Микстура от кашля и мокроты леденцы - UECOF Mixture with Amla (PH)

Микстура от кашля и мокроты леденцы – UECOF Mixture with Amla (Panapat Healthcare)

Наименование: Микстура от кашля и мокроты леденцы, UECOF Mixture with Amla, Hustensaft- und Expektorans-Lutschtabletten, Jarabe y pastillas para la tos y la flema, Sirop et pastilles contre la toux et les expectorations, شراب وأقراص استحلاب للسعال والبلغم, ยาลูกอมแก้ไอและขับเสมหะ, Yo‘taldan va balg‘amdan lozenetslar, Жөтөл жана какырык үчүн леденецтер, Öskürək və bəlğəm üçün konfetlər, Шир ва лўхтаҳо барои сулфа ва балғам, Ledinukai nuo kosulio ir skreplių, Ledus pret klepu un krēpām, Льодяники від кашлю та мокротиння, סוכריות למציצה לשיעול ולליחה

Основные показания к применению: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Кашель при острых респираторных вирусных инфекциях, трахеит, бронхит, фарингит, ларингит, бронхопневмония, обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, аллергический ринит с кашлем, поствирусный синдром кашля.

Показания к применению Микстура от кашля и мокроты леденцы (Phyllanthus emblica) в составе терапевтических комплексов: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, саркоидоз легких, туберкулез легких, плоскоклеточная карцинома бронхов, аденокарцинома легких, мелкоклеточная карцинома легких, метастатическое поражение легких.

Основные фармакологические свойства Микстура от кашля и мокроты леденцы (Phyllanthus emblica): отхаркивающее, противокашлевое, муколитическое, противовоспалительное, антиоксидантное, иммуномодулирующее, спазмолитическое, антимикробное, противовирусное, адаптогенное.

Состав препарата Микстура от кашля и мокроты леденцы (Phyllanthus emblica): Phyllanthus emblica L. (амла), Citrus aurantium L. (померанец горький), Glycyrrhiza uralensis Fisch. (солодка уральская), Citrus reticulata Blanco. (мандарин).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Микстура от кашля и мокроты леденцы (Phyllanthus emblica):

• Phyllanthus emblica L. (амла): антиоксидантное и противовоспалительное действие, укрепление слизистой дыхательных путей, смягчение горла.
• Citrus aurantium L. (померанец горький): спазмолитическое действие на бронхи, облегчение дыхания, поддержка иммунного ответа.
• Glycyrrhiza uralensis Fisch. (солодка уральская): противовоспалительное, муколитическое и отхаркивающее действие, снижение раздражения слизистой.
• Citrus reticulata Blanco. (мандарин): мягкое отхаркивающее действие, улучшение вкуса и переносимости препарата, антимикробный эффект.

Форма выпуска препарата Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla): лекарственная форма – таблетки для рассасывания (леденцы), без добавления сахара. Масса одной дозированной формы 2000 мг. В составе одной дозы содержится: Phyllanthus emblica L. – 306,3 мг, Citrus aurantium L. – 61,2 мг, Glycyrrhiza uralensis Fisch. – 38,3 мг, Citrus reticulata Blanco. – 25,2 мг, а также вспомогательные вещества.

Дозировка Микстура от кашля и мокроты леденцы (Phyllanthus emblica):

Стандартная дозировка: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Рекомендуемая стандартная дозировка для взрослого пациента составляет по 1 таблетке для рассасывания 4–5 раз в сутки. Стандартная дозировка обоснована при острых респираторных вирусных инфекциях, остром трахеите, остром фарингите, остром ларингите, начальной стадии острого бронхита. Приём рекомендуется в дневное время через равные промежутки, независимо от приёма пищи, запивания водой не требуется, активация другими препаратами не показана.

Усиленная дозировка: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Усиленная дозировка применяется при выраженном продуктивном кашле, острой бронхопневмонии, затяжном поствирусном кашле и аллергическом бронхите. Рекомендуется по 2 таблетки для рассасывания 4 раза в сутки. Приём осуществляется после еды для снижения раздражения слизистой оболочки желудка, преимущественно днём и вечером.

