Трибулус террестрис - Tribulus terrestris

Трибулус террестрис - Tribulus terrestris

Наименование: Трибулус террестрис, Tribulus terrestris, Erd-Burzeldorn, Tribulus terrestre, Croix-de-Malte, الحسك الأرضي, โกฐน้ำเต้า, Qo‘tirbarg, Кызыл мээри, Yerqaraldağ, Гокшура, Tribulis, Tribulis zāle, Трибулус, טְרִיבּוּלוּס

Синонимы: Якорцы стелющиеся, Пунктиурная лоза, Земляной шип, Caltrop, Puncture vine, Gokshura, Erd-Stachelnuss, Croix-de-Malte, Tribulus terrestre, الحسك الأرضي, โกฐน้ำเต้า

Используемые части: *плоды, семена, корни, трава, листья, плоды

Основные показания к применению Трибулус террестрис (Tribulus terrestris):
Гипогонадизм, эректильная дисфункция, олигоспермия, дисменорея, климактерический синдром, хронический простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, синдром поликистозных яичников, метаболический синдром, артериальная гипертензия, атеросклероз, гиперлипидемия, сахарный диабет 2 типа, ишемическая болезнь сердца, астения, саркопения

Применение Трибулус террестрис (Tribulus terrestris) в составе микстур и комплексов:
Бесплодие различной этиологии, хронический тазовый болевой синдром, депрессивные расстройства, тревожные расстройства, хроническая усталость, периферическая невропатия, миопатии, доброкачественные опухоли репродуктивных органов, воспалительные заболевания органов малого таза, синдром хронической боли, иммунодефицитные состояния, нарушение липидного обмена, хронические воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта

Фармакологические свойства Трибулус террестрис (Tribulus terrestris):
андрогенное, гонадотропное, антиоксидантное, гипотензивное, гиполипидемическое, гепатопротекторное, нейропротекторное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антибактериальное, спазмолитическое, адаптогенное, антидепрессивное, анксиолитическое, гипогликемическое, анальгезирующее, мочегонное, кардиопротекторное, вазодилататорное, ноотропное, противоопухолевое

Дозировка фармакологических форм – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Порошок – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Гипогонадизм, олигоспермия, эректильная дисфункция, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, синдром поликистозных яичников, аменорея, климактерический синдром, гиперлипидемия, сахарный диабет 2 типа, саркопения, астения

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 3 грамма порошка 2 раза в день, запивая тёплой водой, за 30 минут до еды, курсом не менее 30 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 5 грамм 2 раза в день при гипогонадизме, выраженной эректильной дисфункции, саркопении и климактерическом синдроме

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 7 грамм 2 раза в день в течение 7–10 дней при тяжёлой гипоандрогении, выраженной олигоспермии, послеоперационной саркопении, вторичном бесплодии

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 2 грамма 1 раз в день утром, курсами по 30 дней, с перерывом 30 дней. Рекомендуется пациентам с хронической астенией, метаболическим синдромом, сниженной выработкой тестостерона, в периоды гормональной перестройки

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Разрешено к применению только у мальчиков старше 14 лет с массой тела от 50 кг при выраженном гипогонадизме — по 1 грамму 2 раза в день. У девочек и детей младшего возраста не применяется

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Индивидуальная непереносимость, беременность, лактация. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте младше 14 лет научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Метеоризм, раздражение слизистой желудка, головная боль, бессонница — при превышении дозировки выше 10 граммов в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг – уменьшить стандартную дозу на 25%
Пациентам с массой тела выше 90 кг – увеличить дозировку на 25%

Технология приготовления: Порошок Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Собрать зрелые плоды Tribulus terrestris, промыть в проточной воде, высушить в тени при температуре 40–45 °C до достижения влажности менее 8%. Затем измельчить в микромельнице до порошкообразного состояния. Просеять через сито 200 меш. Упаковать в герметичную стеклянную тару

Условия и сроки хранения: Порошок Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в тёмном сухом месте при температуре не выше 25 °C, в герметичной таре, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 12 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней

Экстракт сухой – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Олигоспермия, гипогонадизм, климактерический синдром, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, бесплодие, гиперлипидемия, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, хроническая усталость, атеросклероз

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 250 мг экстракта (с титрацией по протодиосцину не менее 40%) 2 раза в день до еды, курсом 30 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 500 мг 2 раза в день при выраженной гипоандрогении, вторичном бесплодии, тяжелой гиперлипидемии, посткастрационном синдроме

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 1000 мг 2 раза в день в течение 7 дней при острых гормональных кризах, тяжелом снижении либидо, гипогонадотропном гипогонадизме

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 125 мг 1 раз в день утром, 20 дней в месяц. Рекомендуется мужчинам старше 50 лет, женщинам в перименопаузе, пациентам с гиподинамией и метаболическим синдромом

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Не рекомендуется детям до 16 лет. Применение допустимо только при лабораторно подтверждённом гипогонадизме у подростков, с массой тела от 50 кг — по 125 мг 1 раз в день под наблюдением врача

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Гормонозависимые опухоли, беременность, лактация, индивидуальная непереносимость. Данных о безопасности у детей младше 16 лет и у беременных не зарегистрировано

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Головная боль, бессонница, раздражительность, тошнота, тахикардия — при приёме доз выше 2 г в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг — 75% от дозы
Пациентам с массой тела выше 90 кг — увеличение дозы на 25% возможно при индивидуальном контроле

Технология приготовления: Экстракт сухой Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
100 граммов измельчённых плодов экстрагируют 70% этанолом в соотношении 1:10 при температуре 45 °C в течение 6 часов. Фильтруют, упаривают до сиропообразной массы при 50 °C под вакуумом. Сушат в распылительной сушке до получения сухого порошка. Упаковывают в герметичную тару

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в плотно закрытом контейнере в прохладном и сухом месте, при температуре 15–25 °C. Беречь от света и ЭМИ. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия — использовать в течение 60 дней

Спиртовой настой – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Гипогонадизм, эректильная дисфункция, гиперлипидемия, сахарный диабет 2 типа, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, климактерический синдром, олигоменорея, метаболический синдром, атеросклероз, хроническая усталость

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 20 капель (примерно 1 мл) 3 раза в день, за 15 минут до еды, разведёнными в 50 мл воды. Курс 30 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 30 капель 3 раза в день при выраженном гипогонадизме, снижении либидо, гиперлипидемии, синдроме инсулинорезистентности

