Изотин плюс глазные капли - Isotine Plus Eye Drop (JAGAT)

Изотин плюс глазные капли - Isotine Plus Eye Drop (JAGAT)

Наименование: Изотин плюс глазные капли, Isotine Plus Eye Drop, Isotine Plus Augentropfen, Isotine Plus Gotas Oftálmicas, Isotine Plus Collyre, قطرات العيون إيزوتين بلس, ยาหยอดตาไอโซทีนพลัส, Izotin Plus Ko‘z Tomchilari, Изотин Плюс Көз Тамчылары, İzotin Plus Göz Damlası, Изотин Плюс Қатрагҳои Чашм, Isotine Plus Akių Lašai, Isotine Plus Acu Pilieni, Ізотин Плюс Очні Краплі, Isotine Plus טיפות עיניים

Основные показания к применению: «Изотин плюс глазные капли» (Isotine Plus Eye Drop). Катаракта метаболическая начальной стадии, катаракта диабетическая начальной стадии, конъюнктивит неинфекционный аллергический, конъюнктивит неинфекционный токсический, конъюнктивит неинфекционный атрофический, офтальмопатия оксидативного генеза, возрастная макулярная дегенерация ранняя не экссудативная форма, ретинопатия диабетическая непролиферативная начальной стадии.

Показания к применению Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus) в составе терапевтических комплексов: Катаракта возрастная зрелая, катаракта травматическая, ретинопатия диабетическая пролиферативная, глаукома первичная открытоугольная, глаукома вторичная постувеитная, дегенерация сетчатки миопическая, офтальмопатия при артериальной гипертензии, онкологические заболевания сетчатки эпителиального и мезенхимального происхождения, лимфома внутриглазная, меланома хориоидеи.

Основные фармакологические свойства Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus): Антиоксидантное, противовоспалительное, ангиопротекторное, сосудоукрепляющее, иммуномодулирующее, мягкое антисептическое, вяжущее, эпителизирующее, освежающее.

Состав препарата Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus): Holostemma ada-kodien (Holostemma, голостемма), Santalum album (Sandalwood, сандал белый), Terminalia bellirica (Beleric myrobalan, терминалия белерика), Phyllanthus emblica (Indian gooseberry, амла), Butea monosperma (Flame of the forest, бутея), Achyranthes aspera (Prickly chaff flower, ахирантес шероховатый), Boerhavia diffusa (Punarnava, боерхавия раскидистая), Yashad bhasma (Zinc oxide, цинковая калькс), Tankan bhasma (Borax, бура), Alum (Potassium alum, квасцы), Tuttha bhasma (Copper sulfate, медный купорос), Mentha piperita (Peppermint, мята перечная), Aqua (вода), Preservative (консервант).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus):

• Holostemma ada-kodien — антиоксидантное и противовоспалительное действие, поддержка клеточной защиты глаза.
• Santalum album — противовоспалительное и антимикробное действие, снижение раздражения.
• Terminalia bellirica — источник полифенолов, антикатарактное и антиоксидантное действие.
• Phyllanthus emblica — антиоксидантное, цитопротективное, снижение оксидативного стресса в хрусталике и сетчатке.
• Butea monosperma — противовоспалительное и антимикробное действие, снижение сосудистого воспаления.
• Achyranthes aspera — антиоксидантное и противокатарактное действие.
• Boerhavia diffusa — антиангиогенное и антиоксидантное действие, улучшение микроциркуляции.
• Yashad bhasma (ZnO) — мягкий вяжущий и защитный эффект, локальная антиоксидантная роль.
• Tankan bhasma (Borax) — антисептическое и буферное действие, поддержка pH раствора.
• Alum — вяжущее действие, снижение сосудистой проницаемости.
• Tuttha bhasma (CuSO₄) — слабое антимикробное действие, но ограниченное использование из-за риска раздражения.
• Mentha piperita — охлаждающий и лёгкий анестезирующий эффект, снижение субъективного жжения.
• Aqua — растворитель.
• Preservative — стабилизация раствора.

Форма выпуска препарата Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop): Форма выпуска — стерильный флакон-капельница объёмом 10 мл. В составе одного флакона содержится смесь водных экстрактов растений (Holostemma ada-kodien, Santalum album, Terminalia bellirica, Phyllanthus emblica, Butea monosperma, Achyranthes aspera, Boerhavia diffusa, Mentha piperita) и минеральных ингредиентов (Zinc oxide, Borax, Potassium alum, Copper sulfate) в указанных концентрациях (0,3–0,4 % для растительных экстрактов и минеральных солей, 0,015–0,06 % для вспомогательных компонентов). Общий вес действующих веществ составляет примерно 2,5–3 % от объёма раствора.