Максимальная дозировка: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Максимально допустимая дозировка для взрослого пациента составляет 10 таблеток в сутки, разделённых на 5 приёмов по 2 таблетки. Максимальная дозировка используется при тяжёлых формах хронического бронхита, при обострении хронической обструктивной болезни лёгких, при бронхоэктатической болезни в фазе обострения. Приём допустим только под контролем врача. Употребление рекомендуется после еды, в дневное и вечернее время.

Детская дозировка: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Для детей старше 6 лет и массой тела более 20 кг допустим приём по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Для детей младше 6 лет безопасность и эффективность данной фармакологической формы научно не установлены. Приём рекомендуется после еды, в дневное время.

Профилактическая дозировка: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Для профилактики обострений хронического бронхита, хронической обструктивной болезни лёгких, аллергического ринита с кашлем и поствирусного синдрома кашля рекомендуется приём по 1 таблетке 2 раза в день в течение 10–14 дней в периоды сезонного роста заболеваемости респираторными инфекциями. Приём допустим независимо от приёма пищи.

Противопоказания: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Индивидуальная непереносимость компонентов (Phyllanthus emblica, Citrus aurantium, Glycyrrhiza uralensis, Citrus reticulata), тяжёлая артериальная гипертензия, выраженные нарушения функции печени, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). При превышении рекомендуемых дозировок возможно развитие диспепсических явлений (тошнота, диарея), повышение артериального давления, гипокалиемия, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела менее 60 кг рекомендуется уменьшить суточную дозу на 20% по сравнению со стандартной; при массе тела свыше 90 кг допускается увеличение дозировки до верхней границы стандартного диапазона без превышения максимальной дозы (10 таблеток в сутки).

Условия и сроки хранения: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla). Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной герметичной упаковке, защищая от прямого солнечного света и источников электромагнитного излучения. Срок годности препарата — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение 6 месяцев.

Токсичность и биобезопасность – Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla): 

 Острая токсичность ключевых компонентов по данным экспериментальных исследований невысокая: экстракт Phyllanthus emblica (амла) при пероральном введении крысам имеет LD₅₀ ≥ 2000 мг/кг массы тела (некоторые работы показывают ~1125 мг/кг в зависимости от экстракта и модели) RJPT Online, PMC; экстракт горького апельсина (Citrus aurantium, p-synephrine 50 %) — LD₅₀ > 5000 мг/кг (крысы, per os) и NOEL ≈ 500 мг/кг/сут PMC; корень солодки (Glycyrrhiza spp., в т. ч. G. uralensis) — LD₅₀ per os у крыс 14.2–18.0 г/кг, у мышей > 7.5 г/кг vkm.no, doc-developpement-durable.org; для Citrus reticulata (мандарин) прямых LD₅₀ по цельному экстракту мало, но для основного флавоноида гесперидина LD₅₀ ≈ 4837.5 мг/кг (крысы, per os) и отсутствие летальности при дозах до 5000 мг/кг PubMed. С учётом фактического состава одной дозы (2000 мг; на 10 леденцов/сут: амла 3063 мг, C. aurantium 612 мг, солодка 383 мг, C. reticulata 252 мг) расчётная суточная нагрузка для взрослого 60 кг составляет ~51 мг/кг (амла), 10 мг/кг (C. aurantium), 6.4 мг/кг (солодка), 4.2 мг/кг (C. reticulata), что даёт коэффициенты запаса относительно опубликованных LD₅₀ не менее ≈ ×39 (амла), ×490 (C. aurantium), ×2200 (солодка), ×1150 (гесперидин из C. reticulata). При моделировании суммарной острой токсичности (аддитивный подход по наихудшему компоненту) совокупная нагрузка при максимальной суточной дозе (~333 мг/кг всех твердых веществ) остаётся существенно ниже самых консервативных LD₅₀ компонентов, что указывает на низкий риск острой токсичности при правильном применении.

