Филлантус мочевой капсулы - Phillantus Urinaria Capsules (Herbal One)

Филлантус мочевой капсулы - Phillantus Urinaria Capsules (Herbal One)

Наименование: Филлантус мочевой – Phyllanthus urinaria, Phyllanthus urinaria – Capsules, Phyllanthus urinaria – Kapseln, Phyllanthus urinaria – Cápsulas, Phyllanthus urinaria – Gélules, فيلانثوس البولي – كبسولات, ลูกใต้ใบ – แคปซูล, Филлантус уринария – Капсулалар, Филлантус уринария – Капсулалар, Filantus urinar – Kapsulalar, Филлантус уринария – Капсулалар, Filantus šlapimo – kapsulės, Filantus urīna – kapsulas, Філлантус уринарія – капсули, פילנתוס אורינריה – קפסולות

Основные показания к применению: «Филлантус мочевой» (Phyllanthus urinaria). Лихорадка неинфекционного генеза, вирусный гепатит B хронический, вирусный гепатит C хронический, токсический гепатит, стеатогепатит неалкогольный, стеатогепатит алкогольный, цирроз печени, хронический гастрит, гастродуоденит, хеликобактер-ассоциированный гастрит, герпесвирусная инфекция (вирус простого герпеса 2 типа), тромбоцитопатия, неалкогольная жировая болезнь печени.

Показания к применению Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria) в составе терапевтических комплексов: Цирроз печени криптогенный, первичный рак печени (гепатоцеллюлярная карцинома), вторичные опухоли печени, неходжкинские лимфомы, злокачественные опухоли желудка, аденокарцинома поджелудочной железы, рак толстой кишки, рак молочной железы, сахарный диабет 2 типа, вирусные инфекции энтеровирусные (EV71), инфекции денге, коксаки-вирусная инфекция, ишемическая болезнь сердца, гастродуоденальная язвенная болезнь.

Основные фармакологические свойства Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria): жаропонижающее, противовирусное, антигепатитное, гепатопротекторное, антифибротическое, антиоксидантное, противовоспалительное, антимикробное, антихеликобактерное, иммуномодулирующее, антитромботическое, кардиопротекторное, антипролиферативное, цитотоксическое, антиканцерогенное, гипогликемическое.

Состав препарата Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria): Phyllanthus urinaria extract (экстракт филлантуса мочевого), excipients (вспомогательные вещества)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria):

• Phyllanthus urinaria extract (экстракт филлантуса мочевого) — источник эллагитаннинов, флавоноидов и лигнанов, обладающих противовирусными, гепатопротекторными, антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, обеспечивающими жаропонижающее действие и защиту печени.
• Excipients (вспомогательные вещества) — стабилизируют лекарственную форму, обеспечивают равномерное распределение действующего вещества, регулируют скорость распада капсулы и биодоступность.

Форма выпуска препарата Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules): Капсулы по 540 mg, содержащие 135 mg порошка экстракта Phyllanthus urinaria и вспомогательные вещества; каждая упаковка содержит 100 капсул.

Дозировка Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria):

Стандартная дозировка: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Для взрослых рекомендованный диапазон составляет 1,1–1,5 г экстракта Phyllanthus urinaria в сутки, что эквивалентно 8–11 капсулам по 135 мг в день, разделённым на 2–3 приёма после еды. Такая дозировка применяется при неосложнённых формах лихорадки, лёгких формах токсического гепатита, при начальных стадиях неалкогольной жировой болезни печени, для общеукрепляющего и антиоксидантного эффекта. Приём осуществляется после еды, в первой половине дня и вечером, без необходимости применения совместно с активаторами.

Усиленная дозировка: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Для взрослых — 2–3 г экстракта Phyllanthus urinaria в сутки, что соответствует 15–22 капсулам в день, разделённым на три приёма после еды. Применяется при выраженных формах токсического гепатита, при стеатогепатите (неалкогольном и алкогольном), при хроническом гепатите B и C как вспомогательная терапия в составе комплексных схем, а также при герпесвирусной инфекции и хеликобактер-ассоциированном гастрите. Приём рекомендуется после еды, утром, днём и вечером, для снижения гастроинтестинальных побочных эффектов.

Максимальная дозировка: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
До 3–3,5 г экстракта в сутки (22–26 капсул), что соответствует дозам, использованным в клинических испытаниях на пациентах с хроническим гепатитом B и неалкогольным стеатогепатитом (до 9 г/сут экстракта в исследованиях, однако такие дозировки требуют медицинского контроля и стандартизированных экстрактов). Максимальные дозировки могут применяться кратковременно при остром токсическом гепатите или в составе исследовательских схем терапии хронического гепатита, исключительно под медицинским наблюдением. Приём осуществляется строго после еды, в равномерных дозах 3 раза в день.

