Тиноспора хрупкая капсулы - Tinospora Crispa Capsules (LH)

Тиноспора хрупкая капсулы - Tinospora Crispa Capsules (LH)

Наименование: Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa), Tinospora Crispa, Krause Herzsame, Bejuco Amargo, Tinospore Amère, تيـنوسبـورا كريسـبا, บอระเพ็ด, Bargi, Бөрүжалган, Qırışıq tinospora, Тиноспораи чин, Kraukšlinė tinospora, Тіноспора хрумка, Çin tinospora, טינוספורה קריספה

Основные показания к применению: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa).
Сахарный диабет 2 типа, метаболический синдром, ожирение абдоминального типа, неалкогольная жировая болезнь печени, стеатогепатит, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, хронический панкреатит, хроническое системное воспаление, атеросклероз, гипертоническая болезнь, вирусный гепатит B, гепатомегалия, бактериальный гастроэнтерит, туберкулёз лёгких, пиодермия, дерматофития, гнойная кожная инфекция, иммунодефицитное состояние.

Показания к применению Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa) в составе терапевтических комплексов:
Остеоартрит, ревматоидный артрит, гиперурикемия, системная красная волчанка, фибромиалгия, хронический бронхит, хронический стресс, астено-депрессивное состояние, гормонально обусловленное акне, себорейный дерматит, микоз кожи, климактерический синдром, болезнь Паркинсона, злокачественная опухоль печени (гепатоцеллюлярная карцинома), злокачественная опухоль поджелудочной железы (аденокарцинома поджелудочной железы), злокачественная опухоль лёгких (немелкоклеточный рак лёгкого).

Основные фармакологические свойства Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa):
гипогликемическое, антиоксидантное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, антигиперлипидемическое, антибактериальное, противогрибковое, антипаразитарное, антипролиферативное, противоопухолевое, антигипертензивное, нейропротекторное, анальгезирующее, противоревматическое, жаропонижающее, адаптогенное, кардиотоническое, вазорегуляторное, антипиретическое, хелатирующее, спазмолитическое, инсулиносенситайзерное, ангиопротекторное, антиатерогенное, антистрессорное, тонизирующее.

Состав препарата Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa): Tinospora crispa stem powder (порошок стебля тиноспоры хрупкой)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa):

Tinospora crispa stem powder (порошок стебля тиноспоры хрупкой) — источник дитерпеноидов, алкалоидов и флавоноидов, оказывает гипогликемическое, противовоспалительное, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие, применяется при сахарном диабете, вирусных гепатитах, воспалительных заболеваниях кожи и иммунодефицитных состояниях.

Форма выпуска препарата Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa):
Капсулы желатиновые твёрдые, содержащие 300 мг порошка высушенного стебля Tinospora crispa. В одной банке — 100 капсул. Общая масса действующего вещества в одной капсуле составляет 300 мг. В составе отсутствуют экстракты, наполнители, диоксид титана и химические добавки; каждая капсула содержит только порошок стебля тиноспоры хрупкой.

Дозировка Тиноспора хрупкая (Tinospora crispa):

Стандартная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
По 2 капсулы (600 мг) 2 раза в день, общая суточная доза 1.2 г порошка стебля. Рекомендуется при сахарном диабете 2 типа лёгкой или средней тяжести, метаболическом синдроме, гиперхолестеринемии, хроническом панкреатите в стадии ремиссии, хроническом бронхите, неалкогольной жировой болезни печени 1–2 стадии. Приём за 20–30 минут до еды, запивать тёплой водой.

Усиленная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
По 2 капсулы (600 мг) 3 раза в день или по 3 капсулы (900 мг) 2 раза в день, общая суточная доза 1.8–2.4 г порошка стебля. Применяется при сахарном диабете 2 типа с резистентностью к инсулину, стеатогепатите средней и тяжёлой формы, хроническом вирусном гепатите B, ревматоидном артрите в активной фазе, системной красной волчанке, хроническом туберкулёзе лёгких в фазе ремиссии. Приём за 20–30 минут до еды, утром и вечером, совместим с адаптогенами и антиоксидантами.

Максимальная дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
До 3 капсул (900 мг) 3 раза в день, общая суточная доза не более 2.7 г порошка стебля. Применяется краткосрочно при тяжёлой гипергликемии при неэффективности базовой терапии, при жировой дистрофии печени 3 степени, при злокачественных опухолях печени (гепатоцеллюлярная карцинома) и поджелудочной железы (аденокарцинома) как вспомогательное средство в составе комплексной терапии. Приём за 20–30 минут до еды, только под контролем врача.

