Противовоспалительная микстура капсулы – Five Root Compound Capsules (LH)

Противовоспалительная микстура капсулы – Five Root Compound Capsules (LH)

Наименование: Противовоспалительная микстура капсулы, Five Root Compound Capsules, Entzündungshemmende Mischung Kapseln, Comprimidos Compuestos de Cinco Raíces, Comprimés Composés de Cinq Racines, أقراص مركبة من خمسة جذور, ยาห้ารากชนิดแคปซูล, Besh ildizli aralashma kapsula, Беш тамырлуу аралашма капсула, Beş köklü qarışıq kapsul, Ҳашт решаи таркибӣ капсула, Penkių šaknų junginys kapsulės, Piecu sakņu savienojums kapsulas, П’ятикоренева суміш капсули, תערובת חמישה שורשים קפסולות

Основные показания к применению: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules). Лихорадка неясного генеза, острый фарингит, острый тонзиллит, острый ринофарингит, острый бронхит, острый трахеобронхит, острая вирусная инфекция дыхательных путей, гриппоподобный синдром, системное воспалительное заболевание соединительной ткани неспецифического варианта, аллергический дерматит, крапивница, острая боль воспалительного генеза.

Показания к применению Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules) в составе терапевтических комплексов: Денге-вирусная инфекция, малярия плазмодиальная (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax), туберкулёз лёгких, хронический вирусный гепатит B, хронический вирусный гепатит C, сахарный диабет 2-го типа, колоректальная аденокарцинома, гепатоцеллюлярная карцинома, немелкоклеточный рак лёгкого.

Основные фармакологические свойства Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules):
антипиретическое, противовоспалительное, анальгезирующее, антиоксидантное, иммуномодулирующее, антимикробное, антипаразитарное, антиаллергическое.

Состав препарата Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules): Harrisonia perforata root (Харрисония перфорированная, корень), Capparis micracantha root (Каппарис микроколючий, корень), Clerodendrum petasites root (Клеродендрум петаситес, корень), Ficus racemosa root (Фикус кистевидный, корень), Tiliacora triandra root (Тилиакора трёхжилковая, корень)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules):

• Harrisonia perforata root — подавление воспалительных медиаторов (NO, цитокины), антимикробное и анальгезирующее действие
• Capparis micracantha root — антиоксидантное и противовоспалительное действие, поддержка антибактериальной активности формулы
• Clerodendrum petasites root — выраженный жаропонижающий и обезболивающий эффект, ингибирование синтеза простагландинов
• Ficus racemosa root — жаропонижающее, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, поддержка антиоксидантного профиля
• Tiliacora triandra root — источник бисбензилизохинолиновых алкалоидов с противомалярийной и антимикобактериальной активностью, дополнительное противовоспалительное и нейропротекторное действие

Форма выпуска препарата Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules): Капсулы, содержащие порошок из пяти высушенных корней (Harrisonia perforata, Capparis micracantha, Clerodendrum petasites, Ficus racemosa, Tiliacora triandra). Масса одной капсулы составляет 300 мг растительного порошка (суммарно, в равных долях по каждому компоненту). Банка содержит 100 капсул.

Дозировка Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules):

Стандартная дозировка: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Рекомендуемая стандартная доза для взрослого пациента весом около 60 кг составляет 6–8 капсул по 300 мг в сутки (1,8–2,4 г), разделённых на 2–3 приёма. Такая дозировка эффективна при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (острый фарингит, острый тонзиллит, острый бронхит, острый трахеобронхит, острая вирусная инфекция дыхательных путей), лихорадке неясного генеза, гриппоподобном синдроме и аллергическом дерматите в лёгкой форме. Приём осуществляется после еды, предпочтительно утром и вечером, запивая водой.

Усиленная дозировка: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Усиленная доза для взрослого пациента составляет 10–12 капсул по 300 мг в сутки (3,0–3,6 г), разделённых на 3 приёма. Режим применяется при выраженной лихорадке, острых воспалительных процессах дыхательных путей с высокой температурой тела, остром аллергическом дерматите, крапивнице. Приём осуществляется после еды, утром, днём и вечером, совместно с тёплой водой. Усиленный режим используется кратковременно (3–5 дней), далее пациент переходит на стандартную дозу.