Известные риски и ограничения безопасности: хроническое и/или высокое потребление солодки может приводить к псевдоминералокортикоидным эффектам (гипокалиемия, артериальная гипертензия) — требуется осторожность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при приёме диуретиков/глюкокортикоидов vkm.no; Citrus aurantium (p-synephrine) может оказывать симпатомиметическое действие — избегать сочетания с ингибиторами МАО, стимуляторами и неселективными симпатомиметиками; для цитрусовых пектинов/эфирных масел описывается фотосенсибилизация из-за фурокумаринов (актуально для концентрированных масел, а не для дозировок в леденцах) cir-safety.org

Синергия: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla)

Сочетание Phyllanthus emblica (амла), Citrus aurantium (горький апельсин), Glycyrrhiza uralensis (солодка уральская) и Citrus reticulata (мандарин) представляет собой пример комплексного взаимодействия растительных метаболитов, обладающих различными, но взаимодополняющимися фармакологическими профилями. Доказано, что флавоноиды амлы и мандарина, такие как кверцетин, рутин, гесперидин и нарингин, оказывают выраженное антиоксидантное действие и способны потенцировать активность друг друга за счет регенерации аскорбиновой кислоты и усиления внутриклеточной защиты от окислительного стресса. В присутствии глицирризиновой кислоты из солодки этот эффект усиливается, так как она способствует стабилизации клеточных мембран и пролонгирует активность антиоксидантных систем. Аддитивный и потенцирующий характер взаимодействия проявляется в совместном ингибировании медиаторов воспаления, включая фактор некроза опухоли α и интерлейкины, что подтверждено экспериментальными моделями in vitro и in vivo.

Синергия между флавоноидами цитрусовых (Citrus aurantium, Citrus reticulata) и фенольными кислотами амлы реализуется на уровне антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза, каталаза и глутатионпероксидаза. Это приводит к усилению тканеспецифической защиты дыхательного эпителия и модуляции локального иммунного ответа. Дополнительным механизмом служит потенцирующее влияние цитрусовых биофлавоноидов на биодоступность аскорбиновой кислоты из амлы, что повышает её эффективность в системных и клеточных каскадах.

Глицирризиновая кислота и флавоноиды цитрусовых обладают синергией в отношении противовоспалительного эффекта: они совместно подавляют активность циклооксигеназы-2 и липооксигеназы, снижая продукцию провоспалительных эйкозаноидов. Характер взаимодействия описывается как потенцирующий и модулирующий, так как компоненты действуют на разные звенья воспалительного каскада, усиливая общий эффект. Кроме того, флавоноиды цитрусовых и фенольные соединения амлы могут усиливать антимикробные свойства глицирризиновой кислоты за счет изменения проницаемости бактериальных мембран и воздействия на биоплёнки.

Совокупный результат межкомпонентных взаимодействий проявляется в многоплановом системном эффекте: антиоксидантная и противовоспалительная активность амлы усиливается цитрусовыми биофлавоноидами; глицирризиновая кислота пролонгирует действие антиоксидантов и снижает окислительный стресс; модуляция локальных иммунных реакций происходит через аддитивное влияние всех компонентов на экспрессию цитокинов. Таким образом, синергия препарата носит комплексный характер — аддитивный в отношении антиоксидантных эффектов, потенцирующий для противовоспалительного действия, модулирующий в иммунной системе и защитный на уровне клеточных мембран.

Источники: PubMed, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, Semantic Scholar.

Фармакодинамика: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla)

Фармакодинамические свойства препарата определяются совокупным действием биологически активных соединений, входящих в состав его компонентов. Аскорбиновая кислота и галловая кислота из Phyllanthus emblica проявляют антиоксидантную активность, регулируют уровень активных форм кислорода и стабилизируют мембраны клеток. Эти вещества действуют преимущественно на системном и тканевом уровнях, оказывая влияние на антиоксидантные ферментные каскады.

Флавоноиды Citrus aurantium и Citrus reticulata (гесперидин, нарингин, рутин) проявляют антимикробные и модулирующие свойства, влияя на проницаемость клеточных мембран микроорганизмов и модулируя экспрессию генов, связанных с воспалительной реакцией. Эти соединения способны связываться с ферментами циклооксигеназного и липооксигеназного пути, снижая синтез провоспалительных медиаторов. В нервной системе цитрусовые биофлавоноиды участвуют в регуляции активности нейротрансмиттеров через модуляцию рецепторов ГАМК и серотонина.

Глицирризиновая кислота из Glycyrrhiza uralensis обладает мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Она взаимодействует с клеточными рецепторами и влияет на активность транскрипционных факторов, таких как NF-κB, что приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов. Дополнительно это соединение проявляет антивирусное действие за счет подавления репликации РНК-содержащих вирусов.

