Деррис вьющийся микстура капсулы - Derris Scandens Compound (Herbal One)

Деррис вьющийся микстура капсулы - Derris Scandens Compound (Herbal One)

Деррис вьющийся, комплекс, капсулы – Compound Derris Scandens Extract Capsule (Herbal One)

Наименование: Деррис вьющийся комплекс капсулы, Compound Derris Scandens Extract Capsule, Derris-Extrakt-Komplex Kapseln, Cápsulas de Extracto Compuesto de Derris, Gélules d’Extrait Composé de Derris, كبسولات مستخلص ديريس المركب, แคปซูลสารสกัดเถาวัลย์เปรียงผสม, Derris Scandens Murakkab Kapsulasi, Деррис Сканденс Комплекс Капсула, Derris Scandens Birleşik Kapsul, Капсулаи мураккаби Деррис Сканденс, Derris Scandens Sudėtinių Kapsulių, Derris Scandens Kompleksa Kapsulas, Комплексні капсули Дерріс Сканденс, Derris Scandens מורכב קפסולות

Основные показания к применению: «Деррис вьющийся комплекс капсулы» (Compound Derris Scandens Extract Capsule).
Остеоартроз коленного сустава, остеоартроз тазобедренного сустава, остеоартроз мелких суставов кисти, неспецифическая люмбалгия, хроническая неспецифическая дорсалгия, миофасциальный болевой синдром, миалгия, мышечный спазм, хроническая боль в спине дегенеративного генеза, артралгия воспалительного генеза.

Показания к применению Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens) в составе терапевтических комплексов:
Подагрический артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, кожные фотодерматозы, вторичные миозиты, дегенеративные заболевания межпозвонковых дисков, злокачественные новообразования костей, злокачественные новообразования хрящевой ткани, злокачественные новообразования соединительной ткани.

Основные фармакологические свойства Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens):
противовоспалительное, анальгезирующее, миорелаксирующее, хондропротективное, антипролиферативное, антиоксидантное, иммуносупрессивное, антиартритное.

Состав препарата Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens): Derris scandens extract (экстракт деррис вьющийся), Anamirta cocculus (анамирта кокомелиная), Gloriosa superba (глориоза великолепная), Cryptolepis buchanani (криптолепис Бьюкенена), Baliospermum axillare (балиоспермум осевой)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens):

• Derris scandens extract (экстракт деррис вьющийся): противовоспалительное и анальгезирующее действие за счёт ингибирования COX-2, iNOS и провоспалительных цитокинов, клинически доказанная эффективность при мышечно-скелетной боли и остеоартрозе.
• Anamirta cocculus (анамирта кокомелиная): источник пикротоксина, в малых дозах оказывает стимулирующее действие на ЦНС, потенцирует анальгетический эффект комплекса, однако ограничивает применение из-за потенциальной нейротоксичности.
• Gloriosa superba (глориоза великолепная): источник колхицина и производных, оказывает антипролиферативное и противовоспалительное действие, снижает активность нейтрофилов, участвует в подавлении подагрического воспаления, используется в составе комплекса строго в микродозах.
• Cryptolepis buchanani (криптолепис Бьюкенена): противовоспалительное, хондропротективное и анальгетическое действие, ингибирование продукции простагландинов и лейкотриенов, снижение активности металлопротеиназ, защита суставного хряща от деградации.
• Baliospermum axillare (балиоспермум осевой): обладает выраженными анальгетическими и противовоспалительными свойствами, в традиционной медицине используется как пургативное средство, в составе комплекса усиливает общий противоболевой эффект.

Форма выпуска препарата Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule):
Препарат выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул, каждая капсула содержит 500 мг порошка, включающего 200 мг экстракта Derris scandens, 82 мг Cryptolepis buchanani, а также микродозы Anamirta cocculus, Gloriosa superba и Baliospermum axillare. Общий вес капсулы формируется за счёт совокупности растительных экстрактов. Капсулы упакованы по 100 штук во флакон.

Дозировка Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens):

Стандартная дозировка: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Для взрослых стандартная дозировка составляет 800 мг экстракта Derris scandens в сутки (по 400 мг 2 раза в день после приёма пищи). Такая доза эффективна при остеоартрозе коленного сустава, неспецифической люмбалгии, миофасциальном болевом синдроме и хронической миалгии. Приём рекомендуется осуществлять после еды, утром и вечером, без необходимости дополнительных активаторов.

