Померанец - Cítrus Aurántium

Померанец - Cítrus Aurántium

Наименование: Померанец, Citrus aurantium, Pomeranze, Naranjo amargo, Oranger amer, البرتقال المر, ส้มซ่า, Achchi apelsin, Ачы апельсин, Acı portağal, Портуқали талх, Karčiasis apelsinas, Rūgtais apelsīns, Померанець, Acı portağal, תפוז מר

Синонимы: Горький апельсин, Бигарадиа, Апельсин померанцевый, Bitter orange, Seville orange, Sour orange, Zitrusbitterorange, Bitterorange, Naranja amarga, Citrus amargo, Orange de Séville, Orange amère, البرتقال البري, البرتقال الحمضي, ส้มเปรี้ยว

Используемые части: *плоды, корка, цветки, листья, семена, ветви, сок, масло, кора, корни, древесина, побеги, почки, корка плодов (перикарп)

Основные показания к применению Померанец (Citrus aurantium): функциональная диспепсия, гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей, кишечные колики, метеоризм, анорексия, ожирение алиментарное, тревожное расстройство, депрессивный эпизод, бессонница, респираторные вирусные инфекции, синусит, гипертоническая болезнь I стадии

Применение Померанец (Citrus aurantium) в составе микстур и комплексов: метаболический синдром, синдром раздражённого кишечника, хронический панкреатит, гипертония II стадии, язвенная болезнь желудка, нейроциркуляторная дистония, атеросклероз, климактерический синдром, хронический бронхит, бронхиальная астма, вегетативная дисфункция

Фармакологические свойства Померанец (Citrus aurantium):
антиоксидантное, противовоспалительное, седативное, антимикробное, антидепрессивное, спазмолитическое, гиполипидемическое, ветрогонное, анорексигенное, кардиотоническое, сосудорасширяющее, адаптогенное, бронхолитическое, ароматизирующее, антибактериальное, антистрессовое, умеренное симпатомиметическое, гипотензивное, фунгистатическое, гастропротекторное, холеретическое, анальгезирующее, противовирусное, антиканцерогенное, ангиопротекторное

Дозировка фармакологических форм – Померанец (Citrus aurantium)

Порошок – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: функциональная диспепсия, гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей, алиментарное ожирение, тревожное расстройство, анорексия, метеоризм

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
1–2 грамма порошка внутрь 2 раза в день, за 20 минут до приёма пищи, запивая тёплой водой. Курс – 14–21 день.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
3 грамма порошка внутрь 2 раза в день, при алиментарном ожирении, анорексии нервной, хронической метеоризме и диспепсии, резистентной к базовой терапии. Курс – до 30 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Не превышать 6 граммов порошка в сутки. Максимально допустимая разовая доза – 3 грамма. Используется краткосрочно при затяжных формах функциональной диспепсии и выраженной анорексии.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
0,5–1 грамм порошка внутрь 1 раз в день за 30 минут до завтрака. Рекомендуется при хроническом синдроме раздражённого кишечника, склонности к запорам, лёгкой степени ожирения, при метаболическом синдроме у пациентов старше 40 лет. Курс – 20 дней, повтор каждые 2 месяца.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 12 лет и массы тела более 35 килограммов – 0,5–1 грамм 1 раз в день, не более 14 дней. До 12 лет применение не рекомендовано ввиду отсутствия данных о безопасности.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Индивидуальная непереносимость, артериальная гипертензия II–III степени, глаукома, тахиаритмия. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, бессонница при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты с массой тела ниже 60 кг — снижать дозу на 25%. При массе тела выше 90 кг допускается увеличение дозировки на 20%.

Технология приготовления: Порошок Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов порошка: взять 120 граммов сушёной корки плодов Citrus aurantium, измельчить вручную или в порошковом измельчителе до состояния мелкодисперсного порошка (фракция до 200 мкм), просеять. Хранить порошок в плотно закрытой стеклянной таре. Никакие добавки, стабилизаторы, подсластители не использовать.

Условия и сроки хранения: Порошок Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в сухом тёмном месте, вне зоны действия электромагнитных полей. Срок хранения — 12 месяцев с даты измельчения. После вскрытия тары использовать в течение 60 дней.

