Толокнянка обыкновенная - Arctostaphylos uva-ursi

Толокнянка обыкновенная - Arctostaphylos uva-ursi

Наименование: Толокнянка обыкновенная, Arctostaphylos uva-ursi, Echte Bärentraube, Gayuba, Raisin d’ours, عنب الدب, มะแว้งหมี, Ayiq uzumi, Аюу жемиши, Ayı üzümü, Ангури-кург, Meškinis vynmedis, Lāču vīnogulājs, Толокнянка, דובדבן דוב

Синонимы: Толокнянка, медвежья ягода, медвежье ушко, медвежий виноград, bearberry, kinnikinnick, manzanita, Sandbeere, Bärenkraut, gayuba, uva de oso, bucco de l’ours, raisin d’ours, عنب الدب, كينيكينيك, มะแว้งหมี, หนามแดงป่า

Используемые части: листья, побеги, ягоды, кора, семена, корень, листья

Основные показания к применению Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi): острый цистит, хронический цистит, уретрит, пиелонефрит в стадии ремиссии, бактериурия, нейрогенный мочевой пузырь, гиперрефлексия мочевого пузыря, воспаление шейки мочевого пузыря, простатит бактериальной природы, инфекции нижних мочевых путей без осложнений

Применение Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi) в составе микстур и комплексов: хронический пиелонефрит, нефропатия диабетическая, цисталгия, интерстициальный цистит, мочекаменная болезнь, гипертоническая нефропатия, гломерулонефрит, обострение латентной уропатогенной флоры, синдром раздражённого мочевого пузыря, отёчный синдром различной этиологии

Фармакологические свойства Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi): антисептическое, антимикробное, мочегонное, вяжущее, противовоспалительное, антиоксидантное, репаративное, спазмолитическое, гипогликемическое, слабое гепатопротекторное, антипролиферативное, слабое седативное

Дозировка фармакологических форм – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Порошок – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: острый цистит, хронический цистит, бактериальный уретрит, пиелонефрит в стадии ремиссии, бактериурия, нейрогенный мочевой пузырь, гиперрефлексия мочевого пузыря

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 1 грамму порошка 3 раза в день за 30 минут до еды, запивая 150 миллилитрами тёплой воды, курсом до 7 дней

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 1.5 грамма порошка 3 раза в день, при обострении хронического цистита, при рецидивирующем уретрите, при сочетании инфекции с бактериурией, курсом до 5 дней

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
2 грамма порошка 3 раза в день, не более 6 дней подряд, только при подтверждённой инфекционной этиологии с отсутствием поражения почек

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 0.5 грамма порошка 1 раз в день в течение 10 дней каждого месяца при хроническом цистите, нейрогенном мочевом пузыре, в постменопаузальный период у женщин

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Допустимо применение с 12 лет и массой тела не менее 40 килограммов: по 0.5 грамма 2 раза в день, курс не более 3 дней. Для детей младшего возраста не рекомендовано

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Острые заболевания почек (в том числе гломерулонефрит), беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к растениям семейства Вересковые. Данных о противопоказаниях при лактации, беременности и у детей младше 12 лет в виде порошка научно не зарегистрировано

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Тошнота, рвота, боли в животе, изменение цвета мочи, возможна гепатотоксичность при длительном приёме, обусловленная метаболитами гидрохинона

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела до 60 килограммов — снижать дозировку на 20%; при массе тела выше 90 килограммов — допустимо увеличение суточной дозы на 10%, но не более 6 граммов в сутки

Технология приготовления: Порошок Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов порошка используются: сухие листья толокнянки — 100 граммов. Сырьё высушивается при температуре не выше 45 °C в тени с хорошей вентиляцией, затем измельчается в порошок на мельнице до фракции менее 0.5 миллиметров. Хранить в герметичной таре

Условия и сроки хранения: Порошок Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в плотно закрытой стеклянной таре в тёмном сухом месте при температуре от 15 до 25 °C, вдали от электромагнитных источников. Срок хранения — до 24 месяцев. После вскрытия использовать в течение 60 дней

