Момордика горькая экстракт капсулы - Momordica Charantia Extract (Herbal One)

Момордика горькая экстракт капсулы - Momordica Charantia Extract (Herbal One)

Наименование: Момордика горькая экстракт капсулы, Momordica Charantia Extract Capsule, Bittermelonen Extrakt Kapseln, Cápsulas de Extracto de Melón Amargo, Gélules d’Extrait de Margose, كبسولات مستخلص القرع المر, แคปซูลสารสกัดมะระขี้นก, Achchi qovoq ekstrakti kapsulalari, Ачыкы бадыраң экстракты капсуласы, Acı xiyar ekstraktı kapsulları, Капсулаҳои экстракти карали, Kartausio meliono ekstrakto kapsulės, Rūgčiojo meliono ekstrakts kapsulas, Капсули екстракту гіркої дині, קפסולות תמצית מלון מר

Основные показания к применению: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule). Нарушенная толерантность к глюкозе, предиабет, сахарный диабет 2 типа, дислипидемия смешанного генеза, гиперхолестеринемия, неалкогольная жировая болезнь печени.

Показания к применению Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica charantia) в составе терапевтических комплексов: Метаболический синдром, ожирение алиментарно-конституционального типа, стеатогепатит, хронический панкреатит, колоректальная аденокарцинома, гепатоцеллюлярная карцинома, аденокарцинома поджелудочной железы, рак молочной железы, плоскоклеточный рак пищевода, хронические вирусные гепатиты В и С, хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Основные фармакологические свойства Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica charantia): гипогликемическое, гиполипидемическое, антиоксидантное, противовоспалительное, гепатопротекторное, иммуномодулирующее, антимикробное, противоопухолевое, ингибирующее α-глюкозидазу, активирующее AMPK, стимулирующее утилизацию глюкозы, аппетитостимулирующее.

Состав препарата Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica charantia): Momordica charantia extract (экстракт момордики горькой), Lactose (лактоза)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica charantia):

• Momordica charantia extract (экстракт момордики горькой) — источник тритерпеноидов, сапонинов, фитостеролов и полипептида-p, обеспечивающих гипогликемическое действие, ингибирование α-глюкозидазы, активацию AMPK и GLUT4, гиполипидемический и антиоксидантный эффекты, а также противоопухолевую активность.
• Lactose (лактоза) — наполнитель и стабилизатор, формообразующий компонент для обеспечения стабильности капсулы, улучшает технологичность производства.

Форма выпуска препарата Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule): капсулы твёрдые желатиновые, каждая содержит 184 мг сухого экстракта Momordica charantia (эквивалентно 2,16 г сырья) и наполнитель лактозу. Суммарный вес порошка в одной капсуле составляет 414 мг. Упаковка содержит 100 капсул.

Дозировка Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica charantia):

Стандартная дозировка: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – 2 капсулы 2 раза в день до еды (итого 4 капсулы/сутки ≈ 736 мг экстракта, эквивалент 8,6 г сырья). Рекомендуется при нарушенной толерантности к глюкозе, предиабете, сахарном диабете 2 типа в начальной стадии. Приём до еды, утром и вечером, без дополнительных активаторов.

Усиленная дозировка: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – 2 капсулы 3 раза в день до еды (итого 6 капсул/сутки ≈ 1104 мг экстракта, эквивалент 13 г сырья). Рекомендуется при сахарном диабете 2 типа со стабильной гипергликемией, дислипидемии смешанного генеза, гиперхолестеринемии. Приём за 20–30 минут до завтрака, обеда и ужина, без сочетания с другими гипогликемическими растительными средствами.

Максимальная дозировка: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – 3 капсулы 3 раза в день до еды (итого 9 капсул/сутки ≈ 1656 мг экстракта, эквивалент 19,4 г сырья). Применяется краткосрочно при выраженной гипергликемии при сахарном диабете 2 типа, в сочетании с базовой терапией (метформин и/или другие ПССП), а также при сочетании диабета с ожирением и метаболическим синдромом. Приём до еды, равномерно распределённый на утро, день и вечер.