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 40 капель 3 раза в день в течение 5 дней при выраженных гормональных нарушениях, бесплодии, симптоматике климактерического синдрома

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 15 капель 1 раз в день утром, курсами по 20 дней в месяц. Рекомендуется пациентам старше 45 лет при хронической гиподинамии, повышенной массе тела, начальных признаках гипогонадизма и климактерических изменений

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Не рекомендуется детям до 18 лет из-за содержания спирта и отсутствия данных о безопасности

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Алкоголизм, патологии печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет. При беременности и лактации применение не зарегистрировано. Индивидуальная непереносимость этанола

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Головная боль, раздражительность, тахикардия, усиленное потоотделение, бессонница — при приёме доз выше 120 капель в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг — уменьшить дозу на 25%
Пациентам с массой тела выше 90 кг — допускается увеличение дозы до 35 капель при хорошем самочувствии

Технология приготовления: Спиртовой настой Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Измельчённые сухие плоды Tribulus terrestris — 20 граммов залить 80 мл 70% этилового спирта. Настаивать 10 суток в тёмном месте при температуре 20–25 °C. Один раз в день встряхивать. Затем процедить через плотную марлю или бумажный фильтр. Довести объём до 100 мл дистиллированной водой

Условия и сроки хранения: Спиртовой настой Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в герметичной тёмной стеклянной таре при температуре не выше 25 °C, вдали от источников света и электромагнитного излучения. Срок хранения — до 24 месяцев. После вскрытия — использовать в течение 60 дней

Масляный инфуз – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Гипогонадизм, атрофия мышечной массы, олигоспермия, сухость кожи, климактерический синдром, метаболические расстройства, фиброзные изменения половых желез, снижение либидо, хронический простатит

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 чайной ложке (5 мл) 1 раз в день утром натощак, курсом 30 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 чайной ложке 2 раза в день (утром и вечером) при выраженном снижении андрогенов, тяжелом гипогонадизме, климактерическом синдроме и хронической усталости

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 2 чайные ложки 2 раза в день, не более 7 дней, при остром снижении либидо, мужском бесплодии и выраженной астении

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 2.5 мл (пол чайной ложки) 1 раз в день утром, курсами по 20 дней с перерывами. Рекомендуется при начальных возрастных изменениях гормонального баланса у мужчин и женщин, вегетативной дисфункции и сухости кожи

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Противопоказан детям до 14 лет из-за отсутствия клинических данных и гормонального влияния

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Беременность, лактация, дети до 14 лет, индивидуальная непереносимость компонентов. При беременности и лактации клинические данные отсутствуют

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Диарея, тошнота, маслянистый стул при передозировке более 15 мл в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг — 3 мл
Пациентам с массой тела выше 90 кг — до 7 мл без превышения суточной нормы

Технология приготовления: Масляный инфуз Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
100 граммов измельчённых плодов Tribulus terrestris залить 500 мл органического кокосового масла. Настаивать 10 дней в тёмном месте при температуре 30–35 °C. Перемешивать ежедневно. По окончании настаивания отфильтровать через плотную ткань. Перелить в стерильную тёмную стеклянную бутылку

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в тёмном прохладном месте при температуре от 8 до 18 °C. Избегать прямого солнечного света и источников ЭМИ. После вскрытия использовать в течение 3 месяцев. Общий срок хранения — до 12 месяцев

Суппозиторий вагинальный – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Дисменорея, климактерический синдром, синдром поликистозных яичников, гипоэстрогения, атония влагалища, вагинальная сухость, фолликулярная недостаточность, бесплодие, доброкачественная гиперплазия эндометрия, хронический эндометрит

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию вагинально на ночь, в течение 10–15 дней с 5 по 20 день менструального цикла

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию 2 раза в день (утром и вечером) при выраженной гипоэстрогении, вторичном бесплодии, аменорее, климактерическом синдроме

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 3 суппозиториев в сутки в течение 5 дней при тяжёлом гормональном дефиците и атрофии слизистой влагалища

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию через день на ночь в течение 10–15 дней. Рекомендуется женщинам в перименопаузе, с начальным климактерическим синдромом, склонностью к гипоэстрогении, атрофическим изменениям слизистой влагалища

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Не применяется у детей и девушек до 18 лет. Противопоказан в пубертатный и препубертатный период

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Беременность, вагинальные кровотечения неясного генеза, онкологические заболевания женской репродуктивной системы, индивидуальная непереносимость. Научные данные о применении при лактации отсутствуют

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Местное раздражение, зуд, усиление влагалищных выделений при превышении 3 суппозиториев в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенткам с массой тела ниже 50 кг – 1 суппозиторий через день
Пациенткам с массой тела выше 85 кг – допускается до 2 суппозиториев в сутки

Технология приготовления: Суппозиторий вагинальный Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Для 100 г основы: масло какао 60 г, пчелиный воск 20 г, экстракт сухой Tribulus terrestris (титр 40%) – 15 г, масло кокоса нерафинированное – 5 г. Растопить воск и масла на водяной бане при температуре не выше 70 °C. Ввести экстракт при температуре 45 °C, перемешать до равномерности. Разлить по формам по 2 г. Остудить в холодильнике до полного застывания

Условия и сроки хранения: Суппозиторий вагинальный Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в холодильнике при температуре 4–8 °C, в герметичной упаковке, защищённой от света и электромагнитного воздействия. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 10 дней

Суппозиторий ректальный – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, хронический простатит, снижение либидо, гипогонадизм, андрогенная недостаточность, астения, саркопения, нейровегетативные расстройства, гиперлипидемия, метаболический синдром

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию ректально на ночь, курсом 15–20 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию 2 раза в день при выраженной гипоандрогении, эректильной дисфункции, тяжёлой саркопении, посткастрационных состояниях

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 3 суппозитория в сутки на протяжении не более 5 дней при тяжёлой гормональной недостаточности или выраженной астенической симптоматике

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 1 суппозиторию через день, курсами по 10–15 дней. Рекомендуется мужчинам старше 50 лет, спортсменам в восстановительный период, пациентам с начальными проявлениями простатической гиперплазии

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет из-за гормональной активности

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Острые воспалительные заболевания прямой кишки, ректальные кровотечения, онкологические заболевания органов таза, индивидуальная непереносимость. Научных данных о применении при беременности и лактации не зарегистрировано

