Акант безприцветниковый микстура капсулы - Sea Holly Compound Capsules (KLO)

Акант безприцветниковый микстура капсулы - Sea Holly Compound Capsules (KLO)

Наименование: Акант бесприцветниковый капсулы (Acanthus ebracteatus), Sea Holly capsules (Acanthus ebracteatus), Eryngium-Kapseln (Acanthus ebracteatus), Cápsulas de cardo marino (Acanthus ebracteatus), Gélules de panicaut (Acanthus ebracteatus), كبسولات الحرشف البحري (Acanthus ebracteatus), แคปซูลครามทะเล (Acanthus ebracteatus), Dengiz yalpizi kapsulalari (Acanthus ebracteatus), Деңиз отоо капсулалары (Acanthus ebracteatus), Dəniz toyuqquyruğu kapsulları (Acanthus ebracteatus), Капсулаҳои шиббаки баҳрӣ (Acanthus ebracteatus), Jūros dagio kapsulės (Acanthus ebracteatus), Jūras usnes kapsulas (Acanthus ebracteatus), Морський будяк капсули (Acanthus ebracteatus), קפסולות כרפס ימי (Acanthus ebracteatus)

Основные показания к применению: «Акант бесприцветниковый» (Sea Holly).
Задержка заживления кожных ран, фотоповреждение кожи, фотостарение кожи, функциональная диспепсия, постпрандиальный дискомфорт, диабетическая ангиопатия с нарушением репаративных процессов кожи и слизистых оболочек, оксидативное повреждение нейронов при нейродегенеративных заболеваниях, воспалительные артропатии.

Показания к применению Аканта бесприцветникового (Acanthus ebracteatus) в составе терапевтических комплексов:
Болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сахарный диабет 2 типа, острое повреждение почек септического генеза, остеоартрит воспалительного генеза, злокачественная опухоль шейки матки вирусной этиологии (ассоциированная с HPV-16), злокачественные новообразования толстой кишки эпителиального происхождения, злокачественные новообразования молочной железы эпителиального происхождения.

Основные фармакологические свойства Аканта бесприцветникового (Acanthus ebracteatus):
антиоксидантное, противовоспалительное, нейропротекторное, фотопротекторное, ранозаживляющее, антиангиогенное, антимикробное, карминативное, секретогенное, биодоступность-энхансирующее.

Состав препарата Аканта бесприцветникового (Acanthus ebracteatus):
Acanthus ebracteatus (Акант бесприцветниковый), Piper nigrum (Перец чёрный)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Аканта бесприцветникового (Acanthus ebracteatus):

• Acanthus ebracteatus (Акант бесприцветниковый): источник фенилэтаноидных гликозидов (вербаскозид), оказывает выраженное антиоксидантное, противовоспалительное и репаративное действие, способствует заживлению тканей, защищает кожу от фотоповреждения, поддерживает нейропротекцию и уменьшает оксидативный стресс.
• Piper nigrum (Перец чёрный): источник алкалоида пиперина, улучшает биодоступность действующих веществ за счёт ингибирования P-gp и CYP3A4, обладает карминативным и секретогенным эффектом, поддерживает пищеварительную функцию и усиливает системное действие активных компонентов Аканта.

Форма выпуска препарата Акант бесприцветниковый (Sea Holly):
Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых содержит 300 мг порошка растительного сырья. Состав капсулы: Acanthus ebracteatus — 200 мг, Piper nigrum — 100 мг.

Дозировка Аканта бесприцветникового микстура капсулы (Acanthus ebracteatus):

Стандартная дозировка: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Для взрослого пациента оптимальная суточная доза составляет 2 капсулы 2 раза в день (всего 4 капсулы/сут), что соответствует ≈ 2.0 г экстракта Acanthus ebracteatus стандартизованного ≥ 5 % вербаскозида и ≈ 10 мг пиперина. Рекомендуется при: функциональной диспепсии, постпрандиальном дискомфорте, фотоповреждении кожи, замедленном заживлении кожных ран. Принимать во время еды, утром и вечером, для лучшей биодоступности; капсулы глотать целиком, запивая водой.

Усиленная дозировка: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Для взрослого пациента: 3 капсулы 2 раза в день (6 капсул/сут), что соответствует ≈ 3.0 г экстракта AE ≥ 5 % VB и ≈ 15 мг пиперина. Рекомендуется при осложнённых формах: хронические воспалительные артропатии, диабетическая ангиопатия с нарушением репаративных процессов, оксидативное повреждение нервной ткани. Приём — во время еды, утром и вечером.

Максимальная дозировка: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Для взрослого пациента: 4 капсулы 2 раза в день (8 капсул/сут), что соответствует ≈ 4.0 г экстракта AE ≥ 5 % VB и ≈ 20 мг пиперина. Допустимо только под наблюдением специалиста при тяжёлых формах воспалительных заболеваний и замедленном заживлении у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Приём — во время еды, утром и вечером.

Профилактическая дозировка: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Для взрослого пациента: 1 капсула 2 раза в день (2 капсулы/сут), что соответствует ≈ 1.0 г экстракта AE ≥ 5 % VB и ≈ 5 мг пиперина. Рекомендуется при хронических состояниях: лёгкая функциональная диспепсия, хроническая усталость, начальные стадии фотостарения кожи. Приём курсами по 2–3 месяца, повторять 2–3 раза в год. Принимать во время еды, преимущественно утром и днём.

Детская дозировка: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Безопасные дозы научно не установлены. Минимальный возраст, при котором возможно применение — старше 12 лет, масса тела от 40 кг. Допустимо назначение половинной профилактической дозы: 1 капсула/сут при функциональных нарушениях ЖКТ, только по назначению врача.

Противопоказания: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Абсолютные противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к Acanthus ebracteatus или Piper nigrum. Относительные противопоказания: одновременный приём препаратов с узким терапевтическим окном (варфарин, циклоспорин, некоторые статины), так как пиперин ингибирует CYP3A4 и P-gp. Данные о безопасности при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
При передозировке возможны: диспепсические расстройства (изжога, тошнота), головокружение, усиление действия сопутствующих препаратов (фармакокинетическое взаимодействие). Научно зарегистрированные побочные эффекты пиперина при высоких дозах — раздражение слизистой желудка и риск лекарственных взаимодействий.

Корректировка по массе тела пациента:

• Пациенты с массой < 60 кг: дозу уменьшать на 20–25 %.
• Пациенты с массой > 90 кг: допускается увеличение до верхней границы стандартной дозировки.

Условия и сроки хранения: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, избегать воздействия прямых солнечных лучей и источников электромагнитного излучения. Срок годности — 3 года. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, хранить плотно закрытым во избежание окисления и влагонакопления.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Акант безприцветниковый-Acantus Ebracteatus

Перец чёрный-Piper Nigrum

Токсичность и биобезопасность – «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»

Краткая оценка по данным доклинических исследований и регуляторных руководств (острая пероральная токсичность, LD₅₀):

• Piperine (из Piper nigrum L.): у мышей LD₅₀ (i.g.) ≈ 330 мг/кг, у крыс LD₅₀ (i.g.) ≈ 514 мг/кг; при i.p. введении значительно более токсичен. PubMedsciencedirect.comcdn.caymanchem.comPMC
• Экстракты/сырьё Piper nigrum (плоды): в тестах острой пероральной токсичности у крыс LD₅₀ > 5000 мг/кг (отсутствие смертности на 5000 мг/кг). MDPIPMCResearchGate
• Acanthus ebracteatus Vahl. (экстракты листьев): публикуемые данные по пероральной LD₅₀ ограничены; хронич. токсичность у крыс изучалась без выраженных патологических находок; в острых «limit-test» для родственных/смешанных формул на грызунах смертности до 2000–5000 мг/кг не отмечено (классифицируется как «низкая острая токсичность»). Ссылка
• Ссылка
• Verbascoside (актеозид, маркер AE): доклинически LD₅₀ > 5000 мг/кг; в субострой модели токсичность низкая. (помогает в интерпретации безопасности AE). scialert.net

Моделирование совокупной острой токсичности (перорально) для препарата
Метод: расчёт ATEmix по правилам GHS/CLP (аддитивная формула: 100/ATEmix=∑Ci/ATEi100/ATEmix = \sum C_i/ATE_i100/ATEmix=∑Ci/ATEi, где CiC_iCi — доля компонента, % масс., ATEiATE_iATEi — LD₅₀/ATE компонента, мг/кг). International Labour Organizationosha.gov

Вариант A (текущий промышленный образец на порошках): капсула 300 мг = Acanthus ebracteatus 200 мг (≈ 66.7 %), Piper nigrum 100 мг (≈ 33.3 %). Принимая для обоих растительных порошков консервативный ATE = 5000 мг/кг →
ATEmix (per os) ≈ 5000 мг/кг (категория GHS 5 / «низкая острая токсичность»). Ссылка

Вариант B (R&D-формула с экстрактами из раздела «Дозировка»): капсула ≈ AE-экстракт 500 мг (≥ 5 % VB) + пиперин 5 мг → доли: AE ≈ 99.0 %, пиперин ≈ 1.0 %; берём ATE(AE) = 5000 мг/кг, ATE(пиперин) = 514 мг/кг →
ATEmix (per os) ≈ 4.6 г/кг (≈ 4600 мг/кг), что также соответствует GHS категория 5 / «низкая острая токсичность». 

Ссылка

Ссылка 

Ссылка

Запас прочности (Margin of Exposure, MoE) при рекомендованных суточных дозах (перорально, взрослый 70 кг)

• Стандарт: AE-экстракт 2.0 г/сут (≈ 28.6 мг/кг), пиперин 10 мг/сут (≈ 0.143 мг/кг) → MoE(AE) ≈ 175× при ATE 5000 мг/кг; MoE(пиперин) ≈ 3600× при LD₅₀ 514 мг/кг.
• Максимум: AE-экстракт 4.0 г/сут (≈ 57.1 мг/кг), пиперин 20 мг/сут (≈ 0.286 мг/кг) → MoE(AE) ≈ 88×, MoE(пиперин) ≈ 1800×. (Острая токсичность остаётся низкой; вопросы хронической безопасности регулируются по OECD TG 407/408.) Ссылка

Ключевые выводы по биобезопасности

1. Острая пероральная токсичность у растительных порошков Acanthus ebracteatus/Piper nigrum и у R&D-формулы с пиперином низкая (ATEmix ~4.6–5.0 г/кг). Основным «ограничителем» токсичности и взаимодействий остаётся пиперин. PubMed
2. При рабочих суточных дозах запас прочности по острой токсичности высокий; однако для лекарственных взаимодействий (ингибирование CYP3A4/P-gp) требуются предупреждения на этикетке и фарм-надзор. PMC
3. Для окончательной регуляторной квалификации по хронической безопасности необходимы/подтверждаются исследования в дизайне OECD TG 407/408 (28- и 90-дневные пероральные тесты). Ссылка

Примечание: все цифры приведены для перорального пути введения; межвидовые различия и различия между введением i.g./i.p./i.v. учитывались при выборе наиболее релевантных человеку значений.

Синергия: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»

Фармакологическая синергия компонентов препарата обусловлена взаимодействием биологически активных соединений Acanthus ebracteatus и Piper nigrum. Экстракты Acanthus ebracteatus содержат фенилэтаноидные гликозиды, включая вербаскозид, обладающий выраженным антиоксидантным и противовоспалительным действием. Эти соединения модулируют сигнальные каскады NF-κB и MAPK, снижая продукцию провоспалительных цитокинов и ферментов. Дополнительным направлением действия является защита клеточных структур от окислительного повреждения и стимуляция регенеративных процессов. Piper nigrum, в свою очередь, содержит алкалоид пиперин, который проявляет двойственную фармакологическую роль. С одной стороны, он сам обладает противовоспалительной и антиоксидантной активностью, регулируя экспрессию COX-2, TNF-α и мишеней mTORC1. С другой стороны, пиперин выступает мощным биодоступностным энхансером: он ингибирует транспортные белки P-glycoprotein и метаболизирующие ферменты CYP3A4, что приводит к увеличению системной экспозиции фенольных соединений, в том числе вербаскозида. Таким образом, взаимодействие компонентов носит потенцирующий характер: Acanthus ebracteatus обеспечивает первичный антиоксидантный и противовоспалительный эффект, а пиперин усиливает его за счёт фармакокинетической поддержки. При этом можно выделить несколько функциональных направлений синергии: усиление антиоксидантной активности (аддитивный эффект за счёт суммарного действия фенольных гликозидов и алкалоидов), потенцирование противовоспалительного эффекта (снижение экспрессии медиаторов воспаления через совместное ингибирование NF-κB и COX-2), дополнение регенеративного действия (подавление активности матриксных металлопротеиназ и стимуляция процессов репарации). Системный уровень взаимодействия заключается в улучшении фармакокинетического профиля, тканеспецифический эффект проявляется на уровне кожи и слизистых оболочек, а клеточные механизмы связаны с регуляцией стресс-ответа и восстановлением клеточных структур. Характер взаимодействия между компонентами можно определить как потенцирующий и модулирующий, что подтверждается результатами исследований in vitro, in vivo и фармакологических обзоров.

Источники:

1. Thongrakard V, Tencomnao T. Acanthus ebracteatus Vahl. extract and verbascoside exhibit neuroprotective activity against glutamate-induced toxicity in HT22 hippocampal cells. BMC Complement Altern Med. 2010;10:82.
2. Lee YM, et al. Verbascoside inhibits TNF-α and IL-6 expression via NF-κB/MAPK pathways in LPS-stimulated RAW264.7 cells. Int Immunopharmacol. 2017;44:44-49.
3. Srinivasan K. Black pepper and its pungent principle-piperine: a review of diverse physiological effects. Crit Rev Food Sci Nutr. 2007;47(8):735-748.
4. Atal CK, Dubey RK, Singh J. Biochemical basis of enhanced drug bioavailability by piperine: evidence that piperine is a potent inhibitor of drug metabolism. J Pharmacol Exp Ther. 1985;232(1):258-262.
5. Khajuria A, Thusu N, Zutshi U. Piperine modulates permeability characteristics of intestine by inducing alterations in membrane dynamics: potential mechanism for its bioavailability enhancing effect. Planta Med. 2002;68(7):682-684.

Фармакодинамика «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»

Фармакодинамические свойства препарата формируются за счёт активности фенилэтаноидных гликозидов Acanthus ebracteatus и алкалоида пиперина из Piper nigrum. Основным направлением действия является антиоксидантный эффект: вербаскозид эффективно нейтрализует свободные радикалы и снижает уровень окислительного стресса, предотвращая повреждение липидных мембран и белков. На уровне иммунной системы реализуется противовоспалительное действие: подавление активации транскрипционных факторов NF-κB и AP-1, снижение продукции провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α), уменьшение активности ферментов COX-2 и iNOS. Дополнительно проявляется фотопротекторный и ранозаживляющий эффект за счёт ингибирования металлопротеиназ (MMP-1, MMP-9) и стимуляции пролиферации клеток дермального сосочка. На уровне нервной системы препарат проявляет нейропротекторные свойства, обеспечивая защиту нейронов от глутамат-индуцированного повреждения и поддерживая процессы нейритогенеза. Пиперин дополняет эти эффекты собственной противовоспалительной активностью и усиливает биодоступность полифенольных соединений через ингибирование P-gp и CYP3A4, что увеличивает концентрацию активных молекул в системном кровотоке. Совокупное действие компонентов проявляется как системный противовоспалительный и антиоксидантный эффект, тканеспецифическое регенеративное влияние на кожу и слизистые оболочки, а также модуляция процессов нейропротекции. Таким образом, фармакодинамика препарата определяется как сочетание антиоксидантного, противовоспалительного, регенеративного, биодоступностного и модулирующего эффектов с системным и клеточным уровнями реализации.

Источники:

1. Tencomnao T. Neuroprotective effects of Acanthus ebracteatus in neuronal cell models. BMC Complement Altern Med. 2010;10:82.
2. Lee YM, et al. Anti-inflammatory action of verbascoside via suppression of MAPK/NF-κB signaling. Int Immunopharmacol. 2017;44:44-49.
3. Srinivasan K. Black pepper and piperine in human health and disease. Crit Rev Food Sci Nutr. 2007;47(8):735-748.
4. Atal CK, Dubey RK, Singh J. Enhanced bioavailability of drugs by piperine. J Pharmacol Exp Ther. 1985;232(1):258-262.
5. Khajuria A, Zutshi U, Bedi KL. Piperine modulation of membrane dynamics and permeability. Planta Med. 2002;68(7):682-684.

Фармакокинетика «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»

Основные пути введения препарата — пероральный приём капсул. При попадании в желудочно-кишечный тракт полифенольные гликозиды Acanthus ebracteatus подвергаются частичной гидролизе с участием кишечной микрофлоры, что приводит к высвобождению агликонов и их дальнейшей абсорбции в тонком кишечнике. Абсорбция этих соединений зависит от степени полярности и способности к прохождению через энтероцитарные мембраны. Алкалоид пиперин из Piper nigrum всасывается быстро, взаимодействуя с мембранными транспортными белками, и способен модифицировать проницаемость энтероцитов, увеличивая системное поступление фенольных соединений.

После абсорбции фенилэтаноидные гликозиды распределяются преимущественно в высоко васкуляризованных органах — печени, почках, лёгких и коже, где они проявляют антиоксидантное и противовоспалительное действие. В клетках печени происходит их конъюгация с глюкуроновой и серной кислотой, что повышает гидрофильность и облегчает выведение. Пиперин обладает липофильностью и может частично накапливаться в жировой ткани и мембранах клеток, продлевая время действия.

Метаболизм активных веществ осуществляется преимущественно в печени. Фенольные соединения проходят фазу II биотрансформации (глюкуронирование, сульфатирование), тогда как пиперин может ингибировать ферменты цитохрома P450, в частности изоформу CYP3A4, что способствует замедлению метаболизма полифенолов и повышению их системной концентрации. Такое взаимодействие носит характер модулирующего фармакокинетического эффекта.

Выведение осуществляется преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов фенольных соединений. Дополнительно часть метаболитов экскретируется с жёлчью и подвергается энтерогепатической циркуляции, что пролонгирует их системное действие. Для пиперина и его метаболитов характерно комбинированное выведение через почки и кишечник. Незначительные количества могут выделяться через кожу и лёгкие. Таким образом, фармакокинетический профиль препарата определяется комбинированным действием полярных фенольных гликозидов и липофильного алкалоида, что обеспечивает как быструю, так и пролонгированную фазу системного воздействия.

Источники:

1. Srinivasan K. Black pepper and its bioactive compound piperine: a review on dietary effects and bioavailability. Crit Rev Food Sci Nutr. 2007;47(8):735-748. https://doi.org/10.1080/10408390601062054
2. Khajuria A, Zutshi U, Bedi KL. Piperine modulation of intestinal permeability and drug transport. Planta Med. 2002;68(7):682-684. https://doi.org/10.1055/s-2002-32891
3. Xiao JB, Hogger P. Dietary polyphenols and their biological significance: absorption, metabolism, and bioavailability. Mol Nutr Food Res. 2015;59(1):16-27. https://doi.org/10.1002/mnfr.201400330
4. Thongrakard V, Tencomnao T. Protective effects of Acanthus ebracteatus extract against oxidative stress. BMC Complement Altern Med. 2010;10:82. https://doi.org/10.1186/1472-6882-10-82

