Pumpkin Seed Extract Plus Zinc capsules (Herbal One)

Тыквы семя экстракт - Pumpkin Seed Extract (Herbal One)

Наименование: Экстракт семян тыквы (тыква обыкновенная, Cucurbita pepo L.) с цинком, Pumpkin Seed Extract with Zinc, Kürbiskernextrakt mit Zink, Extracto de semilla de calabaza con zinc, Extrait de graines de courge avec zinc, مستخلص بذور اليقطين مع الزنك, สารสกัดจากเมล็ดฟักทองผสมสังกะสี, Qovoq urugʻi ekstrakti rux bilan, Ашкабак уругунун экстракты цинк менен, Balqabaq toxumu ekstraktı sinklə, Экстракти тухми каду бо руҳ, Moliūgų sėklų ekstraktas su cinku, Ķirbju sēklu ekstrakts ar cinku, Екстракт насіння гарбуза з цинком, תמצית זרעי דלעת עם אבץ

Основные показания к применению: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, хронический простатит, гиперактивный мочевой пузырь, ночная полиурия, энурез, нижние мочевыделительные симптомы (LUTS) при доброкачественных заболеваниях простаты.

Показания к применению Тыквы семя экстракт (Cucurbita pepo) в составе терапевтических комплексов: цестодозы (гименолепидоз, тениоз, тениаринхоз, дифиллоботриоз), нематодозы (энтеробиоз, аскаридоз, трихоцефалёз), смешанные гельминтозы, лямблиоз, хронический цистит, хронический уретрит, хронический пиелонефрит, синдром хронической тазовой боли, эректильная дисфункция сосудистого генеза, аденокарцинома предстательной железы (симптоматическая поддержка в составе онкологических схем).

Основные фармакологические свойства Тыквы семя экстракт (Cucurbita pepo): противогельминтное (противоцестодозное, противонематодозное), простатопротекторное, уропротекторное, противовоспалительное, антиоксидантное, диуретическое мягкое, липиднормализующее, иммуномодулирующее, спазмолитическое, умеренно антиандрогенное.

Состав препарата Тыквы семя экстракт (Cucurbita pepo): Pumpkin Seed Extract (экстракт семян тыквы), Zinc Gluconate (глюконат цинка).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Тыквы семя экстракт (Cucurbita pepo):

• Pumpkin Seed Extract (экстракт семян тыквы) — источник кукурбитина, фитостеролов и токоферолов; оказывает противогельминтное действие (нарушение нейромышечной передачи у цестод и нематод с последующим выведением паразитов при комплексной схеме), снижает выраженность LUTS при ДГПЖ, оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие, поддерживает функцию мочевого пузыря и предстательной железы.
• Zinc Gluconate (глюконат цинка) — восполняет дефицит цинка, участвует в регуляции 5α-редуктазы и сперматогенеза, модулирует иммунный ответ при инфекционно-воспалительных и паразитарных процессах, обладает противовоспалительной активностью.

Форма выпуска препарата Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract): капсулы; одна капсула содержит 200 мг Pumpkin Seed Extract и 104 мг Zinc Gluconate (в пересчёте на 14,04 мг элементарного цинка); суммарная масса порошковой смеси в капсуле — 304 мг.

Дозировка Тыквы семя экстракт (Cucurbita pepo):

Стандартная дозировка: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Для взрослых таргетная доза сухого экстракта семян тыквы в исследованиях при ДГПЖ/LUTS — 500 мг 2 раза/сут (итого 1000 мг/сут) курсами 12 недель–12 месяцев; в крупных наблюдательных программах применяли 500–1000 мг/сут экстракта в капсулах, с клинически значимым снижением IPSS и улучшением качества жизни. Приём с пищей. Вечерний приём полезен при никтурии. Для данной формы (1 капсула: 200 мг экстракта + 14,04 мг Zn): 2 капс./сут дают 400 мг экстракта (ниже таргетной дозы исследований) и 28 мг цинка; увеличение капсул ограничивается безопасным верхним пределом цинка (см. ниже). Чтобы выйти на «исследовательские» 800–1000 мг/сут экстракта, используйте комбинацию: 2 капс./сут этой формы + дополнительный цинк-свободный экстракт/масло семян тыквы. BioMed Centraleuropepmc.orgEuropean Medicines Agency (EMA)

