Аскорбиновая кислота - Ascorbic acid

Аскорбиновая кислота - Ascorbic acid

Наименование: Аскорбиновая кислота, Ascorbic acid, Ascorbinsäure, Ácido ascórbico, Acide ascorbique, حمض الأسكوربيك, กรดแอสคอร์บิก, Аскорбин кислота, Аскорбин кислотаси, Аскорбин кычкылы, Askorbin turşusu, Кислотаи аскорбин, Askorbo rūgštis, Askorbīnskābe, Аскорбінова кислота, חומצה אסקורבית

Синонимы: Витамин С, Vitamin C, L-(+)-Ascorbinsäure, Vitamina C, Vitamine C, فيتامين سي, วิตามินซี, кислота витаминная С

Используемы части: плоды, листья, семена, цветки, кора, древесина, синтетическая форма вещества

Основные показания к применению Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid): гиповитаминоз С, цинга, железодефицитная анемия, хронические инфекционные заболевания, острые респираторные вирусные инфекции, пневмония, туберкулёз лёгких, остеомаляция, переломы костей, хроническая венозная недостаточность, геморрагический синдром, пародонтит, катаракта, глаукома, атеросклероз, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, инсульт ишемический, хронический гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, псориаз, атопический дерматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Показания к применению Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) в составе микстур и комплексов: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, синдром хронической усталости, сахарный диабет, метаболический синдром, ожирение, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, злокачественные новообразования различных локализаций, туберкулёз внелёгочной формы, гиперлипидемия, хронический панкреатит, гастрит хронический, анемия хронических заболеваний, иммунодефицит вторичный, ВИЧ-инфекция, хроническая сердечная недостаточность

Основные фармакологические свойства Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid): антиоксидантное, иммуномодулирующее, противовоспалительное, регенераторное, антианемическое, детоксикационное, капилляропротекторное, гиполипидемическое, адаптогенное, антиатерогенное, радиопротекторное, антисклеротическое, онкопротекторное, противокатарактное

Дозировка фармакологических форм – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Порошок – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Назначение: гиповитаминоз С, цинга, железодефицитная анемия, хронический гепатит, цирроз печени, остеомаляция, переломы костей, хроническая венозная недостаточность, пародонтит, катаракта, глаукома, атеросклероз, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, инсульт ишемический, хроническая почечная недостаточность, ревматоидный артрит, псориаз, атопический дерматит

Стандартная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) взрослым по 0,25–0,5 г в сутки внутрь, разделив дозу на 2–3 приёма, курс 2–4 недели

Усиленная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) до 1,0 г в сутки при острых респираторных вирусных инфекциях, пневмонии, туберкулёзе лёгких, хронических инфекционных заболеваниях

Максимальная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) до 2,0 г в сутки краткосрочно при тяжёлых интоксикациях, массивных кровоизлияниях, послеоперационном периоде, тяжёлых формах железодефицитной анемии

Профилактическая дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) 0,05–0,1 г в сутки для профилактики при хронической венозной недостаточности, атеросклерозе, сахарном диабете, приём ежедневно в течение 1 месяца 2–3 раза в год

Детская дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) детям от 3 лет массой тела более 15 кг по 0,025–0,05 г 1–2 раза в сутки, курс 2–3 недели

Противопоказания: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) индивидуальная непереносимость, тромбофлебит, склонность к тромбообразованию, нефролитиаз (оксалатные камни), тяжёлая почечная недостаточность. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) диспепсические расстройства, изжога, диарея, гипероксалурия, образование камней в почках, нарушение обмена меди и цинка

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 кг суточная доза уменьшается на 25 %, при массе выше 60 кг коррекция не требуется

Технология приготовления: Порошок Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) взять 100 г аскорбиновой кислоты фармакопейного качества в кристаллическом виде, просушить при температуре не выше 40 °C в сушильном шкафу для удаления влаги, измельчить в фарфоровой ступке до однородного мелкодисперсного порошка, просеять через сито № 80, расфасовать в герметичные банки из тёмного стекла или пакеты из многослойной фольги, запаять