Профилактическая дозировка: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – 1 капсула 1 раз в день до завтрака (≈ 184 мг экстракта, эквивалент 2,16 г сырья). Рекомендуется пациентам с семейной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа, пациентам с избыточной массой тела, дислипидемией и лёгкой неалкогольной жировой болезнью печени. Курс профилактического приёма – 6–8 недель, повтор 2–3 раза в год.

Детская дозировка: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – достоверных клинических исследований у детей нет. Применение допустимо только у подростков старше 14 лет с массой тела >40 кг, в дозе не более 1 капсулы 1 раз в день до еды, под контролем врача. Для детей младшего возраста, а также для девочек в период полового созревания, данных о безопасности и эффективности нет.

Противопоказания: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – индивидуальная непереносимость, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), беременность (абортивное действие у животных), лактация (данные отсутствуют), детский возраст до 14 лет (научно не подтверждено). Приём противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ и тяжёлых формах гипогликемии.

Побочные эффекты: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – при передозировке описаны: выраженная гипогликемия, головокружение, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, приём экстракта семян – риск гемолиза у пациентов с G6PD-дефицитом.

Корректировка по массе тела пациента: у пациентов с массой <60 кг – снижение суточной дозы на 25% (например, вместо 6 капсул/сут – 4–5 капсул/сут), у пациентов >90 кг – допустимо повышение суточной дозы на 25% (например, вместо 6 капсул/сут – 7–8 капсул/сут) при хорошей переносимости и контроле уровня глюкозы.

Условия и сроки хранения: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule) – хранить в оригинальной плотно закрытой упаковке, в сухом тёмном месте при температуре от +15 °C до +25 °C, вдали от источников прямого солнечного света и электромагнитного излучения. Срок хранения – 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Момордика горькая.Горькая дыня(Bitter melon)-Momordica Charantia

Токсичность и биобезопасность – Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule)

Острая токсичность (LD₅₀) и безопасность по данным доклинических и клинических источников: для сверхкритического CO₂-экстракта семян LD₅₀ per os у крыс >2000 мг/кг, NOAEL при 90-дневном введении ≥1000 мг/кг (OECD 423/408). PMCScienceDirect Для этанольного экстракта плодов LD₅₀ per os у мышей оценена как >5000 мг/кг. Systematic Reviews in Pharmacy При парентеральном введении (s.c.) в опытах на мышах сок имел более высокую острую токсичность (LD₅₀ 91,9 мг/100 г массы тела = 919 мг/кг) по сравнению со спиртовым экстрактом (362,34 мг/100 г = 3623 мг/кг), что подчёркивает зависимость токсичности от формы/пути введения. CoLab На модельных организмах ранних стадий развития (эмбрионы Danio rerio) экстракт семян проявлял более выраженную токсичность (LD₅₀ ≈ 50 мкг/мл) по сравнению с экстрактом плодов. PubMed В клинических обзорах серьёзных НЯ при пероральном приёме продуктов M. charantia не отмечено; наиболее частые — диспепсия и головная боль. Описаны редкие случаи гипогликемии (в т. ч. у детей при употреблении сока) и «фавизм-подобного» синдрома у предрасположенных лиц. PMCPubMed
Моделирование совокупной острой токсичности данной лекарственной формы (капсула содержит ≈44,44 % экстракта и 55,56 % лактозы): лактоза как наполнитель имеет LD₅₀ per os у крыс ~10 000 мг/кг и практически не вносит вклад в острую токсичность смеси. FDA Access Data При аддитивной модели токсичности (1/LD₅₀_смеси = Σ fᵢ/LD₅₀ᵢ) получаем ориентировочно:
• если принять LD₅₀ экстракта = 5000 мг/кг (плоды), то LD₅₀ смеси ≈ 6,9 г/кг;
• если принять более консервативно LD₅₀ экстракта = 2000 мг/кг (семена), то LD₅₀ смеси ≈ 3,6 г/кг.
Это соответствует для взрослого 70 кг приблизительно ~0,25–0,48 кг порошка, то есть ~610–1170 капсул; прямая экстраполяция на человека ограничена и носит лишь ориентировочный характер.
Итог по биобезопасности: при пероральном приёме стандартизованных экстрактов плодов M. charantia профиль острой токсичности низкий; ключевые риски связаны не с токсичностью как таковой, а с фармакодинамикой (гипогликемия при сочетании с антидиабетическими ЛС), а также с потенциальной гемолитической реакцией у носителей дефицита G6PD (особенно для форм из семян). Рекомендуется исключить применение при беременности/лактации, в педиатрии — только под наблюдением; контролировать гликемию при совместном приёме с инсулином/ПССП. PubMedPMC

