​Геморрой микстура таблетки - Hemorrhoid Mixture Tablets (KLO)

Геморрой микстура таблетки - Hemorrhoid Mixture Tablets (KLO)

Наименование: Геморрой микстура таблетки, Hemorrhoid Mixture Tablets (KLO), Hämorrhoiden-Mischung Tabletten, Mezcla para Hemorroides en Tabletas, Mélange pour Hémorroïdes Comprimés, خليط البواسير أقراص, ยาเม็ดสมุนไพรเพชรสังฆาต (Petch Sang Kart) สำหรับริดสีดวงทวาร, Геморрой учун таблеткали аралашма, Геморройго каршы таблеткалуу аралашма, Babasil üçün tabletləşdirilmiş qarışıq, Таблеткаи омехтаи зидди геморрой, Hemorojų mišinys tabletėse, Hemoroīdu maisījums tabletēs, Суміш від геморою в таблетках, תערובת לטיפול בטחורים בטבליות, Cissus quadrangularis (Циссус четырёхгранный), Rheum palmatum (Ревень тангутский), Clerodendrum serratum (Клеродендрум зубчатый).

Основные показания к применению: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): хронический геморрой внутренний и наружный I–II стадии, острый геморрой с тромбозом геморроидальных узлов лёгкой степени, анальная трещина, проктит катаральный, проктосигмоидит хронический, запор атонический функциональный, запор послеоперационный, запор у пожилых лиц, синдром раздражённого кишечника с преобладанием запора, перианальный зуд, воспаление перианальной области, отёк и застой вен прямой кишки.

Показания к применению Геморрой микстура таблетки (Cissus quadrangularis, Rheum palmatum, Clerodendrum serratum) в составе терапевтических комплексов: хронический варикоз вен нижних конечностей, хроническая венозная недостаточность, трофические язвы венозной этиологии, посттромботический синдром, хронический колит, дискинезия толстой кишки по гипомоторному типу, анемия вследствие хронической кровопотери при геморрое, постоперационные состояния после геморроидэктомии, воспалительные заболевания малого таза, хронический гепатит токсический, цирроз печени компенсированный, рак прямой кишки I–II стадии послеоперационный период, рак анального канала после комбинированного лечения, синдром хронической интоксикации при длительном приёме медикаментов.

Основные фармакологические свойства Геморрой микстура таблетки (Cissus quadrangularis, Rheum palmatum, Clerodendrum serratum): противовоспалительное, анальгезирующее, венотонизирующее, противоотёчное, капилляропротекторное, слабительное мягкого действия, антимикробное, спазмолитическое, антиоксидантное, антигеморроидальное, регенерирующее, антифибротическое, антипролиферативное.

Состав препарата Геморрой микстура таблетки (Cissus quadrangularis, Rheum palmatum, Clerodendrum serratum): Cissus quadrangularis Extract (экстракт Циссус четырёхгранный), Rheum palmatum Extract (экстракт Ревень тангутский), Clerodendrum serratum Extract (экстракт Клеродендрум зубчатый).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Геморрой микстура таблетки (Cissus quadrangularis, Rheum palmatum, Clerodendrum serratum):
• Cissus quadrangularis Extract: снижает воспаление и отёк в венозных сплетениях прямой кишки, улучшает венозный отток, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает болевой синдром и ощущение давления в области ануса, обладает антиоксидантной активностью и способствует регенерации тканей.
• Rheum palmatum Extract: оказывает мягкое слабительное действие за счёт антрахиноновых соединений, нормализует стул, снижает внутриполостное давление в прямой кишке, предупреждает натуживание, уменьшает травматизацию слизистой, проявляет умеренные антисептические свойства.
• Clerodendrum serratum Extract: обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием, уменьшает зуд и жжение в перианальной области, потенцирует действие Cissus quadrangularis, препятствует вторичному инфицированию тканей.

Форма выпуска препарата Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма. Каждая таблетка содержит 180 мг экстракта Cissus quadrangularis (Циссус четырёхгранный), 100 мг экстракта Rheum palmatum (Ревень тангутский), 100 мг экстракта Clerodendrum serratum (Клеродендрум зубчатый). Общая масса действующих веществ составляет 380 мг. В качестве вспомогательных веществ используются фармакопейные наполнители, стабилизаторы и связующие (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, крахмал и др.) до общей массы таблетки 500 мг. Стандартная упаковка содержит 100 таблеток.

