Перец яванский капсулы - Piper Retrofractum Capsules (LH)

Перец яванский капсулы - Piper Retrofractum Capsules (LH)

Наименование: Перец яванский, Piper retrofractum, Javanischer Langpfeffer, Pimienta larga de Java, Poivre long de Java, فلفل جاوي, ดีปลี, Yava qalampiri, Ява калампе́ри, Yava istiotu, Филизи қалампири, Javos pipirai, Javas pipars, Перець яванський, יָבָה פִּילפֵּל

Основные показания к применению: Перец яванский (Piper Retrofractum). Острый бронхит, хронический обструктивный бронхит, трахеобронхит бактериальной и вирусной этиологии, хронический фарингит катаральный и гипертрофический, гастрит гипосекреторный хронический, диспепсия функциональная неязвенная, синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи, синдром раздражённого кишечника с преобладанием запора, колит хронический неспецифический, метеоризм кишечный идиопатический, аскаридоз, трихоцефалёз, энтеробиоз, кандидоз кишечника хронический, простатит хронический бактериальный, простатит хронический абактериальный, эректильная дисфункция органическая, эректильная дисфункция психогенная, астения вегетативная, ожирение алиментарное, артрит ревматоидный серопозитивный, остеоартроз деформирующий.

Показания к применению Перец яванский (Piper retrofractum) в составе терапевтических комплексов: Бронхиальная астма атопическая персистирующая, хроническая обструктивная болезнь лёгких с эмфиземой, туберкулёз лёгких инфильтративный, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь эрозивная, панкреатит хронический рецидивирующий, холецистит хронический калькулёзный, дискинезия желчевыводящих путей гипомоторная, гепатит хронический вирусный В, гепатит хронический вирусный С, цистит хронический рецидивирующий бактериальный, пиелонефрит хронический латентный, преждевременная эякуляция первичная, гипотензия артериальная идиопатическая, синдром хронической усталости поствирусный, псориаз вульгарный прогрессирующий, дерматит атопический диффузный.

Основные фармакологические свойства Перец яванский (Piper retrofractum): отхаркивающее, муколитическое, антисептическое, противовоспалительное, антибактериальное, противопаразитарное, антимикотическое, гепатопротекторное, спазмолитическое, карминативное, стимулирующее пищеварение, жаропонижающее, афродизиакальное, тонизирующее, анальгезирующее, адаптогенное, антиоксидантное, иммуномодулирующее, липолитическое, сосудорасширяющее, местнораздражающее.

Состав препарата Перец яванский (Piper retrofractum): Piper retrofractum fruit powder (порошок плодов перца яванского).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Перец яванский (Piper retrofractum):

• Piper retrofractum fruit powder (порошок плодов перца яванского) — источник алкамидов, пиперина и флавоноидов, оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, антибактериальное, противопаразитарное, антимикотическое и афродизиакальное действие, нормализует пищеварение, стимулирует иммунитет, улучшает микроциркуляцию, уменьшает воспаление слизистых оболочек.

Форма выпуска препарата Перец яванский (Piper Retrofractum): капсулы, каждая капсула содержит 300 мг порошка плодов Piper retrofractum. В одной банке содержится 100 капсул. Капсулы изготовлены из желатина, без диоксида титана и дополнительных химических добавок.

Дозировка Перец яванский (Piper retrofractum):

Стандартная дозировка: Перец яванский (Piper Retrofractum).
1 капсула (300 мг порошка плодов Piper retrofractum, ≈9–13 мг пиперина) 1 раз в день во время еды, запивая тёплой водой. Рекомендуется при хроническом гипосекреторном гастрите, хроническом катаральном фарингите, хроническом бактериальном простатите, эректильной дисфункции начальной стадии, кандидозе кишечника лёгкой степени.

Усиленная дозировка: Перец яванский (Piper Retrofractum).
1 капсула 2 раза в день (утро и вечер, во время еды), при необходимости кратковременно (до 14 дней) — по 2 капсулы 2 раза в день (итого 4 капсулы/сут). Рекомендуется при хроническом обструктивном бронхите, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эрозивной формы, хроническом вирусном гепатите В и С компенсированной стадии, хроническом абактериальном простатите, эректильной дисфункции органической формы, псориазе вульгарном прогрессирующем, атопическом дерматите диффузном.

