Пуэрария Мирифика капсулы - Pueraria Mirifica Capsules (LH)

Пуэрария мирифика капсулы – Pueraria Mirifica Capsules (Lampang Herb)

Наименование: Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica), Pueraria mirifica, Wunderkohlwurzel, Pueraria mirifica, البويراريا ميريفيكا, กวาวเครือขาว, פוארריה מיריפיקה

Основные показания к применению: Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica):
Климактерический синдром, атрофический вагинит, остеопороз, снижение минеральной плотности костной ткани постменопаузального периода, вагинальная сухость постменопаузального генеза, гипоэстрогения, снижение либидо у женщин, синдром преждевременного истощения яичников, постменопаузальная депрессия.

Показания к применению Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica) в составе терапевтических комплексов:
Синдром поликистозных яичников, эндометриоз, предменструальный синдром, дисфункциональные маточные кровотечения, доброкачественная дисплазия молочной железы, рак молочной железы гормонозависимого типа, рак тела матки гормонозависимого типа, посткастрационный синдром.

Основные фармакологические свойства Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica):
Фитоэстрогенное, антиоксидантное, остеопротекторное, кардиопротекторное, нейропротекторное, сосудорасширяющее, липиднормализующее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, адаптогенное, анксиолитическое.

Состав препарата Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica): Pueraria mirifica root powder (корень пуэрарии мирифика)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica):

Pueraria mirifica root powder (корень пуэрарии мирифика) — источник мироэстролов, дейоксимироэстролов и изофлавонов, оказывает фитоэстрогенное действие, регулирует гормональный баланс у женщин, способствует профилактике остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний, уменьшает выраженность симптомов климактерического синдрома.

Форма выпуска препарата Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica Capsules):
Препарат выпускается в форме желатиновых капсул, содержащих по 300 мг порошка корня пуэрарии мирифика. В одной упаковке содержится 100 капсул. Каждая капсула содержит исключительно измельчённое растительное сырьё без примесей, диоксида титана и химических добавок.

Дозировка Пуэрария мирифика (Pueraria mirifica):

Стандартная дозировка: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Рекомендуемая стандартная дозировка для взрослой женщины составляет 300–600 мг в сутки (1–2 капсулы), принимать по 1 капсуле утром и/или вечером во время еды. Применяется при климактерическом синдроме средней степени тяжести, при гипоэстрогении, при постменопаузальной вагинальной сухости, при снижении минеральной плотности костной ткани на начальной стадии остеопороза.

Усиленная дозировка: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Рекомендуемая усиленная дозировка составляет 900 мг в сутки (1 капсула 3 раза в день во время еды). Применяется при выраженном климактерическом синдроме, при постменопаузальной депрессии, при остеопорозе средней тяжести, при синдроме преждевременного истощения яичников.

Максимальная дозировка: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Максимальная допустимая дозировка для взрослой женщины составляет 1200 мг в сутки (по 1 капсуле 4 раза в день во время еды). Используется краткосрочно (до 2 недель) при тяжёлых формах климактерического синдрома с выраженными вазомоторными симптомами, подтверждённой тяжёлой гипоэстрогенией и стойкими нарушениями сна. Более высокие дозы (≥1500 мг/сут) не рекомендуются из-за риска нарушений менструального цикла и тромбоэмболических осложнений.

Детская дозировка: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Применение у детей и подростков научно не зарегистрировано. Препарат не рекомендуется для лиц моложе 18 лет ввиду отсутствия клинических данных и выраженной эстрогенной активности.

Профилактическая дозировка: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе, для профилактики гипоэстрогенных расстройств, для профилактики атеросклероза и возрастного снижения минеральной плотности костей применяется 300 мг в сутки (1 капсула утром во время еды). Курс профилактического приёма составляет 3 месяца, после чего рекомендуется 1 месяц перерыва.