Синергия: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule)

Экстракт плодов Momordica charantia содержит множество классов биологически активных соединений, включая тритерпеновые сапонины (momordicosides, karavilosides), стероидные гликозиды (charantin), инсулиноподобные пептиды (polypeptide-p), фенольные соединения и флавоноиды. Внутри самого растения отмечается синергия между этими группами веществ: тритерпеноиды и гликозиды оказывают аддитивное ингибирующее действие на α-глюкозидазу и α-амилазу, а пептиды типа polypeptide-p модулируют секрецию и периферическую чувствительность к инсулину. Такая комбинация обеспечивает потенцирование гипогликемического и метаболического эффектов, где одновременное влияние на кишечные ферменты и внутриклеточные сигнальные пути (AMPK, GLUT4) формирует двойной механизм воздействия. Синергия также прослеживается между антиоксидантными и противовоспалительными свойствами: флавоноиды и фенольные кислоты блокируют свободнорадикальные процессы, а сапонины и тритерпены подавляют активацию NF-κB и продукции провоспалительных цитокинов, что приводит к модулирующему и защитному характеру взаимодействия. В исследованиях на животных подтверждено, что совокупность этих веществ уменьшает оксидативное повреждение тканей более эффективно, чем отдельные выделенные компоненты.
На уровне межтактоновой фармакологической синергии M. charantia хорошо описана в сочетании с другими растительными источниками биологически активных соединений. Например, показано аддитивное и потенцирующее действие при комбинации с Gymnema sylvestre и Trigonella foenum-graecum, где происходит дополнительное ингибирование α-глюкозидазы и усиление экспрессии транспортеров GLUT4, что обеспечивает тканеспецифическое повышение утилизации глюкозы. Сочетание с Curcuma longa продемонстрировало потенцирование антиоксидантного и противовоспалительного эффекта за счёт синергичного подавления активации NF-κB и iNOS. Отдельные публикации отмечают синергетический эффект с экстрактами зеленого чая (Camellia sinensis), где катехины в комбинации с тритерпеноидными сапонинами усиливают ингибирование липидной пероксидации и улучшают клеточную антиоксидантную защиту. Таким образом, для Momordica charantia характерны как внутренняя синергия между её собственными компонентами, так и межтактоновые взаимодействия с другими фитопрепаратами, имеющие аддитивный, потенцирующий и модулирующий характер, направленные преимущественно на антиоксидантную, противовоспалительную и метаболическую регуляцию.

Фармакодинамика: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule)

Фармакодинамические свойства Momordica charantia определяются совокупностью её активных веществ, включающих тритерпеноиды, стероидные гликозиды, пептиды и полифенолы. На уровне желудочно-кишечного тракта экстракт ингибирует активность ферментов α-глюкозидазы и α-амилазы, что приводит к снижению скорости гидролиза сложных углеводов и уменьшению постпрандиальной гликемической нагрузки. На системном уровне тритерпеноидные соединения активируют каскад AMPK и способствуют транслокации транспортёров GLUT4 в мембраны миоцитов и адипоцитов, усиливая утилизацию глюкозы клетками. Инсулиноподобные пептиды, включая polypeptide-p, проявляют модулирующее действие на эндокринную систему, взаимодействуя с рецепторными каскадами, аналогичными инсулиновым. Фенольные соединения и флавоноиды обладают антиоксидантным действием, снижая уровень активных форм кислорода и предотвращая липидную пероксидацию в клеточных мембранах, что обеспечивает системное цитопротекторное влияние. На уровне иммунной системы экстракт оказывает модулирующее воздействие, снижая продукцию провоспалительных цитокинов и регулируя экспрессию молекул адгезии, что приводит к противовоспалительному и иммуномодулирующему эффектам. В печени и жировой ткани отмечается улучшение инсулиновой сигнализации и снижение липогенеза, что связывают с влиянием сапонинов и тритерпеноидов на экспрессию генов, регулирующих липидный обмен. Дополнительно описаны противомикробные свойства, связываемые с рибосом-инактивирующими белками (MAP30, momorcharins), которые проявляют активность против ряда бактериальных и вирусных штаммов. Таким образом, фармакодинамика Momordica charantia включает системные, тканеспецифические и клеточные механизмы действия, объединяющие антиоксидантное, противовоспалительное, модулирующее и метаболически регулирующее влияние.

