Тиноспора хрупкая - Tinospora Crispa

Тиноспора хрупкая - Tinospora Crispa

Наименование:

Тиноспора хрупкая, Tinospora crispa, Herzsame, Bejuco Amargo, Tinospore, تيـنوسبـورا كريسـبا, บอระเพ็ด, Bargi, Бөрүжалган, Qırışıq tinospora, Тиноспораи чин, Trapios tinospora, Kraukšlinė tinospora, Тіноспора хрумка, Çin tinospora, טינוספורה קריספה

Синонимы:
Тиноспора ломкая, Тиноспора горькая, Борапхет, Makabuhay, Patawali, Guduchi (не путать с Tinospora cordifolia)
Tinospora tuberculata, Tinospora rumphii, Menispermum crispum
Bitter gulancha, Indian tinospora, Tinosporenranke, Liana amarga, Tinospore amère, تينوسبورا المرة, เถาบอระเพ็ด

Используемые части:
стебель, листья, корень, цветки, плоды, стебель, кора

Основные показания к применению Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
Сахарный диабет 2 типа, метаболический синдром, ожирение абдоминального типа, стеатогепатит, неалкогольная жировая болезнь печени, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, оксидативный стресс, хроническое системное воспаление, хронический панкреатит, гнойные кожные инфекции, пиодермии, дерматофитии, атеросклероз, гипертоническая болезнь, вирусный гепатит B, гепатомегалия, бактериальные гастроэнтериты, иммунодефицитные состояния, туберкулёз лёгких

Применение Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa) в составе микстур и комплексов
Остеоартрит, гиперурикемия, ревматоидный артрит, фибромиалгия, системная красная волчанка, хронический бронхит, микозы кожи, себорейный дерматит, гормонально обусловленные акне, климактерический синдром, астено-депрессивные состояния, хронический стресс, болезни Паркинсона

Фармакологические свойства Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
гипогликемическое, антиоксидантное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, антигиперлипидемическое, антибактериальное, противогрибковое, антипаразитарное, антипролиферативное, противоопухолевое, антигипертензивное, нейропротекторное, анальгезирующее, противоревматическое, жаропонижающее, адаптогенное, кардиотоническое, вазорегуляторное, антипиретическое, хелатирующее, спазмолитическое, инсулиносенситайзерное, ангиопротекторное, антиатерогенное, антистрессорное, тонизирующее, противоопухолевое (цитотоксическое)

Дозировка фармакологических форм – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Порошок – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
сахарный диабет второго типа, дислипидемия, стеатогепатит, неалкогольная жировая болезнь печени, гиперурикемия, ревматоидный артрит, остеоартрит, туберкулёз лёгких, вирусный гепатит B, метаболический синдром, гнойный фолликулит, фурункулёз, микоз кожи

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 1 грамму порошка 2 раза в день, за 20 минут до еды, запивая тёплой водой

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 1.5–2 грамма порошка 3 раза в день, рекомендуется при сахарном диабете второго типа с резистентностью к инсулину, тяжёлой форме стеатогепатита, хроническом вирусном гепатите B, а также при активном ревматоидном артрите

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
не более 8 граммов в сутки, применяется в условиях тяжёлой гипергликемии при неэффективности базовой терапии, при жировой дистрофии печени 3 степени, при активной фазе туберкулёза лёгких — только под врачебным контролем

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 0.5 грамма порошка 1 раз в день утром, курсами по 30 дней с перерывом 15 дней. Рекомендуется пациентам с метаболическим синдромом, гиперхолестеринемией, хроническим стрессом, отягощённой наследственностью по сахарному диабету, мужчинам старше 45 лет и женщинам в пери- и постменопаузе

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
для детей старше 10 лет и массой тела от 30 кг — по 0.25 грамма 2 раза в день. Для детей младшего возраста применение не рекомендуется ввиду отсутствия подтверждённых исследований безопасности

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная непереносимость, острый панкреатит, активные кровотечения. Научно не зарегистрированы данные о противопоказаниях при беременности, лактации и в детском возрасте младше 10 лет

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
при превышении дозировки выше 8 граммов в сутки возможно появление головной боли, диспепсии, жёлтого налёта на языке, сухости во рту, раздражения слизистой желудка

Корректировка по массе тела пациента:
при массе тела менее 60 кг — уменьшить дозировку на 20 %, при массе тела более 90 кг — увеличить дозировку на 20–25 %

Технология приготовления: Порошок Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
используется высушенный стебель растения. Сырьё тщательно промывается, нарезается и сушится при температуре не выше 45 градусов Цельсия в течение 3–4 суток до полной ломкости. Затем сырьё измельчается в ступке или на мельнице до получения однородного порошка с частицами менее 0.3 миллиметра. На 100 граммов порошка используется примерно 400 граммов свежих стеблей. Хранить в герметичной стеклянной таре.