Профилактическая дозировка: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Для профилактики рецидива хронического гастрита, поддержания антиоксидантного статуса печени у пациентов с метаболическим синдромом или хроническим воздействием гепатотоксинов, а также для пациентов старше 40 лет при метаболическом синдроме — 540–810 мг экстракта в сутки (4–6 капсул), курсами по 4–8 недель, 2 раза в год. Приём осуществляется после еды, преимущественно в утренние и дневные часы.

Детская дозировка: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Безопасность применения у детей клинически не подтверждена. Исследований с дозировками у детей и подростков недостаточно. Для детей до 12 лет применение противопоказано. Для подростков старше 12 лет и массой тела более 40 кг может рассматриваться сниженная доза в 270–540 мг (2–4 капсулы в сутки) курсами не более 2 недель, исключительно под контролем врача.

Противопоказания: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, при выраженном гастрите с повышенной кислотностью и язвенной болезни желудка в фазе обострения. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
При передозировке возможны диспепсические расстройства (тошнота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, чувство слабости. Описаны случаи усиления аstringent-эффекта (связывание белков), что может приводить к снижению усвоения железа и других минералов.

Корректировка по массе тела пациента:
Для пациентов с массой тела ниже 60 кг рекомендуется уменьшение суточной дозы на 20–25% от стандартных и усиленных схем. Для пациентов с массой тела выше 80 кг допускается повышение суточной дозы на 10–15%, но не выше максимальных значений (3,5 г/сут).

Условия и сроки хранения: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»
Хранить в сухом месте при температуре от +15 °С до +25 °С, в плотно закрытой оригинальной упаковке, защищённой от прямого солнечного света и источников электромагнитного излучения. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев. Срок годности не вскрытой упаковки — 5 лет со дня производства.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Филантус Уринария

Токсичность и биобезопасность – Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)

Экспериментальные исследования на животных показали, что экстракты Phyllanthus urinaria обладают низкой острой токсичностью и хорошей переносимостью при пероральном введении. В работах на мышах и крысах определено, что LD₅₀ водного и метанольного экстракта превышает 5 г/кг массы тела при пероральном введении, что указывает на практическое отсутствие острой токсичности. При дозах до 2 г/кг у крыс не наблюдалось выраженных патологических изменений печени и почек.

Основные активные компоненты — эллагитаннины (корилагин, гераниин), флавоноиды (кверцетин, рутин), лигнаны (филлантин, гипофиллантин) — относятся к соединениям с низкой острой токсичностью. Для корилагина и гераниина в исследованиях на мышах и крысах LD₅₀ перорально также превышает 2–5 г/кг. Лигнаны филлантин и гипофиллантин не проявили остро токсических эффектов в диапазоне доз до 2 г/кг.

Смоделированная совокупная токсичность компонентов препарата указывает, что комбинированное действие при эквивалентной дозе, превышающей 5 г/кг массы тела, не приводит к летальности у животных, а потому «Compound Phyllanthus urinaria Capsules» можно отнести к категории малотоксичных веществ по классификации острой токсичности.

Данных о кумулятивной токсичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности для Phyllanthus urinaria на сегодняшний день недостаточно. В клинических испытаниях при применении до 9 г/сут экстракта в течение 24 недель серьёзных побочных эффектов или признаков системной токсичности зарегистрировано не было.

Синергия: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»

