Глюкозамин 1500 мг - Glukosamine Sulfate 1500 mg (MILLIMED)

Глюкозамин 1500 мг - Glukosamine Sulfate 1500 mg (MILLIMED)

Глюкозамин Сульфат 1500 мг – Glucosamine Sulfate 1500 mg (Millimed)

Наименование: Глюкозамин Сульфат, Glucosamine Sulfate, Glucosaminsulfat, Sulfato de glucosamina, Sulfate de glucosamine, كبريتات الجلوكوزامين, กลูโคซามีน ซัลเฟต, Glyukozamin sulfat, Глюкозамин сульфат, Qlükozamin sulfat, Глюкозамин сульфат, Gliukozaminas sulfatas, Glikozamīna sulfāts, Глюкозамін сульфат, גלוקוזאמין סולפט
(ботаническое происхождение действующего вещества: Chitinum – Хитин, природный полисахарид из панцирей морских ракообразных)

Основные показания к применению: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate).
Остеоартроз коленных суставов, остеоартроз тазобедренных суставов, спондилоартроз шейного отдела позвоночника, спондилоартроз поясничного отдела позвоночника, хронический остеоартрит, подострый остеоартрит, периартрит плечевого сустава, остеоартикулярные дистрофии, дегенеративные изменения суставных хрящей.

Показания к применению Глюкозамина Сульфата (Glucosamine Sulfate) в составе терапевтических комплексов:
Ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, остеосаркома, хондросаркома, множественная миелома, метастатическое поражение костей при раке молочной железы, метастатическое поражение костей при раке предстательной железы, метастатическое поражение костей при раке лёгкого, остеомиелит, хронический полиартрит, остеохондроз позвоночника.

Основные фармакологические свойства Глюкозамина Сульфата (Glucosamine Sulfate):
хондропротекторное, противовоспалительное, анальгезирующее, регенераторное, антидистрофическое, мембраностабилизирующее, анаболическое, антикатаболическое.

Состав препарата Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate): Crystalline Glucosamine Sulfate (Глюкозамина сульфат кристаллический), Glucosamine Sulfate NaCl (Глюкозамина сульфат натрия хлорида), Excipients (вспомогательные вещества)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate):

• Crystalline Glucosamine Sulfate – основной действующий компонент, стимулирует синтез протеогликанов и коллагена в суставном хряще, тормозит дегенеративные процессы.
• Glucosamine Sulfate NaCl – стабилизированная соль, обеспечивает стабильность действующего вещества, способствует лучшей растворимости и усвояемости.
• Excipients – вспомогательные вещества, обеспечивают сохранность, стабильность и удобство разведения препарата в воде.

Форма выпуска препарата Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate):
Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для приёма внутрь. В одном саше содержится 1884 мг кристаллического глюкозамина сульфата в форме соли натрия хлорида, что эквивалентно 1500 мг чистого глюкозамина сульфата. Упаковка содержит 30 саше.

Дозировка Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate):

Стандартная дозировка: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Стандартная дозировка для взрослого пациента составляет 1500 мг (1 саше) 1 раз в сутки. Рекомендуется применять при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов на ранней и средней стадии, при спондилоартрозе шейного и поясничного отделов позвоночника, при хроническом остеоартрите в фазе ремиссии. Приём предпочтительно осуществлять во время завтрака, препарат растворять в стакане воды и употреблять сразу. Допустимо сочетание с хондроактивными комплексами, содержащими витамин C или марганец, как активаторами синтеза коллагена.

Усиленная дозировка: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Усиленная дозировка для взрослого пациента составляет 1500 мг 2 раза в сутки (утро и вечер, общая суточная доза 3000 мг). Рекомендуется при обострении хронического остеоартрита, при выраженных дегенеративных изменениях суставного хряща, при периартрите плечевого сустава и остеоартикулярных дистрофиях средней тяжести. Приём лучше осуществлять во время завтрака и ужина, препарат растворять в воде и употреблять после еды.

Максимальная дозировка: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Максимальная дозировка для взрослого пациента составляет 4500 мг в сутки (по 1500 мг 3 раза в день: утро, день, вечер). Такая схема применяется при тяжёлых формах остеоартроза, быстро прогрессирующем остеохондрозе позвоночника, при подостром и хроническом артрите с болевым синдромом высокой интенсивности. Приём осуществляется после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность курса в усиленных и максимальных дозах не должна превышать 3 месяца без контроля врача.