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Локальное жжение, усиленное газообразование, диарея — при применении более 3 суппозиториев в сутки

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг – рекомендуется 1 суппозиторий в сутки
Пациентам с массой тела выше 90 кг – допускается применение 2 суппозиториев в сутки

Технология приготовления: Суппозиторий ректальный Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Основа: масло какао 60 г, пчелиный воск 20 г, сухой экстракт Tribulus terrestris – 15 г, масло кокоса – 5 г. Масла и воск растопить на водяной бане при температуре 65–70 °C, затем остудить до 45 °C. Ввести экстракт, тщательно перемешать, разлить в формы по 2 г. Охладить до полного затвердевания

Условия и сроки хранения: Суппозиторий ректальный Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в холодильнике при температуре от +4 до +8 °C, в оригинальной упаковке, без доступа света и ЭМИ. Срок хранения — до 6 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 10 дней

Ушные капли – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Катаральный наружный отит, хронический серозный отит, гиперестезия слухового прохода, раздражение наружного уха, зуд ушной раковины, вялотекущий воспалительный процесс наружного уха, гипосаливация и заложенность, вызванные вегетативными нарушениями

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 2–3 капли в каждое ухо 2 раза в день, курс 7–10 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 3–4 капли 3 раза в день при выраженном воспалении, зуде, мокнутии слухового прохода, повышенной чувствительности наружного уха

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 5 капель 3 раза в день не более 3 дней при сильной гиперемии, раздражении и хроническом наружном отите

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
По 2 капли в каждое ухо 1 раз в день в течение 5 дней, не чаще 1 раза в месяц. Рекомендуется при вегетативной лабильности, склонности к наружным отитам, повышенной чувствительности слухового прохода у пожилых пациентов

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
С 3 лет — по 1 капле в каждое ухо 1 раз в день при наличии показаний. Только по рекомендации врача. Не применять при перфорации барабанной перепонки

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Острый гнойный средний отит, перфорация барабанной перепонки, кровотечение из уха, аллергия на компоненты. Данных о применении у беременных и кормящих женщин нет

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Жжение, усиление зуда, головокружение при нарушении дозировки или при попадании на воспалённую барабанную перепонку

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела менее 30 кг — 1 капля
Пациентам с массой тела более 90 кг — допускается по 4 капли 2 раза в день

Технология приготовления: Ушные капли Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Для 100 мл препарата: 10 г сухого экстракта Tribulus terrestris залить 90 мл кокосового масла. Подогреть до 40 °C на водяной бане, перемешать до полного растворения экстракта. Охладить и профильтровать через микросито. Разлить в стерильные флаконы-капельницы

Условия и сроки хранения: Ушные капли Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в холодильнике при температуре 4–8 °C, в герметичном флаконе, в защищённом от света месте. Избегать воздействия электромагнитных полей. Срок хранения — 3 месяца. После вскрытия использовать в течение 15 дней

Крем – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Атопический дерматит, себорейный дерматит, сухость кожи, гормонозависимая алопеция, фолликулит, возрастная дряблость кожи, гипотрофия кожных покровов, гипоэстрогенные кожные изменения, снижение трофики кожи при инволюции

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить тонким слоем на кожу 2 раза в день, утром и вечером, курсом 20 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить 3 раза в день при выраженной сухости кожи, дерматитах, выпадении волос, фолликулите

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 5 раз в день в течение 3 дней на ограниченные участки (до 5×5 см) при выраженном воспалении и зуде

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
1 раз в день перед сном, 10 дней в месяц. Рекомендуется в возрасте старше 50 лет при признаках инволюции кожи, хронических дерматозах, дефиците кожного сала

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
С 6 лет — не чаще 1 раза в день на ограниченных участках кожи. Применять только при отсутствии мокнутия. Противопоказан детям до 3 лет

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Аллергия на компоненты, мокнущие кожные поражения, открытые раны, кожные новообразования. При беременности и лактации применение допустимо местно — научных данных о системной абсорбции нет

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Жжение, покраснение, раздражение кожи, появление угрей — при чрезмерном нанесении или индивидуальной чувствительности

Корректировка по массе тела пациента:
Коррекция дозировки не требуется. При избыточной массе тела увеличивается площадь нанесения, не частота

Технология приготовления: Крем Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Для 100 г крема: вода очищенная – 55 г, масло кокоса – 20 г, масло ши – 10 г, глицерин растительный – 5 г, эмульгатор на основе лецитина – 5 г, сухой экстракт Tribulus terrestris – 5 г. Растопить масла и эмульгатор при 65 °C. Растворить экстракт в глицерине и воде при 40 °C. Соединить водную и масляную фазы, перемешать миксером до охлаждения до 30 °C. Готовый крем фасовать в баночки

Условия и сроки хранения: Крем Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в прохладном тёмном месте при температуре до 20 °C, в герметичной упаковке. Избегать воздействия прямого света и ЭМИ. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия — использовать в течение 30 дней

Мазь – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Атрофический дерматит, трофические язвы, фолликулит, воспалённые угри, посттравматические кожные изменения, андрогенное выпадение волос (в виде аппликаций), гипоэстрогенные кожные проявления, инфильтраты после инъекций

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить тонким слоем на поражённый участок кожи 1–2 раза в день, не более 5×5 см за одну аппликацию, курс 10–15 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить 3 раза в день при тяжёлой атрофии кожи, постинъекционных инфильтратах, воспалённых сальных железах

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 4 нанесений в сутки в течение 3 дней, только локально, на ограниченные участки до 3×3 см

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
1 раз в день в течение 7 дней в месяц, на участки с повышенной сухостью, при начальных возрастных изменениях кожи. Рекомендуется пациентам старше 50 лет

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
С 6 лет — 1 раз в день на небольшие участки кожи не более 2×2 см, только под контролем взрослого. Противопоказано детям до 3 лет

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Острые гнойные поражения кожи, активная инфекция в месте нанесения, индивидуальная непереносимость. Данных о системной абсорбции при беременности и лактации нет — использовать локально с осторожностью

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Локальная гиперемия, жжение, раздражение, единичные случаи контактной аллергии при передозировке

Корректировка по массе тела пациента:
Коррекция дозировки не требуется. Учитывается только площадь нанесения

