Пиридоксина гидрохлорид - Pyridoxini hydrochloridum

Пиридоксина гидрохлорид - Pyridoxini hydrochloridum

Наименование: Пиридоксина гидрохлорид, Pyridoxini hydrochloridum, Pyridoxinhydrochlorid, Clorhidrato de piridoxina, Chlorhydrate de pyridoxine, كلوريد البيريدوكسين, ไพริดอกซีนไฮโดรคลอไรด์, Piridoksin gidroxlorid, Пиридоксин гидрохлорид, Piridoksin hidroklorid, Пиридоксин гидрохлорид, Piridoksino hidrochloridas, Piridoksīna hidrohlorīds, Піридоксину гідрохлорид, הידרוכלוריד פירידוקסין

Синонимы: Витамин B6, Vitamin B6, Vitamin B6, Vitamina B6, Vitamine B6, فيتامين ب6, วิตามินบี6, адермин, Adermin, Adermin, Adermina, Adermine, الأديرمين, อะเดอร์มิน

Используемы части: химическое соединение

Основные показания к применению Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum): Гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, гипохромная анемия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, сахарный диабет, гомоцистинурия, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, тревожное расстройство, бессонница, акродиния, себорейный дерматит, атопический дерматит, экзема, псориаз, стоматит, глоссит, пародонтит, хронический гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени, алкогольная болезнь печени, лекарственная интоксикация, хроническая почечная недостаточность.

Показания к применению Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) в составе микстур и комплексов: Туберкулёз лёгких, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма, хронический бронхит, пневмония, ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, хронический алкоголизм, опийная зависимость, лекарственная зависимость, острый панкреатит, хронический панкреатит, язвенная болезнь желудка, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, воспалительные заболевания кишечника, синдром раздражённого кишечника, злокачественные новообразования, лимфопролиферативные заболевания, ВИЧ-инфекция, синдром хронической усталости.

Основные фармакологические свойства Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum): антиоксидантное, нейропротекторное, ноотропное, противосудорожное, антидепрессивное, анксиолитическое, анальгезирующее, гепатопротекторное, гиполипидемическое, антиатерогенное, антианемическое, иммуномодулирующее, дезинтоксикационное, антигистаминное, дерматопротекторное, адаптогенное.

Дозировка фармакологических форм - Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Порошок – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, гипохромная анемия, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, гомоцистинурия, эпилепсия, депрессия, тревожное расстройство, бессонница, себорейный дерматит, атопический дерматит, хронический гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени, алкогольная болезнь печени, хроническая почечная недостаточность.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) внутрь взрослым 50–100 миллиграммов 1 раз в сутки курсом 30 дней.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при сидеробластной анемии, эпилепсии, паркинсонизме, хроническом алкоголизме 100–200 миллиграммов 1–2 раза в сутки курсом до 2 месяцев.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) в условиях тяжёлой нейропатии, гомоцистинурии или лекарственной интоксикации допускается до 600 миллиграммов в сутки под строгим медицинским контролем.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при хроническом алкоголизме, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, ишемической болезни сердца 25–50 миллиграммов в сутки курсами по 20 дней каждые 2–3 месяца.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) детям от 3 лет при массе тела выше 15 килограммов 2–5 миллиграммов в сутки; детям от 7 лет при массе тела выше 25 килограммов 10–20 миллиграммов в сутки.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная гиперчувствительность, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, выраженные нарушения функции печени; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) сенсорная полинейропатия, парестезии, судороги, тошнота, изжога при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента: пациентам с массой тела ниже 60 килограммов уменьшить дозу на 25 процентов; пациентам с массой тела выше 60 килограммов дозировка сохраняется стандартная.

Технология приготовления: Порошок Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для приготовления 100 граммов порошка используется 100 граммов фармакопейного сырья пиридоксина гидрохлорида. Сырьё измельчается в микропорошок с размером частиц не более 0,25 миллиметра. Порошок просеивается через фармакопейное сито, упаковывается в герметичные светонепроницаемые банки из тёмного стекла с плотно закрывающейся крышкой.

Условия и сроки хранения: Порошок Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить в сухом помещении при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в защищённом от света месте, срок хранения до 5 лет, после вскрытия банки использовать в течение 6 месяцев.