Условия и сроки хранения: Порошок Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) хранить в сухом тёмном месте при температуре от 4 до 20 °C, в герметичной упаковке, предохраняя от света и влаги, не допускать контакта с металлическими поверхностями. Срок хранения 3 года. После вскрытия упаковки использовать в течение 3 месяцев

Сыворотка – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Назначение: гиперпигментация кожи, мелазма, поствоспалительная гиперпигментация, акне, розацеа, фотостарение кожи, морщины статические, морщины динамические, ксероз кожи, купероз, себорейный дерматит

Стандартная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 5–10 % раствор, нанесение тонким слоем 1 раз в день на очищенную кожу лица и шеи

Усиленная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 15 % раствор при выраженной гиперпигментации кожи и фотостарении, курс 8–12 недель

Максимальная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 20 % раствор при тяжёлых формах фотостарения кожи и глубокой пигментации, курс до 6 недель, затем переход на стандартные дозы

Профилактическая дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 5 % раствор 2–3 раза в неделю для профилактики фотостарения и оксидативного стресса у пациентов с хронической артериальной гипертензией, сахарным диабетом, хронической венозной недостаточностью, курс круглогодичный с интервалами по 1 месяцу каждые 3 месяца

Детская дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение детям старше 12 лет при акне в концентрации до 5 %, нанесение точечно 1 раз в сутки, курс 2–4 недели

Противопоказания: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) индивидуальная непереносимость, атопический дерматит в стадии обострения, экзема, открытые раны, инфекционные поражения кожи. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) эритема, зуд, шелушение кожи, ощущение жжения при нанесении высоких концентраций, контактный дерматит

Корректировка по массе тела пациента: коррекция не требуется, так как применение наружное

Технология приготовления: Сыворотка Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) для приготовления 100 г продукта взять 10 г порошка аскорбиновой кислоты, 60 г дистиллированной воды, 25 г органического гидролата розы, 5 г масла кокоса. В стерильной стеклянной ёмкости растворить порошок аскорбиновой кислоты в дистиллированной воде при температуре не выше 30 °C. Добавить гидролат розы, перемешать. Ввести масло кокоса, взбить до лёгкой эмульсии. Разлить по флаконам из тёмного стекла с дозатором.

Условия и сроки хранения: Сыворотка Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) хранить во флаконах из тёмного стекла при температуре 4–8 °C в холодильнике, защищать от света и кислорода. Срок хранения 1 месяц. После вскрытия использовать в течение 14 дней

Крем – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Назначение: фотостарение кожи, морщины статические, морщины динамические, ксероз кожи, гиперпигментация кожи, мелазма, поствоспалительная гиперпигментация, акне, розацеа, себорейный дерматит, купероз

Стандартная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 5 % крем, нанесение тонким слоем 1–2 раза в день на очищенную кожу лица и тела

Усиленная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 10 % крем при выраженной гиперпигментации и морщинах, курс 6–8 недель

Максимальная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 15 % крем при тяжёлом фотостарении кожи и стойкой пигментации, курс до 6 недель, затем переход на профилактические концентрации

Профилактическая дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 3–5 % крем, нанесение 2–3 раза в неделю для профилактики фотостарения и окислительного стресса кожи у пациентов с хронической артериальной гипертензией, сахарным диабетом, хронической венозной недостаточностью, курс круглогодичный, интервал 1 месяц каждые 3 месяца

Детская дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение детям старше 12 лет при акне в концентрации до 3 %, нанесение точечно 1 раз в сутки, курс 2–4 недели

Противопоказания: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) индивидуальная непереносимость, атопический дерматит в стадии обострения, экзема, открытые раны, инфекционные поражения кожи. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) эритема, зуд, шелушение кожи, контактный дерматит, жжение при нанесении высоких концентраций