Максимальная дозировка: Перец яванский (Piper Retrofractum).
До 6 капсул в сутки (≈56–81 мг пиперина/сут), разделённых на 2–3 приёма во время еды. Допустимо использовать только кратковременно (не более 7 дней) при тяжёлом хроническом бронхите с выраженным кашлем, кандидозе кишечника рецидивирующем, туберкулёзе лёгких инфильтративной формы в составе комплексной терапии, выраженной эректильной дисфункции.

Детская дозировка: Перец яванский (Piper Retrofractum).
Применение допустимо у детей старше 12 лет с массой тела ≥35 кг. Начальная доза — 1 капсула 1 раз в день после еды, курс не более 5 дней. Используется при хроническом фарингите, функциональной диспепсии, кандидозе кишечника лёгкой формы. Только под контролем педиатра.

Профилактическая дозировка: Перец яванский (Piper Retrofractum).
1 капсула 1 раз в день курсами по 10 дней с интервалом 20 дней. Рекомендовано мужчинам старше 45 лет при риске эректильной дисфункции, пациентам с хроническим гастритом с пониженной секреторной функцией, при вегетативной дистонии по гипотоническому типу, при синдроме хронической усталости. Принимать во время завтрака, запивая тёплой водой.

Противопоказания: Перец яванский (Piper Retrofractum).
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, артериальные кровотечения, индивидуальная гиперчувствительность. С осторожностью при приёме антикоагулянтов и антиагрегантов (риск усиления эффекта). Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Перец яванский (Piper Retrofractum).
Научно зарегистрированы: изжога, жжение в желудке, диарея, тахикардия, усиленное потоотделение при превышении дозировки свыше 80 мг пиперина в сутки.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела <60 кг дозу уменьшить на 25%. При массе тела >90 кг дозу можно увеличить на 20%.

Условия и сроки хранения: Перец яванский (Piper Retrofractum).
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от +5 до +25 °C, в герметично закрытой таре. Избегать воздействия электромагнитного излучения. Срок хранения — 12 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/perets-yavanskiy-piper-retrofractum/

Токсичность и биобезопасность – Перец яванский (Piper Retrofractum)

Экспериментальные исследования показали, что Piper retrofractum обладает низкой острой токсичностью. Водные и спиртовые экстракты плодов продемонстрировали среднюю летальную дозу (LD₅₀) у крыс более 5000 мг/кг массы тела при пероральном введении, что соответствует категории «практически нетоксичен» по классификации ВОЗ. На клеточных культурах концентрации до 100 мкг/мл не вызывали цитотоксического эффекта.

Основной активный компонент растения — пиперин. Для изолированного пиперина LD₅₀ у мышей составляет 330–400 мг/кг массы тела при пероральном введении. Содержание пиперина в плодах Piper retrofractum обычно колеблется в пределах 3–5 % от сухой массы, что соответствует концентрации 9–15 мг пиперина в одной капсуле по 300 мг. Совокупная токсичность порошка плодов значительно ниже токсичности чистого пиперина за счёт буферирующего действия сопутствующих флавоноидов и алкамидов.

При моделировании совокупной токсичности препарата капсулы Piper retrofractum (300 мг) оцениваются как безопасные: потенциальная доза пиперина при максимальном употреблении 6 капсул в сутки составляет 54–90 мг, что соответствует менее 2 мг/кг для взрослого человека массой 60–70 кг и остаётся значительно ниже установленных токсикологических порогов.

Таким образом, препарат характеризуется благоприятным профилем биобезопасности при применении в терапевтических дозах, но требует осторожности при сочетании с лекарственными средствами, метаболизм которых зависит от ферментов системы цитохрома P450, из-за ингибирующего эффекта пиперина.