Дозировка Геморрой микстура таблетки (Cissus quadrangularis, Rheum palmatum, Clerodendrum serratum):

Стандартная дозировка: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): взрослым рекомендуется по 2 таблетки 2 раза в день (утром и вечером) до приёма пищи, запивая тёплой водой. Стандартная дозировка используется при хроническом геморрое I–II стадии, катаральном проктите, функциональном запоре лёгкой степени, анальной трещине без кровотечения. Продолжительность курса — 30 дней с возможным повторением после перерыва 10–14 дней.

Усиленная дозировка: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): при выраженном воспалении геморроидальных узлов, остром болевом синдроме, перианальном отёке, при проктосигмоидите и хроническом запоре средней тяжести рекомендуется по 3 таблетки 2 раза в день (утром и вечером) до еды, запивая 150–200 мл воды. Допускается сочетание с препаратами венотонизирующего и гепатопротекторного действия. Курс терапии 45–60 дней.

Максимальная дозировка: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): при острых тромбированных геморроидальных узлах, при интенсивных болях, упорном запоре, в раннем послеоперационном периоде после геморроидэктомии допускается до 4 таблеток 2 раза в день (утром и вечером), при строгом контроле водного баланса и электролитов. Принимать за 30 минут до еды, курс не более 10–14 дней, затем переход на стандартную дозировку.

Детская дозировка: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): применение возможно у детей старше 12 лет и с массой тела более 40 кг, в дозировке ½ таблетки 2 раза в день до еды, запивая тёплой водой. Принимать курсом 10–14 дней при функциональном запоре, проктите лёгкой степени или после антибиотикотерапии, вызывающей застой стула. Данные о применении у детей младше 12 лет отсутствуют и клинически не подтверждены.

Профилактическая дозировка: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): для профилактики обострений хронического геморроя, варикозного расширения вен прямой кишки, а также у лиц с сидячим образом жизни, после родов, у пожилых пациентов с гипомоторным запором, рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в день вечером, курсом 20 дней каждые 3 месяца. Принимать за 30 минут до еды с тёплой водой.

Противопоказания: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): кишечная непроходимость, острые воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, диарейный синдром, обезвоживание, электролитные нарушения (гипокалиемия), индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата. Достоверных научных данных о противопоказаниях при беременности, лактации и в детском возрасте до 12 лет не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): при превышении дозировок возможны спастические боли в животе, учащённый стул, слабость, тошнота, снижение уровня калия в плазме крови, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь). Все побочные эффекты являются обратимыми и прекращаются при снижении дозы или отмене препарата.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела ниже 60 кг дозировка снижается на 25 %, при массе тела выше 90 кг допускается увеличение на 25 % от стандартной дозировки. Корректировка проводится с учётом переносимости и динамики стула.

Условия и сроки хранения: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15 °C до +30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте, вдали от источников электромагнитного излучения и нагревающих приборов. Срок хранения — 36 месяцев с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней, при условии герметичного закрытия крышки и отсутствия попадания влаги.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/petch-sang-poroshok/

Токсичность и биобезопасность – Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets): 

Краткий обзор данных по компонентам показывает низкую острую токсичность при пероральном применении в дозах, кратно превышающих терапевтические. Для Cissus quadrangularis в 90-дневном исследовании у крыс не отмечено неблагоприятных эффектов до 2 500 мг/кг/сут (NOAEL), что указывает на широкий запас безопасности при пероральном приёме; внутривидовые данные по острой токсичности для экстрактов Cissus (i.p.) лежат в диапазоне LD₅₀ ≈ 0.68–1.0 г/кг у мышей, при этом пероральная токсичность существенно ниже (безопаснее). ScienceDirect+2drugfuture.com+2 Для Rheum palmatum ключевой маркер антрахинонов — реин (rhein): в острых тестах у мышей рассчитанная LD₅₀ > 2 185.6 мг/кг p.o.; при субхроническом применении отдельных антрахинонов (напр., эмодина) отмечают дозозависимые эффекты, но при пероральных дозах ≤ 80 мг/кг/сут у мышей выраженной системной токсичности не наблюдали. PubMed+2PMC+2 Для Clerodendrum serratum доклинические работы указывают на «слабую токсичность» экстрактов в острых тестах; численные значения LD₅₀ по пероральному пути не стандартизованы, явной острой токсичности при терапевтических диапазонах доз не выявлено. ScienceDirect+1

