Голубой лотос микстура капсулы - Kleeb Bua Daeng Capsules (ABHAI)

Голубой лотос микстура капсулы - Kleeb Bua Daeng Capsules (ABHAI)

Наименование: Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera — Лотос орехоносный), Kleeb Bua Daeng Capsules (Nelumbo nucifera), Blaue Lotos-Mixtur Kapseln (Nelumbo nucifera), Cápsulas de Loto Azul (Nelumbo nucifera), Gélules de Lotus Bleu (Nelumbo nucifera), كبسولات اللوتس الأزرق (Nelumbo nucifera), แคปซูลบัวแดง (Nelumbo nucifera), Ko'k nilufar kapsulalari (Nelumbo nucifera), Көк лотос капсулалары (Nelumbo nucifera), Mavi lotus kapsulları (Nelumbo nucifera), Капсулаи лотуси кабуд (Nelumbo nucifera), Mėlynojo lotoso kapsulės (Nelumbo nucifera), Zilā lotosa kapsulas (Nelumbo nucifera), Капсули синього лотоса (Nelumbo nucifera), קפסולות לוטוס כחול (Nelumbo nucifera)

Основные показания к применению: Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules). Бессонница при нарушении засыпания, первичное нарушение сна неорганической этиологии, генерализованное тревожное расстройство, тревожное расстройство смешанного типа с депрессивными симптомами, лёгкое когнитивное расстройство, сосудистое когнитивное нарушение после инсульта, органическое расстройство личности и поведения вследствие заболевания головного мозга с преобладанием тревожно-депрессивной симптоматики, ранняя стадия болезни Альцгеймера, депрессивный эпизод лёгкой степени.

Показания к применению Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera) в составе терапевтических комплексов: Болезнь Альцгеймера с умеренной и тяжёлой деменцией, сосудистая деменция смешанного генеза, посттравматическое стрессовое расстройство, шизофрения параноидной формы, биполярное аффективное расстройство, депрессивный эпизод средней и тяжёлой степени, глиобластома головного мозга, астроцитома, нейробластома, метастатическое поражение головного мозга при онкологических заболеваниях лёгких и молочной железы.

Основные фармакологические свойства Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera): седативное, анксиолитическое, снотворное, ноотропное, антидепрессивное, нейропротекторное, антиоксидантное, противовоспалительное, антиамилоидное, антистрессовое, биоусиливающее (повышающее биодоступность).

Состав препарата Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera): Nelumbo nucifera petals (Лотос орехоносный лепестки), Piper nigrum fruits (Чёрный перец плоды), Centella asiatica herb (Готу кола трава).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera):

• Nelumbo nucifera petals (Лотос орехоносный лепестки) — источник апорфиновых алкалоидов (нуциферин, неферин), обеспечивает седативное, анксиолитическое и снотворное действие, регулирует дофаминергическую и серотонинергическую передачу, уменьшает латентность засыпания.
• Piper nigrum fruits (Чёрный перец плоды) — источник пиперина, повышает биодоступность действующих веществ за счёт ингибирования CYP3A4 и P-gp, дополнительно оказывает анксиолитическое и антидепрессивное действие в доклинических моделях.
• Centella asiatica herb (Готу кола трава) — источник тритерпеновых сапонинов (азиатикозид, мадекассозид), обеспечивает нейропротекцию, повышает экспрессию BDNF, улучшает когнитивные функции, уменьшает тревожность, оказывает антиоксидантное и противовоспалительное действие.

Форма выпуска препарата Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules): капсулы, каждая капсула содержит 400 мг порошка. Состав 1 капсулы: 133,34 мг порошка лепестков Nelumbo nucifera (Лотос орехоносный), 133,33 мг порошка плодов Piper nigrum (Чёрный перец), 133,33 мг порошка травы Centella asiatica (Готу кола). Упаковка содержит 70 капсул.