Синергия: Перец яванский (Piper Retrofractum)

Фармакологическая синергия Piper retrofractum определяется взаимодействием его основных биологически активных компонентов, включая пиперин, алкамиды, фенольные соединения и флавоноиды, а также их сочетанием с другими таксонами. Исследования показывают, что пиперин способен потенцировать эффекты других природных соединений за счёт влияния на биодоступность, ингибируя активность транспортных белков (P-glycoprotein) и изоферментов цитохрома P450. Это взаимодействие проявляется аддитивным и потенцирующим характером в отношении антиоксидантного и противовоспалительного действия ряда растений. Например, совместное использование Piper retrofractum и куркумина (Curcuma longa) усиливает ингибирование провоспалительных медиаторов NF-κB и COX-2, что указывает на потенцирующий эффект на уровне цитокиновой регуляции. Аналогичный результат наблюдается при сочетании с гингеролами из Zingiber officinale, где отмечено усиление антимикробной активности против грамположительных бактерий за счёт комбинированного воздействия на мембранные структуры и дыхательные ферменты.

Синергия с другими представителями рода Piper, включая Piper nigrum и Piper longum, проявляется в увеличении противовоспалительной и анальгезирующей активности, что связано с аддитивным воздействием на экспрессию провоспалительных цитокинов и на систему TRPV1-рецепторов. Исследования также указывают на модулирующий характер взаимодействия пиперина с адаптогенами, такими как Withania somnifera, где отмечается нормализация стресс-зависимых сигнальных каскадов гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. На клеточном уровне зафиксировано усиление антиоксидантного эффекта при сочетании с полифенолами зелёного чая (Camellia sinensis), что выражается в снижении образования активных форм кислорода и усилении активности ферментов супероксиддисмутазы.

Дополнительно описана синергия с эфирными маслами (Rosmarinus officinalis, Melaleuca alternifolia), проявляющаяся в виде тканеспецифического усиления микроциркуляции кожи и противомикробного эффекта. Эти взаимодействия классифицируются как локально потенцирующие и модулирующие, поскольку они дополняют местное действие пиперина. Таким образом, Piper retrofractum выступает в роли модулятора фармакокинетических и фармакодинамических процессов, усиливая эффективность и биодоступность сопутствующих растительных соединений, при этом демонстрируя широкую тканевую и системную синергию, подтверждённую исследованиями in vitro, in vivo и в ограниченных клинических наблюдениях.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10559909
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34520239

Фармакодинамика: Перец яванский (Piper Retrofractum)

Фармакодинамическая активность Piper retrofractum обусловлена совокупностью его вторичных метаболитов, включая пиперин, алкамиды, фенилпропаноиды и флавоноиды. На системном уровне основной мишенью является регуляция воспалительных процессов: экстракты растения подавляют активацию сигнального пути NF-κB, что приводит к снижению экспрессии провоспалительных цитокинов, таких как TNF-α, IL-1β и IL-6. Дополнительно ингибируется активность ферментов циклооксигеназы-2 (COX-2) и липоксигеназы (5-LOX), что подтверждает противовоспалительное и модулирующее действие.

На уровне иммунной системы установлено, что соединения Piper retrofractum стимулируют фагоцитарную активность макрофагов и модулируют продукцию иммуноглобулинов, проявляя иммуномодулирующий эффект. В исследованиях на клеточных культурах выявлено усиление экспрессии интерлейкина-2 и активация JAK/STAT-каскада, что указывает на роль растения как регулятора адаптивного иммунного ответа.

На нервную систему действуют алкамиды и пиперин, взаимодействующие с рецепторной системой TRPV1, что проявляется кратковременным местнораздражающим и сосудорасширяющим эффектом. Также описано влияние на дофаминергические и серотонинергические пути, сопровождающееся умеренной стимуляцией и анксиолитическим действием. Имеются данные о частичном ингибировании активности ацетилхолинэстеразы, что может объяснять модулирующий эффект на когнитивные процессы.

На уровне желудочно-кишечного тракта пиперин и сопутствующие компоненты усиливают секрецию пищеварительных ферментов, оказывают карминативное и спазмолитическое действие, а также влияют на моторику кишечника. На коже при наружном применении отмечается локальное усиление микроциркуляции, что связано с активацией ванилоидных рецепторов и высвобождением нейропептидов.

