​Шеффлера белоцветковая капсулы - Schefflera Leucantha Capsules (LH)

Шеффлера белоцветковая капсулы – Schefflera Leucantha Capsules (Lampang Herb)

Наименование: Шеффлера белоцветковая капсулы, Schefflera Leucantha Capsules, Schefflera-Leucantha-Kapseln, Cápsulas de Schefflera Leucantha, Gélules de Schefflera Leucantha, كبسولات شيففليرا البيضاء, แคปซูลซิเฟลเลอราลิวแคนธา, Schefflera Leucantha kapsulalari, Шеффлера Леуканта капсулдары, Şefflera Leucantha kapsulları, Капсулаи Шеффлера Леуканта, Schefflera Leucantha kapsulės, Schefflera Leucantha kapsulas, Капсули Шеффлера Леуканта, קפסולות שפלרה לאוקנתה

Основные показания к применению: Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules). Бронхиальная астма аллергическая форма, бронхит хронический обструктивный, аллергический ринит сезонный и круглогодичный, кашель аллергический, атопический дерматит экзема эндогенная, инфекции дыхательных путей бактериальной этиологии, кандидоз слизистых оболочек ротоглотки, сахарный диабет 2 типа без осложнений.

Показания к применению Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha) в составе терапевтических комплексов: Псориаз вульгарный, нейродермит диффузный, бронхиальная астма тяжелая персистирующая форма, хроническая обструктивная болезнь лёгких в стадии декомпенсации, хронический тонзиллит бактериальной этиологии, хронический синусит, туберкулёз лёгких инфильтративная форма, сахарный диабет 2 типа осложнённый диабетической полинейропатией, злокачественные новообразования лёгких немелкоклеточный рак, злокачественные новообразования кожи плоскоклеточный рак.

Основные фармакологические свойства Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha): бронхолитическое, противоаллергическое, иммуномодулирующее, антимикробное, противогрибковое, антиоксидантное, гипогликемическое, ингибирующее альдозоредуктазу.

Состав препарата Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha): Schefflera leucantha leaf powder (порошок листьев шеффлеры белоцветковой).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha):

• Schefflera leucantha leaf powder (порошок листьев шеффлеры белоцветковой) — источник тритерпеновых сапонинов и фенольных соединений, обеспечивает бронхорасширяющее действие, снижает выброс медиаторов аллергии, оказывает иммуномодулирующее влияние, проявляет антимикробную и противогрибковую активность, поддерживает углеводный обмен за счёт умеренного гипогликемического и антиоксидантного действия.

Форма выпуска препарата Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules): капсулы твёрдые желатиновые, одна капсула содержит 300 мг порошка листьев Schefflera leucantha (шеффлера белоцветковая), в одной упаковке содержится 100 капсул, общий вес активного вещества в одной капсуле составляет 300 мг без добавления вспомогательных химических соединений.

Дозировка Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha):

Стандартная дозировка: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Взрослым рекомендуется приём по 2 капсулы (600 мг) 3 раза в день во время основного приёма пищи, запивая тёплой водой. Суточная доза составляет 1,8 г порошка листьев Schefflera leucantha. Такая дозировка показала адекватное бронхорасширяющее и противоаллергическое действие, используется при бронхиальной астме лёгкой и средней степени тяжести, аллергическом рините сезонном и круглогодичном, хроническом бронхите в стадии ремиссии.

Усиленная дозировка: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Взрослым рекомендуется приём по 3 капсулы (900 мг) 3 раза в день во время еды, преимущественно утром и вечером. Суточная доза составляет 2,7 г порошка листьев Schefflera leucantha. Такая дозировка применяется при бронхиальной астме персистирующей средней тяжести, обострении хронического обструктивного бронхита, атопическом дерматите с выраженными проявлениями.

Максимальная дозировка: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Взрослым допустимо кратковременно применять по 3 капсулы (900 мг) 4 раза в день во время еды, запивая тёплой водой. Суточная доза составляет 3,6 г порошка листьев Schefflera leucantha. Такая дозировка используется при тяжёлых приступах бронхиальной астмы в составе комплексной терапии, при хронической обструктивной болезни лёгких в фазе обострения. Продолжительность применения максимальной дозировки не должна превышать 7–10 дней подряд.

