Ортосифон тычиночный капсулы - Cat`s Whisker Capsules (Herbal One)

Ортосифон тычиночный капсулы - Cat`s Whisker Capsules (Herbal One)

Наименование: Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus), Cat’s Whisker Capsules, Katzenbart Kapseln, Cápsulas Bigote de Gato, Gélules Moustache de Chat, كبسولات شارب القط, แคทส์ วิสเกอร์ แคปซูล, Mushuk mo‘ylov kapsulalari, Мышык муруту капсулалары, Pişik bığ kapsulları, Капсулаҳои Шарбуси гурба, Katės ūsų kapsulės, Kaķa ūsu kapsulas, Котячі вуса капсули, קפסולות שפם החתול

Основные показания к применению: «Ортосифон тычиночный капсулы» (Cat’s Whisker Capsules).
Мочекаменная болезнь кальций-оксалатного типа, хронический цистит бактериальной этиологии, пиелонефрит в хронической форме, гиперурикемия, подагра тофусная, артериальная гипертензия эссенциальная, сахарный диабет 2 типа с инсулинорезистентностью.

Показания к применению Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus) в составе терапевтических комплексов:
Хроническая сердечная недостаточность с отёчным синдромом, нефропатия диабетическая, гломерулонефрит хронический, уроэпителиальный рак мочевого пузыря, карцинома предстательной железы, почечно-клеточный рак, хроническая болезнь почек III–IV стадии, метаболический синдром.

Основные фармакологические свойства Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus):
Диуретическое, натрийуретическое, антиадгезивное, нефропротекторное, антиоксидантное, противовоспалительное, антимикробное, антигиперурикемическое, антигипертензивное, гипогликемическое, гиполипидемическое.

Состав препарата Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus): Orthosiphon aristatus leaf extract (экстракт листьев ортосифона тычиночного)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus):

Orthosiphon aristatus leaf extract (экстракт листьев ортосифона тычиночного) — обеспечивает диуретическое и натрийуретическое действие за счёт флавоноидов (синенсетин, эупаторин), предупреждает кристаллизацию кальций-оксалатных конкрементов, проявляет нефропротекторные и антиоксидантные свойства, снижает уровень мочевой кислоты путём ингибирования ксантиноксидазы, оказывает антиадгезивное действие в отношении Escherichia coli в мочевыводящих путях, способствует мягкому снижению артериального давления и улучшению углеводного обмена при инсулинорезистентности.

Форма выпуска препарата Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules):
Препарат выпускается в форме капсул твёрдых желатиновых. Каждая капсула содержит 410 мг порошка экстракта листьев Orthosiphon aristatus (ортосифон тычиночный). Общая масса одной капсулы составляет 500 мг с учётом вспомогательных веществ (желатин и фармацевтические наполнители).

Дозировка Ортосифон тычиночный капсулы (Orthosiphon aristatus):

Стандартная дозировка: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Рекомендуемая доза для взрослого пациента составляет эквивалент 6 г высушенного листа Orthosiphon aristatus в сутки, что соответствует примерно 15 капсулам (по 410 мг в каждой). Применяется при лёгких формах бактериального цистита, хроническом пиелонефрите в ремиссии, гиперурикемии без приступов подагры. Приём осуществляется 2–3 раза в день после еды, с достаточным количеством жидкости, преимущественно в первой половине дня для усиления диуретического эффекта.

Усиленная дозировка: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Усиленная терапевтическая доза для взрослого пациента соответствует 8–10 г высушенного листа в сутки (≈20–24 капсулы по 410 мг). Используется при хронической мочекаменной болезни кальций-оксалатного типа с кристаллурией, при подагре тофусной в межприступный период, при артериальной гипертензии I–II степени в составе комплексной терапии. Приём делится на 3–4 раза в день, после еды, утром и днём; обязательно сопровождается приёмом жидкости не менее 2 л/сут.

Максимальная дозировка: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Максимальная доза по данным клинических исследований достигает 12 г высушенного листа в сутки (≈30 капсул по 410 мг). Рекомендуется кратковременно (7–14 дней) при выраженной мочекаменной болезни кальций-оксалатного типа, хроническом бактериальном цистите в стадии обострения, при острой гиперурикемии и высокой вероятности приступа подагры. Приём распределяется равномерно 3–4 раза в день после еды, преимущественно в утренние и дневные часы.