Фармакологическая активность Piper retrofractum имеет антиоксидантный компонент: стабилизация клеточных мембран, инактивация активных форм кислорода и повышение активности супероксиддисмутазы и каталазы. Эти эффекты обеспечивают защиту тканей от окислительного стресса и поддержание эндотелиальной функции. Совокупность данных показывает, что Piper retrofractum реализует фармакодинамическое действие на системном и тканевом уровнях, вовлекая иммунную, нервную, пищеварительную и сосудистую системы, а также локальные кожные структуры.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10783664
https://tci-thaijo.org/index.php/journalthaicvpm/article/view/248733

Фармакокинетика Перец яванский (Piper Retrofractum)

Активные компоненты Piper retrofractum, включая алкалоиды пипероидного ряда, фенольные соединения и флавоноиды, абсорбируются преимущественно при пероральном приёме в тонком кишечнике. Всасывание осуществляется как путём пассивной диффузии через липидные мембраны, так и с участием транспортных белков. Сопутствующие компоненты растительного сырья могут замедлять или, напротив, усиливать абсорбцию отдельных молекул, создавая вариабельность фармакокинетического профиля.

После проникновения в системный кровоток липофильные соединения преимущественно распределяются в тканях с высоким содержанием жиров и слизистых оболочках. Концентрация активных веществ отмечается в печени, слизистой желудочно-кишечного тракта и коже. При трансдермальном применении мазей и масляных инфузов абсорбция ограничена эпидермисом и поверхностными слоями дермы, однако достаточна для локального терапевтического действия. При применении через слизистые оболочки (ректальные и вагинальные суппозитории) часть активных компонентов поступает в системный кровоток, минуя первичный метаболизм печени.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450, а также путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Важную роль играет микробиота кишечника, которая способна трансформировать сложные фенольные соединения и алкамиды, изменяя их биодоступность и фармакологическую активность.

Выведение метаболитов осуществляется в основном с жёлчью и калом, частично — с мочой. При наружном использовании значительная часть соединений подвергается локальной деградации в коже и подкожной клетчатке, не поступая в общий кровоток. Элиминация через лёгкие и кожу не имеет клинически значимой роли, но возможна в виде минимальных следов летучих соединений. Данных о кумуляции токсических метаболитов не получено, что подтверждает благоприятный профиль биобезопасности.

Источники:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10783664
https://tci-thaijo.org/index.php/journalthaicvpm/article/view/248733

Механизмы действия и научное обоснование: Перец яванский (Piper Retrofractum)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Активные компоненты Piper retrofractum проявляют мембраностабилизирующее и липотропное действие за счёт ингибирования процессов перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов. Алкалоиды и флавоноиды растения ингибируют циклооксигеназу-2 (COX-2) и липоксигеназу (5-LOX), снижая синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов. Фенольные соединения модулируют секрецию пищеварительных ферментов и влияют на моторику кишечника, проявляя спазмолитический и карминативный эффект.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10783664

Иммунная система. Экстракты Piper retrofractum стимулируют фагоцитарную активность макрофагов, активируют NK-клетки и повышают уровень иммуноглобулинов. Алкамиды модулируют сигнальные каскады JAK/STAT и NF-κB, регулируя экспрессию цитокинов, включая IL-2 и TNF-α. Этот эффект носит модулирующий и потенцирующий характер, обеспечивая баланс между клеточным и гуморальным иммунным ответом.

Нервная система. Пиперин и алкамиды воздействуют на ванилоидные TRPV1-рецепторы, вызывая локальное вазодилатирующее и раздражающее действие. Также зафиксировано взаимодействие с дофаминергическими и серотонинергическими механизмами, что сопровождается умеренной стимуляцией и анксиолитическим эффектом. Ингибирование ацетилхолинэстеразы объясняет когнитивное и нейропротекторное действие отдельных компонентов.

Источник:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Piperine

Эндокринная и метаболическая регуляция. Компоненты растения влияют на активность адренорецепторов, что связано с лёгким термогенным и липолитическим эффектом. Флавоноиды модулируют чувствительность тканей к инсулину через активацию AMP-зависимой протеинкиназы (AMPK) и регуляцию MAPK-каскадов. Алкамиды проявляют адаптогенные свойства, регулируя реакцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси.