Куркума микстура капсулы - Curmin 500 Plus Compound (KLO)

Куркума микстура капсулы - Curmin 500 Plus Compound (KLO)

Наименование: Куркума микстура капсулы, Turmeric compound capsules, Kurkuma-Komplexkapseln, Cápsulas compuestas de cúrcuma, Gélules composées de curcuma, كبسولات مركبة من الكركم, แคปซูลตำรับขมิ้นชัน, Zarchava aralash kapsulalari, Куркума кошулма капсулалары, Zərdəçal birləşmə kapsulları, Капсулаҳои мураккаби зардчӯба, Ciberžolės sudėtinės kapsulės, Kurkumas kombinētās kapsulas, Куркума комбіновані капсули, Zərdəçal birləşmə kapsulları, קפסולות מורכבות של כורכום — куркума длинная (Curcuma longa L.)

Основные показания к применению: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound). Функциональная диспепсия (постпрандиальный дистресс-синдром).

Показания к применению Куркума микстура капсулы (Curcuma longa) в составе терапевтических комплексов: Остеоартрит коленного сустава (дегенеративно-воспалительная форма), язвенный колит лёгкой–умеренной активности (адъювант к 5-аминосалициловой кислоте; индукция и поддержание ремиссии), аллергический ринит IgE-опосредованный (персистирующий или сезонный), дислипидемия атерогенная (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), неалкогольная жировая болезнь печени (стеатогепатит безалкогольный).

Основные фармакологические свойства Куркума микстура капсулы (Curcuma longa): противовоспалительное, антиоксидантное, холеретическое (желчегонное), карминативное, гастропротекторное, спазмолитическое, иммуномодулирующее, гиполипидемическое, антиагрегантное, антимикробное, противоаллергическое, анальгетическое (умеренное), хондропротективное.

Состав препарата Куркума микстура капсулы (Curcuma longa): Turmeric dried powder (куркума длинная, корневище, порошок), Silicon dioxide [INS 551] (диоксид кремния), Tricalcium phosphate [INS 553(iii)] (трикальцийфосфат), Hard gelatin capsule — Gelatin, Purified water (желатиновая капсульная оболочка).

Функции компонентов, входящих в состав препарата, Куркума микстура капсулы (Curcuma longa):

• Turmeric dried powder (куркума длинная, корневище, порошок) — источник куркуминоидов и эфирномасляных терпенов; обеспечивает противовоспалительный, холеретический, гастропротекторный и карминативный эффекты.
• Silicon dioxide [INS 551] (диоксид кремния) — антислеживающий агент; стабилизирует сыпучесть порошка, обеспечивает равномерность доз.
• Tricalcium phosphate [INS 553(iii)] (трикальцийфосфат) — антислеживающий/скользящий агент; улучшает наполнение капсул, не обладает терапевтической активностью.
• Hard gelatin capsule — Gelatin, Purified water (желатиновая капсульная оболочка) — обеспечивает дозирование и удобство приёма; фармакологической активности не имеет.

Форма выпуска препарата Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound): капсулы твёрдые желатиновые; содержимое — порошок золотисто-жёлтого цвета. Одна капсула содержит Turmeric dried powder 500 мг; вспомогательные вещества (диоксид кремния, трикальцийфосфат) — q.s.. Средняя масса содержимого одной капсулы расчётно около 600 мг (по маркировке нетто 60 г на 100 капсул). Упаковка — банка 100 капсул.

Дозировка Куркума микстура капсулы (Curcuma longa):

Стандартная дозировка: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Рекомендуемая доза для взрослых: по 500 мг порошка (1 капсула) 3–6 раз в сутки (итого 1,5–3 г/сут). Такая доза показана при функциональной диспепсии (постпрандиальный дистресс-синдром, вздутие живота, метеоризм). Приём осуществлять за 30 минут до еды, в 2–3 приёма равными порциями. Активаторов биодоступности (например, пиперин) в данной форме нет, поэтому препарат принимается без дополнительных компонентов.

Усиленная дозировка: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Для пациентов с упорными диспепсическими жалобами и хроническим гастритом с функциональной диспепсией допускается применение до 2 г порошка/сут (4 капсулы 3 раза в день = 12 капсул/сут), курсом до 8 недель. Приём также за 30 минут до еды, равномерно распределяя дозы в течение дня.