Противопоказания: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Беременность, лактация, рак молочной железы гормонозависимого типа, рак эндометрия гормонозависимого типа, неконтролируемая гиперплазия эндометрия, активные тромбоэмболические заболевания, тяжёлые формы хронической печёночной недостаточности. Данные о противопоказаниях для применения у мужчин и детей младше 18 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Научно зарегистрированы: нарушение менструального цикла при превышении дозировки 1000 мг в сутки, болезненность молочных желёз, увеличение массы тела при длительном приёме, головная боль, диспепсические расстройства. При передозировке возможно усиление эстрогензависимых эффектов.

Корректировка по массе тела пациента:
У пациентов с массой тела ниже 60 кг рекомендуется начинать с дозы 300 мг/сут (1 капсула) с постепенным повышением при необходимости. У пациентов с массой тела выше 60 кг допускается применение дозы 600–900 мг/сут (2–3 капсулы).

Условия и сроки хранения: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше +25 °C, вдали от источников влаги и электромагнитного излучения. Срок хранения – 24 месяца с даты изготовления. После вскрытия упаковки рекомендуется использовать препарат в течение 3 месяцев, хранить в плотно закрытой таре, избегать воздействия прямого солнечного света.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/puerariya-mirifika-poroshok/

Токсичность и биобезопасность – Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)

Доклинические исследования на животных показывают, что порошок корня Pueraria mirifica обладает низкой острой токсичностью. При исследовании на крысах и мышах не было выявлено смертельных исходов даже при введении дозы свыше 16 г/кг массы тела, что позволяет классифицировать препарат как практически нетоксичный. В субхронических исследованиях при пероральном введении в дозах 100–1000 мг/кг/сут не выявлено клинически значимых изменений биохимических и морфологических показателей.

Основные биологически активные компоненты (мироэстрол, дейоксимироэстрол, изофлавоны) обладают фитоэстрогенной активностью, однако их кумулятивная токсичность остаётся низкой. Совокупная токсичность порошка корня Pueraria mirifica при пересчёте на человека (HED, human equivalent dose) оценивается как безопасная при суточном приёме до 2 г/сут для взрослой особи массой 60 кг.

Заключение: препарат демонстрирует высокий уровень биобезопасности, не обладает острой токсичностью, не вызывает повреждения печени и почек в терапевтических дозах, но требует осторожности у пациентов с эстроген-зависимыми новообразованиями из-за сильной гормоноподобной активности.

Синергия: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)

Комплекс биоактивных веществ Pueraria mirifica — прежде всего куместаны (мироэстрол, дейоксимироэстрол) и изофлавоноиды (дайдзеин, генистеин, пюэрарин и их гликозиды) — задаёт многокомпонентный профиль взаимодействий, в котором доминирует селективная модуляция рецепторов эстрогенов (ERα/ERβ) с тканеспецифичным распределением эффекта. На уровне рецепторного каскада фиксируется потенцирующий и аддитивный характер взаимодействия: высокоаффинные куместаны (микромолярно-наномолярный диапазон) усиливают транскрипционные ответы ER, тогда как изофлавоны дополняют сигналинг и расширяют окно модуляции через ERβ-сдвиг в ряде тканей; совокупно это повышает чувствительность клеточных мишеней к слабым эндогенным эстрогеноподобным стимулам (потенцирование). Внутренние компоненты самой травы демонстрируют функциональную комплементарность: куместаны задают «якорный» агонизм ER, изофлавоны поддерживают антиоксидантно-противовоспалительный фон и модулируют ферментные звенья (включая ароматазу CYP19A1 и катализаторы метаболизма стероидов), что формирует защитно-модулирующую синергию на системном и клеточном уровнях. При комбинации с таксонами, богатыми изофлавонами (например, соя Glycine max, красный клевер Trifolium pratense), реализуется аддитивное и иногда потенцирующее действие по ER-опосредованной транскрипции и антиоксидантным путям (в т.ч. по маркёрам клеточного ответа), при этом вклад разных молекулярных семейств (куместаны из P. mirifica + изофлавоны из внешнего источника) расширяет спектр связывания и позволяет достигать более равномерной активации ERα/ERβ (аддитивность с элементами функциональной избыточности). Параллельно описаны эффекты через звено AhR (арилуглеводородный рецептор) у изофлавоноидных композиций, что может обеспечивать перекрёстную регуляцию метаболизма эстрогенов и детоксифицирующих ферментов (модуляция), снижая вариабельность ответа на уровне транскриптома. На тканевом уровне синергия проявляется как усиление антиоксидантной активности и сдерживание провоспалительных медиаторов, что улучшает «фон» для ER-зависимых сигналов (защитно-потенцирующий характер). Отдельно отмечается, что куместаны P. mirifica показывают более высокую аффинность к ERα по сравнению с рядом изофлавоноидов, а внутренняя изофлавонная фракция травы варьирует географически, формируя природный «коктейль» со стабильно аддитивными эффектами. Совокупно, при грамотных комбинациях с таксонами-донорами изофлавонов/лигнанов возможна мягкая, тканеспецифичная модуляция ER-сигналинга, дополненная антиоксидантно-метаболической поддержкой, без выхода за пределы физиологичной амплитуды транскрипционных ответов.
Источники: ACS Publications+5PubMed+5ScienceDirect+5