Усиленная дозировка: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Цель — приблизиться к 1000 мг/сут экстракта или использовать доказанную масляную форму при гиперактивном мочевом пузыре. Варианты:
— Экстракт: сохраняем 2 капс./сут этой формы (400 мг экстракта, 28 мг Zn) + добавляем цинк-свободный экстракт до суммарно 800–1000 мг/сут (12 недель и более по клин. показаниям).
— Масло семян тыквы: 10 г/сут (по данным 12-недельного исследования при OAB), совместно или курсами; приём с пищей. BioMed CentralPMC

Максимальная дозировка: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Для данной фармформы долговременный максимум — 2 капс./сут (из-за цинка 28 мг/сут). Превышать не рекомендуем: 3 капс./сут дадут 42 мг Zn, что выше UL США (40 мг/сут) и существенно выше UL ЕС (25 мг/сут); при хроническом избытке цинка возможна гипокупремия и др. нежелательные эффекты. Если необходим «исследовательский» эквивалент 800–1000 мг/сут экстракта, добирайте его цинк-свободными формами, а не увеличением капсул этого продукта. ods.od.nih.govPMC

Профилактическая дозировка: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
При склонности к LUTS/ДГПЖ и для поддерживающей терапии: 1 капс./сут (200 мг экстракта, 14 мг Zn) или курсами 8–12 недель 2–3 раза в год. Традиционные режимы (HMPC/EMA) допускают эквиваленты 10–30 г семян/сут или 500 мг мягкого экстракта 2 раза/сут; при использовании экстракта с цинком ориентируйтесь на ограничения по Zn. Приём с пищей. European Medicines Agency (EMA)+1

Детская дозировка: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Данные РКИ по экстрактам у детей отсутствуют; экстракты не рекомендуются до 12 лет (HMPC). В 12–17 лет при врачебном контроле возможно до 2 капс./сут (Zn 28 мг ≤ UL 34 мг/сут для 14–18 лет). Для антипаразитарных задач у детей исторически использовали цельные семена (децимальные десятки граммов) в составе схем; экстракт с цинком не подходит для «высоких» грамм-эквивалентов из-за Zn. fitoterapiabrasil.com.brods.od.nih.gov

Противопоказания: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Аллергия на тыквенные/семена; непереносимость цинка; беременность и лактация — данных по экстрактам недостаточно (избегать без назначения врача); мальабсорбция меди/болезни, где нежелателен избыток Zn. Взаимодействия: цинк нарушает абсорбцию тетрациклинов, хинолонов, пеницилламина (разносить приём по времени, обычно ≥2–4 ч). ods.od.nih.gov

Побочные эффекты: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Экстракты семян тыквы обычно хорошо переносятся; в РКИ профиль НЯ благоприятнее альфа-блокаторов. Передозировка цинком вызывает тошноту, абдоминальную боль, диарею, при длительном избытке — дефицит меди, анемию, иммуносупрессию. BioMed Centralods.od.nih.gov

Корректировка по массе тела пациента:
Клинические дозы для людей задаются фиксированно (мг/сут экстракта или г/сут масла) и не масштабируются по массе. Пересчёты с животных по площади поверхности (HED) дают заниженные величины относительно реальных человеческих доз. Пример: в модели у крыс эффекты наблюдали при 20–40 мг/кг масла; HED = доза_крысы × (6/37) ≈ 3,2–6,5 мг/кг у человека (для 70 кг это 225–455 мг/сут масла), тогда как в людском исследовании применяли 10 г/сут масла при OAB. Вывод: корректировать дозу по массе не требуется; выбираем дозу по клиническим протоколам и ограничениям по Zn. BioMed CentralPMC

Условия и сроки хранения: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract).
Хранить в сухом, прохладном месте при t° до 25–30 °C, защищать от света; держать плотно укупоренным, вдали от источников сильного тепла/влажности. Особых требований по экранированию от ЭМИ нет; избегать длительного хранения рядом с мощными генераторами поля. Срок годности — согласно маркировке на упаковке (для рассмотренной партии: произведено 01/09/2021; годен до 01/09/2023). После вскрытия — использовать в пределах срока годности, соблюдая условия хранения.