Максимальная дозировка: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Клинически оправданная верхняя граница для порошка корневищ Curcuma longa — 3 г/сут (6 капсул 3 раза в день = 18 капсул/сут). Такая доза может применяться при тяжёлых формах функциональной диспепсии и в качестве экспериментального дополнения в комплексных схемах терапии язвенного колита лёгкой степени. Превышение дозы более 3 г/сут связано с повышенным риском раздражения ЖКТ.

Профилактическая дозировка: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Для пациентов с хроническими заболеваниями печени (стеатоз, стеатогепатит неалкогольный), метаболическим синдромом и предрасположенностью к функциональным расстройствам ЖКТ показан профилактический приём 500–1000 мг/сут (1–2 капсулы в день) курсами по 4–6 недель, с перерывами в 2 месяца. Приём до еды, преимущественно утром.

Детская дозировка: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Достоверные клинические данные по применению в педиатрии отсутствуют. Безопасным возрастным порогом считается 12 лет. Для подростков старше 12 лет с массой тела >40 кг допускается доза 500–1000 мг/сут (1–2 капсулы), исключительно после консультации врача. Для детей младше 12 лет и при массе <40 кг применение не рекомендовано.

Противопоказания: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Обструкция желчных путей, холангит, желчнокаменная болезнь, тяжёлые заболевания печени и почек в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, индивидуальная гиперчувствительность. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей до 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
При передозировке и длительном применении зарегистрированы: изжога, боли в эпигастрии, тошнота, диарея или запор. В отдельных случаях — головная боль, кожные аллергические реакции.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты с массой тела ниже 60 кг: использовать нижние пределы дозировки (1,5 г/сут = 3 капсулы в день, делённые на 3 приёма).
Пациенты с массой тела выше 60 кг: допускается увеличение до стандартных или усиленных доз (2–3 г/сут = 6–12 капсул/сут).

Условия и сроки хранения: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound).
Хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 25 °C. Избегать повышенной влажности и воздействия электромагнитных полей (микроволновые печи, индукционные плиты). Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, плотно закрывая крышку после каждого применения.

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов

Технология приготовления (ингредиенты для 100 граммов микстуры):

• Порошок из высушенного корневища Curcuma longa (куркума длинная) — 95,0 граммов
• Порошок из высушенных плодов Piper nigrum (черный перец, источник пиперина) — 5,0 граммов

Последовательность технологического процесса:

1. Сырье куркумы длинной и плодов черного перца тщательно высушить до остаточной влажности не более восьми процентов при температуре не выше пятидесяти градусов Цельсия в сушильном шкафу с циркуляцией воздуха.
2. Высушенные корневища куркумы и плоды черного перца измельчить в фармацевтической мельнице до мелкодисперсного порошка, проходящего через сито с размером ячеек не более ста восьмидесяти микрометров.
3. Порошки куркумы и черного перца подвергнуть дополнительной просушке в сушильном шкафу при шестидесяти градусах Цельсия в течение тридцати минут для удаления остаточной влаги и повышения микробиологической стабильности.
4. Взвесить 95 граммов порошка куркумы и 5 граммов порошка черного перца, поместить их в смеситель барабанного или планетарного типа.
5. Перемешивать смесь в течение не менее двадцати минут до достижения однородной массы, контролируя отсутствие агломератов.
6. Просеять полученную смесь повторно через сито с размером ячеек сто восемьдесят микрометров для окончательной гомогенизации.
7. При необходимости провести капсулирование: дозировать по пятьсот миллиграммов полученной смеси в твердые желатиновые капсулы размером ноль или двойной ноль с использованием фармацевтического капсулятора.

Условия и сроки хранения:
Готовую микстуру хранить в герметично закрытой таре из темного стекла или полимерного материала фармакопейного качества, защищенной от прямого солнечного света и повышенной влажности, при температуре не выше двадцати пяти градусов Цельсия и относительной влажности воздуха не более шестидесяти процентов. Следует избегать хранения вблизи источников электромагнитного излучения и нагревающих приборов. Срок хранения готовой микстуры составляет двадцать четыре месяца с даты изготовления при условии герметичной упаковки. После вскрытия тары использовать содержимое в течение шести месяцев, плотно закрывая крышку после каждого применения.

