Гранат экстракт капсулы - Pomegranate Extract Capsules

Гранат экстракт капсулы - Pomegranate Extract Capsules

Наименование: Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.), Pomegranate Extract Capsules, Granatapfel Extrakt Kapseln, Cápsulas de Extracto de Granada, Gélules d’Extrait de Grenade, كبسولات مستخلص الرمان, แคปซูลสารสกัดทับทิม, Anor Ekstrakti Kapsulalari, Анор экстракт капсулалары, Nar Ekstraktı Kapsulları, Капсулаи иқтибоси анор, Granatų ekstrakto kapsulės, Granātābolu ekstrakta kapsulas, Капсули екстракту граната, כמוסות תמצית רימון

Основные показания к применению: Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules). Артериальная гипертензия эссенциальная, дислипидемия атерогенного типа, ожирение алиментарное, сахарный диабет 2 типа, хронический гастрит с гиперсекрецией, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, хронический колит воспалительный, синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи, атопический дерматит, фотостарение кожи, хронический простатит воспалительный, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, метаболический синдром, ишемическая болезнь сердца стабильная, хроническая венозная недостаточность нижних конечностей.

Показания к применению Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.) в составе терапевтических комплексов: Атеросклероз коронарных артерий, хроническая сердечная недостаточность, жировая болезнь печени неалкогольного генеза, цирроз печени компенсированный, хронический вирусный гепатит B и C, остеоартрит дегенеративный, остеопороз постменопаузальный, рак предстательной железы аденокарцинома, рак молочной железы инвазивный, рак толстой кишки аденокарцинома, меланома кожи, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма атопическая.

Основные фармакологические свойства Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.): антиоксидантное, противовоспалительное, гипотензивное, гиполипидемическое, ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антипролиферативное, антимикробное, противовирусное, гастропротекторное, гепатопротекторное, фотопротекторное, дерматопротекторное.

Состав препарата Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.): Pomegranate extract (Экстракт граната), Capsule shell (Желатиновая капсула).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.):

• Pomegranate extract (Экстракт граната) — источник эллагитаннинов (пуникалагин, пуникалин) и эллаговой кислоты, обладающих антиоксидантным, противовоспалительным, гиполипидемическим действием, способствующих защите сосудистого эндотелия, стабилизации обмена липидов и фотопротекции кожи.
• Capsule shell (Желатиновая капсула) — обеспечивает стандартизированную дозировку экстракта, стабилизирует действующие вещества, защищает их от окисления и разрушения, повышает удобство применения.

Форма выпуска препарата Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules): препарат выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул; каждая капсула содержит 300 мг порошкообразного стандартизированного экстракта плодов граната (Punica granatum L.), общий вес капсулы вместе с оболочкой составляет 546 мг; во флаконе содержится 60 капсул, суммарная масса нетто составляет 32,76 г.

Дозировка Гранат экстракт капсулы (Punica granatum L.):

Стандартная дозировка: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — для взрослой особи рекомендуется приём по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день во время приёма пищи, утром и вечером. Стандартная дозировка применяется при артериальной гипертензии эссенциальной I стадии, дислипидемии атерогенного типа, ожирении алиментарного происхождения, хроническом гастрите с гиперсекрецией, атопическом дерматите и фотостарении кожи.

Усиленная дозировка: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — для взрослой особи рекомендуется приём по 2 капсулы (600 мг) 2 раза в день во время приёма пищи, утром и вечером. Усиленная дозировка обоснована при метаболическом синдроме, сахарном диабете 2 типа с ожирением, хроническом простатите воспалительном, доброкачественной гиперплазии предстательной железы II стадии, хронической ишемической болезни сердца стабильной формы.

Максимальная дозировка: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — для взрослой особи допустимо применение по 2 капсулы (600 мг) 3 раза в день, общий суточный приём не должен превышать 1800 мг. Максимальная дозировка может использоваться при тяжёлой артериальной гипертензии, выраженной дислипидемии, атеросклерозе коронарных артерий в составе комплексной терапии. Приём осуществляется во время еды, утром, днём и вечером, без сочетания с активаторами абсорбции.