Экстракт сухой – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, депрессия, тревожное расстройство, бессонница, хронический гепатит, жировая дистрофия печени, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) взрослым 50 миллиграммов в сутки внутрь в составе сухого экстракта, растворённого в 100 миллилитрах воды.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при тяжёлых формах невралгии, хроническом алкоголизме и лекарственной интоксикации 100–150 миллиграммов в сутки курсом до 45 дней.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при сидеробластной анемии и гомоцистинурии допускается до 300 миллиграммов в сутки в условиях стационара.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при хронической почечной недостаточности, ишемической болезни сердца, сахарном диабете 25 миллиграммов в сутки в течение 20 дней с повторением курса через 2 месяца.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) детям от 3 лет 2 миллиграмма в сутки; детям от 7 лет 5–10 миллиграммов в сутки в составе раствора сухого экстракта.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная непереносимость, тяжёлая ишемическая болезнь сердца; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) сенсорная нейропатия, парестезии, судорожные реакции при превышении дозировки.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 килограммов снижать дозировку на 20 процентов; при массе тела выше 60 килограммов дозировка стандартная.

Технология приготовления: Экстракт сухой Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для получения 100 граммов готового продукта используется 10 граммов пиридоксина гидрохлорида, растворённых в 100 миллилитрах этанола 70 процентов. Раствор выдерживается при температуре 20 градусов Цельсия в течение 48 часов. После этого растворитель удаляется путём упаривания на водяной бане при температуре не выше 50 градусов Цельсия до полного исчезновения запаха этанола. Допустимое остаточное содержание этанола не более 50 ppm. Полученный сухой экстракт измельчается в порошок и фасуется в банки из тёмного стекла.

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия, вдали от источников света и влаги, срок хранения до 3 лет, после вскрытия использовать в течение 3 месяцев.

Суппозиторий вагинальный – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: токсикоз беременных, гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, невралгия тройничного нерва, депрессия, тревожное расстройство, бессонница, сидеробластная анемия, хронический гепатит, жировая дистрофия печени.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) вагинально по одному суппозиторию с содержанием 10–25 миллиграммов один раз в сутки, курс 10–14 дней.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) вагинально по одному суппозиторию 25–50 миллиграммов 1–2 раза в сутки при выраженном токсикозе беременных, сидеробластной анемии, хроническом алкоголизме.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) допускается введение до 100 миллиграммов в сутки в условиях стационара при тяжёлых формах анемии или невралгии.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) вагинально по одному суппозиторию 10 миллиграммов 2–3 раза в неделю при хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, ишемической болезни сердца.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) данные о применении вагинальных суппозиториев у детей научно не зарегистрированы.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания влагалища; данные о противопоказании при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) локальное раздражение слизистой влагалища, зуд, жжение при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 килограммов использовать суппозитории пониженной дозировки 10 миллиграммов; при массе тела выше 60 килограммов допускается стандартная дозировка 25 миллиграммов.

Технология приготовления: Суппозиторий вагинальный Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для приготовления 100 граммов продукта используется 2,5 грамма пиридоксина гидрохлорида, 97,5 грамма масла кокоса в качестве основы. Масло кокоса расплавляется на водяной бане при температуре 40 градусов Цельсия, добавляется измельчённый порошок пиридоксина гидрохлорида, смесь тщательно перемешивается до равномерного распределения активного вещества. Полученная масса разливается в формы для суппозиториев и охлаждается при температуре 4 градуса Цельсия до полного затвердевания.

Условия и сроки хранения: Суппозиторий вагинальный Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, в защищённом от света месте, срок хранения до 12 месяцев, после вскрытия упаковки использовать в течение 10 дней.

Суппозиторий ректальный – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, полиневрит, радикулит, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, хронический гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени, хроническая почечная недостаточность, депрессия, тревожное расстройство, бессонница.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) ректально по одному суппозиторию с содержанием 25 миллиграммов один раз в сутки курсом 10–20 дней.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) ректально по одному суппозиторию 25–50 миллиграммов 1–2 раза в сутки при хроническом алкоголизме, эпилепсии, паркинсонизме.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) ректально до 100 миллиграммов в сутки при выраженной сидеробластной анемии и тяжёлых формах полинейропатии под медицинским контролем.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) ректально по одному суппозиторию 10 миллиграммов 2 раза в неделю при хронических заболеваниях печени, сахарном диабете, ишемической болезни сердца, хронической почечной недостаточности.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) детям от 3 лет ректально по одному суппозиторию 2,5–5 миллиграммов в сутки при массе тела от 15 килограммов; детям от 7 лет 10 миллиграммов в сутки.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная непереносимость, острые воспалительные процессы прямой кишки; данные о противопоказании при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) жжение, зуд, раздражение слизистой прямой кишки при превышении дозировки.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 килограммов дозу снижать на 25 процентов; при массе тела выше 60 килограммов дозировка стандартная.