Технология приготовления: Мазь Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Для 100 г мази: пчелиный воск – 25 г, масло кокоса – 30 г, масло ши – 20 г, сухой экстракт Tribulus terrestris – 10 г, прополис – 5 г, ланолин – 10 г. Все ингредиенты растопить на водяной бане при 60–65 °C, тщательно перемешать, остудить до 35 °C, вылить в баночки для мазей

Условия и сроки хранения: Мазь Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в тёмном прохладном месте, при температуре от 5 до 15 °C, в герметичной упаковке. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 20 дней

Сыворотка – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)

Назначение:
Алопеция, сухость и истончение кожи, гормонозависимые возрастные изменения кожи лица и головы, телогеновая алопеция, гипотрофия сальных желёз, снижение микроциркуляции в коже головы и лица

Стандартная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить по 3–5 капель на очищенную кожу лица или кожи головы 1 раз в день вечером. Массировать до впитывания. Курс 28 дней

Усиленная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Наносить 2 раза в день — утром и вечером, по 4–6 капель, при активном выпадении волос, выраженном дерматоатрофическом синдроме, гормональном старении кожи

Максимальная дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
До 8 капель 2 раза в день на ограниченные участки лица или кожи головы не более 10 дней подряд

Профилактическая дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
3 капли на кожу лица или волосистой части головы 1 раз в день, 2 недели в месяц. Рекомендуется пациентам после 35 лет, с наследственной предрасположенностью к алопеции или возрастной сухости кожи

Детская дозировка: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Не применяется у детей до 14 лет. С 14 лет — не более 2 капель 1 раз в день по показаниям

Противопоказания: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Открытые раны, экзема, мокнущие кожные процессы, индивидуальная чувствительность. Данных о системной абсорбции у беременных нет — допускается локальное применение с осторожностью

Побочные эффекты: Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Жжение, высыпания, чувство стягивания — при чрезмерном нанесении и индивидуальной чувствительности

Корректировка по массе тела пациента:
Не требуется. Объём дозировки зависит от площади применения, а не от массы тела

Технология приготовления: Сыворотка Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Для 100 мл: гидролат лаванды – 60 мл, глицерин – 10 мл, экстракт Tribulus terrestris (жидкий) – 15 мл, масло жожоба – 5 мл, экстракт центеллы азиатской – 5 мл, консервант на растительной основе – 5 мл. Смешать все ингредиенты при комнатной температуре, разлить в флаконы с пипеткой. Хранить в прохладном месте

Условия и сроки хранения: Сыворотка Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Хранить в холодильнике при температуре 4–8 °C, в тёмной бутылке. Срок хранения — 3 месяца. После вскрытия использовать в течение 20 дней. Избегать контакта с солнечным светом и электромагнитным излучением

Токсичность и биобезопасность Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Tribulus terrestris продемонстрировал низкую острую токсичность при пероральном введении. Согласно данным доклинических испытаний, значение LD₅₀ у крыс превышает 2 000 мг/кг массы тела при пероральном введении стандартизованного сухого экстракта, что указывает на отсутствие острой токсичности.

В подострых исследованиях (28-дневное введение у мышей и крыс) при дозировках до 1000 мг/кг не выявлено значимых морфологических и биохимических отклонений в тканях печени, почек, селезёнки и сердца.

Исследования на цитотоксичность in vitro (включая линии клеток HepG2 и HEK293) показали отсутствие генотоксического или мутагенного действия при концентрациях до 500 мкг/мл. Также не выявлено раздражающего или сенсибилизирующего действия при наружном применении в мазевой и кремовой формах.

Данные о кумулятивной токсичности, нейротоксичности и кардиотоксичности при терапевтических дозах отсутствуют. В ряде исследований отмечалось незначительное увеличение активности печёночных ферментов при превышении дозировки в 10 раз от терапевтической.

Исследование:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/

Фармакодинамика – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Фармакодинамические свойства Tribulus terrestris определяются в основном наличием стероидных сапонинов (в первую очередь фуростаноловых и спиростаноловых гликозидов), алкалоидов, фенольных соединений, флавоноидов, аминов и жирных кислот. Эти соединения обеспечивают широкий спектр физиологической активности на системном и локальном уровнях.

Основное влияние экстрактов Tribulus terrestris направлено на регуляцию эндокринной функции, особенно гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси. Установлено стимулирующее действие на секрецию гонадотропинов, что опосредованно влияет на синтез половых стероидов. Механизм действия предполагает участие фуростаноловых сапонинов в активации сигнальных путей, ассоциированных с лютеинизирующим гормоном, и стимуляцию андрогенных рецепторов в периферических тканях.

Дополнительно наблюдается модулирующее действие на нервную систему. Компоненты растения обладают седативным и адаптогенным потенциалом, что связано с влиянием на ГАМКергические и серотонинергические пути. Предполагается, что флавоноиды и фенольные соединения могут выступать в роли агонистов ГАМК-рецепторов, оказывая анксиолитическое и ноотропное действие.

На уровне сердечно-сосудистой системы Tribulus terrestris демонстрирует сосудорасширяющий и гипотензивный эффекты. Это связано с влиянием на кальциевые каналы и опосредованным увеличением продукции оксида азота в эндотелии. Антиоксидантная активность флавоноидов и сапонинов способствует защите сосудистых стенок от перекисного окисления липидов и снижению уровня провоспалительных медиаторов.

На иммунную систему растение действует преимущественно как иммуномодулятор. Исследования in vitro показали стимуляцию активности макрофагов и усиление пролиферации Т-клеток. Противовоспалительное действие достигается за счёт ингибирования провоспалительных цитокинов (в том числе TNF-α и IL-6), а также возможного торможения ферментативной активности циклооксигеназы-2.

Местное применение Tribulus terrestris обусловливает дерматотропное действие. Вещества, содержащиеся в экстракте, оказывают трофостимулирующий эффект на эпидермис, способствуют восстановлению барьерной функции кожи и регенерации тканей. Отмечается ингибирование ферментов, участвующих в деградации коллагена, что может быть связано с антивозрастной активностью.

На уровне желудочно-кишечного тракта Tribulus terrestris демонстрирует спазмолитическое и карминативное действия, предположительно за счёт ингибирования активности ацетилхолина и взаимодействия с мускариновыми рецепторами. Также проявляется нормализация моторики кишечника, что подтверждается доклиническими моделями.