Экстракт сухой – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: алиментарное ожирение, тревожное расстройство, анорексия нервная, функциональная диспепсия, нейроциркуляторная дистония

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
100–150 миллиграмм сухого экстракта (по содержанию синефрина не выше 6%) 2 раза в день, до еды. Курс 21 день.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
200 миллиграмм 2 раза в день, при алиментарном ожирении, выраженной тревожности, метаболическом синдроме. Применять не более 14 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
400 миллиграмм в сутки. Только под контролем специалиста. Используется при резистентных формах алиментарного ожирения, при тяжёлой диспепсии.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
50–100 миллиграмм 1 раз в день в течение 14 дней, каждые 2 месяца. Подходит при склонности к ожирению, сниженной перистальтике, тревожности, метаболических нарушениях.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Не рекомендуется до 14 лет. С 14 лет — 50–75 миллиграмм 1 раз в день, при массе тела свыше 40 кг.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Артериальная гипертензия, органические заболевания сердца, гипертиреоз. Данные о безопасности при беременности, лактации и у детей до 14 лет отсутствуют.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Тахикардия, бессонница, повышение АД, раздражительность, диспепсия при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента:
До 60 кг — снижать дозу на 30%. Свыше 90 кг — допускается увеличение на 20%.

Технология приготовления: Экстракт сухой Померанец (Citrus aurantium)
Для получения 100 граммов экстракта: 500 граммов сушёной корки Citrus aurantium залить 2 литрами 70% этанола, настаивать 7 суток при температуре 25–30 °C. Затем профильтровать, выпарить под вакуумом при температуре не выше 45 °C до сухого остатка. Полученный экстракт довести до однородного порошкообразного состояния, просушить 24 часа при температуре 35 °C. Не добавлять антислеживатели и стабилизаторы.

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Померанец (Citrus aurantium)
Хранить в герметичной таре из тёмного стекла или керамики, при температуре от 15 до 20 °C, в сухом месте, без доступа света и ЭМИ. Срок хранения — 18 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней.

Спиртовой настой – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: функциональная диспепсия, анорексия, алиментарное ожирение, тревожное расстройство, нейроциркуляторная дистония, вегетативная дисфункция, бессонница, метеоризм

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
15–20 капель спиртового настоя 2 раза в день за 30 минут до еды, растворив в 30 мл воды. Курс – 14–21 день.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
25 капель 2–3 раза в день при алиментарном ожирении, выраженной анорексии, тревожности, гипотонии. Курс — до 21 дня.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
30 капель 3 раза в сутки, кратковременно, не более 7 дней. Рекомендуется при выраженных формах диспепсии, резистентной анорексии, острых приступах панической атаки на фоне тревожного расстройства.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
10 капель 1 раз в день за 30 минут до завтрака. Используется при хронической вялой перистальтике, склонности к ожирению, вегетативной дисфункции. Периодичность — 14 дней каждые 2 месяца.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 14 лет, масса тела от 45 кг — не более 10 капель 1 раз в день, курс не более 7 дней. До 14 лет не рекомендуется.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Алкоголизм, заболевания печени, эпилепсия, гипертоническая болезнь, беременность, детский возраст до 14 лет. При лактации данных о безопасности не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Головная боль, тремор, тахикардия, раздражительность, бессонница, повышение артериального давления при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента:
До 60 кг – уменьшить дозу на 25%. При массе тела свыше 90 кг – допустимо увеличить дозу на 20%, не превышая максимума.

Технология приготовления: Спиртовой настой Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 мл настоя: взять 20 граммов измельчённой сухой корки плодов Citrus aurantium, залить 100 мл 70% этилового спирта, плотно закрыть, настаивать 10 суток при температуре 20–25 °C в тёмном месте. Ежедневно взбалтывать. По окончании срока процедить через хлопчатобумажную ткань. Готовый настой хранить в тёмной стеклянной посуде.

Условия и сроки хранения: Спиртовой настой Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре 15–25 °C, в защищённом от света месте, вдали от источников тепла и электромагнитного излучения. Срок хранения — до 2 лет. После вскрытия использовать в течение 90 дней.

