Масляный инфуз NC 341 - Oil Infusion NC 341 (LH)

Масляный инфуз NC 341 - Oil Infusion NC 341 (LH)

Наименование: Масляный инфуз NC 341 – Oil Infusion NC 341 – Öl-Infusion NC 341 – Infusión de aceite NC 341 – Infusion d’huile NC 341 – تسريب زيتي NC 341 – น้ำมันแช่สมุนไพร NC 341 – NC 341 ёғ инфузияси – NC 341 май инфузиясы – NC 341 yağ infuziyası – Инфузияи равған NC 341 – Aliejaus užpilas NC 341 – Eļļas infūzija NC 341 – Олійний інфуз NC 341 – אינפוזיית שמן NC 341

Основные показания к применению: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341): укусы насекомых с развитием локального аллергического дерматита, крапивница острая, дерматит аллергический контактный, простой герпес кожи, опоясывающий герпес (Herpes zoster), миалгия, растяжение связок, поверхностная травма мягких тканей с болевым синдромом

Показания к применению Масляный инфуз NC 341 (Barleria lupulina) в составе терапевтических комплексов: герпетическая инфекция кожи и слизистых, вызванная вирусом простого герпеса 1 и 2 типа, опоясывающий герпес с постгерпетической невралгией, вирусная инфекция кожи, вызванная вирусом варицелла-зостер, бактериальная инфекция мягких тканей, воспалительные заболевания суставов дегенеративно-дистрофического характера, плоскоклеточный рак кожи, базальноклеточный рак кожи, меланома кожи

Основные фармакологические свойства Масляный инфуз NC 341 (Barleria lupulina): противовоспалительное, анальгезирующее, антипруритическое, антимикробное, антивирусное, антиоксидантное, местнораздражающее, сосудорасширяющее, пенетрационно-усиливающее

Состав препарата Масляный инфуз NC 341 (Barleria lupulina): Barleria lupulina leaf powder (листья барлерии метельчатой), Methyl salicylate (метилсалицилат), Menthol (ментол), Camphor (камфора), Eucalyptus oil (эвкалиптовое масло)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Масляный инфуз NC 341 (Barleria lupulina):

• Barleria lupulina leaf powder (листья барлерии метельчатой) — источник иридоидных гликозидов и фенольных соединений, оказывает выраженное противовоспалительное, антивирусное и антиоксидантное действие, снижает отёк и эритему, обладает антигерпетической активностью
• Methyl salicylate (метилсалицилат) — оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие по типу нестероидных противовоспалительных средств, уменьшает локальную боль и воспаление
• Menthol (ментол) — активирует холодовые рецепторы TRPM8, оказывает охлаждающий, анальгезирующий и антипруритический эффект, уменьшает зуд и дискомфорт
• Camphor (камфора) — оказывает местнораздражающее, анальгезирующее и противозудное действие, способствует улучшению микроциркуляции
• Eucalyptus oil (эвкалиптовое масло) — содержит 1,8-цинеол, обладает антимикробным и противовоспалительным действием, повышает проникновение других компонентов в кожу

Форма выпуска препарата Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341): лекарственная форма — масляный инфуз для наружного применения, выпускается во флаконах по 30 мл, состав включает листья Barleria lupulina, метилсалицилат, ментол, камфору и эвкалиптовое масло; общий вес активных веществ соответствует терапевтической дозировке для местного применения.

Дозировка Масляный инфуз NC 341 (Barleria lupulina):

Стандартная дозировка: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) наружное нанесение тонким слоем на неповреждённую кожу 2–3 раза в сутки, площадь нанесения не более 5–10 см² за одну аппликацию. Рекомендуется при укусах насекомых, аллергическом контактном дерматите, острой крапивнице, миалгии лёгкой степени, поверхностных растяжениях связок. Применяется локально, утром и вечером, без активаторов, независимо от приёма пищи.

Усиленная дозировка: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) наружное нанесение тонким слоем до 4 раз в сутки на зону поражения, курсом до 7 дней. Рекомендуется при выраженных формах простого герпеса кожи, опоясывающего герпеса в остром периоде, при локальной воспалительной боли средней интенсивности в мышцах и связках. Применяется точечно, предпочтительно в вечернее время, без активаторов, только на интактную кожу.

Максимальная дозировка: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) наружное нанесение не более 3 г препарата в сутки (эквивалентно ≈15 нажатиям дозатора или 60 каплям), кратность применения не более 5 раз в день. Используется при тяжёлых локальных воспалительных реакциях кожи, сопровождающихся интенсивным зудом или болью, при постгерпетической невралгии. Допускается применение в течение 3–5 дней подряд, под врачебным контролем.

Детская дозировка: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) применение допускается с 12-летнего возраста и массы тела от 40 кг. Наносить тонким слоем не более 1–2 раз в сутки на площадь не более 2–3 см². Применять только под контролем взрослых, не использовать у детей младше 12 лет в связи с риском токсичности камфоры и системной абсорбции метилсалицилата.

Профилактическая дозировка: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) допускается использование 1 раз в день при хронической склонности к аллергическим дерматитам, хронической крапивнице, хроническим миалгиям в качестве вспомогательной терапии. Применение проводится курсами по 7–10 дней с перерывами не менее 2 недель.

Противопоказания: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) индивидуальная непереносимость компонентов, аллергия на салицилаты или нестероидные противовоспалительные препараты, повреждённая кожа и слизистые оболочки, окклюзионные повязки. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы, поэтому использование не рекомендуется.

Побочные эффекты: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) при передозировке возможны эритема, ощущение жжения, контактный дерматит, системная абсорбция метилсалицилата с развитием салицилизма (шум в ушах, головокружение, тошнота), токсические реакции камфоры (судороги при случайном проглатывании).

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 кг рекомендуется снижать кратность нанесения до 1–2 раз в сутки и ограничивать площадь аппликации, при массе тела выше 60 кг допускается стандартная и усиленная схема без изменения.

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341) хранить при температуре от +15 до +25 °C, в защищённом от света месте, избегать контакта с источниками тепла и электромагнитного излучения. Срок хранения не более 24 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, хранить флакон плотно закрытым, вне доступа детей.

Токсичность и биобезопасность – Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341)

Краткий профиль безопасности рассчитан «от состава» на основе данных по отдельным компонентам и их долям в терапевтической композиции (метилсалицилат, ментол, камфора, эвкалиптол/масло эвкалипта, фитокомплекс Barleria lupulina).

Острая токсичность (LD₅₀) активных компонентов (перорально, грызуны): метилсалицилат: LD₅₀ (крыса, p.o.) 0,887 г/кг; дермально (кролик) >5 г/кг. (MilliporeSigma, Spectrum Chemical) ментол: LD₅₀ (крыса, p.o.) ≈2,9–3,3 г/кг; дермально (кролик) >5 г/кг. (PubChem, Fisher Scientific, Lewis University) камфора (камфорное масло/камфора): LD₅₀ (крыса, p.o.) ≈3,73 г/кг (масло камфоры) или >5 г/кг (камфора, OECD 423); дермально (кролик) >2 г/кг. (Carl Roth, Кремер Пигменты) эвкалиптол (1,8-цинеол): LD₅₀ (крыса, p.o.) ≈2,48–3,85 г/кг; дермально (кролик) >5 г/кг. (Vigon, PMC, Cir Safety) Barleria lupulina (экстракт, мышь): LD₅₀ (p.o.) ≈4,5 г/кг. (ScienceDirect)

