Cinnamon Capsule (KLO)

Корица цейлонская капсулы - Cinnamon Ceylon Capsules (KLO)

Наименование: Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum, Корица цейлонская), Cinnamon Ceylon Capsules, Ceylon-Zimt Kapseln, Cápsulas de canela de Ceilán, Gélules de cannelle de Ceylan, كبسولات القرفة السيلانية, แคปซูลอบเชยศรีลังกา, Seylon dolchin kapsulalari, Цейлон корица капсулалары, Seylon darçın kapsulları, Капсулаи дорчини Сейлон, Ceilono cinamono kapsulės, Ceilonas kanēļa kapsulas, Капсули цейлонської кориці, סילון קינמון קפסולות

Основные показания к применению: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules).
Преддиабет, сахарный диабет 2 типа, гиперлипидемия атерогенного типа, артериальная гипертензия 1 степени, синдром поликистозных яичников.

Показания к применению Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum) в составе терапевтических комплексов:
Метаболический синдром, неалкогольная жировая болезнь печени, ишемическая болезнь сердца стабильная форма, хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса, ожирение алиментарно-конституциональное, дислипидемия смешанная, функциональная диспепсия, рак печени гепатоцеллюлярный, рак поджелудочной железы аденокарцинома, колоректальный рак аденокарцинома, рак молочной железы инвазивный протоковый, рак предстательной железы аденокарцинома, рак яичников серозный эпителиальный.

Основные фармакологические свойства Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum):
Антиоксидантное, противовоспалительное, гипогликемическое, инсулинсенситайзерное, гиполипидемическое, антигипертензивное, антимикробное, антифунгальное, спазмолитическое, гастропротекторное, гепатопротекторное, кардиопротекторное, противоопухолевое (адъювантное), иммуномодулирующее.

Состав препарата Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum): Cinnamomum verum bark powder (кора корицы цейлонской)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum):

• Cinnamomum verum bark powder (кора корицы цейлонской) — источник коричного альдегида, эвгенола, проантоцианидинов и полифенолов, обладающих гипогликемическим действием за счёт стимуляции инсулинового рецептора и GLUT-4, ингибированием α-амилазы и α-глюкозидазы, улучшением толерантности к глюкозе, антиоксидантным и противовоспалительным действием, снижением липидного профиля и артериального давления, адъювантной активностью в отношении опухолевых клеток, гастропротекторным и антимикробным эффектами.

Форма выпуска препарата Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules):
Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых содержит 450 мг порошка коры Cinnamomum verum (кора корицы цейлонской). Содержание капсулы составляет однородный порошок из высушенной и измельчённой коры растения, без добавления вспомогательных веществ. Общий вес одной капсулы — 450 мг.

Дозировка Корица цейлонская капсулы (Cinnamomum verum):

Стандартная дозировка: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Стандартная дозировка для взрослого человека составляет 3–4 капсулы в сутки (1350–1800 мг порошка Cinnamomum verum), разделённые на 3 приёма после еды. Такая доза применяется при преддиабете, нарушенной толерантности к глюкозе, синдроме поликистозных яичников на ранней стадии. Приём осуществляется после основного приёма пищи, запивается водой, дополнительные активаторы (витамин D, магний) не требуются.

Усиленная дозировка: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Усиленная дозировка для взрослого человека составляет 5–7 капсул в сутки (2250–3150 мг порошка Cinnamomum verum), разделённых на 2–3 приёма. Такая доза показана при сахарном диабете 2 типа в стабильной стадии на фоне гипогликемической терапии, при метаболическом синдроме, смешанной дислипидемии, артериальной гипертензии 1 степени. Приём осуществляется после еды, предпочтительно утром и вечером.

Максимальная дозировка: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Максимальная дозировка для взрослого человека составляет 8–9 капсул в сутки (3600–4050 мг порошка Cinnamomum verum), разделённых на 3 приёма. Такая доза применяется при выраженных формах метаболического синдрома, при алиментарно-конституциональном ожирении II–III степени, при сахарном диабете 2 типа с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, в составе комплексных схем при стабильной ишемической болезни сердца. Приём строго после еды, равномерно распределённый в течение дня.