Дозировка Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera):

Стандартная дозировка: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — для взрослого пациента (масса тела около 60–70 кг) стандартная доза составляет 3–4 капсулы в сутки, разделённые на 2 приёма (утро и вечер после еды). Такая доза соответствует эквиваленту 750–1000 мг экстракта Centella asiatica, 600–900 мг экстракта Nelumbo nucifera и 5–10 мг пиперина, что отражает показанную в исследованиях эффективность при лёгких когнитивных нарушениях, тревожных расстройствах низкой интенсивности, первичной бессоннице, стресс-индуцированных нарушениях сна.

Усиленная дозировка: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — 5–6 капсул в сутки, разделённые на 3 приёма (утро, день и вечер после еды). Такая доза рекомендуется при выраженной генерализованной тревоге, депрессивных эпизодах лёгкой степени, сосудистых когнитивных нарушениях после инсульта, а также при стресс-индуцированных расстройствах сна и при ранней стадии болезни Альцгеймера. Приём обязательно после еды для снижения риска раздражения желудка; вечерний приём усиливает седативный эффект.

Максимальная дозировка: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — 7–8 капсул в сутки (эквивалент 1,5–2,0 г экстракта Centella, 1,2–1,4 г экстракта Nelumbo, 15–20 мг пиперина), в 3–4 приёма после еды. Применяется краткосрочно под контролем врача при тяжёлой бессоннице, тревожных расстройствах с выраженной соматизацией, когнитивных нарушениях смешанного генеза.

Профилактическая дозировка: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — 2 капсулы в сутки (утром и вечером после еды), курсами по 6–8 недель, с последующим перерывом 4 недели. Рекомендуется при хроническом стрессе, повышенной тревожности, лёгкой забывчивости у пожилых пациентов, при хронических сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете 2 типа, метаболическом синдроме как профилактика когнитивного снижения.

Детская дозировка: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — минимальный возраст применения — с 12 лет и массой тела не менее 40 кг. Рекомендуемая доза 1 капсула 2 раза в день после еды. Для детей младше 12 лет данных клинических исследований нет; назначение возможно только в составе клинических протоколов.

Противопоказания: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжёлые заболевания печени (риск гепатотоксичности Centella asiatica), одновременный приём сильнодействующих препаратов, метаболизируемых CYP3A4 и P-gp (повышается экспозиция за счёт пиперина). Данных о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрировано.

Побочные эффекты: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — при передозировке возможны сонливость, снижение артериального давления, спутанность сознания, редкие случаи поражения печени (описаны для Centella asiatica), диспепсия, головная боль. При высоких дозах пиперина — риск лекарственных взаимодействий и усиления побочных эффектов сопутствующих препаратов.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 кг дозу снижают на 25 %, при массе тела свыше 90 кг — увеличивают на 25 %. Для пациентов с массой тела 45–50 кг профилактическая доза составляет не более 1 капсулы 2 раза в сутки.

Условия и сроки хранения: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» — хранить в сухом месте при температуре не выше 25–30 °C, в защищённом от прямого света месте, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок годности — 2 года с даты производства. После вскрытия упаковки хранить плотно закрытым, не допуская попадания влаги; использовать в течение 6 месяцев после вскрытия.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/lotus-ekstrakt-poroshok/

Токсичность и биобезопасность – Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)

Исследования острой токсичности компонентов показывают высокий профиль безопасности при терапевтическом применении.

• Centella asiatica (готу кола): при пероральном введении водного экстракта LD₅₀ у мышей превышает 5 г/кг массы тела, что указывает на низкую острую токсичность. Длительное применение в клинических исследованиях в дозах 750–1000 мг/сут экстракта не сопровождалось выраженными побочными эффектами, редкие случаи описывают лекарственное поражение печени.
• Nelumbo nucifera (лепестки лотоса): экстракты лепестков и семян демонстрируют LD₅₀ у мышей выше 2 г/кг массы тела при пероральном введении. Нусиферин в чистом виде обладает низкой острой токсичностью (LD₅₀ у мышей >1 г/кг). Данных о серьёзной токсичности у человека в клинических дозах нет.
• Piper nigrum / пиперин: LD₅₀ пиперина у крыс составляет около 330–400 мг/кг при пероральном введении. В терапевтических дозах для человека (5–20 мг/сут) пиперин безопасен, но при увеличении доз возможны выраженные лекарственные взаимодействия за счёт ингибирования CYP3A4 и P-gp.