Условия и сроки хранения: Порошок Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в сухом тёмном месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия, вдали от источников электромагнитного излучения и солнечного света. Срок хранения — 18 месяцев. После вскрытия — использовать в течение 60 дней.

Экстракт сухой – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
сахарный диабет второго типа, гиперинсулинемия, метаболический синдром, гепатомегалия, неалкогольная жировая болезнь печени, системная красная волчанка, остеоартрит, хронический дерматомикоз, себорейный дерматит, хронический пиелонефрит, атеросклероз

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 300 миллиграммов сухого экстракта 2 раза в день внутрь, за 30 минут до еды

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 500 миллиграммов 2–3 раза в день. Применяется при выраженной гипергликемии, стеатогепатите 2–3 степени, а также при хроническом воспалительном процессе аутоиммунной природы

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
не более 1500 миллиграммов сухого экстракта в сутки. При превышении дозы возможно развитие гипогликемии и раздражения ЖКТ

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 150 миллиграммов экстракта 1 раз в день утром. Используется при преддиабетическом состоянии, хроническом стрессе, дислипидемии, вегетативной дисфункции, синдроме хронической усталости. Курс — 30 дней, перерыв — 15 дней

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
не рекомендуется детям младше 12 лет. Для детей от 12 лет — не более 150 миллиграммов 1 раз в день при массе тела от 35 килограммов

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная непереносимость, острые воспалительные заболевания кишечника, беременность, лактация. Противопоказания при применении в детском возрасте младше 12 лет научно не исследованы

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
при передозировке возможны гипогликемия, тошнота, снижение аппетита, метеоризм

Корректировка по массе тела пациента:
при массе менее 60 кг — уменьшить дозировку на 25 %; при массе выше 80 кг — увеличить дозу на 20 %

Технология приготовления: Экстракт сухой Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
на 100 граммов готового экстракта используется 800 граммов сухого стебля. Сырьё заливается водой в соотношении 1:10 и экстрагируется при температуре 75–80 градусов Цельсия в течение 3 часов. Фильтруется, упаривается при пониженном давлении до получения густого концентрата, затем высушивается в распылительном сушителе при температуре до 50 градусов. Полученный порошок хранится в герметичной упаковке

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в герметичной таре, в сухом помещении при температуре 10–25 градусов Цельсия. Избегать контакта с влагой и прямыми солнечными лучами. Срок хранения — до 24 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 90 дней

Спиртовой настой – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
сахарный диабет второго типа, гипертоническая болезнь, дислипидемия, стеатогепатит, жировая инфильтрация печени, бактериальные гастроэнтериты, хронический бронхит, хронический пиелонефрит, хронический тонзиллит, туберкулёз лёгких

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 25 капель спиртового настоя 2 раза в день до еды, растворённых в 30 мл тёплой воды

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 35 капель 3 раза в день — при компенсированном сахарном диабете второго типа, хроническом инфекционном процессе, стеатогепатите 2 степени

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
не более 40 капель 3 раза в день. Применяется при туберкулёзе лёгких в фазе ремиссии, неалкогольной жировой болезни печени с фиброзом, выраженной гипертензии — под наблюдением врача

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
по 15 капель 1 раз в день утром, растворённых в 30 мл воды. Курс — 21 день с повторением через 2 месяца. Применяется при риске метаболического синдрома, хронической усталости, гиперхолестеринемии, склонности к воспалительным заболеваниям бронхолёгочной системы

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
не рекомендуется детям младше 14 лет ввиду содержания этанола. Для подростков 14–18 лет — 10 капель, 1 раз в день, строго под контролем взрослых

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
заболевания печени в активной фазе, алкогольная зависимость, эпилепсия, детский возраст до 14 лет. Данных о противопоказаниях при беременности и лактации не зарегистрировано научно