Совокупное действие препарата реализуется на нескольких уровнях: системном (регуляция иммунного и оксидативного статуса организма), тканевом (защита дыхательного эпителия, стабилизация мембран), клеточном (ингибирование медиаторов воспаления, активация антиоксидантных ферментов). В целом, фармакодинамика характеризуется как многоуровневая и многоплановая, охватывающая антиоксидантные, противовоспалительные, антимикробные и иммуномодулирующие эффекты.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley.

Фармакокинетика: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla)

Активные соединения препарата представлены в основном флавоноидами, фенольными кислотами, сапонинами и аскорбиновой кислотой. При пероральном приёме в форме леденцов абсорбция начинается уже в полости рта через слизистую оболочку и продолжается в желудочно-кишечном тракте. Флавоноиды, содержащиеся в цитрусовых компонентах, подвергаются частичному гидролизу под действием кишечной микрофлоры с образованием агликонов, которые обладают большей биодоступностью. Аскорбиновая кислота из Phyllanthus emblica всасывается активно в тонком кишечнике при участии натрий-зависимых переносчиков.

После абсорбции соединения распределяются преимущественно в печени, лёгких и почках, где проявляют тканеспецифические эффекты. Глицирризиновая кислота из корня солодки метаболизируется в кишечнике с образованием активных метаболитов, которые далее проходят через энтерогепатическую циркуляцию. Флавоноиды цитрусовых склонны к накоплению в тканях с высоким содержанием липидов, в том числе в мембранах клеток дыхательного эпителия, что обеспечивает локальное защитное действие.

Метаболизм активных веществ происходит преимущественно в печени при участии ферментных систем цитохрома P450. При этом образуются конъюгированные формы (глюкурониды и сульфаты), обладающие изменённой активностью. Участие кишечной микрофлоры играет ключевую роль в трансформации полифенольных соединений, усиливая или модифицируя их биологические эффекты.

Выведение метаболитов происходит через почки с мочой и частично через жёлчь. Небольшая часть летучих компонентов цитрусовых может выводиться через лёгкие и кожу. При регулярном приёме возможно кумулятивное действие некоторых полифенольных метаболитов, однако данные о токсическом накоплении в доступных публикациях отсутствуют.

Источники: PubMed, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley.

Механизмы действия и научное обоснование: Микстура от кашля и мокроты леденцы (UECOF Mixture with Amla)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Полифенолы Phyllanthus emblica и флавоноиды цитрусовых модулируют активность ферментов антиоксидантной защиты, таких как супероксиддисмутаза и каталаза, а также ингибируют липидную пероксидацию. Глицирризиновая кислота оказывает мембраностабилизирующее действие на гепатоциты и регулирует проницаемость клеточных мембран. Характер взаимодействия компонентов — аддитивный и потенцирующий, что проявляется на системном уровне. Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31133770

Иммунная система. Компоненты препарата влияют на сигнальные каскады NF-κB и MAPK, модулируя экспрессию цитокинов и снижая активность провоспалительных медиаторов. Биофлавоноиды цитрусовых и фенольные кислоты амлы обладают аддитивным эффектом в отношении регуляции интерлейкинов и фактора некроза опухоли α. Глицирризиновая кислота дополнительно активирует макрофаги и нейтрофилы, обеспечивая модулирующий эффект на врождённый иммунный ответ.

Нервная система. Флавоноиды цитрусовых действуют на рецепторы ГАМК и серотонинергические каскады, оказывая модулирующий эффект на нейротрансмиссию. Аскорбиновая кислота выступает в качестве кофактора в синтезе нейромедиаторов, поддерживая баланс между возбуждающими и тормозными процессами. Взаимодействие носит модулирующий характер и проявляется на тканеспецифическом уровне в структурах головного мозга. Источник: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6313445

Эндокринная и метаболическая регуляция. Глицирризиновая кислота взаимодействует с минералькортикоидными рецепторами, оказывая модулирующее действие на электролитный баланс. Флавоноиды цитрусовых влияют на сигнальные каскады JAK/STAT и PPAR, регулируя метаболизм липидов и углеводов. Антиоксидантные соединения амлы потенцируют липотропный эффект цитрусовых биофлавоноидов, что проявляется в системной регуляции обмена веществ.