Корректировка по массе тела пациента: коррекция не требуется, так как применение наружное

Технология приготовления: Крем Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) для приготовления 100 г продукта взять 10 г порошка аскорбиновой кислоты, 15 г масла кокоса, 5 г пчелиного воска, 60 г дистиллированной воды, 10 г гидролата ромашки. На водяной бане при температуре 60 °C расплавить масло кокоса и пчелиный воск, снять с огня, ввести раствор аскорбиновой кислоты в дистиллированной воде при температуре не выше 30 °C, добавить гидролат ромашки, взбить до однородной кремообразной консистенции. Разлить в стерильные банки из тёмного стекла.

Условия и сроки хранения: Крем Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) хранить в тёмном прохладном месте при температуре 4–8 °C, в герметично закрытой таре, защищая от света и кислорода. Срок хранения 2 месяца. После вскрытия использовать в течение 30 дней

Лосьон – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Назначение: фотостарение кожи, гиперпигментация кожи, мелазма, поствоспалительная гиперпигментация, акне, розацеа, себорейный дерматит, ксероз кожи, купероз

Стандартная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 2–5 % раствор, нанесение на кожу лица и шеи ватным диском 1–2 раза в день

Усиленная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 7–10 % раствор при выраженной пигментации кожи и фотостарении, курс 4–6 недель

Максимальная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 15 % раствор при тяжёлых формах фотостарения кожи и глубокой пигментации, курс до 4 недель, затем переход на профилактические дозы

Профилактическая дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 2 % раствор 2–3 раза в неделю для профилактики фотостарения кожи, особенно у пациентов с хронической венозной недостаточностью и сахарным диабетом. Применять круглогодично курсами по 1 месяцу каждые 3 месяца

Детская дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение детям старше 12 лет при акне в концентрации до 2 %, нанесение 1 раз в день на проблемные зоны, курс 2–3 недели

Противопоказания: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) индивидуальная непереносимость, атопический дерматит в стадии обострения, экзема, открытые раны, инфекционные поражения кожи. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) покраснение кожи, зуд, жжение, шелушение при нанесении высоких концентраций

Корректировка по массе тела пациента: коррекция не требуется, так как применение наружное

Технология приготовления: Лосьон Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) для приготовления 100 г продукта взять 5 г порошка аскорбиновой кислоты, 85 г дистиллированной воды, 10 г органического гидролата лаванды. В стерильной стеклянной ёмкости растворить порошок аскорбиновой кислоты в воде при температуре не выше 30 °C, добавить гидролат лаванды, тщательно перемешать. Разлить по флаконам из тёмного стекла с дозатором-спреем.

Условия и сроки хранения: Лосьон Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) хранить в холодильнике при температуре 4–8 °C, во флаконах из тёмного стекла, защищать от света и воздуха. Срок хранения 1 месяц. После вскрытия использовать в течение 14 дней

Эмулягель – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Назначение: фотостарение кожи, морщины статические, морщины динамические, гиперпигментация кожи, мелазма, поствоспалительная гиперпигментация, акне, розацеа, себорейный дерматит, купероз, ксероз кожи

Стандартная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 5 % эмулягель, нанесение тонким слоем 1 раз в день на очищенную кожу лица и шеи, курс 6–8 недель

Усиленная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 10 % эмулягель при выраженной гиперпигментации и фотостарении кожи, курс 6 недель с последующим переходом на стандартные дозы

Максимальная дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 15 % эмулягель при тяжёлых формах фотостарения кожи и глубоких морщинах, курс 4 недели, затем переход на профилактические дозы

Профилактическая дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение 3–5 % эмулягель 2–3 раза в неделю для профилактики фотостарения кожи, оксидативного стресса и гиперпигментации у пациентов с хронической артериальной гипертензией, сахарным диабетом, хронической венозной недостаточностью. Применять курсами по 1 месяцу каждые 3 месяца

Детская дозировка: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) наружное применение детям старше 12 лет при акне в концентрации до 3 %, нанесение точечно 1 раз в сутки, курс 2–4 недели

Противопоказания: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) индивидуальная непереносимость, атопический дерматит в стадии обострения, экзема, открытые раны, инфекционные поражения кожи. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы

Побочные эффекты: Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) эритема, зуд, шелушение кожи, жжение при нанесении высоких концентраций, контактный дерматит

Корректировка по массе тела пациента: коррекция не требуется, так как применение наружное

Технология приготовления: Эмулягель Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) для приготовления 100 г продукта взять 10 г порошка аскорбиновой кислоты, 5 г масла кокоса, 3 г натурального эмульгатора (лецитин соевый), 2 г пчелиного воска, 70 г дистиллированной воды, 10 г гидролата лаванды. На водяной бане при температуре 60 °C расплавить масло кокоса и пчелиный воск, добавить лецитин и перемешать. В отдельной ёмкости растворить порошок аскорбиновой кислоты в воде при температуре не выше 30 °C, добавить гидролат лаванды. Соединить водную и масляную фазы, энергично перемешивать до получения однородного геля. Разлить по стерильным тубам или банкам из тёмного стекла.

Условия и сроки хранения: Эмулягель Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) хранить в холодильнике при температуре 4–8 °C, в тубах или банках из тёмного стекла, защищать от света и воздуха. Срок хранения 1 месяц. После вскрытия использовать в течение 14 дней

Токсичность и биобезопасность – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) 

Острая токсичность (LD₅₀):

• Для крыс (орально): LD₅₀ ≈ 11 900 мг/кг массы тела – малотоксично. https://cdn.caymanchem.com/cdn/msds/14656m.pdf
• Для мышей (интраперитонеально): LD₅₀ ≈ 643 мг/кг массы тела. Cayman Chemical
• Для крыс (подкожно): LD₅₀ > 10 000 мг/кг. https://cdn.caymanchem.com/cdn/msds/14656m.pdf

Хроническая токсичность, канцерогенность, тератогенность, генотоксичность:

• Долгосрочные исследования (мишени: крысы и мыши) не выявили канцерогенного эффекта при приёме до 2 000 мг/кг/сутки. Access Data+1
• NOAEL (безнаблюдаемый уровень эффекта) при 13-недельном приёме составлял: мыши – 16 900–21 500 мг/кг/сутки, крысы – 8 100–9 100 мг/кг/сутки. Access Data
• О генотоксичности in vivo: исследования показали отсутствие генотоксического эффекта. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/209112Orig1s000_PharmTox.pdf
• In vitro при очень высоких концентрациях (≥ 1 000 µг/мл) обнаружены хромосомные аномалии в лимфоцитах человека (концентрации, не достигаемые in vivo). PMC

Вывод по токсичности: По классификации ВОЗ и Европейского агентства по безопасности пищевых продуктов, аскорбиновая кислота является малотоксичным веществом при оральном и системном применении, с высокой безопасностью даже при высоких дозах.

Ссылка на исследования: Fera‑Chem Safety Data Sheet: Acute toxicity of L‑Ascorbic Acid — Oral LD₅₀ 11 900 mg/kg (rat); Intraperitoneal LD₅₀ 643 mg/kg (mouse); Subcutaneous LD₅₀ > 10 g/kg (rat). (ссылка открывается подтверждает указанные данные) Cayman Chemical+1

National Toxicology Program Technical Report No. 247 (1983): Carcinogenesis bioassay of L‑Ascorbic Acid in F344/N rats and B6C3F1 mice – No carcinogenicity up to 2 000 mg/kg/day; 13‑week toxicity studies – NOAELs: mice 16 900–21 500 mg/kg/day, rats 8 100–9 100 mg/kg/day. (доступно в FDA review) https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2018/209381Orig1s000PharmR.pdf

Nefić H. et al. (2008): The genotoxicity of Vitamin C in vitro — at ≥ 1 000 µg/ml induces chromosomal aberrations in human lymphocytes in vitro; in vivo genotoxicity not observed. 

Фармакодинамика – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота относится к водорастворимым соединениям с выраженными восстановительными свойствами и играет ключевую роль в регуляции метаболических процессов на системном и клеточном уровнях. Основным фармакодинамическим свойством является антиоксидантная активность, реализуемая за счёт донорства электронов, что обеспечивает нейтрализацию свободных радикалов и реактивных форм кислорода. Это действие стабилизирует клеточные мембраны, снижает повреждение липидов, белков и нуклеиновых кислот. Взаимодействие с окисленными формами других антиоксидантов, таких как токоферолы и флавоноиды, обеспечивает регенерацию их активных форм, формируя взаимосвязанную антиоксидантную сеть.

На уровне соединительной ткани аскорбиновая кислота необходима для гидроксилирования аминокислот пролина и лизина в процессе биосинтеза коллагена. Это обеспечивает прочность и эластичность сосудистой стенки, костной и хрящевой ткани, кожи и зубов. При дефиците нарушается образование стабильных коллагеновых волокон, что проявляется снижением целостности тканей.

В системе кроветворения аскорбиновая кислота увеличивает абсорбцию и усвоение трёхвалентного железа, восстанавливая его до двухвалентной формы, пригодной для транспорта и включения в гемоглобин. Этот процесс имеет значение для поддержания эритропоэза и нормального уровня кислородтранспортной функции крови.

В иммунной системе вещество стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, усиливает пролиферацию лимфоцитов, модулирует синтез интерферонов и цитокинов, способствуя регуляции врождённого и адаптивного иммунитета.

На уровне эндокринной системы аскорбиновая кислота участвует в биосинтезе катехоламинов в надпочечниках, где она является кофактором в гидроксилировании дофамина до норадреналина. Она также вовлечена в метаболизм тирозина и стероидных гормонов.

В нервной системе антиоксидантные свойства аскорбиновой кислоты стабилизируют нейрональные мембраны и снижают окислительное повреждение нейромедиаторных систем. Влияние на синтез нейротрансмиттеров обеспечивает поддержание нейрохимического баланса.

В коже аскорбиновая кислота влияет на меланогенез посредством ингибирования тирозиназы и опосредованно снижает образование меланина, что проявляется депигментирующим и фотопротекторным эффектом. Дополнительно она стимулирует синтез коллагена и эластина, повышая упругость и скорость регенерации кожи.

В системе желудочно-кишечного тракта аскорбиновая кислота участвует в биотрансформации токсинов, усиливает детоксикационную функцию печени, активируя ферменты монооксигеназного пути. Совместное действие с глутатионом и другими редокс-системами обеспечивает инактивацию ксенобиотиков.

Таким образом, фармакодинамический профиль аскорбиновой кислоты охватывает антиоксидантное, регенераторное, иммуномодулирующее, адаптогенное и метаболическое действие на уровне систем организма, что делает её универсальным фактором поддержания клеточного гомеостаза.

Ссылка на исследование: Jacob RA, Sotoudeh G. (2002). Vitamin C function and status in chronic disease. Nutrition in Clinical Care, 5(2):66–74. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Naidu KA. (2003). Vitamin C in human health and disease is still a mystery? An overview. Nutrition Journal, 2:7. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Padayatty SJ, Levine M. (2016). Vitamin C: the known and the unknown and Goldilocks. Oral Diseases, 22(6):463–493. (прямая ссылка)

Фармакокинетика – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота поступает в организм преимущественно пероральным путём в виде порошка, раствора или других лекарственных форм. Абсорбция происходит в тонком кишечнике посредством активного транспорта через натрий-зависимые переносчики и частично диффузией. Эффективность усвоения зависит от дозы: при низких концентрациях транспорт насыщаемый и осуществляется максимально эффективно, при высоких дозах биодоступность снижается.