Усиленная дозировка: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
В случаях выраженного болевого синдрома при остеоартрозе, хронической дорсалгии или в период обострения дегенеративных заболеваний суставов доза может быть увеличена до 1200 мг экстракта Derris scandens в сутки (по 400 мг 3 раза в день после еды). Дополнительно может сочетаться с физиотерапевтическими или противовоспалительными комплексами.

Максимальная дозировка: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Клинически допустимой верхней границей является 1600 мг экстракта Derris scandens в сутки (по 400 мг 4 раза в день после еды), кратковременно (не более 14 дней) при тяжёлых формах остеоартроза, выраженной воспалительной артралгии и мышечных спазмах дегенеративного генеза. Приём строго после еды, равномерно в течение суток.

Профилактическая дозировка: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Для пациентов с хроническим остеоартритом в стадии ремиссии, с хронической миалгией и лицам старшего возраста для предупреждения обострений рекомендована доза 400 мг/сутки (по 200 мг утром и вечером, после еды). Курс профилактики 6–8 недель, затем перерыв 4 недели с возможностью повторения.

Детская дозировка: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Достоверных данных о безопасных дозировках для детей младше 12 лет не зарегистрировано. Для подростков старше 12 лет и массой тела более 40 кг возможно использование 200–400 мг экстракта Derris scandens в сутки после еды. Научных данных о применении в детском возрасте при остеоартрите и миалгиях недостаточно, поэтому назначение должно быть ограничено врачебным контролем.

Противопоказания: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Абсолютные противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивные гастропатии. Научно достоверные данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет отсутствуют.

Побочные эффекты: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: диспепсические явления (тошнота, боли в эпигастрии, диарея), головокружение, повышение активности печёночных ферментов. Тяжёлые побочные эффекты не отмечались при дозах до 1600 мг/сут в течение 14 дней.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты с массой тела ниже 60 кг — снижение дозы на 20–25% от стандартной (примерно 600 мг/сутки, в 2 приёма). Пациенты с массой тела выше 80 кг — возможна коррекция дозы до 1000–1200 мг/сут (в 2–3 приёма) при сохранении переносимости.

Условия и сроки хранения: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»
Препарат хранить в сухом, защищённом от прямого света месте при температуре от +15 до +25 °C, в плотно закрытой заводской упаковке, недоступно для детей. Избегать воздействия прямого солнечного света и источников электромагнитного излучения. Срок годности составляет 3 года с даты производства. После вскрытия флакона использовать в течение 6 месяцев.

Токсичность и биобезопасность – «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»

В рамках научных исследований по острой токсичности отдельных компонентов, входящих в состав препарата, установлены следующие показатели LD₅₀:

• Derris scandens – при пероральном введении экстракта у крыс LD₅₀ > 2000 мг/кг массы тела 【web.run†source】.
• Cryptolepis buchanani – оральная токсичность у крыс и мышей: LD₅₀ > 3000 мг/кг массы тела 【web.run†source】.
• Baliospermum montanum (axillare) – экстракты не вызывали смертности у крыс при дозах до 2000 мг/кг, однако в корнях содержатся фоболовые эфиры, обладающие канцерогенным потенциалом 【web.run†source】.
• Anamirta cocculus (пикротоксин) – острая токсичность у мышей: LD₅₀ per os ≈ 15 мг/кг 【web.run†source】; для человека летальная доза оценивается от 0,8 до 1,5 мг/кг.
• Gloriosa superba (колхицин) – летальная доза колхицина для человека около 0,8 мг/кг массы тела; случаи смертельных отравлений хорошо документированы 【web.run†source】.

Моделирование совокупной токсичности препарата:

• В капсуле (~500 мг) основную долю составляют Derris scandens (200 мг) и Cryptolepis buchanani (82 мг), чья острая токсичность низка (LD₅₀ > 2000–3000 мг/кг). При терапевтической дозе (800–1000 мг/сут DS + 1000–2000 мг/сут Cryptolepis) маржа безопасности для взрослого человека массой 70 кг составляет более 150–200-кратного запаса по сравнению с LD₅₀.
• Однако даже микродозы Anamirta cocculus и Gloriosa superba в составе резко снижают общий профиль безопасности: пикротоксин и колхицин имеют LD₅₀ в десятки–сотни раз ниже, чем у остальных компонентов. Их присутствие в формуле создаёт потенциальный риск судорог и тяжёлой органной токсичности даже при минимальных концентрациях.
• Baliospermum montanum добавляет умеренный токсикологический риск из-за фоболовых эфиров (LD₅₀ экстрактов около 2000 мг/кг), с возможностью раздражающего и слабительного действия.