Экстракт сухой – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: острый цистит, бактериальный уретрит, хронический уретрит, пиелонефрит в стадии ремиссии, воспаление шейки мочевого пузыря, бактериурия

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 300 миллиграммов сухого экстракта (стандартизированного по арбутину 10%) 2–3 раза в день за 30 минут до еды, в течение 5–7 дней

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 400–450 миллиграммов экстракта 3 раза в день, при хроническом инфекционном уретрите, при высоком уровне лейкоцитурии и бактериурии, до 5 дней

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 500 миллиграммов 3 раза в день, не более 7 дней, только под контролем врача, при устойчивых инфекциях нижних мочевыводящих путей у женщин

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 150–200 миллиграммов 1 раз в день в течение 10 дней каждый месяц при рецидивирующем цистите у женщин, особенно в менопаузальный и постменопаузальный период

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Сухой экстракт не рекомендован детям младше 12 лет. С 12 лет — по 100 миллиграммов 2 раза в день, курс 3–5 дней. Безопасность и эффективность у детей младшего возраста не изучены

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Периоды беременности, лактации, острые заболевания почек, возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость. Данных о безопасности при беременности и лактации научно не зарегистрировано

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Возможны раздражение слизистой желудка, металлический привкус, тошнота, гепатотоксичность при длительном применении. У некоторых пациентов — зелёное или коричневое окрашивание мочи

Корректировка по массе тела пациента:
При массе менее 60 килограммов — снижение дозировки на 25%, при массе свыше 90 килограммов — увеличение дозировки до 600 миллиграммов в сутки

Технология приготовления: Экстракт сухой Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для получения 100 граммов сухого экстракта: взять 1000 граммов сухих листьев, измельчить, экстрагировать 50% этанолом (1:10) при температуре 40–45 °C в течение 4 часов. Процеженный экстракт выпаривается при понижении давления до сиропообразной массы, затем сушится распылительно при 60–70 °C до получения порошка. Стандартизуется по содержанию арбутина

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в герметичной таре из светонепроницаемого стекла или полимеров, при температуре от 15 до 25 °C, без доступа влаги. Срок хранения — до 24 месяцев. После вскрытия — до 30 дней при условии герметичности

Спиртовой настой – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: острый цистит, хронический уретрит, бактериальный уретрит, воспаление мочевого пузыря, пиелонефрит в стадии ремиссии, нейрогенный мочевой пузырь

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 20 капель спиртовой настойки (1:5, 40% этанол) 3 раза в день за 30 минут до еды, разведённых в 50 миллилитрах воды, курс — 5–7 дней

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 30 капель 3 раза в день при хроническом цистите с болевым синдромом, при сочетании воспаления с бактериурией и выраженной дизурией, не более 5 дней

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
До 35 капель 3 раза в день (эквивалентно ~2.5 мл × 3), только краткосрочно при тяжёлых воспалительных формах без почечного поражения, под контролем специалиста

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
По 10 капель 1 раз в день утром, курсами по 7 дней ежемесячно у женщин с хроническим рецидивирующим циститом, особенно в холодное время года

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Спиртовая настойка противопоказана детям до 12 лет. С 12 лет и массой тела не менее 45 килограммов допустима доза до 10 капель 2 раза в день при разведении в воде. Только под контролем врача

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, печёночная недостаточность, острые воспалительные заболевания почек. Научно не зарегистрированы достоверные данные о применении в период беременности и лактации

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
При передозировке возможны тошнота, головокружение, раздражение желудка, усиление диуреза, окрашивание мочи, гепатотоксичность, симптомы интоксикации этанолом

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой менее 60 килограммов дозировка снижается на 20%; при массе более 90 килограммов допустимо увеличение разовой дозы до 35 капель

