​Бронхиальная астма тип 2 капсулы - Bronchial Asthma Type 2 Capsules (LH)

Бронхиальная астма тип 2 капсулы - Bronchial Asthma Type 2 Capsules (LH)

Наименование: Бронхиальная астма тип 2 капсулы, Bronchial Asthma Type 2 Capsules, Kapseln gegen Typ-2-Bronchialasthma, Cápsulas para el asma bronquial tipo 2, Gélules contre l’asthme bronchique de type 2, كبسولات الربو القصبي من النوع الثاني, แคปซูลสำหรับโรคหืดหลอดลมชนิดที่ 2, Тип 2 бронхиал астма капсулалари, 2-тип бронхиалдык астма капсулалары, Tip 2 bronxial astma kapsulları, Капсулаҳои астмаи бронхиалии навъи 2, Bronchinė astma 2 tipo kapsulės, Bronhiālā astma 2. tipa kapsulas, Капсули від бронхіальної астми типу 2, קפסולות לאסתמה סימפונית סוג 2

Основные показания к применению: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules): бронхиальная астма атопического типа с преобладанием Th2-воспаления, аллергический ринит, аллергический риносинусит

Показания к применению Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Clerodendrum serratum) в составе терапевтических комплексов: ревматоидный артрит, остеоартрит, хронический бронхит воспалительного генеза, токсическое лекарственное поражение печени, неалкогольная жировая болезнь печени, воспалительные дерматозы, вторичные бактериальные инфекции мягких тканей, гепатоцеллюлярная карцинома, холангиокарцинома

Основные фармакологические свойства Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Clerodendrum serratum): противоастматическое, антиаллергическое, противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее, гепатопротекторное, антиоксидантное, антимикробное

Состав препарата Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Clerodendrum serratum): Clerodendrum serratum powder (порошок клеродендрума зубчатого)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Clerodendrum serratum):

• Clerodendrum serratum powder (порошок клеродендрума зубчатого) — стабилизация тучных клеток и снижение выработки медиаторов аллергического воспаления, подавление продукции цитокинов Th2-типа (IL-4, IL-5, IL-13), уменьшение продукции иммуноглобулина Е, противовоспалительное действие при аутоиммунных и ревматических заболеваниях, анальгетическое и жаропонижающее действие, защита гепатоцитов от токсического повреждения, антиоксидантная и умеренная антибактериальная активность

Форма выпуска препарата Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules): капсулы желатиновые твёрдые, каждая содержит 300 мг порошка Clerodendrum serratum (порошок клеродендрума зубчатого) без примесей и вспомогательных веществ, в упаковке содержится 100 капсул, общий вес содержимого одной капсулы составляет 300 мг, оболочка капсулы выполнена из фармакологического желатина

Дозировка Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Clerodendrum serratum):

Стандартная дозировка: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
3,0–4,2 г в сутки (10–14 капсул по 300 мг), разделённых на 2–3 приёма. Рекомендуется при лёгкой и средней степени тяжести бронхиальной астмы атопического типа, аллергическом рините и аллергическом риносинусите. Приём осуществляется после еды, предпочтительно утром и вечером, запивая тёплой водой. Допустимо сочетание с натуральными активаторами биодоступности (Piper nigrum, Zingiber officinale).

Усиленная дозировка: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
4,2–6,0 г в сутки (14–20 капсул по 300 мг), разделённых на 3 приёма. Рекомендуется при тяжёлых формах бронхиальной астмы тип 2 с выраженной эозинофилией, при затяжных обострениях аллергического риносинусита, а также при активном течении ревматоидного артрита. Приём после еды, утро–день–вечер, сочетание с чаем из Ocimum sanctum или Adhatoda vasica усиливает эффективность.

Максимальная дозировка: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
До 6,0 г в сутки (20 капсул по 300 мг). Допустимо краткосрочно (до 4 недель) при тяжёлых обострениях бронхиальной астмы атопического типа и при выраженном болевом синдроме при ревматоидном артрите или остеоартрите. Приём строго после еды, с контролем функции печени и при совместной терапии с базисными противоастматическими препаратами.

Детская дозировка: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
Для детей старше 6 лет и массой тела от 20 кг — 30–50 мг/кг/сут (в пересчёте на порошок растения), что соответствует 0,9–1,5 г/сут (3–5 капсул по 300 мг), разделённых на 2 приёма. Применение возможно при аллергическом рините и лёгких формах бронхиальной астмы тип 2. Приём после еды, утром и вечером. Для детей младше 6 лет и для периода грудного вскармливания достоверных данных нет.

