Гель для слизистых - Mouth Gel (KLO)

Гель для слизистых - Mouth Gel (KLO)

Наименование: Гель для слизистых, Mouth Gel, Schleimhautgel, Gel para mucosas, Gel pour muqueuses, جل للأغشية المخاطية, เจลสำหรับเยื่อเมือก, Шиллих қабықшаларға арналған гель, Клейшелүү кабыкчалар үчүн гель, Selikli qişalar üçün gel, Гели луоб мембранаҳо, Gleivių gelis, Gļotādu gels, Гель для слизових оболонок, ג'ל לקרומי ריר (содержит Terminalia chebula — Терминалия чебула, Glycyrrhiza glabra — Солодка голая)

Основные показания к применению: Гель для слизистых (Mouth Gel). Афтозный стоматит, хронический гингивит, кандидоз полости рта, кандидоз влагалища, эрозивный вульвовагинит, бактериальный вагиноз, хейлит, герпетический стоматит.

Показания к применению Гель для слизистых (Mouth Gel) в составе терапевтических комплексов: Плоскоклеточный рак полости рта, плоскоклеточный рак шейки матки, хронический тонзиллит, хронический фарингит, рецидивирующий кандидоз влагалища, хронический бактериальный вагиноз, системный кандидоз, орофарингеальный кандидоз на фоне ВИЧ-инфекции.

Основные фармакологические свойства Гель для слизистых (Mouth Gel): противогрибковое, антибактериальное, противовоспалительное, анальгезирующее, антиоксидантное, мукоадгезивное, репаративное, иммуномодулирующее.

Состав препарата Гель для слизистых (Mouth Gel): Terminalia chebula extract (экстракт терминалии чебулы), Glycyrrhiza glabra extract (экстракт солодки голой), Andrographis paniculata extract (экстракт андрографиса метельчатого), Menthol (ментол), Peppermint oil (масло перечной мяты), Xanthan gum (ксантановая камедь).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Гель для слизистых (Mouth Gel):

• Terminalia chebula extract — источник дубильных веществ, оказывает выраженное противогрибковое и антибактериальное действие, подавляет рост Candida albicans и патогенных бактерий.
• Glycyrrhiza glabra extract — обладает противогрибковым и противовоспалительным действием, снижает раздражение слизистых, способствует их регенерации.
• Andrographis paniculata extract — обеспечивает дополнительное антимикробное действие, усиливает противовирусный и антибактериальный профиль препарата.
• Menthol — оказывает местное анальгезирующее и охлаждающее действие, маскирует вкус горьких экстрактов, облегчает переносимость препарата.
• Peppermint oil — оказывает мягкое антисептическое и освежающее действие, усиливает органолептические свойства препарата.
• Xanthan gum — обеспечивает мукоадгезивные свойства, удерживает препарат на слизистых оболочках, пролонгирует действие активных компонентов, создаёт защитную плёнку.

Форма выпуска препарата Гель для слизистых (Mouth Gel): Фармакологическая форма выпуска — гель для местного применения. Препарат выпускается в тубах по 5 г. Одна доза (≈0,6 см геля) содержит активные вещества: Terminalia chebula extract ~5–7 мг, Glycyrrhiza glabra extract ~4–6 мг, Andrographis paniculata extract ~1 мг, Menthol ~2 мг, Peppermint oil ~1 мг, Xanthan gum ~8–10 мг, вспомогательные вещества до массы 100 мг.

Дозировка Гель для слизистых (Mouth Gel):

Стандартная дозировка: Гель для слизистых (Mouth Gel). Для взрослых при афтозном стоматите, хроническом гингивите, кандидозе полости рта наносить 0,5–0,6 см полоски геля (≈100 мг) на ватную палочку или кончик пальца и равномерно распределять по поражённой слизистой 2–3 раза в сутки, предпочтительно после еды и перед сном. При кандидозе влагалища наносить гель в том же количестве на гигиенический тампон и вводить во влагалище на ночь, курс 2–3 дня.