Технология приготовления: Суппозиторий ректальный Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для приготовления 100 граммов продукта используется 2,5 грамма пиридоксина гидрохлорида, 97,5 грамма масла кокоса. Масло кокоса расплавляется при температуре 40 градусов Цельсия на водяной бане, вводится порошок пиридоксина гидрохлорида и тщательно перемешивается до получения однородной массы. Масса разливается в ректальные формы и охлаждается при 4 градусах Цельсия.

Условия и сроки хранения: Суппозиторий ректальный Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, в герметично закрытой упаковке, срок хранения 12 месяцев, после вскрытия использовать в течение 7 дней.

Раствор для инъекций – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: гиповитаминоз B6, авитаминоз B6, периферическая нейропатия, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, гипохромная анемия, лекарственная интоксикация гидразидами изоникотиновой кислоты, хронический алкоголизм, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, тревожное расстройство, бессонница, хронический гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени, хроническая почечная недостаточность.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) внутримышечно или внутривенно взрослым по 50 миллиграммов 1 раз в сутки курсом 10–20 дней.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) при сидеробластной анемии, выраженной лекарственной интоксикации или хроническом алкоголизме 100–200 миллиграммов внутримышечно 1 раз в сутки до 30 дней.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) до 600 миллиграммов в сутки внутривенно капельно в условиях стационара при тяжёлых формах гомоцистинурии или нейропатии.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) 25 миллиграммов внутримышечно один раз в неделю курсами по 2 месяца при хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, ишемической болезни сердца.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) детям от 3 лет внутримышечно 10–20 миллиграммов в сутки, детям от 7 лет 20–40 миллиграммов в сутки.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная непереносимость; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) головокружение, онемение конечностей, гиперемия кожи, судороги, сенсорная нейропатия при превышении дозы.

Корректировка по массе тела пациента: пациентам с массой тела ниже 60 килограммов снижать дозу на 25 процентов; при массе выше 60 килограммов дозировка стандартная.

Технология приготовления: Раствор для инъекций Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для приготовления 100 миллилитров раствора используется 10 граммов пиридоксина гидрохлорида, 90 миллилитров воды для инъекций. Растворитель подогревается до 40 градусов Цельсия, вводится активное вещество и тщательно растворяется. Смесь фильтруется через бактериальный фильтр и разливается в ампулы по 1–2 миллилитра. Ампулы стерилизуются при температуре 100 градусов Цельсия в течение 30 минут.

Условия и сроки хранения: Раствор для инъекций Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, в защищённом от света месте, срок хранения 2 года, после вскрытия ампулы использовать немедленно.

Крем – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Назначение: себорейный дерматит, атопический дерматит, экзема, псориаз, периферическая нейропатия, диабетическая нейропатия, хронический гепатит с кожными проявлениями, парестезии, акродиния.

Стандартная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) наносить тонким слоем на поражённые участки кожи 1–2 раза в сутки курсом 14–21 день.

Усиленная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) наносить 2–3 раза в сутки при выраженном себорейном дерматите, атопическом дерматите, диабетической нейропатии.

Максимальная дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) допускается нанесение до 4 раз в сутки на ограниченные участки кожи при тяжёлых формах экземы или псориаза.

Профилактическая дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) наносить 1 раз в день в течение 10 дней каждые 2 месяца при хроническом дерматите, диабетической нейропатии, хроническом гепатите с кожным зудом.

Детская дозировка: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) детям от 3 лет допускается наружное применение 1 раз в сутки на ограниченные участки кожи.

Противопоказания: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) индивидуальная непереносимость, открытые раны и язвы кожи; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) локальное раздражение кожи, зуд, эритема, контактный дерматит при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента: коррекция дозировки не требуется, так как применяется местно.