Пояснения по показаниям и выбору формы

• ДГПЖ/LUTS. Наилучшие данные по экстракту: 500 мг 2 раза/сут 3–12 мес; по маслу семян — альтернативные данные в пользу 10 г/сут при OAB. Для данного продукта не превышаем 2 капс./сут из-за нагрузки цинком; недостающий эквивалент экстракта добираем цинк-свободным препаратом/маслом. BioMed CentralPMC
• Паразитарные инвазии (поддержка). Современные клинданные по экстрактам ограничены; исторически применяли десятки–сотни граммов семян или схемы с арекой (не рекомендовано из-за канцерогенности). Для антипаразитарных задач опираемся на стандартные антигельминтики, а продукты тыквы — как адъювант. Экстракт с цинком не подходит для высоких «семенных» эквивалентов именно из-за Zn. PubMedEuropean Medicines Agency (EMA)

Токсичность и биобезопасность – Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract)

Острая токсичность экстракта семян тыквы изучена на животных моделях и показала крайне низкую токсичность. В исследованиях водно-спиртовых экстрактов Cucurbita pepo при пероральном введении мышам LD₅₀ не достигался при дозировках свыше 5 г/кг массы тела, что позволяет отнести вещество к классу практически нетоксичных соединений. Масло семян тыквы демонстрировало аналогичный профиль безопасности: при введении крысам доз до 10 г/кг не наблюдалось летальности или выраженных морфологических повреждений органов. Основной биологически активный алкалоид кукурбитин обладает мягкой противогельминтной активностью и не вызывает острой интоксикации; его LD₅₀ на моделях превышает 3–4 г/кг.

Цинк в составе препарата присутствует в форме глюконата. Для глюконата цинка у мышей и крыс установлены значения LD₅₀ при пероральном введении в диапазоне 3–4 г/кг. У человека биобезопасность цинка ограничена верхним допустимым уровнем потребления (UL) — 25 мг/сут в ЕС и 40 мг/сут в США. Приём доз выше UL при длительном применении способен приводить к гипокупремии, железодефицитной анемии и иммунодефициту, но не к острой токсичности.

Моделируя совокупную токсичность препарата (экстракт семян тыквы 200 мг + глюконат цинка 104 мг ≈ 14 мг элементарного цинка в одной капсуле), можно заключить: даже при приёме многократно превышающем терапевтические дозировки (до 20–30 капсул/сут, что эквивалентно 4–6 г экстракта и 280–420 мг цинка) значения остаются существенно ниже уровней острой токсичности (LD₅₀ > 3000 мг/кг для компонентов). Основные риски связаны не с летальной токсичностью, а с кумулятивными эффектами избытка цинка и дисбалансом микроэлементов при длительном приёме.

Синергия: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract)

Фармакологическая синергия компонентов препарата определяется сочетанием биологически активных веществ экстракта семян тыквы (Cucurbita pepo) и глюконата цинка. Экстракт семян содержит фитостеролы, токоферолы, кукурбитин, полиненасыщенные жирные кислоты, фенольные соединения. Глюконат цинка является источником элементарного цинка, участвующего в регуляции более чем 300 ферментативных систем и транскрипционных факторов. Сочетание этих компонентов формирует аддитивный и потенцирующий характер взаимодействия: фитостеролы и токоферолы экстракта проявляют антиоксидантные свойства, уменьшая перекисное окисление липидов, а ионы цинка усиливают антиоксидантную защиту за счёт модуляции супероксиддисмутазы и металлотионинов. Таким образом, формируется усиленный системный антиоксидантный эффект. Противовоспалительная активность компонентов также имеет синергичный характер: экстракт семян снижает экспрессию провоспалительных медиаторов (TNF-α, IL-6, COX-2), в то время как цинк стабилизирует ядерный фактор NF-κB и регулирует апоптоз иммунных клеток, что приводит к потенцированию эффекта на уровне цитокинового каскада и снижению активности воспалительных реакций. На уровне иммуномодуляции наблюдается модулирующий тип синергии: цинк поддерживает дифференцировку Т-лимфоцитов и активацию NK-клеток, тогда как полифенолы и жирные кислоты семян тыквы обладают способностью регулировать фагоцитарную активность макрофагов и снижать окислительный стресс в иммунных клетках. Дополнительное направление синергии связано с влиянием на эндокринную систему: цинк регулирует активность фермента 5α-редуктазы, а фитостеролы тыквы способны конкурировать с андрогенами за связывание с рецепторами, что формирует модулирующее влияние на гормонально-зависимые процессы. В клеточных и животных моделях показано, что совместное использование экстракта семян и цинка обеспечивает более выраженный протекторный эффект на тканевом уровне по сравнению с изолированным применением каждого компонента. На системном уровне синергия проявляется в усилении антиоксидантного, противовоспалительного и иммуномодулирующего действия. На тканеспецифическом уровне основной мишенью выступают клетки эпителия мочеполовой системы и иммунокомпетентные клетки, где наблюдается усиление защитного и модулирующего действия. Характер взаимодействия — аддитивный и потенцирующий для антиоксидантного и противовоспалительного направления, модулирующий — для иммунного и эндокринного. Таким образом, синергия препарата выражается в комплексном системном действии, подтверждённом in vitro и in vivo исследованиями, а также клиническими наблюдениями, при этом каждый компонент вносит вклад в общий фармакологический профиль и усиливает активность другого.