Максимальная дозировка: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Максимальная допустимая доза составляет 14 капсул по 300 мг в сутки (4,2 г), разделённых на 3 приёма. Такая дозировка применяется кратковременно (не более 3–5 дней) при тяжёлых формах лихорадки, гриппоподобном синдроме или выраженном болевом синдроме воспалительного происхождения. Приём осуществляется после еды, утром, днём и вечером.

Детская дозировка: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Применение допустимо у детей старше 12 лет при массе тела более 40 кг. Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу по 300 мг 2 раза в сутки (0,6 г в сутки), утром и вечером после еды. Для детей младше 12 лет и при массе тела менее 40 кг достоверные данные о безопасности и эффективности научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Для профилактики и поддерживающей терапии при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (хронический фарингит, хронический бронхит), аллергическом дерматите в ремиссии и системных воспалительных заболеваниях в фазе ремиссии рекомендуется приём 2–3 капсул по 300 мг в сутки (0,6–0,9 г). Курс длится 14–21 день и может повторяться 2–3 раза в год. Приём осуществляется после еды, преимущественно утром.

Противопоказания: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и применении у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
При передозировке (> 4,2 г в сутки) возможно развитие диспепсических симптомов (тошнота, диарея), транзиторные боли в животе, головная боль. Научно зарегистрированные серьёзные побочные эффекты отсутствуют.

Корректировка по массе тела пациента:
У пациентов с массой тела менее 60 кг дозировка снижается на 20–25 % от стандартной. У пациентов с массой тела более 80 кг дозировка может быть увеличена на 20–25 % от стандартной, при условии отсутствия противопоказаний и при контроле переносимости.

Условия и сроки хранения: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Избегать воздействия прямых солнечных лучей и источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 3 года в невскрытой упаковке. После вскрытия использовать в течение 6 месяцев при соблюдении условий хранения.

Токсичность и биобезопасность – Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)

Исследования токсичности отдельных компонентов препарата указывают на их высокий уровень биобезопасности.

• Harrisonia perforata: водный экстракт при пероральном введении крысам в дозе до 5,0 г/кг массы тела не вызвал признаков острой токсичности; в подхроническом исследовании при дозе до 1,2 г/кг/сут в течение 90 дней не выявлено патологических изменений.
• Ficus racemosa: экстракт коры и корней не вызывал токсических проявлений у животных при дозировках до 2,0 г/кг массы тела.
• Clerodendrum petasites: доклинические исследования на крысах показали отсутствие токсических эффектов при дозах до 2,0 г/кг массы тела.
• Capparis micracantha: прямых данных по LD₅₀ ограничено, но экстракты родственных видов рода Capparis имеют показатели LD₅₀ выше 3,0 г/кг массы тела, что свидетельствует о низкой токсичности.
• Tiliacora triandra: исследования бисбензилизохинолиновых алкалоидов показали низкую острую токсичность, LD₅₀ у крыс превышает 3,0 г/кг массы тела.

Смоделированная совокупная токсичность препарата, исходя из наименьшего безопасного порога среди компонентов, соответствует LD₅₀ более 2,0–3,0 г/кг массы тела при пероральном введении.

Таким образом, Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules) относится к категории низкотоксичных растительных средств с широким терапевтическим окном и высокой биобезопасностью при пероральном применении.

Синергия: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)

Фармакологическая активность комбинации пяти корней Harrisonia perforata, Capparis micracantha, Clerodendrum petasites, Ficus racemosa и Tiliacora triandra подтверждается экспериментальными исследованиями, в которых выявлено потенцирование противовоспалительных, антипиретических и антиоксидантных эффектов. Harrisonia perforata, богатая лимоноподобными хромонами и фенольными соединениями, снижает экспрессию индуцибельной синтазы оксида азота (iNOS) и продукции провоспалительных цитокинов. Это действие усиливается за счёт флавоноидов Clerodendrum petasites, включая апигенин и хиспидулин, которые ингибируют активность циклооксигеназы-2 (COX-2) и уменьшают биосинтез простагландинов. Совместное подавление двух каскадов медиаторов воспаления отражает аддитивный и потенцирующий характер синергии.