Смоделированная совокупная острая токсичность (перорально), по активным веществам: исходя из заявленного состава на таблетку (экстракт Cissus quadrangularis 180 мг, Rheum palmatum 100 мг, Clerodendrum serratum 100 мг) и применив принцип токсикологических единиц (аддитивность по долям) с консервативными оценками LD₅₀ компонентов (для Cissus принят условный ≥ 5 000 мг/кг p.o. на основе NOAEL 2 500 мг/кг/сут; для реина из Rheum — ≥ 2 185.6 мг/кг p.o.; для Clerodendrum — условно ≥ 2 000 мг/кг p.o. по данным о низкой острой токсичности), расчётная LD₅₀ смеси оценивается ≈ 2.5–3.0 г/кг p.o. у грызунов (ориентир ≈ 2 885 мг/кг). Это порядок величины и может отличаться при иной стандартизации экстрактов и матрицы таблетки; прямых испытаний готовой формы не публиковалось. ScienceDirect+2PubMed+2

Субхроническая безопасность и риски: для Cissus quadrangularis в пероральном 90-дневном исследовании у крыс существенной токсичности не отмечено до 2 500 мг/кг/сут. ScienceDirect Для антрахинонов ревеня при избытке/злоупотреблении возможны электролитные нарушения (гипокалиемия), спастические боли, диарея; генотоксические сигналы для отдельных молекул (например, алоэ-эмодина) описаны при очень высоких дозах или в специфических тест-системах и не экстраполируются напрямую на терапевтические дозы ревеня в клинической практике, однако требуют соблюдения курсового применения и контроля группы риска. ScienceDirect+1

Вывод по биобезопасности: при пероральном применении в терапевтических диапазонах (даже с учётом усиленных схем) суммарный запас безопасности формулы высокий; основной токсикологический «драйвер риска» — антрахиноновый компонент (Rheum palmatum) при длительном/чрезмерном употреблении. Рекомендуется курсовой приём, адекватная гидратация, контроль калия у уязвимых пациентов и избегание сочетаний с петлевыми/тиазидными диуретиками и сердечными гликозидами без наблюдения. PMC+

Синергия: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets)

Комплементарность трёх экстрактов — Cissus quadrangularis, Rheum palmatum и Clerodendrum serratum — проявляется на нескольких уровнях. Во-первых, наблюдается противовоспалительная кооперация: полифенольные фракции Cissus quadrangularis (в т.ч. кверцетиновые и связанное подавление ферментных звеньев эйкозаноидогенеза) ингибируют COX-1/COX-2 и 5-LOX, а также снижают экспрессию провоспалительных медиаторов (TNF-α, IL-1β, IL-6), что подтверждено in vitro и in vivo; это создаёт базовый противовоспалительный фон и уменьшает стимулы периферической сенситизации. Экстракты Clerodendrum serratum (флавоноиды, фенилпропаноиды, дитерпеноиды) демонстрируют совместное подавление TNF-α и COX-2, усиливая эффект Cissus; характер взаимодействия — аддитивно-потенцирующий на уровне провоспалительных каскадов (NF-κB/COX-2/NO). Во-вторых, присутствует функциональная синергия за счёт модуляции моторно-секреторной функции кишечника антрахиноновыми компонентами Rheum palmatum (реин, алоэ-эмодин, хризофанол): свободные антрахиноны повышают содержание воды в кишечном содержимом и стимулируют перистальтику, причём сочетание реина с алоэ-эмодином проявляет более выраженный «stool-softening» эффект, чем каждый компонент по отдельности (потенцирующий характер взаимодействия). Третье измерение — антиоксидантно-цитопротективная кооперация: полифенолы Cissus и антиоксидантные метаболиты Clerodendrum уменьшают индуцированный воспалением оксидативный стресс, что может защищать эпителиальные и эндотелиальные клетки от ROS-повреждения (защитно-модулирующий характер), одновременно снижая транскрипционную активацию провоспалительных генов. Дополнительным системным звеном выступает микробиом-модуляция: у экстрактов Rheum показано изменение состава и метаболической активности кишечной микробиоты у взрослых в рандомизированном исследовании, что потенциально формирует более устойчивый противовоспалительный и моторно-метаболический профиль среды и может косвенно усиливать эффекты растительных полифенолов Cissus/Clerodendrum. Таким образом, в препарате реализуются три оси синергии: (1) противовоспалительная (аддитивная/потенцирующая) через NF-κB–COX-2–5-LOX–цитокины; (2) моторно-секреторная (потенцирующая) за счёт комбинации отдельных антрахинонов Rheum; (3) антиоксидантная/цитопротективная (модулирующая/защитная) за счёт фенольных матриц Cissus и Clerodendrum. Указанные взаимодействия опираются на подтверждённые молекулы (реин, алоэ-эмодин, хризофанол; флавоноиды/дитерпеноиды) и наблюденные эффекты подавления COX-2/TNF-α, ингибирования 5-LOX, снижения провоспалительных медиаторов и модификации кишечного микробиома.