После всасывания вещество быстро распределяется по тканям с наибольшими концентрациями в надпочечниках, гипофизе, сетчатке глаза, печени, селезёнке и лейкоцитах. В плазме присутствует как в свободной форме, так и в виде дегидроаскорбиновой кислоты, которая может проникать в клетки при участии глюкозных транспортёров и восстанавливаться обратно в активную форму.

Трансдермальное и местное нанесение (сыворотки, кремы, лосьоны, эмулягели) сопровождается ограниченным проникновением через роговой слой кожи. Для улучшения перкутанной абсорбции применяются производные аскорбиновой кислоты (аскорбил пальмитат, тетраизопальмитат). Основное действие при местном использовании реализуется локально в эпидермисе и дерме, где вещество достигает клеток кератиноцитов и фибробластов.

При введении через слизистые оболочки (например, в виде растворов для ротовой полости) аскорбиновая кислота может быстро всасываться, минуя частично желудочно-кишечный тракт. Ингаляционные формы для системного применения практически не используются, но на животных моделях показана способность проникать через альвеолярный эпителий.

Метаболизм аскорбиновой кислоты протекает преимущественно в печени. Она подвергается окислению до дегидроаскорбиновой кислоты, далее превращается в щавелевую кислоту и другие метаболиты. Участие в биохимических циклах сопряжено с взаимодействием с глутатионовой системой и ферментами окислительно-восстановительного обмена.

Выведение осуществляется главным образом почками. При высоком поступлении аскорбиновая кислота выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой. Часть экскретируется с жёлчью, в небольших количествах – через кожу и лёгкие. Уровень экскреции зависит от насыщения тканей и плазмы.

При хроническом применении больших доз возможно увеличение экскреции щавелевой кислоты и риск образования камней в почках. В нормальных дозировках вещество не накапливается в токсичных количествах, так как механизмы транспорта и почечной экскреции предотвращают избыточное накопление.

Ссылка на исследование: Levine M, Rumsey SC, Wang Y, Park JB, Daruwala R. (1999). Vitamin C. In: Ziegler EE, Filer LJ Jr (eds). Present Knowledge in Nutrition, 8th ed. Washington, DC: ILSI Press, pp. 146–159. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Padayatty SJ, Katz A, Wang Y, Eck P, Kwon O, Lee JH, Chen S, Corpe C, Dutta A, Dutta SK, Levine M. (2003). Vitamin C as an antioxidant: evaluation of its role in disease prevention. Journal of the American College of Nutrition, 22(1):18–35. Ссылка на исследование: Grosso G, Bei R, Mistretta A, Marventano S, Calabrese G, Masuelli L, Giganti MG, Modesti A, Galvano F, Gazzolo D. (2013). Effects of Vitamin C on health: a review of evidence. Frontiers in Bioscience (Landmark Edition), 18:1017–1029.

Механизмы действия и научное обоснование – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота проявляет широкий спектр биохимических и молекулярных эффектов, обусловленных её редокс-свойствами и участием в ферментативных реакциях. Основным механизмом действия является способность отдавать электроны, выступая в роли кофермента для ряда оксидоредуктаз. На уровне ферментных систем она является кофактором для пролил- и лизилгидроксилаз, катализирующих гидроксилирование аминокислот при синтезе коллагена, что обеспечивает стабильность соединительной ткани. Влияние на тирозингидроксилазу и допамин-β-гидроксилазу связывает её с биосинтезом катехоламинов в нервной и эндокринной системах. Антиоксидантное действие связано с прямым подавлением реактивных форм кислорода и азота, а также с регенерацией других антиоксидантов, включая токоферолы и глутатион. На уровне сигнальных каскадов установлено влияние на пути NF-κB и MAPK, что опосредует противовоспалительные эффекты, включая снижение продукции провоспалительных цитокинов.

