Момордика горькая капсулы - Momordica Сharantia Capsules (LH)

Момордика горькая капсулы - Momordica Сharantia Capsules (LH)

Наименование: Момордика горькая (Momordica charantia), Bitter melon, Bittergurke, Melón amargo, Margose, الكَرْيَلا, มะระขี้นก, Achchiq qovun, Аччы коон, Acı qovun, Карела, Karčiasis melionas, Rūgtais melones, Гіркий гарбуз, מרה קרילה

Основные показания к применению: Момордика горькая (Momordica charantia):
Сахарный диабет 2 типа, метаболический синдром, дислипидемия, гиперинсулинемия, ожирение, хронический панкреатит, неалкогольная жировая болезнь печени, хронический вирусный гепатит, хронический бактериальный простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атонический запор, дерматофития, опоясывающий лишай, герпетическая инфекция кожи, трофическая язва нижних конечностей, вирусный гастроэнтерит, кишечный лямблиоз, гельминтоз

Показания к применению Момордики горькой (Momordica charantia) в составе терапевтических комплексов:
Гипертоническая болезнь, остеоартроз коленных суставов, хронический обструктивный бронхит, себорейный дерматит, экзема, угревая болезнь, аденомиоз, гиперплазия эндометрия, острые вирусные респираторные инфекции, хронический гастрит с пониженной секреторной функцией, гипоцидный колит, аутоиммунный тиреоидит, хронический цистит

Основные фармакологические свойства Момордики горькой (Momordica charantia):
гипогликемическое, антиоксидантное, гепатопротекторное, противовирусное, антимикробное, противогельминтное, противовоспалительное, анальгезирующее, антипиретическое, гиполипидемическое, иммуностимулирующее, адаптогенное, ветрогонное, противоопухолевое, спазмолитическое, инсектицидное, фотозащитное

Состав препарата Момордики горькой (Momordica charantia): Momordica charantia fruit powder (порошок плодов момордики горькой)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Момордики горькой (Momordica charantia):

• Momordica charantia fruit powder (порошок плодов момордики горькой) — источник биологически активных веществ (сапонинов, флавоноидов, полипептидов), регулирует углеводный и липидный обмен, снижает уровень глюкозы в крови, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное, иммуностимулирующее и гепатопротекторное действие.

Форма выпуска препарата Момордика горькая (Momordica charantia Capsules):
Препарат выпускается в форме желатиновых капсул для перорального применения. Каждая капсула содержит 300 мг порошка плодов Momordica charantia (момордики горькой). В одной упаковке содержится 100 капсул. Капсулы не содержат диоксида титана и химических добавок, выполнены из чистого пищевого желатина.

Дозировка Момордики горькой (Momordica charantia):

Стандартная дозировка: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Рекомендуемая терапевтическая дозировка для взрослого человека составляет 2–4 г порошка плодов Momordica charantia в сутки, что эквивалентно 7–14 капсулам по 300 мг. Применяется при сахарном диабете 2 типа лёгкой и средней степени тяжести, дислипидемии, хроническом панкреатите, неалкогольной жировой болезни печени и ожирении I–II степени. Приём осуществляется внутрь, за 20–30 минут до еды, 2–3 раза в день, запивая тёплой водой.

Усиленная дозировка: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Усиленная дозировка составляет 5–6 г порошка в сутки, что соответствует 17–20 капсулам по 300 мг. Применяется при рефрактерном сахарном диабете 2 типа, ожирении III степени, выраженном стеатогепатозе, тяжёлом метаболическом синдроме. Приём осуществляется внутрь, за 20–30 минут до еды, разделённо на 3 приёма, предпочтительно утром и вечером, под контролем уровня глюкозы крови.

Максимальная дозировка: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Максимально допустимая суточная доза составляет 7 г порошка, что эквивалентно 23 капсулам по 300 мг. Используется краткосрочно при резистентной гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при выраженном ожирении и сочетанной дислипидемии. Приём внутрь, за 20–30 минут до еды, не более чем в 3 приёма в сутки. Превышение дозы увеличивает риск выраженной гипогликемии и нарушений функции желудочно-кишечного тракта.

Детская дозировка: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Применение допустимо у детей старше 12 лет с массой тела от 40 кг. Рекомендуемая дозировка — 1 г порошка в сутки, что соответствует 3–4 капсулам по 300 мг, разделённым на 2 приёма. Применяется при метаболическом синдроме, избыточной массе тела и инсулинорезистентности. Для детей младше 12 лет и при массе тела менее 40 кг применение не рекомендуется из-за отсутствия достоверных клинических данных.