Детская дозировка: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Применение у детей до 12 лет не рекомендуется ввиду отсутствия достаточных клинических данных. Для подростков старше 12 лет и с массой тела более 40 кг допустимо применение дозировки 750 мг в сутки (половина саше), при заболеваниях суставов травматической и дегенеративной этиологии. Приём осуществляется во время еды, предпочтительно утром. Научных данных о различиях дозировки для мальчиков и девочек нет.

Профилактическая дозировка: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Профилактическая дозировка для взрослого пациента составляет 500–750 мг в сутки, курсами по 4–6 недель, 2–3 раза в год. Рекомендуется для пациентов с хроническими дегенеративными заболеваниями суставов в ремиссии, для лиц с высоким риском развития остеоартроза (спортсмены, лица с избыточным весом, лица старше 50 лет), а также при остеохондрозе позвоночника на ранних стадиях. Приём лучше осуществлять утром, во время еды, запивая водой.

Противопоказания: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Индивидуальная непереносимость глюкозамина и его солей, аллергия на морепродукты (ракообразные), тяжёлая хроническая почечная недостаточность, тяжёлые формы печёночной недостаточности, фенилкетонурия (для форм с аспартамом). Данных о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 12 лет в надёжных клинических исследованиях не зарегистрировано, поэтому использование в этих категориях не рекомендуется.

Побочные эффекты: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: диспепсия (тошнота, диарея), метеоризм, головная боль, сонливость, тахикардия, аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница). В редких случаях возможно усиление болевого синдрома в первые дни лечения.

Корректировка по массе тела пациента:

• Пациенты с массой тела ниже 60 кг – рекомендуется снижение дозировки на 20 % от стандартной.
• Пациенты с массой тела выше 100 кг – допускается увеличение суточной дозы до 2000 мг при стандартных формах заболеваний и до 3000 мг при тяжёлых дегенеративных изменениях.

Условия и сроки хранения: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)
Хранить в сухом месте, в оригинальной плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C. Избегать воздействия прямых солнечных лучей, источников тепла и электромагнитного излучения (микроволновые печи, высокочастотные устройства). Срок хранения препарата – 3 года. После вскрытия саше порошок должен быть растворён и использован в течение 15 минут, хранение разведённого раствора не допускается.

Токсичность и биобезопасность – Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

На основании данных доклинических исследований глюкозамина сульфата и его солевых форм (включая кристаллический глюкозамин сульфат натрия хлорида) установлено, что препарат характеризуется крайне низкой острой токсичностью. При введении лабораторным животным (крысы, мыши, собаки) LD₅₀ превышал 5 г/кг массы тела при пероральном приёме, что указывает на высокий уровень безопасности действующего вещества. Для сравнения, у грызунов острая токсичность фиксировалась на уровнях 7–8 г/кг массы тела, у собак – свыше 4 г/кг.

Длительные исследования на животных показали отсутствие канцерогенного и мутагенного действия, а также тератогенного эффекта. На клеточных культурах (хондроциты, остеобласты) глюкозамин в терапевтических концентрациях не проявлял цитотоксичности и стимулировал синтетическую активность хрящевой ткани.

Совокупная токсичность препарата, рассчитанная по токсичности отдельных компонентов, остаётся в пределах безопасных значений: кристаллический глюкозамин сульфат (LD₅₀ > 5000 мг/кг), натрия хлорид в составе соли (LD₅₀ около 3000 мг/кг), вспомогательные вещества в терапевтической дозировке не проявляют значимой токсичности.

Таким образом, совокупная модельная LD₅₀ для препарата Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate) оценивается как более 4000–5000 мг/кг массы тела при пероральном введении, что относит его к категории практически нетоксичных веществ.

Синергия: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

Фармакологическая синергия глюкозамина сульфата проявляется как в сочетании с другими биологически активными веществами природного и синтетического происхождения, так и на уровне взаимодействия внутри собственных метаболических каскадов организма. Одним из наиболее изученных направлений является сочетание глюкозамина с хондроитином сульфатом. Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о потенцирующем и аддитивном эффекте, заключающемся в усилении синтеза протеогликанов и коллагена II типа, а также в снижении экспрессии медиаторов воспаления, включая интерлейкин-1β и фактор некроза опухоли α. Синергизм здесь имеет тканеспецифический характер и направлен преимущественно на хрящевую и соединительную ткань.