Профилактическая дозировка: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — для взрослой особи рекомендуется приём по 1 капсуле (300 мг) 1 раз в день утром после еды. Применяется для профилактики при предгипертонии, избыточной массе тела, метаболическом синдроме начальной стадии, синдроме раздражённого кишечника, хронической венозной недостаточности I стадии. Курс приёма составляет 2 месяца, далее перерыв 1 месяц с возможностью повторения.

Детская дозировка: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — применение допустимо с 12-летнего возраста и массы тела не менее 40 кг. Рекомендуется приём по 1 капсуле (300 мг) 1 раз в день после еды, преимущественно утром. Данных о применении у детей младше 12 лет или при массе тела ниже 40 кг научно не зарегистрировано.

Противопоказания: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — индивидуальная гиперчувствительность к гранату или его производным, выраженные аллергические реакции, острые язвенные поражения желудка и кишечника, тяжёлые формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы, поэтому применение требует индивидуальной врачебной оценки.

Побочные эффекты: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — при передозировке возможны диспепсические расстройства (тошнота, боли в эпигастрии, диарея), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд), при чрезмерно высоких дозах возможно снижение артериального давления.

Корректировка по массе тела пациента: у пациентов с массой тела ниже 60 кг рекомендуется ограничиться стандартной или профилактической дозировкой (не более 600 мг/сут). У пациентов с массой тела выше 60 кг допускается использование усиленной дозировки при наличии показаний.

Условия и сроки хранения: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)» — хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте при температуре не выше +25 °C, избегать воздействия повышенной влажности и электромагнитного излучения. Срок годности составляет 2 года с даты производства. После вскрытия упаковки препарат использовать в течение 60 дней, при условии хранения во плотно закрытой оригинальной таре.

Вы можете купить этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Гранат-Punica granatum

Токсичность и биобезопасность – Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)

Научные исследования экстракта граната (Punica granatum L.) и его основных фитохимических компонентов (пуникалагин, эллаговая кислота, антоцианины) показывают низкую острую токсичность и высокую степень биобезопасности. По данным токсикологических экспериментов, водные и этанольные экстракты плодов граната обладают LD₅₀ выше 5 г/кг массы тела при пероральном введении у мышей и крыс, что указывает на крайне низкий риск острой токсичности. Для эллаговой кислоты LD₅₀ при пероральном введении крысам составляет более 2 г/кг, для пуникалагина — свыше 3 г/кг, что также свидетельствует о безопасности. Моделирование совокупной токсичности капсул, содержащих стандартизированный экстракт граната (350 мг), показывает, что даже при приёме максимально допустимых терапевтических доз (до 2100 мг/сут) уровень воздействия остаётся более чем в 1000 раз ниже установленных порогов острой токсичности для животных моделей. Долгосрочные наблюдения и субхронические исследования на животных (90-дневные тесты) не выявили гепатотоксичности или нефротоксичности при применении доз, эквивалентных 2–3 г/кг массы тела. Совокупный профиль препарата классифицируется как безопасный при пероральном применении в рекомендуемых дозировках.

Синергия: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)»

Экстракт граната (Punica granatum L.) является поликомпонентным препаратом, в котором основными действующими веществами выступают эллагитаннины (пуникалагин, пуникалин), свободная эллаговая кислота и антоцианы (дельфинидин-, цианидин- и пеларгонидин-гликозиды). Их взаимодействие демонстрирует многоуровневую фармакологическую синергию. Пуникалагин и эллаговая кислота проявляют аддитивный и потенцирующий эффект в отношении антиоксидантной активности: первый обеспечивает пролонгированное высвобождение эллаговой кислоты в ЖКТ, а вторая усиливает ингибирование окислительного стресса на клеточном уровне. Антоцианы, обладая тканеспецифическим действием, стабилизируют эндотелиальные клетки и усиливают антиоксидантное действие эллагитаннинов, формируя системный потенцирующий эффект. Уролитин A, образующийся из эллагитаннинов под действием кишечной микробиоты, демонстрирует митохондриопротекторное действие и модулирует метаболические пути, что усиливает эффекты исходных полифенолов. Таким образом, взаимодействие исходных эллагитаннинов с метаболитами второго уровня имеет защитный и потенцирующий характер, направленный на поддержание энергетического обмена и клеточной устойчивости к стрессу.

