Филлантус горький - Phyllanthus Amarus (Филантус амарус)

Филлантус горький - Phyllanthus Amarus

Наименование: Филлантус горький, Phyllanthus amarus, Niruri-Kraut, Phyllanto amargo, Phyllanthe amer, الفيلانتوس المر, มะขามป้อมเล็ก, Filantus achchiq, Achchiq fillantus, Acçi filantus, Филантуси талх, Karčiasis filantas, Rūgtais filantuss, Філантус гіркий, מריר פילנתוס

Синонимы: Филлантус, Филантус, Перуанская трава от камней, Камнеломка тропическая / Phyllanthus niruri, Stonebreaker, Gale of the Wind / Niruri-Kraut, Steinbrecher / Phyllanto amargo, Rompe piedras / Phyllanthe amer, Casse-pierre / الفيلانتوس, عشب تكسير الحصوة / หญ้าโรคนิ่ว, สมุนไพรโรคนิ่ว / Achchiq filantus, Qaynatgich o‘t / Таш курагич, Карагоз, Боор ташы үчүн чөп / Böyrəklər üçün ot, Daşdöyən / Филантуси талх, Бар зидди санги гурда / Karčiasis filantas, Akmenų trupintoja / Rūgtais filantuss, Akmens šķaidītājs / Філантус гіркий, Трав’яний каменетрус / מריר פילנתוס, שוברת אבנים

Используемые части: трава, листья, стебли, семена, корни, вся надземная часть

Основные показания к применению Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Жировая болезнь печени, вирусный гепатит B, вирусный гепатит C, токсический гепатит, начальная стадия цирроза печени, гипербилирубинемия, гепатомегалия, хронический холецистит, мочекаменная болезнь, пиелонефрит, уретрит, хронический простатит, диспепсия, хронический запор, глистные инвазии, вирусная диарея, диабет 2 типа, гипергликемия, гиперхолестеринемия, метаболический синдром, артериальная гипертензия, анемия воспалительного генеза, хронический панкреатит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, афтозный стоматит, хронический бронхит, ларингит, инфекционный мононуклеоз, дерматофитии, герпетическая инфекция, папилломавирусная инфекция

Применение Филлантус горький (Phyllanthus amarus) в составе микстур и комплексов
Цирроз печени в стадии декомпенсации, рак печени, опухоли поджелудочной железы, тубулоинтерстициальный нефрит, аденома предстательной железы, гиперплазия эндометрия, инсулинорезистентность, гипертриглицеридемия, хронический стресс, тревожные расстройства, синдром хронической усталости, аутоиммунные тиреопатии, трофические язвы, псориаз, экзема, нейродермит

Фармакологические свойства Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
гепатопротекторное, противовирусное, антиоксидантное, противовоспалительное, желчегонное, мочегонное, литолитическое, гипогликемическое, гиполипидемическое, антисептическое, иммуномодулирующее, антигипертензивное, спазмолитическое, антибактериальное, вяжущее, антигельминтное, цитопротекторное, гастропротекторное, антиканцерогенное, анальгезирующее, седативное, успокаивающее, антидепрессивное, антистрессовое, противогрибковое, противоопухолевое, адаптогенное, ангиопротекторное, противоанемическое, противолейкотоксическое

Дозировка фармакологических форм – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Порошок – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Жировая болезнь печени, вирусный гепатит B, вирусный гепатит C, токсический гепатит, гипербилирубинемия, хронический холецистит, мочекаменная болезнь, пиелонефрит, хронический простатит, диабет 2 типа, гипергликемия, гиперхолестеринемия, метаболический синдром, артериальная гипертензия, хронический панкреатит, гастрит с повышенной кислотностью, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 2 грамма порошка 2 раза в день за 20 минут до еды, запивая тёплой водой. Курс — 30 дней.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 3 грамма порошка 3 раза в день при вирусном гепатите B, токсическом гепатите, пиелонефрите, хроническом простатите и гипергликемии.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 5 граммов порошка 3 раза в день допускается при вирусном гепатите C, гепатомегалии, жировой болезни печени в стадии выраженного стеатоза. Максимальная длительность — 15 дней.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 1 грамму 1 раз в день утром натощак. Профилактика метаболического синдрома, гиперхолестеринемии, хронического холецистита. Курс — 21 день в месяц, 3 месяца подряд. Рекомендуется пациентам с ИМТ выше 27, мужчинам после 50 лет, женщинам в пременопаузе.