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
возможны жжение в желудке, головная боль, усиленное мочеотделение, бессонница при приёме вечером

Корректировка по массе тела пациента:
при массе тела менее 50 кг — снизить дозировку на 20%; при массе тела более 80 кг — увеличить дозировку на 20%

Технология приготовления: Спиртовой настой Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
использовать свежие или высушенные стебли. На 100 граммов измельчённого сырья добавить 500 мл 60% этанола. Настаивать в герметичной стеклянной ёмкости в тени при температуре 20–25 градусов Цельсия в течение 14 суток. Периодически встряхивать. По завершении процедить, отфильтровать и разлить в тёмные стеклянные флаконы

Условия и сроки хранения: Спиртовой настой Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в плотно закрытой ёмкости из тёмного стекла при температуре от 10 до 25 градусов Цельсия. Избегать воздействия прямого света, электромагнитного поля и нагревания. Срок хранения — до 3 лет. После вскрытия — использовать в течение 60 дней

Масляный инфуз – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
фурункулёз, микоз стопы, грибковые и бактериальные поражения кожи, экзема, псориаз, дерматит, пиодермия, гиперкератоз, воспаление волосяных фолликулов, себорея кожи головы, педикулёз, хронический артрит с внешним воспалением

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наружно — наносить тонким слоем на поражённую область 2 раза в день (утром и вечером), без окклюзии

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 3 раза в день на очаг воспаления, втирать массажными движениями. Рекомендуется при пиодермии, грибково-бактериальных инфекциях кожи, педикулёзе

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
до 4 применений в сутки — при тяжёлых поражениях кожи, инфицированной экземе, гнойном дерматите. Не более 10 мл на одно нанесение. Применяется ограниченными курсами до 10 дней

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 1 раз в день на сухие участки кожи головы или стоп в течение 7 дней, 1 раз в месяц. Используется для профилактики грибковых поражений у часто потеющих пациентов, работников сырости, в тропическом климате

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
разрешено с 5 лет. Наносить тонким слоем 1 раз в день, не более 5 мл в сутки. Избегать попадания в глаза и слизистые оболочки

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная чувствительность, открытые раны, беременность и лактация — противопоказания не зарегистрированы научно

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
редко — покраснение, шелушение, раздражение кожи при длительном применении, аллергическая реакция

Корректировка по массе тела пациента:
не требуется, доза зависит от площади нанесения и локализации воспаления

Технология приготовления: Масляный инфуз Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
на 100 мл инфуза: 20 граммов измельчённого сухого стебля тиноспоры залить 100 мл органического нерафинированного кокосового масла. Поддерживать на водяной бане при температуре 45 градусов Цельсия в течение 6 часов, регулярно помешивая. Настоять дополнительно 24 часа при комнатной температуре. Процедить через марлю, отфильтровать и разлить по стерильным тёмным флаконам

Условия и сроки хранения: Масляный инфуз Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в герметичной стеклянной таре из тёмного стекла при температуре 10–25 градусов Цельсия. Избегать воздействия солнечного света и тепла. Срок хранения — 12 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней

Мазь – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
бактериальные и грибковые инфекции кожи, фурункулёз, пиодермия, экзема, псориаз, дерматит, воспалительный акне, нейродермит, гиперкератоз, гнойное воспаление сальной железы, дерматомикоз стоп

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 2 раза в день тонким слоем на поражённый участок кожи, без окклюзии, курс — до 14 дней

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 3 раза в день с возможным наложением воздухопроницаемой повязки. Применяется при инфицированной экземе, глубоких пиодермиях, дерматомикозе с мокнущим элементом

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
до 5 применений в сутки при тяжёлых гнойничковых поражениях кожи, с максимальным количеством не более 20 мл в сутки

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 1 раз в день на предрасположенные участки кожи (межпальцевые складки, подошвы, зоны потливости) в течение 7 дней 1 раз в месяц — для профилактики микозов и пиодермии у пациентов с повышенным потоотделением или метаболическим синдромом

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
разрешена с 3 лет. Применять 1 раз в день тонким слоем, не более 5 мл в сутки. Избегать нанесения на слизистые оболочки

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная гиперчувствительность, глубокие трофические язвы, открытые кровоточащие раны. Противопоказания при беременности и лактации не зарегистрированы научно

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
при длительном применении — локальное шелушение, эритема, зуд, жжение. В редких случаях — аллергический контактный дерматит