Детская дозировка: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Достоверных клинических данных о применении у детей младше 12 лет нет. Для детей старше 12 лет и весом более 40 кг допустим приём по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день во время еды, под контролем врача. Для детей младшего возраста, а также в период беременности и лактации данных о безопасности применения не зарегистрировано.

Профилактическая дозировка: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Взрослым рекомендуется по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день во время еды, курсами по 4–6 недель с перерывами. Такая дозировка показана пациентам с хроническим аллергическим ринитом, предрасположенностью к бронхиальной астме лёгкой формы, хроническими бронхитами вне обострения, метаболическим синдромом с нарушением углеводного обмена.

Противопоказания: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, острые инфекционные заболевания дыхательных путей тяжёлого течения, выраженные заболевания печени и почек в стадии декомпенсации. Данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте младше 12 лет научно не зарегистрированы, применение в этих категориях не рекомендуется.

Побочные эффекты: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке включают повышение активности печёночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), повышение уровня мочевины и креатинина в крови, изменение массы печени и почек у животных. При превышении допустимых доз возможны диспепсические расстройства, тошнота, диарея.

Корректировка по массе тела пациента: У пациентов с массой тела менее 60 кг рекомендуется уменьшить стандартную и усиленную дозировку на 25 %. У пациентов с массой тела более 90 кг возможно увеличение стандартной дозировки на 25 % при условии отсутствия признаков нарушения функции печени и почек.

Условия и сроки хранения: Шеффлера белоцветковая (Schefflera Leucantha Capsules) Препарат хранить в сухом тёмном месте при температуре не выше +25 °C, избегать попадания прямого солнечного света и воздействия электромагнитных излучений. Срок хранения — 24 месяца с даты производства. После вскрытия упаковки рекомендуется использовать препарат в течение 60 дней, плотно закрывая крышку банки.

Токсичность и биобезопасность – Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules)

Острая токсичность (LD₅₀, per os, крыса): для водного и метанольного экстрактов листьев, а также для очищенной смеси сапонинов смертельные случаи отсутствовали при 5,0 г/кг → LD₅₀ > 5 г/кг. В пересчёте на человеческий эквивалент (HED) ориентировочно > 810 мг/кг. PubMed
Подострая токсичность (14 дней, per os): смесь сапонинов 1 000 мг/кг/сут не вызывала гибели и гистологических повреждений органов, но отмечены повышения АСТ/АЛТ/ЩФ, креатинина и мочевины, а также увеличение массы печени и снижение массы яичек у самцов → потенциальная нагрузка на печень и почки при высоких дозах. PubMed

Моделирование совокупной токсичности для капсульного порошка листьев. Поскольку препарат состоит из порошка листьев S. leucantha (главные активные компоненты — тритерпеновые сапонины), совокупная пероральная острая токсичность ожидаемо не выше, чем у экстрактов: ориентировочно LD₅₀ > 5 г/кг (крыса). Для взрослого 70 кг при суточном приёме 1,8–3,6 г порошка (стандартная/максимальная дозы вашего досье) это 25,7–51,4 мг/кг/сут, что составляет примерно запас по острой токсичности 32–16 раз относительно HED-LD₅₀. Если принять долю суммарных сапонинов в порошке 2–5 %, расчётная нагрузка активным началом составит 0,5–2,6 мг/кг/сут, что даёт запас 315–63 раз относительно HED субхронического уровня неблагоприятных эффектов (HED-LOAEL ≈ 162 мг/кг/сут для смеси сапонинов). Эти оценки согласуются с публикациями о безопасности сапонинов S. leucantha при пероральном введении. PubMed

Краткий вывод: пероральные формы S. leucantha обладают низкой острой токсичностью, однако при длительном применении высоких доз возможны функциональные сдвиги печёночных и почечных показателей; у чувствительных групп (беременные, кормящие, дети) данных недостаточно — применение не рекомендуется без индивидуальной оценки риска/пользы. PubMed

Синергия: Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules)