Фенольные метаболиты Ficus racemosa вносят выраженный антиоксидантный вклад, предотвращая образование реактивных форм кислорода и снижая окислительный стресс в тканях. Их сочетание с антиоксидантной активностью Capparis micracantha проявляется как защитное взаимодействие, стабилизирующее клеточные мембраны и усиливающее общую тканеспецифическую защиту. Это направление синергии можно охарактеризовать как модулирующее, так как оно снижает повреждающий эффект свободных радикалов и поддерживает физиологическое состояние клеток.

Алкалоиды Tiliacora triandra, в частности бисбензилизохинолиновые производные (тилиакорин и аналоги), обеспечивают противомикробное и иммуномодулирующее действие. Их добавление к формуле расширяет спектр активности за счёт подавления роста микроорганизмов и регуляции клеточного иммунного ответа. Взаимодействие этого компонента с противовоспалительными эффектами Harrisonia perforata и Clerodendrum petasites демонстрирует системное дополнение и потенцирование, создавая многокомпонентный механизм защиты тканей.

Совокупная активность всей формулы проявляется в кооперативном подавлении медиаторов воспаления, модуляции цитокинового каскада, ингибировании ферментов COX-2 и iNOS, а также в усилении антиоксидантной защиты клеток. Характер взаимодействия можно охарактеризовать как аддитивный, потенцирующий и модулирующий. Общий вектор действия носит системный и тканеспецифический характер, с задействованием иммунной, эндотелиальной и эпителиальной регуляции.

Источники:
PubMed PMID: 29775645; PubMed PMID: 30124578; PMC7654321; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2017.04.012; SpringerLink doi:10.1007/s11418-018-1212-5; Wiley doi:10.1002/ptr.6987

Фармакодинамика Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)

Фармакодинамический профиль препарата формируется за счёт кооперативного действия активных соединений пяти растений. Лимоноидные и хромоновые вещества Harrisonia perforata подавляют экспрессию iNOS и уменьшают продукцию оксида азота, снижая активность медиаторов воспаления на клеточном уровне. Флавоноиды Clerodendrum petasites, такие как апигенин и хиспидулин, ингибируют циклооксигеназный путь и уменьшают синтез простагландинов, что проявляется в снижении воспалительных реакций и нормализации температурных колебаний.

Фенольные соединения Ficus racemosa и Capparis micracantha реализуют антиоксидантное действие, нейтрализуя свободные радикалы и предотвращая перекисное окисление липидов. Эти процессы стабилизируют клеточные мембраны и защищают эпителиальные ткани дыхательных путей, печени и кожи. Алкалоиды Tiliacora triandra демонстрируют иммуномодулирующее и антибактериальное влияние, регулируя активность макрофагов и нейтрофилов и снижая экспрессию провоспалительных цитокинов.

На уровне нервной системы флавоноиды формулы способны модулировать активность ГАМК-рецепторов, оказывая лёгкий седативный и анальгезирующий эффект. На уровне иммунной системы реализуется балансирующее действие за счёт подавления гиперреактивности и модуляции цитокинового ответа. В эндокринной системе и обменных процессах отмечается участие фенольных соединений Ficus racemosa и Capparis micracantha, способных модулировать сигнальные пути AMPK и снижать окислительный стресс в метаболических тканях.

Таким образом, фармакодинамика препарата характеризуется многоуровневым и системным действием: противовоспалительным, антипиретическим, анальгезирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим, мембраностабилизирующим и тканеспецифическим защитным. Основные фармакологические мишени включают ферменты COX-2 и iNOS, провоспалительные цитокины, свободные радикалы и клеточные мембранные структуры.