Технология приготовления: Спиртовой настой Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов настойки используется: 20 граммов измельчённых сухих листьев, 80 граммов 40% этанола. Сырьё настаивается в герметичной стеклянной ёмкости в тёмном месте при комнатной температуре в течение 10 суток с периодическим взбалтыванием. После настаивания жидкость процеживается через фильтр. Готовый препарат разливается в тёмные флаконы с капельницей

Условия и сроки хранения: Спиртовой настой Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в плотно закрытой стеклянной таре из тёмного стекла при температуре от 15 до 25 °C, в месте, защищённом от прямого света и электромагнитных источников. Срок хранения — до 36 месяцев. После вскрытия использовать в течение 90 дней

Масляный инфуз – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: воспаление шейки мочевого пузыря, хронический уретрит, вульвит, вульвовагинит, трещины слизистой, кожный зуд аногенитальной зоны, гиперкератоз наружных половых органов

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Наружно: наносить 1–2 миллилитра на поражённые участки 2 раза в день, курсом до 14 дней
Интравагинально: вводить 2 миллилитра масляного инфуза на ночь с помощью стерильного шприца без иглы в течение 7–10 дней

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
При выраженном воспалении слизистой влагалища или наружных половых органов — до 2 мл 3 раза в день наружно и интравагинально, только под контролем врача

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
3 миллилитра 3 раза в день, только кратковременно (не более 5 суток) при тяжёлых формах вульвита и хронического вульвовагинита

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
1 мл наружно на область слизистой влагалища и вульвы 1 раз в день в течение 5 дней после менструации, ежемесячно, у женщин с рецидивирующим вульвовагинитом

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Не рекомендован к применению у детей до 6 лет. С 6 лет наружно при дерматите и трещинах слизистой — по 0.5 мл 1 раз в день. Интравагинальное применение не допускается

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Индивидуальная непереносимость компонентов, активные дерматозы с мокнутием, беременность — с осторожностью. Научных данных о противопоказании при лактации не зарегистрировано

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Раздражение кожи, зуд, шелушение, покраснение. При интравагинальном применении — возможно чувство жжения

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Препарат применяется локально, дозировка стандартна

Технология приготовления: Масляный инфуз Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов масляного инфуза: сухие листья толокнянки — 20 граммов, масло кокоса органическое — 80 граммов. Сырьё заливается тёплым (не выше 45 °C) маслом, выдерживается в стеклянной ёмкости на водяной бане 2 часа при температуре 40–45 °C. После настаивания фильтруется через марлю в горячем виде, переливается в стерильную ёмкость. Остужается до комнатной температуры

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в тёмном прохладном месте при температуре от 8 до 20 °C, в плотно закрытой банке, защищённой от света и влаги. Срок хранения — до 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней

Мазь – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: бактериальный дерматит, экзема, мокнущая сыпь, микробный воспалительный очаг в области промежности, зуд кожи при цистите, трещины слизистой оболочки ануса, вульвовагинит

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Наносить тонким слоем на поражённый участок 2 раза в день, утром и вечером, курсом до 10 дней

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
До 3 раз в сутки при выраженном воспалении с мокнутием, гнойничками или бактериальной суперинфекцией, в течение 5–7 дней

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
4 раза в день на ограниченные участки кожи (не более 10% поверхности тела), не более 5 дней, при обострении дерматита с инфицированием

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
1 раз в день после водных процедур на кожу промежности и наружных половых органов, курсами по 7 дней ежемесячно у женщин с хроническим вульвовагинитом или склонностью к дерматитам

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
С 3 лет — нанесение мази 1 раз в день на небольшие участки кожи (до 5 см²), не более 5 дней. До 3 лет применение не рекомендовано. Интравагинально и на слизистые детям не применять

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Индивидуальная непереносимость, мокнущие формы дерматозов в фазе обострения, глубокие язвенные поражения кожи. Научные данные о противопоказаниях при беременности и лактации отсутствуют

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Местное раздражение, шелушение, зуд, покраснение кожи. При длительном применении возможно образование очагов сухости