Масляный инфуз – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: нейродермит, атопический дерматит, себорейный дерматит, тревожное расстройство, бессонница, мышечное напряжение, фибромиалгия, блефарит

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наружно — 2–3 капли втирать в проблемную зону 1–2 раза в день. Для массажа — до 5 мл на 1 процедуру. Курс — 10–14 дней.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
До 6 мл в день на обширные зоны при атопическом дерматите, фибромиалгии, генерализованной тревоге. Использовать не более 10 дней подряд.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
10 мл в сутки. Применяется при генерализованном кожном зуде, выраженной тревожности, ночных панических атаках.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
1–2 капли на виски и запястья вечером, курсом 10 дней в месяц. Используется при склонности к стрессу, раздражительности, нарушению сна у взрослых и пожилых.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 6 лет — 1 капля, разведённая в 5 мл базового масла (например, кокосового), втирать в стопы перед сном. С 12 лет — допускается до 3 капель на 10 мл масла.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Индивидуальная чувствительность, аллергия на цитрусовые. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 6 лет отсутствуют.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Местная аллергическая реакция, раздражение кожи, фотосенсибилизация.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела менее 60 кг — уменьшить количество наносимого масла на 20%. При массе тела свыше 90 кг — увеличить объём на 15%.

Технология приготовления: Масляный инфуз Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов масляного инфуза: 20 граммов высушенной и измельчённой корки Citrus aurantium залить 100 граммами холодного кокосового масла первого отжима. Поместить в стеклянную банку, закрыть крышкой. Выдерживать на водяной бане при температуре 40–45 °C в течение 4 часов. Затем настоять ещё 3 суток в тёмном месте. Процедить через ткань. Хранить в тёмной стеклянной бутылке.

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре 10–25 °C, в тёмном, прохладном месте. Избегать попадания прямых солнечных лучей и воздействия электромагнитного излучения. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 45 дней.

Мазь – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: дерматит контактный, экзема мокнущая, нейродермит, блефарит, трещины кожи, герпетический дерматит, перианальный зуд, анальный зуд

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наносить 2 раза в день на поражённый участок кожи тонким слоем, без окклюзии. Курс — 10 дней.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Применять до 4 раз в день при выраженных воспалительных кожных процессах (нейродермит, мокнущая экзема). Курс — не более 7 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
До 6 нанесений в сутки на ограниченные участки кожи, не более 5 дней подряд. Показания: острая воспалительная стадия дерматита, герпетическое поражение кожи.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наносить 1 раз в день на зоны с повышенной чувствительностью кожи или склонностью к шелушению. Курс — 7–10 дней ежемесячно. Подходит для пациентов с хронической экземой, рецидивирующими высыпаниями, сенсибилизацией.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 3 лет — 1 нанесение в сутки, не более 5 дней. Применять только по согласованию с врачом. До 3 лет — не рекомендовано.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Индивидуальная непереносимость, открытые раны, гнойные кожные поражения. Данные о безопасности при беременности и грудном вскармливании отсутствуют.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Жжение, покраснение, контактный дерматит, фотосенсибилизация.

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется, так как применяется наружно. Для детей и пациентов с массой менее 40 кг уменьшать площадь нанесения.

Технология приготовления: Мазь Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов мази:

• Масло кокоса — 40 граммов
• Пчелиный воск — 15 граммов
• Масляный инфуз корки Citrus aurantium — 40 граммов
• Эфирное масло Citrus aurantium — 5 граммов
  На водяной бане растопить воск и кокосовое масло, добавить инфуз, перемешать и остудить до 40 °C, затем ввести эфирное масло. Вылить в стеклянную банку, остудить при комнатной температуре. Хранить герметично.

Условия и сроки хранения: Мазь Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре 8–15 °C в герметично закрытой стеклянной банке, в тёмном месте. Избегать ЭМИ и солнечного света. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней.

