Ортосифон крупноцветковый капсулы - Orthosiphon Grandiflorus Capsules (LH)

Ортосифон крупноцветковый капсулы - Orthosiphon Grandiflorus Capsules (LH)

Наименование: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon grandiflorus), Orthosiphon Grandiflorus, Großblütiger Orthosiphon, Ortosifón de flores grandes, Orthosiphon à grandes fleurs, أورثوسيفون كبير الزهور, พยับเมฆใหญ่, Ortosifon yirik gullagan, Ириңдүү гүлдүү ортосифон, Böyükçiçəkli ortosifon, Ортосифони гулдор, Stambiažiedis ortosifonas, Lielziedu ortosifons, Ортосифон великоквітковий, אורתוסיפון גדול פרחים

Основные показания к применению: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Артериальная гипертензия, хронический пиелонефрит, мочекаменная болезнь, цистит, гиперурикемия, хронический гломерулонефрит, отёки почечного происхождения, отёки сердечного происхождения, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз, артропатии при нарушении пуринового обмена, метаболический синдром.

Показания к применению Ортосифона крупноцветкового (Orthosiphon grandiflorus) в составе терапевтических комплексов: Сахарный диабет 2 типа, ожирение, хронический простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, предменструальный синдром, синдром раздражённого кишечника, функциональные диспепсии, хронический холецистит, гепатохолестаз, мочевой синдром при гипотиреозе.

Основные фармакологические свойства Ортосифона крупноцветкового (Orthosiphon grandiflorus): диуретическое, гипотензивное, урикозурическое, желчегонное, спазмолитическое, противовоспалительное, антибактериальное, антиоксидантное, гипогликемическое, гиполипидемическое, гепатопротекторное, нефропротекторное, иммуномодулирующее, анальгезирующее, сосудорасширяющее, антиатерогенное.

Состав препарата Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon grandiflorus): Orthosiphon grandiflorus leaf powder (порошок листьев ортосифона крупноцветкового)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon grandiflorus):

• Orthosiphon grandiflorus leaf powder (порошок листьев ортосифона крупноцветкового) — источник биологически активных веществ (флавоноиды, тритерпены, полифенолы), оказывает диуретическое, урикозурическое, противовоспалительное, антиоксидантное и сосудорасширяющее действие, регулирует водно-солевой обмен, способствует выведению продуктов пуринового обмена и поддержанию функции почек и сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска препарата Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus): капсулы. Каждая банка содержит 100 капсул по 300 мг. Состав одной капсулы: 300 мг порошка листьев Orthosiphon grandiflorus. Капсулы желатиновые, без добавления диоксида титана и синтетических стабилизаторов.

Дозировка Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon grandiflorus):

Стандартная дозировка: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Для взрослых рекомендован приём 2 г сухого порошка листьев в сутки, что эквивалентно 7 капсулам по 300 мг (по 3 капсулы утром и вечером, 1 капсула днём). Такая дозировка показала эффективность при мочекаменной болезни после экстракорпоральной литотрипсии, хроническом пиелонефрите в фазе ремиссии, цистите лёгкой и средней степени тяжести. Приём — за 20–30 минут до еды, запивая тёплой водой.

Усиленная дозировка: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Для взрослых приём 5–6 г сухого порошка листьев в сутки, что эквивалентно 17–20 капсулам по 300 мг (по 6–7 капсул 3 раза в день). Такая дозировка применялась при артериальной гипертензии I–II стадии, гиперурикемии с подагрическими артропатиями, хроническом гломерулонефрите в фазе обострения, застойной сердечной недостаточности с умеренными отёками. Приём — до еды, запивая достаточным количеством воды, равномерно распределяя суточную дозу.