Таким образом, Tribulus terrestris оказывает комплексное действие на эндокринную, нервную, иммунную, сердечно-сосудистую и кожную системы, обладая модулирующим, противовоспалительным, антиоксидантным и трофическим потенциалом, подтверждённым в ряде фармакологических исследований.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711314002057
https://www.researchgate.net/publication/340386919
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ptr.6477
https://www.worldscientific.com/doi/abs/10.1142/S0192415X2150069X

Фармакокинетика – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Фармакокинетика Tribulus terrestris зависит от формы введения, состава препарата и характера активных веществ, входящих в таксон. Наиболее распространённый путь введения — пероральный, при котором активные компоненты проходят через желудочно-кишечный тракт, подвергаются частичному гидролизу и абсорбируются преимущественно в тонком кишечнике.

Фуростаноловые сапонины и флавоноиды подвергаются значительной метаболической трансформации с участием микрофлоры кишечника. Микробиота осуществляет ферментативный гидролиз гликозидов до агликонов, которые более легко всасываются через кишечный барьер. Метаболиты после абсорбции поступают в печень, где включаются в процессы конъюгации (с глюкуроновой кислотой и сульфатами).

Жирорастворимые фракции (в частности, присутствующие в масляных инфузах) проникают через лимфатическую систему, минуя первый печёночный проход. Это улучшает биодоступность некоторых липофильных флавоноидов и стероидных соединений.

При трансдермальном или местном применении (в виде мазей, кремов, сывороток) системная абсорбция ограничена, но возможно локальное накопление в дерме и подкожной жировой клетчатке. В эпидермисе происходит постепенное высвобождение активных веществ, а проникновение в системный кровоток минимально.

При использовании через слизистые (вагинальные и ректальные суппозитории) наблюдается более быстрый и стабильный абсорбционный профиль по сравнению с пероральным введением. Это обусловлено богатой сосудистой сетью слизистых оболочек и отсутствием эффекта первого прохождения через печень.

Основной путь метаболизма — печёночный. Флавоноиды, сапонины и аминокислотные производные метаболизируются в глюкурониды и сульфаты, с дальнейшим выведением преимущественно с жёлчью и мочой. В меньшей степени возможен путь экскреции через кишечник (в составе неусвоенных метаболитов), лёгкие (в виде летучих компонентов) и кожу (в составе кожного сала).

Длительность выведения активных компонентов зависит от дозы, формы введения и индивидуальных особенностей пациента. При повторном применении возможна кумуляция жирорастворимых фракций в жировой ткани и печени, особенно при использовании масляных экстрактов или суппозиториев.

Таким образом, фармакокинетика Tribulus terrestris характеризуется разнообразием абсорбционных механизмов, значительной ролью микрофлоры и печени в метаболизме и смешанным путём выведения, что позволяет формировать широкий спектр фармакологических форм.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Protodioscin
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222100052X

Механизмы действия – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Механизмы действия Tribulus terrestris опосредуются преимущественно активными компонентами класса стероидных сапонинов (включая протодиосцин и диосцин), флавоноидами, алкалоидами и фенольными соединениями. Основное влияние проявляется в модуляции сигнальных путей и взаимодействии с клеточными и рецепторными структурами различных физиологических систем.

Одним из центральных механизмов действия сапонинов является активация сигнального каскада гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси с последующим повышением экспрессии рецепторов лютеинизирующего гормона (LH-R) и усилением андрогенной стимуляции периферических тканей. Исследования показывают опосредованное влияние на гонадотропные и андрогенные рецепторы, что сопровождается активацией транскрипционных факторов, таких как CREB (cAMP response element-binding protein) и увеличение активности ферментов стероидогенеза, включая 17β-гидроксистероиддегидрогеназу.

Флавоноидные компоненты Tribulus terrestris проявляют антиоксидантную активность, обусловленную способностью улавливать свободные радикалы и ингибировать перекисное окисление липидов. Это реализуется через модуляцию экспрессии антиоксидантных ферментов (например, супероксиддисмутазы и каталазы), а также подавление активности ферментов, участвующих в продуктах оксидативного стресса — включая ксантиноксидазу.

Противовоспалительное действие осуществляется путём ингибирования ферментативных каскадов циклооксигеназы-2 (COX-2) и липоксигеназы (5-LOX), что приводит к снижению продукции простагландинов и лейкотриенов. Исследования также указывают на подавление сигнального пути NF-κB, включая ингибирование транслокации p65-субъединицы в ядро, что приводит к снижению экспрессии провоспалительных цитокинов: TNF-α, IL-1β и IL-6.

Иммуномодулирующее действие Tribulus terrestris связано с активацией врождённого и адаптивного иммунного ответа. В частности, наблюдается повышение фагоцитарной активности макрофагов и усиление экспрессии рецепторов TLR-2/4. Кроме того, сапонины активируют сигнальные каскады JAK/STAT, что может способствовать модуляции цитокинового профиля в сторону противовоспалительного баланса.

Со стороны центральной нервной системы установлена возможность воздействия на ГАМК-рецепторные комплексы, включая усиление аффинности к ГАМК-A-рецепторам. Это сопровождается седативным и анксиолитическим эффектами. Также предполагается слабое ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (AChE), что способствует потенцированию холинергической передачи.

Кардиомодулирующее действие связано с сосудорасширяющим эффектом, обусловленным повышением уровня оксида азота (NO) в эндотелии и снижением кальциевой проницаемости в гладкомышечных клетках сосудов. Это реализуется через модуляцию кальциевых каналов и возможную активацию гуанилатциклазы. Влияние на липидный обмен подтверждается снижением экспрессии HMG-CoA редуктазы и увеличением числа рецепторов к ЛПНП.

Таким образом, Tribulus terrestris демонстрирует многокомпонентные фармакодинамические действия, включающие модуляцию рецепторов, ферментных каскадов и сигнальных путей, вовлечённых в регуляцию гормональной активности, воспалительных процессов, антиоксидантной защиты и клеточной пролиферации.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711314002057
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26722285/
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229

Синергия – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Tribulus terrestris демонстрирует фармакологическую синергию с рядом растительных и природных соединений, что подтверждено in vitro и in vivo в рамках доклинических и экспериментальных исследований. Наиболее изученные взаимодействия связаны с усилением андрогенной, противовоспалительной, антиоксидантной и иммуномодулирующей активности.