Источники:
PubMed PMID: 29203672; PubMed PMID: 27334041; PMC6512886; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2015.09.047; SpringerLink doi:10.1007/s00394-019-02011-0

Фармакодинамика Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract)

Фармакодинамический профиль препарата определяется совокупностью биологически активных веществ экстракта семян Cucurbita pepo и ионов цинка. Экстракт семян содержит кукурбитин, фитостеролы, токоферолы, полифенольные соединения и полиненасыщенные жирные кислоты. Эти соединения оказывают антиоксидантное действие за счёт подавления перекисного окисления липидов, инактивации свободных радикалов и повышения активности антиоксидантных ферментов. На уровне иммунной системы препарат проявляет модулирующий эффект: полифенолы регулируют экспрессию цитокинов и активность макрофагов, а цинк обеспечивает функциональную активность Т-лимфоцитов и NK-клеток. На уровне воспалительного ответа экстракт снижает экспрессию медиаторов воспаления (TNF-α, IL-1β, IL-6), подавляет активность COX-2 и iNOS, тогда как цинк регулирует транскрипционный фактор NF-κB, что приводит к системному противовоспалительному действию. На уровне эндокринной регуляции цинк участвует в биосинтезе гормонов и ферментативной активности 5α-редуктазы, а фитостеролы могут конкурировать с андрогенными рецепторами, проявляя модулирующий эндокринный эффект. В отношении нервной системы отмечается косвенное влияние: антиоксидантные свойства компонентов обеспечивают нейропротекторный потенциал, а цинк участвует в регуляции нейротрансмиссии через NMDA-рецепторы. На уровне желудочно-кишечного тракта фитостеролы и жирные кислоты оказывают мягкое спазмолитическое и трофическое действие, способствуя нормализации моторики и снижению окислительного стресса слизистой. На клеточном уровне основными фармакологическими мишенями являются ферменты антиоксидантной системы (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза), медиаторы воспаления (цитокины, простагландины, оксид азота) и стероидные рецепторы. Эффекты проявляются преимущественно системно (антиоксидантное, иммуномодулирующее, противовоспалительное действие), тканеспецифически (уропротекторное и эндокриномодулирующее действие) и клеточно (регуляция апоптоза, экспрессии цитокинов, активности ферментов). Таким образом, фармакодинамика препарата формируется через множественные мишени с комплексным антиоксидантным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и эндокриномодулирующим действием, подтверждённым экспериментальными и клиническими данными.

Источники:
PMC6512886; PubMed PMID: 27334041; PubMed PMID: 29203672; Wiley doi:10.1002/mnfr.201600620; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2015.09.047

Фармакокинетика Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract)

При пероральном введении экстракт семян Cucurbita pepo подвергается первичной абсорбции в тонком кишечнике. Липофильные компоненты, такие как полиненасыщенные жирные кислоты и токоферолы, включаются в состав хиломикронов и поступают в лимфатическую систему, а затем в системный кровоток. Фитостеролы и фенольные соединения частично абсорбируются через пассивную диффузию и транспортные белки энтероцитов, подвергаясь метаболизму в печени и взаимодействию с микробиотой кишечника, которая гидролизует и модифицирует полифенолы, образуя биологически активные метаболиты. Алкалоид кукурбитин и гидрофильные фракции преимущественно растворяются в водной среде кишечника и всасываются по механизму активного транспорта.