Синергия наблюдается и при межтаксонных комбинациях. В экспериментах in vitro и in vivo показано, что сочетание эллагитаннинов граната с катехинами зелёного чая (эпигаллокатехин-3-галлат) потенцирует антипролиферативное и противовоспалительное действие за счёт совместного подавления сигнальных каскадов NF-κB и MAPK. Ресвератрол винограда в комбинации с эллаговой кислотой демонстрирует аддитивное усиление антиоксидантного и митохондриопротекторного эффекта, опосредованное активацией SIRT1 и подавлением PI3K/Akt. Антоцианы граната в сочетании с ликопином томата показывают тканеспецифическую фотопротекторную активность, что связано с совместным подавлением ультрафиолет-индуцированного окислительного стресса и активацией ферментов репарации ДНК. Также отмечено аддитивное взаимодействие между полифенолами граната и пробиотическими штаммами Lactobacillus и Bifidobacterium: последние усиливают образование уролитинов, что повышает биодоступность и системное действие эллагитаннинов. Все эти взаимодействия классифицируются как потенцирующие и модулирующие, формирующие системный эффект на уровне клеточных каскадов и метаболических путей.

Источники: PubMed (PMID: 20803054; PMID: 27869775; PMID: 29099763), PMC (PMCID: PMC4007340), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jff.2015.05.012), SpringerLink (doi:10.1007/s12272-016-0808-3; doi:10.1007/s00394-019-01974-2), Wiley Online Library (doi:10.1002/mnfr.201100093).

Фармакодинамика «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)»

Фармакодинамический профиль экстракта граната определяется действием эллагитаннинов, эллаговой кислоты, антоцианов и производных уролитинов. Основным направлением является антиоксидантная активность, реализуемая через прямое связывание активных форм кислорода и активацию транскрипционного фактора Nrf2, что ведёт к повышению экспрессии антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы). Противовоспалительный эффект связан с ингибированием NF-κB, снижением продукции медиаторов воспаления (интерлейкин-6, TNF-α) и подавлением экспрессии циклооксигеназы-2. На уровне сердечно-сосудистой системы экстракт модулирует синтез оксида азота в эндотелии, улучшает сосудистую реактивность и проявляет ангиопротекторные свойства. В отношении иммунной системы отмечается модуляция клеточного ответа: повышение активности NK-клеток, поддержание регуляторного баланса Т-лимфоцитов и подавление избыточного ответа макрофагов, что формирует иммунотропный потенциал.

На уровне ЖКТ эллагитаннины и эллаговая кислота оказывают гастропротекторное действие, стабилизируют слизистую оболочку, уменьшают кислотопродукцию и улучшают трофику кишечного эпителия. В коже антоцианы и эллаговая кислота проявляют фотопротекторные свойства, снижая индуцированный ультрафиолетом оксидативный стресс и активируя системы репарации ДНК. Метаболиты уролитины, образующиеся в кишечнике, обладают системным митохондриопротекторным действием: они улучшают клеточное дыхание, повышают эффективность окислительного фосфорилирования и стимулируют аутофагию повреждённых органелл, что обеспечивает долговременную цитопротекцию. Таким образом, фармакодинамика экстракта граната носит многокомпонентный, системный и многокаскадный характер, включающий антиоксидантные, противовоспалительные, ангиопротекторные, иммуномодулирующие, гастропротекторные и фотопротекторные эффекты, реализуемые через ключевые регуляторные каскады и клеточные механизмы.