Максимальная дозировка: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Для взрослых кратковременно (не более 10–14 дней) возможно применение 9–12 г сухого порошка листьев в сутки, что эквивалентно 30–40 капсулам по 300 мг (по 10–13 капсул 3 раза в день). Такая дозировка допустима при рефрактерной артериальной гипертензии, выраженной гиперурикемии с тофусами, хроническом гломерулонефрите с массивной протеинурией и тяжёлой почечной отёчности. Приём — строго под наблюдением врача, до еды, с контролем электролитного баланса и артериального давления.

Детская дозировка: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Применение разрешено с 7 лет при массе тела не менее 25 кг. С 7 до 11 лет — 1–2 капсулы (300–600 мг) 1 раз в день утром; с 12 лет — 3–4 капсулы (≈1 г) в день. Пол ребёнка значения не имеет. Приём — утром натощак, запивая тёплой водой.

Профилактическая дозировка: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Для взрослых — 1 г сухого порошка листьев в сутки, что эквивалентно 3–4 капсулам по 300 мг 1 раз в день утром натощак. Рекомендуется при хронической артериальной гипертензии I стадии, метаболическом синдроме, гиперурикемии без суставных проявлений, склонности к отёкам почечного и сердечного происхождения. Курс профилактики: 20 дней приёма, 10 дней перерыва, повторять циклами.

Противопоказания: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Индивидуальная непереносимость компонентов. Не применять при тяжёлой хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса, тяжёлой хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин, выраженной гипотензии. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте младше 7 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). При передозировке возможны усиленный диурез с потерей калия, сопровождающийся мышечной слабостью, головокружением, ортостатической гипотензией, диспепсическими явлениями.

Корректировка по массе тела пациента: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). При массе тела менее 60 кг рекомендуется уменьшить дозировку на 20 %. При массе тела более 90 кг рекомендуется увеличить дозировку на 20 %.

Условия и сроки хранения: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus). Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от 5 °C до 25 °C, в герметично закрытой упаковке, экранированной от электромагнитного излучения. Срок хранения — до 1 года. После вскрытия банки использовать в течение 60 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/ortosifon-krupnotsvetkovyy-orthosiphon-grandiflorus/

Синергия: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus)

Ортосифон содержит полифенольный комплекс (прежде всего rosmarinic acid) и полиметоксилированные флавоны (sinensetin, eupatorin), которые модулируют ключевые провоспалительные каскады (NF-κB, AP-1), антиоксидантные пути (Nrf2) и процессы транспорта пуринов (включая ABCG2). На уровне in vitro и in vivo rosmarinic acid снижает активацию NF-κB и NLRP3, угнетает экспрессию медиаторов воспаления и антагонизирует AP-1-индуцированную экспрессию COX-2; это создаёт платформу для потенцирующих или аддитивных взаимодействий с фенольными системами других таксонов, действующих в тех же узлах регуляции (например, флаван-3-олами чая и куркуминоидами). В полиэкстрактах, где Orthosiphon включён вместе с Curcuma longa (curcumin) и Phyllanthus niruri (phyllanthin/hypophyllanthin), с применением simplex-mixture-дизайна показаны нелинейные положительные взаимодействия по итоговой антиоксидантной активности и суммарному содержанию фенолов/флавоноидов (аддитивный/потенцирующий характер), что свидетельствует о взаимном усилении ловушечной способности к свободным радикалам и стабилизации эпителиального барьера. На ферментных моделях ингибирования ксантиноксидазы добавление Orthosiphon к Andrographis paniculata приводило к выраженному суммарному подавлению активности фермента (аддитивное/потенцирующее взаимодействие на уровне фермента-мишени). Сетевые и экспериментальные данные для Orthosiphon указывают также на модуляцию переносчика мочевой кислоты ABCG2 и на подавление TLR4/MyD88- и NLRP3-сигналинга; это обосновывает комплементарность с таксонами, чьи доминирующие метаболиты (напр., EGCG зелёного чая, антоцианы Hibiscus sabdariffa, лигнаны Phyllanthus) преимущественно реализуют антиоксидантно-мембранозащитные и противовоспалительные эффекты. В клинико-технологических источниках отмечается, что включение Orthosiphon в комплексные композиции сопровождается суммой эффектов на натрийурез/диурез и антиоксидантные маркеры при сохранении приемлемого профиля безопасности; при этом отдельные модели демонстрируют различие механизмов у смежных таксонов (например, Roselle и Phyllanthus проявляют выраженное влияние на кристаллообразование, тогда как монокомпонентный Orthosiphon в той же модели не проявлял эффекта), что подчёркивает именно комплементарный, а не универсальный характер взаимодействий. В целом, для Orthosiphon наиболее убедительно описаны: (1) потенцирование антиоксидантной защиты в смеси с полифенол-богатыми таксонами (аддитивный/потенцирующий тип), (2) совместное противовоспалительное действие через конвергенцию на NF-κB/AP-1/NLRP3 (модулирующий/потенцирующий тип), (3) аддитивное ингибирование ферментов пуринового обмена на уровне ксантиноксидазы, (4) системная и тканеспецифическая (почечная/эпителиальная) направленность взаимодействий.
Источники: PMC+3PMC+3PMC+3, Bio Resources, Atlantis Press