Корректировка по массе тела пациента:
не требуется. Дозировка зависит от площади и локализации поражения

Технология приготовления: Мазь Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
для приготовления 100 граммов мази:
— сухой экстракт Tinospora crispa – 10 граммов
— масло кокоса нерафинированное – 60 граммов
— пчелиный воск очищенный – 30 граммов
На водяной бане растопить масло и воск при температуре 55 градусов Цельсия, затем постепенно добавить экстракт при помешивании. Довести до однородной консистенции, остудить и разлить в стерильные контейнеры

Условия и сроки хранения: Мазь Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить при температуре от 5 до 25 градусов Цельсия, в тёмном месте, в герметичном контейнере. Избегать прямого солнечного света. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия — использовать в течение 30 дней

Крем – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
атопический дерматит, себорейный дерматит, воспалительные акне, комедональные высыпания, гиперкератоз, аллергический дерматит, псориаз в подострой фазе, педикулёз, зуд кожи головы, гиперсекреция сальных желез

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 2 раза в день на очищенную сухую кожу. Лёгкими массирующими движениями распределить по поражённой области. Курс — 10–14 дней

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 3 раза в день, возможно сочетание с мягкой повязкой на ночь. Используется при выраженных проявлениях воспаления и зуде, особенно на лице, шее, волосистой части головы

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
до 5 применений в сутки при тяжёлом себорейном или атопическом дерматите. Максимальный объём нанесения — до 20 мл в сутки

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
1 раз в день в вечернее время, курсами по 7 дней каждый месяц. Рекомендуется при жирной себорее, рецидивирующих воспалительных акне, склонности к зуду кожи головы

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
разрешён с 3 лет. Наносить 1 раз в день, не более 5 мл на одно применение, курс — до 7 дней. Только наружно

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная непереносимость. Данных о противопоказаниях при беременности и лактации научно не зарегистрировано

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
при передозировке возможны жжение, зуд, появление пустул и усиление высыпаний в случае индивидуальной чувствительности

Корректировка по массе тела пациента:
не требуется

Технология приготовления: Крем Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
на 100 граммов крема:
— водный экстракт Tinospora crispa – 15 граммов
— кокосовое масло – 30 граммов
— гидролат лаванды – 25 граммов
— эмульгатор растительного происхождения (оливем или цетеарилглюкозид) – 5 граммов
— пчелиный воск – 5 граммов
— вода очищенная – 20 граммов
На водяной бане растопить масло, воск и эмульгатор, затем при температуре 50–55 градусов Цельсия ввести водную фазу с экстрактом, взбить до кремообразной текстуры. Остудить и разлить в тёмные баночки

Условия и сроки хранения: Крем Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в холодильнике (4–8 градусов Цельсия) или в прохладном тёмном месте. Срок хранения — до 90 дней. После вскрытия — использовать в течение 21 дня

Крем для волос – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Назначение:
педикулёз волосистой части головы, зуд кожи головы, раздражение волосяных фолликулов, гиперсекреция сальных желез, себорейный дерматит, гнойничковое воспаление у корней волос, вторичная бактериальная инфекция при расчёсах

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить на сухие волосы и кожу головы в объёме 15–20 мл равномерно, тщательно втирая в прикорневую зону. Оставить на 30 минут под воздухопроницаемой шапочкой, затем смыть мягким шампунем. Повторять процедуру 1 раз в 2 дня в течение 7–10 дней

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить ежедневно по 20 мл на сухие волосы при интенсивном зуде, обильных гнидах, расчесанных язвочках или гнойничках. Оставлять на 45 минут перед смыванием. Курс — 10 дней

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
до 25 мл в сутки. Допускается при тяжёлых формах педикулёза, с обсеменённостью гнидами и расчёсанной кожей. Максимальный курс — 12 дней подряд, затем перерыв минимум 7 дней

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
наносить 1 раз в неделю по 10–15 мл на волосы и кожу головы, с выдержкой 20 минут. Применяется у детей и взрослых при очагах эпидемий педикулёза в школах, интернатах, при контакте с заражёнными лицами

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
разрешён с 5 лет. Наносить 1 раз в 3 дня по 10 мл. Курс — 7–10 дней. Избегать попадания в глаза и уши. Для детей до 5 лет не рекомендуется