Профилактическая дозировка: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Для профилактики рецидива мочекаменной болезни, хронического цистита, метаболического синдрома и гиперурикемии применяется доза 4–5 г высушенного листа (≈10–12 капсул по 410 мг) в сутки. Курс — 2–4 недели каждые 3–4 месяца. Приём осуществляется после завтрака и после обеда с достаточным объёмом воды.

Детская дозировка: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Научных клинических данных о безопасности и эффективности применения у детей недостаточно. Применение допустимо только с 12 лет при массе тела ≥40 кг. Рекомендуемая доза составляет 2–3 г высушенного листа (≈5–7 капсул по 410 мг) в сутки, разделённая на 2 приёма после еды.

Противопоказания: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Не рекомендуется при хронической сердечной недостаточности с отёчным синдромом, хронической почечной недостаточности с олигурией и анурией, при тяжёлых формах артериальной гипотензии. Научные данные о противопоказаниях при беременности, лактации и в детском возрасте <12 лет не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: полиурия, дегидратация, гипонатриемия, гипотензия.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела <60 кг рекомендуется снижение дозы на 20 % от стандартной. Пациентам с массой тела >90 кг возможно увеличение дозы на 15–20 % при сохранении суточного лимита 12 г высушенного листа.

Условия и сроки хранения: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»
Хранить в сухом, защищённом от света и источников электромагнитного излучения месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, плотно закрывать крышку, избегать попадания влаги.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Ортосифон тычиночный-Orthosiphon stamineus

Токсичность и биобезопасность – Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)

Данные о токсичности Orthosiphon aristatus (Java tea, ортосифон тычиночный) указывают на высокий профиль безопасности при терапевтических дозах. В исследованиях острой токсичности водных и спиртовых экстрактов LD₅₀ у мышей и крыс не достигался при пероральном введении до 5 г/кг массы тела, что указывает на отсутствие выраженной токсичности даже при дозах, значительно превышающих терапевтические (в 50–100 раз выше среднесуточных доз человека). При многократном введении экстракта Orthosiphon aristatus в течение 28–90 дней у животных не выявлено значимых морфологических изменений внутренних органов и биохимических признаков гепатотоксичности или нефротоксичности.

Основные активные компоненты — полиметоксилированные флавоны (синенсетин, эупаторин), розмариновая кислота и дитерпеноиды orthosiphol — продемонстрировали низкую цитотоксичность в клеточных культурах (IC₅₀ >100 мкМ). Совокупное моделирование токсичности для капсульной формы препарата показывает, что расчётный безопасный предел перорального приёма у человека (NOAEL) эквивалентен >100 г высушенного листа/сут, что в десятки раз превышает клинически используемые дозировки (6–12 г/сут).

Таким образом, Orthosiphon aristatus относится к малотоксичным и биобезопасным фитопрепаратам с высоким терапевтическим индексом. Научных данных о мутагенности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не зарегистрировано.

Синергия: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»

