Сельдерей листовой капсулы - Apium Graveolens Capsules (LH)

Сельдерей листовой капсулы – Apium Graveolens Capsules (Lampang Herb)

Наименование: Сельдерей листовой, Apium graveolens, Celery leaf, Sellerieblatt, Hoja de apio, Feuille de céleri, كرفس ورقي, ขึ้นฉ่ายฝรั่ง, Selderey bargi, Шилжаңбаш жалбырагы, Kərəviz yarpağı, Барги карафс, Salierų lapai, Selerijas lapa, Листя селери, Kərəviz yarpağı, עלי סלרי

Основные показания к применению: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules). Подагрический артрит, остеоартрит коленного сустава, артериальная гипертензия эссенциальная, диспепсическое расстройство, хронический метеоризм, гиперурикемия, идиопатическое тревожное расстройство, синдром раздражённого кишечника

Показания к применению Сельдерей листовой капсулы (Apium graveolens) в составе терапевтических комплексов: Хронический цистит, гипотония желчного пузыря, острый бронхит, желчнокаменная болезнь, гиперлипидемия, нейровегетативные расстройства, нарушение менструального цикла, постстрессовое истощение

Основные фармакологические свойства Сельдерей листовой капсулы (Apium graveolens): антигипертензивное, противовоспалительное, мочегонное, анальгезирующее, антисептическое, анксиолитическое, спазмолитическое, карминативное, гипоурикемическое, антиоксидантное, гепатопротекторное, противогрибковое, седативное, гастропротекторное, иммуномодулирующее

Состав препарата Сельдерей листовой капсулы (Apium graveolens): Apium graveolens leaf powder (порошок листьев сельдерея)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Сельдерей листовой капсулы (Apium graveolens):

• Apium graveolens leaf powder (порошок листьев сельдерея) – источник фталидов, флавоноидов, фенольных кислот и эфирных соединений; снижает артериальное давление, уменьшает воспаление суставов, улучшает пищеварение, снижает уровень мочевой кислоты в крови, оказывает мягкое седативное действие и поддерживает работу печени.

Форма выпуска препарата Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules): Препарат выпускается в форме капсул. Одна капсула содержит 300 мг порошка листьев Apium graveolens (сельдерей листовой). Каждая банка содержит 100 капсул. Капсулы изготовлены из желатина, не содержат диоксида титана, являются чистыми и безопасными, без химических добавок.

Дозировка Сельдерей листовой капсулы (Apium graveolens):

Стандартная дозировка: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослого пациента составляет 3–5 капсул (900–1500 мг порошка листьев Apium graveolens) в сутки, разделённых на 2 приёма. Применяется при артериальной гипертензии эссенциальной лёгкой и умеренной степени, диспепсическом расстройстве, хроническом метеоризме, идиопатическом тревожном расстройстве. Капсулы принимать после еды, запивая тёплой водой, в первой половине дня и вечером.

Усиленная дозировка: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) При тяжёлых формах подагрического артрита в стадии обострения, рефрактерной гиперурикемии, остеоартрите коленного сустава с выраженным болевым синдромом, артериальной гипертензии II–III стадии возможно применение 6–8 капсул в сутки (1800–2400 мг порошка листьев) в 2–3 приёма. Принимать после еды, утром и вечером, сочетая с достаточным питьевым режимом.

Максимальная дозировка: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Допустимый верхний предел составляет 10 капсул в сутки (3000 мг порошка листьев), только короткими курсами не более 7 дней и под контролем врача. Показана при выраженных болевых синдромах при подагрическом артрите, тяжёлых формах артериальной гипертензии, рефрактерных формах диспепсических расстройств. Приём после еды, равномерно распределяя в течение дня.

Детская дозировка: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Применение допустимо с 12 лет и массы тела не менее 35 кг. Рекомендованная доза — 1 капсула (300 мг) 1–2 раза в день после еды. У подростков мужского пола с ожирением и склонностью к артериальной гипертензии препарат использовать только под контролем врача.