Фитохимический профиль листьев включает тритерпеновые сапонины и фенольные соединения/флавоноиды; внутрирастительная комбинация этих классов создаёт многоканальную фармакологическую синергию. Сапониновая фракция демонстрирует релаксацию гладкой мускулатуры трахеи, сокращённой гистамином и метахолином (модулирующий, тканеспецифический эффект на дыхательные пути). Флавоноиды (в т. ч. представители, детектируемые в хроматографических «отпечатках» листьев, например рутин/кверцетин как референсы) проявляют клеточный антиаллергический потенциал, подавляя дегрануляцию тучных клеток и экспрессию/секрецию хемокинов в эпидермальных клетках Лангерганса (аддитивное/потенцирующее взаимодействие на уровне медиаторов). Совокупно это приводит к согласованному снижению бронхоспастических стимулов (через уменьшение выброса гистамина и Th2-сигналинга) при одновременном воздействии на тонус гладкой мускулатуры — пример системно-клеточной синергии «сапонины + флавоноиды». Дополнительно, тритерпеноиды способны усиливать действие флавоноидов за счёт перекрывающихся противовоспалительных каскадов (NF-κB, оксидативный стресс), что подтверждено на моделях «тритерпеноид + флавоноид» вне данного вида и правомерно как класс-к-классу перенос знаний (потенцирующее, клеточно-уровневое взаимодействие). Сапонины также известны как природные биоусилители: они повышают мембранную проницаемость и могут увеличивать энтеральную абсорбцию сопутствующих молекул (модулирующий, системный эффект на барьер ЖКТ). Это обосновывает рациональную синергию Schefflera leucantha с источниками специфических флавоноидов (например, кверцетин, лютеолин) — за счёт аддитивного подавления медиаторов тучных клеток/хемокинов и улучшения биодоступности флавоноидов, а также с природными биоусилителями (например, пиперин) — за счёт модификации абсорбции и метаболизма (биодоступность-ориентированная синергия). На уровне кожи и слизистых синергия поддерживается антиоксидантной и тирозиназ-ингибирующей активностью экстракта листьев (аддитивное снижение оксидативного стресса/меланогенеза). Следует учитывать фармакокинетические ограничения: сапонины обладают низкой пероральной абсорбцией и длительным пребыванием в кишечнике; потому наблюдаемая синергия в смесях «сапонин + флавоноид» часто реализуется через местные мембрано-активные и иммуномодулирующие механизмы ЖКТ с последующими системными эффектами. В совокупности доказательная база поддерживает использование S. leucantha как «якорного» источника тритерпеновых сапонинов в композициях, где вторые компоненты — флавоноиды с доказанной стабилизацией тучных клеток/ингибированием провоспалительных медиаторов, и/или природные биоусилители, усиливающие энтеральную доступность этих молекул.
Источники: PubMed+2PubMed+2, jiaci.org, PMC+2PMC+2, ScienceDirect+1, MDPI

Фармакодинамика «Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules)

Фармакодинамический профиль определяется суммой действий тритерпеновых сапонинов и сопутствующих фенольных соединений. На уровне дыхательной системы показана релаксация гладкой мускулатуры трахеи при спазмогенных стимулах гистамином и метахолином (экс-виво на изолированной трахее морской свинки) — прямой функциональный показатель бронхолитического потенциала сапонинов. На уровне иммунной системы этанольный экстракт листьев снижает продукцию хемокинов CCL5 и CCL17 эпидермальными клетками Лангерганса, а также тормозит IgE-опосредованную дегрануляцию тучных клеток с уменьшением высвобождения гистамина (клеточный противоаллергический/иммуномодулирующий эффект). Экстракт проявляет антиоксидантную активность (DPPH) и ингибирование тирозиназы, указывая на вклад фенольной фракции в нейтрализацию свободных радикалов и влияние на меланогенез (местный/клеточный уровень). Антимикробная активность против ряда грамположительных/грамотрицательных бактерий и дрожжей показана in vitro при миллиграмм-на-миллилитр концентрациях (вероятно, локальный/контактный механизм; системная релевантность ограничена без стандартизации). С точки зрения системной фармакологии, тритерпеновые сапонины как класс взаимодействуют с липидными мембранами, меняют поверхностное натяжение, влияют на проницаемость и транспорт через эпителиальные барьеры; для ряда сапонинов описаны эффекты на энтероциты, ферменты и транспортёры, что может изменять абсорбцию сопутствующих молекул (уровень ЖКТ-барьера, биодоступность). Параллельно флавоноиды (кверцетин/лютеолин-подобные структуры) демонстрируют подавление ключевых медиаторов воспаления тучных клеток и хемокиновой сигнализации, что дополняет сапониновый вклад в поддержание функции дыхательных путей. Таким образом, доминирующие мишени — гладкомышечные клетки дыхательных путей (тонкий баланс внутриклеточного Ca²⁺ и сигнальных путей, функционально проявляющийся релаксацией), эффекторные клетки врождённого/барьерного иммунитета (тучные клетки, клетки Лангерганса) и эпителиальные барьеры (мембранно-активные эффекты, биоусиление). Доступные токсикологические данные указывают на широкий «острый» терапевтический коридор при пероральном введении экстрактов и сапонинов, при этом субхронические высокие дозы сопровождаются биохимическими сдвигами печёночной/почечной функции у животных; это задаёт фармакодинамический контекст «эффективность при низкой системной экспозиции, осторожность при длительной нагрузке». В совокупности данные источников формируют обоснование для системно-клеточной фармакодинамики с преобладанием противоаллергических, бронхолитических, антиоксидантных и умеренных антимикробных эффектов, реализуемых через мишени гладкой мускулатуры, барьерных и иммунных клеток.
Источники: PubMed+1, jiaci.org, PMC