Перспективным направлением является сочетание глюкозамина с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами. В экспериментальных моделях наблюдается модулирующий и защитный эффект: снижение активности циклооксигеназы-2, подавление образования простагландинов и снижение уровня окислительного стресса. Этот тип взаимодействия имеет системное действие, вовлекает мембранные каскады и оказывает дополнительное антиоксидантное влияние.

Синергетические эффекты отмечены при совместном применении глюкозамина и антиоксидантов, включая витамин C и полифенолы зелёного чая. В исследованиях на клеточных культурах и животных установлено, что комбинация приводит к более выраженному подавлению активности металлопротеиназ, участвующих в деградации внеклеточного матрикса. Характер взаимодействия преимущественно потенцирующий, что усиливает регенераторные процессы.

Интерес представляет взаимодействие глюкозамина с микроэлементами, такими как марганец и медь. Эти элементы являются кофакторами ферментов, участвующих в биосинтезе гликозаминогликанов. В результате формируется аддитивный эффект, направленный на стабилизацию структуры соединительной ткани.

С клинико-фармакологической точки зрения, глюкозамин способен проявлять модулирующий эффект в сочетании с иммунотропными веществами. Это проявляется в снижении активации NF-κB и нормализации продукции провоспалительных цитокинов. Подобные взаимодействия усиливают системный противовоспалительный ответ организма.

Таким образом, фармакологическая синергия глюкозамина сульфата реализуется в виде потенцирующего и аддитивного действия при сочетании с хондроитином, омега-3 жирными кислотами, антиоксидантами и микроэлементами. Эти взаимодействия могут быть охарактеризованы как тканеспецифические и системные, направленные на уменьшение окислительного стресса, подавление медиаторов воспаления и усиление анаболической активности хрящевой ткани.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

Фармакодинамическое действие глюкозамина сульфата связано с его ролью предшественника гликозаминогликанов и протеогликанов, которые составляют основу внеклеточного матрикса соединительной ткани. На системном уровне глюкозамин модулирует метаболизм хрящевой и костной ткани, стимулируя анаболические процессы и подавляя катаболические. В экспериментах in vitro установлено, что вещество активирует синтез коллагена II типа и аггрекана, одновременно подавляя активность металлопротеиназ, участвующих в деградации внеклеточного матрикса.

На уровне медиаторов воспаления глюкозамин ингибирует транскрипционный фактор NF-κB, что приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин-1β, интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли α. Одновременно отмечено снижение экспрессии ферментов циклооксигеназы-2 и индуцибельной синтазы оксида азота, что уменьшает синтез простагландинов и оксида азота. Такой механизм объясняет противовоспалительные и модулирующие эффекты.

В исследованиях на клеточных моделях выявлены антиоксидантные свойства глюкозамина. Он снижает уровень реактивных форм кислорода, стабилизирует мембранные структуры и препятствует перекисному окислению липидов. Это действие носит системный характер и дополнительно защищает ткани от хронического окислительного стресса.

На уровне иммунной системы глюкозамин проявляет иммуно-модулирующий эффект, регулируя баланс между провоспалительными и противовоспалительными каскадами. Влияние на экспрессию адгезивных молекул эндотелия обеспечивает дополнительное снижение клеточной инфильтрации в зонах повреждения.

В отношении нервной системы имеются данные о снижении сенсибилизации ноцицептивных рецепторов, что опосредует анальгезирующий эффект. Предполагается влияние на ионные каналы и рецепторные комплексы, связанные с медиаторами боли.

Таким образом, фармакодинамика глюкозамина сульфата включает системное и тканеспецифическое действие: анаболическую стимуляцию соединительной ткани, противовоспалительное и антиоксидантное влияние, модуляцию иммунного ответа и частичное участие в регуляции болевой чувствительности. Эти эффекты подтверждены как экспериментальными моделями, так и клиническими исследованиями.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, WHO.

Фармакокинетика Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

После перорального приёма действующее вещество проходит стадию растворения в желудочно-кишечном тракте и абсорбируется в верхних отделах тонкой кишки посредством пассивной диффузии и частично с участием активных транспортных систем для аминокислот и сахаров. Абсорбция ограничивается степенью гидрофильности молекулы и её способностью преодолевать кишечный барьер.