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Препарат применяется местно

Технология приготовления: Мазь Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов мази: экстракт листьев толокнянки (масляный или спиртовой концентрат) — 20 граммов, пчелиный воск — 10 граммов, масло кокоса — 70 граммов. Масло и воск растапливаются на водяной бане до однородности (не выше 45 °C), затем добавляется экстракт, смесь перемешивается и остужается в стерильной посуде. Перемешивать до загустевания

Условия и сроки хранения: Мазь Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в тёмном прохладном месте при температуре от 5 до 15 °C, в герметично закрытой банке. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия — 30 дней

Крем – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: гиперпигментация, поствоспалительная пигментация, фотостарение, себорейный дерматит, жирная себорея, воспалительные элементы акне, локальные отёки век

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Наносить тонким слоем на очищенную кожу 1 раз в день, предпочтительно вечером, на зоны локальной пигментации и воспаления

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
2 раза в день (утром и вечером) на зоны выраженной гиперпигментации, себореи или постакне, не более 14 дней

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Точечно на участки не более 2×2 см — до 3 раз в день, краткосрочно (3–5 дней) при острых воспалительных проявлениях

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
1 раз в день в вечернее время на участки кожи с выраженной склонностью к пигментации у женщин в период менопаузы, у пациентов с фототипом III–IV по Fitzpatrick, курсами по 10–14 дней каждые 2 месяца

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
С 12 лет при угревой сыпи и жирной себорее — 1 раз в день, точечно. До 12 лет — применение не рекомендовано

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Аллергия на компоненты, активный солнечный ожог, острый дерматит с мокнутием. При беременности и лактации — применять с осторожностью, данных о противопоказании научно не зарегистрировано

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Раздражение кожи, зуд, покраснение, шелушение. При попадании в глаза — жжение, слезотечение

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Препарат применяется местно и дозируется по площади кожи

Технология приготовления: Крем Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов крема: водный экстракт листьев толокнянки — 20 граммов, масло кокоса — 15 граммов, эмульгатор (цетиловый спирт или натуральный лецитин) — 5 граммов, гидролат лаванды — 60 граммов. Масляную и водную фазы подогреть до 40–45 °C, соединить при непрерывном перемешивании, остудить и взбить до кремовой консистенции. Добавить натуральный консервант (0.5 грамма)

Условия и сроки хранения: Крем Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в холодильнике при температуре от 4 до 8 °C, в герметичной ёмкости. Избегать попадания света и влаги. Срок хранения — 45 дней. После вскрытия — использовать в течение 20 дней

Сыворотка – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Назначение: гиперпигментация кожи, мелазма, поствоспалительная пигментация, тусклый цвет лица, фотоповреждение, признаки раннего старения кожи, жирная себорея, акне лёгкой и средней степени

Стандартная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Наносить 2–3 капли сыворотки на очищенную кожу лица 1 раз в день вечером, распределяя по зоне гиперпигментации, избегая области вокруг глаз

Усиленная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Наносить 3–4 капли сыворотки 2 раза в день (утром и вечером) на зоны стойкой мелазмы, фотостарения, при выраженных очагах акне, курсом до 21 дня

Максимальная дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
До 5 капель 2 раза в день, не более 14 дней подряд, точечно на локализованные очаги гиперпигментации диаметром до 2 см. Не наносить на всю поверхность лица

Профилактическая дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
1–2 капли 1 раз в день вечером, курсами по 10 дней каждый месяц у пациентов с фототипом III–IV, в период интенсивной инсоляции, а также у женщин в менопаузе с предрасположенностью к гиперпигментации

Детская дозировка: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Применение допускается с 14 лет при наличии акне и жирной себореи, по 1 капле 1 раз в день на поражённые участки. До 14 лет — не рекомендуется

Противопоказания: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Индивидуальная непереносимость, острый солнечный ожог, повреждённая кожа, активные гнойничковые инфекции. Научные данные о противопоказаниях при беременности и лактации отсутствуют