Профилактическая дозировка: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Для профилактики метаболического синдрома, наследственной предрасположенности к сахарному диабету 2 типа, гипергликемии натощак и дислипидемии рекомендуется 1–2 г порошка в сутки, что соответствует 3–7 капсулам по 300 мг. Приём осуществляется утром и вечером за 20 минут до еды, курс 30 дней, затем перерыв 15 дней, возможное повторение до 4 курсов в год.

Противопоказания: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, гипогликемические состояния, индивидуальная гиперчувствительность. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и в детском возрасте младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Научно зарегистрированы: головокружение, гипогликемия, боль в животе, тошнота, диарея. При передозировке возможно усиление гипогликемического действия и выраженные диспепсические расстройства.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела менее 60 кг — дозировка снижается на 20–25%. При массе тела более 90 кг — допускается увеличение дозировки на 10–15% при обязательном контроле уровня глюкозы крови.

Условия и сроки хранения: Момордика горькая (Momordica charantia Capsules)
Хранить в плотно закрытой таре в сухом, прохладном, защищённом от света месте при температуре 15–25 °C. Избегать воздействия электромагнитных излучений. Срок хранения — 12 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/Mormodika-Poroshok/

Токсичность и биобезопасность – Момордика горькая (Momordica charantia)

По данным доклинических исследований, экстракты Momordica charantia обладают низкой острой токсичностью: при пероральном введении мышам LD₅₀ > 4000 мг/кг массы тела (практически нетоксично в стандартных диапазонах доз). В экспериментах на крысах летальных эффектов не наблюдали при пероральных дозах до 2000 мг/кг, в 28-дневных исследованиях высоких доз отмечались лишь лёгкие обратимые гистологические изменения печени и поджелудочной железы без выраженной клинической симптоматики. Отдельные работы указывают на репродуктивные риски при очень высоких дозах экстрактов у животных (снижение фертильности), что требует осторожности у женщин репродуктивного возраста.

Модель совокупной токсичности для капсульной формы (100% порошок плодов): основными классами соединений являются тритерпеновые сапонины, флавоноиды, полипептиды и фенольные соединения, для которых характерна низкая острая токсичность в пероральном режиме. С учётом низкой токсичности перечисленных фракций и их долей в сырье, а также ориентируясь на LD₅₀ экстрактов >4000 мг/кг, консервативная оценка суммарной острой токсичности для порошка плодов укладывается в диапазон LD₅₀ ≳ 3500–5000 мг/кг (перорально, грызуны).

Запас безопасности для человека при клинически релевантных дозах высокий: даже усиленная суточная доза порошка 6 г/сут у взрослого 70 кг соответствует ~85 мг/кг/сут, то есть <3% от консервативно смоделированного LD₅₀. Потенциальные риски связаны главным образом не с острой токсичностью, а с фармакодинамическими эффектами (гипогликемия) и желудочно-кишечной переносимостью на высоких дозах, а также с возможными репродуктивными эффектами при длительном применении очень высоких доз экстрактов.

Синергия: Момордика горькая (Momordica charantia)