Крем – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: атопический дерматит, экзема сухая, гиперкератоз, фолликулит, себорейный дерматит, гиперемия кожи, рецидивирующие высыпания

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наносить 1–2 раза в день на чистую кожу лёгкими массирующими движениями. Курс — 14 дней.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наносить 3 раза в день при выраженной сухости, трещинах, шелушении, в стадии обострения. Курс — до 7 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
До 4 нанесений в сутки на ограниченную площадь кожи. Использовать не более 5 дней. Применяется при интенсивном шелушении и гиперкератозе.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
1 раз в день на зоны сухости кожи в осенне-зимний период. Периодичность — 10 дней каждые 2 месяца. Подходит для пациентов с хроническим дерматитом, аллергией, сенсибилизацией.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 3 лет — 1 нанесение в сутки, только при сухости или покраснении кожи. Применение допускается на срок до 5 дней.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Индивидуальная непереносимость. Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 3 лет не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Аллергические высыпания, раздражение кожи, жжение, при передозировке — усиление сухости и зуда.

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Объём наносимого средства зависит от площади поражённой кожи.

Технология приготовления: Крем Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов крема:

• Гидролат Citrus aurantium — 50 граммов
• Масло кокоса — 20 граммов
• Масляный инфуз Citrus aurantium — 15 граммов
• Эмульгатор на основе лецитина — 10 граммов
• Эфирное масло Citrus aurantium — 2 грамма
• Натуральный консервант (экстракт розмарина) — 3 грамма
  На водяной бане разогреть масляную и водную фазы до 60 °C, соединить, взбить миксером, остудить до 30 °C, добавить эфирное масло и консервант. Разлить в баночки.

Условия и сроки хранения: Крем Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре 5–8 °C в герметичной упаковке из непрозрачного материала. Избегать воздействия прямого света, ЭМИ и влаги. Срок хранения — 3 месяца. После вскрытия использовать в течение 30 дней.

Сыворотка – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: постакне, гиперпигментация, расширенные поры, снижение тургора кожи, себорейный дерматит, купероз, тусклый цвет лица

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Наносить 3–5 капель на очищенную кожу лица 1 раз в день, вечером, равномерно распределяя по зонам с нарушениями. Курс — 21 день.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
До 10 капель в сутки, 2 раза в день — при выраженной гиперпигментации, акне, снижении упругости кожи. Курс — 14 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
15 капель в сутки, не более 14 дней подряд. Используется при выраженных нарушениях кожного рельефа, фотоповреждении кожи и поствоспалительной пигментации.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
2–3 капли 1 раз в 2 дня вечером, курс — 10 дней в месяц. Рекомендуется при снижении тонуса кожи у пациентов старше 35 лет, в сезон стресса, хронической усталости, при смене климата.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Применение не рекомендовано у лиц младше 14 лет ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Индивидуальная чувствительность, острые воспалительные процессы на коже, фотодерматоз. Данных о противопоказаниях при беременности и лактации не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Жжение, покраснение, шелушение кожи, фотосенсибилизация, особенно при применении в утренние часы или без защиты от ультрафиолета.

Корректировка по массе тела пациента:
Корректировка не требуется. Объём применения зависит от площади нанесения, не от массы тела.

Технология приготовления: Сыворотка Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов:

• Гидролат цветков Citrus aurantium (нероли) — 60 граммов
• Глицерин растительный — 15 граммов
• Экстракт сухой Citrus aurantium (растворённый в воде) — 15 граммов
• Эфирное масло цветков Citrus aurantium — 0,5 грамма
• Альгинат натрия — 2 грамма
• Экстракт виноградной косточки (в качестве антиоксиданта) — 5 граммов
• Консервант на основе бензойной кислоты — 2,5 грамма
  Все компоненты смешиваются в холодной фазе, альгинат добавляется в последнюю очередь при постоянном перемешивании до гомогенности. Сыворотка фасуется в непрозрачную тару с дозатором.

Условия и сроки хранения: Сыворотка Померанец (Citrus aurantium)
Хранить при температуре 5–8 °C, в герметичной упаковке, защищённой от света. После вскрытия использовать в течение 30 дней. ЭМИ, солнечное воздействие и нагревание выше 25 °C недопустимы. Общий срок хранения — 3 месяца.

Косметический лосьон – Померанец (Citrus aurantium)

Назначение: себорея, акне, розацеа, жирная кожа, комедоны, расширенные поры, пигментация, вялость кожи

Стандартная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
Протирать лицо ватным диском, смоченным лосьоном, 1–2 раза в день после умывания. Курс — 14–21 день.

Усиленная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
До 3 применений в сутки при жирной себорее, активной форме акне, выраженной пигментации. Курс — 7–10 дней.