Побочные эффекты: Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Местное раздражение, покраснение, чувство жжения, шелушение, усиление чувствительности к ультрафиолетовому излучению. В редких случаях — контактный дерматит

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Препарат применяется строго наружно и дозируется капельно по локальным зонам

Технология приготовления: Сыворотка Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Для приготовления 100 граммов: водно-глицериновый экстракт листьев толокнянки (1:1) — 30 граммов, дистиллированная вода — 50 граммов, гель алоэ вера (органический) — 15 граммов, натуральный стабилизатор (ксантановая камедь) — 3 грамма, эфирное масло лаванды — 1 грамм, консервант (натуральный на основе экстракта розмарина) — 1 грамм. Все компоненты смешиваются в стерильной ёмкости, выдерживаются 24 часа в холодильнике для стабилизации формулы

Условия и сроки хранения: Сыворотка Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)
Хранить в холодильнике при температуре от 4 до 8 °C, в стеклянной бутылочке с пипеткой, защищённой от света. Срок хранения — до 60 дней. После вскрытия — использовать в течение 20–30 дней, строго соблюдать чистоту дозирования

Токсичность и биобезопасность Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Исследования токсичности Arctostaphylos uva-ursi показали, что основным потенциально токсичным компонентом является арбутин и его метаболит — гидрохинон, который высвобождается в организме, особенно при щелочной реакции мочи. Гидрохинон обладает дозозависимой гепатотоксичностью и в высоких концентрациях может проявлять канцерогенные свойства у животных.

Экспериментальные данные по LD₅₀ (летальная доза 50%):

• Гидрохинон (перорально, мыши): LD₅₀ ≈ 320 мг/кг
• Гидрохинон (перорально, крысы): LD₅₀ ≈ 245 мг/кг
• Арбутин (перорально, мыши): LD₅₀ > 980 мг/кг — низкая острая токсичность
• Цельный водный экстракт листьев Arctostaphylos uva-ursi при применении на мышах не вызвал летальных эффектов в дозах до 5000 мг/кг

При этом в терапевтических дозах, краткосрочно (до 7 дней), препараты толокнянки считаются условно безопасными при отсутствии противопоказаний. Длительное применение, особенно высоких доз, может вызывать гепатотоксичность, раздражение ЖКТ, а при нарушении функции печени — повышение риска накопления метаболитов.

Толокнянка не рекомендуется беременным и детям младше 12 лет, а также пациентам с нарушением функции почек.

Источник исследования LD₅₀: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10199493

Фармакодинамика – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi) проявляет фармакологическую активность преимущественно за счёт фенольных гликозидов, в первую очередь арбутина, а также вторичных метаболитов — флавоноидов, дубильных веществ, тритерпенов и органических кислот. Наиболее изученным является арбутин, способный высвобождать гидрохинон при метаболизме, что обуславливает антимикробное и вяжущее действие. Его эффекты реализуются на местном (слизистые оболочки мочевых путей) и системном уровнях, при участии почек, мочевого эпителия и иммунокомпетентных клеток.

Механизм действия фенольных соединений включает ингибирование бактериальных ферментов, нарушение структуры цитоплазматических мембран микроорганизмов, инактивацию белковых комплексов и образование малорастворимых осадков с белками. Это приводит к бактериостатическому и антисептическому эффекту. Кроме того, дубильные вещества (высокомолекулярные полифенолы) проявляют выраженное вяжущее действие за счёт связывания с белками эпителия и образования защитной плёнки на слизистых оболочках. Это способствует снижению проницаемости сосудов и торможению местного воспаления.

Флавоноидный комплекс оказывает антиоксидантное, мембраностабилизирующее и капилляропротекторное действие. Исследования показали, что флавоноиды из листьев толокнянки способны нейтрализовать активные формы кислорода и модулировать активность провоспалительных цитокинов. Отмечается влияние на ферментные пути циклооксигеназы и липооксигеназы, что может способствовать уменьшению синтеза провоспалительных медиаторов, таких как простагландины и лейкотриены. Также указано возможное ингибирование активности гиалуронидазы, стабилизация тканевых барьеров и снижение отёка.