Фармакокинетика Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule)

При пероральном введении абсорбция экстракта определяется матрицей растительного сырья и классами соединений. Тритерпеновые сапонины и стероидные гликозиды характеризуются низкой мембранной проницаемостью и выраженной связываемостью с компонентами слизистой; их всасывание ограничено, а часть эффекта реализуется на уровне просвета кишечника. Полифенольные компоненты подвергаются интенсивному пресистемному метаболизму с участием конъюгирующих ферментов энтероцитов и печени (преимущественно глюкуронирование и сульфатирование), после чего циркулируют в виде конъюгатов; значимую роль играет энтерогепатическая рециркуляция. Микробиота толстой кишки гидролизует гликозидные связи и трансформирует полифенолы и сапониновые агликоны в более абсорбируемые метаболиты, что изменяет их фармакокинетический профиль и тканевую доступность. Пептидные фракции подвержены протеолизу в желудочно-кишечном тракте; их системная доступность при пероральном пути ограничена и зависит от устойчивости к ферментам и от механизмов транспорта через эпителий. Распределение конъюгированных метаболитов преимущественно системное с тканеспецифической аккумуляцией в печени и кишечнике; участие печени и почек является ключевым для биотрансформации и экскреции: выведение происходит с жёлчью (после конъюгации) и с мочой (как конъюгаты и низкомолекулярные микробные метаболиты). Для твёрдых экстрактов характерны замедленная диссолюция и матрикс-эффекты, влияющие на скорость абсорбции; пища и состав микробиоты являются важными модификаторами экспозиции.
Ссылка Ссылка

Механизмы действия и научное обоснование: Момордика горькая экстракт капсулы (Momordica Charantia Extract Capsule)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Функционально активные фракции экстракта (тритерпеновые сапонины, стероидные гликозиды, полифенолы) проявляют аддитивное ингибирование ферментных систем углеводного гидролиза в просвете кишечника (α-глюкозидаза, α-амилаза), что снижает нагрузку субстратами; на уровне гепатоцитов отмечаются модулирующие и липотропные эффекты с вовлечением ядерных регуляторов липидного обмена. Характер взаимодействия — в основном аддитивный и модулирующий; уровни действия — просветный и тканеспецифический (кишечник/печень). PMCeuropepmc.orgScienceDirect

Иммунная система. Полифенольные и тритерпеновые компоненты оказывают противовоспалительное действие, подавляя транскрипционные каскады NF-κB и связанные провоспалительные медиаторы; показано модулирующее влияние на NLRP3-инфламмасому и продукцию цитокинов макрофагами. Взаимодействие носит модулирующий и защитный характер; уровни действия — клеточный (макрофаги, эндотелий) и тканевой. PMC+1

Нервная система. Антиоксидантные полифенольные фракции обеспечивают мембраностабилизирующее и цитопротективное влияние, ограничивая липопероксидацию и окислительный стресс; описан дополнительный вклад ингибирования ацетилхолинэстеразы экстрактом в in vitro/in vivo моделях. Характер взаимодействия — аддитивный (антиоксидантный + ферментный), уровни действия — клеточный (нейроны, глия) и системный. PMC+1

Эндокринная и метаболическая регуляция. Тритерпеновые фракции активируют AMPK с последующей транслокацией GLUT4 в миоцитах и адипоцитах; наблюдается модуляция сигнальных путей, связанных с чувствительностью к инсулину, а также влияние на инкретиновые механизмы. Суммарный характер — потенцирующий и модулирующий; уровни действия — клеточный (кинетика переносчиков/киназ) и системный. PLOSScienceDirectmdpi.comPMC