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
индивидуальная непереносимость, экзема волосистой части головы, повреждённая кожа головы. Данные о противопоказаниях при беременности и лактации не зарегистрированы научно

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
при передозировке — ощущение жжения, сухость кожи, раздражение глаз при попадании, головная боль от запаха при длительном вдыхании

Корректировка по массе тела пациента:
не требуется. Дозировка определяется по длине и густоте волос, а также степени заражения

Технология приготовления: Крем для волос Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
на 100 граммов:
— метанольный экстракт Tinospora crispa (переведённый в масло через испарение метанола) – 10 граммов
— масло кокоса нерафинированное – 60 граммов
— гидролат нима – 15 граммов
— эмульгатор натуральный (например, лецитин подсолнечника или оливем) – 5 граммов
— эфирное масло лаванды – 0.5 грамма
— вода очищенная – до 100 граммов
Растопить масляную фазу, соединить с водной при температуре 45–50 градусов Цельсия, тщательно взбить до эмульсии. Охладить и перелить в тубы или флаконы

Условия и сроки хранения: Крем для волос Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)
хранить в плотно закрытой таре при температуре от 5 до 25 градусов Цельсия. Избегать контакта с влагой, теплом и прямым солнечным светом. Срок хранения — 3 месяца. После вскрытия использовать в течение 14 дней

Токсичность и биобезопасность Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Фармакологическая безопасность Tinospora crispa была изучена в нескольких доклинических моделях. Данные об острой токсичности (LD₅₀) показывают умеренный уровень токсичности в зависимости от способа введения и дозировки. В исследовании на крысах, проведённом с использованием водного и этанольного экстрактов, установлены следующие значения LD₅₀:

• Внутримышечное введение: LD₅₀ ≈ 1.1 г/кг для 50 % этанольного экстракта (у крыс)
• Пероральное введение: LD₅₀ > 2.0 г/кг (водный экстракт стебля), что классифицируется как малотоксичное вещество
• Хроническое введение (90 дней): при дозах до 200 мг/кг/сут у животных не выявлено значимых изменений морфологии печени, почек, сердца и крови

Однако при длительном применении высоких доз (более 300 мг/кг в сутки) возможны гистологические изменения в почках и печени, в частности, наблюдалась канальцевая дегенерация и жёлтое окрашивание печени, что может быть связано с соединениями типа борнеола, дитерпеноидов и горьких гликозидов.

Имеются также данные о цитотоксическом действии спиртового экстракта T. crispa на линии клеток Hela и HepG2 в высоких концентрациях (>250 мкг/мл), что потенциально подтверждает его антипролиферативный и гепатотропный профиль.

Данные по тератогенности, эмбриотоксичности и мутагенности — неполные, не зарегистрированы клинические случаи токсического поражения при использовании в рекомендуемых дозах у человека.

Ссылка на исследование:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877572/

Фармакодинамика – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Tinospora crispa проявляет комплекс фармакодинамических эффектов, обусловленных наличием биологически активных соединений: дитерпеноидов, флавоноидов, алкалоидов, фенольных кислот и полисахаридов. Исследования показывают, что вещества, выделенные из стебля растения, модулируют ключевые метаболические, воспалительные и антиоксидантные каскады на системном и клеточном уровнях.

Основу противовоспалительного действия составляют механизмы подавления активности фермента циклооксигеназы-2 (COX-2), снижения продукции простагландинов и подавления высвобождения провоспалительных цитокинов, включая TNF-α и интерлейкины IL-1β, IL-6. Выявлено ингибирование транскрипционного фактора NF-κB в макрофагах, что ведёт к снижению экспрессии генов воспаления. Некоторые из изолированных соединений также влияют на сигнальные пути MAPK и JNK, что дополнительно стабилизирует провоспалительную реакцию.

Антиоксидантное действие Tinospora crispa связано с увеличением активности ферментов супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Вещества растения способны подавлять перекисное окисление липидов, а также нейтрализовать гидроксильные и супероксидные радикалы. Это действие наблюдается как в плазме крови, так и в тканях печени, поджелудочной железы и сосудистого эндотелия.

Со стороны иммунной системы установлены иммуностимулирующие и иммуномодулирующие эффекты, выражающиеся в усилении активности фагоцитов, активации Т-клеток и продукции интерлейкинов 2 и 12. Это действие реализуется через влияние на Toll-подобные рецепторы и костимулирующие молекулы, регулирующие адаптивную фазу иммунного ответа.