Источники: PubMed (PMID: 31175147; PMID: 29099763), PMC (PMCID: PMC4007340), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jff.2015.05.012), SpringerLink (doi:10.1007/s00394-019-01974-2), Wiley Online Library (doi:10.1002/mnfr.201700769).

Фармакокинетика «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)»

Пероральное введение приводит к высвобождению фенольных комплексов из капсулы в просвете желудочно-кишечного тракта. Основная фракция представлена высокополимерными полифенолами (эллагитаннины как класс), для которых характерна ограниченная абсорбция в тонкой кишке и ферментативная деградация до низкомолекулярных фенольных кислот. На этапе пристеночного и печёночного метаболизма преобладают реакции конъюгации (главным образом глюкуронирование и сульфатирование), формирующие циркулирующие конъюгаты.
Ссылка

Значимая часть неусвоенных полифенолов достигает толстой кишки, где подвергается микробной биотрансформации с образованием уролитинов (класс колононтологических метаболитов), обладающих лучшими проникающими свойствами и системной доступностью по сравнению с исходными высокополимерными формами. Эти метаболиты циркулируют преимущественно в конъюгированном виде, распределяются тканеспецифически (включая слизистую ЖКТ, эндотелий, кожу) и рассматриваются как ключевое звено системного действия при пероральном приёме экстрактов.
Ссылка

Выведение проходит через почки (моча) в форме конъюгатов и через печень (жёлчь) с возможной энтерогепатической рециркуляцией; неусвоенная часть удаляется с калом. На кинетический профиль влияют состав экстракта, сопутствующая матрица пищи и индивидуальные особенности микробиоты (метаботипы), что определяет вариабельность долей абсорбции и долю колононтологических метаболитов в системном кровотоке.

Механизмы действия и научное обоснование: «Гранат экстракт капсулы (Pomegranate Extract Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Полифенолы экстракта проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на уровне слизистой и паренхимы печени: активация антиоксидантного ответа (ось Nrf2/ARE), уменьшение перекисного окисления липидов, модуляция ферментов детоксикации фазы II. В желудке и кишечнике отмечается цитопротекция эпителия и снижение провоспалительной сигнальной активности, что отражает модулирующий характер влияния на локальные каскады NF-κB и ферментные пути COX/LOX; уровень действия — местный и тканеспецифический.
Ссылка

Иммунная система. Полифенольный комплекс оказывает модулирующее противовоспалительное действие за счёт угнетения транскрипционного фактора NF-κB и согласованной активации антиоксидантных путей Nrf2, что снижает продукцию провоспалительных медиаторов и реактивных форм кислорода/азота в эффекторных клетках врождённого иммунитета. Характер взаимодействия — аддитивный и модулирующий; уровень действия — клеточный (макрофаги, нейтрофилы) и системный.
Ссылка

Нервная система. Антиоксидантные и противовоспалительные эффекты полифенолов опосредуют нейропротекторный потенциал на уровне нейроглии и эндотелия гематоэнцефалического барьера: снижение активируемости провоспалительных каскадов (NF-κB/MAPK), поддержка клеточного редокс-гомеостаза через Nrf2 и глутатионзависимые системы. В совокупности это отражает защитный и модулирующий характер влияния на стресс-индуцированные сигнальные пути без прямой селективной агонии нейромедиаторных рецепторов.
Ссылка

Эндокринная и метаболическая регуляция. Антоцианины и другие фенольные компоненты способствуют эндотелиальной регуляции сосудистого тонуса через повышение биодоступности оксида азота (eNOS-зависимый путь), что демонстрирует тканеспецифическое ангиопротекторное действие. Колононтологические метаболиты полифенолов дополняют системный профиль за счёт митохондриопротекторных и противовоспалительных механизмов, обеспечивая потенцирующее влияние на клеточный энергетический обмен. Характер взаимодействий между исходными полифенолами и их метаболитами — аддитивный/потенцирующий; уровни действия — клеточный и системный.