Максимальная дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
4 применения в сутки (точечно). Использовать не более 5 дней. Применяется при тяжёлых формах воспалительных высыпаний и остром комедональном акне.

Профилактическая дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
1 применение в сутки, вечером, курс — 10 дней в месяц. Показан при склонности к воспалительным элементам, нарушении салоотделения, сезонной жирности кожи.

Детская дозировка: Померанец (Citrus aurantium)
С 10 лет при угревой сыпи допускается нанесение 1 раз в сутки точечно, при переносимости. Применение до 10 лет — не рекомендовано.

Противопоказания: Померанец (Citrus aurantium)
Повреждённая кожа, острые гнойные высыпания, экзема в стадии мокнутия, индивидуальная аллергия. Данные по беременности и лактации отсутствуют.

Побочные эффекты: Померанец (Citrus aurantium)
Жжение, раздражение, сухость кожи, обострение акне при передозировке или неправильном применении.

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Применение зависит от площади поражения и типа кожи.

Технология приготовления: Косметический лосьон Померанец (Citrus aurantium)
Для приготовления 100 граммов:

• Гидролат Citrus aurantium — 60 граммов
• Спиртовая настойка корки Citrus aurantium (10%) — 15 граммов
• Вода дистиллированная — 20 граммов
• Глицерин — 3 грамма
• Эфирное масло Citrus aurantium — 0,5 грамма
• Молочная кислота — 1,5 грамма (регуляция pH)
  Смешать компоненты в холодной фазе, тщательно взболтать. Отрегулировать pH до 4,5–5,5. Разлить в флаконы из тёмного стекла с распылителем или дозатором.

Условия и сроки хранения: Косметический лосьон Померанец (Citrus aurantium)
Хранить в холодильнике (5–8 °C), вдали от света и источников ЭМИ. После вскрытия использовать в течение 30 дней. Общий срок хранения — 3 месяца.

Токсичность и биобезопасность Померанец (Citrus aurantium)

Исследования по токсикологической оценке Citrus aurantium (экстракт корки и эфирные масла) подтверждают его относительную безопасность при пероральном и наружном применении в рекомендуемых дозировках. Основное действующее вещество — синефрин — при умеренных концентрациях не оказывает выраженного токсического воздействия на организм млекопитающих.

Показатель острой токсичности LD₅₀ для водно-спиртового экстракта Citrus aurantium при пероральном введении мышам составляет >5000 мг/кг массы тела, что указывает на крайне низкую острую токсичность.

Для эфирного масла горького апельсина, применяемого наружно, данные свидетельствуют об отсутствии кожной сенсибилизации и отсутствии мутагенного потенциала в тесте Ames.

Однако при превышении дозировок, особенно при использовании концентрированных экстрактов с высоким содержанием синефрина, наблюдаются стимулирующие эффекты на сердечно-сосудистую систему (повышение давления, учащённый пульс), особенно у пациентов с гипертонией и нарушениями ритма.

Согласно обзору FDA (GRAS 182.20), компоненты Citrus aurantium признаны безопасными для применения в пищевых продуктах и БАДах при соблюдении дозировок.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8510401/

Фармакодинамика – Померанец (Citrus aurantium)

Фармакодинамическая активность Citrus aurantium определяется комплексом биологически активных веществ, главным образом фенольными соединениями, флавоноидами (включая флавоны, флаваноны, флавонолы), терпеноидными структурами и алкалоидами типа синефрина. Основные эффекты реализуются как на системном, так и на местном уровне с участием нейромедиаторных, ферментативных и рецепторных механизмов.

Одним из ключевых фармакодинамических эффектов является активация симпатической нервной системы. Это обусловлено наличием β-фенилэтиламинов, включая синефрин, которые являются агонистами α1- и β3-адренорецепторов. Активация данных рецепторов может вызывать системное повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также мобилизацию липидов из жировой ткани. Этот эффект сопряжён с влиянием на гипоталамо-гипофизарную регуляцию и модуляцией катехоламиновой активности.