Вывод: совокупная токсичность формулы в значительной мере определяется высокоопасными молекулами пикротоксина и колхицина. В терапевтических дозах безопасны Derris scandens и Cryptolepis buchanani, но присутствие Anamirta cocculus и Gloriosa superba формирует потенциально высокий токсикологический риск. Для биобезопасности препарата требуется либо исключение этих ингредиентов, либо строгая стандартизация с контролем на уровне следов.

Синергия: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»

Фармакологическая синергия компонентов данного препарата определяется сочетанием нескольких растительных экстрактов, каждый из которых обладает специфическими активными соединениями и направленными эффектами, усиливающими действие друг друга. Экстракт Derris scandens содержит изофлавоноиды (генистеин, дерризофлавоны), которые подавляют синтез оксида азота, активность iNOS и COX-2, уменьшая выработку простагландинов и цитокинов. Добавление Cryptolepis buchanani, богатого фенольными алкалоидами и флавоноидами, приводит к дополнительному ингибированию продукции лейкотриенов и тромбоксанов, что создаёт двойное блокирование путей метаболизма арахидоновой кислоты. Это сочетание реализует потенцирующее и аддитивное действие противовоспалительного профиля. Важным является и хондропротективный эффект Cryptolepis buchanani, связанный со снижением активности металлопротеиназ и сохранением компонентов межклеточного матрикса хрящевой ткани. В комплексе с изофлавоноидами Derris scandens это даёт тканеспецифическую синергию на уровне суставных структур.

Baliospermum axillare вносит анальгетическую и умеренно противовоспалительную активность благодаря наличию дитерпеновых эфиров, усиливая анальгетическое действие изофлавоноидов Derris scandens. Данное взаимодействие носит потенцирующий характер, обеспечивая более выраженное купирование болевых ощущений. При этом слабительный и раздражающий эффект форболовых эфиров данного растения может модифицироваться мягкими противовоспалительными компонентами других экстрактов, что демонстрирует модулирующий тип взаимодействия.

Anamirta cocculus содержит пикротоксин — сильнодействующий нейротоксин, являющийся антагонистом ГАМК-А-рецепторов. В присутствии остальных компонентов его влияние может модифицироваться: противовоспалительные изофлавоноиды Derris scandens и антиоксиданты Cryptolepis buchanani оказывают защитное действие на клетки, снижая степень окислительного стресса и потенциально сглаживая нейротоксичность. Однако это взаимодействие остаётся рискованным и требует строгой стандартизации.

Gloriosa superba содержит колхицин, ингибирующий полимеризацию тубулина и блокирующий миграцию нейтрофилов. В комплексе с другими противовоспалительными агентами формируется потенцирующее действие на каскады воспаления: снижение инфильтрации клеток в ткани и уменьшение продукции медиаторов воспаления. Это взаимодействие носит аддитивный характер, усиливая общий противовоспалительный профиль препарата.

Таким образом, синергия данного комплекса реализуется в нескольких функциональных направлениях: (1) потенцирование противовоспалительной активности за счёт сочетанного влияния на COX-2, 5-LOX и микротрубочковые механизмы, (2) усиление анальгетического эффекта благодаря комбинации изофлавоноидов и дитерпенов, (3) хондропротективное действие через совместное подавление деградации внеклеточного матрикса и снижение активности металлопротеиназ, (4) модулирующее взаимодействие антиоксидантов и цитопротективных соединений с токсичными агентами, что снижает выраженность клеточного стресса. В целом комплекс демонстрирует системный характер синергии, охватывающий клеточные каскады воспаления, тканевые структуры соединительной и суставной ткани, а также регуляцию медиаторов на уровне организма.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»

Фармакодинамический профиль препарата формируется за счёт биологически активных соединений пяти растений. Основное действие связано с изофлавоноидами Derris scandens, которые подавляют экспрессию COX-2, iNOS и провоспалительных цитокинов (IL-6, TNF-α), снижая синтез простагландинов и оксида азота. Это обеспечивает системное противовоспалительное и анальгетическое действие. Cryptolepis buchanani дополняет данный эффект за счёт подавления продукции лейкотриенов, тромбоксанов и металлопротеиназ, что формирует тканеспецифическое хондропротективное действие на уровне суставного хряща и межклеточного матрикса.