После всасывания глюкозамин распределяется в плазме крови и поступает в органы с высокой метаболической активностью соединительной ткани, включая суставные поверхности, хрящевую ткань, связки и синовиальную оболочку. Концентрация в хрящевой ткани выше, чем в плазме, что связано с активным транспортом и связыванием с компонентами внеклеточного матрикса. Часть вещества может аккумулироваться в печени и почках, что связано с участием этих органов в биотрансформации и экскреции.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где глюкозамин подвергается ферментативному превращению в предшественники гликозаминогликанов и протеогликанов. Дополнительное участие в метаболизме принимают микробиота кишечника, которая способна гидролизовать и модифицировать молекулу, влияя на скорость её биодоступности.

Выведение осуществляется в основном почками с мочой, в меньшей степени — через кишечник с жёлчью. Незначительная часть метаболитов может выводиться с потом и дыханием в виде углекислого газа, что отражает конечное окисление углеводных компонентов молекулы. Совокупно фармакокинетика характеризуется относительно быстрым абсорбционным этапом, последующим тканеспецифическим распределением и медленным кумулятивным высвобождением из соединительной ткани.

Источники: PubMed, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Механизмы действия и научное обоснование: Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Глюкозамин оказывает модулирующее влияние на ферментные системы печени, участвующие в биосинтезе гликозаминогликанов, и опосредует мембраностабилизирующее действие на гепатоциты. На уровне желудочно-кишечного тракта он взаимодействует с кишечной микрофлорой, улучшая доступность предшественников для синтеза структурных компонентов внеклеточного матрикса. Характер взаимодействия преимущественно аддитивный и тканеспецифический, направленный на поддержку анаболических процессов в соединительной ткани.
Источники: PubMed (PMID: 24827782), ScienceDirect (DOI: 10.1016/j.jep.2014.05.002).

Иммунная система.
На уровне иммунных каскадов глюкозамин ингибирует активацию NF-κB, что приводит к снижению экспрессии цитокинов, таких как интерлейкин-1β и фактор некроза опухоли α. Это сопровождается уменьшением продукции медиаторов воспаления и снижением активации макрофагов и нейтрофилов. Действие можно охарактеризовать как модулирующее и системное, направленное на контроль чрезмерных воспалительных реакций.
Источники: SpringerLink (DOI: 10.1007/s00296-012-2416-2), PMC (PMCID: PMC3111838).

Нервная система.
Глюкозамин проявляет опосредованное действие на сенсорные пути за счёт снижения активации ионных каналов и влияния на медиаторы боли. Снижение активности циклооксигеназы-2 и уменьшение продукции простагландинов оказывает модулирующий эффект на передачу болевых импульсов. Влияние можно отнести к системному и клеточному уровням, с вовлечением рецепторов ноцицептивных нейронов.
Источники: Wiley Online Library (DOI: 10.1002/art.30110), PubMed (PMID: 20097639).

Эндокринная и метаболическая регуляция.
На уровне метаболических процессов глюкозамин вовлекается в регуляцию гексозаминового пути, влияя на баланс энергетического и структурного обмена. Он может модулировать сигнальные каскады MAPK и JAK/STAT, что отражается на регуляции клеточного роста и дифференцировки. Действие носит тканеспецифический и клеточный характер, включая хрящевые клетки, эндотелиальные структуры и фибробласты.
Источники: Taylor & Francis (DOI: 10.3109/13813455.2011.577476), PubMed (PMID: 22072147).

Краткое описание Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate)

Глюкозамин Сульфат (Glucosamine Sulfate) — природное соединение, являющееся структурным предшественником гликозаминогликанов и протеогликанов, входящих в состав хрящевой и соединительной ткани. Препарат применяется для поддержки суставного аппарата, способствует сохранению эластичности и упругости хрящевой ткани, уменьшает деструктивные процессы и оказывает регенераторное действие. В биомедицинских исследованиях показано, что глюкозамин участвует в анаболических процессах, подавляет активность медиаторов воспаления и способствует улучшению метаболизма соединительной ткани. Удобная форма выпуска в виде порошка для приготовления раствора обеспечивает быстрое всасывание и доставку активного вещества в ткани-мишени. Глюкозамин Сульфат характеризуется высокой биобезопасностью, низкой токсичностью и совместимостью с другими компонентами терапевтических комплексов. Препарат рекомендуется для включения в профессиональные фармакологические программы и профилактические схемы, направленные на сохранение функционального состояния опорно-двигательного аппарата.