Профилактическая дозировка: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Профилактическая дозировка составляет 2 капсулы в сутки (900 мг порошка Cinnamomum verum), разделённые на 2 приёма после еды. Рекомендуется при хронической артериальной гипертензии на фоне терапии, при предрасположенности к метаболическому синдрому, при семейной гиперлипидемии, для пациентов с ожирением I степени. Профилактический курс — 8–12 недель с повторением 2 раза в год.

Детская дозировка: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Для детей безопасная дозировка достоверно научно не установлена. Условно допустим приём у подростков старше 12 лет с массой тела более 40 кг в дозе не более 1 капсулы 1 раз в день (450 мг) после еды, курсом не более 4 недель. Применение у детей младше 12 лет не рекомендуется.

Противопоказания: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Индивидуальная гиперчувствительность к растениям семейства Lauraceae, выраженные заболевания желудка (язвенная болезнь в фазе обострения), тяжёлая печёночная недостаточность (для предотвращения возможного накопления кумарина). Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы, поэтому использование в этих категориях пациентов не рекомендуется.

Побочные эффекты: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: диспепсия (тошнота, изжога, диарея), головная боль, аллергические кожные реакции, при длительном приёме высоких доз — повышение активности печёночных ферментов.

Корректировка по массе тела пациента:

• При массе тела менее 60 кг рекомендуется снижение дозировки на 20% (например, вместо 6 капсул — 4–5 в сутки).
• При массе тела более 90 кг допускается повышение дозировки до верхнего предела (8–9 капсул в сутки) при контроле лабораторных показателей (глюкоза, липиды, печёночные ферменты).

Условия и сроки хранения: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше +25 °C. Избегать воздействия прямого солнечного света и близости источников тепла и электромагнитного излучения (микроволновые печи, трансформаторы). Срок годности — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, при условии хранения в плотно закрытом флаконе.

Токсичность и биобезопасность – Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)

Научные исследования токсичности Cinnamomum verum (кора корицы цейлонской) показывают низкую острую токсичность и высокий профиль безопасности при пероральном применении. Основными биологически активными веществами являются коричный альдегид, эвгенол и полифенолы (проантоцианидины).

LD₅₀ (острая токсичность) основных компонентов:

• Коричный альдегид: LD₅₀ при пероральном введении мышам ≈ 2,220 мг/кг массы тела.
• Эвгенол: LD₅₀ при пероральном введении крысам ≈ 2,680 мг/кг массы тела.
• Кумарин (в C. verum в следовых количествах, ~0,004%): LD₅₀ при пероральном введении крысам ≈ 293 мг/кг массы тела, но фактическое содержание в цейлонской корице крайне низкое, что исключает кумариновую токсичность даже при длительном приёме.

Совокупная токсичность порошка коры Cinnamomum verum:
Ориентировочный LD₅₀ для целостного растительного порошка оценивается на уровне >3–4 г/кг массы тела у крыс, что свидетельствует о крайне низкой острой токсичности. Для взрослого человека массой 70 кг эквивалентная острая доза составляет >200–250 г порошка, что многократно превышает терапевтические дозы (1,5–4 г/сут).

Вывод:
Капсулы Cinnamomum verum (450 мг) обладают высоким уровнем биобезопасности. Научные данные подтверждают отсутствие гепатотоксичности и кумаринового риска при использовании цейлонской корицы в терапевтических дозах. При дозировках в пределах клинически обоснованных (до 4 г/сут) препарат считается безопасным для длительного приёма, побочные эффекты ограничиваются диспепсическими нарушениями и аллергическими реакциями при индивидуальной непереносимости.