Фармакодинамика: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)

Pueraria mirifica характеризуется многоуровневой фармакодинамикой с ключевой ролью селективного агонизма эстрогеновых рецепторов. Мироэстрол и дейоксимироэстрол выступают как высокоаффинные лиганды ER, инициируя транскрипцию генов-мишеней через элементы ответа к эстрогенам и вызывая классические тканевые маркёры чувствительности (увеличение массы органа-мишени у животных, индукция щелочной фосфатазы в клеточных моделях). Изофлавоны (генистеин, дайдзеин, пюэрарин и др.) формируют дополнительный контур: умеренный ER-агонизм с относительным предпочтением ERβ в ряде тканей, антиоксидантная активность (улавливание активных форм кислорода, поддержка редокс-гомеостаза), а также влияние на стероидогенез и ферментные звенья метаболизма (включая частичную ингибицию ароматазы и модуляцию CYP-зависимых путей). На системном уровне это проявляется как мягкая эндокринная модуляция с тканеспецифичной экспрессией эффекта: в эпителиях и сосудистых структурах регистрируются сигналы ER-опосредованной транскрипции и изменения локальной васкулярной реактивности; в костной ткани — влияние на клеточные маркёры ремоделирования (через ER-зависимые пути и антиоксидантный фон); в нервной системе — косвенные нейромодулирующие эффекты, сопряжённые с редокс- и мембранно-стабилизирующими механизмами. Дополнительные механизмы включают возможную кросс-регуляцию через AhR-звено у изофлавоноидов и участие сигнальных каскадов, влияющих на экспрессию транспортёров и ферментов гепато- и энтероцитов, что подтверждено доклиническими моделями. Фармакокинетически куместаны присутствуют в низких концентрациях в сырье, однако обладают достаточной биодоступностью для активации ER-сигналинга; изофлавоны частично конвертируются микробиотой и конъюгируются, что формирует пролонгированный «шлейф» мягкой рецепторной стимуляции. В клинических исследованиях фиксировались маркёры системной реализации ER-модуляции (профили биохимических показателей, тканевые индексы, параметры безопасности), соответствующие ожиданиям для слабых селективных ER-агонистов растительного происхождения. Таким образом, фармакодинамический профиль P. mirifica — это сочетание ER-опосредованной транскрипционной активации с антиоксидантной и фермент-регулирующей поддержкой, обеспечивающее системное, но тканеспецифичное действие без выраженной сверхфизиологической стимуляции.
Источники: ScienceDirect+6ScienceDirect+6PubMed+6

Фармакокинетика: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)

При пероральном приёме порошка корня Pueraria mirifica основные биологически активные соединения — куместаны и изофлавоноиды — подвергаются частичной абсорбции в тонкой кишке. Их биодоступность определяется степенью конъюгации с сахарами и особенностями метаболизма микробиоты кишечника. Агликонные формы усваиваются быстрее, тогда как гликозиды нуждаются в ферментативном расщеплении кишечной флорой. На первом этапе часть соединений проходит через энтерогепатическую циркуляцию, что способствует пролонгации действия.

