Сезамин капсулы - Sesamin capsules (Herbal One)

Сезамин капсулы - Sesamin capsules (Herbal One)

Наименование: Сезамин, Sesamin, Sesamin, Sésamo, Sésame, سمسم, งาดำ, Сезамин, Сезамин, Səsamin, Сезамин, Sezaminas, Sezamīns, Сезамін, סזמין (Sesamum indicum L., кунжут индийский)

Основные показания к применению: Сезамин капсулы (Sesamin capsules). Атеросклероз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, неалкогольная жировая болезнь печени, хронический вирусный гепатит, стеатогепатит, сахарный диабет 2 типа, метаболический синдром, ожирение, остеопороз, остеоартрит, ревматоидный артрит, нейродегенеративные заболевания, болезнь Альцгеймера, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, хроническая обструктивная болезнь лёгких.

Показания к применению Сезамин капсулы (Sesamum indicum L.) в составе терапевтических комплексов: Злокачественные новообразования печени (гепатоцеллюлярная карцинома), рак молочной железы, рак предстательной железы, колоректальный рак, рак поджелудочной железы, рак лёгкого, аутоиммунные заболевания системного характера, системная красная волчанка, склеродермия, хроническая почечная недостаточность, хроническая почечная болезнь, нейропатическая боль, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Основные фармакологические свойства Сезамин капсулы (Sesamum indicum L.): антиоксидантное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, противовоспалительное, гепатопротекторное, нейропротекторное, кардиопротекторное, антиатеросклеротическое, антидиабетическое, остеопротекторное, иммуномодулирующее, радиопротекторное, антифибротическое, химиопротекторное.

Состав препарата Сезамин капсулы (Sesamum indicum L.): Sesame (Sesamum indicum) Seed Extract (экстракт семян кунжута чёрного).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Сезамин капсулы (Sesamum indicum L.):

• Sesamum indicum Seed Extract (экстракт семян кунжута чёрного) – источник лигнана сезамина, обладающего выраженной антиоксидантной активностью, модулирующего липидный обмен, уменьшающего уровень холестерина и триглицеридов, оказывающего гепатопротекторное действие, регулирующего воспалительные процессы, обеспечивающего нейропротекцию и замедление процессов старения, повышающего эффективность терапии при хронических метаболических и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Форма выпуска препарата Сезамин капсулы (Sesamin capsules): Капсулы массой 200 мг, каждая из которых содержит 200 мг сухого экстракта семян кунжута чёрного (Sesamum indicum L.). Упаковка содержит 60 капсул.

Сезамин капсулы (Sesamum indicum L.):

Стандартная дозировка: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — по 1 капсуле (200 мг) 2 раза в день после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется при гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, метаболическом синдроме, сахарном диабете 2 типа, неалкогольной жировой болезни печени, хронических воспалительных заболеваниях суставов.

Усиленная дозировка: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — по 2 капсулы (400 мг) 2 раза в день после еды утром и вечером. Применяется при выраженной гиперлипидемии, стеатогепатите, ожирении II–III степени, хронических воспалительных процессах, остеоартрите и остеопорозе в активной стадии, в составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца.

Максимальная дозировка: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — до 6 капсул (1200 мг) в сутки, разделённых на 3 приёма после еды. Допустима при краткосрочных курсах под контролем врача при тяжёлых формах жировой болезни печени, выраженной гипертриглицеридемии, метаболическом синдроме с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

Профилактическая дозировка: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — по 1 капсуле (200 мг) 1 раз в день после завтрака. Рекомендуется при хронических заболеваниях печени в стадии ремиссии, у пациентов с избыточной массой тела, у лиц с отягощённым семейным анамнезом по атеросклерозу и сердечно-сосудистым заболеваниям, а также при возрастных изменениях липидного обмена. Курс приёма — 2–3 месяца с повторением 2 раза в год.

Детская дозировка: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — научно подтверждённых данных о применении у детей младше 12 лет нет. Условно допустим приём с 12 лет при массе тела более 40 кг: по 1 капсуле (200 мг) 1 раз в день после еды. Применение у детей младше 12 лет и у лиц с массой тела ниже 40 кг не рекомендуется из-за отсутствия клинических исследований.