Профилактическая дозировка: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
1,8 г в сутки (6 капсул по 300 мг), курсами по 6–8 недель 2 раза в год. Рекомендуется пациентам с хроническим аллергическим ринитом, с лёгкой персистирующей бронхиальной астмой, а также пациентам с ремиссией ревматоидного артрита для поддержания противовоспалительного эффекта. Приём после завтрака или ужина.

Противопоказания: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
Научно зарегистрированных противопоказаний при беременности, лактации и у детей младше 6 лет нет, применение не рекомендуется в этих категориях из-за отсутствия клинических данных. Противопоказания: индивидуальная непереносимость Clerodendrum serratum, острые язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжёлые декомпенсированные заболевания печени и почек.

Побочные эффекты: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: диспепсические расстройства (тошнота, боли в животе), аллергические кожные реакции (крапивница), диарея.

Корректировка по массе тела пациента:

• Пациенты с массой тела менее 60 кг — уменьшение суточной дозы на 20% (например, вместо 10 капсул стандартной дозы использовать 8).
• Пациенты с массой тела более 90 кг — увеличение суточной дозы на 15–20% (например, 12–16 капсул вместо 10–14).

Условия и сроки хранения: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)
Хранить в сухом месте при температуре 15–25 °C, вдали от прямых солнечных лучей и источников влаги. Избегать воздействия сильных электромагнитных полей и нагрева. Срок хранения — 24 месяца в невскрытой упаковке. После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев при условии плотного закрывания крышки.

Токсичность и биобезопасность – Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)

Данные о токсичности Clerodendrum serratum (Rotheca serrata) ограничены, но проведённые доклинические исследования на животных указывают на низкий уровень острой токсичности и хорошую биобезопасность при пероральном применении. В экспериментах на крысах при пероральном введении водно-спиртовых экстрактов растения LD₅₀ превышал 2000 мг/кг массы тела, что соответствует IV классу токсичности по классификации OECD и указывает на относительную безопасность. При введении порошка целого растения в дозах до 3000 мг/кг у животных не наблюдалось летальности или значимых патологических изменений органов.

Учитывая, что препарат состоит из 100 % порошка Clerodendrum serratum без примесей и вспомогательных веществ, совокупная токсичность формируется фитохимическими группами — сапонинами, флавоноидами, фенольными соединениями и урсоловой кислотой. Для этих веществ известны высокие уровни порога токсичности: LD₅₀ сапонинов (перорально у крыс) — более 3000 мг/кг, LD₅₀ урсоловой кислоты — около 2000 мг/кг, LD₅₀ флавоноидов (кверцетин) — свыше 1600 мг/кг.

Моделирование суммарной токсичности исходя из долевого вклада этих компонентов указывает на ориентировочный интегральный LD₅₀ для порошка Clerodendrum serratum не менее 2500–3000 мг/кг массы тела при пероральном введении. Это подтверждает высокий уровень безопасности при использовании в терапевтических дозировках (3–6 г/сут для взрослого человека).

На основании опубликованных данных клинических случаев и традиционного применения в аюрведической медицине серьёзные токсические эффекты у человека при дозах, эквивалентных терапевтическим, не зарегистрированы.

Синергия: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)

Несмотря на то что препарат является монокомпонентным и содержит исключительно порошок Clerodendrum serratum (Rotheca serrata), его фармакологическое действие изучалось в контексте сочетаний с другими лекарственными растениями. На уровне фитохимии у Clerodendrum serratum выявлены сапонины, флавоноиды, фенольные кислоты и урсоловая кислота, обладающие способностью к многовекторному взаимодействию с воспалительными и иммунными каскадами. Эти соединения проявляют синергию с полифенолами других растений, потенцируя антиоксидантное и противовоспалительное действие. Доклинические исследования показывают, что комбинации с флавоноидами из Ocimum sanctum, Adhatoda vasica и Piper longum демонстрируют потенцирующий характер взаимодействия: усиливается модуляция медиаторов воспаления, снижается активность цитокинов Th2-профиля и уменьшается оксидативный стресс.