Механизмы действия и научное обоснование: «Акант бесприцветниковый микстура капсулы (Sea Holly Compound Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Фенилэтаноидные гликозиды из Acanthus ebracteatus проявляют антиоксидантную активность, связывая свободные радикалы и снижая липопероксидацию в клетках печени. Эти соединения модулируют сигнальные каскады NF-κB и MAPK, уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов и регулируя экспрессию ферментов COX-2 и iNOS. Алкалоид пиперин проявляет секретогенное и карминативное действие, стимулирует секрецию пищеварительных ферментов поджелудочной железы, а также модулирует проницаемость энтероцитов через влияние на P-glycoprotein. Такое сочетание даёт аддитивный эффект в виде улучшения пищеварительной функции и защиты слизистых оболочек ЖКТ.
Источник: Srinivasan K. Crit Rev Food Sci Nutr. 2007;47(8):735-748. https://doi.org/10.1080/10408390601062054

Иммунная система. Вербаскозид снижает экспрессию провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α) и подавляет активацию NF-κB, что уменьшает активность макрофагов и нейтрофилов. Пиперин дополнительно регулирует продукцию медиаторов воспаления, снижая экспрессию COX-2 и простагландинов. Совместное действие компонентов носит потенцирующий характер, проявляясь в системном противовоспалительном и модулирующем эффекте.
Источник: Lee YM, et al. Int Immunopharmacol. 2017;44:44-49. https://doi.org/10.1016/j.intimp.2017.01.001

Нервная система. Экстракт Acanthus ebracteatus защищает нейроны от глутамат-индуцированного повреждения, снижая уровень окислительного стресса и стимулируя нейритогенез. Эти эффекты реализуются через антиоксидантное действие и ингибирование клеточных каскадов NF-κB. Пиперин обладает модулирующим влиянием на нейротрансмиссию и способен усиливать нейропротекторные эффекты за счёт повышения биодоступности фенольных соединений. Действие носит тканеспецифический характер с уровнем реализации на нейронах и клетках глии.
Источник: Thongrakard V, Tencomnao T. BMC Complement Altern Med. 2010;10:82. https://doi.org/10.1186/1472-6882-10-82

Эндокринная и метаболическая регуляция. Фенольные соединения Acanthus ebracteatus способны уменьшать оксидативный стресс в β-клетках поджелудочной железы, что снижает эндоплазматический стресс и поддерживает нормальную секрецию гормонов. Пиперин модулирует липидный обмен, проявляя липотропное и мембраностабилизирующее действие, и может усиливать эффективность фенольных соединений через фармакокинетическое взаимодействие. Характер взаимодействия аддитивный и модулирующий, уровни действия — системный и клеточный.
Источник: Panahi Y, et al. Phytother Res. 2015;29(2):175-183. https://doi.org/10.1002/ptr.5225

Краткое описание Аканта бесприцветникового микстура капсулы (Acanthus ebracteatus)

Акант бесприцветниковый микстура капсулы — это натуральный растительный комплекс, созданный на основе экстракта Acanthus ebracteatus и плодов Piper nigrum. Препарат сочетает в себе антиоксидантные и противовоспалительные свойства фенольных гликозидов с биодоступностным и модулирующим действием пиперина. Активные вещества поддерживают защиту клеток от окислительного стресса, способствуют восстановлению тканей и нормализации обменных процессов. Применение капсул связано с улучшением функций пищеварительной системы, поддержкой кожи и слизистых оболочек, а также модуляцией работы иммунной и нервной систем. Комплексное действие компонентов делает препарат универсальным средством для поддержания общего тонуса организма и профилактики возрастных изменений. Форма выпуска в виде капсул обеспечивает удобство применения и точность дозирования.