Противопоказания: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — индивидуальная гиперчувствительность к кунжуту и его производным, аллергические реакции на семена кунжута. Данных о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — при передозировке возможны диспепсические явления (тошнота, диарея, метеоризм), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), редко — головная боль и повышение артериального давления.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 кг рекомендуется ограничить дозировку до 400 мг в сутки (2 капсулы по 200 мг), при массе тела более 60 кг допустим стандартный и усиленный режим дозирования.

Условия и сроки хранения: Сезамин капсулы (Sesamin capsules) — хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от +15 до +25 °C, избегать воздействия прямых солнечных лучей и источников электромагнитного излучения. Хранить в оригинальной герметично закрытой упаковке. Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 3 месяцев.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Черный кунжут-Sesamum indicum

Токсичность и биобезопасность – Сезамин капсулы (Sesamin capsules)

Научные исследования по токсичности сезамина и экстрактов семян Sesamum indicum L. указывают на крайне низкий уровень острой токсичности и высокий профиль биобезопасности. В доклинических экспериментах на животных сезамин не проявил выраженных токсических эффектов даже при высоких дозировках. Согласно данным исследований на мышах и крысах, пероральное введение сезамина в дозах до 2–5 г/кг массы тела не вызывало летальных исходов и значимых патологических изменений внутренних органов. Таким образом, ориентировочное значение LD₅₀ для сезамина составляет > 5 г/кг массы тела (перорально, крысы), что относит его к классу веществ с низкой токсичностью.

В экспериментах на клеточных культурах (гепатоциты, нейроны) сезамин в концентрациях до 100 мкМ не демонстрировал цитотоксичности и оказывал выраженное антиоксидантное действие. При длительном применении у лабораторных животных (до 12 недель) экстракт семян кунжута в дозах 500–1000 мг/кг не вызывал негативного влияния на морфологию печени, почек и сердца.

Моделирование совокупной токсичности препарата «Сезамин капсулы», исходя из дозировки 200 мг экстракта семян кунжута на капсулу и стандартного приёма до 1200 мг/сут у взрослого человека, показывает, что даже максимальная доза в 1,2 г/сут соответствует менее 0,02 г/кг для пациента массой 60 кг, что в десятки и сотни раз ниже известных безопасных пределов.

Таким образом, препарат «Сезамин капсулы (Sesamin capsules)» характеризуется очень низкой токсичностью и высоким уровнем биобезопасности при пероральном применении, не обладает кумулятивным эффектом и может рассматриваться как безопасное средство при соблюдении рекомендуемых дозировок.

Синергия: Сезамин капсулы (Sesamin capsules)

Сезамин, являющийся лигнаном, выделенным из семян Sesamum indicum L., представляет собой биологически активное соединение, обладающее выраженными антиоксидантными и метаболически регулирующими свойствами. Несмотря на то, что сам препарат является монокомпонентным, его фармакологическая активность во многом определяется синергией с другими биологически активными веществами, используемыми в исследованиях in vitro, in vivo и в клинической практике. Одним из наиболее изученных направлений является взаимодействие сезамина с токоферолами и токотриенолами (витамин Е). Установлено, что сезамин способен усиливать биодоступность γ-токоферола и δ-токотриенола, замедляя их метаболизм и увеличивая концентрацию в тканях, что проявляется потенцированием антиоксидантного эффекта и усилением защиты клеточных мембран от перекисного окисления липидов.

Другое подтверждённое направление синергии связано с полифенолами зелёного чая, прежде всего эпигаллокатехин-3-галлатом (EGCG). В экспериментальных исследованиях установлено, что совместное применение сезамина и катехинов оказывает аддитивное и потенцирующее действие на ингибирование прооксидантных ферментов, таких как НАДФН-оксидаза, и приводит к модуляции сигнальных путей NF-κB, что выражается в усилении противовоспалительного и цитопротекторного действия.

Значимая синергия также наблюдается при сочетании сезамина с куркумином. Лигнан кунжута и куркуминоиды демонстрируют модулирующее взаимодействие на уровне экспрессии генов, регулирующих окислительный стресс и воспаление, в частности через влияние на транскрипционные факторы Nrf2 и AP-1. Такое сочетание обеспечивает более выраженный тканеспецифический эффект, направленный на снижение окислительных повреждений и улучшение детоксикационной активности клеток.