Детская дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
Данных о безопасности у детей младше 12 лет нет. Для подростков от 12 лет и массы тела от 35 кг возможна доза по 1 капсуле (300 мг) 1 раз в день утром, курсом до 30 дней. Приём за 20–30 минут до еды. Для детей младше 12 лет применение не рекомендуется, данные о противопоказаниях научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
По 1 капсуле (300 мг) 1 раз в день утром, курсами по 30 дней с перерывом 15 дней. Рекомендуется пациентам с метаболическим синдромом, хроническим стрессом, наследственной предрасположенностью к сахарному диабету, мужчинам старше 45 лет, женщинам в пери- и постменопаузе, пациентам с гиперхолестеринемией. Приём за 20–30 минут до еды, без сочетания с кофеином и алкоголем.

Противопоказания: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
Индивидуальная непереносимость, острый панкреатит, активные кровотечения, острые воспалительные заболевания кишечника. Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
При передозировке свыше 3 г/сут: головная боль, диспепсия, сухость во рту, раздражение слизистой желудка, жёлтый налёт на языке.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела <60 кг дозу уменьшить на 20 %. При массе >90 кг дозу увеличить на 20–25 %.

Условия и сроки хранения: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)
Хранить в сухом тёмном месте при температуре от 15 до 25 °C, вдали от источников электромагнитного излучения и прямого солнечного света. Срок хранения — 18 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/tinospora-khrupkaya-tinospora-crispa/

Токсичность и биобезопасность – Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa):

Фармакологическая безопасность Tinospora crispa изучена преимущественно в доклинических экспериментах. По данным исследований на животных, водный экстракт стебля при пероральном введении имеет LD₅₀ > 2000 мг/кг массы тела, что классифицируется как малотоксичное вещество. Для 50 % этанольного экстракта при внутримышечном введении у крыс зарегистрирован показатель LD₅₀ ≈ 1100 мг/кг массы тела, что указывает на умеренную токсичность при парентеральном применении.

Хроническое введение водного экстракта в дозах до 200 мг/кг/сут в течение 90 дней у животных не выявило повреждающего действия на печень, почки, сердце и кровь. Однако при длительном применении высоких доз свыше 300 мг/кг/сут наблюдались гистологические изменения печени и почек, включая канальцевую дегенерацию и окрашивание тканей печени в жёлтый цвет.

Клеточные исследования показали цитотоксический эффект спиртового экстракта при концентрациях свыше 250 мкг/мл на линии клеток HepG2 (гепатоциты) и HeLa (эпителиальные клетки), что подтверждает антипролиферативный и цитотоксический потенциал отдельных соединений растения.

Смоделированная совокупная токсичность компонентов (дитерпеноиды, алкалоиды, фенольные кислоты, горькие гликозиды) указывает на умеренный риск при применении сверхтерапевтических доз. В рекомендуемых терапевтических дозировках (до 3 г порошка стебля в сутки для взрослого человека) Tinospora crispa классифицируется как биологически безопасное средство с низким токсическим потенциалом.

Данные о тератогенности, мутагенности и эмбриотоксичности ограничены; клинически зарегистрированных случаев токсического поражения при применении у человека в терапевтических дозах не выявлено.

Синергия: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)

Tinospora crispa представляет собой источник широкого спектра биологически активных веществ, включая дитерпеноиды, алкалоиды, флавоноиды, фенольные кислоты и полисахариды, что формирует основу её фармакологического профиля. Научные исследования показывают, что соединения растения проявляют синергетические эффекты при сочетании с другими фитохимическими группами и таксонами. Установлено, что флавоноидные и фенольные компоненты T. crispa в комбинации с куркумином и другими полифенолами усиливают антиоксидантное действие за счёт активации антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы) и стабилизации митохондриальных мембран. Такой тип взаимодействия имеет потенцирующий характер и реализуется на системном и клеточном уровнях.

В комбинации с флавоноидами цитрусовых и производными кверцетина наблюдается аддитивное ингибирование ферментов α-глюкозидазы и α-амилазы, что модулирует углеводный обмен и снижает нагрузку на метаболические каскады. Взаимодействие носит преимущественно тканеспецифический характер, проявляясь в клетках кишечника и печени, и сопровождается повышением чувствительности рецепторов к эндогенному инсулину.

Полисахаридные фракции Tinospora crispa демонстрируют синергию с β-глюканами грибного происхождения, усиливая иммуномодулирующее действие. Совместное влияние проявляется в стимуляции фагоцитоза, активации T-клеточного ответа и повышении продукции интерлейкинов, что классифицируется как потенцирующее и системное.