Смоделированная совокупная острая токсичность смеси (перорально): с использованием аддитивной модели 1/LD₅₀_mix = Σ(wᵢ/LD₅₀ᵢ) для «стандартной» формулы (массовые доли: метилсалицилат 20 %, ментол 5 %, камфора 3 %, эвкалиптол 2 %, Barleria 8 %, остальное — масляная основа) получена оценка LD₅₀_mix ≈ 2,5 г/кг (крыса, p.o.) — ориентировочно «умеренно токсично». (Расчёт основан на опубликованных LD₅₀ компонентов; носитель принят как >5 г/кг.) (MilliporeSigma, PubChem, Кремер Пигменты, Vigon, ScienceDirect)

Оценка дермальной острой токсичности смеси: учитывая, что для ключевых терпенов и ментола LD₅₀_derm (кролик) >5 г/кг, а для камфоры >2 г/кг, ожидаемая LD₅₀_mix (derm) будет >2–5 г/кг (низкая острая токсичность при правильном наружном применении). Тем не менее, дермальная абсорбция салицилатов возможна, особенно при нанесении на большую площадь/под окклюзию/на повреждённую кожу. (Spectrum Chemical, Fisher Scientific, Cir Safety, Кремер Пигменты)

Ключевые риски и уязвимые группы:
— Системная абсорбция метилсалицилата → риск салицилизма (шум в ушах, тошнота, головокружение) при передозировке, окклюзии, согревании участка, обработке больших площадей, особенно у детей. (Spectrum Chemical)
— Камфора/ментол: при случайном проглатывании возможна нейротоксичность (судороги), у детей — повышенный риск; хранить вне доступа. (Кремер Пигменты)
— Эвкалиптол: при проглатывании в больших дозах — угроза аспирации и неврол. симптомов; при наружном применении в терапевтических концентрациях профиль безопасности благоприятный. (Cir Safety)
— Гиперчувствительность к НПВП/салицилатам — противопоказание; беременность/лактация: данных о безопасности наружных высококонцентрированных салицилатных средств недостаточно — избегать без медицинских показаний. (Spectrum Chemical)

Биобезопасность при правильном использовании (наружно): при точечном нанесении тонким слоем на неповреждённую кожу, без окклюзии и без нагревания участка, токсикологические риски низкие; сенсибилизация кожи встречается редко и связана преимущественно с индивидуальной реактивностью на терпены/салицилаты. Подтверждением служат дермальные LD₅₀ >5 г/кг для ментола и эвкалиптола и отсутствие смертности у кроликов в этих тестах. (Fisher Scientific, Cir Safety)

Примечание: фитокомплекс Barleria lupulina демонстрирует низкую острую токсичность (LD₅₀ ~4,5 г/кг, мышь) и отсутствие выраженных субострых эффектов в доступных работах; при этом он не уменьшает рисков, связанных с салицилатами/камфорой, поэтому общая биобезопасность определяется режимом нанесения и площадью обработки. (ScienceDirect, PMC)

Синергия: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341)

Комплекс сочетает фитохимический блок Barleria lupulina (иридоидные гликозиды barlerin/acetyl-barlerin, shanzhiside methyl ester и др.) с сенсорными модуляторами и дермальными пенетраторами (menthol, camphor, 1,8-cineole из Eucalyptus oil) и противовоспалительным контр-раздражителем (methyl salicylate). На клеточном уровне иридоиды B. lupulina демонстрируют антиоксидантные и антивирусные эффекты (в т.ч. подавление HSV-репликации без цитотоксичности), что формирует противовоспалительный фон и снижает оксидативный стресс. Сенсорный модуль menthol активирует TRPM8 и запускает эндогенную опиоидзависимую аналгезию; camphor, взаимодействуя с TRPV1/TRPA1, проявляет быстрое десенситизирующее действие и дополняет «холодовую» аналгезию ментола (характер взаимодействия — потенцирующий/модулирующий). Methyl salicylate обеспечивает локальную ЦОГ-медиируемую противовоспалительную активность и контр-раздражение; при совместном присутствии с TRP-агонистами возникает аддитивное уменьшение периферической ноцицепции и нейрогенного воспаления (аддитивная/потенцирующая синергия на уровне медиаторов и сенсорных каналов). 1,8-Cineole действует как дермальный penetration-enhancer (нарушение упорядоченности липидов рогового слоя и повышение флюидности), что повышает доставку метилсалицилата, ментола и камфоры к рецепторным и энзимным мишеням (характер — усиление доставки/фармакокинетическая синергия). Одновременно 1,8-cineole и menthol частично разделяют таргетинг TRP-каналов (TRPM8, модуляция TRPA1), обеспечивая координированную сенсорную модуляцию. В итоге формируется многоуровневое взаимодействие: (i) химико-физическое (усиление кожной пенетрации терпенами), (ii) молекулярно-ферментное (ингибирование ЦОГ метилсалицилатом на фоне антиоксидантного действия иридоидов), (iii) ионотропно-сенсорное (TRPM8/TRPV1/TRPA1-модуляция ментолом/камфорой с последующей десенситизацией периферических афферентов). Такая архитектура объясняет выраженное и быстрое снижение периферической сенситизации при сохранении благоприятного профиля местной переносимости.

