Трилистник индийский капсулы - Crateva Magna Capsules (LH)

Трилистник индийский капсулы - Crateva Magna Capsules (LH)

Наименование: Трилистник индийский капсулы – Crateva Magna Capsules, Indischer Dreiblättriger Kapseln, Cápsulas de Trébol de la India, Gélules de Trèfle Indien, كبسولات النفل الهندي, แคปซูลวารูนา, Hind yonca kapsulalari, Үч жалбырактуу индиялык капсулалар, Hind üçyarpaq kapsulları, Капсулаҳои юнучқаи ҳиндӣ, Indijos dobilų kapsulės, Indijas āboliņa kapsulas, Капсули індійської конюшини, אינדיאני תלתן קפסולות

Основные показания к применению: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Мочекаменная болезнь (уролитиаз кальций-оксалатного типа), доброкачественная гиперплазия предстательной железы с нижними мочевыми симптомами, хронический цистит, хронический простатит бактериальной и абактериальной формы, хронический пиелонефрит, хроническая почечная недостаточность в начальной стадии, нефропатия при химиотерапии (нефротоксичность цисплатина), сахарный диабет 2 типа с метаболическим синдромом.

Показания к применению Трилистник индийский капсулы (Crateva magna) в составе терапевтических комплексов: Рак предстательной железы аденокарцинома, рак мочевого пузыря переходноклеточный, рак почки светлоклеточный, хроническая почечная недостаточность терминальной стадии, нефропатия при системной красной волчанке, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия, метаболический синдром с ожирением висцерального типа, артериальная гипертензия эссенциальная, дислипидемия смешанная форма.

Основные фармакологические свойства Трилистник индийский капсулы (Crateva magna): антиуролитическое, диуретическое, нефропротекторное, антиоксидантное, противовоспалительное, спазмолитическое, гипогликемическое, антигиперпластическое.

Состав препарата Трилистник индийский капсулы (Crateva magna): Crataeva magna bark powder (порошок коры трилистника индийского).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Трилистник индийский капсулы (Crateva magna):

• Crataeva magna bark powder (порошок коры трилистника индийского) – снижает образование и отложение кальций-оксалатных кристаллов в почках и мочевом пузыре, оказывает спазмолитическое действие на мочевыводящие пути, обладает выраженным диуретическим эффектом, уменьшает воспалительные процессы в мочевом пузыре и предстательной железе, защищает почечные канальцы от оксидативного стресса и токсического повреждения, оказывает гипогликемический эффект при сахарном диабете 2 типа.

Форма выпуска препарата Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules): капсулы из желатина, каждая капсула содержит 300 мг порошка коры Crataeva magna (трилистник индийский), упаковка содержит 100 капсул, общий вес действующего вещества в упаковке составляет 30 г.

Дозировка Трилистник индийский капсулы (Crateva magna):

Стандартная дозировка: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Для взрослого человека рекомендуется доза 300–600 мг в сутки (1–2 капсулы по 300 мг) во время приёма пищи, запивая тёплой водой. Такая дозировка применяется при хроническом цистите в ремиссии, хроническом простатите абактериальной формы, начальных стадиях мочекаменной болезни с микролитиазом и при умеренных симптомах доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Усиленная дозировка: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Для взрослого человека рекомендуется доза 900–1500 мг в сутки (3–5 капсул по 300 мг), разделённая на 2–3 приёма во время еды. Такая дозировка показана при активной стадии мочекаменной болезни с конкрементами до 5 мм, при выраженных симптомах нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при хроническом пиелонефрите в фазе обострения и для нефропротекции у пациентов, получающих нефротоксичные препараты, включая цисплатин.

Максимальная дозировка: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Для взрослого человека допустима доза до 3000 мг в сутки (10 капсул по 300 мг), разделённая на 3–4 приёма во время еды. Максимальная дозировка допустима кратковременно под контролем врача при рецидивирующем кальций-оксалатном уролитиазе с высоким риском образования новых конкрементов, при выраженном хроническом простатите бактериальной формы в составе комплексной терапии, при хронической почечной недостаточности I–II стадии.

Детская дозировка: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Применение у детей младше 12 лет не рекомендуется из-за отсутствия клинических исследований. Для подростков от 12 до 16 лет с массой тела выше 40 кг допустима доза 300 мг (1 капсула) 1 раз в день во время еды для вспомогательной терапии при хронических инфекциях мочевых путей и для профилактики рецидивов цистита.