Распределение активных соединений характеризуется тканевой селективностью: жирорастворимые токоферолы и полиненасыщенные кислоты аккумулируются в клеточных мембранах и в жировой ткани, где они стабилизируют липидные структуры. Фитостеролы распределяются преимущественно в печени и кишечнике, влияя на липидный обмен. Кукурбитин имеет тропность к тканям мочеполовой системы и выделяется в значительных количествах через почки.

Метаболизм экстракта многокомпонентен: токоферолы подвергаются окислительной деградации в печени, образуя гидроксилированные метаболиты; фитостеролы конъюгируются и экскретируются преимущественно с жёлчью; фенольные соединения метаболизируются в печени через систему цитохрома P450 и в кишечнике с участием микрофлоры. Алкалоиды частично выводятся в неизменённом виде. Цинк из глюконата абсорбируется в тонком кишечнике при участии транспортеров ZIP и ZnT, распределяется в печени, мышцах, костной ткани и предстательной железе, связываясь с металлотионинами и ферментными белками.

Выведение активных компонентов происходит через почки и жёлчь. Водорастворимые метаболиты полифенолов и алкалоидов выводятся с мочой, липофильные фракции — преимущественно с жёлчью и калом. Цинк выводится главным образом с калом, меньшая часть — с мочой и потом. Таким образом, фармакокинетика препарата характеризуется комбинированным путём элиминации и длительным удержанием липофильных компонентов в тканях.

Источники:
PMC6512886; PubMed PMID: 29203672; PubMed PMID: 27334041; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2015.09.047

Механизмы действия и научное обоснование: Тыквы семя экстракт (Pumpkin Seed Extract)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Полифенолы и фитостеролы экстракта оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, снижая перекисное окисление липидов и защищая клеточные мембраны от повреждений. Полиненасыщенные жирные кислоты модулируют липидный обмен и влияют на синтез простагландинов, оказывая липотропный и противовоспалительный эффект. Взаимодействие с микробиотой кишечника приводит к образованию фенольных метаболитов с антиоксидантной активностью, усиливающих локальную защиту слизистой. Характер взаимодействия — потенцирующий, уровень действия — системный и тканеспецифический, основные мишени — ферменты COX и LOX, медиаторы простагландины и цитокины.
Источники: PubMed PMID: 29203672; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2015.09.047

Иммунная система. Цинк в составе препарата регулирует дифференцировку Т-лимфоцитов, активность NK-клеток и экспрессию цитокинов, обеспечивая модулирующее действие. Фенольные соединения экстракта ингибируют активацию NF-κB и MAPK-сигнального пути, что снижает продукцию TNF-α и IL-6. Совместное действие компонентов проявляется аддитивным и потенцирующим эффектом, направленным на стабилизацию иммунного ответа и ограничение воспаления. Основные мишени — макрофаги, нейтрофилы, цитокины IL-1β, IL-6, TNF-α и транскрипционные факторы NF-κB, JAK/STAT.
Источники: PMC6512886; PubMed PMID: 27334041

Нервная система. Токоферолы и полиненасыщенные кислоты обеспечивают нейропротекторное действие через подавление оксидативного стресса и стабилизацию мембран нейронов. Цинк участвует в регуляции нейротрансмиссии через NMDA-рецепторы, оказывая модулирующее влияние на синаптическую активность. Полифенолы снижают нейровоспаление посредством ингибирования микроглиальной активации. Характер взаимодействия — модулирующий, уровень действия — клеточный и тканеспецифический, основные мишени — нейроны, микроглия, медиаторы NO и глутамат.
Источники: Wiley doi:10.1002/mnfr.201600620; PubMed PMID: 29203672

Эндокринная и метаболическая регуляция. Фитостеролы экстракта конкурируют с эндогенными стероидами за связывание с рецепторами и снижают активность 5α-редуктазы, а цинк дополнительно регулирует ферментные процессы стероидогенеза. Совместное действие компонентов проявляется как аддитивное и модулирующее, что выражается в регуляции метаболических процессов на системном уровне. Основные мишени — ферментные системы 5α-редуктазы, сигнальные каскады MAPK и NF-κB, а также клеточные мишени эндотелий и эпителиальные клетки.
Источники: SpringerLink doi:10.1007/s00394-019-02011-0; PubMed PMID: 27334041