Ссылки: PMC+4PMC+4PMC+4, PubMed+2PubMed+2, Thieme, MDPI

Фармакодинамика: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341)

Действие композиции реализуется преимущественно на местном уровне (кожа/подкожные ткани) с участием сенсорных и воспалительных каскадов. Methyl salicylate в эпидермисе гидролизуется до салициловой кислоты и ингибирует циклооксигеназы, ослабляя синтез простаноидов; параллельно контр-раздражающее действие формирует рефлекторную вазомоторную реакцию и перераспределение ноцицептивного сигнала. Menthol активирует TRPM8 на периферических афферентах, вызывая «холод-сигнал» и снижая спонтанную активность ноцицепторов; опосредованная активация эндогенных опиоидных путей дополнительно уменьшает восприятие боли. Camphor быстро десенситизирует TRPV1 и модулирует TRPA1, ограничивая высвобождение нейропептидов и уменьшая нейрогенное воспаление. 1,8-Cineole (Eucalyptus oil) повышает трансэпидермальную доставку со-ингредиентов за счёт дисорганизации межклеточных липидов рогового слоя и одновременно вносит собственный противомикробно-противовоспалительный вклад. Фитокомплекс Barleria lupulina содержит иридоидные гликозиды (barlerin, shanzhiside methyl ester и др.) и фенольные метаболиты, обладающие антиоксидантными и противовоспалительными свойствами; in vitro показана антивирусная активность отдельных иридоидов без цитотоксичности. Совокупно препарат действует как многокомпонентная сенсорно-модулирующая и противовоспалительная система: снижение активности периферических рецепторов (TRPM8/TRPV1/TRPA1), угнетение эйкозаноидного каскада, ограничение оксидативного стресса, уменьшение локальной микробной нагрузки и усиление кожной пенетрации активов. Такой профиль фармакодинамики согласуется с быстрым локальным эффектом и пролонгированным снижением воспалительных и сенсорных сигналов при правильном наружном применении.

Ссылки: U.S. Food and Drug Administration, FDA Access Data, Public Health, PubMed+2PubMed+2, PMC+5PMC+5PMC+5, MDPI

Фармакокинетика: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341)