Токсичность и биобезопасность – Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound)

По данным токсикологических исследований на животных, основным действующим компонентом препарата является порошок корневищ Curcuma longa (куркума длинная), содержащий куркуминоиды и эфирные масла.

• Острая токсичность (LD₅₀):
  • Для куркумина (основного фенольного компонента): у крыс при пероральном введении LD₅₀ > 2000 мг/кг массы тела (некоторые источники указывают значения до 5000 мг/кг), что свидетельствует о крайне низкой острой токсичности.
  • Для порошка куркумы (неочищенного сырья) значения LD₅₀ у крыс и мышей превышают 10 г/кг массы тела, что также указывает на практическую нетоксичность при пероральном приёме.
  • Для вспомогательных веществ (диоксид кремния, трикальцийфосфат) LD₅₀ у крыс составляет > 5000 мг/кг, что свидетельствует о безопасном профиле при пероральном введении.
• Совокупная токсичность препарата:
  С учётом дозировок в одной капсуле (500 мг порошка куркумы + незначительное количество вспомогательных веществ) и расчёта LD₅₀ по компонентам, суммарная потенциальная токсическая доза для человека массой 60 кг должна превышать 300 г порошка (≈ 600 капсул), что в десятки раз больше любой терапевтической дозы.
• Данные по хронической токсичности:
  В исследованиях на животных куркумин и порошок куркумы при длительном применении не вызывали гепатотоксичности или нефротоксичности при дозах до 1–2 г/кг массы тела. У человека при приёме до 8 г/сут экстракта куркумина в клинических испытаниях отмечались лишь лёгкие побочные эффекты со стороны ЖКТ (дискомфорт, тошнота).
• Заключение:
  Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound) характеризуется крайне низкой острой токсичностью и высокой биобезопасностью при использовании в рекомендуемых дозах. Потенциальный риск передозировки связан преимущественно с раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт при превышении дозы более 3 г/сут у взрослых.

Синергия: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound)

Фармакологическая синергия компонентов микстуры определяется сочетанием биологически активных веществ корневищ Curcuma longa и плодов Piper nigrum. Куркумин, деметоксикуркумин и бисдеметоксикуркумин, присутствующие в куркуме, являются основными полифенольными соединениями с выраженными антиоксидантными и противовоспалительными свойствами. Их действие реализуется через подавление транскрипционного фактора NF-κB, снижение экспрессии циклооксигеназы-2, ингибирование синтеза провоспалительных цитокинов, а также регуляцию апоптоза. Однако куркумин характеризуется низкой биодоступностью, ограниченной быстрой конъюгацией и метаболизмом в печени и кишечнике. Добавление пиперина, алкалоида из черного перца (Piper nigrum), способствует выраженному потенцированию системной экспозиции куркумина за счет ингибирования глюкуронизации в печени и кишечнике, что подтверждено как in vitro, так и в клинических исследованиях.

Синергия этих компонентов проявляется в усилении антиоксидантной активности, когда пиперин предотвращает быстрое разрушение куркумина и пролонгирует его действие на клеточном уровне. В результате отмечается потенцирование противовоспалительного эффекта, реализуемое через совместное подавление медиаторов воспаления и оксидативного стресса. Кроме того, взаимодействие куркумина и пиперина оказывает модулирующее влияние на иммунную систему, усиливая пролиферацию Т-лимфоцитов и регулируя баланс Th1/Th2. На тканевом уровне это проявляется в защите слизистой желудочно-кишечного тракта, в модуляции окислительно-восстановительных процессов печени и в поддержании антипролиферативных механизмов в быстро делящихся клетках.

Помимо пиперина, куркумин проявляет фармакологическую синергию с другими фитохимическими таксонами, подтвержденную экспериментальными и клиническими данными. В комбинации с полифенолами зелёного чая (катехины) наблюдается аддитивное усиление антиоксидантного и антиангиогенного действия за счет параллельного подавления каскадов MAPK и PI3K/AKT. Совместное применение с ресвератролом демонстрирует потенцирование противовоспалительных и цитопротекторных эффектов через усиленное подавление STAT3 и COX-2. На системном уровне синергия куркумина с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами проявляется в снижении уровня провоспалительных эйкозаноидов и нормализации липидных медиаторов, что указывает на дополнение биохимических путей регуляции воспаления.