Дозировка Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus):

Стандартная дозировка: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Закапывать по 1–2 капли 2 раза в день в каждый глаз. Рекомендуется при катаракте метаболической начальной стадии, катаракте диабетической начальной стадии, конъюнктивите аллергическом лёгкой степени, начальной непролиферативной диабетической ретинопатии. Применять в утреннее и вечернее время, через 15–20 минут после приёма пищи, без сочетания с активаторами.

Усиленная дозировка: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Закапывать по 2 капли 3 раза в день в каждый глаз. Рекомендуется при катаракте диабетической активной стадии, возрастной макулярной дегенерации в начальной неэкссудативной форме, выраженной оксидативной офтальмопатии. Применение преимущественно в утренние и вечерние часы, допускается дополнительное введение в дневное время, через 15–20 минут после приёма пищи.

Максимальная дозировка: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Закапывать по 2 капли 4 раза в день в каждый глаз. Применяется в условиях контролируемой офтальмологом терапии у пациентов с диабетической ретинопатией пролиферативной формы, глаукомой вторичной постувеитной, тяжёлым токсическим конъюнктивитом. Только под медицинским наблюдением. Приём преимущественно днём и вечером, интервал между инстилляциями не менее 4 часов.

Детская дозировка: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Рекомендуется детям старше 6 лет с массой тела более 20 кг. По 1 капле 1–2 раза в день в каждый глаз. Показания: аллергический конъюнктивит лёгкой степени, астенопические проявления у школьников. Безопасность применения у детей младше 6 лет научно не зарегистрирована. Применять в утренние и вечерние часы, через 15–20 минут после еды.

Профилактическая дозировка: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» По 1 капле 1 раз в день вечером. Рекомендуется пациентам с хроническими системными заболеваниями (сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, метаболический синдром), у которых повышен риск развития оксидативной офтальмопатии и катаракты. Профилактический курс 2–3 месяца, повторять 2 раза в год.

Противопоказания: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Гнойные бактериальные кератиты и конъюнктивиты, герпетический кератит, индивидуальная гиперчувствительность к растительным или минеральным компонентам (цинк, медь, алюминий, мята), тяжёлые аллергические реакции в анамнезе. Научно не зарегистрированы достоверные данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 6 лет.

Побочные эффекты: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Научно зарегистрированы: жжение и раздражение конъюнктивы, гиперемия глаз, слезотечение, ощущение инородного тела. При передозировке и частом применении возможны токсические реакции со стороны роговицы (из-за медных и алюминиевых солей).

Корректировка по массе тела пациента: Пациентам с массой тела ниже 60 кг рекомендуется стандартная дозировка. Пациентам с массой тела выше 60 кг допустимо применение усиленной дозировки при контроле офтальмолога.

Условия и сроки хранения: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» Хранить в тёмном месте при температуре от +8 до +25 °C, защищать от прямого солнечного света и источников ЭМИ. Срок годности — 24 месяца. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.

Токсичность и биобезопасность – Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)

Оценка токсичности препарата базируется на данных о входящих в состав растительных и минеральных компонентах. Для большинства растительных экстрактов (Phyllanthus emblica, Terminalia bellirica, Boerhavia diffusa, Achyranthes aspera, Butea monosperma, Santalum album, Holostemma ada-kodien, Mentha piperita) в исследованиях на животных острая токсичность оказалась низкой: значения LD₅₀ экстрактов варьируют от >2000 мг/кг до 5000 мг/кг массы тела (per os у крыс и мышей), что указывает на принадлежность к категории практически нетоксичных веществ.

Минеральные компоненты демонстрируют значительно более высокую потенциальную токсичность:

• Zinc oxide (Yashad bhasma) – LD₅₀ (крысы, перорально) около 7950 мг/кг, но при местном применении возможна кумуляция.
• Borax (Tankan bhasma, натрия тетраборат) – LD₅₀ (крысы, перорально) около 2660 мг/кг.
• Potassium alum (квасцы) – LD₅₀ (крысы, перорально) около 6207 мг/кг.
• Copper sulfate (Tuttha bhasma) – LD₅₀ (крысы, перорально) около 300 мг/кг, что указывает на выраженную токсичность при системном поступлении.

Смоделированная совокупная токсичность препарата с учётом низких концентраций минеральных солей (0,04–0,4 % от объёма раствора) и растительных экстрактов (~0,3 % каждый) относится к категории малотоксичных при офтальмологическом местном применении, однако наличие медного купороса и квасцов создаёт риск локальной токсичности для эпителия роговицы при превышении дозировки или длительном использовании.

Таким образом, по совокупной токсикологической характеристике препарат «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» классифицируется как относительно безопасный при краткосрочном и умеренном применении, но требует осторожности из-за возможных местных токсических реакций, связанных с солями меди и алюминия.