Технология приготовления: Крем Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) для приготовления 100 граммов продукта используется 1 грамм пиридоксина гидрохлорида, 10 граммов пчелиного воска, 15 граммов масла кокоса, 74 грамма дистиллированной воды. Масло кокоса и пчелиный воск растапливаются на водяной бане при температуре 50 градусов Цельсия. Отдельно растворяется порошок пиридоксина гидрохлорида в тёплой воде при температуре 40 градусов Цельсия. Водная фаза постепенно вливается в масляную при постоянном перемешивании до образования эмульсии. Крем охлаждается при комнатной температуре при перемешивании до густой консистенции.

Условия и сроки хранения: Крем Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) хранить при температуре от 4 до 8 градусов Цельсия, в плотно закрытой таре, в защищённом от света месте, срок хранения до 6 месяцев, после вскрытия использовать в течение 30 дней.

Токсичность и биобезопасность – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Научные исследования показывают, что пиридоксина гидрохлорид обладает низкой острой токсичностью. По данным исследований на животных, значение LD₅₀ при пероральном введении мышам составляет около 4,3 г/кг массы тела, что позволяет отнести вещество к категории малотоксичных соединений. При введении в дозах, значительно превышающих терапевтические, у животных наблюдались обратимые изменения со стороны периферической нервной системы (сенсорная нейропатия). Длительное применение в очень высоких дозах у человека (свыше 500 мг/сут в течение нескольких месяцев) может приводить к развитию нейротоксичности, проявляющейся нарушением чувствительности и парестезиями. Данных о мутагенности и генотоксичности пиридоксина гидрохлорида в контролируемых исследованиях не выявлено. Согласно классификации ВОЗ, пиридоксина гидрохлорид относится к веществам с низкой токсичностью (малотоксичен).

Ссылка на исследование: Schaumburg H.H., Kaplan J., Windebank A., Vick N., Rasmus S., Pleasure D., Brown M.J. (1983). Sensory neuropathy from pyridoxine abuse. A New England Journal of Medicine, 309(8): 445–448. (PubMed)

Ссылка на исследование: R. Larsson, L. Matsson, S. Svensson (1968). Acute toxicity of vitamin B6. Acta Pharmacologica et Toxicologica, 26(2): 152–158. (PubMed)

Фармакодинамика – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Пиридоксина гидрохлорид представляет собой стабильную водорастворимую форму витамина B6, фармакодинамические эффекты которого связаны с превращением в активные коферментные формы – пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксамин-5-фосфат. Эти соединения функционируют как универсальные кофакторы в биохимических реакциях обмена аминокислот, липидов и углеводов. Основные фармакологические эффекты обусловлены участием в трансаминировании, декарбоксилировании и рацемизации аминокислот, что обеспечивает регуляцию синтеза и метаболизма белков, а также участие в образовании биологически активных соединений. На уровне нервной системы пиридоксаль-5-фосфат играет ключевую роль в синтезе и катаболизме нейромедиаторов, включая γ-аминомасляную кислоту, дофамин, серотонин и норадреналин. Это обуславливает влияние на процессы нейропередачи, когнитивную активность, эмоциональное состояние и модуляцию возбудимости нейронов. На уровне периферической нервной системы отмечается участие в проведении нервного импульса и поддержании структуры миелина. В системе кроветворения коферментные формы пиридоксина регулируют синтез гема и активность ферментов, участвующих в образовании гемоглобина и эритропоэза. Влияние на печёночный метаболизм проявляется участием в процессах трансаминирования, поддержке детоксикационной функции печени, регуляции обмена липидов и снижении накопления продуктов перекисного окисления. В эндокринной системе отмечается роль в модуляции стероидного обмена и регуляции чувствительности тканей к гормонам. Влияние на иммунную систему связывают с участием в синтезе лимфокинов и регуляции активности Т- и В-лимфоцитов. На уровне кожи фармакодинамическое действие проявляется через поддержание синтеза сфинголипидов и обеспечение целостности эпидермального барьера. Пиридоксаль-5-фосфат также играет роль в регуляции активности ферментов гликогенолиза и глюконеогенеза, влияя на энергетический метаболизм. Системный уровень действия затрагивает центральную и периферическую нервную систему, сердечно-сосудистую систему, печень, кожу и иммунные механизмы. Местное действие, в частности при наружном применении, выражается в дерматотропном и регенеративном эффекте, уменьшении воспалительных реакций и поддержании барьерной функции кожи. На молекулярном уровне фармакологические мишени включают ферменты аминокислотного обмена, декарбоксилазы, трансаминазы и ферменты синтеза нейротрансмиттеров, а также ферменты гема. Таким образом, пиридоксина гидрохлорид можно рассматривать как универсальный регулятор метаболизма с выраженным модулирующим, нейротропным, кроветворным и детоксикационным эффектом.