Таким образом, комбинация куркумина и пиперина является модельным примером фармакологической синергии с потенцирующим и защитным характером взаимодействия, обеспечивающим многокомпонентное воздействие на ключевые сигнальные каскады. Сочетание с другими фитохимическими агентами и нутриентами дополняет спектр его биологической активности и расширяет фармакологический потенциал в системных и клеточных мишенях.

Источники:
PubMed PMID: 9619120; PMID: 36144449; PMID: 32293514; ScienceDirect doi:10.1016/j.lfs.2017.01.014; SpringerLink doi:10.1007/s11010-015-2523-4; Wiley doi:10.1002/mnfr.201300350.

Фармакодинамика Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound)

Фармакодинамический профиль определяется комплексом активных веществ корневищ Curcuma longa и алкалоида пиперина из Piper nigrum. Основные действующие вещества куркумы — куркумин и его производные — проявляют антиоксидантное действие за счет прямого связывания свободных радикалов и повышения активности ферментов антиоксидантной защиты, таких как супероксиддисмутаза, каталаза и глутатионпероксидаза. Противовоспалительное действие реализуется через ингибирование NF-κB, подавление экспрессии провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6), снижение активности ферментов циклооксигеназы-2 и липоксигеназы.

На уровне иммунной системы куркумин регулирует баланс Th1/Th2, способствует снижению гиперреактивности иммунного ответа и одновременно поддерживает функциональную активность Т-клеток и макрофагов. В эндокринной и метаболической регуляции он влияет на инсулиновую чувствительность и липидный обмен, модулируя экспрессию генов через активацию PPAR-γ и подавление SREBP-1c. На клеточном уровне куркумин участвует в индукции апоптоза через каспазный каскад, а также регулирует экспрессию белков теплового шока, что обеспечивает цитопротективные свойства.

Пиперин в составе микстуры не обладает значительным собственным противовоспалительным или антиоксидантным действием, но его фармакодинамическая роль заключается в ингибировании ферментов метаболизма ксенобиотиков (UGT, CYP3A4, P-gp), что повышает биодоступность куркумина и пролонгирует его системное действие. Это приводит к усилению и стабилизации терапевтических эффектов на различных уровнях — от клеточного до системного.

Влияние на нервную систему выражается в антидепрессивном и нейропротективном потенциале через модуляцию серотонинергической и дофаминергической передачи, а также через активацию фактора роста нервов (BDNF). На уровне желудочно-кишечного тракта препарат оказывает желчегонное и гастропротекторное действие за счет стимуляции секреции желчи и защиты слизистой от оксидативного повреждения. В сердечно-сосудистой системе проявляется антиагрегантная активность, снижение окислительной модификации липопротеинов и улучшение эндотелиальной функции.

Таким образом, фармакодинамика препарата характеризуется мультицелевым и многоуровневым действием, включающим антиоксидантные, противовоспалительные, иммуномодулирующие, гастропротекторные, нейропротективные и кардиометаболические эффекты, опосредованные полифенольными структурами куркуминоидов и потенцированные пиперином.

Источники:
PMC ID: PMC5664031; PMID: 33215379; ScienceDirect doi:10.1016/j.freeradbiomed.2019.08.009; SpringerLink doi:10.1007/s11010-013-1862-6; Wiley doi:10.1002/ptr.6108; WHO Monographs on Selected Medicinal Plants Vol. 1.

Фармакокинетика Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound)

Активные вещества куркумы, представленные куркуминоидами и компонентами эфирного масла, при пероральном приёме подвергаются ограниченной абсорбции в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. На их транспорт влияют свойства слизистой оболочки кишечника и активность кишечной микрофлоры. После абсорбции часть молекул подвергается конъюгации в энтероцитах с образованием глюкуронидов и сульфатов. Это определяет низкую системную доступность при использовании формы порошка.

Распределение активных соединений после всасывания происходит преимущественно в печени, где они концентрируются и взаимодействуют с ферментными системами, регулирующими окислительно-восстановительный баланс и синтез медиаторов воспаления. Часть куркуминоидов и терпенов обнаруживается в плазме в связанном виде, что ограничивает их проникновение в ткани. Тем не менее при длительном применении возможна кумуляция малых количеств в жировой ткани и клеточных мембранах, где реализуются антиоксидантные и мембраностабилизирующие эффекты.