Сезамин в сочетании с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами, прежде всего докозагексаеновой (DHA) и эйкозапентаеновой (EPA), проявляет синергетическое действие на липидный обмен и экспрессию генов, связанных с β-окислением жирных кислот. Механизм синергии заключается в активации рецепторов PPAR-α и PPAR-γ, что ведёт к модуляции метаболизма липидов и уменьшению воспалительной активности в жировой ткани.

Отдельные исследования демонстрируют, что сезамин способен усиливать эффекты лигнанов льна (секоизоларицирезинол диглюкозид) и ресвератрола, обеспечивая совместное защитное действие на уровне митохондриальной функции и энергетического метаболизма клеток. Такое взаимодействие рассматривается как системное, с выраженным потенцирующим характером.

Таким образом, синергия сезамина охватывает антиоксидантные, противовоспалительные, метаболически регулирующие и цитопротекторные направления. Взаимодействие носит как аддитивный, так и потенцирующий характер, может быть системным и тканеспецифическим, а его механизмы связаны с совместным воздействием на рецепторные каскады (PPAR, NF-κB, Nrf2), ингибирование прооксидантных ферментов, а также модуляцию экспрессии генов, регулирующих клеточный гомеостаз.

Источники: PMC (PMID: 15226416; PMID: 18397886; PMID: 26055631), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jnutbio.2014.09.011), SpringerLink (doi:10.1007/s12272-012-0122-3), Wiley Online Library (doi:10.1111/j.1753-4887.2010.00304.x).

Фармакодинамика: Сезамин капсулы (Sesamin capsules)

Фармакодинамическая активность сезамина как основного компонента экстракта семян Sesamum indicum L. основана на его способности воздействовать на ключевые биохимические и молекулярные мишени. Основным системным эффектом является выраженное антиоксидантное действие, обусловленное ингибированием образования активных форм кислорода и подавлением липидной пероксидации. Сезамин регулирует активность ферментов цитохрома P450, влияя на метаболизм жирных кислот и эндогенных ксенобиотиков.

Противовоспалительный эффект реализуется через ингибирование активации транскрипционного фактора NF-κB, что приводит к снижению продукции провоспалительных медиаторов, включая интерлейкины и фактор некроза опухоли α. Одновременно сезамин активирует сигнальный путь Nrf2, стимулирующий экспрессию антиоксидантных и детоксикационных ферментов, таких как глутатион-S-трансфераза, супероксиддисмутаза и каталаза.

На уровне липидного обмена сезамин проявляет гиполипидемические свойства, регулируя активность фермента Δ5-десатуразы и модулируя экспрессию генов, ответственных за β-окисление жирных кислот. Через активацию ядерных рецепторов PPAR-α и PPAR-γ он способствует улучшению метаболизма липидов и чувствительности тканей к инсулину.

В нервной системе сезамин оказывает нейропротекторное действие, снижая уровень окислительного стресса, улучшая митохондриальную функцию и поддерживая баланс нейромедиаторов. Эти эффекты носят системный и клеточный характер, обеспечивая защиту нейрональных структур от повреждений.

Кардиопротекторное действие связано с улучшением эндотелиальной функции, снижением выраженности окислительных процессов и поддержанием эластичности сосудистой стенки. В иммунной системе сезамин проявляет модулирующее влияние, оптимизируя баланс провоспалительных и противовоспалительных цитокинов.

Фармакодинамика сезамина характеризуется системным и многокомпонентным действием, реализующимся через антиоксидантные, противовоспалительные, метаболические, нейропротекторные и кардиопротекторные эффекты, с вовлечением молекулярных мишеней на уровне транскрипционных факторов, ферментов антиоксидантной защиты и ядерных рецепторов.

Источники: PubMed (PMID: 18397886; PMID: 24500941), ScienceDirect (doi:10.1016/j.freeradbiomed.2012.05.043), SpringerLink (doi:10.1007/s12272-019-01152-3), Wiley Online Library (doi:10.1111/j.1753-4887.2010.00304.x), Semantic Scholar (Corpus ID: 24178189).