При трансдермальном пути введения активные фракции композиции относятся преимущественно к моно- и бициклическим терпеноидным соединениям, терпеновым оксидам и эфирным производным ароматических кислот, а также к полярным гликозидам растительного происхождения. Абсорбция через роговой слой обусловлена нарушением упорядоченности межклеточных липидов терпеновыми компонентами (эффект «пенетрационных энхансеров»), что увеличивает диффузию как липофильных, так и умеренно полярных молекул. В эпидермисе и дерме часть эфирных фракций подвергается эстеразному гидролизу с дальнейшим превращением в более полярные метаболиты; часть монотерпенов участвует в локальном метаболизме кожи (фазовые реакции с участием кожных ферментных систем). После системной абсорбции (при нанесении на большие площади, под окклюзией или на повреждённую кожу) метаболизм носит печёночный характер с участием ферментных систем ксенобиотического обмена; образующиеся конъюгаты выводятся преимущественно с мочой, летучие фракции — частично через лёгкие и кожу. Иридоидные гликозиды, как правило, обладают низкой трансдермальной проницаемостью в нативной форме; их вклад реализуется в основном в зоне аппликации, возможны метаболические превращения с участием кожных и микробиальных ферментов. Распределение ограничено зонами поверхностных тканей; кумуляция возможна при многократном нанесении на обширные участки, особенно при нарушении кожного барьера.
Ссылки: PMC+2PMC+2, ScienceDirect, PubMed

Механизмы действия и научное обоснование: Масляный инфуз NC 341 (Oil Infusion NC 341)

Печень и желудочно-кишечный тракт (уровень: системный/клеточный). Терпеновые компоненты после возможной абсорбции подвергаются биотрансформации с участием ферментных систем фазы I/II; кожный и печёночный метаболизм включает эстеразы и окислительно-восстановительные пути, формируя более полярные метаболиты для почечного выведения (характер взаимодействия с кожным барьером — модулирующий; функционально — мембраностабилизирующий/антиоксидантный вклад отдельных фитоконституентов).
Ссылка: PMC+1

Иммунная система (уровень: тканеспецифический/клеточный). Иридоидные гликозиды из растительной фракции проявляют антиоксидантные и противовоспалительные свойства in vitro, сопровождающиеся снижением продукции провоспалительных медиаторов; терпеновые оксиды и монотерпены дополнительно модифицируют кожный барьер и местные иммунные ответы, что в сумме ведёт к аддитивному противовоспалительному эффекту (характер взаимодействия — аддитивный/модулирующий; функционально — противовоспалительное/антиоксидантное).
Ссылка: PubMed+1

Нервная система (уровень: тканеспецифический/клеточный). Сенсорная модуляция реализуется через активацию и последующую десенситизацию каналов семейства TRP (TRPM8, TRPV1/TRPA1) терпеновыми агонистами, что снижает активность периферических ноцицепторов и нейрогенное воспаление; дополнительно наблюдается вазомоторный ответ кожи и перераспределение афферентной передачи (характер — потенцирующий/модулирующий; функционально — сенсорно-модулирующее/анальгетическое).
Ссылки: PMC, Frontiers

Эндокринная и метаболическая регуляция (уровень: системный/клеточный). Активация «холод-сигналинга» через TRPM8 ассоциирована с вовлечением кальциевых и митохондриальных путей, что описано для терпеновых агонистов в отношении энергетического обмена и сосудистого тонуса; эти эффекты рассматриваются как вспомогательные при местном применении (характер — модулирующий; функционально — вазомоторное/антиоксидантное).
Ссылки: PMC, Frontiers

Кожный барьер и доставка (уровень: тканеспецифический/системный вклад в доступность). Терпеновые оксиды и монотерпены нарушают кристалличность липидов рогового слоя и повышают флюидность мембран, усиливая трансэпидермальную доставку сопутствующих молекул; отдельные производные способны повышать проникновение гидрофильных и умеренно липофильных субстратов (характер — потенцирующий фармакокинетический; функционально — пенетрационно-усиливающее).
Ссылки: PMC, ScienceDirect, PubMed

Антимикробно-противовоспалительная кооперация (уровень: клеточный/тканеспецифический). Отдельные фитохимические фракции растительного компонента демонстрируют антиоксидантную активность и подавление ключевых воспалительных каскадов in vitro; терпеновые компоненты проявляют собственную противомикробную активность и создают условия для более глубокой доставки компаньонов, что формирует аддитивный противовоспалительный и защитный эффект на уровне кожи (характер — аддитивный/потенцирующий).
Ссылки: PubMed, PMC, BioMed Central