Флавоноиды и терпеноиды Citrus aurantium демонстрируют выраженное антиоксидантное действие, проявляющееся через ингибирование липидной пероксидации, нейтрализацию свободных радикалов и повышение активности эндогенных антиоксидантных ферментов (каталаза, супероксиддисмутаза, глутатионпероксидаза). Эти процессы стабилизируют клеточные мембраны, снижая проницаемость капилляров и предотвращая оксидативное повреждение тканей.

Ряд компонентов таксона оказывает умеренное спазмолитическое и седативное действие за счёт влияния на гамма-аминомаслянокислотные (GABA) рецепторы и модуляции передачи в вегетативной нервной системе. Это подтверждается как экспериментальными моделями, так и традиционными формами использования в фитотерапии. Местное применение экстрактов проявляет противовоспалительный и антимикробный эффект, особенно в отношении грамположительных бактерий, благодаря присутствию летучих монотерпенов и ароматических спиртов.

На уровне желудочно-кишечного тракта Citrus aurantium способен оказывать регуляторное действие на перистальтику, что связано с влиянием на серотониновые и дофаминергические рецепторы в стенке кишечника, а также с прямой активностью на гладкомышечные волокна. Отмечается потенцирование секреции пищеварительных ферментов и усиление желчеотделения, что обусловлено горькими гликозидами и лимоненовыми производными.

Иммуномодулирующее действие наблюдается в виде активации макрофагов и увеличения экспрессии противовоспалительных цитокинов, что может быть связано с флавоноидной фракцией и её взаимодействием с каскадом NF-κB и MAPK. Некоторые данные указывают на возможную антипролиферативную активность, обусловленную воздействием на пути апоптоза через регуляцию митохондриальных белков и индукцию каспаз.

Таким образом, фармакодинамический профиль Citrus aurantium охватывает широкий спектр модулирующих эффектов на нервную, пищеварительную, сердечно-сосудистую, иммунную и кожную системы организма, реализуемых за счёт взаимодействия с адренорецепторами, антиоксидантной защитой, противомикробной активностью и влиянием на регуляторные ферментные пути.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5954905/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222030082X
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10408398.2018.1517724
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-022-09806-3

Фармакокинетика – Померанец (Citrus aurantium)

Фармакокинетические свойства Citrus aurantium зависят от состава используемой лекарственной формы и путей введения. При пероральном приёме порошка, сухого экстракта или настойки, абсорбция биологически активных соединений происходит преимущественно в тонком кишечнике. Флавоноиды и фенольные кислоты подвергаются частичному расщеплению микрофлорой с образованием низкомолекулярных метаболитов, обладающих фармакологической активностью. Алкалоиды, такие как синефрин, хорошо растворимы в воде и быстро абсорбируются через слизистую оболочку ЖКТ.

После системного всасывания активные вещества транспортируются с током крови преимущественно в печень, где подвергаются фазе I и фазе II биотрансформации — окислению, метилированию, сульфатированию и глюкуронидированию. Ключевыми ферментными системами являются цитохромы P450 (особенно изоферменты CYP3A и CYP2D), а также уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы. Метаболиты могут сохранять фармакологическую активность либо переходить в неактивные формы.

Выведение компонентов осуществляется преимущественно почками с мочой (водорастворимые фракции) и через жёлчь (липофильные компоненты, такие как терпены). Некоторые флавоноиды и их агликоны могут выделяться также с потом и лёгкими. Повторный энтерогепатический круг возможен при пероральном приёме комплексных препаратов, что удлиняет период их действия.

При наружном применении (мазь, крем, инфуз) абсорбция активных веществ через кожу ограничена, однако усиливается при наличии повреждённого эпидермиса, высокой температуры тела или использовании масел с высокой проникающей способностью. Основной путь действия при этом — локальный, с минимальной системной абсорбцией. В то же время эфирные компоненты, такие как лимонен и линалоол, могут проникать через кожу и достигать системного кровотока, особенно при использовании в виде компрессов или массажа.

При ингаляционном и трансдермальном применении эфирных фракций возможна быстрая абсорбция через слизистые оболочки респираторного тракта. Это обеспечивает быстрый эффект на центральную нервную систему через обонятельные и тригеминальные пути.