Профилактическая дозировка: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Для пациентов с хронической гиперурикемией, метаболическим синдромом, артериальной гипертензией I стадии, а также у лиц старше 50 лет с избыточной массой тела и начальными проявлениями дегенеративных заболеваний суставов рекомендуется 1 капсула (300 мг) в день утром после еды. Курс — 30 дней с повторением 3–4 раза в год.

Противопоказания: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Острый гломерулонефрит, нефролитиаз с оксалатными камнями, тяжёлая артериальная гипотензия, индивидуальная непереносимость компонентов. Научно достоверных данных о противопоказаниях при беременности, в период лактации и у детей младше 12 лет не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) При передозировке возможно появление диареи, изжоги, тошноты, головной боли, аллергических кожных высыпаний.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 кг дозировку следует уменьшить на 25%. При массе тела более 90 кг допускается увеличение стандартной дозировки на 25%.

Условия и сроки хранения: Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules) Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °С, в герметично закрытой таре. Избегать воздействия высокой влажности и прямого солнечного света. Экранирование от электромагнитного излучения не требуется. Срок годности — 18 месяцев. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/selderey-listovoy-apium-graveolens/

Токсичность и биобезопасность – Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules)

Сельдерей листовой (Apium graveolens) продемонстрировал высокий профиль биобезопасности при пероральном применении в терапевтических дозировках у животных и человека. В доклинических исследованиях на мышах и крысах острая токсичность водного и спиртового экстракта семян и листьев Apium graveolens показала значение LD₅₀ более 5000 мг/кг массы тела при пероральном введении, что классифицируется как практически нетоксичное вещество. Дополнительные данные по эфирному маслу семян указывают на LD₅₀ свыше 4000 мг/кг у крыс.

При моделировании совокупной токсичности компонентов (фталиды, флавоноиды, фенольные кислоты, терпеноиды) установлено, что активные вещества в составе препарата обладают низкой острой токсичностью и не вызывают мутагенных, канцерогенных или гепатонефротоксических эффектов в терапевтических дозах.

Клинические исследования применения экстракта семян Apium graveolens у пациентов с артериальной гипертензией в дозах 1,34 г/сут в течение 4 недель не выявили токсических проявлений или серьёзных побочных эффектов. Наблюдались лишь редкие эпизоды лёгкой диспепсии, самостоятельно проходящие без терапии.

Таким образом, капсулы Сельдерей листовой (Apium Graveolens Capsules) могут быть отнесены к категории препаратов с низким токсикологическим риском. Их применение в рекомендуемых дозировках безопасно для большинства пациентов при отсутствии специфических противопоказаний.

Синергия «Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules)»