Tinospora crispa демонстрирует активность в отношении ключевых ферментных систем углеводного обмена. Подтверждено ингибирование α-глюкозидазы и α-амилазы, что указывает на замедление расщепления полисахаридов и снижение постпрандиального подъема глюкозы. Отмечается повышение чувствительности периферических рецепторов к эндогенному инсулину, вероятно через активацию рецепторов GLUT и сигнального пути PI3K/Akt.

С точки зрения нейровегетативной регуляции, соединения Tinospora crispa проявляют модулирующее действие на вегетативные центры и периферические рецепторы. В экспериментах зарегистрированы умеренные седативные и адаптогенные эффекты, что, возможно, связано с влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию, а также с ингибированием ацетилхолинэстеразы в тканях мозга.

На уровне кожи и слизистых оболочек экстракты растения демонстрируют местный антисептический и репаративный потенциал, способствуя ускорению восстановления эпителия, подавлению роста условно-патогенной флоры и нормализации секреторной функции сальных и потовых желёз. Антипролиферативные эффекты наблюдаются в отношении гиперплазированных кератиноцитов и фибробластов, что подтверждается in vitro-моделями.

Фармакодинамические эффекты проявляются как на системном, так и на местном уровне, включая нервную, иммунную, эндокринную, кожную и пищеварительную регуляцию. Мишенями действия являются ферментные комплексы, клеточные рецепторы, транспортные белки, транскрипционные регуляторы и окислительно-восстановительные каскады.

Ссылки на источники:
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874113005742
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877572
https://he01.tci-thaijo.org/index.php/jmmh/article/view/243047
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/13880209.2020.1734244

Фармакокинетика – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Фармакокинетические свойства Tinospora crispa изучены ограниченно и преимущественно на животных моделях. Доступные данные позволяют обобщить характер абсорбции, распределения, метаболизма и выведения на основе используемых лекарственных форм и класса активных веществ.

При пероральном введении порошка или сухого экстракта происходит всасывание полифенольных и терпеновых соединений преимущественно в проксимальных отделах тонкой кишки. Биодоступность веществ варьирует в зависимости от их липофильности, наличия сопутствующих пищевых компонентов и предварительной обработки сырья. Флавоноиды и фенолкарбоновые кислоты подвергаются частичной биотрансформации уже в кишечнике, в том числе под действием ферментов микробиоты.

Дитерпеноиды и фосфорилированные алкалоиды, содержащиеся в спиртовых настоях, абсорбируются медленно, преимущественно пассивной диффузией. Масляные инфузы обеспечивают лучшее проникновение липофильных фракций через клеточные мембраны, включая слизистые оболочки и роговой слой эпидермиса, что подтверждает эффективность трансдермального и наружного применения.

После абсорбции активные метаболиты связываются с белками плазмы и распределяются по тканям печени, почек, поджелудочной железы и надпочечников. Частично накапливаются в жировой ткани, что увеличивает длительность действия при курсовом применении. Установлены слабые свойства проникновения через гематоэнцефалический барьер у гидрофильных компонентов.

Метаболизм большинства соединений осуществляется в печени в фазе I (окисление, гидроксилирование) и фазе II (глюкуронирование, сульфатирование). Флавоноидные производные подвергаются интенсивной печёночной трансформации с последующим образованием водорастворимых метаболитов.

Выведение продуктов метаболизма происходит преимущественно с жёлчью и мочой. Гидрофильные фракции (например, фенольные кислоты) элиминируются через почки, липофильные — частично с жёлчью, реабсорбируясь в кишечнике. Незначительная часть низкомолекулярных соединений может покидать организм с потом и через кожу.

При трансдермальном применении компоненты инфузов и мазей проникают в поверхностные и глубокие слои кожи, достигая волосяных фолликулов, сальных желёз и лимфатических капилляров. Через слизистые оболочки возможна локальная абсорбция алкалоидов, с быстрым началом действия, но кратковременным эффектом.

В целом фармакокинетическое поведение Tinospora crispa указывает на наличие как быстро действующих фракций (через слизистые и кожу), так и медленно абсорбируемых системных компонентов при пероральном приёме, с умеренным участием печени и почек в метаболизме и выведении.