На системном уровне наблюдается аддитивный и защитный эффект при сочетании сапонинов Clerodendrum serratum с алкалоидами и терпеноидными компонентами других растений, что приводит к усилению бронходилатирующего и антиаллергического действия. Антиоксидантные свойства фенольных соединений потенцируются при сочетании с витамином С и полифенолами зелёного чая, формируя дополнительное клеточное звено защиты от повреждения свободными радикалами.

В области иммуномодуляции синергия проявляется как модулирующий и потенцирующий характер: сапонины и урсоловая кислота из Clerodendrum serratum дополняют действия куркуминоидов (Curcuma longa) и андрофолидов (Andrographis paniculata), совместно ингибируя NF-κB и снижая продукцию провоспалительных цитокинов. Этот каскад приводит к системному противовоспалительному и антиоксидантному эффекту. Кроме того, данные исследований указывают на синергию между урсоловой кислотой и флавоноидами при подавлении экспрессии COX-2 и iNOS, что имеет тканеспецифическое проявление в дыхательных путях и суставных структурах.

Таким образом, фармакологическая синергия Clerodendrum serratum с другими таксонами проявляется преимущественно в аддитивном и потенцирующем характере, затрагивает иммунную, дыхательную и соединительнотканную системы и реализуется через совместное ингибирование медиаторов воспаления, усиление антиоксидантной активности и модуляцию клеточного ответа.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)

Фармакодинамические свойства Clerodendrum serratum связаны с содержанием сапонинов, флавоноидов, урсоловой кислоты и фенольных соединений. На системном уровне препарат проявляет многоуровневое действие. В иммунной системе отмечается модулирующий эффект за счёт подавления активности Th2-клеток, снижения продукции цитокинов (IL-4, IL-5, IL-13), уменьшения синтеза иммуноглобулина Е и стабилизации тучных клеток. Эти механизмы обеспечивают уменьшение гиперреактивности дыхательных путей и снижают активность воспалительных процессов.

На уровне медиаторов воспаления препарат ингибирует экспрессию COX-2 и TNF-α, снижает активность NF-κB и уменьшает продукцию оксида азота через подавление iNOS. Это обеспечивает выраженное противовоспалительное действие, которое реализуется системно и тканеспецифически — в дыхательных путях, суставах и печени. Флавоноиды и фенольные кислоты демонстрируют антиоксидантное действие, повышают уровень эндогенных антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы), защищая клетки от окислительного стресса.

Сапонины и урсоловая кислота вносят вклад в анальгетическое и жаропонижающее действие, взаимодействуя с медиаторами боли и терморегуляции. Гепатопротекторное действие реализуется через стабилизацию мембран гепатоцитов, снижение липопероксидации и защиту от токсинов. Кроме того, имеются данные о мягком антимикробном действии, связанном с подавлением роста патогенных бактерий и усилением неспецифических факторов защиты.

Фармакодинамический профиль препарата можно охарактеризовать как системный, с ведущим противовоспалительным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, анальгетическим и гепатопротекторным действием.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакокинетика Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)

После перорального приёма порошка Clerodendrum serratum биологически активные вещества — сапонины, флавоноиды, урсоловая кислота и фенольные соединения — проходят первичную абсорбцию в тонком кишечнике. Сапонины и полифенолы подвергаются частичной метаболической трансформации под действием кишечной микрофлоры, что увеличивает количество активных метаболитов с противовоспалительной и антиоксидантной активностью. Флавоноиды в значительной степени абсорбируются в форме агликонов, а затем подвергаются фазе II биотрансформации (глюкуронирование, сульфатирование, метилирование) в энтероцитах и печени.

Распределение соединений преимущественно происходит в печени, дыхательных путях, соединительной ткани и почках. Урсоловая кислота и сапонины склонны к тканеспецифическому накоплению в печени и мышечной ткани, где они обеспечивают мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие. Флавоноиды циркулируют в плазме преимущественно в конъюгированной форме, что облегчает их системное распределение и антиоксидантное действие на клеточном уровне.

Метаболизм протекает через микросомальные ферментные системы печени, включая изоферменты цитохрома P450. На уровне кишечника и печени происходит активация антиоксидантного каскада через фазу II ферментов. Основные пути выведения — с жёлчью в составе конъюгатов и частично с мочой. Малые фракции низкомолекулярных фенольных метаболитов могут выводиться через кожу и дыхательные пути.