Совместное применение Tribulus terrestris и Withania somnifera (ашвагандха) способствует потенцированию модулирующего действия на гипоталамо-гипофизарную систему и усилению продукции стероидных гормонов. Отмечено аддитивное влияние на уровень тестостерона, обусловленное кумулятивной активацией гонадотропных рецепторов и усилением экспрессии генов стероидогенеза.

С флавоноидсодержащими растениями, такими как Camellia sinensis (зелёный чай) и Vitis vinifera (виноград), наблюдается синергизм по антиоксидантному действию, реализуемому через коингибирующее влияние на NADPH-оксидазу и усиление экспрессии генов SOD1 и GPx. Это взаимодействие усиливает антирадикальную защиту клеточных мембран и снижает уровень перекисного окисления липидов.

При сочетании с Curcuma longa (куркумин) проявляется модулирующий эффект на воспалительные каскады. Исследования демонстрируют синергическое подавление активации NF-κB и снижение уровней IL-6 и TNF-α. Подобное сочетание усиливает ингибирование COX-2 и снижает экспрессию iNOS, что способствует дополнительному противовоспалительному эффекту.

Синергия с Panax ginseng отмечена в модулирующем влиянии на центральную нервную систему, включая усиление адаптогенных и ноотропных эффектов. Обе группы активных веществ — гинзенозиды и сапонины Tribulus — могут взаимодействовать с ГАМК-рецепторными комплексами и снижать уровень кортизола, действуя через HPA-ось.

С грибами рода Ganoderma (лакованная рейши) наблюдается усиление иммуномодуляции, включающее увеличение продукции интерлейкина-10 и стимуляцию активности NK-клеток. Этот эффект реализуется посредством совместной активации сигнального каскада JAK/STAT и модуляции клеточного иммунного ответа.

Tribulus terrestris также демонстрирует потенцирование сосудорасширяющего и метаболического действия в сочетании с Nitric oxide donors (донаторами NO) и растениями, влияющими на гуанилатциклазу, такими как Crataegus spp. В этом случае происходит усиление продукции NO и снижение кальциевой чувствительности сосудистой стенки.

Таким образом, подтверждённые синергические эффекты Tribulus terrestris охватывают нейроэндокринные, иммунные и антиоксидантные направления и реализуются преимущественно по потенцирующему и аддитивному типу взаимодействия.

Ссылки на источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29393347/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222100052X
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6617397/
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229

Токсичность и биобезопасность Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Tribulus terrestris демонстрирует низкую общую токсичность на основании доклинических моделей in vivo. Острые токсикологические испытания на животных (крысы и мыши) показали, что пероральное введение стандартизованного экстракта не вызывает летальных эффектов при дозах до 2000 мг/кг массы тела, что соответствует категории «практически нетоксичных» веществ по классификации OECD. Значение LD₅₀ превышает данный порог, и смертельные случаи при стандартных фармакологических формах не наблюдались.

Исследования подострой токсичности (28-дневное ежедневное введение) при дозах до 1000 мг/кг не выявили гистологических или биохимических отклонений в печени, почках, селезёнке, миокарде и костном мозге. При повторном применении в высоких дозах наблюдалось транзиторное повышение активности печёночных ферментов, что не сопровождалось морфологическими повреждениями.

In vitro исследования на культурах гепатоцитов, фибробластов и клеток почечного эпителия продемонстрировали отсутствие цитотоксичности при концентрациях до 500 мкг/мл. Tribulus terrestris не показал мутагенного действия в тестах Ames, а также не вызывал ДНК-фрагментации в комет-тестах. Репродуктивная токсичность на экспериментальных моделях также не зарегистрирована.

Таким образом, доступные экспериментальные данные подтверждают высокий профиль биобезопасности при пероральном, ректальном и местном применении Tribulus terrestris, при условии соблюдения терапевтических дозировок.

Ссылка на исследование:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/

Фармакодинамика – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Фармакодинамические свойства Tribulus terrestris обусловлены действием фуростаноловых и спиростаноловых сапонинов, флавоноидов, фенольных кислот, стеролов и алкалоидов. Совокупность этих соединений реализует комплексную биологическую активность, затрагивающую эндокринную, нервную, иммунную, сердечно-сосудистую, репродуктивную и кожную системы.

Одним из ключевых направлений действия является модуляция гормональных каскадов, в первую очередь — регуляция гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси. Установлено, что фуростаноловые сапонины могут повышать активность лютеинизирующего гормона и усиливать экспрессию рецепторов андрогенов и эстрогенов в периферических тканях. Это способствует стимуляции стероидогенеза в клетках мишенях, в том числе через активацию cAMP-зависимых сигнальных путей.

На уровне центральной нервной системы компоненты Tribulus terrestris проявляют анксиолитическую и адаптогенную активность. Механизмы включают потенциальную модуляцию ГАМК-ергических, дофаминергических и серотонинергических систем. Флавоноиды, входящие в состав растения, продемонстрировали способность к взаимодействию с ГАМК-A-рецепторными комплексами, а также ингибированию фермента ацетилхолинэстеразы, что усиливает холинергическую нейротрансмиссию и влияет на когнитивные и поведенческие реакции.

Имунотропные эффекты Tribulus terrestris реализуются через стимуляцию врождённого и адаптивного иммунного ответа. В экспериментах отмечено повышение активности макрофагов, увеличение фагоцитоза, активация Т-хелперов и экспрессия Toll-like рецепторов (TLR-4). Регуляция синтеза цитокинов происходит через торможение провоспалительных сигнальных каскадов, включая подавление активности NF-κB и JAK/STAT. Это ведёт к снижению продукции IL-1β, IL-6 и TNF-α, и одновременному усилению продукции IL-10 и трансформирующего фактора роста (TGF-β).

Антиоксидантное действие реализуется благодаря флавоноидам и фенольным соединениям, которые улавливают активные формы кислорода и стабилизируют клеточные мембраны. Было показано повышение активности ферментов антиоксидантной защиты — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Эти эффекты проявляются как на системном, так и на тканевом уровне.

Сапонины Tribulus terrestris проявляют выраженную антифибротическую активность через ингибирование TGF-β-сигнального пути, снижение экспрессии коллагена I и III типов, а также модуляцию активности металлопротеиназ. Это может иметь значение при восстановлении тканей и в замедлении процессов возрастной инволюции.

Сердечно-сосудистая активность включает вазодилататорный и гипотензивный эффекты, обусловленные стимуляцией эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и угнетением кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Также отмечается ингибирование HMG-CoA-редуктазы и снижение уровней атерогенных липопротеинов, что указывает на возможное влияние на липидный обмен.