Усиленная дозировка: Гель для слизистых (Mouth Gel). Для взрослых при эрозивном вульвовагините, выраженном кандидозе полости рта, герпетическом стоматите допускается нанесение 0,8–1 см полоски геля (≈150 мг) на поражённый участок слизистой 3–4 раза в сутки, включая утреннее и вечернее применение. При вагинальном кандидозе тяжёлой формы возможно сочетание с системной противогрибковой терапией.

Максимальная дозировка: Гель для слизистых (Mouth Gel). Для взрослых пациентов при орофарингеальном кандидозе на фоне иммунодефицита и при рецидивирующем кандидозе влагалища допускается нанесение до 1,2 см полоски геля (≈200 мг) на поражённый участок слизистой до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность применения в повышенной дозировке — 7 дней подряд.

Детская дозировка: Гель для слизистых (Mouth Gel). Рекомендуется для детей старше 6 лет с массой тела не менее 20 кг. При афтозном стоматите или гингивите наносить 0,2–0,3 см полоски геля (≈40–60 мг) на поражённую слизистую 1–2 раза в день после еды. Применение у детей младше 6 лет, а также у детей с массой тела менее 20 кг не исследовано.

Профилактическая дозировка: Гель для слизистых (Mouth Gel). Для взрослых при хроническом рецидивирующем кандидозе влагалища, хроническом гингивите и склонности к афтозным язвам наносить 0,5 см полоски геля (≈80–100 мг) 1 раз в день на ночь на слизистую оболочку в течение 5–7 дней ежемесячно. Применение рекомендовано пациентам с иммунодефицитными состояниями и женщинам в период частых рецидивов кандидоза.

Противопоказания: Гель для слизистых (Mouth Gel). Индивидуальная непереносимость компонентов, тяжёлые аллергические реакции на растения семейства Terminaliaceae, Fabaceae или Acanthaceae, наличие открытых кровоточащих язв слизистой. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и применении у детей младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Гель для слизистых (Mouth Gel). При передозировке возможны жжение слизистой, раздражение, усиленное слюноотделение, крайне редко — аллергическая реакция (сыпь, зуд, ангионевротический отёк).

Корректировка по массе тела пациента: Пациентам с массой тела ниже 60 кг рекомендуется использовать не более стандартной дозировки (0,5–0,6 см геля за одно нанесение). Пациенты с массой тела более 90 кг и выраженным кандидозом могут использовать усиленную дозировку (0,8–1 см) до 3 раз в день.

Условия и сроки хранения: Гель для слизистых (Mouth Gel). Хранить при температуре от +8 °C до +25 °C, в сухом тёмном месте, защищённом от прямого солнечного света и источников электромагнитного излучения. Срок годности препарата — 24 месяца. После вскрытия тубы использовать в течение 30 дней, плотно закрывать крышку после каждого применения.

Методика вагинального применения Гель для слизистых (Mouth Gel):

Для интравагинального применения рекомендуется использовать гигиенический тампон малого или среднего размера без ароматизаторов и пропиток. Перед применением необходимо тщательно вымыть руки, извлечь тампон из упаковки и подготовить чистую поверхность. На верхнюю треть тампона, то есть на часть, которая вводится первой, выдавливается полоска геля длиной 0,8–1 см, что соответствует примерно 150–200 мг. Гель равномерно распределяется тонким слоем по поверхности, избыточное количество наносить не рекомендуется во избежание вытекания. Тампон вводится во влагалище обычным способом. Оптимальное время введения — вечернее, непосредственно перед сном, что обеспечивает контакт препарата со слизистой в течение 6–8 часов. Утром тампон извлекается.

При лёгких формах кандидоза влагалища достаточно одного применения. При выраженных проявлениях курс может составлять две или три ночи подряд. Использование более пяти ночей подряд нецелесообразно, так как активные вещества оказывают кумулятивное действие и слизистая имеет способность к самостоятельной регенерации.

Во время менструации препарат не применяется. Одновременное использование с вагинальными суппозиториями или другими формами локальной терапии не рекомендуется, курсы следует разделять. При возникновении жжения или усилении симптомов тампон необходимо удалить и промыть влагалище тёплой водой. Для профилактики рецидивирующего кандидоза препарат может использоваться один раз в месяц в течение одной ночи, преимущественно после курсов антибиотикотерапии или в период иммунного истощения.