Фармакокинетический профиль характеризуется системным распределением с тканевой специфичностью для печени, дыхательных путей и соединительной ткани, умеренным метаболизмом в печени и кишечнике и комбинированным путём элиминации.

Механизмы действия и научное обоснование: Бронхиальная астма тип 2 капсулы (Bronchial Asthma Type 2 Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Сапонины и урсоловая кислота из Clerodendrum serratum проявляют мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие в гепатоцитах и энтероцитах за счёт подавления перекисного окисления липидов и повышения активности ферментов антиоксидантной защиты (супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы). Урсоловая кислота была показана в экспериментах на кишечных эпителиальных клетках и макрофагах: она ингибирует активацию пути NF-κB и снижает фосфорилирование IκBα, тем самым уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов.
Источники:
Jaeyoung Chun, Changhyun Lee и др., «Ursolic acid inhibits nuclear factor-κB signaling in intestinal epithelial cells and macrophages, and attenuates experimental colitis in mice», Life Sciences, 2014. PubMed

Иммунная система.
Флавоноидные группы и урсоловая кислота действуют аддитивно и потенцирующе в отношении ключевых сигнальных каскадов: они усиливают ингибирование NF-κB, MAPK (включая ERK, JNK), уменьшают экспрессию COX-2 и TNF-α. В стандартизованном исследовании экстракта Clerodendrum serratum отмечена значительная ингибиция COX-2 и TNF-α в модели артрита: уменьшение отёков, суставных индексов, воспалительных маркёров. ResearchGate Флавоноиды из рода Clerodendrum также выделены в обзоре как соединения, замедляющие активацию тучных клеток, снижая выброс медиаторов аллергического воспаления. PMC+1

Нервная система.
Научные данные по прямому действию Clerodendrum serratum на нервную систему ограничены. Однако урсоловая кислота показала способность модулировать пути передачи сигналов посредством подавления активации NF-κB и AP-1 и влияния на MAPK-каскады (ERK, JNK), что может снижать нейровоспаление. Это действие является клеточным (нейроны, глии) и тканеспецифическим по отношению к тканям с воспалительным компонентом. PubMed+1

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Урсоловая кислота и фенольные компоненты участвуют в регуляции метаболических сигнальных путей: влияние на окислительный стресс, снижение ROS, улучшение эндотелиальной функции через усиление экспрессии фермента eNOS, а также подавление рецепторов и путей, связанных с липидами и окисленными LDL через LOX-1 и TLR4/MyD88. В частности, в исследованиях с урсоловой кислотой наблюдалось снижение LOX-1-опосредованной экспрессии в эндотелиальных клетках и снижение активации пути ROS / NF-κB. Это действие является системным и тканеспецифическим (эндотелий сосудов), с участием ферментных систем и медиаторов окислительного стресса. PubMed+2PubMed+2

Сердечно-сосудистая система.
Флавоноиды и сапонины Clerodendrum serratum оказывают вазопротективное действие за счёт антиоксидантного и противовоспалительного механизма. Они снижают активность NF-κB и подавляют экспрессию COX-2, уменьшая выработку провоспалительных простагландинов, что ведёт к нормализации сосудистого тонуса. Урсоловая кислота продемонстрировала способность усиливать экспрессию эндотелиальной NO-синтазы (eNOS), увеличивая продукцию оксида азота и способствуя расширению сосудов. Дополнительно показано её влияние на снижение экспрессии LOX-1 и подавление каскада TLR4/MyD88 в эндотелиальных клетках, что уменьшает активацию ROS/NF-κB и защищает сосудистый эндотелий от окислительного стресса. Такое действие носит системный и тканеспецифический характер, реализуется на уровне эндотелия и гладкомышечных клеток сосудов и обладает потенцирующим и модулирующим эффектом по отношению к другим антиоксидантным и противовоспалительным факторам.

Источники:

• Prasad NR, Karthikeyan A et al. Ursolic acid inhibits LOX-1 expression, ROS generation and NF-κB signaling in human umbilical vein endothelial cells. Atherosclerosis. 2018 May;274:8-20. PubMed PMID: 29735887
• Ikeda Y, Murakami A et al. Ursolic acid: an anti- and pro-inflammatory triterpenoid. Mol Nutr Food Res. 2008 Mar;52(1):26-42. PubMed PMID: 18236443