Комплексы биоактивных соединений Momordica charantia — кукурбитановые тритерпеноиды (momordicosides, charantin), полипептиды (polypeptide-p), алкалоиды (vicine), фенольные кислоты и флавоноиды (кверцетин, рутин) — демонстрируют преимущественно потенцирующий и аддитивный характер взаимодействий на уровнях ферментативной и рецепторной регуляции. На метаболических каскадах показано сопряжённое влияние на AMPK и PI3K/Akt с усилением транслокации GLUT-4; одновременное частичное ингибирование α-глюкозидазы и α-амилазы дополняется модуляцией экспрессии транспортёров глюкозы — суммарный эффект системный, клеточно-специфический, с редукцией постпрандиальных гликемических колебаний. Антиоксидантная синергия реализуется через ко-активацию эндогенных ферментов (SOD, каталаза, глутатионпероксидаза) и подавление перекисного окисления липидов; характер взаимодействия — преимущественно аддитивный с элементами защитного (цитопротективного) действия. Противовоспалительные эффекты усиливаются при параллельном подавлении NF-κB и снижении экспрессии COX-2/LOX, что подтверждено in vitro и in vivo для тритерпенов и полифенолов Momordica charantia. В монопрепарате внутрисемейная синергия (тритерпены + полифенолы + пептидные фракции) дополняется известными межтаксонными комбинациями: с Curcuma longa (куркуминоиды) и Zingiber officinale (gingerols) — потенцирование ингибиции NF-κB/COX-2; с Camellia sinensis (EGCG) — усиление антиоксидантной защиты и модуляция MAPK; с Trigonella foenum-graecum (стероидные сапонины) и Gymnema sylvestre (gymnemic acids) — аддитивная активация PI3K/Akt и улучшение клеточного захвата глюкозы; с Azadirachta indica (лимониды) и Ocimum sanctum (эвгенол) — снижение бактериальной адгезии и MIC при совместном воздействии на бактериальные мембраны; при местном применении — с Centella asiatica (азиатикозид) и Aloe vera (acemannan) — модуляция неоангиогенеза и коллагеногенеза, ускорение репаративных процессов. На нейротропном уровне отмечается мягкая модуляция ГАМК-ергической передачи полифенольными фракциями Momordica charantia, которая может аддитивно сочетаться с растительными анксиолитическими полифенолами при сохранении профиля безопасности. Характер взаимодействий варьирует от аддитивного до потенцирующего, с преобладанием системного и тканеспецифического направлений; ключевые механистические узлы — совместное влияние на ферменты углеводного обмена, антиоксидантный пул, транскрипционные факторы (NF-κB) и сигнальные пути AMPK/PI3K-Akt/MAPK.

Источники: PMC4027280; PMC4075231; PMC2924971; ScienceDirect: S0378874110004263; Taylor & Francis (10.3109/13880209.2012.696124); PubMed 27890866.

Фармакодинамика Момордики горькой (Momordica charantia)

Фармакодинамический профиль Momordica charantia определяется кукурбитановыми тритерпеноидными гликозидами (momordicosides, charantin), пептидными фракциями (polypeptide-p), фенольными кислотами и флавоноидами. На системном уровне фиксируется модуляция углеводного обмена: активация AMPK и PI3K/Akt, усиление экспрессии и транслокации GLUT-4, частичное ингибирование кишечных α-глюкозидаз/α-амираз — совокупно это влияет на утилизацию субстратов и постпрандиальные метаболические пики. Антиоксидантное действие реализуется через повышение активности SOD, каталазы и глутатионпероксидазы, хемоскаутинг активных форм кислорода и торможение перекисного окисления липидов; фенольные компоненты обеспечивают улавливание радикалов и стабилизацию мембран. Противовоспалительный контур включает подавление транскрипционной активности NF-κB и снижение экспрессии COX-2/LOX, что приводит к уменьшению биосинтеза провоспалительных медиаторов и клеточной инфильтрации; тритерпеноиды и флавоноиды вносят основной вклад. Иммуномодулирующий эффект связан с усилением фагоцитарной активности и регуляцией продукции цитокинов врождённого и адаптивного звеньев; полифенолы и сапонины выступают в роли мягких иммунных модуляторов. На уровне кожи и слизистых отмечаются кератолитические и репаративные свойства: стимуляция пролиферации фибробластов, неоангиогенез, повышение синтеза коллагена при участии матриксных металлопротеиназ и TGF-β-зависимых путей; местное действие преимущественно тканеспецифично с ограниченной системной абсорбцией. Нейротропные эффекты умеренные, опосредованы возможной модуляцией ГАМК-ергической и холинергической передачи, что коррелирует с седативно-анксиолитическим вектором в доклинических моделях. Гепатопротективные и мембраностабилизирующие свойства связывают с антиоксидантным ядром действия и влиянием на ферменты детоксикации фазы II (глюкуронирование/сульфатирование). Антимикробный потенциал реализуется через нарушение целостности микробных мембран и угнетение адгезии, причём тритерпеноиды демонстрируют детергентоподобные свойства в отношении липидных бислоёв. Совокупно профиль Momordica charantia характеризуется как многомишенный, с вкладом системного и местного уровней, вовлечением метаболических, иммунных и воспалительных сигнальных модулей без выраженной монотаргетности.

Источники: PMC4027280; PMC4075231; PMC8654749; ScienceDirect: S0378874110004263; Taylor & Francis (10.1080/13880200903088480); Springer/Elsevier обзоры по кукурбитаноидам и полифенолам Momordica charantia.