На уровне желудочно-кишечного тракта Tribulus terrestris демонстрирует спазмолитическое и противовоспалительное действия. Механизм включает ингибирование активности мускариновых рецепторов, снижение уровня простагландинов и нормализацию моторики кишечника.

Кожные эффекты растения реализуются через антиоксидантное и трофостимулирующее действие. Исследования показали усиление экспрессии факторов роста кератиноцитов и подавление активности матриксных металлопротеиназ, что способствует улучшению состояния кожного покрова и замедлению процессов фотостарения.

В целом фармакодинамика Tribulus terrestris носит полисистемный характер и основана на подтверждённой активности его биохимических компонентов на уровне рецепторов, медиаторов, сигнальных каскадов и клеточных мишеней.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26722285/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711314002057
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229
https://www.researchgate.net/publication/340386919

Фармакокинетика – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Фармакокинетические особенности Tribulus terrestris зависят от формы введения и состава конкретной лекарственной формы. Наиболее распространённым является пероральный путь, при котором основное всасывание происходит в тонком кишечнике после ферментативной трансформации активных веществ.

Фуростаноловые сапонины подвергаются гидролизу под действием микрофлоры кишечника с образованием агликонов, которые легче абсорбируются. Эти соединения могут вступать в цикл энтерогепатической циркуляции, что способствует их частичному реабсорбированию и пролонгированному действию. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени, где активные фракции подвергаются окислению и конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами, с образованием водорастворимых метаболитов.

Флавоноиды и фенольные кислоты, входящие в состав Tribulus terrestris, всасываются в верхних отделах кишечника в виде агликонов после гидролиза, активно метаболизируются в энтероцитах и печени, и в основном выводятся с жёлчью и мочой. Некоторые соединения накапливаются в тканях с высоким содержанием липидов, включая печень и жировую клетчатку.

При трансдермальном или местном применении (мазь, крем, сыворотка) наблюдается ограниченная системная абсорбция. Липофильные компоненты проникают через роговой слой эпидермиса и могут достигать дермы, где действуют локально. Системная биодоступность в этом случае минимальна, что делает местные формы предпочтительными при необходимости ограничить системное воздействие.

Слизистые пути введения — ректальный и вагинальный — обеспечивают быструю и стабильную абсорбцию за счёт высокой сосудистости и отсутствия эффекта первого прохождения через печень. Это особенно характерно для сапонинов и жирорастворимых флавоноидов.

Большинство компонентов Tribulus terrestris выводятся через печень и почки. Сапонины и их метаболиты экскретируются преимущественно с жёлчью, флавоноиды — с мочой в виде конъюгатов. Незначительная часть может выводиться через кожу и лёгкие. Печёночный метаболизм осуществляется с участием ферментов CYP450, особенно изоферментов CYP3A и CYP1A.

Таким образом, фармакокинетика Tribulus terrestris включает кишечную трансформацию, активное участие микрофлоры, печёночный метаболизм и смешанный путь выведения, зависящий от способа введения и формы препарата.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7277861/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29696257/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222100052X
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z
https://www.researchgate.net/publication/342121632

Механизмы действия и научное обоснование – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Механизмы действия Tribulus terrestris опираются на биологическую активность стероидных сапонинов, в первую очередь протодиосцина, а также флавоноидов, фенольных кислот и алкалоидов, обнаруженных в различных частях растения. Эти соединения воздействуют на рецепторные, ферментные и клеточные мишени, вовлечённые в регуляцию нейроэндокринных, иммунных, сосудистых и пролиферативных процессов.

Стероидные сапонины реализуют своё действие преимущественно через взаимодействие с рецепторами к гонадотропным гормонам и андрогенам, стимулируя экспрессию ферментов стероидогенеза, включая 3β-гидроксистероиддегидрогеназу и 17β-гидроксистероиддегидрогеназу. Это ведёт к увеличению синтеза стероидных гормонов и модулирует активность гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси. Доказана способность протодиосцина усиливать экспрессию андрогенных рецепторов в клетках мишенях, что может быть связано с транскрипционным усилением через CREB-зависимые механизмы.

Флавоноиды и фенольные соединения Tribulus terrestris оказывают антиоксидантное действие за счёт прямой инактивации активных форм кислорода (O₂⁻, OH⁻, H₂O₂) и косвенного влияния на экспрессию антиоксидантных ферментов. Установлено повышение активности супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Одновременно происходит снижение уровня перекисного окисления липидов, подавление каспаз-зависимого апоптоза и стабилизация клеточных мембран.

Противовоспалительная активность связана с модуляцией сигнального каскада NF-κB. Компоненты Tribulus terrestris ингибируют фосфорилирование IκBα и предотвращают транслокацию субъединицы p65 в ядро, что приводит к снижению экспрессии провоспалительных медиаторов — TNF-α, IL-1β, IL-6 и COX-2. В ряде моделей также наблюдается снижение активности фермента 5-липоксигеназы (5-LOX) и подавление продукции лейкотриенов.

На уровне иммунной системы сапонины Tribulus terrestris активируют фагоцитоз, увеличивают экспрессию Toll-like рецепторов (особенно TLR-4) и усиливают продукцию интерлейкина-10 (IL-10), обладающего иммунорегуляторной функцией. Это сопровождается активацией сигнального каскада JAK/STAT, в частности STAT3, что способствует восстановлению иммунного гомеостаза и снижению гиперреактивности клеточного ответа.

Нейромодулирующее действие растения опосредовано взаимодействием флавоноидов с ГАМК-A-рецепторным комплексом, ингибированием активности ацетилхолинэстеразы и увеличением плотности серотонинергических синапсов. Это приводит к седативному и анксиолитическому действию, а также модуляции адаптивных реакций ЦНС.

Гемодинамические эффекты реализуются через увеличение биосинтеза оксида азота в эндотелии (eNOS), расширение сосудов и снижение периферического сопротивления. Исследования in vitro подтвердили участие гуанилатциклазы в реализации сосудорасширяющего действия, а также снижение внутриклеточного содержания кальция в гладкомышечных клетках артерий.

На уровне кожи и соединительной ткани сапонины и антиоксиданты растения ингибируют экспрессию металлопротеиназ (MMP-1, MMP-3), подавляют активацию фактора транскрипции AP-1 и способствуют сохранению коллагена I и III типов. Это указывает на потенциальную трофическую активность и защиту от деградации внеклеточного матрикса.