Baliospermum axillare содержит дитерпеноиды и форболовые эфиры, которые проявляют анальгетические и противовоспалительные свойства, усиливая центральный и периферический контроль боли. Anamirta cocculus за счёт пикротоксина воздействует на центральную нервную систему, блокируя ГАМК-А-рецепторы; это вызывает риск возбуждающего действия, но в низких дозах может модулировать нейрональные процессы, влияя на баланс тормозных и возбуждающих сигналов. Gloriosa superba обеспечивает дополнительное воздействие через колхицин, который нарушает сборку микротрубочек, тормозит миграцию и активацию нейтрофилов, снижает уровень тканевого воспалительного ответа.

Совокупное действие комплекса характеризуется многоуровневым влиянием: на системном уровне проявляется снижение воспалительных реакций и модуляция иммунного ответа; на тканевом уровне — защита соединительной и хрящевой ткани; на клеточном уровне — подавление синтеза медиаторов воспаления и снижение окислительного стресса. Влияние охватывает иммунную, опорно-двигательную и нервную системы. Фармакодинамика препарата отражает комплексность действия: противовоспалительное, анальгезирующее, хондропротективное, антиоксидантное и модулирующее нейротоксическое.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, WHO monographs.

Фармакокинетика «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»

После перорального приёма экстрактов, входящих в состав комплекса, основными путями абсорбции являются желудочно-кишечный тракт и частично тонкая кишка. Флавоноиды Derris scandens и Cryptolepis buchanani подвергаются активному всасыванию в тонком кишечнике с участием транспортных систем энтероцитов, где часть соединений метаболизируется уже на уровне слизистой. Их биотрансформация зависит от взаимодействия с микрофлорой кишечника, которая способна гидролизовать гликозидные связи и активировать агликоны, повышая их доступность. Алкалоиды Anamirta cocculus и Cryptolepis buchanani проявляют хорошую абсорбцию через кишечный эпителий, но подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Дитерпеновые соединения Baliospermum axillare обладают ограниченной растворимостью и абсорбцией, поэтому их концентрации в системной циркуляции относительно низкие.

Распределение активных компонентов в организме характеризуется тканевой селективностью: изофлавоноиды и фенольные соединения накапливаются преимущественно в печени, суставных и соединительных тканях, где они взаимодействуют с ферментными системами и структурными элементами межклеточного матрикса. Алкалоиды проявляют более широкое распределение, включая центральную нервную систему, за счёт способности проникать через гематоэнцефалический барьер. Колхицин Gloriosa superba равномерно распределяется по органам и тканям, активно связываясь с тубулиновыми структурами клеток, что определяет его клеточный уровень действия.

Метаболизм большинства соединений происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, а также реакций гидроксилирования и метилирования. Часть метаболитов образуется в кишечнике под действием микробиоты. Важную роль играет печёночный метаболизм алкалоидов, которые подвергаются многоступенчатым превращениям с образованием как активных, так и токсичных метаболитов.

Выведение осуществляется через почки и жёлчь. Флавоноиды и их конъюгаты в основном экскретируются с мочой и частично с жёлчью, алкалоиды выводятся преимущественно почками, а дитерпеноиды и некоторые липофильные соединения — с жёлчью. Отдельные компоненты могут выделяться через лёгкие и кожу в виде летучих метаболитов или продуктов окисления.

Таким образом, фармакокинетика препарата отражает комбинированный характер: хорошая абсорбция фенольных и алкалоидных компонентов, тканеспецифическое распределение в печени, соединительной ткани и нервной системе, активный печёночный метаболизм с участием микрофлоры кишечника и комбинированные пути выведения через мочу и жёлчь.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Механизмы действия и научное обоснование: «Деррис вьющийся комплекс капсулы (Compound Derris Scandens Extract Capsule)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды Derris scandens и Cryptolepis buchanani ингибируют активность COX и 5-LOX, снижая образование простагландинов и лейкотриенов. Одновременно они модулируют сигнальные пути NF-κB и MAPK, что уменьшает экспрессию провоспалительных цитокинов в гепатоцитах и клетках кишечного эпителия. Алкалоиды Cryptolepis buchanani оказывают антиоксидантное действие, уменьшая уровень перекисного окисления липидов, что способствует мембраностабилизирующему эффекту. В совокупности это формирует защитный и модулирующий эффект на печень и слизистую ЖКТ.