Синергия: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)»

Фармакологическая синергия препарата определяется взаимодействием полифенольных комплексов, флавоноидов, сапонинов, тритерпеноидов и минеральных соединений, входящих в его состав. Сочетание антиоксидантов Phyllanthus emblica и Terminalia bellirica усиливает инактивацию активных форм кислорода и стабилизацию антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и каталаза. Эти процессы носят потенцирующий характер и формируют выраженный защитный фон для клеточных структур.

Введение Boerhavia diffusa дополняет данное действие за счёт ротеноидов и флавоноидов, которые снижают липидную пероксидацию и ограничивают экспрессию провоспалительных цитокинов. Совместное присутствие Butea monosperma и Achyranthes aspera с фенольными кислотами и сапонинами формирует аддитивный противовоспалительный эффект, основанный на ингибировании циклооксигеназного и липооксигеназного каскадов. Добавление Santalum album в композицию вносит дополнительный противовоспалительный и антимикробный компонент, создавая потенцирующее взаимодействие в отношении тканевых воспалительных реакций.

Минеральные составляющие действуют как модуляторы. Цинковая калькс выполняет роль мембраностабилизатора и кофактора ферментов, усиливая антиоксидантный потенциал растительных веществ. Квасцы и бура обладают вяжущим и буферным действием, способствуя стабилизации местного рН и снижению сосудистой проницаемости. Медный купорос в минимальных концентрациях проявляет ограниченное антимикробное действие, однако избыточные дозы могут быть токсичны, поэтому его вклад в синергию оценивается как ограниченный.

Ментол из Mentha piperita действует на TRPM8-рецепторы, создавая охлаждающий и мягкий анестезирующий эффект. В комбинации с противовоспалительными и антиоксидантными веществами он оказывает модулирующее влияние на субъективное восприятие раздражения, повышая комплаентность применения.

В целом синергия препарата проявляется через три функциональных направления: потенцирование антиоксидантного действия за счёт взаимодействия полифенолов и минеральных кофакторов, аддитивное и потенцирующее противовоспалительное действие через подавление медиаторов воспаления, а также модулирующее сенсорное влияние на субъективные ощущения. Эти механизмы формируют комплексное тканеспецифическое действие, обеспечиваемое многокомпонентным составом.

Фармакодинамика «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)»

Фармакодинамические эффекты препарата формируются за счёт комплекса биологически активных веществ растительного и минерального происхождения. Основное направление — антиоксидантное: полифенолы и витамин С из Phyllanthus emblica и Terminalia bellirica снижают уровень свободных радикалов, стабилизируют мембраны клеток и препятствуют повреждению белковых и липидных структур.

Противовоспалительное действие обеспечивается флавоноидами Butea monosperma, сапонинами Achyranthes aspera и сесквитерпенами Santalum album. Эти соединения ингибируют активность циклооксигеназы и липооксигеназы, уменьшая синтез простагландинов и лейкотриенов, что ведёт к снижению локальной воспалительной реакции. Дополнительно ротеноиды Boerhavia diffusa ограничивают экспрессию провоспалительных цитокинов и стабилизируют микроциркуляцию.

Минеральные компоненты обладают собственными фармакодинамическими свойствами. Оксид цинка действует как кофактор антиоксидантных ферментов и усиливает мембраностабилизирующие процессы. Бура и квасцы выполняют вяжущую и буферную функции, снижая проницаемость сосудов и поддерживая физиологический уровень кислотности. Медный купорос обладает антимикробным действием, но при превышении допустимых доз способен вызывать местные токсические реакции, что требует осторожности при применении.

Ментол, содержащийся в Mentha piperita, воздействует на холодовые рецепторы слизистой, вызывая охлаждающий и мягкий анестезирующий эффект. Это улучшает субъективную переносимость препарата и снижает дискомфорт при инстилляции.

Таким образом, фармакодинамика препарата характеризуется сочетанием антиоксидантных, противовоспалительных, сосудоукрепляющих, мембраностабилизирующих и мягко антисептических эффектов. Действие преимущественно реализуется на местном уровне, в тканях глаза, при этом системное влияние минимально вследствие низкой абсорбции компонентов через роговицу.

Фармакокинетика «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» 

Топическое введение обеспечивает абсорбцию преимущественно через роговичный и конъюнктивальный пути. Корнеальный путь ведёт к проникновению в передний отрезок с последующим распределением в водянистой влаге, тогда как некорнеальный (конъюнктива/склера) может доставлять вещества в ресничное тело и увеальный тракт. Предроговичная элиминация (мигание, слёзный дренаж, разведение слёзной плёнкой) существенно ограничивает время контакта и долю абсорбции. Topical Drug Delivery to the Posterior Segment of the Eye (PMC) A COMPREHENSIVE INSIGHT ON OCULAR PK (PMC)