На уровне иммунной системы выявлены умеренные иммунотропные эффекты: увеличение активности фагоцитов и нормализация соотношения цитокинов в сторону противовоспалительного профиля. Установлены свойства, характерные для мягких фитоседативов: при воздействии на центральную нервную систему возможно снижение возбудимости, связанное с наличием тритерпенов и флавоноидов, обладающих способностью к взаимодействию с ГАМК-рецепторными комплексами.

Тритерпеноиды, такие как урсоловая и олеаноловая кислоты, способствуют стабилизации клеточных мембран, тормозят процессы перекисного окисления липидов, уменьшают проницаемость сосудистой стенки и обладают умеренной ангиопротекторной активностью. Местное применение экстрактов проявляет кератопластические и репаративные эффекты, что связано с ускорением процессов эпителизации и регенерации тканей.

Таким образом, фармакодинамика Arctostaphylos uva-ursi охватывает широкий спектр систем-мишеней, включая мочевыделительную, кожную, иммунную, ферментативную и частично нервную. Эффекты реализуются через взаимодействие с белками эпителия, ферментными системами, рецепторными комплексами и медиаторами воспаления, что подтверждено как экспериментально, так и клинически.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10199493
https://www.mdpi.com/1420-3049/29/24/5968
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Arbutin
https://www.ema.europa.eu/en/documents/herbal-summary/bearberry-leaf-summary-public_en.pdf
https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/arctostaphylos-uva-ursi

Фармакокинетика – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Фармакокинетические свойства Arctostaphylos uva-ursi обусловлены в первую очередь поведением фенольных гликозидов, полифенольных соединений и тритерпеноидов. При пероральном применении препаратов (порошок, экстракт, настой) основное всасывание активных компонентов происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Арбутин, как основное действующее вещество, подвергается частичному всасыванию в неизменённом виде и частично метаболизируется микрофлорой кишечника и ферментами печени.

Глюкозидная связь арбутина гидролизуется с образованием гидрохинона, который частично конъюгируется с серной кислотой и глюкуроновой кислотой в печени. Конъюгаты гидрохинона затем транспортируются в системный кровоток и экскретируются преимущественно через почки, что обеспечивает их локальное антисептическое действие на слизистую мочевыводящих путей. Основной путь выведения — почечный, в форме сульфатированных и глюкуронированных метаболитов. Незначительное количество может экскретироваться через кожу с потом и жёлчью.

Флавоноиды и тритерпены обладают более сложной кинетикой. Они плохо растворимы в воде, абсорбируются медленно и в небольшом количестве. Некоторые формы (особенно из настоев или масляных инфузов) способны проникать через слизистые и оказывать местное действие. В системной циркуляции флавоноиды циркулируют в виде гликозидов и агликонов, проходя фазу конъюгации в печени. Выведение осуществляется почками и через кишечник.

Показано, что биодоступность действующих веществ зависит от кислотности среды, микробиоты кишечника и функционального состояния печени. Например, в кислой моче гидрохинон высвобождается в меньшем количестве, чем в щелочной. Это влияет на интенсивность антисептического действия. Липофильные компоненты (тритерпены, жирорастворимые фракции) проявляют умеренное тканевое накопление, особенно в эпителии кожи и слизистых.

При трансдермальном или интравагинальном применении всасывание фенольных и тритерпеновых компонентов ограничено эпидермальным барьером, однако возможно их местное биологическое действие. Масляные формы способствуют удлинению времени действия за счёт депонирования в липидной среде.

Таким образом, фармакокинетика препаратов Толокнянки обыкновенной определяется преимущественно пероральным путём введения, с участием печёночных ферментов, микрофлоры кишечника и экскреторной функции почек. Биотрансформация фенольных компонентов играет ключевую роль в реализации терапевтического потенциала.