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
С 6 лет, при массе тела от 25 кг: по 500 мг порошка 2 раза в день при гипергликемии, хроническом гастрите, глистных инвазиях. С 12 лет — по 1 г 2 раза в день. Пол не учитывается.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Индивидуальная непереносимость. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Возможны тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея при превышении дозировки более 15 г в сутки. Зафиксировано уменьшение концентрации тромбоцитов при длительном применении высоких доз.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела ниже 60 кг — снизить дозу на 25 %. При массе тела выше 90 кг — увеличить дозу на 25 %.

Технология приготовления: Порошок Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Собрать надземную часть растения во время цветения. Высушить в тени при температуре не выше 40 °C. Измельчить в порошок до фракции менее 0,5 мм. Просеять. Для получения 100 граммов порошка требуется 300 граммов сырого растения. Хранить в герметичной упаковке.

Условия и сроки хранения: Порошок Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в плотно закрытой таре в сухом, тёмном месте при температуре от 5 до 25 °C. Избегать воздействия прямого света и электромагнитных полей. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать в течение 3 месяцев.

Экстракт сухой – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Вирусный гепатит B, вирусный гепатит C, токсический гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, хронический холецистит, гипергликемия, диабет 2 типа, гиперхолестеринемия, хронический панкреатит, гастрит с повышенной кислотностью

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 250 мг сухого экстракта 2 раза в день за 30 минут до еды. Курс — 21–30 дней.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 400 мг 3 раза в день при вирусном гепатите C, гипербилирубинемии, жировой болезни печени. Курс — 14 дней.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 600 мг 3 раза в день допускается кратковременно при выраженной гиперферментемии, но не более 10 дней подряд.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 150 мг 1 раз в день. Рекомендуется пациентам с хроническим холециститом, гиперхолестеринемией, избыточной массой тела. Периодичность: 10 дней приёма, 20 дней перерыв. Курс — 3 цикла.

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
С 10 лет, при массе тела от 35 кг — по 100 мг 2 раза в день. До 10 лет не рекомендуется из-за отсутствия клинических исследований.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Гипотония, индивидуальная гиперчувствительность. Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 10 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Возможна головная боль, ощущение жара в животе, снижение аппетита при применении более 1800 мг в сутки.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам до 60 кг — 75 % стандартной дозы. Пациентам свыше 90 кг — увеличение дозы на 25–30 %.

Технология приготовления: Экстракт сухой Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Высушенное сырьё (надземная часть) заливают дистиллированной водой в соотношении 1:10. Экстрагируют при температуре 70 °C в течение 4 часов. Фильтруют. Выпаривают на водяной бане до сухого остатка. Полученный экстракт измельчают и просушивают до порошкообразного состояния. Для 100 г экстракта необходимо 1000 г сырья.

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в плотно закрытой таре, вдали от влаги и прямого света при температуре от 10 до 25 °C. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия использовать в течение 60 дней.

Спиртовой настой – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Жировая болезнь печени, вирусный гепатит B, токсический гепатит, гипербилирубинемия, гепатомегалия, хронический холецистит, диабет 2 типа, гипергликемия, диспепсия, хронический простатит, гастрит с повышенной кислотностью

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 20 капель (примерно 1 мл) 2 раза в день, разведённых в 50 мл воды за 20 минут до еды. Курс — 21 день.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 30 капель 3 раза в день при вирусном гепатите B, токсическом гепатите, выраженной гипербилирубинемии, хроническом холецистите.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 40 капель 3 раза в день возможно при гепатомегалии, выраженной стеатогепатите и сопутствующей гиперферментемии. Не более 10 дней.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
По 10 капель 1 раз в день утром на голодный желудок, разведённых в воде. Рекомендуется при хроническом холецистите, гипергликемии, метаболическом синдроме. Периодичность: 10 дней приёма, 20 дней перерыв. Общий курс — 3 месяца.

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Не рекомендован детям младше 12 лет из-за содержания этанола. С 12 лет и веса от 40 кг — по 5–10 капель 2 раза в день.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Заболевания печени с выраженной недостаточностью, алкогольная зависимость, эпилепсия. Данные о противопоказаниях при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Головокружение, раздражение желудка, усиление жажды при превышении дозировки более 120 капель в сутки. В единичных случаях — повышение активности АЛТ.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела менее 60 кг — уменьшить дозу на 25 %. При массе тела более 90 кг — увеличить дозу на 20 %.