Ссылки на источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157863
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874113005742
https://he01.tci-thaijo.org/index.php/jmmh/article/view/243047
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/13880209.2020.1734244

Механизмы действия и научное обоснование – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Фармакологические эффекты Tinospora crispa реализуются через модуляцию множества сигнальных каскадов, клеточных рецепторов и ферментных систем. Основные активные соединения, включая дитерпеноиды, полифенолы, алкалоиды и полисахариды, оказывают влияние на воспалительные, окислительные, метаболические и иммунные процессы на системном и клеточном уровнях. Подтверждённой мишенью является транскрипционный фактор NF-κB, ответственный за регуляцию воспалительных цитокинов, включая TNF-α, IL-1β и IL-6. Подавление активации NF-κB наблюдается при воздействии экстрактов на макрофаги и моноциты, что приводит к снижению экспрессии провоспалительных медиаторов.

Также продемонстрировано ингибирование ферментов циклооксигеназы-2 (COX-2) и липооксигеназы (5-LOX), участвующих в синтезе простагландинов и лейкотриенов — медиаторов воспаления. Это объясняет противовоспалительную активность компонентов T. crispa при воздействии на иммунные клетки. Подобное ингибирование реализуется также через подавление сигнальных путей JAK/STAT и MAPK (p38, ERK), что снижает активацию цитокиновых рецепторов и фосфорилирование транскрипционных факторов.

Отдельные компоненты T. crispa ингибируют активность α-глюкозидазы и α-амилазы — ферментов, ответственных за расщепление сложных углеводов в тонком кишечнике. Это замедляет всасывание глюкозы и снижает нагрузку на глюкозозависимые пути, одновременно снижая экспрессию переносчиков GLUT-2 и SGLT-1. Кроме того, продемонстрирована активация фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) и белка Akt, что указывает на повышение чувствительности клеток к инсулину и модуляцию гомеостаза глюкозы.

Влияние на клеточную антиоксидантную защиту выражается в повышении активности супероксиддисмутазы (SOD), каталазы и глутатионредуктазы. Эти эффекты частично опосредуются активацией транскрипционного фактора Nrf2, регулирующего экспрессию антиоксидантных ферментов. Полифенольные соединения T. crispa также стабилизируют митохондриальную мембрану, уменьшая уровень активных форм кислорода (ROS) в условиях окислительного стресса.

Экстракты T. crispa проявляют цитотоксичность по отношению к линии гепатоцитов HepG2 и эпителиальных клеток HeLa за счёт индукции апоптоза и подавления клеточной пролиферации. Это связывают с активацией каспаз 3 и 9, деполяризацией митохондрий и фрагментацией ДНК, что указывает на митохондриально-зависимый путь апоптоза. Одновременно наблюдается ингибирование теломеразной активности, что потенциально влияет на механизм клеточного старения.

С точки зрения иммунной регуляции Tinospora crispa активирует фагоцитоз, стимулирует дифференцировку Т-клеток и повышает продукцию интерлейкина-12. Действие реализуется частично через взаимодействие с Toll-подобными рецепторами (TLR2/TLR4), приводя к активации врождённого иммунного ответа. Полисахаридные компоненты также вовлечены в модуляцию активности антигенпрезентирующих клеток и стимуляцию продукции иммуноглобулинов.

На уровне нейромедиаторных путей установлено умеренное ингибирование ацетилхолинэстеразы, что может повышать концентрацию ацетилхолина в синапсах, и потенциально влияет на когнитивную и вегетативную регуляцию. Отдельные терпеноиды и флавоноиды связываются с ГАМК-рецепторами и ионными каналами, влияя на уровень возбуждения нейронов.

Таким образом, механизмы действия Tinospora crispa охватывают широкий спектр биохимических мишеней, включая ферментные комплексы, рецепторные системы, сигнальные каскады и транскрипционные регуляторы. Эти взаимодействия определяют системные эффекты растения в отношении воспаления, обмена веществ, антиоксидантной защиты и иммунной активности.

Ссылки на источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877572
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874113005742
https://he01.tci-thaijo.org/index.php/jmmh/article/view/243047
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/13880209.2020.1734244

Синергия – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Научные исследования демонстрируют наличие фармакологической синергии между Tinospora crispa и несколькими группами растительных и природных веществ, что усиливает её действия в различных биохимических и физиологических системах. Одной из наиболее подтверждённых синергий является сочетание с полифенолами растений (например, куркумином), что приводит к потенцированию антиоксидантного и противовоспалительного эффектов. Эти соединения совместно активируют экспрессию ферментов антиоксидантной защиты (SOD, CAT, GPx) и усиливают ингибирование NF-κB и COX-2 в макрофагах и эндотелии.