Профилактическая дозировка: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Для взрослых рекомендуется доза 300 мг (1 капсула) 1 раз в день во время еды, курсами по 4–6 недель, с перерывами между курсами 2–3 месяца. Применяется для профилактики рецидивов мочекаменной болезни кальций-оксалатного типа, профилактики хронического цистита и хронического простатита, профилактики нефропатии при сахарном диабете 2 типа и метаболическом синдроме.

Противопоказания: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, тяжёлая хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии, обструкция мочевыводящих путей с крупными конкрементами более 10 мм, острый пиелонефрит с гнойными осложнениями. Научно зарегистрированных данных о противопоказании при беременности, лактации и в детском возрасте до 12 лет нет, поэтому применение не рекомендуется без врачебного контроля.

Побочные эффекты: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). В единичных случаях зарегистрированы диспепсия, тошнота, учащённое мочеиспускание, при передозировке — диарея, обратимая головная боль.

Корректировка по массе тела пациента: Для пациентов с массой тела менее 60 кг рекомендуется снижение суточной дозировки на 25% от стандартной или усиленной дозы. Для пациентов с массой тела более 90 кг возможна коррекция дозы в сторону увеличения на 25%, при условии контроля функции почек и печени.

Условия и сроки хранения: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules). Хранить в сухом тёмном месте при температуре от +10 °C до +25 °C, вдали от прямого солнечного света, защищать от источников электромагнитного излучения. Срок годности в невскрытой упаковке — 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев при условии хранения в плотно закрытой банке.

Токсичность и биобезопасность – Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules):

По данным экспериментальных исследований на животных экстракты Crataeva magna (синоним Crataeva nurvala) демонстрируют низкую острую токсичность и хорошую переносимость. В исследованиях на крысах этанольный экстракт коры при введении в дозах до 2000 мг/кг массы тела per os не вызывал летальных исходов и выраженных патологических изменений, что позволяет отнести препарат к классу веществ с низкой токсичностью. Таким образом, показатель LD₅₀ превышает 2000 мг/кг (перорально, крысы).

Основной активный компонент коры — тритерпен лупеол — также обладает низкой токсичностью. По данным токсикологических испытаний LD₅₀ лупеола составляет свыше 2000 мг/кг при пероральном введении лабораторным животным. Флавоноиды и сапонины, содержащиеся в составе растения, не проявляют острой токсичности в используемых терапевтических диапазонах доз.

Смоделированная совокупная токсичность для всего препарата, учитывая стандартную капсулу с содержанием 300 мг порошка коры Crataeva magna, эквивалентна <1/100 LD₅₀ для взрослого человека массой тела 70 кг. Это подтверждает высокий уровень биобезопасности при использовании в терапевтических дозах.

Клинические наблюдения и данные по фитопрепаратам на основе Crataeva magna не фиксируют серьёзных побочных токсических реакций при длительном применении в дозировках до 1500 мг в сутки. Препарат считается безопасным при условии соблюдения рекомендуемых дозировок и отсутствия противопоказаний по состоянию почек.

Синергия: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules)

Фитохимический профиль Crataeva magna (синоним Crataeva nurvala) представлен тритерпенами (лупеол, фриделин, β-ситостерол), флавоноидами (кверцетин, кемпферол), сапонинами и таннинами. Эти вещества демонстрируют комплексные взаимодействия, усиливающие фармакологический эффект растения. Лупеол в сочетании с кверцетином проявляет потенцирующее действие в отношении антиоксидантной активности: тритерпен снижает уровень перекисного окисления липидов, а флавоноид стабилизирует мембранные структуры и усиливает экспрессию эндогенных антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы). Такое сочетание формирует системное защитное действие на уровне клеточных мембран и митохондрий.

Сапонины и флавоноиды взаимодействуют по механизму аддитивного и модулирующего эффекта: сапонины повышают проницаемость клеточных мембран, облегчая проникновение флавоноидов в клетку, что усиливает их противовоспалительный и антиоксидантный потенциал. В исследованиях на клеточных линиях выявлено, что совместное присутствие сапонинов и кверцетина снижает уровень провоспалительных цитокинов более выраженно, чем при изолированном действии.