Источник:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Arbutin
https://www.mdpi.com/1420-3049/29/24/5968
https://www.ema.europa.eu/en/documents/herbal-summary/bearberry-leaf-summary-public_en.pdf
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10199493
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874123000807

Механизмы действия и научное обоснование – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Основные механизмы действия Arctostaphylos uva-ursi реализуются через биологически активные вещества фенольной природы, в первую очередь арбутин, а также флавоноиды, дубильные вещества и тритерпены. Гидролиз арбутина в щелочной среде приводит к образованию гидрохинона, который оказывает прямое антимикробное воздействие на клеточные структуры патогенов, включая ингибирование бактериальных гидролаз, нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны и инактивацию белковых комплексов. Гидрохинон может взаимодействовать с тиольными группами микробных белков, подавляя их активность и нарушая метаболизм микроорганизмов.

Флавоноиды, содержащиеся в листьях (гиперозид, кверцетин, мирицетин), участвуют в подавлении активности провоспалительных каскадов, в частности сигнального пути NF-κB, что снижает экспрессию цитокинов IL-1β, IL-6 и TNF-α. Установлено также ингибирование ферментов COX-2 и LOX, участвующих в синтезе простагландинов и лейкотриенов, что способствует снижению воспалительной активности на тканевом уровне. На уровне клеток-мишеней действие проявляется в снижении хемотаксиса и дегрануляции нейтрофилов, стабилизации мембран макрофагов и снижении проницаемости капилляров.

Дубильные вещества, представленные преимущественно гидролизуемыми танинами, обладают способностью к комплексообразованию с белками эпителия и бактериальными поверхностными структурами, что способствует образованию защитного барьера на слизистых оболочках и ингибированию микробного адгезирования. Также выявлено ингибирование активности гиалуронидазы, что стабилизирует внеклеточный матрикс и ограничивает распространение воспаления.

Тритерпеноиды (урсоловая и олеаноловая кислоты) реализуют противовоспалительное и мембраностабилизирующее действие, частично за счёт ингибирования 5-липоксигеназы и подавления экспрессии провоспалительных генов через торможение транскрипции через AP-1. Они также взаимодействуют с рецепторами PPAR-гамма, что может способствовать снижению локального окислительного стресса и нормализации липидного обмена в эпителии.

На уровне нейромедиаторной регуляции продемонстрировано слабое связывание флавоноидов с бензодиазепиновыми сайтами ГАМК-А рецепторов, что может объяснять умеренное анксиолитическое и спазмолитическое действие. Также возможна модуляция ацетилхолинэстеразы, влияющая на нейровегетативные реакции в мочевыделительной системе.

Таким образом, фармакологическое действие Arctostaphylos uva-ursi реализуется через широкий спектр молекулярных мишеней — от ферментных систем (COX, LOX, AChE, гиалуронидаза), сигнальных каскадов (NF-κB, MAPK, AP-1) до рецепторов (PPAR-γ, ГАМК-А), при участии клеток врождённого иммунитета (макрофаги, нейтрофилы, эпителиоциты) и компонентов внеклеточного матрикса.

Источники:
https://www.mdpi.com/1420-3049/29/24/5968
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10199493
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Arbutin
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19399383
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874123000807

Синергия – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Доказанная фармакологическая синергия Arctostaphylos uva-ursi отмечается при сочетании с растительными средствами, обладающими схожими или комплементарными механизмами действия. В первую очередь синергия подтверждена при комбинировании с фенольными соединениями из Vaccinium macrocarpon (клюква), где наблюдается потенцирование антипатогенного эффекта за счёт различий в мишенях: арбутин действует через высвобождение гидрохинона, в то время как проантоцианидины клюквы препятствуют адгезии бактерий. Этот эффект характеризуется как тканеспецифический, клеточный и аддитивный, усиливающий антимикробную активность в отношении эпителия мочевых путей.