Таким образом, Citrus aurantium демонстрирует многокомпонентную фармакокинетику с участием ферментативного метаболизма, трансмембранного транспорта и множественных путей выведения, что обуславливает комплексный и пролонгированный характер действия при различных путях введения.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8510401/
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-022-09806-3
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222030082X
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10408398.2018.1517724

Механизмы действия и научное обоснование – Померанец (Citrus aurantium)

Фармакологическое действие Citrus aurantium обусловлено множеством биоактивных компонентов, включая флавоноиды (гесперидин, нарингин), фенольные кислоты, терпены (лимонен, линалоол), алкалоиды (главным образом синефрин), а также фитостерины и летучие соединения. Синефрин, как основное симпатомиметическое соединение, активирует α1- и β3-адренорецепторы, индуцируя активацию вторичных мессенджеров и каскадов cAMP, что приводит к стимуляции липолиза, усилению метаболической активности и модуляции сосудистого тонуса. Этот механизм задействует пути, связанные с активацией протеинкиназы A и модуляцией аденилатциклазы.

Флавоноиды и фенольные соединения Citrus aurantium проявляют выраженную способность к ингибированию прооксидантных ферментных систем, включая липооксигеназу (LOX) и циклооксигеназу (COX-2), тем самым снижая продукцию простагландинов и лейкотриенов. Это действие оказывает противовоспалительное и мембраностабилизирующее влияние на клетки эндотелия, тучные клетки и макрофаги. Одновременно флавоноиды способны ингибировать активацию транскрипционного фактора NF-κB, ответственного за экспрессию провоспалительных цитокинов, включая IL-1β, TNF-α и IL-6, и модулировать сигнальные каскады MAPK (p38, JNK, ERK).

Антиоксидантные свойства компонента связаны с активацией эндогенных защитных ферментов: супероксиддисмутазы (SOD), глутатионпероксидазы и каталазы, а также с прямым связыванием активных форм кислорода (ROS). Это обеспечивает защиту клеточных структур от окислительного стресса, особенно в тканях печени, головного мозга и кожи. Исследования показывают, что компоненты Citrus aurantium также способны снижать уровень малонового диальдегида и усиливать уровень глутатиона.

В отношении центральной нервной системы установлено умеренное седативное и анксиолитическое действие, связанное с взаимодействием эфирных фракций с рецепторами ГАМК-А и потенциальной модуляцией серотонинергической системы. Некоторые исследования указывают на способность эфирных масел модулировать уровень дофамина и серотонина в лимбической системе, влияя на эмоциональные и поведенческие реакции.

Также имеются данные о взаимодействии флавоноидов и терпеноидов Citrus aurantium с ферментами, регулирующими углеводный и липидный обмен — в частности, α-глюкозидазой, липазой и амилазой, что может приводить к снижению ферментативного расщепления сахаров и жиров в пищеварительном тракте. Этот эффект реализуется при пероральном приёме форм с высокой концентрацией гесперидина и нарингина.

Местное применение продуктов из Citrus aurantium сопровождается бактериостатическим действием, связанным с нарушением целостности бактериальной мембраны, особенно у грамположительных микроорганизмов. Эфирные масла угнетают рост Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes и Candida albicans за счёт повреждения липидных структур микробных мембран и угнетения активности микробных ферментов.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5954905/
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10408398.2018.1517724
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222030082X
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-022-09806-3

Синергия – Померанец (Citrus aurantium)

Научные данные подтверждают наличие фармакологической синергии Citrus aurantium с рядом природных и растительных веществ, действующих в рамках смежных сигнальных каскадов и биологических мишеней. Одним из наиболее изученных направлений синергии является взаимодействие с полифенолами, особенно с флавоноидами других цитрусовых растений и куркуминоидами. Это взаимодействие проявляется в усилении антиоксидантной активности за счёт аддитивного и потенцирующего эффекта на экспрессию ферментов детоксикации (например, HO-1 и Nrf2) и ингибирование перекисного окисления липидов.

Совместное использование Citrus aurantium с соединениями типа босвеллиевой кислоты (Boswellia spp.) продемонстрировало потенцирующее противовоспалительное действие через коингибирование ферментов COX-2 и LOX, а также блокаду высвобождения провоспалительных цитокинов из макрофагов и нейтрофилов. Это обеспечивает комплексное подавление воспалительного каскада как на клеточном, так и на тканевом уровне.