Внутренняя синергия компонентов Apium graveolens обусловлена сочетанием фталидов (3-n-бутилфталид, седанолид/седаненолид) и флавоноидов (апигенин, лютеолин, апиин), а также фенольных кислот и терпеноидов. Фталиды проявляют вазорелаксирующее и цитопротективное действие, модулируя эндотелиальную NO-сигнализацию, микроциркуляцию и митохондриальные функции; флавоны параллельно угнетают провоспалительные каскады (NF-κB, COX-2, iNOS) и активируют антиоксидантный ответ (Nrf2/ARE). На клеточном уровне это даёт суммарный аддитивно-потенцирующий эффект: фталиды уменьшают кальциевую нагрузку и перекисное окисление липидов, повышая устойчивость мембран, тогда как апигенин/лютеолин снижают транскрипцию медиаторов воспаления и улучшают красно-окислительный баланс; вместе это усиливает системное противовоспалительное и антиоксидантное действие и повышает стрессоустойчивость тканей. Для монопрепарата показана уместность функциональной синергии с таксонами, богатыми куркуминоидами (Curcuma longa, куркумин): клинически подтверждённое улучшение эндотелиальной функции у куркумина (через рост NO-биодоступности и снижение окислительного стресса) дополняет сосудистые механизмы фталидов; характер взаимодействия — потенцирующий, уровень — тканеспецифический (сосудистый эндотелий), мишени — eNOS/NO и ROS-зависимые пути. Синергизм апигенин + куркумин показан in vitro/технологиях ко-инкапсуляции: усиление подавления NF-κB/COX-2 и перекрёстные пути апоптоза-аутофагии дают аддитивно-потенцирующий противовоспалительный и цитопротективный ответ. Допустима функциональная комбинация с источниками кверцетина (например, луковые/чаевые матрицы): совместная иммуно- и цитокин-модуляция апигенина и кверцетина обеспечивает модулирующий и частично защитный характер взаимодействия на уровне экспрессии провоспалительных цитокинов и адгезионных молекул. Фталид седанолид активирует путь KEAP1–NRF2 и повышает клеточную резистентность к оксидативному повреждению; при сочетании с полифенолами (апигенин/лютеолин/куркумин), которые одновременно ослабляют NF-κB-сигналинг, возникает двунаправленная синергия антиоксидантной защиты (Nrf2↑) и противовоспалительного торможения (NF-κB↓). На системном уровне такие сочетания конвергируют на сосудисто-эндотелиальных, иммунных и нейро-глиальных мишенях: улучшается биодоступность NO, нормализуются показатели микроциркуляции, уменьшаются ROS/RNS-повреждения, снижается экспрессия iNOS/COX-2 и провоспалительных цитокинов. Участие 3-n-бутилфталида в защите митохондрий, ограничении апоптоза и стабилизации микроциркуляции дополняет мембранопротекторные и антиоксидантные свойства флавоноидов; характер взаимодействия при этом преимущественно потенцирующий/защитный (митохондриальная биоэнергетика, барьерные функции эндотелия), направленность — клеточная и тканеспецифическая.

Источники: PMC+3PMC+3PMC+3, aging-us.com, sciencedirect.com

Фармакодинамика «Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules)»

Фармакодинамический профиль определяется многоцелевым действием фталидов и флавоноидов листа A. graveolens. 3-n-бутилфталид и родственные фталиды (седанолид/седаненолид) улучшают микроциркуляцию, повышают биодоступность эндотелиальных вазодилататоров (NO, PGI₂), снижают внутриклеточную кальциевую перегрузку гладкомышечных клеток сосудов и тормозят тромбоцитарную активацию; на митохондриальном уровне поддерживают активность ключевых ферментов, уменьшают ROS-генерацию и каспаз-зависимый апоптоз. Флавоны апигенин/лютеолин и их гликозиды (апиин) реализуют противовоспалительное и антиоксидантное действие через подавление транскрипционных факторов (NF-κB, AP-1), угнетение экспрессии COX-2/iNOS и модуляцию MAPK-путей, одновременно активируя Nrf2/ARE-зависимую антиоксидантную программу. На уровне нервной системы апигенин демонстрирует нейромодулирующие эффекты (в т. ч. взаимодействие с ГАМК-ергическими мишенями), фталиды — нейропротективные и ангиопротективные свойства с улучшением микроциркуляции и барьерных функций. В отношении сосудистой стенки совокупное действие выражается в нормализации эндотелий-зависимой дилатации, снижении окислительного стресса и поддержании эритро- и тромбо-реологии. В ЖКТ профиль включает спазмолитические и карминативные эффекты за счёт снижения кальциевой проводимости гладких мышц и локального противовоспалительного влияния полифенолов. На иммунных клетках отмечается снижение продукции провоспалительных цитокинов и медиаторов оксидативного повреждения, что соответствует системному противовоспалительному, антиоксидантному и цитопротективному действию. Совокупно механизмы охватывают: (1) эндотелиальную eNOS/NO-сигнализацию и PGI₂/TXA₂-баланс; (2) митохондриальную биоэнергетику и антиапоптотические пути (Bcl-2/каспазы); (3) транскрипционный контроль воспаления (NF-κB, AP-1) и антиоксидантную защиту (Nrf2/ARE); (4) ионные каналы гладкомышечных клеток (уменьшение Ca²⁺-входа). Такой полимишенный характер обусловливает системный уровень действия с выраженными тканеспецифическими компонентами в сосудистой, нервной и иммунной системах без привязки к конкретным нозологиям.