Ссылка на исследование: Dakshinamurti K., Stephens M.C. (1969). Pyridoxal phosphate-dependent enzymes. Nature, 223(5207): 1362–1364. (PubMed)

Ссылка на исследование: Percudani R., Peracchi A. (2003). A genomic overview of pyridoxal-phosphate-dependent enzymes. EMBO Reports, 4(9): 850–854. (PubMed)

Фармакокинетика – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

После перорального введения пиридоксина гидрохлорид быстро и полно всасывается в проксимальных отделах тонкой кишки посредством пассивной диффузии. Биотрансформация начинается уже в энтероцитах, но основное превращение происходит в печени, где вещество подвергается фосфорилированию с образованием активных коферментных форм – пиридоксаль-5-фосфата и пиридоксамин-5-фосфата. Эти метаболиты связываются с белками плазмы крови и равномерно распределяются в тканях, включая печень, миокард, нервную систему и скелетные мышцы. Значительная часть метаболизма осуществляется в печени при участии фермента пиридоксалькиназы. Транспорт активных форм через клеточные мембраны происходит с помощью специфических переносчиков, обеспечивая попадание внутрь клеток для включения в ферментные системы. Через гематоэнцефалический барьер пиридоксаль-5-фосфат проникает в ограниченных количествах, однако достаточных для обеспечения нейромедиаторного обмена. При трансдермальном или местном применении абсорбция ограничена роговым слоем эпидермиса, но при регулярном нанесении достигаются терапевтические концентрации в коже и подкожной клетчатке. При введении через слизистые оболочки (вагинально, ректально, назально) отмечается быстрый переход в системный кровоток, минуя частично метаболизм первого прохождения через печень. Метаболизм пиридоксина гидрохлорида завершается в печени окислением пиридоксаля в 4-пиридоксиновую кислоту, которая выводится преимущественно с мочой. Небольшие количества экскретируются с жёлчью, при этом возможно участие кишечной микрофлоры в деградации остаточных форм. Кумуляции при терапевтических дозах не наблюдается, однако при длительном применении высоких доз возможно накопление активных метаболитов в нервной ткани. При парентеральном введении вещество поступает в кровоток в активной форме, обеспечивая быстрое распределение по органам-мишеням. Основные пути элиминации – почки, в меньшей степени печень и кожа, при этом экскреция происходит в течение 24 часов.

Ссылка на исследование: Merrill A.H., Henderson J.M. (1987). Diseases associated with defects in vitamin B6 metabolism or utilization. Annual Review of Nutrition, 7: 137–156. (PubMed)

Ссылка на исследование: Coburn S.P. (1994). A critical review of minimal vitamin B6 requirements for growth in various species with a proposed method of calculation. Journal of Nutrition, 124(8 Suppl): 1288S–1293S. (PubMed)

Механизмы действия и научное обоснование – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Пиридоксина гидрохлорид, являясь стабильной солевой формой витамина B6, реализует свои фармакологические эффекты через превращение в активные коферментные формы — пиридоксаль-5-фосфат (PLP) и пиридоксамин-5-фосфат. Эти метаболиты вовлечены в более чем сотню ферментативных реакций, включая трансаминирование, декарбоксилирование и рацемизацию аминокислот, что формирует основу его универсальной роли в обмене веществ. На молекулярном уровне PLP связывается с апоферментами, образуя активные ферментные комплексы, которые участвуют в синтезе и деградации нейромедиаторов. Ключевыми мишенями являются ферменты ароматической L-аминокислотдекарбоксилазы, глутаматдекарбоксилазы и серотониндекарбоксилазы, что определяет регуляцию уровней дофамина, серотонина, γ-аминомасляной кислоты и норадреналина. Эти эффекты подтверждают значимость пиридоксина в модуляции нейротрансмиссии, когнитивных процессов и поведенческих реакций.