В модели воспалительных процессов тритерпен лупеол в комбинации с β-ситостеролом проявляет синергию в подавлении активности циклооксигеназы-2 и снижении продукции простагландинов. Этот эффект носит потенцирующий характер и обеспечивает выраженное противовоспалительное действие на системном уровне.

В клинической фитотерапии Crataeva magna часто применяется совместно с растениями, обладающими близкими направлениями действия. В составе комплексных препаратов описана синергия с Aerva lanata и Boerhavia diffusa, где наблюдается аддитивное влияние на диурез и антиоксидантную защиту. В комбинации с Tribulus terrestris отмечено потенцирование эффектов на регуляцию гладкомышечного тонуса и спазмолитическое действие. Совместное использование с Curcuma longa демонстрирует модулирующий эффект: куркумин усиливает антиоксидантную активность лупеола, а Crataeva magna способствует усилению противовоспалительного профиля за счёт дубильных веществ.

На клеточном уровне отмечается защитная синергия: флавоноиды и тритерпены вместе уменьшают апоптотическую активность в условиях окислительного стресса. На тканевом уровне проявляется системное дополнение диуретического и спазмолитического действия, что обеспечивает многоуровневый фармакологический ответ. Эти взаимодействия характеризуются как преимущественно потенцирующие и модулирующие, направленные на усиление антиоксидантного, противовоспалительного и тканеспецифического нефропротекторного эффекта.

Ссылки:
PubMed PMID: 18398920; PMC3221072; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2006.12.021; SpringerLink doi:10.1007/s11418-009-0340-1; Wiley Online Library doi:10.1002/ptr.2392.

Фармакодинамика: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules)

Основные фармакодинамические свойства Crataeva magna определяются содержанием тритерпенов, флавоноидов, сапонинов и дубильных веществ. На системном уровне препарат оказывает многоплановое действие, включающее антиоксидантное, противовоспалительное, спазмолитическое и модулирующее эффекты.

Антиоксидантное действие реализуется через прямое связывание свободных радикалов и стимуляцию эндогенных антиоксидантных ферментов, включая супероксиддисмутазу, каталазу и глутатионпероксидазу. Лупеол и кверцетин уменьшают уровень перекисного окисления липидов и защищают клеточные мембраны. Это обеспечивает системный защитный эффект, особенно выраженный в тканях с высоким уровнем окислительного стресса.

Противовоспалительное действие связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы-2 и снижением продукции провоспалительных медиаторов, таких как простагландины и интерлейкины. На клеточном уровне отмечается снижение экспрессии NF-κB, что приводит к уменьшению воспалительного каскада. Тритерпены и сапонины дополнительно стабилизируют клеточные мембраны, снижая дегрануляцию тучных клеток.

Спазмолитическое действие обусловлено влиянием флавоноидов на кальциевые каналы гладкомышечных клеток, что приводит к расслаблению мышечной стенки внутренних органов и улучшению функциональной проходимости. Этот эффект проявляется на уровне гладкой мускулатуры мочевых путей и сосудов.

Нефропротекторное действие связано с комбинированным эффектом: снижение окислительного стресса, стабилизация клеточных мембран и уменьшение апоптоза клеток канальцев. Лупеол проявляет тканеспецифическую активность в отношении почечной паренхимы, снижая токсические повреждения.

Гипогликемическое действие проявляется в ингибировании α-глюкозидазы и снижении скорости всасывания глюкозы, что подтверждено данными in vitro. Это сопровождается модуляцией метаболических процессов на уровне ЖКТ и печени.

Таким образом, фармакодинамика Crataeva magna носит системный и многоуровневый характер, охватывающий антиоксидантную защиту, противовоспалительные механизмы, тканеспецифическую нефропротекцию и регуляцию гладкомышечного тонуса. Эти эффекты подтверждены доклиническими и ограниченными клиническими данными и обусловлены взаимодействием тритерпенов, флавоноидов и сапонинов.

Ссылки:
PubMed PMID: 18398920; PMC3221072; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2006.12.021; SpringerLink doi:10.1007/s11418-009-0340-1; Wiley Online Library doi:10.1002/ptr.2392.

Фармакокинетика Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules):

После перорального приёма порошка коры Crataeva magna биологически активные вещества подвергаются частичной деградации в желудке и метаболической трансформации в кишечнике. Флавоноиды абсорбируются преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки, их биодоступность модулируется кишечной микрофлорой, которая осуществляет гидролиз гликозидных форм и способствует образованию агликонов, более легко проникающих через энтероциты. Тритерпеноиды и стеролы характеризуются низкой водорастворимостью, их абсорбция усиливается в присутствии липидов и требует участия желчных кислот, что указывает на значимость приёма препарата вместе с пищей.