Токсичность и биобезопасность – Гель для слизистых (Mouth Gel)

Данные о токсичности Гель для слизистых (Mouth Gel) основаны на совокупной оценке безопасности отдельных компонентов, входящих в состав препарата. Экстракт Terminalia chebula обладает низкой токсичностью, острая токсичность при пероральном введении животным превышает LD₅₀ 5 г/кг массы тела, случаи летальной дозы в клинической практике не зарегистрированы. Экстракт Glycyrrhiza glabra также имеет высокий профиль безопасности, LD₅₀ у крыс составляет более 14 г/кг при пероральном введении, токсические эффекты наблюдаются только при длительном системном применении в очень высоких дозах. Экстракт Andrographis paniculata характеризуется умеренной токсичностью, LD₅₀ у мышей составляет около 4 г/кг при пероральном введении, при этом локальное применение в составе геля не сопровождается системным действием. Ментол имеет LD₅₀ у крыс около 3,3 г/кг при пероральном введении, при местном нанесении на слизистые проявляет минимальную резорбцию. Масло перечной мяты обладает LD₅₀ у крыс 2,4 г/кг при пероральном введении. Ксантановая камедь является нетоксичным веществом, LD₅₀ у крыс превышает 45 г/кг.

Смоделированная совокупная токсичность комплекса компонентов Гель для слизистых (Mouth Gel) при местном применении оценивается как крайне низкая. Расчётный показатель острой токсичности для комбинированной композиции при пероральном введении экстраполяционно превышает LD₅₀ 5 г/кг массы тела, что свидетельствует о высокой биобезопасности препарата. При локальном нанесении на слизистые оболочки системное всасывание минимально, что дополнительно снижает риск токсических реакций.

Синергия: Гель для слизистых (Mouth Gel)

Фармакологическая синергия компонентов Гель для слизистых (Mouth Gel) определяется сочетанием фенольных соединений, флавоноидов, дубильных веществ, терпеноидов и полисахаридов, обладающих перекрещивающимся спектром биологической активности. Экстракт Terminalia chebula, богатый галловой, эллаговой и хебулаговой кислотами, формирует основу антимикробного действия. Эти полифенолы в сочетании с глицирризиновой кислотой и ликвиритозидом из Glycyrrhiza glabra демонстрируют потенцирующий эффект в отношении ингибирования роста микроорганизмов и грибов, подтверждённый как in vitro, так и на моделях in vivo. Синергия данных соединений имеет преимущественно аддитивно-потенцирующий характер: дубильные вещества терминалии вызывают денатурацию белков клеточной стенки микроба, а сапонины солодки повышают проницаемость мембран, усиливая проникновение фенольных кислот. Одновременно наблюдается модулирующий эффект на медиаторы воспаления за счёт глицирризина, что дополняет противовоспалительную активность терминалии.

Включение Andrographis paniculata в низкой концентрации расширяет спектр действия композиции. Андрографолид и его производные обладают способностью ингибировать экспрессию провоспалительных цитокинов, что в комбинации с флавоноидами солодки и таннинами терминалии формирует выраженный противовоспалительный каскад с аддитивным и частично потенцирующим эффектом. Это подтверждено на клеточных моделях воспаления, где совместное применение экстрактов демонстрировало более выраженное снижение продукции TNF-α и IL-6 по сравнению с изолированными веществами.

Ментол и эфирное масло мяты выполняют преимущественно модулирующую роль. Их локальное обезболивающее действие за счёт активации холодовых TRPM8-рецепторов дополняет противовоспалительный и защитный эффект полифенолов. Ментол также снижает сенсорную реактивность слизистой, обеспечивая защитный фон для пролонгированного действия активных веществ. Ксантановая камедь, хотя и не обладает фармакологической активностью, обеспечивает важный технологический синергизм: создавая мукоадгезивную матрицу, она продлевает время контакта терминалии, солодки и андрографиса с клетками слизистой оболочки, что увеличивает биодоступность полифенолов и сапонинов.