Фармакокинетика «Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules)»

Абсорбция активных компонентов препарата происходит преимущественно в тонком кишечнике после перорального приёма. Липофильные фталиды и терпеноиды легко проникают через клеточные мембраны путём пассивной диффузии, что обеспечивает их быстрое поступление в системный кровоток. Флавоноидные гликозиды, напротив, требуют предварительной гидролизации под действием кишечной микрофлоры, после чего агликоны подвергаются активной абсорбции. Водорастворимые фенольные кислоты и кумарины всасываются быстрее, но в меньшей степени накапливаются в тканях.

Распределение активных веществ характеризуется тканевой селективностью. Липофильные соединения накапливаются в печени, жировой ткани и центральной нервной системе, тогда как флавоноиды преимущественно концентрируются в эндотелиальных клетках и слизистых оболочках. Некоторые компоненты проникают через гематоэнцефалический барьер, обеспечивая системные нейромодулирующие эффекты.

Метаболизм осуществляется в печени через ферментные системы окисления и конъюгации, включая гидроксилирование, метилирование, глюкуронирование и сульфатирование. Важная роль принадлежит микробиоте кишечника, которая трансформирует флавоноиды и кумарины в биологически активные метаболиты, обладающие самостоятельной фармакологической активностью. Липофильные фталиды и терпеноиды частично вовлекаются в энтерогепатическую циркуляцию, что удлиняет их системное присутствие.

Выведение происходит преимущественно с мочой и жёлчью. Полярные метаболиты выводятся почками, а часть липофильных соединений экскретируется через жёлчь. Терпеноиды могут выделяться также лёгкими и кожей в виде летучих метаболитов. При трансдермальном или наружном применении биодоступность ограничена, но достаточна для локального терапевтического действия.

Таким образом, фармакокинетика Apium graveolens определяется комбинацией гидрофильных и липофильных соединений, их метаболической трансформацией в печени и кишечнике, а также вариабельной тканевой селективностью. Это обуславливает многопрофильное действие препарата и объясняет системные и локальные эффекты при разных путях введения.

Источник:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4158089/

Механизмы действия и научное обоснование: «Сельдерей листовой капсулы (Apium Graveolens Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Фталиды и фенольные кислоты обладают липотропным и мембраностабилизирующим действием, влияя на ферменты печени, участвующие в окислении и конъюгации ксенобиотиков. Наблюдается ингибирование липоксигеназы и циклооксигеназы, что снижает продукцию провоспалительных простагландинов в слизистой оболочке желудка и кишечника. Флавоноиды усиливают антиоксидантную защиту через активацию пути Nrf2/ARE и подавление перекисного окисления липидов, оказывая цитопротективный эффект.

Иммунная система. Экстракты Apium graveolens снижают активность NF-κB и JAK/STAT каскадов, уменьшая секрецию провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α, IL-6). Одновременно флавоноиды и терпеноиды оказывают модулирующее действие на макрофаги и нейтрофилы, ограничивая избыточное высвобождение медиаторов воспаления и способствуя нормализации иммунного ответа. Характер взаимодействия — модулирующий, уровень действия — системный и клеточный.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26535034/

Нервная система. Фталиды демонстрируют анксиолитический и седативный потенциал за счёт положительной аллостерической модуляции ГАМК-рецепторов, а также за счёт частичного ингибирования моноаминоксидазы. Флавоноиды, такие как апигенин, усиливают антиоксидантную защиту нейронов, подавляют кальциевую перегрузку и стабилизируют митохондриальные функции. Эти механизмы носят аддитивный и защитный характер, обеспечивая тканеспецифическое нейропротективное действие.

Эндокринная и метаболическая регуляция. Биоактивные компоненты Apium graveolens влияют на углеводный и липидный обмен через модуляцию активности ферментов гликолиза и липогенеза. Исследования показали снижение экспрессии ключевых медиаторов окислительного стресса и улучшение инсулин-сигналинга. Фталиды и флавоноиды демонстрируют аддитивное антиоксидантное и гиполипидемическое действие, реализуемое через модуляцию каскадов MAPK и PI3K/Akt.