Таким образом, механизм действия Tribulus terrestris представляет собой комплексную нейроэндокринную, сосудистую, антиоксидантную и иммуномодулирующую активность, реализуемую через подтверждённые сигнальные каскады и ферментные пути, включая NF-κB, JAK/STAT, MAPK, COX-2, eNOS, 5-LOX и AP-1. Эти эффекты подтверждены на клеточных линиях, животных моделях и в ряде фармакологических публикаций.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7692177/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26722285/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222100052X
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z

Синергия – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Tribulus terrestris демонстрирует фармакологическую синергию с рядом природных веществ, биофлавоноидов и сапонинсодержащих таксонов, что подтверждено экспериментальными и фармакологическими исследованиями. Основные направления синергии включают потенцирование андрогенного, антиоксидантного, противовоспалительного и иммуномодулирующего действия, а также тканеспецифическую модуляцию системной активности.

В сочетании с Withania somnifera (ашвагандха) наблюдается потенцирующий эффект на уровень стероидогенеза. Оба растения активируют гипоталамо-гипофизарную регуляцию, что приводит к синергетическому усилению экспрессии ферментов 3β-HSD и 17β-HSD. Подобное взаимодействие реализуется через совместную активацию сигнального пути cAMP/PKA.

Совместное применение с Panax ginseng приводит к усилению нейропротекторного и адаптогенного действия. Сапонины обоих растений демонстрируют кумулятивное воздействие на центральные медиаторные системы — ГАМК, серотонин, дофамин — что подтверждается увеличением плотности соответствующих рецепторов в структурах мозга, связанных с регуляцией стресса и бодрствования.

Curcuma longa (куркума) образует с Tribulus terrestris синергетический противовоспалительный комплекс, за счёт совместного подавления транскрипционного фактора NF-κB и циклооксигеназы-2. Дополнительно наблюдается ингибирование экспрессии iNOS и снижение продукции оксида азота в макрофагах, что приводит к снижению цитокинового выброса и нейтрофильной инфильтрации.

С Ganoderma lucidum (рейши) формируется иммуномодулирующий потенциал, связанный с аддитивной активацией сигнального пути JAK/STAT, особенно STAT3. Совместное применение усиливает продукцию IL-10 и подавляет активность провоспалительных цитокинов, что может быть связано с усилением дифференцировки T-регуляторных клеток.

Дополнительно подтверждено антиоксидантное взаимодействие с Camellia sinensis (зелёный чай) и Vitis vinifera (виноград), при котором комбинированное воздействие полифенолов и сапонинов приводит к усилению экспрессии генов SOD и GPx, снижению продукции малонового диальдегида и восстановлению внутриклеточного редокс-баланса.

Совместное использование с Crataegus spp. (боярышник) даёт сосудорасширяющий и метаболически активирующий эффект, реализуемый через активацию гуанилатциклазы, усиление синтеза NO и снижение кальциевой чувствительности миоцитов сосудов.

Таким образом, синергия Tribulus terrestris с другими растениями проявляется как на системном, так и на клеточном уровне, затрагивая нейроэндокринную, сосудистую, иммунную и антиоксидантную регуляцию. Характер взаимодействий преимущественно потенцирующий и модулирующий.

Ссылки на источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6617397/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S075333222100052X
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29393347/
https://link.springer.com/article/10.1007/s12602-013-9130-z
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/13880209.2010.507229

География применения и народная медицина – Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Tribulus terrestris традиционно использовался в народной медицине различных регионов Азии, Африки, Европы и Ближнего Востока. Его применение фиксируется в аюрведической, китайской, арабской, греческой, южноафриканской и славянской травах и рецептурах, начиная с древности. Одним из самых ранних письменных упоминаний о растении считается его включение в трактаты системы Аюрведы под названием «Гокшура», где оно почиталось как растение, обладающее тонизирующими и восстанавливающими свойствами. Сходные сведения обнаруживаются в тибетской и юннаньской фитотерапии, где Tribulus употреблялся в виде отваров и спиртовых настоев.

В китайской традиционной медицине растение известно под названием «Ба цзи ли» и использовалось в составе многокомпонентных формул. Применялись плоды, которые замачивались в вине или масле, либо варились для получения настоев. В ряде источников указано использование порошка из семян и травы как компонента для восстановления жизненной энергии и баланса между инь и ян.

В арабской медицине средневекового периода Tribulus упоминается как растение, обладающее согревающей природой. Его использовали в настойках и припарках, а также как обёртывание на определённые части тела. В Северной Африке и Магрибе растение применялось в виде отвара в очищающих процедурах, а в Эфиопии добавлялось в ритуальные курительные смеси, используемые в обрядах очищения жилища и изгнания злых духов.

На Балканах и в Восточной Европе Tribulus terrestris был известен в знахарских практиках под названием «якорцы» или «чертовы колёса». Его собирали в период полного созревания плодов, высушивали и добавляли в травяные курения и настои. В некоторых славянских обрядах растение входило в состав венков и подвесных оберегов, защищающих дом от болезней и сглаза.

В культуре некоторых народов Центральной Азии Tribulus считался символом жизненной силы. Использовался не только как лечебное средство, но и как атрибут мужественности и плодовитости. В ритуальных практиках плоды растения могли подбрасываться в огонь при переходе подростка во взрослое состояние или перед важными жизненными событиями.

В ряде африканских племён Южной и Восточной Африки плоды Tribulus terrestris применялись в виде мазей и паст, наносимых на кожу в ритуальных целях или как часть традиционных татуировок. Также известны практики приготовления сока из свежих частей растения, который использовался в очищающих обрядах и как символическое средство мужской зрелости.

В тайской традиционной медицине растение известно под местным названием «Пхая-йо» и применяется как часть формул для восстановления энергии и внутреннего равновесия. Его используют в составе горячих ванн, паровых обёртываний и внутрь в виде спиртовых настоек. В традициях северного Таиланда растение иногда входит в состав лечебных саше, закладываемых под подушку для гармонизации сна.

Таким образом, Tribulus terrestris имеет древнюю и многогранную этномедицинскую историю, охватывающую десятки культур и регионов. В большинстве традиционных систем он почитался как растение жизненной энергии, мужской силы, очищения и восстановления.