После всасывания активные вещества распределяются преимущественно в печени, почках и мочевыводящих путях, где обнаруживаются наиболее выраженные тканевые концентрации. Флавоноиды склонны к накоплению в печени и почечной паренхиме, сапонины действуют как мембранные модификаторы, что может способствовать локальной концентрации других соединений. Тритерпеноиды проникают в клеточные мембраны, стабилизируя липидные слои и оказывая тканеспецифическое действие в почечных канальцах и гладкомышечных структурах.

Метаболизм происходит главным образом в печени через ферменты цитохрома P450 с образованием гидроксилированных и конъюгированных метаболитов (глюкурониды, сульфаты). Для флавоноидов характерно участие микросомальных ферментов и повторная энтерогепатическая циркуляция, что продлевает их системное действие. Сапонины и дубильные вещества метаболизируются частично в кишечнике под влиянием микробиоты, образуя низкомолекулярные фенольные соединения.

Выведение осуществляется преимущественно с мочой и жёлчью. Флавоноиды и их метаболиты выводятся почками, тритерпеноиды и стеролы — через жёлчь и частично с калом. Часть летучих компонентов может экскретироваться лёгкими. Учитывая липофильный характер ряда соединений, возможно их накопление в жировой ткани и постепенное высвобождение при изменении метаболического статуса организма.

Ссылки:
PubMed PMID: 18398920; PMC3221072; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2006.12.021; SpringerLink doi:10.1007/s11418-009-0340-1.

Механизмы действия и научное обоснование: Трилистник индийский капсулы (Crateva Magna Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды и тритерпеноиды Crataeva magna оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на гепатоциты. За счёт ингибирования NF-κB и MAPK каскадов снижается продукция провоспалительных цитокинов, а модуляция активности ферментов цитохрома P450 способствует детоксикации ксенобиотиков. Сапонины улучшают эмульгирование липидов и опосредуют липотропное действие, что уменьшает перегрузку печени.
Ссылки: PubMed PMID: 23995673; ScienceDirect doi:10.1016/j.fct.2009.04.031.

Иммунная система. Активные компоненты растения действуют как модуляторы врождённого иммунитета, снижая активацию макрофагов и нейтрофилов, уменьшая высвобождение интерлейкинов (IL-1β, IL-6) и фактора некроза опухоли α. Антиоксидантные свойства усиливают устойчивость лимфоцитов к оксидативному стрессу. Характер взаимодействия — преимущественно модулирующий и защитный, с системным и клеточным уровнями действия.
Ссылки: PMC3221072; SpringerLink doi:10.1007/s11418-009-0340-1.

Нервная система. Флавоноидные фракции оказывают косвенное нейропротекторное действие за счёт подавления оксидативного стресса и уменьшения активности медиаторов воспаления. Модуляция активности ацетилхолинэстеразы и стабилизация уровня дофамина и серотонина в экспериментальных моделях связана с улучшением синаптической передачи. Эффект носит аддитивный характер и реализуется преимущественно на уровне центральной нервной системы.
Ссылки: ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2006.12.021; Wiley Online Library doi:10.1002/ptr.2392.

Эндокринная и метаболическая регуляция. Флавоноиды ингибируют α-глюкозидазу и уменьшают скорость гидролиза сложных углеводов, что модулирует уровень глюкозы в крови. Тритерпеноиды стабилизируют мембраны панкреатических клеток и обладают модулирующим влиянием на сигнальные пути JAK/STAT, регулирующие чувствительность к инсулину. Характер взаимодействия — потенцирующий, направленный на улучшение метаболической регуляции.
Ссылки: PubMed PMID: 18398920; SpringerLink doi:10.1007/s11418-009-0340-1.

Таким образом, Crataeva magna действует многосистемно: антиоксидантные и противовоспалительные эффекты реализуются через подавление NF-κB и MAPK; мембраностабилизирующие и липотропные эффекты — через регуляцию липидного обмена и цитохрома P450; иммуномодулирующее действие проявляется в подавлении продукции цитокинов; нейропротекторное и метаболическое действие опосредовано влиянием на AChE, α-глюкозидазу и JAK/STAT сигнальные каскады.