Фармакодинамика Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus)

Фармакодинамический профиль определяется сочетанием гидрофильных фенолокислот (прежде всего rosmarinic acid и другие производные кофейной кислоты) и липофильных полиметоксилированных флавонов (sinensetin, eupatorin и др.). На уровне почечной системы устанавливается диуретический и натрийуретический эффект с увеличением диуреза и выведения электролитов; эти действия подтверждены на животных моделях и отражены в фармакопейных/регуляторных обзорах, где для листа указаны традиционно применяемые режимы с суммарной дозой сырья 6–12 г/сут. Антиоксидантная активность реализуется через активацию Nrf2 и подавление оксидативного стресса в эпителиальных клетках; rosmarinic acid дополнительно антагонизирует AP-1-индуцированную экспрессию COX-2 и снижает фосфорилирование ERK1/2, что ведёт к уменьшению продукции провоспалительных медиаторов. Противовоспалительный компонент включает подавление TLR4/MyD88-сигналинга и активации инфламмасомы NLRP3, а также снижение транскрипционной активности NF-κB; на системном уровне это сопровождается стабилизацией сосудистого эндотелия и эпителиальных барьеров. В отношении пуринового обмена продемонстрирована модуляция транспорта мочевой кислоты через ABCG2 и ингибирование ксантиноксидазы в ферментных и in vivo моделях, что сопровождается снижением накопления уратов; данный механизм дополняет диуретическое действие. На метаболических моделях для экстрактов Orthosiphon описаны гиполипидемические и гликемические эффекты с уменьшением окислительного и воспалительного стресса в тканях-мишенях, что согласуется с многоузловым влиянием полифенольного кластера на ферменты и сигнальные пути (включая MAPK и NF-κB). Суммарно Orthosiphon проявляет системный уровень действия с тканеспецифическими акцентами (почечная ткань, сосудистый эндотелий и эпителий ЖКТ), реализуя антиоксидантный, противовоспалительный, диуретический/натрийуретический и модулирующий эффекты на переносчики и ферменты азотистого и липидного обмена.
Источники: fitoterapia.net+1, ESCOP, sciencedirect.com+1, PMC+2PMC+2, PubMed, Frontiers

Фармакокинетика Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus)

При пероральном приёме активные соединения порошка и экстрактов листьев подвергаются абсорбции в тонком кишечнике, в том числе с участием пассивной диффузии и транспорта с помощью переносчиков. Водорастворимые фенольные кислоты быстро достигают системного кровотока, но подвергаются первичному метаболизму кишечной микробиотой с образованием более простых метаболитов, обладающих изменённой полярностью. Липофильные флавоны характеризуются более замедленным поступлением и частичной аккумуляцией в липидных мембранах. При трансдермальном или мукозальном введении возможна ограниченная абсорбция полярных компонентов, тогда как более жирорастворимые вещества проникают глубже, связываясь с клеточными липидами кожи и слизистых.