Антимикробная активность T. crispa усиливается при сочетании с эфирными маслами тимьяна, нима и лаванды. Механизм взаимодействия заключается в комбинированном повреждении клеточных мембран микроорганизмов, ингибировании синтеза белков и нарушении формирования биоплёнок. Такое сочетание проявляет модулирующий и защитный характер действия, повышая устойчивость тканей к колонизации патогенной флоры.

Отдельные исследования указывают на усиление адаптогенного и стресс-протективного эффекта при совместном применении T. crispa с растительными адаптогенами (Panax ginseng, Eleutherococcus senticosus). Взаимодействие связано с регуляцией экспрессии тепловых шоковых белков (HSP70) и снижением уровня активных форм кислорода, что обеспечивает системное повышение устойчивости организма к стрессовым факторам.

В целом синергетические взаимодействия Tinospora crispa с другими природными веществами носят потенцирующий и аддитивный характер, вовлекая ключевые сигнальные каскады (NF-κB, MAPK, PI3K/Akt, Nrf2), ферментные системы (COX-2, α-глюкозидаза, α-амилаза) и клеточные рецепторы (TLR2, TLR4, GABA-рецепторы). Эти данные подтверждают комплексный механизм модуляции воспалительных, метаболических, иммунных и антиоксидантных процессов.

Источники:
PubMed PMID: 28877572
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015
PMC9422831
Tandfonline doi:10.1080/13880209.2020.1734244

Фармакодинамика Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)

Фармакодинамические свойства Tinospora crispa определяются наличием дитерпеноидов, флавоноидов, алкалоидов и фенольных соединений, которые воздействуют на различные системы организма. Экспериментальные данные указывают на выраженное противовоспалительное действие через ингибирование циклооксигеназы-2, липооксигеназы и подавление активации транскрипционного фактора NF-κB, что приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов. На уровне клеточных сигнальных каскадов установлено влияние на MAPK и JAK/STAT пути, что стабилизирует воспалительные реакции.

Антиоксидантное действие проявляется в повышении активности супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы, а также в активации транскрипционного фактора Nrf2, регулирующего экспрессию антиоксидантных ферментов. Это сопровождается подавлением перекисного окисления липидов и уменьшением концентрации активных форм кислорода.

Иммуномодулирующее действие связано с активацией фагоцитоза, стимуляцией продукции интерлейкинов и модуляцией активности T-клеток. Полисахариды растения влияют на Toll-подобные рецепторы (TLR2 и TLR4), инициируя врождённый иммунный ответ и усиливая презентацию антигенов.

Tinospora crispa оказывает влияние на ферментные системы углеводного обмена, включая ингибирование α-глюкозидазы и α-амилазы, что замедляет расщепление полисахаридов и снижает скорость всасывания глюкозы. Отмечено повышение чувствительности периферических тканей к эндогенному инсулину через активацию PI3K/Akt сигнального пути и улучшение транспорта глюкозы посредством GLUT-рецепторов.

На уровне нервной системы соединения T. crispa проявляют умеренные седативные и адаптогенные свойства, что связывают с влиянием на ГАМК-ергические рецепторы и ингибирование ацетилхолинэстеразы. Влияние на когнитивные и вегетативные функции подтверждено данными о модуляции дофаминергической и серотонинергической нейротрансмиссии.

Локально экстракты T. crispa демонстрируют антимикробное и репаративное действие на кожу и слизистые, способствуют подавлению условно-патогенной флоры, ускоряют эпителизацию и регулируют активность сальных и потовых желёз. Антипролиферативные эффекты растения связывают с индукцией апоптоза в клетках посредством активации каспаз и подавления теломеразной активности.

Таким образом, фармакодинамика Tinospora crispa характеризуется многоуровневым действием на иммунную, эндокринную, нервную и кожную системы, реализуемым через модуляцию ферментов, медиаторов, рецепторов и сигнальных каскадов. Эти свойства подтверждают её значение как растения системного действия с адаптогенным и регуляторным потенциалом.

Источники:
PubMed PMID: 28877572
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015
PMC4024221
Tandfonline doi:10.1080/13880209.2020.1734244

Фармакокинетика Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)

Фармакокинетические характеристики Tinospora crispa изучены ограниченно и в основном в доклинических моделях. При пероральном введении порошка и сухого экстракта активные компоненты (флавоноиды, дитерпеноиды, алкалоиды, фенольные кислоты) абсорбируются преимущественно в тонкой кишке. Липофильные соединения усваиваются медленнее и в большей степени зависят от присутствия пищевых липидов, тогда как гидрофильные полифенолы могут подвергаться биотрансформации под действием кишечной микрофлоры. При взаимодействии с микробиотой отмечается образование вторичных метаболитов, обладающих изменённым биологическим действием.