Распределение в организме характеризуется тканеспецифичной аккумуляцией: наибольшая концентрация активных метаболитов выявляется в органах с высокой экспрессией эстрогеновых рецепторов, включая репродуктивные ткани, костную систему и сосудистый эндотелий. Дополнительно отмечается проникновение в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер в низких концентрациях, что связано с липофильностью части изофлавоноидов.

Метаболизм активных веществ происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450 и конъюгирующих систем (глюкуронирование и сульфатирование). На этом этапе образуются более полярные метаболиты, которые обладают сниженной аффинностью к рецепторам, но сохраняют антиоксидантные свойства. Важную роль играет микробиота кишечника, которая способна превращать изофлавоновые гликозиды в агликоны с более выраженной биологической активностью.

Выведение метаболитов осуществляется через почки (с мочой) и в меньшей степени с жёлчью. Незначительная часть соединений может экскретироваться через кожу и лёгкие в виде летучих производных. Совокупный профиль указывает на относительно медленное снижение концентрации активных метаболитов за счёт повторного вовлечения в энтерогепатическую циркуляцию.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785040/

Механизмы действия и научное обоснование: Пуэрария мирифика (Pueraria Mirifica)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Куместаны и изофлавоноиды Pueraria mirifica проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, снижая уровень перекисного окисления липидов и стабилизируя клеточные мембраны гепатоцитов. Дополнительно они модулируют ферментные системы цитохрома P450, влияя на метаболизм стероидных гормонов и ксенобиотиков. В кишечнике активные соединения взаимодействуют с микробиотой, усиливая продукцию агликонных форм, обладающих повышенной биологической активностью. Характер взаимодействия в этой системе преимущественно аддитивный и модулирующий.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772937/

Иммунная система. Фитоэстрогенные компоненты Pueraria mirifica оказывают влияние на экспрессию цитокинов и регуляцию воспалительных медиаторов. Они модулируют активность макрофагов и нейтрофилов, снижая выработку провоспалительных простагландинов через подавление каскада COX-2 и NF-κB. Антиоксидантные свойства изофлавоноидов способствуют защите иммунных клеток от оксидативного стресса. Взаимодействие носит потенцирующий и защитный характер.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31366981/

Нервная система. Активные соединения растения оказывают нейромодулирующее действие за счёт взаимодействия с эстрогеновыми рецепторами в нейронах и глиальных клетках. Через сигнальные каскады MAPK и PI3K/Akt они способны поддерживать пластичность нейронов и влиять на уровень нейротрофических факторов. Дополнительно отмечается модуляция нейротрансмиттерных систем (серотонинергической и дофаминергической) через регуляцию рецепторов и ферментов катаболизма. Действие реализуется на клеточном и тканеспецифическом уровнях.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601783/

Эндокринная и метаболическая регуляция. Основной механизм связан с селективной модуляцией эстрогеновых рецепторов. Куместаны демонстрируют высокую аффинность к ERα, тогда как изофлавоны более выраженно взаимодействуют с ERβ, что обеспечивает тканеспецифичный эффект. Дополнительно активные вещества оказывают влияние на сигнальные каскады JAK/STAT и MAPK, участвующие в регуляции клеточного роста и дифференцировки. Липотропные и антиоксидантные эффекты реализуются через нормализацию липидного обмена и снижение активности провоспалительных медиаторов. Характер взаимодействия аддитивный и потенцирующий.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20149638/