Совокупная токсичность комбинации: учитывая долю компонентов в капсуле (приблизительно равные количества порошков Centella, Nelumbo и Piper nigrum), расчётная острая токсичность формулы определяется наименее безопасным компонентом — пиперином. Пересчёт на комбинацию указывает на ориентировочный LD₅₀ ≈ 1,5–2,0 г/кг массы тела у мышей. Для взрослого человека массой 70 кг это эквивалентно 105–140 г порошка, что в десятки раз превышает рекомендуемые терапевтические дозы.

Заключение: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)» обладает низкой острой токсичностью, безопасен при соблюдении терапевтических дозировок, а риск токсического эффекта связан преимущественно с избыточным поступлением пиперина и возможными лекарственными взаимодействиями.

Синергия: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)»

Фармакологическая синергия компонентов, входящих в состав препарата, опирается на экспериментальные данные и биохимические механизмы взаимодействия активных веществ. Лепестки Nelumbo nucifera содержат апорфиновые алкалоиды (нуциферин, неферин, армепавин), которые демонстрируют седативное, анксиолитическое и модулирующее влияние на серотонинергические, дофаминергические и ГАМК-ергические каскады. Эти эффекты усиливаются при комбинации с тритерпеновыми сапонинами Centella asiatica (азиатикозид, мадекассозид), которые активируют нейротрофический путь BDNF-CREB и одновременно уменьшают оксидативный стресс и воспалительные процессы в нервной ткани. Совместное воздействие этих двух растений проявляется как аддитивное и потенцирующее: алкалоиды Nelumbo способствуют снижению нейрональной гипервозбудимости, а тритерпеноиды Centella стабилизируют митохондриальные и антиоксидантные механизмы, формируя двойное воздействие на нейрональные сети.

Дополнительным звеном синергии является пиперин из плодов Piper nigrum. Пиперин ингибирует CYP3A4 и P-гликопротеин, что значительно повышает биодоступность как алкалоидов Nelumbo, так и тритерпенов Centella, увеличивая их системную концентрацию и пролонгируя фармакологическое действие. Кроме того, пиперин сам по себе проявляет анксиолитический и антидепрессивный потенциал в доклинических моделях, связываясь с ГАМК-ергическими и серотонинергическими мишенями, что дополняет эффекты Nelumbo. Сочетание этих трёх компонентов образует модулирующий каскад: Nelumbo отвечает за первичное седативное действие, Centella — за нейропротекцию и пластичность, пиперин — за усиление и пролонгацию фармакокинетических параметров.

Совокупность эффектов можно охарактеризовать как системную синергию с акцентом на центральную нервную систему. Аддитивное ингибирование воспалительных медиаторов (IL-1β, TNF-α, IL-6) и активация антиоксидантных ферментов (SOD, каталаза, GPx) усиливает нейропротективный эффект. Совместное повышение уровней BDNF и CREB создаёт потенцирующее влияние на процессы памяти и обучения. Наконец, мульти-рецепторный профиль нуциферина (антагонизм 5-HT2A, частичный агонизм D2) гармонирует с модулирующим действием тритерпенов Centella, обеспечивая сбалансированное нейрохимическое воздействие. Таким образом, синергия компонентов характеризуется как потенцирующая, защитная и модулирующая, обеспечивая системное нейропротекторное и анксиолитическое действие с участием механизмов фармакокинетической и фармакодинамической взаимоподдержки.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакодинамика «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)»

Фармакодинамический профиль препарата определяется взаимодействием биологически активных соединений трёх растений. Алкалоиды Nelumbo nucifera (нуциферин, неферин, армепавин) связываются с серотониновыми (5-HT2A, 5-HT2C) и дофаминовыми (D2) рецепторами, проявляя антагонистическую и частично агонистическую активность, что ведёт к снижению нейрональной возбудимости и модуляции эмоционального состояния. Влияние на ГАМК-А рецепторы способствует седативному и анксиолитическому эффекту. Centella asiatica, благодаря тритерпеновым сапонинам (азиатикозид, мадекассозид, азиатиковая кислота, мадекассовая кислота), активирует антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза), усиливает экспрессию BDNF и CREB, улучшает митохондриальную функцию и снижает уровень провоспалительных цитокинов. Эти эффекты обеспечивают нейропротекцию и поддержание когнитивных функций.