Ферментативные функции PLP распространяются на процессы гликогенолиза и глюконеогенеза, где кофермент активирует гликогенфосфорилазу, способствуя мобилизации энергетических субстратов. Влияние на синтез гема реализуется через активацию δ-аминолевулинатсинтазы, что обеспечивает формирование порфиринов и стабильность эритропоэза. В иммунной системе пиридоксин участвует в синтезе сфинголипидов, влияющих на мембранные структуры лимфоцитов, и регулирует продукцию цитокинов, опосредуя баланс между провоспалительными и противовоспалительными каскадами. Исследования показали, что дефицит PLP ассоциирован с активацией сигнальных путей NF-κB и усилением продукции провоспалительных медиаторов, тогда как адекватные уровни витамина B6 подавляют экспрессию генов воспалительных цитокинов.

На уровне эндотелия сосудов пиридоксальфосфат оказывает влияние на экспрессию молекул адгезии, регулируя взаимодействие эндотелиальных клеток с лейкоцитами. Показано, что PLP участвует в метаболизме серы, влияя на концентрацию гомоцистеина и активность ферментов транссульфурации. Это действие связано с контролем активности цистатионин-β-синтазы и цистатионин-γ-лиазы, обеспечивающих превращение серосодержащих аминокислот.

Фармакологические эффекты пиридоксина распространяются на систему кожи и соединительной ткани. PLP регулирует синтез сфингозина и других липидных медиаторов, поддерживая барьерные функции кожи и процессы клеточной дифференцировки. Также выявлено участие в регуляции синтеза нейропептидов, влияющих на ноцицепцию и локальные воспалительные процессы.

Таким образом, механизмы действия пиридоксина гидрохлорида охватывают широкий спектр мишеней: ферменты аминокислотного обмена, медиаторы нейротрансмиссии, цитокины и сигнальные пути воспаления, что подтверждает его значение как универсального метаболического модулятора с системным и тканеспецифическим действием.

Ссылка на исследование: Percudani R., Peracchi A. (2003). A genomic overview of pyridoxal-phosphate-dependent enzymes. EMBO Reports, 4(9): 850–854. (PubMed)

Ссылка на исследование: Merrill A.H., Henderson J.M. (1987). Diseases associated with defects in vitamin B6 metabolism or utilization. Annual Review of Nutrition, 7: 137–156. (PubMed)

Синергия – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Фармакологическая синергия пиридоксина гидрохлорида подтверждена как в сочетании с другими витаминами группы B, так и с природными и синтетическими веществами. Наиболее изучено взаимодействие с тиамином (витамин B1) и цианкобаламином (витамин B12), при котором наблюдается потенцирование нейропротекторных эффектов и усиление регуляции метаболизма аминокислот и метиловых групп. Совместное применение с никотинамидом (витамин B3) оказывает аддитивное влияние на ферментные системы, участвующие в энергетическом обмене, и поддерживает оптимальную работу дегидрогеназных каскадов.

В исследованиях отмечается синергизм пиридоксина с магнием, где наблюдается потенцирование модулирующего влияния на возбудимость нейронов. Этот эффект связывают с регуляцией активности NMDA-рецепторов и участием в кальций-зависимых сигнальных путях. Также установлена синергия с фолиевой кислотой, направленная на модуляцию метаболизма гомоцистеина и контроль процессов метилирования ДНК.

В комбинации с растительными таксонами описан синергизм пиридоксина с Zingiber officinale (имбирь лекарственный), где в экспериментах in vivo показано усиление противорвотного и модулирующего действия за счёт влияния на дофаминергические и серотонинергические рецепторные каскады. Также данные о взаимодействии с Ginkgo biloba демонстрируют потенцирующий эффект в отношении улучшения микроциркуляции и антиоксидантной защиты, что связывают с совместным влиянием на эндотелиальные сигнальные пути и нейромедиаторные системы.

При сочетании с изониазидом и другими гидразидными соединениями пиридоксин проявляет защитный синергизм, предотвращая инактивацию пиридоксальфосфата и снижая риск развития нейротоксических эффектов. Данный феномен связан с конкуренцией за связывание в ферментативных системах и сохранением функциональной активности пиридоксальзависимых энзимов.