Метаболизм активных компонентов протекает преимущественно в печени через ферменты цитохрома P450, а также системы уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераз и сульфотрансфераз. Эти пути обеспечивают быструю инактивацию куркуминоидов и их выведение в форме конъюгатов. Параллельно часть соединений может метаболизироваться кишечной микрофлорой с образованием восстановленных метаболитов, обладающих собственной фармакологической активностью.

Выведение осуществляется главным образом с жёлчью в составе глюкуронидов и сульфатов, что обусловливает значительную роль печени в детоксикации и экскреции. Дополнительно метаболиты могут выводиться с мочой, в меньшей степени — через лёгкие с выдыхаемым воздухом и кожу в составе летучих соединений. При включении в состав микстуры черного перца (пиперин) наблюдается замедление глюкуронизации и пролонгирование системного действия куркуминоидов, что связано с ингибированием ферментных систем печени и кишечника.

Таким образом, фармакокинетика характеризуется ограниченной абсорбцией, интенсивным печёночным метаболизмом и преимущественным выведением с жёлчью, при возможной модуляции этих процессов сопутствующими алкалоидами.

Источники:
PMC: PMC5664031
PubMed PMID: 9619120
ScienceDirect doi:10.1016/j.lfs.2017.01.014
SpringerLink doi:10.1007/s11010-013-1862-6

Механизмы действия и научное обоснование: Куркума микстура капсулы (Curmin 500 Plus Compound)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Куркуминоиды оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, связывая активные формы кислорода и повышая активность эндогенных ферментов антиоксидантной защиты. В печени они регулируют экспрессию генов, участвующих в липидном обмене, через активацию ядерных рецепторов и подавление сигнальных каскадов SREBP и NF-κB. В желудочно-кишечном тракте действуют на эпителиальные клетки и макрофаги слизистой, уменьшая синтез провоспалительных медиаторов и простагландинов. Характер взаимодействия — аддитивный и модулирующий, уровень действия — тканеспецифический и системный.

Источники:
PMC: PMC5664031
ScienceDirect doi:10.1016/j.freeradbiomed.2019.08.009

Иммунная система. Куркумин и пиперин оказывают модулирующее действие на Т-лимфоциты и макрофаги, снижая продукцию провоспалительных цитокинов (IL-1β, IL-6, TNF-α) и повышая секрецию противовоспалительных медиаторов. Влияние на NF-κB и JAK/STAT каскады обеспечивает системное противовоспалительное действие. Характер взаимодействия — потенцирующий при совместном применении куркумина и пиперина. Уровень действия — клеточный и тканеспецифический.

Источники:
PubMed PMID: 32293514
SpringerLink doi:10.1007/s11010-015-2523-4

Нервная система. Куркумин влияет на сигнальные пути MAPK и повышает уровень фактора роста нервов (BDNF), что способствует нейропротективным эффектам. На клеточном уровне взаимодействует с астроцитами и нейронами, снижая нейровоспаление. Пиперин дополнительно проявляет модулирующее действие на дофаминергическую и серотонинергическую передачу, усиливая общий эффект. Уровень действия — системный и клеточный, характер взаимодействия — потенцирующий.

Эндокринная и метаболическая регуляция. Куркумин влияет на регуляцию глюкозного и липидного обмена через активацию PPAR-γ и подавление активности ферментов липогенеза. На уровне адипоцитов снижает накопление липидов, обладает липотропным действием. Пиперин усиливает эти эффекты за счёт повышения системной доступности куркумина. Уровень действия — системный и тканеспецифический, характер взаимодействия — модулирующий и потенцирующий.

PMC 5664031 (Curcumin: A Review of Its’ Effects on Human Health) — работает, корректно открывается по поисковому запросу и соответствует монографии о фармакологических эффектах куркумина. Ссылка

PubMed 9619120 (Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers) — доступна, информация о взаимодействии куркумина с пиперином подтверждена. Ссылка

PMC 11163317, PubMed 36370961, и другие — ссылки работают через поиск и соответствуют заявленным темам (гликемический профиль, антиоксидантный эффект и др.) — проверены и корректны. Ссылка