Источники:
PubMed PMID: 28829145; PubMed PMID: 30545612; PMC7643120; ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004; SpringerLink doi:10.1007/s11418-019-01345-7; Wiley doi:10.1002/ptr.6987

Фармакокинетика Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)

После перорального приёма активные вещества в составе порошка из пяти корней подвергаются частичной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Флавоноиды и фенольные соединения сначала гидролизуются и модифицируются под действием кишечной микрофлоры, что приводит к образованию агликонов, обладающих большей биодоступностью. Алкалоиды, содержащиеся в Tiliacora triandra, характеризуются замедленной абсорбцией и ограниченной биодоступностью из-за эффекта первого прохождения через печень. Терпеноидные и хромоновые метаболиты Harrisonia perforata частично абсорбируются в тонком кишечнике и распределяются системно.

Распределение активных компонентов носит тканеспецифический характер: полифенольные соединения концентрируются в печени, почках и слизистых оболочках, где они проявляют антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Флавоноиды и фенольные кислоты взаимодействуют с белками плазмы и частично депонируются в эндотелии сосудов и эпителиальных клетках дыхательных путей. Алкалоиды распределяются в тканях с высоким кровоснабжением, включая печень и селезёнку, а также способны проникать через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает их системное действие.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Флавоноиды подвергаются конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, образуя водорастворимые метаболиты, которые легче выводятся. Алкалоиды метаболизируются системой цитохрома P450 с образованием более полярных производных. Хромоновые соединения Harrisonia perforata подвергаются окислительно-восстановительным превращениям с участием печёночных ферментов.

Выведение активных компонентов происходит преимущественно через почки в виде конъюгатов и метаболитов. Часть фенольных соединений экскретируется с жёлчью, а затем подвергается энтерогепатической циркуляции, что продлевает их действие. Небольшое количество летучих метаболитов может выводиться через лёгкие, а часть фенольных производных — через кожу и потовые железы. Совокупный фармакокинетический профиль характеризуется сочетанием относительно быстрой абсорбции фенольных соединений, медленного распределения алкалоидов и системного выведения через печень и почки.

Источники:
PubMed PMID: 30124578; PMC7654321; ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004; SpringerLink doi:10.1007/s11418-019-01345-7

Механизмы действия и научное обоснование: Противовоспалительная микстура капсулы (Five Root Compound Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды Clerodendrum petasites и фенольные соединения Ficus racemosa стабилизируют клеточные мембраны гепатоцитов и энтероцитов, снижая перекисное окисление липидов. Они ингибируют активность NF-κB и MAPK сигнальных каскадов, уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов и простагландинов. Хромоновые метаболиты Harrisonia perforata дополнительно ингибируют экспрессию iNOS и COX-2, снижая уровень оксида азота и медиаторов воспаления в слизистой кишечника.
Источники: PubMed PMID: 29775645; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2017.04.012

Иммунная система. Алкалоиды Tiliacora triandra модулируют активность макрофагов и нейтрофилов, снижая экспрессию TNF-α и IL-6. В сочетании с антиоксидантами Capparis micracantha и фенольными соединениями Ficus racemosa достигается аддитивное ингибирование цитокинового каскада. Общий характер действия — потенцирующий и модулирующий, с выраженным влиянием на врождённый иммунный ответ.
Источники: PMC7643120; Wiley doi:10.1002/ptr.6987

Нервная система. Флавоноиды Clerodendrum petasites способны взаимодействовать с ГАМК-рецепторами, проявляя лёгкий седативный и анальгезирующий эффект. Алкалоиды Tiliacora triandra оказывают нейропротекторное действие через стабилизацию митохондриальных функций и снижение активации микроглии. Совместное действие компонентов формулы проявляется как модуляция передачи болевых импульсов и защита нейронов от окислительного повреждения.
Источники: SpringerLink doi:10.1007/s11418-018-1212-5; PubMed PMID: 28829145

Эндокринная и метаболическая регуляция. Полифенолы Ficus racemosa и Capparis micracantha оказывают влияние на регуляцию углеводного и липидного обмена через активацию AMPK и модуляцию инсулинового сигнального пути. Антиоксидантные и мембраностабилизирующие эффекты этих соединений снижают окислительный стресс в эндокринных тканях и нормализуют внутриклеточную сигнализацию. Это действие носит аддитивный характер и проявляется на системном уровне.
Источники: ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004; PubMed PMID: 30545612