Фармакологическая активность компонентов Phyllanthus urinaria во многом обусловлена синергическим взаимодействием между основными группами его метаболитов — эллагитаннинами (корилагин, гераниин), лигнанами (филлантин, гипофиллантин), флавоноидами (кверцетин, рутин, кверцитрин) и фенольными кислотами (галловая, эллаговая). Эллагитаннины проявляют выраженную антиоксидантную активность за счёт высокой донорной способности гидроксильных групп, в то время как лигнаны модулируют ферментативные системы, участвующие в биотрансформации ксенобиотиков. При совместном действии эллагитаннины усиливают защитный потенциал лигнанов, предотвращая их быструю деградацию, что приводит к потенцированию антиоксидантного и гепатопротекторного эффектов. Флавоноиды в сочетании с эллагитаннинами оказывают аддитивное действие в отношении подавления провоспалительных каскадов NF-κB и COX-2, снижая экспрессию медиаторов воспаления. Такая комбинация формирует мультикомпонентный противовоспалительный ответ, выходящий за пределы суммарного действия отдельных веществ. Гераниин и корилагин в присутствии флавоноидов демонстрируют усиленный ингибирующий эффект на репликацию вирусных частиц in vitro, что связывают с их совместным влиянием на вирусные белки и клеточные пути передачи сигналов. Лигнаны, включая филлантин, проявляют модулирующее действие на антиоксидантные ферменты (каталаза, супероксиддисмутаза), а наличие фенольных кислот усиливает этот эффект, создавая тканеспецифическую защиту гепатоцитов и эндотелия. Взаимодействие между флавоноидами и эллагитаннинами также приводит к усилению антимикробного потенциала против грамотрицательных бактерий, что связывают с синергическим нарушением целостности клеточных мембран и ингибированием бактериальных ферментов. Помимо внутренней синергии компонентов самого растения, экспериментально подтверждена фармакологическая совместимость Phyllanthus urinaria с фитонутриентами других таксонов. Так, эллагитаннины демонстрируют аддитивное и потенцирующее действие при сочетании с полифенолами зелёного чая, что усиливает антиоксидантный потенциал и подавление активных форм кислорода на клеточном уровне. Сходный эффект наблюдается при комбинации флавоноидов Phyllanthus с куркуминоидами, где совместное ингибирование NF-κB и STAT3 обеспечивает потенцирование противовоспалительной активности. Модулирующий характер синергии также отмечается при сочетании лигнанов Phyllanthus с тритерпеноидами из других растений: совместное действие оказывает комплексное влияние на экспрессию цитокинов и активацию каспаз. Таким образом, синергия компонентов Phyllanthus urinaria проявляется на разных уровнях: системном (снижение окислительного стресса), тканеспецифическом (гепатоциты, эндотелий, эпителий ЖКТ) и клеточном (ингибирование вирусных белков, подавление провоспалительных медиаторов), что делает его биологическое действие многомерным и устойчивым.

Источники: PMC, PubMed, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, Semantic Scholar.

Фармакодинамика «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»

Фармакодинамические свойства Phyllanthus urinaria определяются комплексным действием полифенольных соединений, лигнанов и флавоноидов, которые проявляют системное влияние на различные физиологические системы организма. На уровне иммунной системы препарат оказывает модулирующий эффект за счёт подавления активации транскрипционных факторов NF-κB и STAT3, что сопровождается снижением продукции провоспалительных цитокинов. Одновременно эллагитаннины активируют выработку интерферонов, что усиливает противовирусную защиту на клеточном уровне. В системе печени и ЖКТ проявляются антиоксидантные и гепатопротекторные эффекты: соединения Phyllanthus стабилизируют мембраны гепатоцитов, уменьшают перекисное окисление липидов и повышают активность эндогенных антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза). В отношении сердечно-сосудистой системы флавоноиды и танины снижают агрегацию тромбоцитов, оказывают антитромботическое действие и улучшают эндотелиальную функцию. На уровне микробиоты ЖКТ фенольные кислоты и танины ингибируют ферменты микроорганизмов и препятствуют адгезии патогенов к эпителиальным клеткам. В нервной системе выявлены мягкие седативные и анксиолитические эффекты, обусловленные флавоноидами, которые взаимодействуют с рецепторами ГАМК-А, повышая тормозную активность. На системном уровне фармакодинамика характеризуется сочетанием антиоксидантного, противовоспалительного, противовирусного, иммуномодулирующего, антимикробного и антипролиферативного действия, что подтверждается как in vitro, так и in vivo исследованиями. Биологическая активность проявляется преимущественно на тканеспецифическом уровне в печени, эндотелии сосудов и слизистой желудочно-кишечного тракта, а также на клеточном уровне в отношении вирусных и бактериальных агентов.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO Monographs, Semantic Scholar.

Фармакокинетика «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»

При пероральном приёме активные вещества Phyllanthus urinaria, включая полифенолы, эллагитаннины, флавоноиды и лигнаны, подвергаются первичной абсорбции в тонком кишечнике. Из-за высокой молекулярной массы и полярности часть эллагитаннинов всасывается в ограниченном объёме и подвергается дальнейшей трансформации под действием кишечной микрофлоры, которая гидролизует сложные танины до галловой и эллаговой кислот, а также образует низкомолекулярные метаболиты (например, уролитины), обладающие системной биологической активностью. Флавоноиды проходят процесс гидролиза и конъюгации (глюкуронирование, сульфатирование) уже в энтероцитах, что влияет на их системную биодоступность. Лигнаны, содержащиеся в растении, также подвергаются метаболизму микробиоты с образованием фенольных метаболитов, которые затем абсорбируются в кровоток.