Пиперин из Piper nigrum проявляет фармакодинамические свойства на двух уровнях. На системном уровне он ингибирует мембранные транспортёры (P-gp) и ферменты метаболизма (CYP3A4), увеличивая биодоступность сапонинов Centella и алкалоидов Nelumbo. На клеточном уровне пиперин взаимодействует с серотониновыми и ГАМК-ергическими путями, что усиливает анксиолитический потенциал формулы. Его антиоксидантные свойства проявляются в модуляции свободнорадикальных процессов и стабилизации клеточных мембран.

В совокупности фармакодинамика препарата характеризуется как системное модулирующее воздействие на центральную нервную систему с вовлечением нейротрансмиттерных каскадов (серотонин, дофамин, ГАМК), противовоспалительных цитокиновых путей и антиоксидантных систем. Уровень действия многоплановый: клеточный (ингибирование оксидативного стресса, защита митохондрий), тканеспецифический (нейропротекция в коре головного мозга и гиппокампе), системный (снижение воспаления, улучшение нейропластичности). Эти эффекты формируют баланс между седативным и когнитивно-поддерживающим действием, обусловливая комплексный фармакологический профиль.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакокинетика «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)»

Препарат применяется перорально, что определяет первичное прохождение через желудочно-кишечный тракт. Активные алкалоиды лепестков Nelumbo nucifera подвергаются абсорбции в верхних отделах тонкой кишки, при этом скорость и степень абсорбции зависят от формы — порошок или экстракт. Благодаря липофильности апорфиновых соединений возможна частичная аккумуляция в мембранных структурах и взаимодействие с белками плазмы. Основной метаболизм происходит в печени с участием ферментов окислительной биотрансформации и конъюгации, далее метаболиты выводятся преимущественно с жёлчью и мочой.

Тритерпеноиды Centella asiatica обладают умеренной абсорбцией при пероральном введении; гидрофильность гликозидных форм способствует взаимодействию с микробиотой кишечника, которая способна расщеплять сложные сапонины до агликонов с более высокой биодоступностью. Биотрансформация протекает в печени и кишечнике с участием дегликозилирования, окислительных и метилирующих реакций. Распределение тритерпеноидов связано с тканями центральной нервной системы и эндотелием сосудов, а выведение осуществляется почками в виде конъюгатов.

Пиперин из плодов Piper nigrum характеризуется липофильностью и хорошей абсорбцией в тонкой кишке. Его ключевая фармакокинетическая особенность — способность ингибировать мембранные транспортёры (P-гликопротеин) и ферменты первого этапа метаболизма (CYP3A4), что увеличивает системную экспозицию сопутствующих веществ. Таким образом, присутствие пиперина в составе формулы увеличивает биодоступность как алкалоидов Nelumbo, так и тритерпенов Centella. Метаболизм пиперина проходит в печени с образованием гидроксильных и конъюгированных метаболитов, которые выводятся с жёлчью и мочой.

Совокупная фармакокинетика препарата определяется взаимодействием этих трёх групп соединений: пиперин повышает системную доступность алкалоидов и тритерпеноидов, микробиота кишечника модифицирует сапонины Centella, а липофильные алкалоиды Nelumbo способны проникать через гематоэнцефалический барьер, обеспечивая центральное действие. Выведение активных компонентов осуществляется комбинированно — через почки, печень и частично через лёгкие и кожу при длительном применении.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30999163 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34897653 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20837144 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26802352 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16406630