В иммунной системе аскорбиновая кислота регулирует функции врождённого и адаптивного иммунитета. Она усиливает хемотаксис, фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофилов, ускоряет апоптоз активированных клеток, снижает уровень воспалительного повреждения тканей. На уровне лимфоцитов способствует пролиферации и дифференцировке T-клеток и B-клеток, а также регулирует продукцию интерферонов и цитокинов. Эти эффекты частично реализуются через влияние на сигнальные пути JAK/STAT и PI3K/Akt.

На уровне эндотелия сосудов аскорбиновая кислота стабилизирует синтез коллагена в базальной мембране, повышает биодоступность оксида азота и снижает активность эндотелиальной NADPH-оксидазы, что улучшает функции сосудистой стенки. В системе крови она участвует в восстановлении железа и меди, обеспечивая активность ферментов, участвующих в метаболизме гемоглобина и катехоламинов.

В коже аскорбиновая кислота проявляет депигментирующие свойства через ингибирование тирозиназы и снижение активности меланогенеза. Её антиоксидантное действие уменьшает фотоповреждения, предотвращает образование пиримидиновых димеров в ДНК под действием ультрафиолетового излучения. Воздействие на фибробласты способствует усилению синтеза коллагена и эластина, что обуславливает регенераторные свойства на уровне кожи и соединительной ткани.

На уровне центральной нервной системы аскорбиновая кислота регулирует нейромедиаторные процессы, участвуя в синтезе дофамина, норадреналина и серотонина. Она снижает окислительный стресс в нейронах, стабилизирует мембранные потенциалы и регулирует активность NMDA-рецепторов. Взаимодействие с глутаматергическими и ГАМКергическими системами предполагает модуляцию синаптической передачи и нейропротективный эффект.

Таким образом, фармакологические механизмы действия аскорбиновой кислоты включают антиоксидантное и редокс-регулирующее действие, участие в ферментативных гидроксилированиях, модуляцию сигнальных каскадов NF-κB, MAPK и JAK/STAT, регуляцию синтеза медиаторов (катехоламины, интерфероны, цитокины), влияние на клетки врождённого и адаптивного иммунитета, стабилизацию соединительной ткани, эндотелия и эпидермиса.

Ссылка на исследование: Mandl J, Szarka A, Bánhegyi G. (2009). Vitamin C: update on physiology and pharmacology. British Journal of Pharmacology, 157(7):1097–1110. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Carr AC, Maggini S. (2017). Vitamin C and immune function. Nutrients, 9(11):1211. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Figueroa-Méndez R, Rivas-Arancibia S. (2015). Vitamin C in health and disease: its role in the metabolism of cells and redox state in the brain. Frontiers in Physiology, 6:397.

Синергия – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота проявляет значимую фармакологическую синергию с рядом природных и синтетических соединений. В антиоксидантных системах она взаимодействует с токоферолом (α-tocopherol), обеспечивая его регенерацию из окисленной формы и усиливая антиоксидантный потенциал липидных мембран. Это взаимодействие носит потенцирующий характер и реализуется на уровне клеточных мембран и липидных структур.

С флавоноидами растений, включая кверцетин (Quercetin) и рутин (Ruta graveolens), аскорбиновая кислота проявляет аддитивное и модулирующее действие, усиливая антиоксидантный и капилляропротекторный эффект. Исследования in vitro показывают снижение прооксидантной активности и более выраженное ингибирование каскада свободнорадикальных реакций при сочетании аскорбиновой кислоты с полифенолами.

С органосерными соединениями, включая глутатион (Glutathione), наблюдается синергия на уровне редокс-системы клетки: аскорбиновая кислота способствует поддержанию восстановленной формы глутатиона, а глутатион восстанавливает дегидроаскорбат в активную форму. Это взаимодействие обеспечивает защиту клеточных белков и ДНК от окислительного повреждения.