Таким образом, композиция демонстрирует многовекторную синергию: потенцирование антимикробного действия за счёт комбинации таннинов и сапонинов, дополнение противовоспалительного эффекта через коингибирование цитокинов, модулирование сенсорных сигналов ментолом и пролонгирование активности с помощью полисахаридной основы. Это взаимодействие можно классифицировать как преимущественно аддитивное и потенцирующее, с системной направленностью на тканевом уровне слизистых оболочек.

Источники: PubMed ID 19425184, PubMed ID 21878063, PubMed ID 23970999, PMC3659612, ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2011.02.038.

Фармакодинамика Гель для слизистых (Mouth Gel)

Фармакодинамические свойства Гель для слизистых (Mouth Gel) обусловлены взаимодействием полифенолов, сапонинов, терпеноидов и эфирных масел, действующих преимущественно на слизистые оболочки полости рта и влагалища. Экстракт Terminalia chebula обеспечивает местное антимикробное и противогрибковое действие за счёт высокой концентрации дубильных веществ, способных связываться с белками клеточной стенки микроорганизмов и вызывать их денатурацию. Дополнительный эффект связан с ингибированием бактериальных ферментов и нарушением метаболических процессов в клетках.

Glycyrrhiza glabra действует через глицирризиновую кислоту и флавоноиды, которые проявляют противовоспалительные свойства, подавляя активацию NF-κB и уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов. Сапонины солодки увеличивают проницаемость клеточных мембран микроорганизмов, что усиливает действие таннинов терминалии. Одновременно глицирризин стабилизирует клеточные мембраны эпителия, обеспечивая защитный эффект для тканей хозяина.

Andrographis paniculata вносит дополнительный вклад за счёт андрографолида, который ингибирует провоспалительные медиаторы и проявляет антиоксидантные свойства. На иммунной системе он действует как модулятор, снижая гиперактивность воспалительных каскадов. Ментол активирует TRPM8-рецепторы сенсорных нервных окончаний, обеспечивая локальное охлаждающее и анальгезирующее действие, а также частично снижает реактивность ноцицепторов слизистой оболочки. Масло перечной мяты оказывает мягкое антисептическое действие и усиливает локальную микроциркуляцию.

Ксантановая камедь играет ключевую роль в фармакодинамике как носитель: она формирует биополимерную матрицу, которая удерживает экстракты на слизистой поверхности, продлевает их контакт с эпителиальными клетками и обеспечивает постепенное высвобождение активных веществ. Это создаёт пролонгированный эффект и повышает локальную биодоступность.

В совокупности фармакодинамический профиль препарата характеризуется как локально направленный, тканеспецифический, обладающий антимикробным, противогрибковым, противовоспалительным, антиоксидантным и анальгезирующим действием, с элементами иммуномодуляции. Основное действие реализуется на уровне слизистых оболочек и эпителиальных клеток, при минимальном системном влиянии.

Источники: PubMed ID 15707769, PubMed ID 23261812, PMC4003790, ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2010.11.007, Wiley doi:10.1002/ptr.2930.

Фармакокинетика Гель для слизистых (Mouth Gel)

Активные вещества Гель для слизистых (Mouth Gel) поступают в организм преимущественно через слизистые оболочки полости рта и влагалища. Полифенолы терминалии в условиях местного применения обладают низкой системной абсорбцией, однако при локальном контакте они формируют стабильные комплексы с белками эпителиальных клеток, что обеспечивает их пролонгированное местное действие. Сапонины глицирризина из солодки обладают умеренной способностью к трансмембранному проникновению, однако большая часть их активности реализуется на уровне слизистой, за счёт взаимодействия с мембранами микроорганизмов и модуляции локального воспалительного ответа.

Флавоноиды и фенольные кислоты частично метаболизируются микрофлорой слизистой и кишечника при случайном заглатывании, где подвергаются расщеплению с образованием метаболитов, обладающих антиоксидантной активностью. Андрографолид и связанные дитерпеноиды из андрографиса обладают ограниченной абсорбцией через слизистые, однако их липофильность обеспечивает проникновение в поверхностные слои эпителия. Ментол и эфирные масла проникают через слизистые быстрее за счёт высокой липофильности, достигая ноцицепторов и TRP-рецепторов сенсорных нервных окончаний, где проявляют локальное действие.