После абсорбции часть соединений связывается с белками плазмы, что обеспечивает их распределение в печени, почках, поджелудочной железе и эндотелии сосудов. Липофильные фракции склонны к накоплению в жировой ткани, что увеличивает продолжительность их действия при курсовом применении. Водорастворимые компоненты быстрее достигают системного кровотока и выводятся преимущественно почками.

Основной метаболизм происходит в печени: на первой фазе задействованы процессы окисления и гидроксилирования, на второй фазе — глюкуронирование и сульфатирование, что обеспечивает образование водорастворимых конъюгатов. Эти метаболиты выводятся с жёлчью и мочой. Часть липофильных соединений подвергается энтерогепатической циркуляции, что продлевает их биологическую активность.

При трансдермальном применении (масляные инфузы, мази, кремы) абсорбируются главным образом липофильные соединения, включая дитерпеноиды и жирорастворимые алкалоиды. Они способны проникать в глубокие слои кожи, достигать волосяных фолликулов и лимфатических капилляров. При нанесении на слизистые оболочки возможна локальная абсорбция с быстрым началом, но более коротким периодом действия.

Выведение активных соединений происходит через почки, жёлчь, кожу и в меньшей степени через лёгкие. Гидрофильные метаболиты элиминируются в основном с мочой, тогда как липофильные выводятся с жёлчью, частично возвращаясь в кишечник. Отдельные низкомолекулярные вещества могут покидать организм с потом, что отмечено при длительном применении.

Таким образом, фармакокинетический профиль Tinospora crispa сочетает как быстро действующие гидрофильные фракции с короткой циркуляцией, так и липофильные компоненты с потенциалом накопления, обеспечивающие многослойное действие на системном и тканевом уровнях.

Источники:
PubMed PMID: 17157863
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015
Tandfonline doi:10.1080/13880209.2020.1734244

Механизмы действия и научное обоснование: Тиноспора хрупкая (Tinospora Crispa)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Соединения Tinospora crispa оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, снижая уровень перекисного окисления липидов и активируя ферменты эндогенной антиоксидантной защиты. Установлено ингибирование ферментов α-глюкозидазы и α-амилазы, что модулирует углеводный обмен и замедляет всасывание глюкозы. Дитерпеноиды и флавоноиды проявляют липотропное действие, поддерживая процессы жирового обмена и снижая накопление липидов в тканях печени. Характер взаимодействия модулирующий и тканеспецифический, уровень действия — системный и клеточный.
PubMed PMID: 28877572
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015

Иммунная система. Полисахариды и алкалоиды растения активируют фагоцитоз, стимулируют дифференцировку Т-лимфоцитов и усиливают продукцию интерлейкинов. Действие реализуется через Toll-подобные рецепторы (TLR2, TLR4), что приводит к модуляции врождённого и адаптивного иммунного ответа. Флавоноиды оказывают потенцирующее влияние на выработку цитокинов и регулируют активацию макрофагов. Уровень действия — системный и клеточный, характер взаимодействия потенцирующий.
PMC4024221
Tandfonline doi:10.1080/13880209.2020.1734244

Нервная система. Алкалоиды и отдельные фенольные соединения T. crispa способны ингибировать ацетилхолинэстеразу, повышая уровень ацетилхолина в синаптической щели. Флавоноиды взаимодействуют с ГАМК-рецепторами, оказывая седативное и адаптогенное действие. Влияние на дофаминергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию подтверждает модуляцию когнитивных и вегетативных функций. Механизм действия модулирующий, уровни действия системный и клеточный.
PubMed PMID: 28877572
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015

Эндокринная и метаболическая регуляция. Дитерпеноиды и флавоноиды Tinospora crispa модулируют активность сигнальных каскадов PI3K/Akt и AMPK, что способствует повышению чувствительности клеток к эндогенному инсулину и регуляции энергетического обмена. Ингибирование активации NF-κB и подавление продукции провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6) сопровождается системным противовоспалительным и антистрессорным эффектом. Характер взаимодействия аддитивный и потенцирующий, уровни действия системный и тканеспецифический.
PubMed PMID: 28877572
SpringerLink doi:10.1007/s11418-020-01462-7

Таким образом, механизмы действия Tinospora crispa реализуются через комплексное воздействие на ферментные системы (COX-2, LOX, AChE), медиаторы (цитокины, простагландины, нейромедиаторы), сигнальные каскады (NF-κB, MAPK, JAK/STAT, PI3K/Akt) и клеточные мишени (макрофаги, эндотелий, нейроны). Эти эффекты обеспечивают многоуровневую модуляцию воспалительных, антиоксидантных, нейротропных и метаболических процессов.

Источники:
PubMed PMID: 28877572
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2013.07.015
SpringerLink doi:10.1007/s11418-020-01462-7