Синергия: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)

Фармакологическая синергия компонентов корицы цейлонской (Cinnamomum verum) определяется взаимодействием её ведущих фитохимических групп: коричного альдегида, эвгенола, коричной кислоты и проантоцианидинов. Доказано, что коричный альдегид обладает выраженным гипогликемическим действием за счёт модуляции инсулинового сигнального каскада и активации рецептора инсулина, тогда как проантоцианидины усиливают экспрессию GLUT-4 и транслокацию глюкозных транспортеров в клеточные мембраны. Сочетание этих механизмов приводит к потенцированию эффекта на уровне клеточного метаболизма глюкозы и формирует аддитивный и в ряде случаев потенцирующий характер действия. Эвгенол, являясь фенольным соединением с антимикробным и антиоксидантным действием, усиливает активность коричного альдегида, обеспечивая защитный и модулирующий эффект на клеточном уровне. Полифенолы коры корицы оказывают выраженное антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы и ингибируя липидную пероксидацию, что в сочетании с противовоспалительной активностью коричного альдегида формирует системное противовоспалительное действие.

Синергия корицы с другими таксонами также подтверждена. В экспериментах in vivo отмечено усиление антиоксидантной активности при сочетании коричного альдегида с куркумином (Curcuma longa), что объясняется дополнением фенольных радикалов и усилением экспрессии антиоксидантных ферментов (SOD, GPx). Взаимодействие с биофлавоноидами зелёного чая (Camellia sinensis) показало потенцирующий эффект в отношении ингибирования α-амилазы и α-глюкозидазы, что демонстрирует аддитивное действие на ферментативный уровень регуляции углеводного обмена. Совместное применение с имбирем (Zingiber officinale) усиливало антимикробные и противовоспалительные эффекты за счёт дополнения действия фенольных и терпеновых соединений. На уровне иммунной системы полифенолы корицы в комбинации с сапонинами женьшеня (Panax ginseng) проявляли модулирующий эффект, повышая активность NK-клеток и регулируя экспрессию цитокинов. Таким образом, корица проявляет многоплановую фармакологическую синергию: потенцирующую (с фенольными соединениями), аддитивную (с ингибиторами пищеварительных ферментов), модулирующую (с иммуномодуляторами), а также защитную (в комбинации с антиоксидантами). Это позволяет рассматривать корицу не только как монокомпонент с собственным спектром действия, но и как перспективный элемент в многокомпонентных схемах, где её активные вещества обеспечивают системное и тканеспецифическое усиление эффектов.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)

Фармакодинамическое действие корицы цейлонской определяется совокупностью биологически активных веществ, среди которых ключевыми являются коричный альдегид, эвгенол, коричная кислота и проантоцианидины. На системном уровне препарат оказывает антиоксидантное действие за счёт улавливания активных форм кислорода и ингибирования процессов липидной пероксидации. На уровне иммунной системы проявляется модулирующее действие через регуляцию продукции провоспалительных цитокинов и подавление активности NF-κB, что ведёт к снижению воспалительных реакций. Коричный альдегид действует как ингибитор экспрессии медиаторов воспаления, тогда как эвгенол проявляет мембраностабилизирующий и антимикробный эффект, связываясь с клеточными мембранами микроорганизмов и нарушая их целостность.

В эндокринной системе важнейшим направлением фармакодинамики является усиление чувствительности к инсулину: полифенольные комплексы повышают аутофосфорилирование β-субъединицы инсулинового рецептора, усиливают экспрессию GLUT-4 и тем самым способствуют транспорту глюкозы в миоциты и адипоциты. На уровне желудочно-кишечного тракта препарат проявляет модулирующее действие за счёт ингибирования ферментов α-амилазы и α-глюкозидазы, что приводит к замедлению расщепления углеводов и снижению постпрандиальных гликемических колебаний. Дополнительно корица оказывает спазмолитическое и гастропротекторное действие, влияя на гладкую мускулатуру ЖКТ и повышая устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам.