Сочетание A. uva-ursi с Equisetum arvense (хвощ) или Urtica dioica (крапива) проявляет модулирующее усиление диуретической активности, подтверждённое in vivo. Функционально это приводит к повышенной экскреции жидкости и снижению застойных явлений, при этом дубильные вещества толокнянки предотвращают раздражающее действие мочи на слизистую за счёт вяжущего эффекта.

Дополнительно установлено, что коэкстракция A. uva-ursi с Matricaria chamomilla (ромашка аптечная) и Glycyrrhiza glabra (солодка) приводит к усилению местного противовоспалительного и антиоксидантного действия. Флавоноиды указанных растений действуют синергично, подавляя каскад NF-κB, а компоненты солодки модулируют активность кортикостероидных рецепторов, усиливая мембраностабилизирующий эффект.

Молекулярный синергизм также отмечен с антисептическими и репаративными агентами, содержащими аллантоин, эфиры хлорогеновой и эллаговой кислот, что подтверждено при комбинировании с Hamamelis virginiana и Plantago lanceolata. Совместное ингибирование гиалуронидазы и липооксигеназы приводит к синергическому снижению проницаемости сосудов и усилению барьерной функции эпителия.

Таким образом, синергия Arctostaphylos uva-ursi носит преимущественно потенцирующий, защитный и аддитивный характер, реализуется на уровнях ферментной, клеточной и тканевой регуляции, охватывая мишени воспаления, микробной агрессии, антиоксидантной защиты и регенерации.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32289863
https://www.mdpi.com/1420-3049/29/24/5968
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2221169115000802
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3659619
https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-021-01513-8

География применения и народная медицина – Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi)

Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi) имеет широкую историю применения в этномедицинских и ритуальных традициях северного и умеренного пояса Евразии и Северной Америки. Растение является аборигенным для бореальных и альпийских зон Северной Европы, Сибири, Восточной Азии, Канады и северных штатов США. В народной медицине его традиционно использовали представители саамов, финнов, шведов, русских, эстонцев, сибирских народов (ханты, манси), а также коренные народы Северной Америки, включая племена черноногих, кри, сиу и чероки.

Согласно этнографическим источникам, листья толокнянки применялись в виде отваров и настоев, преимущественно для прикладывания, умывания, полоскания и приготовления внутрь. В русском и сибирском травничестве растение описывается с XVII века как средство в знахарской практике. Толокнянка входила в состав традиционных "мочевых сборов" и считалась очищающим и укрепляющим растением. В Карелии и Архангельской губернии её называли «медвежьей ягодой» и применяли в отварах, причём употребление сопровождалось обрядами "отпускания тяжести" и "очищения огнём" — растения клали в печь на угли, окуривая помещение.

У североамериканских индейцев толокнянка часто входила в курительные смеси («kinnikinnick») наряду с красным корнем и ивовыми листьями. Её курили во время ритуалов общения с духами и для медитативного погружения. Отвар листьев также использовали для омовений и в качестве настоев, нередко вместе с другими очищающими растениями. Чероки применяли листья как жевательное средство, веря, что оно придаёт ясность сознанию и отгоняет злых духов.

В скандинавской традиции растение собирали в мае-июне, сушили и использовали в виде настоев и растирок. В финской банной культуре настои толокнянки использовали для обмывания тела после парения — считалось, что это укрепляет дух и защищает от сглаза. В литовских и латышских деревнях его иногда клали под порог дома или вшивали в мешочек, носимый на груди — как защиту от злых намерений.

В немедицинском контексте толокнянка в ряде культур считалась растением силы и проводником между мирами. Использовалась в ритуалах очищения, гадания на воду и защите от болезней, «принесённых ветром». В некоторых вариантах восточнославянской магии считалась «сестрой можжевельника» и символом женской стойкости и неприступности. В обряде «оберега от хворобы» листья растения помещали в подвески, носимые детьми в периоды эпидемий.

Таким образом, Arctostaphylos uva-ursi занимает важное место в медицинской и ритуальной практике народов северного пояса, демонстрируя устойчивость формы применения, глубину культурной укоренённости и многофункциональность в фольклорно-целительских контекстах.