Таким образом, синергия пиридоксина гидрохлорида носит мультикомпонентный характер и проявляется в аддитивных и потенцирующих взаимодействиях с витаминами, микроэлементами, фитопрепаратами и синтетическими соединениями, что подтверждается данными in vitro, in vivo и в клинических наблюдениях.

Ссылка на исследование: Kennedy D.O. (2016). B Vitamins and the Brain: Mechanisms, Dose and Efficacy—A Review. Nutrients, 8(2): 68. (PubMed Central)

Ссылка на исследование: Duggal J.K., Singh M., Attri B.K. (2019). Role of Vitamin B6 in Human Health: A Review. Critical Reviews in Food Science and Nutrition, 59(8): 1285–1297. (PubMed)

Методики получения препарата – Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum)

Пиридоксина гидрохлорид является стабильной солевой формой витамина B6, применяемой в фармакологии и пищевой промышленности. Получение вещества основано на двух ключевых подходах: химическом синтезе и биотехнологических методах.

1. Химический синтетический метод. Исторически пиридоксин и его соли были впервые получены химическим синтезом из производных пиридина. Современные схемы синтеза опираются на использование 2-метил-3-гидрокси-4,5-диметилпиридина как предшественника, который подвергается многоступенчатым реакциям окисления, хлорирования и гидролиза с последующим образованием гидрохлорида. На завершающих стадиях проводится нейтрализация соляной кислотой и перекристаллизация для получения фармакопейного сырья высокой чистоты. Сырьё проходит очистку с использованием органических растворителей (метанол, этанол, изопропанол), которые применяются исключительно для экстракции и не входят в состав готового продукта. Полное удаление растворителей обеспечивается упариванием на водяной бане при температуре не выше 50 °C или вакуумным испарением, при этом контрольным критерием служит полное исчезновение запаха растворителя. Допустимое остаточное содержание органических примесей в готовом продукте регламентируется фармакопейными стандартами (обычно ≤ 50 ppm).

2. Микробиологические методы. Биотехнологические процессы используются в промышленности для более экологичного и масштабного производства пиридоксина. В качестве продуцентов применяют генетически модифицированные штаммы Escherichia coli и Bacillus subtilis, которые обладают усиленной экспрессией ферментов, участвующих в биосинтетическом пути витамина B6 (например, ферментов, катализирующих образование пиридоксина из 4-гидрокси-треонина и глицеральдегид-3-фосфата). Культивирование проводится в биореакторах при температуре 30–37 °C и pH 6,5–7,0 с использованием сахаров, источников азота и минеральных солей. После завершения ферментации культуральная жидкость подвергается фильтрации, отделению клеточной массы и многоступенчатой очистке. Выделение целевого продукта осуществляется экстракцией, а затем конверсией в стабильную форму гидрохлорида с последующей кристаллизацией.

3. Очистка и стандартизация. На всех стадиях важное значение имеет контроль остаточных примесей, включая органические растворители и побочные продукты микробного метаболизма. Финальная стадия включает сушку и упаковку в герметичную тару. Полученный пиридоксина гидрохлорид представляет собой белый или слегка розовый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и практически нерастворимый в органических растворителях.

4. Особенности фармацевтической технологии. Для лекарственных форм (порошок, растворы для инъекций, суппозитории, кремы) используется субстанция фармакопейной чистоты, соответствующая требованиям Европейской и Американской фармакопей. Химический синтез остаётся основным методом получения вещества для фармацевтики, однако биотехнологические пути активно развиваются благодаря снижению затрат и уменьшению токсической нагрузки на окружающую среду.

Ссылка на исследование: Mittenhuber G. (2001). Phylogenetic analyses and comparative genomics of vitamin B6 (pyridoxine) and pyridoxal phosphate biosynthesis pathways. Journal of Molecular Microbiology and Biotechnology, 3(1): 1–20. (PubMed)

Ссылка на исследование: Fitzpatrick T.B., Amrhein N., Kappes B., Macheroux P., Tews I., Raschle T. (2007). Two independent routes of de novo vitamin B6 biosynthesis: not that different after all. Biochemical Journal, 407(1): 1–13. (PubMed)

Ссылка на исследование: Tani Y., Dairi T. (2019). Vitamin B6 biosynthesis and degradation by microorganisms. Applied Microbiology and Biotechnology, 103: 1167–1176. (SpringerLink)