Фитохимический профиль Orthosiphon aristatus включает флавоноиды (синенсетин, эупаторин, апигенин), фенольные кислоты (розмариновая, кофейная, хлорогеновая) и дитерпеноиды типа orthosiphol. Их сочетанное присутствие обеспечивает выраженную фармакологическую синергию, что подтверждается как in vitro, так и in vivo моделями. Установлено, что синенсетин и эупаторин потенцируют антиоксидантное и противовоспалительное действие розмариновой кислоты за счёт совокупного ингибирования продукции активных форм кислорода и модуляции NF-κB-зависимой транскрипции. Водорастворимые полифенолы проявляют аддитивный эффект с метоксилированными флавонами в отношении антиадгезивного влияния на уропатогенные штаммы Escherichia coli, что реализуется через комбинированное ингибирование экспрессии фимбрийных структур и нарушение липополисахарид-зависимой сигнализации. Orthosiphol-дитерпеноиды усиливают натрийуретический и диуретический потенциал флавоноидов за счёт синергичного воздействия на аденозиновые рецепторы типа A1 и модуляцию транспортных систем почечных канальцев. Фенольные кислоты в сочетании с дитерпеноидными структурами демонстрируют защитный эффект в отношении митохондриальных мембран, что проявляется в снижении уровня липопероксидации и стабилизации энергетического обмена в тканях почек и печени. Важным направлением является синергия Orthosiphon aristatus с другими растительными таксонами: при совместном применении с Camellia sinensis (зелёный чай) усиливается антиоксидантная и противовоспалительная активность за счёт аддитивного ингибирования липоксигеназы и циклооксигеназы; комбинация с Phyllanthus niruri демонстрирует потенцирующее влияние на антикристаллогенные эффекты, благодаря одновременному ингибированию нуклеации кальциевых солей и усилению выведения метаболитов пуринового ряда; при сочетании с Hibiscus sabdariffa выявлен модулирующий эффект на ренин-ангиотензиновую систему, где антоцианы гибискуса усиливают сосудорасширяющее действие флавоноидов ортосифона. Системное взаимодействие выражается в том, что антиоксидантные, диуретические и противовоспалительные свойства компонентов препарата взаимно усиливают друг друга, формируя тканеспецифическую защиту почечных и эндотелиальных структур. Такая мультикомпонентная фармакологическая синергия подтверждается экспериментальными и клиническими данными и объясняет широкий спектр действия препарата на уровне молекулярных и клеточных мишеней.

Источники: PMC, PubMed, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»

Фармакодинамические свойства Orthosiphon aristatus обусловлены взаимодействием полиметоксилированных флавонов, фенольных кислот и дитерпеноидов с различными ферментными и рецепторными системами. На системном уровне препарат проявляет диуретический и натрийуретический эффект через блокаду аденозиновых A1-рецепторов в проксимальных канальцах и усиление экскреции электролитов. Антиоксидантное действие связано с высоким содержанием розмариновой кислоты, апигенина и кофейной кислоты, которые ингибируют каскады свободнорадикальных реакций, стабилизируют митохондриальные мембраны и уменьшают перекисное окисление липидов. Противовоспалительный эффект реализуется посредством подавления активации NF-κB, снижения экспрессии провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6) и угнетения активности ферментов COX-2 и iNOS. На клеточном уровне установлено антипролиферативное и цитостатическое действие некоторых ортосифол-дитерпеноидов, проявляющееся через регуляцию каспаз и блокаду G1/S-перехода клеточного цикла. Имеется модулирующее влияние на пуриновый обмен благодаря ингибированию ксантиноксидазы и снижению образования мочевой кислоты. На эндотелиальном уровне компоненты препарата повышают биодоступность оксида азота, что способствует вазорегуляции и поддержанию нормальной микроциркуляции. Совокупность эффектов носит тканеспецифический характер: преимущественно почечный (нефропротекторный, диуретический), сосудистый (антиоксидантный, эндотелиопротекторный) и метаболический (антигиперурикемический, гипогликемический). Препарат демонстрирует модулирующее действие на иммунную систему за счёт снижения окислительного стресса и коррекции цитокинового профиля. Таким образом, фармакодинамика Orthosiphon aristatus определяется многокомпонентным и мультитаргетным характером действия, охватывающим ферментные системы, сигнальные каскады и клеточные структуры.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, SpringerLink, ScienceDirect, Wiley Online Library.

Фармакокинетика «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»

После перорального приёма активные вещества Orthosiphon aristatus подвергаются растворению и абсорбции в проксимальных отделах тонкого кишечника. Важную роль играет растительная матрица: водорастворимые фенольные кислоты (розмариновая, кофейная, хлорогеновая) обладают сравнительно высокой абсорбцией и быстро достигают системного кровотока, тогда как полиметоксилированные флавоны (синенсетин, эупаторин) характеризуются более замедленной абсорбцией и низкой водорастворимостью, что обуславливает их зависимость от процессов микробиотной биотрансформации. Часть флавоноидов подвергается ферментативному гидролизу в кишечнике с образованием агликонов, которые лучше всасываются. Дитерпеноиды orthosiphol абсорбируются медленнее, демонстрируя распределение преимущественно в печёночной и почечной тканях.