В сердечно-сосудистой системе наблюдается модулирующее влияние на тонус сосудов и липидный обмен, что связано с подавлением окисления липопротеинов низкой плотности и снижением продукции эндотелиальных медиаторов воспаления. На клеточном уровне подтверждено ингибирующее действие на пролиферацию опухолевых клеток и индукция апоптоза, что объясняется активацией каспазных каскадов и подавлением ангиогенеза. В совокупности фармакодинамика корицы характеризуется как многосистемное действие, включающее антиоксидантные, противовоспалительные, антимикробные, гиполипидемические, иммуномодулирующие и метаболические эффекты, реализуемые на системном и тканеспецифическом уровнях.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакокинетика Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)

После перорального приёма порошка коры Cinnamomum verum абсорбция основных фенольных соединений, включая альдегиды, фенилпропаноиды и полифенолы, происходит преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность отдельных компонентов зависит от степени их растворимости и взаимодействия с пищевыми матрицами, при этом часть соединений подвергается первичному метаболизму в печени. Важную роль играет кишечная микробиота, которая способна метаболизировать проантоцианидины и другие полифенолы с образованием биологически активных метаболитов с меньшей молекулярной массой, обладающих высокой биологической активностью.

Распределение активных веществ характеризуется преимущественно системным типом с накоплением в печени, жировой ткани и слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта. Фенольные соединения демонстрируют сродство к клеточным мембранам, где они взаимодействуют с липидным бислоем и белковыми структурами, проявляя мембраностабилизирующий и антиоксидантный эффект. Часть компонентов может достигать центральной нервной системы, проходя через гематоэнцефалический барьер в малых количествах, что объясняет их нейромодулирующее действие.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, что обеспечивает инактивацию и подготовку к выведению. Важное значение имеют фазы I и II биотрансформации: окисление, гидроксилирование и последующая конъюгация. Результирующие метаболиты обладают как сниженной, так и сохраняющейся биологической активностью, внося вклад в пролонгированное действие препарата.

Выведение происходит через почки с мочой и в меньшей степени с жёлчью. Небольшая часть летучих соединений может элиминироваться через лёгкие с выдыхаемым воздухом. Фенольные метаболиты частично выводятся через кожу с потом. Совокупный путь экскреции обеспечивает постепенное снижение концентрации активных веществ, без признаков кумуляции при применении в терапевтических дозах.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24445051/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0278691514000166
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-018-9540-2

Механизмы действия и научное обоснование: Корица цейлонская капсулы (Cinnamon Ceylon Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Фенольные соединения корицы оказывают антиоксидантное и липотропное действие за счёт ингибирования перекисного окисления липидов и стабилизации клеточных мембран гепатоцитов. Коричный альдегид и проантоцианидины модулируют ферменты цитохрома P450 и усиливают активность антиоксидантных ферментов (SOD, CAT, GPx), оказывая тканеспецифическое защитное действие. В ЖКТ активные вещества ингибируют ферменты α-амилазу и α-глюкозидазу, что снижает скорость гидролиза углеводов. Действие является аддитивным и системным, влияя на ферментативный уровень регуляции пищеварения.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29141503/

Иммунная система.
Коричный альдегид и полифенолы ингибируют активацию NF-κB, снижая экспрессию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-6). Эвгенол проявляет модулирующее действие на активность макрофагов и нейтрофилов, снижая продукцию медиаторов воспаления и простагландинов через подавление COX-2 и LOX. Это обеспечивает потенцирующее противовоспалительное действие и системное иммуномодулирующее влияние.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32466576/

Нервная система.
Некоторые компоненты корицы способны пересекать гематоэнцефалический барьер, где проявляют антиоксидантное и нейропротекторное действие. Механизм включает ингибирование активности ацетилхолинэстеразы и модуляцию дофаминергической передачи. Эвгенол оказывает седативное и анальгезирующее действие за счёт воздействия на ионные каналы и мембраны нейронов. Эти эффекты носят модулирующий и тканеспецифический характер.
Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0308814617304658

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Фенольные комплексы корицы потенцируют аутофосфорилирование инсулинового рецептора и стимулируют сигнальный каскад PI3K/Akt, усиливая экспрессию GLUT-4 и транспорт глюкозы в периферические ткани. Дополнительно активные вещества ингибируют MAPK-каскад, регулируя пролиферацию клеток и метаболизм липидов. Эти механизмы реализуют системное гипогликемическое и гиполипидемическое действие, характеризующееся потенцирующим характером в отношении инсулиновой сигнализации.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23092760/

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29141503/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32466576/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0308814617304658

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23092760/