Источник: PMC+7PubMed+7Frontiers+7

Фармакодинамика: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets)

Фармакодинамический профиль препарата формируется суммой эффектов трёх таксонов. Экстракт Cissus quadrangularis проявляет противовоспалительное, анальгетическое и вазоактивное действие: ингибирование COX-1/COX-2 и 5-LOX снижает биосинтез простагландинов/лейкотриенов; подавление TNF-α и IL-6 ослабляет клеточно-гуморальные сигналы воспаления; мембраностабилизирующая и антиоксидантная активность ограничивает повреждение клеточных структур реактивными метаболитами кислорода. Эти воздействия реализуются преимущественно на системном и тканеспецифическом уровнях (соединительная ткань, сосудистая стенка, слизистые оболочки). Экстракт Clerodendrum serratum усиливает противовоспалительную и анальгетическую составляющие за счёт подавления COX-2/TNF-α и потенциальной интерференции с NF-κB; в модельных системах отмечается снижение продукции провоспалительных медиаторов и оксидативного стресса, что улучшает параметры тканевой реактивности и микроциркуляции. Экстракт Rheum palmatum содержит свободные и гликозидные антрахиноны (реин, алоэ-эмодин, хризофанол), которые увеличивают секрецию воды и электролитов в просвете кишечника и стимулируют перистальтику, что отражает контактный механизм действия на уровне энтероцитов и интрамуральных нервных сплетений; дополнительным звеном является микробиом-опосредованная модуляция короткоцепочечных метаболитов и желчных кислот — изменения, показанные у взрослых в контролируемом исследовании, свидетельствуют о системной перестройке локального метаболома. Совокупно препарат демонстрирует: (i) системное противовоспалительное и антиоксидантное действие через ферментные (COX/5-LOX) и цитокиновые каскады; (ii) периферическую анальгетическую и мембраностабилизирующую активность; (iii) модуляцию моторики и водного гомеостаза в дистальных отделах ЖКТ; (iv) микробиом-модулирующий потенциал, способный изменять метаболические и иммунные параметры слизистой. Такой профиль согласуется с известными химическими маркёрами (антрахиноны Rheum; флавоноидно-дитерпеновые комплексы Cissus и Clerodendrum) и подтверждён экспериментальными и клиническими наблюдениями, без привязки к конкретным нозологиям.

Источник: PMC+5PubMed+5Frontiers+5

Фармакокинетика: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets)

При пероральном приёме экстракты Cissus quadrangularis, Rheum palmatum и Clerodendrum serratum проходят фазу желудочно-кишечной абсорбции, характерную для полифенольных и антрахиноновых комплексов. Биодоступность компонентов ограничена их полярностью и частичной метаболизацией микрофлорой кишечника. Полифенолы и флавоноиды Cissus и Clerodendrum всасываются преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника посредством пассивной диффузии и активного транспорта, частично подвергаясь глюкуронизации и сульфированию в энтероцитах. Эти метаболиты поступают в портальный кровоток и подвергаются первичному метаболизму в печени с образованием конъюгатов, циркулирующих в плазме в виде метаболитов второй фазы.

Антрахиноны Rheum palmatum (реин, алоэ-эмодин, хризофанол и их гликозиды) в неизменённом виде абсорбируются в ограниченном объёме; основное превращение происходит под действием бактериальных β-глюкозидаз толстой кишки, где гликозидные формы гидролизуются до активных агликонов, проявляющих локальное действие на эпителий дистальных отделов кишечника. Это обеспечивает локализованный эффект без выраженной системной экспозиции. После абсорбции активные антрахиноны проходят окислительный метаболизм в печени (участие CYP450 и конъюгация с глюкуроновой кислотой), после чего выводятся преимущественно с жёлчью и калом, частично с мочой.

Полифенольные метаболиты Cissus и Clerodendrum распределяются в сосудистой и соединительной тканях, где способны проявлять антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства на уровне эндотелия. Аккумуляция активных метаболитов возможна в печени и стенках сосудов, но носит транзиторный характер. Связывание с белками плазмы умеренное, обеспечивая равномерное распределение по тканям.