Распределение активных соединений в организме носит тканеспецифический характер: фенольные кислоты концентрируются в плазме и тканях с высоким уровнем окислительного стресса, флавоны проявляют тропность к эндотелию и иммунокомпетентным клеткам, дитерпеноиды — к паренхиматозным органам. Большинство компонентов связывается с белками плазмы крови, что замедляет их клиренс и обеспечивает пролонгированное действие.

Метаболизм происходит преимущественно в печени по фазам I и II. Флавоноиды подвергаются О-метилированию, сульфатированию и глюкуронированию с образованием конъюгатов, которые циркулируют в крови и выводятся почками. Фенольные кислоты подвергаются частичной деградации микробиотой кишечника с образованием низкомолекулярных фенольных метаболитов. Дитерпеноиды проходят гидроксилирование и окисление цитохромными ферментами, после чего выводятся с жёлчью и мочой.

Выведение осуществляется преимущественно почками: фенольные кислоты и их метаболиты экскретируются в моче, обеспечивая локальную активность в мочевых путях; конъюгированные формы флавоноидов выводятся через почки и частично через жёлчь. Незначительное количество метаболитов может выделяться через кожу и лёгкие. Биодоступность и клиренс зависят от состояния кишечной микробиоты и функциональной активности печени и почек, что определяет вариабельность фармакокинетических параметров у разных пациентов.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24321155/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874111001916
https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-010-0462-5

Механизмы действия и научное обоснование: «Ортосифон тычиночный капсулы (Cat’s Whisker Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Фенольные кислоты и флавоноиды Orthosiphon aristatus проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на уровне гепатоцитов. Они ингибируют перекисное окисление липидов, повышают активность супероксиддисмутазы и каталазы, что снижает окислительный стресс. Одновременно наблюдается модуляция сигнальных каскадов NF-κB и MAPK, что приводит к уменьшению продукции провоспалительных медиаторов. На уровне желудочно-кишечного тракта фенольные кислоты демонстрируют аддитивный защитный эффект на слизистую оболочку, способствуя регуляции моторики и снижению секреции провоспалительных простагландинов.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21693148/ https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874113001319

Иммунная система.
Флавоноиды синенсетин и эупаторин оказывают модулирующее влияние на иммунные клетки, снижая экспрессию TNF-α, IL-1β и IL-6, а также подавляя активность COX-2 и iNOS. Это формирует противовоспалительный профиль действия и уменьшает гиперактивность макрофагов и нейтрофилов. Одновременно наблюдается потенцирование фагоцитарной активности в условиях иммуносупрессии. Влияние на JAK/STAT-сигнальный путь проявляется в подавлении избыточной продукции цитокинов и поддержании иммунного баланса.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26837845/ https://link.springer.com/article/10.1007/s11010-014-2026-4

Нервная система.
Полифенолы Orthosiphon aristatus демонстрируют антиоксидантное и нейропротекторное действие на уровне нейронов. Исследования показали, что они уменьшают накопление активных форм кислорода, стабилизируют митохондриальную функцию и препятствуют апоптозу клеток. Розмариновая кислота проявляет аддитивное ингибирование ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы, что может способствовать улучшению холинергической передачи. На уровне клеточного каскада отмечается подавление MAPK-зависимых сигналов, уменьшающих нейровоспаление.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834103/ https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2225411016300708

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Активные соединения ортосифона оказывают гипогликемический и липотропный эффект за счёт ингибирования α-глюкозидазы и улучшения чувствительности тканей к инсулину. Отмечается аддитивное действие на уровень липидного обмена: снижение активности липогенеза и повышение окисления жирных кислот. Флавоноиды и дитерпеноиды также участвуют в модуляции ренин-ангиотензиновой системы и увеличивают биодоступность оксида азота, что приводит к сосудорасширяющему и эндотелиопротекторному эффекту. На клеточном уровне проявляется потенцирующее действие на метаболизм гепатоцитов и адипоцитов через активацию AMPK-сигнального пути.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660605/ ; https://www.springer.com/gp/book/9783642381542 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0944711316303521