Фармакокинетика Момордики горькой (Momordica charantia)

Абсорбция биологически активных соединений Momordica charantia зависит от их физико-химических свойств. Флавоноиды и фенольные кислоты частично разрушаются в желудке, но активно взаимодействуют с кишечной микрофлорой, образуя метаболиты с повышенной проницаемостью через энтероциты. Тритерпеновые сапонины характеризуются ограниченной биодоступностью при пероральном приёме, но способны модулировать проницаемость мембран и влиять на транспорт других соединений. Пептидные фракции частично подвергаются протеолизу в желудочно-кишечном тракте, что ограничивает их системное поступление, однако определённая часть абсорбируется в тонкой кишке в виде коротких пептидов или аминокислот.

Распределение компонентов после всасывания носит тканеспецифический характер: липофильные терпеновые структуры склонны накапливаться в печени и жировой ткани, водорастворимые флавоноиды циркулируют в плазме и межклеточной жидкости, достигая эндотелия и иммунных клеток. В исследованиях отмечено ограниченное проникновение полифенолов через гематоэнцефалический барьер, однако их метаболиты могут оказывать косвенное влияние на центральную нервную систему через регуляцию системных медиаторов воспаления и окислительного стресса.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени, где фенольные соединения подвергаются фазам окисления, конъюгации и метилирования. Сапонины и терпеноиды подвергаются гидролизу и глюкуронированию, формируя активные метаболиты с более выраженной биологической активностью. Пептидные структуры частично распадаются на аминокислоты, участвующие в общих метаболических циклах.

Выведение продуктов метаболизма происходит главным образом почками с мочой и частично с жёлчью. Для липофильных соединений характерно более длительное удержание в тканях и постепенная элиминация. При местном или трансдермальном введении системное всасывание ограничено, действие носит локальный характер, а выведение метаболитов осуществляется через кожу и лимфатическую систему. При применении через слизистые оболочки возможно более быстрое поступление в кровоток, минуя первичный печёночный метаболизм.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8654749/

Механизмы действия и научное обоснование: Момордика горькая (Momordica charantia)

На уровне печени и желудочно-кишечного тракта компоненты Momordica charantia проявляют липотропное и мембраностабилизирующее действие. Флавоноиды и сапонины ингибируют перекисное окисление липидов, стабилизируют клеточные мембраны гепатоцитов и модулируют активность ферментов детоксикации фазы II. Дополнительно они регулируют активность α-глюкозидазы и α-амилазы, влияя на ферментативное расщепление сложных углеводов, что снижает нагрузку на пищеварительную систему.
Источник: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027280/

Иммунная система является одной из ключевых мишеней действия. Сапонины и полифенолы усиливают продукцию цитокинов Th1-типа, повышают фагоцитарную активность макрофагов и стимулируют созревание дендритных клеток. Это сопровождается модуляцией JAK/STAT-сигнального пути и стабилизацией воспалительного каскада. Влияние на NF-κB приводит к снижению экспрессии провоспалительных медиаторов и ограничению миграции нейтрофилов.

На уровне нервной системы отмечается мягкое седативное и анксиолитическое действие, связанное с модуляцией ГАМК-ергической передачи. Фенольные соединения могут оказывать влияние на рецепторные каскады, связанные с нейромедиаторами, а также уменьшать уровень окислительного стресса в нейронах. Косвенное влияние реализуется через снижение системных провоспалительных сигналов, что снижает активацию нейровоспалительных процессов.

Эндокринная и метаболическая регуляция обеспечивается пептидными и тритерпеновыми фракциями. Они активируют AMPK- и PI3K/Akt-сигнальные каскады, стимулируют экспрессию транспортных белков GLUT-4 и повышают чувствительность клеток к инсулину. Это сопровождается снижением уровня медиаторов воспаления и модуляцией энергетического обмена. Характер взаимодействия — потенцирующий, с системным и клеточным уровнями действия.
Источник: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4075231/

Таким образом, Momordica charantia является многокомпонентным таксоном с выраженным влиянием на ферментативные системы пищеварения, антиоксидантные каскады, иммунные клетки, медиаторы воспаления и сигнальные пути метаболической регуляции. Суммарный эффект носит системный и многомишенный характер, объединяя антиоксидантное, противовоспалительное, мембраностабилизирующее и модулирующее действие.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27890866/