Распределение активных веществ зависит от липофильности/заряда, связывания с белками слёз и меланином пигментных тканей. Связывание с меланином действует как «депо», удлиняя удержание и изменяя локальные концентрации; фармакологически значимым является именно свободная (несвязанная) фракция. Implications of melanin binding in ocular drug delivery (PubMed) Topical ophthalmic administration—free vs bound drug (Frontiers) Comprehensive PK of high melanin‑binding drug (PMC, 2024)

Метаболизм в глазных тканях представлен в основном эстеразами и ограниченно — отдельными изоформами цитохромов P450; ферментные системы роговицы/ресничного тела/эпителия сетчатки обеспечивают местный биотрансформирующий клиренс, отличающийся от печёночного. Ocular drug‑metabolizing enzymes: focus on esterases (PubMed) Ocular cytochrome P450s and transporters (PMC) Phase I/II ocular metabolic activities (Semantic Scholar PDF)

Элиминация из передней камеры происходит через трабекулярный и увеосклеральный оттоки; значим системный путь через носослёзный дренаж (часть дозы поступает на носовую слизистую и в ЖКТ), что объясняет потенциальные системные эффекты при топическом применении. Пункционная окклюзия снижает системную абсорбцию. Systemic side effects of eye drops: PK review (PMC) Systemic absorption of ocular drugs via conjunctiva/nasal (PubMed) A Single Drop in the Eye—systemic absorption (Open Ophth J.)

Для классов соединений: полифенолы/флавоноиды характеризуются ограниченной трансроговичной проницаемостью и возможной транссклеральной диффузией в сочетании с местным метаболизмом; неорганические соли (борная кислота/бура) действуют главным образом локально как буферы и вяжущие агенты; ментол реализует эффект через локальные сенсорные каналы. Ocular Drug Delivery—mechanisms & barriers (Springer, 2023)

Механизмы действия и научное обоснование: «Изотин плюс глазные капли (Isotine Plus Eye Drop)» 

Печень и желудочно‑кишечный тракт (системная регуляция при минимальной экспозиции): при топическом применении возможна малая системная абсорбция через носослёзный путь; полифенолы и флавоноиды, попадая системно в микродозах, реализуют антиоксидантное и противовоспалительное действие через активацию антиоксидантных путей (в т.ч. Nrf2/ARE) и подавление провоспалительных каскадов (NF‑κB, COX‑2/LOX), что опосредует мембраностабилизирующий и метаболически модулирующий эффекты. Systemic side effects of eye drops—routes (PMC) Flavonoids as anti‑inflammatory molecules (PMC) Oxidative stress & Nrf2 in ocular tissues (Frontiers)

Иммунная система (местный и тканеспецифический уровни): фенольные кислоты и флавоноиды из растительных компонентов модулируют выброс цитокинов (TNF‑α, IL‑1β), снижают экспрессию COX‑2 и активность LOX, воздействуют на NF‑κB/MAPK, проявляя аддитивный/потенцирующий противовоспалительный эффект; оксид цинка дополнительно поддерживает антиоксидантные ферменты как кофактор и может усиливать антимикробный фон в составе консервирующей системы. Anti‑inflammatory activities of flavonoids (PMC) Molecular targets of dietary polyphenols (EYMJ)

Нервная система (сенсорная модуляция): ментол активирует TRPM8‑каналы холодочувствительных окончаний роговицы, обеспечивая охлаждающий и лёгкий анестезирующий эффект; при низких концентрациях отмечено увеличение слезопродукции без ноцицептивных реакций, при высоких — возможна ирритация. Характер взаимодействия — модулирующий, клеточный уровень. Menthol activation of corneal TRPM8 (PMC) TRPM8 in corneal cold sensitivity (JNeurosci)

Эндокринная и метаболическая регуляция (клеточный/тканеспецифический уровни): полифенолы активируют антиоксидантные ферменты (SOD, каталаза) и участвуют в поддержании редокс‑гомеостаза клеток пигментного эпителия; через Nrf2/ARE и PPAR‑связанные пути реализуется антиоксидантный и липотропный эффекты; меланин‑связывание отдельных молекул может удлинять ретенцию в пигментных тканях глаза, формируя пролонгированное действие при низких свободных концентрациях (аддитивный/модулирующий характер). Dietary polyphenols & retinal oxidative stress (PMC) Implications of melanin binding (PubMed) Topical administration—free vs bound drug (Frontiers)

Локальные буферные и вяжущие механизмы (тканеспецифический уровень): борная кислота/бура в низких концентрациях выполняют роль мягких антисептиков и pH‑буферов без нарушения эпителизации роговицы; квасцы обладают вяжущим действием; соли меди имеют антимикробный потенциал, но характеризуются выраженной раздражающей активностью для глаза, что ограничивает их технологически допустимые уровни. Safety assessment of boric acid/borate (CIR, 2024, PDF) Copper sulfate—severe eye irritant (NPIC) UK PID: Copper sulfate ocular irritant (InChem)