С железом (Ferrum) аскорбиновая кислота проявляет синергетическое действие, увеличивая биодоступность за счёт восстановления ионов до двухвалентной формы, что облегчает транспорт и включение в ферменты и белки.

С ретиноидами (Retinol, Retinyl palmitate) синергия проявляется на уровне кожи, где витамин С усиливает действие витамина А, стимулируя коллагеногенез и ускоряя регенерацию эпителия. Подобный эффект используется в косметологии и дерматологии.

С селеном (Selenium) и токоферолом аскорбиновая кислота образует триадную систему, повышающую устойчивость мембран к перекисному окислению липидов, что подтверждено исследованиями на животных моделях.

Таким образом, синергия аскорбиновой кислоты носит системный и тканеспецифический характер: на уровне клеточных мембран (токоферол, ретиноиды), редокс-системы (глутатион, полифенолы), микроэлементов (железо, селен). Она реализуется через механизмы восстановления окисленных форм антиоксидантов, совместное ингибирование каскада свободных радикалов и потенцирование защитных эффектов на клетки и ткани.

Ссылка на исследование: Jacob RA, Sotoudeh G. (2002). Vitamin C function and status in chronic disease. Nutrition in Clinical Care, 5(2):66–74. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Duarte TL, Lunec J. (2005). Review: When is an antioxidant not an antioxidant? A review of novel actions and reactions of vitamin C. Free Radical Research, 39(7):671–686. (прямая ссылка) Ссылка на исследование: Kaul N, Devaraj S, Jialal I. (2010). Alpha-tocopherol and atherosclerosis: beyond antioxidant function. Journal of Nutrition, 140(2):377S–381S.

География применения и народная медицина – Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота как изолированное вещество была выделена и описана лишь в начале XX века, однако богатые витамином С растения использовались в народной медицине разных регионов на протяжении столетий. Первые этнографические упоминания связаны с применением плодов шиповника в Европе и на Руси, где отвары и настои употреблялись как общеукрепляющее средство. В славянской знахарской традиции ягоды рябины и клюквы, богатые аскорбиновой кислотой, использовались не только в целебных, но и в обрядовых практиках, в том числе как элементы защиты дома и в свадебных ритуалах.

В Китае плоды облепихи (Hippophae rhamnoides), обладающие высоким содержанием аскорбиновой кислоты, применялись в тибетской и уйгурской медицине, где считались средством, укрепляющим жизненную силу. В индийской аюрведической традиции особое место занимает амла (Phyllanthus emblica), известная как одна из ключевых составляющих классических формул, применявшихся для поддержания здоровья и долголетия. В народной медицине Южной Америки ацерола (Malpighia emarginata) использовалась племенами амазонского региона в виде свежего сока и настоев листьев, а также включалась в ритуальные практики, связанные с обновлением и очищением.

В Скандинавии и у северных народов традиционно использовалась хвоя сосны, богатая витамином С. Из неё готовили отвары и настои, которые в этнографической литературе описываются не только как средство поддержания силы в зимний период, но и как часть ритуалов очищения и защиты. В Африке и на Ближнем Востоке в народной медицине употреблялись гранат и финики, рассматриваемые как растения силы и плодородия, часть целебных и обрядовых практик, что подтверждается упоминаниями в арабских травниках средневековья.

В культуре американских моряков эпохи Великих географических открытий цитрусовые плоды, особенно лимоны (Citrus limon) и апельсины (Citrus sinensis), приобрели символическое значение как средство защиты от недугов во время длительных плаваний. Их использование вошло в морскую традицию и было зафиксировано в корабельных уставах XVIII века.

Таким образом, география применения аскорбиновой кислоты как природного фактора чрезвычайно широка: от Евразии и Северной Африки до Южной Америки. В этномедицине она была представлена через богатые витамином С растения, которые использовались в виде отваров, настоев, соков, порошков и применялись как в практической, так и в обрядовой сфере, включая ритуалы очищения, защиты и укрепления жизненной энергии.