Выведение метаболитов происходит через печень (жёлчь), почки (моча) и кишечник. Небольшая часть фенольных соединений может подвергаться энтерогепатической рециркуляции, что продлевает их циркуляцию в плазме. Совокупный профиль фармакокинетики отражает типичные свойства растительных экстрактов с преобладанием печёночного и кишечного путей метаболизма, умеренной системной биодоступностью и безопасной скоростью элиминации.

Источники:
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4784127/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874114002785

Механизмы действия и научное обоснование: Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Антрахиноновые соединения Rheum palmatum активируют секреторно-моторную функцию кишечника через взаимодействие с энтероцитами и интрамуральными нейронами, стимулируя высвобождение медиаторов (ацетилхолина и простагландинов Е₂) и ингибируя реабсорбцию воды. Полифенолы Cissus quadrangularis и Clerodendrum serratum проявляют мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, ингибируя перекисное окисление липидов и повышая активность глутатионпероксидазы. Эти эффекты носят системный и тканеспецифический характер, обеспечивая гепатопротекторный и цитопротективный потенциал.
Источники: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1800848/, https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874198001767

Иммунная система.
Полифенольные и флавоноидные фракции Cissus и Clerodendrum модулируют активность макрофагов и нейтрофилов, подавляя экспрессию NF-κB, JAK/STAT и MAPK-сигнальных каскадов, что приводит к снижению синтеза TNF-α, IL-1β, IL-6. Дополнительно отмечается ингибирование ферментных звеньев COX-2 и 5-LOX, что ограничивает выработку простагландинов и лейкотриенов. Действие носит модулирующий и потенцирующий характер в отношении противовоспалительных реакций, направлено на стабилизацию клеточной активности врождённого иммунитета.
Источники: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874114002785, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35674319/

Нервная система.
Полифенольные структуры Cissus quadrangularis снижают нейрогенную чувствительность за счёт ингибирования синтеза медиаторов боли и подавления активации сенсорных рецепторов TRPV1. У Clerodendrum serratum установлено анальгетическое действие при стимуляции периферических ноцицепторов, реализуемое через снижение проводимости болевых импульсов в C-волокнах и уменьшение локальной продукции оксида азота. Эффект потенцируется антиоксидантной активностью, способствующей снижению перекисного стресса в нейрональных мембранах.
Источник: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4784127/

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Компоненты Cissus quadrangularis регулируют липидный обмен и углеводный метаболизм через ингибирование α-глюкозидазы и α-амилазы, а также модулируют активность AMPK, что способствует улучшению метаболической адаптации тканей. Rheum palmatum оказывает слабое липотропное действие, улучшая экскрецию жёлчных кислот. Совместное действие компонентов имеет системный характер с умеренным потенцирующим взаимодействием в антиоксидантных и метаболических звеньях.
Источник: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Rhein

Сосудистая и эндотелиальная регуляция.
Флавоноиды Cissus и Clerodendrum повышают устойчивость эндотелия к оксидативным и воспалительным повреждениям, нормализуют тонус сосудистой стенки через эндотелиальный путь NO/cGMP и уменьшают проницаемость капилляров. Антиоксидантное действие предотвращает агрегацию тромбоцитов и стабилизирует микроциркуляцию. Механизм имеет клеточный и тканеспецифический уровни реализации.

Клеточные и сигнальные механизмы.
Основные мишени включают ферментные системы COX, LOX, AChE; медиаторы TNF-α, IL-1β, простагландины и NO; сигнальные каскады NF-κB, MAPK, JAK/STAT. Совместное ингибирование этих путей формирует многокомпонентную сетевую реакцию, в которой доминируют аддитивные и потенцирующие эффекты противовоспалительного, антиоксидантного и мембраностабилизирующего действия.
Источник: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ptr.7219

Технология приготовления аналогичной микстуры Геморрой микстура таблетки (Hemorrhoid Mixture Tablets):
Для приготовления 1000 г микстуры из отдельных компонентов используется следующий состав:

• Cissus quadrangularis Extract – 180 г
• Rheum palmatum Extract – 100 г
• Clerodendrum serratum Extract – 100 г
• Наполнители (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, крахмал, диоксид кремния и другие фармацевтические связывающие компоненты) – 620 г

Условия и сроки хранения:
Хранить в оригинальной закрытой упаковке при температуре от +15 °C до +25 °C, в сухом, тёмном помещении, защищённом от влажности и прямого солнечного света. Избегать воздействия электромагнитных полей и нагревающих приборов. Срок хранения готовой микстуры — 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней, плотно закрывая крышку после каждого использования.