиаторов и взаимодействовать с серотониновыми и дофаминовыми системами. Взаимодействие компонентов характеризуется как потенцирующее и системное.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29614391/

Эндокринная и метаболическая регуляция. Флавоноиды и танины амлы модулируют углеводный и липидный обмен, влияя на активность ферментов α-амилазы и липазы. Глицирризин солодки оказывает регулирующее воздействие на стероидный метаболизм через взаимодействие с 11β-гидроксистероиддегидрогеназой. Алкалоиды перцев стимулируют энергетический обмен за счёт усиления термогенеза и активации клеточного дыхания. Эти эффекты носят аддитивный и модулирующий характер, обеспечивая системный уровень метаболической регуляции.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29389985/