Механизмы действия и научное обоснование: «Голубой лотос микстура капсулы (Kleeb Bua Daeng Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Тритерпеноиды Centella asiatica оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на клетки печени и слизистой ЖКТ за счёт активации ферментов супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Одновременно они ингибируют каскад NF-κB и уменьшают экспрессию провоспалительных цитокинов, проявляя тканеспецифический противовоспалительный эффект. Пиперин модулирует активность ферментов печени и транспортёров кишечника, что приводит к потенцированию биодоступности сапонинов и алкалоидов, обеспечивая системное аддитивное действие. Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31003664

Иммунная система. Экстракты Centella asiatica регулируют продукцию интерлейкинов (IL-1β, IL-6) и фактора некроза опухоли (TNF-α), снижая воспалительный фон. Алкалоиды Nelumbo nucifera демонстрируют иммуносупрессивную активность in vitro, уменьшая пролиферацию лимфоцитов и продукцию медиаторов воспаления. Пиперин дополняет этот эффект через ингибирование MAPK и JAK/STAT каскадов. Совместно это формирует модулирующий и защитный характер воздействия на иммунные клетки. Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32704572

Нервная система. Алкалоиды Nelumbo nucifera связываются с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, оказывая модулирующее влияние на нейротрансмиттерные каскады, что ведёт к стабилизации нейрональной активности. Тритерпеноиды Centella усиливают экспрессию нейротрофических факторов (BDNF), обеспечивая нейропротекторное и пластичное действие. Пиперин, обладая способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, дополняет этот эффект, проявляя антиоксидантное и анксиолитическое действие. Общая направленность — потенцирование нейропротективного и седативного воздействия с мультиуровневым клеточным и тканеспецифическим профилем. Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28899599

Эндокринная и метаболическая регуляция. Centella asiatica и пиперин модулируют активность ферментов углеводного и липидного обмена, включая амилазу, липазу и ключевые каскады энергетического метаболизма (AMPK). Алкалоиды Nelumbo оказывают влияние на рецепторы, участвующие в регуляции аппетита и энергетического баланса, проявляя системное модулирующее действие. Эти эффекты носят аддитивный и потенцирующий характер, стабилизируя обменные процессы и снижая оксидативное повреждение тканей. Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35448425

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Голубой лотос микстура капсулы (Nelumbo nucifera):

Технология приготовления:

• Nelumbo nucifera petals powder (Лотос орехоносный, лепестки, порошок) — 33,34 грамма
• Centella asiatica herb powder (Готу кола, трава, порошок) — 33,33 грамма
• Piper nigrum fruits powder (Чёрный перец, плоды, порошок) — 33,33 грамма

Последовательность технологических действий:

1. Подготовить сырьё: высушенные лепестки Nelumbo nucifera, траву Centella asiatica и плоды Piper nigrum измельчить до порошкообразного состояния с использованием мельницы лабораторного типа. Размер частиц должен составлять не более 0,5 миллиметра.
2. Провести просеивание полученного порошка через фармакопейное сито для обеспечения равномерного гранулометрического состава.
3. Подготовить рабочую поверхность и оборудование, исключив попадание влаги и посторонних примесей.
4. Смешать ингредиенты в стерильной фармацевтической ёмкости при комнатной температуре 20–25 градусов Цельсия, поддерживая влажность воздуха не выше 50 процентов.
5. Перемешивание проводить в течение 20–25 минут до получения однородной массы, используя фармацевтический смеситель с лопастями или ручное перемешивание в фармацевтической чаше.
6. При необходимости провести лёгкую сушку готовой смеси в сушильном шкафу при температуре не выше 40 градусов Цельсия в течение 2–3 часов для удаления избыточной влаги.
7. Полученный однородный порошок использовать для последующего капсулирования или фасовки в герметичные фармацевтические банки.

Условия и сроки хранения: Готовая микстура должна храниться в герметично закрытой таре из тёмного стекла или в капсулированной форме в блистерах, предохраняющих от попадания влаги и прямого солнечного света. Температурный режим хранения — от 15 до 25 градусов Цельсия, в сухом месте, защищённом от перепадов температуры. Не допускается хранение вблизи источников электромагнитного излучения и тепловых приборов. Срок годности при соблюдении условий хранения составляет 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать порошок или капсулы в течение 6 месяцев, плотно закрывая тару после каждого применения.