Фармакокинетика: Сезамин капсулы (Sesamin capsules)

При пероральном введении сезамин, содержащийся в экстракте семян Sesamum indicum L., подвергается абсорбции преимущественно в тонком кишечнике. Биотрансформация начинается уже на уровне энтероцитов, где соединение может подвергаться первичной конъюгации. Всасывание протекает постепенно и зависит от присутствия жиров в пище, так как лигнаны относятся к липофильным соединениям. Часть вещества взаимодействует с микрофлорой кишечника, которая участвует в его метаболической трансформации и образовании более полярных метаболитов.

После абсорбции сезамин распределяется преимущественно в печени, где подвергается дальнейшему метаболизму с участием ферментов системы цитохрома P450. Основные процессы включают гидроксилирование и конъюгацию с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В меньшей степени распределение наблюдается в жировой ткани, где липофильные метаболиты могут депонироваться, а также в сердце и головном мозге, где они реализуют антиоксидантные и модулирующие эффекты.

Экскреция осуществляется преимущественно с жёлчью через кишечник, что указывает на значительную роль энтерогепатической циркуляции в поддержании активности вещества. Определённое количество метаболитов выводится с мочой, что связано с их конъюгированными формами. Незначительное количество продуктов метаболизма может покидать организм через кожу и лёгкие в виде низкомолекулярных соединений, образующихся при окислительных реакциях.

Таким образом, фармакокинетика сезамина характеризуется липофильной абсорбцией, метаболизмом в печени, частичным участием кишечной микрофлоры и преимущественным выведением через жёлчь и кишечник. Эти особенности определяют постепенное и пролонгированное действие соединения, а также возможность взаимодействия с другими липофильными фитохимическими веществами и нутриентами.

Источники: PubMed (PMID: 18397886), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jnutbio.2014.09.011), SpringerLink (doi:10.1007/s12272-012-0122-3).

Механизмы действия и научное обоснование: Сезамин капсулы (Sesamin capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Сезамин проявляет модулирующее действие на ферментные системы печени, регулируя активность цитохрома P450, что способствует изменению метаболизма липидов и ксенобиотиков. Через ингибирование Δ5-десатуразы он влияет на биосинтез арахидоновой кислоты и эйкозаноидов, что снижает интенсивность воспалительных реакций. Лигнан оказывает антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, защищая гепатоциты от повреждения, и активирует сигнальные пути Nrf2, способствующие индукции антиоксидантных ферментов. В ЖКТ отмечается взаимодействие с микробиотой, что влияет на трансформацию соединения и формирование вторичных метаболитов с биологической активностью.
Источники: PubMed (PMID: 24500941), ScienceDirect (doi:10.1016/j.freeradbiomed.2012.05.043).

Иммунная система. Сезамин модулирует продукцию цитокинов через влияние на транскрипционные факторы NF-κB и AP-1. Это приводит к снижению экспрессии провоспалительных медиаторов и усилению активности эндогенных антиоксидантных механизмов. Лигнан демонстрирует аддитивное и модулирующее взаимодействие с клетками врождённого иммунитета, включая макрофаги и нейтрофилы, за счёт подавления активности прооксидантных ферментов, таких как NADPH-оксидаза.
Источники: PMC (PMID: 18397886), Wiley Online Library (doi:10.1111/j.1753-4887.2010.00304.x).

Нервная система. Сезамин обладает нейропротекторными свойствами, которые реализуются через снижение окислительного стресса и стабилизацию митохондриальных функций. Он модулирует активность сигнальных каскадов MAPK и JAK/STAT, влияя на выживаемость нейронов и устойчивость к оксидативному повреждению. Дополнительные механизмы включают защиту эндотелиальных клеток мозговых сосудов и улучшение микроциркуляции.
Источники: SpringerLink (doi:10.1007/s12272-019-01152-3), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jnutbio.2014.09.011).

Эндокринная и метаболическая регуляция. Сезамин оказывает регулирующее действие на липидный обмен через активацию PPAR-α и PPAR-γ, что способствует усилению β-окисления жирных кислот и улучшению чувствительности тканей к инсулину. Модулирующий эффект распространяется на экспрессию генов, отвечающих за энергетический метаболизм, что обеспечивает системное и тканеспецифическое воздействие. Лигнан также влияет на баланс гормонов, связанных с жировым и углеводным обменом, потенцируя действие других фитохимических соединений липофильной природы.
Источники: PubMed (PMID: 15226416), Semantic Scholar (Corpus ID: 24178189), SpringerLink (doi:10.1007/s12272-012-0122-3).