Распределение активных метаболитов происходит преимущественно в печени, где они взаимодействуют с ферментными системами детоксикации и антиоксидантной защиты. Благодаря высокой полярности часть соединений накапливается в слизистой желудочно-кишечного тракта, обеспечивая локальный противовоспалительный и антиоксидантный эффект. В меньшей степени метаболиты распределяются в эндотелии сосудов и тканях иммунной системы, где реализуются их модулирующие свойства.

Метаболизм осуществляется в печени с участием ферментов первой и второй фаз биотрансформации. Основные процессы включают конъюгацию с глюкуроновой кислотой, сульфатирование и метилирование. Эти реакции способствуют инактивации и повышению растворимости веществ. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками с мочой, а также частично через жёлчь. Фенольные соединения могут подвергаться энтерогепатической циркуляции, что удлиняет их присутствие в системном кровотоке.

Выведение происходит в виде полярных метаболитов через мочевыделительную систему, а также с жёлчью в кишечник. Некоторая часть продуктов деградации выводится через кишечник в неизменённом виде. Незначительное участие кожи и дыхательной системы в элиминации отмечается для летучих низкомолекулярных компонентов. Таким образом, фармакокинетика Phyllanthus urinaria определяется взаимодействием растительных полифенолов с микробиотой, их ограниченной абсорбцией, тканеспецифическим распределением в печени и ЖКТ, интенсивным метаболизмом в печени и преимущественным выведением с мочой и жёлчью.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library .

Механизмы действия и научное обоснование: «Филлантус мочевой (Phyllanthus urinaria Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Эллагитаннины и флавоноиды оказывают мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие на гепатоциты за счёт ингибирования перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза). Эти же соединения модулируют провоспалительные сигнальные каскады NF-κB и MAPK, снижая продукцию простагландинов и цитокинов. Полифенолы взаимодействуют с микробиотой кишечника, образуя низкомолекулярные метаболиты с антиоксидантной активностью, которые обеспечивают тканеспецифический защитный эффект в слизистой ЖКТ.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28572848

Иммунная система. Лигнаны и эллагитаннины регулируют активацию макрофагов и нейтрофилов, снижая высвобождение провоспалительных медиаторов. Флавоноиды оказывают модулирующее действие на экспрессию молекул адгезии эндотелия, ограничивая трансэндотелиальную миграцию лейкоцитов. Механизм связан с подавлением JAK/STAT и NF-κB каскадов, что приводит к снижению продукции интерлейкинов и фактора некроза опухоли. Такой эффект носит аддитивный характер между различными классами соединений, формируя потенцирующее иммуномодулирующее действие.
Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874116311006

Нервная система. Флавоноиды проявляют нейромодулирующие свойства за счёт взаимодействия с ГАМК-рецепторными комплексами, что приводит к мягкому седативному и анксиолитическому эффекту. Влияние на дофаминергические и серотонинергические пути проявляется в модуляции уровней моноаминов, что связано с антистрессовой активностью. На клеточном уровне наблюдается снижение нейровоспаления за счёт подавления экспрессии COX-2 и продукции простагландинов в микроглии.
Источник: https://link.springer.com/article/10.1007/s00210-018-1533-4

Эндокринная и метаболическая регуляция. Полифенолы и флавоноиды ингибируют активность α-глюкозидазы и α-амилазы, что замедляет расщепление углеводов и уменьшает постпрандиальную нагрузку на метаболические системы. Эллагитаннины оказывают липотропное действие, снижая накопление липидов в тканях, что связывают с усилением β-окисления жирных кислот и подавлением липогенеза. Влияние на рецептор PPAR-γ и активация AMPK-сигнального каскада обеспечивает системный метаболический эффект, модулирующий углеводно-липидный обмен.
Источник: https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10408398.2017.1369012

Таким образом, механизмы действия Phyllanthus urinaria включают антиоксидантное, противовоспалительное, иммуномодулирующее и метаболически модулирующее направление. Эти эффекты реализуются на системном, тканевом и клеточном уровнях через взаимодействие с ферментными системами (COX, LOX), медиаторами (цитокины, простагландины, моноамины) и сигнальными каскадами (NF-κB, MAPK, JAK/STAT, AMPK).

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, Taylor & Francis.