Фармакокинетика Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules)

После перорального приёма активные компоненты препарата, главным образом тритерпеновые сапонины и флавоноидные соединения, подвергаются частичной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Сапонины характеризуются низкой трансэпителиальной проницаемостью вследствие высокой полярности, поэтому их биодоступность ограничена. Часть молекул подвергается гидролизу и модификации под действием микрофлоры кишечника, образуя более липофильные агликоны, которые легче всасываются и проявляют системное действие. Флавоноидные гликозиды также трансформируются кишечными бактериями до агликонов, что повышает их абсорбцию. Распределение происходит преимущественно в печени, почках и тканях дыхательных путей, где фиксируется действие на гладкомышечные клетки и клеточные элементы иммунной системы. Метаболизм реализуется в печени с участием ферментов фаз I и II, включая окисление и конъюгацию с глюкуроновой или серной кислотой, что ускоряет выведение. Сапонины частично выводятся в неизменённой форме с жёлчью и кишечным содержимым, подвергаясь энтерогепатической циркуляции. Флавоноиды выводятся в виде конъюгатов через почки и жёлчь. Дополнительно возможно участие кожи и слизистых в экскреции незначительных количеств метаболитов. Таким образом, фармакокинетика характеризуется ограниченной первичной абсорбцией, биотрансформацией микробиотой, печёночным метаболизмом и комбинированным путём выведения.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33222769

Механизмы действия и научное обоснование: Шеффлера белоцветковая капсулы (Schefflera Leucantha Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Тритерпеновые сапонины проявляют мембраностабилизирующее и липотропное действие, снижая повреждение гепатоцитов при воздействии оксидативных факторов. Флавоноиды дополнительно обеспечивают антиоксидантный и противовоспалительный эффект, модулируя активность NF-κB и подавляя продукцию провоспалительных цитокинов в энтероцитах и клетках печени. Совместное действие сапонинов и фенольных соединений проявляется как потенцирующий эффект в отношении антиоксидантной защиты и стабилизации барьерной функции кишечника.
Источник:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30709413

Иммунная система. Экстракты листьев модулируют активность тучных клеток и клеток Лангерганса, снижая высвобождение гистамина и продукцию хемокинов CCL5 и CCL17. Сапонины оказывают аддитивное иммуномодулирующее действие через активацию макрофагов и регуляцию продукции цитокинов, включая снижение IL-4 и IL-13. На уровне сигнальных каскадов задействуются пути NF-κB и MAPK, что обеспечивает системный противовоспалительный ответ.
Источник:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20632112

Нервная система. Тритерпеноидные сапонины способны влиять на передачу сигналов в центральной нервной системе за счёт модуляции ионных каналов и изменения проницаемости мембран нейронов. Флавоноиды проявляют антиоксидантное действие на уровне нейронов, снижая нейротоксичность, вызванную свободными радикалами, и защищают эндотелиальные клетки сосудов мозга. Характер взаимодействия сапонинов и фенолов — аддитивный, с уровнем действия от клеточного до тканеспецифического.
Источник:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33022366

Эндокринная и метаболическая регуляция. Эксперименты показали ингибирование активности альдозоредуктазы и умеренное снижение уровня глюкозы в доклинических моделях, что отражает участие сапонинов и флавоноидов в регуляции углеводного обмена. Действие реализуется через модуляцию JAK/STAT и PI3K/Akt путей, оказывая системное и клеточное влияние на метаболическую активность. Сочетанное действие компонентов носит модулирующий характер, направленный на баланс метаболических процессов.
Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3423886