Технология приготовления: Спиртовой настой Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Измельчённое сухое сырьё (надземная часть) в количестве 30 граммов заливают 100 мл этанола 70 %. Настаивают 14 суток в тёмном прохладном месте, периодически встряхивая. Фильтруют через марлю. На выходе получают около 95 мл настойки. Для получения 100 мл рекомендуется долить очищенной водой до нужного объема после фильтрации.

Условия и сроки хранения: Спиртовой настой Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в тёмном стекле, при температуре от 5 до 25 °C. Избегать воздействия прямого света и электромагнитных излучений. Срок хранения — до 36 месяцев. После вскрытия флакона использовать в течение 90 дней.

Масляный инфуз – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Хронический простатит, дерматофитии, нейродермит, псориаз, экзема, трофические язвы, хронический ларингит (наружное и ректальное применение), кожный зуд, герпетическая инфекция

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наружно: наносить 2 раза в день на поражённые участки кожи тонким слоем. Ректально: по 3 мл микроклизм 1 раз в день в течение 10 дней.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наружно: до 3–4 раз в день при трофических язвах, нейродермите, дерматофитиях. Ректально: по 5 мл 1 раз в день при хроническом простатите и геморрое.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 6 мл ректально, до 5 раз в сутки наружно. Допускается кратковременно (3–5 дней) при выраженных воспалительных проявлениях.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наружно: 1 раз в день в течение 7–10 дней в месяц при сезонном обострении дерматозов. Ректально: по 2 мл 1 раз в 3 дня, курс 3 недели при хроническом простатите в ремиссии.

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наружно допускается с 3 лет. Тонким слоем 1 раз в день при кожных воспалениях. Ректальное применение у детей не рекомендовано.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Острые кожные инфекции с мокнутием, внутреннее применение не допускается. Научных данных о противопоказаниях при беременности и лактации нет.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Местное раздражение, ощущение жжения, редкие случаи контактного дерматита при наружном применении в высоких дозах.

Корректировка по массе тела пациента:
Коррекция дозы не требуется, так как форма применяется наружно или локально.

Технология приготовления: Масляный инфуз Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
30 граммов измельчённой высушенной травы заливают 100 мл масла кокоса. Настаивают на водяной бане при температуре 50 °C в течение 3 часов. Охлаждают, фильтруют через марлю. Для повышения стабильности можно добавить 0,2 грамма натурального токоферола (витамина E).

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в стеклянной ёмкости, в прохладном тёмном месте, при температуре от 5 до 20 °C. Избегать прямого света. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней.

Мазь – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Псориаз, экзема, дерматофитии, нейродермит, герпетическая инфекция, трофические язвы, варикозная экзема, афтозный стоматит (наружно), хронический ларингит (наружно на область шеи)

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наносить тонким слоем на поражённые участки кожи 2 раза в день — утром и вечером. Продолжительность курса — 10–21 день.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наносить 3–4 раза в день при обострении псориаза, выраженном нейродермите, активной герпетической инфекции. Курс до 14 дней подряд, затем перейти на стандартную дозу.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 5 раз в сутки на ограниченные участки кожи (не более 10 % поверхности тела). При системных кожных воспалениях не использовать чаще 3 раз в день.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наносить 1 раз в день перед сном на участки кожи, склонные к сезонным обострениям (локти, шея, спина). Профилактика рецидивов при псориазе и дерматитах. Курс — 10 дней в месяц в течение 3 месяцев осенью и весной.

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Допускается с 2 лет. Наносить 1 раз в день на ограниченные участки при атопическом дерматите, потнице, микозах. Не более 7 дней подряд. Применение в области лица — только под наблюдением врача.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Острые гнойничковые поражения кожи, индивидуальная непереносимость. Научно не зарегистрированы противопоказания при беременности, лактации и детском возрасте, но требуется осторожность при длительном применении.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Редкие случаи местного раздражения, зуда, шелушения при чувствительной коже или чрезмерном применении. Не зафиксированы системные побочные эффекты.

Корректировка по массе тела пациента:
Корректировка дозировки не требуется из-за наружного способа применения. Ограничения связаны с площадью нанесения, а не массой тела.

Технология приготовления: Мазь Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
20 граммов сухой травы заливают 100 мл воды, кипятят 15 минут, процеживают, упаривают до 20 мл. Полученный концентрат смешивают с 70 г масла кокоса и 10 г пчелиного воска, расплавленных на водяной бане при температуре 65 °C. Перемешивают до однородной массы. Разливают по стерильным контейнерам в горячем виде. Остывшую мазь плотно закрывают.

Условия и сроки хранения: Мазь Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в тёмной стеклянной банке при температуре от 5 до 20 °C. Избегать прямого света и нагревания. Срок хранения — до 6 месяцев. После вскрытия — использовать в течение 30 дней.

Крем – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Назначение:
Псориаз, экзема, себорейный дерматит, нейродермит, кожный зуд, дерматофитии, крапивница, воспалительные очаги при гиперкератозе, кожные проявления диабета

Стандартная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наносить тонким слоем на очищенную кожу 2 раза в день — утром и вечером. Курс — 10–14 дней.

Усиленная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Наносить 3 раза в день при выраженном воспалении, зуде, трещинах кожи. Курс до 10 дней подряд.

Максимальная дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
До 4 раз в день на небольшую площадь кожи. Не превышать 10 % кожного покрова. При генерализованных формах ограничить до 2 применений в сутки.

Профилактическая дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
1 раз в день на ночь в течение 7 дней в месяц при склонности к сезонным обострениям дерматитов и кожного зуда. Курс — 3 месяца (осень/весна).

Детская дозировка: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
С 1 года. Наносить 1 раз в день на небольшие участки при атопическом дерматите и сухости кожи. Курс не более 5 дней. Избегать нанесения в область глаз.

Противопоказания: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Аллергия на компоненты, острые бактериальные инфекции кожи. Данные о противопоказании при беременности и лактации не зарегистрированы, но применение желательно по рекомендации врача.

Побочные эффекты: Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Иногда наблюдаются кратковременное пощипывание, усиление шелушения, аллергическая реакция на пчелиный воск или эфирные масла.

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Дозировка зависит от площади нанесения и частоты использования.

Технология приготовления: Крем Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
20 г сухой травы настаивают в 100 мл масла кокоса 3 часа на водяной бане при 60 °C. Фильтруют. Водную фазу готовят из 10 мл розовой воды и 10 мл отвара ромашки. Эмульгируют при помощи 5 г эмульгатора (например, лецитина). Смешивают жирную и водную фазы при 45 °C, интенсивно взбивают до консистенции крема. Полученный объём — около 100 мл.

Условия и сроки хранения: Крем Филлантус горький (Phyllanthus amarus)
Хранить в прохладном месте (5–10 °C), в плотно закрытой банке. Срок хранения — до 3 месяцев. После вскрытия использовать в течение 21 дня.

Токсичность и биобезопасность Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Филлантус горький (Phyllanthus amarus) обладает высокой степенью биобезопасности при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных моделях показали отсутствие острой токсичности при пероральном и парентеральном введении экстрактов растения.

Оценка острой токсичности водного экстракта Phyllanthus amarus на мышах продемонстрировала, что летальная доза (LD₅₀) превышает 5000 мг/кг массы тела при пероральном введении, что указывает на крайне низкую токсичность растения. Подобные результаты были зафиксированы также для этанольных и гидроалкогольных экстрактов. Симптомы токсичности или летальные исходы не наблюдались даже при многократных введениях высоких доз на протяжении 14–28 дней.

При подостром и хроническом применении (до 90 дней) у лабораторных животных не отмечалось отклонений в морфологии внутренних органов, активности печёночных ферментов, уровней мочевины и креатинина. Это подтверждает отсутствие нефро- и гепатотоксического действия при продолжительном применении.

Данные in vitro указывают, что экстракты Phyllanthus amarus не обладают мутагенным или цитогенетическим действием. Также отсутствуют данные о канцерогенности или тератогенности при терапевтических дозировках.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3691651/

Фармакодинамика – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Фармакодинамическая активность Phyllanthus amarus обусловлена присутствием широкого спектра биологически активных соединений, включая лигнаны, флавоноиды, алкалоиды, полифенолы и терпеноиды. Эти компоненты проявляют многокомпонентное и мультимишенное действие, охватывающее как системные, так и локальные уровни регуляции.

Основным направлением фармакодинамического воздействия является регуляция клеточной и гуморальной активности на уровне иммунной, пищеварительной, мочевыделительной, кожной, эндокринной и сосудистой систем. Механизмы действия включают подавление синтеза провоспалительных цитокинов, таких как TNF-α и IL-6, модуляцию экспрессии NF-κB и ингибирование активности ферментов, участвующих в окислительном стрессе (в частности, липооксигеназы и циклооксигеназы). Это обусловливает выраженное противовоспалительное и антиоксидантное действие, подтверждённое in vivo и in vitro экспериментами.

Также установлено, что флавоноидные и лигнановые фракции Phyllanthus amarus взаимодействуют с рецепторными структурами клеточных мембран, включая дофаминергические, опиоидные и аденозиновые рецепторы, что может объяснять модулирующее влияние на вегетативную нервную систему. Влияние на гладкомышечные клетки желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей реализуется посредством антиспастического и регуляторного эффектов, опосредованных ингибированием кальциевых каналов и снижением внутриклеточного уровня ионов кальция.

Иммуномодулирующие свойства растения реализуются через стимулирующее действие на активность Т-лимфоцитов и макрофагов, а также усиление фагоцитоза. При этом отмечается способность угнетать патологически повышенную активность иммунных клеток в условиях гиперреактивности. Этот эффект имеет бифазный характер и зависит от исходного состояния иммунной системы.

Кроме того, соединения, выделенные из Phyllanthus amarus, влияют на систему глутатионового обмена, повышая уровень восстановленного глутатиона в клетках, что способствует цитопротекции тканей. Имеется также экспериментальное подтверждение способности отдельных фракций растения ингибировать репликацию определённых типов РНК- и ДНК-содержащих вирусов, что реализуется за счёт ингибирования вирусных ферментов (включая полимеразы и протеазы).

Кожные эффекты при наружном применении формируются за счёт сочетания антибактериального, противогрибкового и кератолитического действия, а также мягкой седативной активности на уровне периферических нервных окончаний, что позволяет снижать зуд и раздражение. Противовоспалительное действие при местном применении обусловлено стабилизацией клеточных мембран и подавлением экссудативной реакции.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3691651/
https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-011-0555-1
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874110006376

Фармакокинетика – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Фармакокинетические свойства Phyllanthus amarus зависят от состава конкретной лекарственной формы, однако имеют общие черты, характерные для поликомпонентных фитопрепаратов, богатых флавоноидами, фенолами, лигнанами и терпеноидными соединениями.

При пероральном введении (в форме порошка, настоев или сухих экстрактов) абсорбция активных веществ происходит преимущественно в тонком кишечнике. Липофильные фракции, такие как некоторые лигнаны и терпеноиды, всасываются медленно, при этом степень их биодоступности повышается при приёме совместно с жирами. Гидрофильные компоненты, в том числе фенольные кислоты и флавоноиды, поглощаются быстрее, но частично метаболизируются в кишечнике до фазовых метаболитов.

Имеются данные о важной роли кишечной микрофлоры в метаболизме некоторых полифенолов Phyllanthus amarus. Биотрансформация включает дегликацию, окисление и восстановление до биологически активных и конъюгированных форм, участвующих в системной циркуляции. Распределение действующих веществ в организме происходит преимущественно в печени, почках, селезёнке и лёгких. Некоторые компоненты способны накапливаться в тканях с высокой сосудистостью и метаболической активностью.

Предполагается, что метаболизм основных соединений осуществляется в печени с участием ферментов цитохрома P450, с образованием конъюгатов глюкуронидации и сульфатирования. Эти формы легче экскретируются с мочой или жёлчью. Липофильные компоненты могут выделяться медленнее и иметь пролонгированное действие. Присутствие антиоксидантных флавоноидов влияет на ферментные системы печени, в том числе на активность каталаз, супероксиддисмутазы и глутатионредуктазы.

Выведение происходит главным образом через почки (в виде водорастворимых метаболитов) и частично через жёлчь. Незначительная часть может выделяться с потом и дыханием (летучие компоненты). При трансдермальном или местном применении всасывание минимально и ограничивается кожными слоями, особенно в составе мазей, кремов и масляных инфузов.

Показано, что многокомпонентность фитоэкстрактов Phyllanthus amarus способствует синергизму и взаимной стабилизации активных веществ, что может удлинять фазу действия и снижать частоту приёма. При ректальном применении масляных форм возможно частичное обхождение эффекта первого прохождения через печень, что увеличивает системное действие отдельных компонентов.

Источник:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874116306121
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2992086/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12725441/

Механизмы действия и научное обоснование: – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Фармакологическая активность Phyllanthus amarus реализуется через множественные молекулярные мишени и сигнальные пути, что подтверждается экспериментальными и биохимическими исследованиями. Основные группы активных соединений включают лигнаны (филлантин, гипофиллантин), флавоноиды (кверцетин, рутин), полифенолы и терпеноиды, каждая из которых вносит вклад в полифункциональность таксона.

На уровне ферментных систем установлено, что фракции Phyllanthus amarus способны ингибировать активность циклооксигеназы-2 (COX-2), липооксигеназы (LOX) и орнитиндекарбоксилазы, снижая продукцию простагландинов, лейкотриенов и полиаминов. Это объясняет наблюдаемое противовоспалительное и антипролиферативное действие. Дополнительно отмечено угнетение экспрессии провоспалительных генов, регулируемых транскрипционным фактором NF-κB, в макрофагах и эндотелиальных клетках.

Влияние на апоптозные каскады реализуется через активацию митохондриального пути с повышением экспрессии Bax и подавлением Bcl-2, что индуцирует программируемую гибель клеток с патологическим метаболизмом. В отношении антиоксидантной активности продемонстрировано повышение активности супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы, наряду со снижением уровня малонового диальдегида — маркера липидной перекисной деструкции.

Растение влияет на систему адаптивного иммунитета через модуляцию Т-клеточной активности и подавление активации Th1-пути, включая интерферон-гамма и IL-2. В то же время наблюдается поддержка фагоцитарной функции макрофагов и увеличение экспрессии Toll-подобных рецепторов, что усиливает врождённый иммунный ответ. Такие эффекты подтверждены как в vitro, так и на моделях животных.

Флавоноидные компоненты Phyllanthus amarus демонстрируют ингибирование α-глюкозидазы и α-амилазы, что может указывать на модуляцию углеводного метаболизма на уровне энтероцитов. Также обнаружено влияние на обмен липидов через снижение экспрессии HMG-CoA-редуктазы и активацию липопротеинлипазы, что снижает уровни циркулирующих липопротеинов низкой плотности.

На уровне центральной нервной системы в опытах in vivo зарегистрировано дозозависимое седативное и анксиолитическое действие, реализуемое, предположительно, через GABA-рецепторный комплекс и повышение синтеза серотонина. Это сопровождается модуляцией работы гипоталамо-гипофизарной системы и снижением уровня кортикостероидов в условиях стрессовых нагрузок.

Местное действие препаратов на основе Phyllanthus amarus реализуется за счёт антибактериального и фунгистатического эффекта, связанного с нарушением целостности мембран грамотрицательных бактерий и грибов. Показана способность компонентов растения ингибировать активность бактериальных протеаз и нуклеаз.

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874110006376
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3691651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894129/
https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-011-0555-1

Синергия: – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Phyllanthus amarus демонстрирует синергетические взаимодействия с рядом растительных и биоактивных соединений, что подтверждено экспериментальными моделями и биохимическими анализами. Одним из наиболее документированных примеров является потенцирование антиоксидантной активности при сочетании с Curcuma longa, обусловленное аддитивным усилением экспрессии эндогенных антиоксидантных ферментов (SOD, CAT, GPx) и совместным подавлением генерации активных форм кислорода в клетках печени и почек.

Также установлено, что при сочетании с Andrographis paniculata наблюдается модулирующее усиление противовоспалительного эффекта за счёт синхронного ингибирования провоспалительных цитокинов TNF-α и IL-1β. Механизм этого взаимодействия, вероятно, включает совместное воздействие на каскад NF-κB и подавление активности iNOS.

Синергия с Boerhavia diffusa реализуется в виде потенцирования мочегонного и тканеспецифического антипролиферативного действия, при этом отмечается аддитивное ингибирование орнитиндекарбоксилазы и снижение пролиферации эпителиальных клеток почечных канальцев. Это указывает на возможность тканеспецифической модуляции без выраженного системного эффекта.

В составе мультикомпонентных растительных композиций с Centella asiatica и Terminalia arjuna зафиксировано потенцирование модулирующего действия на сердечно-сосудистую систему, включая нормализацию сосудистого тонуса, улучшение реологии крови и антиоксидантную защиту сосудистой стенки. Сочетание флавоноидов Phyllanthus с тритерпенами Centella способствует синергии в активации eNOS и стабилизации эндотелиальных клеток.

Phyllanthus amarus также может дополнять эффекты природных алкалоидов, включая берберин, усиливая угнетение α-глюкозидазной активности и модуляцию GLUT-переносчиков в клетках кишечника. Этот эффект зарегистрирован при комбинированном in vitro тестировании.

Характер взаимодействия в большинстве случаев описывается как потенцирующий или аддитивный. При этом предполагаемые механизмы включают совместное ингибирование медиаторов воспаления, стабилизацию мембран и усиление метаболической активности клеток-мишеней. Системный уровень взаимодействия преобладает над тканеспецифическим, особенно при сочетании с веществами, воздействующими на метаболизм липидов и углеводов.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8301783/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31683149/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874120324301
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/13880209.2014.938055

География применения и народная медицина – Филлантус горький (Phyllanthus amarus)

Phyllanthus amarus традиционно используется в народной медицине тропических и субтропических регионов Южной Азии, Юго-Восточной Азии, Африки, Южной Америки и Карибского бассейна. Наиболее широко растение применялось в Аюрведе (Индия), Сиддха и Унани системах, а также в традиционных медицинских практиках Таиланда, Индонезии, Нигерии, Бразилии и Перу. В аюрведической традиции трава известна под названием «Бхумиамала» и применяется с глубокой древности, в том числе упоминается в сборнике «Бхавапракаша», относящемся к XVI веку. В Сиддха-медицине Южной Индии растение входило в состав составов для внутреннего и наружного применения и считалось очищающим и балансирующим элементом.

В Таиланде Phyllanthus amarus упоминается в региональных травниках как одно из растений, используемых в составе очищающих настоев, отваров и паст, применяемых при различных состояниях, связанных с избыточным жаром, застойными явлениями и «грязной» кровью. Часто трава используется целиком — с корнем, стеблем и листьями — в составе комплексных рецептов. В традициях лаосских и кхмерских целителей растение используется в тёплых обёртываниях, ингаляциях и фитобарах, нередко в сочетании с лимонным сорго, имбирём и куркумой.

В Перу и других регионах Амазонии известна как «Chanca piedra» (что в переводе с испанского означает «разбивающая камни»). Использовалась преимущественно в форме отваров и холодных настоев, нередко в сочетании с другими горькими травами. В практике народов кечуа и шипибо растение входило в очищающие сборы и применялось в ритуалах омовения и защиты, особенно в период смены сезонов или после болезней. Аналогичные практики зафиксированы в Карибском регионе, особенно на Ямайке и в Тринидаде, где отвар растения применялся как утренний очистительный напиток.

В Западной и Центральной Африке трава известна среди народов йоруба, хауса и игбо. Там она применяется как в медицинских, так и ритуальных целях. В ряде случаев использовалась как оберег, вплетённый в ткань или помещённый у входа в жилище. На Мадагаскаре и в Эфиопии листья растения высушивали и сжигали в ритуале очищения пространства. В некоторых районах Африки и Южной Индии зафиксировано использование сока растения в обрядах «омовения тела и речи» после тяжёлых снов или недобрых знаков.

В индонезийской и малайской культуре Phyllanthus amarus применялся как «растение для крови», часто в форме соков и спиртовых настоев. Применение сочеталось с соблюдением ритуальных ограничений, в том числе диет и тишины. В отдельных регионах считался «горькой травой, вымывающей злое» и использовался в окуриваниях, особенно в практиках очищения женщин после родов.

В южнотайских буддийских монастырях растение иногда входит в состав сборов для приготовления питьевых зелёных настоев во время поста или ритуальной изоляции. Такие настои готовятся в больших чанах и употребляются в коллективной практике утреннего очищения.

Этнографические свидетельства также отмечают использование Phyllanthus amarus в североафриканской магико-медицинской традиции в качестве компонента оберегов и средств нейтрализации «глазливого взгляда». Растение добавлялось в порошки и мази, наносимые на лоб и шею. В арабо-берберской культуре упоминается как трава с сильной очищающей энергией.