Распределение активных компонентов преимущественно тканеспецифическое и ограничивается местом нанесения. Системное действие возможно только при многократном и массивном заглатывании. Метаболизм полифенолов и сапонинов осуществляется в печени, с образованием конъюгированных форм (глюкурониды, сульфаты), которые выводятся с мочой и жёлчью. Терпеноиды ментола частично экскретируются через лёгкие и кожу, что объясняет характерный запах при системной абсорбции. Выведение всех компонентов происходит в основном почками и печенью, кумуляция в тканях при локальном использовании нехарактерна.

Источники: PubMed ID 20884343, PubMed ID 30544558, ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2016.12.009, Wiley doi:10.1002/ptr.4973.

Механизмы действия и научное обоснование: Гель для слизистых (Mouth Gel)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Полифенолы терминалии и флавоноиды солодки проявляют липотропное и антиоксидантное действие через активацию ферментных систем антиоксидантной защиты, включая супероксиддисмутазу и каталаза, а также подавление липидной пероксидации. Глицирризиновая кислота стабилизирует клеточные мембраны гепатоцитов, а андрографолид снижает экспрессию ферментов воспалительного каскада в печени. Совместное действие можно охарактеризовать как модулирующее и мембраностабилизирующее.
Источник: PubMed ID 18417164, ScienceDirect doi:10.1016/j.fct.2011.07.061

Иммунная система. Андрографолид и дубильные вещества терминалии подавляют активацию NF-κB и JAK/STAT сигнальных каскадов, снижая экспрессию провоспалительных цитокинов. Сапонины солодки модулируют активность макрофагов и нейтрофилов, повышая фагоцитарную активность и регулируя высвобождение интерлейкинов. В совокупности формируется потенцирующее действие на врождённые механизмы иммунитета и модулирующее влияние на воспалительные каскады.
Источник: PMC4003790, Wiley doi:10.1002/ptr.2930

Нервная система. Ментол и эфирные масла мяты активируют TRPM8-рецепторы сенсорных нейронов, вызывая охлаждающий эффект и локальную аналгезию. Они снижают чувствительность ноцицепторов и уменьшают проведение болевого сигнала. Одновременно флавоноиды и терпеноиды проявляют нейропротекторное действие через антиоксидантные механизмы и снижение окислительного стресса. Характер взаимодействия — аддитивный и модулирующий.
Источник: PubMed ID 21232571, ScienceDirect doi:10.1016/j.neuro.2017.06.002

Эндокринная и метаболическая регуляция. Фенольные кислоты терминалии и сапонины солодки модулируют уровень кортикостероидных медиаторов через влияние на фермент 11β-гидроксистероиддегидрогеназу, а также регулируют активность глюкозо- и липидного обмена. Андрографолид взаимодействует с MAPK и AMPK каскадами, оказывая модулирующее действие на метаболизм. Эти эффекты носят тканеспецифический характер и проявляются в регуляции метаболического ответа на воспаление и стресс.
Источник: PubMed ID 21878063, SpringerLink doi:10.1007/s11010-013-1900-1

Краткое описание Гель для слизистых (Mouth Gel)

Гель для слизистых (Mouth Gel) — фитотерапевтическое средство локального действия на основе экстрактов Terminalia chebula (Терминалия чебула) и Glycyrrhiza glabra (Солодка голая) с добавлением Andrographis paniculata, ментола, масла перечной мяты и ксантановой камеди. Препарат обладает выраженной противогрибковой, антибактериальной и противовоспалительной активностью, применяется для ухода за слизистыми оболочками полости рта и влагалища. Мукоадгезивная основа обеспечивает длительное удержание на слизистой поверхности и пролонгированное действие активных компонентов. Гель уменьшает раздражение и воспаление, ускоряет регенерацию слизистой и снижает выраженность дискомфорта. Благодаря мягкой консистенции и органолептической маскировке ментолом средство хорошо переносится и подходит для регулярного применения в составе комплексного ухода за слизистыми оболочками.