Распределение активных веществ преимущественно наблюдается в почках, печени и сосудистом эндотелии, что связано с высокой васкуляризацией этих тканей и участием в водно-солевом и метаболическом обмене. Фенольные метаболиты обнаруживаются в моче и плазме, что подтверждает активное участие почек в экскреции. Липофильные фракции могут задерживаться в коже и жировой ткани, обеспечивая пролонгированное действие при регулярном применении.

Метаболизм осуществляется в печени с участием ферментов I и II фаз биотрансформации, включая окисление, глюкуронирование и сульфатирование. Взаимодействие с ферментами микробиоты кишечника играет значительную роль в превращении сложных полифенольных соединений в более биодоступные формы. Тритерпеноидные фракции метаболизируются медленнее и способны к накоплению в липидных депо.

Выведение происходит преимущественно почками с мочой, в меньшей степени с жёлчью. Для полярных метаболитов характерно быстрое почечное выведение, тогда как липофильные соединения могут выводиться в течение более длительного времени, частично циркулируя в энтерогепатическом круге. Небольшие количества метаболитов экскретируются с потом и секретами кожи, что подтверждается данными о местном действии при трансдермальном применении.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738299/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4259895/

Механизмы действия и научное обоснование: Ортосифон крупноцветковый (Orthosiphon Grandiflorus)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Фенольные кислоты и флавоноиды проявляют мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие на гепатоциты, снижая уровень свободных радикалов и повышая активность антиоксидантных ферментов. Отмечено ингибирование циклооксигеназы и липоксигеназы, что уменьшает синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов. Тритерпеноиды способствуют модуляции жёлчного секрета, оказывая липотропный и желчегонный эффект, что связано с улучшением моторики жёлчных путей.

Источник:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22695290/

Иммунная система. Активные компоненты снижают экспрессию провоспалительных цитокинов (IL-1β, IL-6, TNF-α) через подавление активации NF-κB и MAPK-каскада. Полифенолы модулируют активацию макрофагов и нейтрофилов, снижая продукцию оксидативных метаболитов и медиаторов воспаления. В то же время отмечается стимулирующее влияние на фагоцитоз и выработку противовоспалительных интерлейкинов, что указывает на сбалансированное иммуномодулирующее действие.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6681070/

Нервная система. Полифенольные соединения оказывают антиоксидантное и мембранозащитное действие на нейроны, снижают уровень оксидативного стресса и стабилизируют нейромедиаторные процессы. В экспериментальных моделях отмечено уменьшение активности ацетилхолинэстеразы, что связано с улучшением холинергической передачи. Антиоксидантное действие фенольных кислот может снижать повреждение нейрональных мембран при оксидативной нагрузке.

Источники:
https://www.mdpi.com/2076-3921/9/8/729
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30463338/

Эндокринная и метаболическая регуляция. Влияние на метаболизм пуринов связано с ингибированием ксантиноксидазы и модуляцией транспорта мочевой кислоты. Это действие реализуется через ферментные системы и транспортные белки, обеспечивая аддитивное снижение уровня оксидативного стресса. Флавоноиды дополнительно влияют на липидный и углеводный обмен, снижая перекисное окисление липидов и стабилизируя гликемические показатели.

Источник:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738299/

Общие уровни действия. На системном уровне компоненты проявляют антиоксидантное, противовоспалительное, липотропное, иммуномодулирующее и мембраностабилизирующее действие. На тканевом уровне основными мишенями являются почки, печень, сосудистый эндотелий и эпителиальные барьеры. На клеточном уровне мишени включают макрофаги, нейтрофилы, эндотелиальные клетки и эпителиоциты. Характер взаимодействия компонентов преимущественно аддитивный и модулирующий, с отдельными проявлениями потенцирующего действия при сочетании полифенольных и терпеновых структур.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4259895/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22695290/