В комбинации с Melissa officinalis, Passiflora incarnata и Matricaria chamomilla эфирные фракции Citrus aurantium усиливают седативное и анксиолитическое действие, что связано с совместной модуляцией активности ГАМК-ергической системы и вероятным аддитивным воздействием на серотониновые рецепторы 5-HT₁А. Такое взаимодействие демонстрирует тканеспецифический эффект на центральную нервную систему и способствует снижению нейровоспалительных маркеров.

Также подтверждена синергия с экстрактом зелёного чая (Camellia sinensis), направленная на снижение окислительного стресса и ингибирование ферментов α-амилазы и α-глюкозидазы, что реализуется через комплементарную блокаду всасывания углеводов и снижение постпрандиальной гликемии. При этом наблюдается потенцирование защитного действия на эндотелий сосудов.

В фармацевтических композициях Citrus aurantium может дополнять адаптогенное и антимикробное действие других растений, таких как Glycyrrhiza glabra (лакрица), Zingiber officinale (имбирь) и Panax ginseng, через совместное подавление цитокин-индуцированной активации каскада NF-κB и потенцирование барьерной функции слизистых оболочек.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9131744/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0308814617314171
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-022-09806-3
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10408398.2018.1517724

География применения и народная медицина – Померанец (Citrus aurantium)

Померанец (Citrus aurantium), также известный как горький апельсин, имеет обширную историю применения в традиционных медицинских и ритуальных практиках многих культур. Первые документированные сведения о культивировании этого растения восходят к южному Китаю и северному Вьетнаму, где плоды использовались в пищу, а корки — как лекарственное средство и ароматическая субстанция. В классических китайских медицинских трактатах упоминается использование кожуры и незрелых плодов для стимуляции "Ци" и регулирования внутренних процессов, преимущественно в контексте тонизирующего и согревающего действия.

В арабской медицине времён Аббасидов (VIII–X вв.) Citrus aurantium занимал значимое место как ароматический компонент для бальзамирования и очищения воздуха в ритуальных помещениях. Эфирные масла применялись в ингаляциях и фумигациях, а цветки растения использовались для получения ароматной воды, применяемой в омовениях и в косметических целях. В странах Магриба до сих пор широко используется вода из цветков померанца (ma zhar) в религиозных церемониях, свадебных обрядах и как средство снятия напряжения.

В Средиземноморье растение распространилось в ходе арабской экспансии и стало частью фольклора южной Италии, Греции, Испании и Южной Франции. В итальянском травничестве эпохи Возрождения кожура Citrus aurantium использовалась в настоях и спиртовых вытяжках, считалась растением, способствующим очищению от «излишнего холода». В провансальской традиции цветки входили в состав оберегов и саше, размещаемых под подушкой для защиты от ночных кошмаров и наведения спокойного сна.

На территории Персии растение называли «наренж» и применяли как в гастрономии, так и в медицине, преимущественно для приготовления настоев и отваров, способствующих согреванию тела. Также оно использовалось в приготовлении «ароматного курения» в ходе вечерних ритуалов очищения дома и тела.

В странах Юго-Восточной Азии, особенно в Таиланде и Лаосе, Citrus aurantium входит в состав традиционных ингаляционных смесей, используется в тайской травяной бане (сауне), а также применяется в обёртываниях при восстановлении после родов. В культуре народов Исан особым почётом пользуются сушёные корки плодов, которые используют в составе обрядов на защиту от «жарких ветров» и злых духов.

В традиции славянского знахарства померанец известен преимущественно в виде привозного компонента «аптекарских кожур» (сушёной апельсиновой корки), использовавшейся в настоях на спирту и в сборах для уравновешивания «нервов» и улучшения пищеварения. В некоторых северных деревнях сохранились упоминания о применении корок померанца в сушёном виде в составе курительных трав, используемых в очищающих обрядах и при весеннем омовении дома.

Таким образом, Citrus aurantium представляет собой универсальный этнофармакологический таксон, сочетающий в себе кулинарные, лекарственные и ритуальные применения на территории Азии, Ближнего Востока, Европы и Северной Африки. Его функции в различных культурах охватывают ароматическое, очищающее, расслабляющее и символически охранительное действие.