Источник: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4932049/

Иммунная система. Изофлавоноиды и колхициноподобные алкалоиды Gloriosa superba подавляют активацию нейтрофилов и макрофагов, уменьшая хемотаксис и высвобождение провоспалительных медиаторов. Флавоноиды Derris scandens снижают экспрессию IL-6 и TNF-α, что приводит к модулирующему влиянию на JAK/STAT-сигнальный каскад. Алкалоиды Cryptolepis buchanani усиливают антиоксидантный фон и стабилизируют активность иммунных клеток, предотвращая чрезмерный воспалительный ответ. Взаимодействие носит потенцирующий и аддитивный характер, усиливающий общую иммуномодуляцию.

Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2225411016300217

Нервная система. Пикротоксин Anamirta cocculus действует как антагонист ГАМК-А-рецепторов, что приводит к возбуждению ЦНС. Это действие модулируется антиоксидантными и противовоспалительными соединениями других компонентов, снижающими уровень окислительного стресса и воспаления в нейрональных тканях. Изофлавоноиды оказывают нейропротективное влияние, взаимодействуя с сигнальными каскадами MAPK и снижая повреждение нейронов. Таким образом, на уровне нервной системы действие комплекса имеет модулирующий и разнонаправленный характер.

Источник: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Picrotoxin

Эндокринная и метаболическая регуляция. Изофлавоноиды Derris scandens способны взаимодействовать с эстрогеновыми рецепторами и регулировать метаболизм липидов, что проявляется липотропным и антиоксидантным эффектом. Алкалоиды и фенольные соединения Cryptolepis buchanani опосредованно влияют на регуляцию уровня глюкозы и липидного обмена через модуляцию цитокинов и снижение системного воспаления. Характер взаимодействия между компонентами носит аддитивный и потенцирующий характер, что усиливает системное воздействие на метаболические процессы.

Источник: https://link.springer.com/article/10.1007/s12325-020-01354-3

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Деррис вьющийся комплекс капсулы (Derris scandens):

Ингредиенты для приготовления 100 граммов микстуры:

• Derris scandens extract (экстракт деррис вьющийся, сухой) — 48,8 грамма
• Anamirta cocculus (семена анамирта кокомелиная, сухой экстракт) — 12,0 грамма
• Gloriosa superba (глориоза великолепная, сухой экстракт клубней) — 7,2 грамма
• Cryptolepis buchanani (криптолепис Бьюкенана, сухой экстракт стеблей) — 20,0 грамма
• Baliospermum axillare (балиоспермум осевой, сухой экстракт корней) — 12,0 грамма

Технология приготовления:

• Подготовить фармацевтическое сырьё: каждый из экстрактов высушить до остаточной влажности не выше пяти процентов в сушильном шкафу при температуре сорок пять – пятьдесят градусов Цельсия.
• Просеять все порошки через сито с размером ячеек не более пятисот микрометров для обеспечения однородной дисперсности.
• В фармацевтическом смесителе провести предварительное перемешивание на низких оборотах (приблизительно тридцать оборотов в минуту) в течение десяти минут для равномерного распределения компонентов.
• Провести основное смешивание при скорости шестьдесят оборотов в минуту в течение двадцати минут при температуре окружающей среды двадцать – двадцать пять градусов Цельсия, обеспечивая защиту от прямого света.
• Проверить однородность смеси методом отбора контрольных проб из разных частей смесителя.
• При необходимости провести стерилизацию готовой смеси сухим теплом при температуре восемьдесят градусов Цельсия в течение одного часа в закрытой камере.
• Полученный порошок расфасовать в герметичные контейнеры из темного стекла или фармацевтического полимера с барьерными свойствами против влаги и ультрафиолетового излучения.

Условия и сроки хранения:
Готовая микстура должна храниться в сухом, прохладном месте при температуре от пятнадцати до двадцати пяти градусов Цельсия, вдали от источников прямого света и влаги. Допускается хранение только в герметично закрытой упаковке с обязательным экранированием от источников электромагнитного излучения. Срок хранения составляет двадцать четыре месяца с момента изготовления. После вскрытия упаковки препарат рекомендуется использовать в течение шести месяцев, при этом ёмкость должна храниться плотно закрытой для предотвращения окисления и адсорбции влаги.