В сочетании с флавоноидами цитрусовых и производными кверцетина наблюдается аддитивное ингибирование α-глюкозидазы, α-амилазы и подавление активности DPP-4. Это усиливает тканевую чувствительность к инсулину и снижает глюкозозависимую нагрузку на β-клетки поджелудочной железы. Подобные комбинации демонстрируют модулирующее влияние на сигнальные каскады PI3K/Akt и AMPK.

Сочетание с полисахаридами грибов (в частности, β-глюканами) оказывает дополнительное иммуномодулирующее действие: наблюдается усиление фагоцитарной активности, продукции интерлейкинов и экспрессии TLR-рецепторов. Это действие классифицируется как потенцирующее, и реализуется преимущественно на уровне врождённого иммунитета.

Противомикробная активность Tinospora crispa усиливается при совместном применении с эфирными маслами тимьяна, нима и лаванды. Механизм включает повреждение микробной мембраны, нарушение синтеза белков и ингибирование формирования биоплёнок, что подтверждено в моделях с Staphylococcus aureus и Candida albicans.

Также описано синергетическое взаимодействие с адаптогенами (например, Panax spp., Eleutherococcus), при котором увеличивается устойчивость клеток к окислительному стрессу, улучшается клеточная выносливость к гипогликемическим и воспалительным факторам, нормализуется экспрессия HSP70 и снижается уровень ROS в митохондриальных структурах.

Характер взаимодействия в большинстве случаев — потенцирующий и тканеспецифический, с вовлечением клеточных ферментов, медиаторов воспаления, рецепторов и ионных каналов. Синергия реализуется как в условиях совместного воздействия на одни и те же сигнальные пути, так и за счёт дополнения эффектов в разных звеньях метаболических и иммунных каскадов.

Ссылки на источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157863
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874113005742
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/13880209.2020.1734244
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9422831

География применения и народная медицина – Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa)

Tinospora crispa традиционно применяется в народной медицине Юго-Восточной Азии, преимущественно в странах Индокитая, Малайского архипелага и Южной Индии. В Таиланде растение известно под названием «Борапхет» и входит в реестр лекарственных растений, одобренных Министерством традиционной медицины. Его использование прочно укоренено в тайской аюрведической школе, системе «Тхамрая», а также в региональных традициях северных провинций Таиланда (Чиангмай, Нан, Лампанг), где растение входит в состав очищающих и укрепляющих сборов.

На Филиппинах оно известно под названием Makabuhay, что означает «дающий жизнь», и используется в фольклорной медицине народа тагалог. Применяется как настой или отвар, наносимый на кожу или принимаемый внутрь. В народной культуре малайских деревень (Селангор, Джохор) T. crispa использовалась как компонент «растений силы», применяемых мужчинами в период полового созревания и в ритуалах мужской инициации.

В Индонезии (особенно на Суматре и Яве) растение входит в состав традиционных сборов «джаму», где употребляется в горьких настоях и тонизирующих настоях. Среди батаков и сунданцев растение ценилось как очищающее средство после тяжёлой физической работы или после родов.

Исторические упоминания о применении Tinospora crispa восходят к малайским травникам XVI–XVII вв., в том числе сборникам, составленным в султанатах Мелака и Ачех. В устной традиции оно считается «горьким противоядием» и «травой восстановления». На Лусоне его сушёные стебли развешивали в домах как оберег от болезней, злых духов и эпидемий.

В ритуальной практике T. crispa использовалась у народов Патани и Кедах как очищающее растение: настой применяли в обрядах омовения перед переходом в новый статус — после болезни, похорон, рождения или брака. В некоторых деревнях Южного Таиланда сохранились обряды, в которых ветвями этого растения окуривали жилища для изгнания недугов.

Немедицинское применение растения включает изготовление талисманов: из высушенных стеблей изготавливали амулеты, подвешиваемые на шею для защиты в пути или при боевых столкновениях. Также известны практики курения сухих стеблей в составе курительных смесей в ритуалах инициации и очищения у малайских шаманов-бому.