Андрографис экстракт капсулы - Andrographis Extract Capsules (KLO)

Андрографис экстракт капсулы - Andrographis Extract Capsules (KLO)

Андрографис экстракт капсулы – Andrographis Extract Capsules (Khaolaor Laboratories Co., Ltd.)

Наименование: Андрографис экстракт капсулы, Andrographis Extract Capsules, Andrographis-Extraktkapseln, Cápsulas de extracto de Andrographis, Gélules d’extrait d’Andrographis, كبسولات خلاصة الأندروغرافيس, แคปซูลสารสกัดฟ้าทะลายโจร, Andrografis ekstrakti kapsulalari, Андрографис экстракт капсулдары, Andrographis ekstrakt kapsulları, Капсулаи экстракти Андрографис, Andrografio ekstrakto kapsulės, Andrografis ekstrakta kapsulas, Андрографіс екстракт капсули, קפסולות תמצית אנדרוגרפיס

Основные показания к применению: «Андрографис экстракт капсулы» (Andrographis Extract Capsules). Острые респираторные вирусные инфекции, вирусная инфекция COVID-19 лёгкой степени, грипп A, неспецифический язвенный колит лёгкой и средней степени активности, остеоартроз коленного сустава, вирусный гепатит C, герпесвирусная инфекция кожи и слизистых оболочек, инфекция вирусом денге, инфекция вирусом чикунгунья.

Показания к применению Андрографис экстракт капсулы (Andrographis paniculata) в составе терапевтических комплексов: Тяжёлая вирусная инфекция COVID-19, тяжёлый грипп A с пневмонией, хронический вирусный гепатит C, хроническая инфекция вирусом герпеса, хроническая инфекция вирусом денге, хроническая инфекция вирусом чикунгунья, колоректальный рак аденокарцинома, рак поджелудочной железы аденокарцинома, рак печени гепатоцеллюлярная карцинома, рак желудка аденокарцинома, рак лёгкого немелкоклеточный.

Основные фармакологические свойства Андрографис экстракт капсулы (Andrographis paniculata): противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное, гепатопротекторное, антимикробное, жаропонижающее, анальгезирующее, цитопротективное, противоопухолевое, антипролиферативное.

Состав препарата Андрографис экстракт капсулы (Andrographis paniculata): Andrographis paniculata extract (экстракт андографиса паникулата), Andrographolide (андографолид), Gelatin capsule (желатиновая капсула, содержит диоксид титана как краситель)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Андрографис экстракт капсулы (Andrographis paniculata):

• Andrographis paniculata extract (экстракт андографиса паникулата) — источник активных дитерпеновых лактонов, обеспечивает противовирусное, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
• Andrographolide (андографолид) — основной маркерный компонент, ингибитор NF-κB и STAT3, снижает воспалительный ответ, обладает прямой противовирусной активностью.
• Gelatin capsule (желатиновая капсула, содержит диоксид титана) — вспомогательная форма для стандартизации дозировки и защиты экстракта; обеспечивает стабильность действующего вещества, однако диоксид титана используется как белый краситель и должен учитываться как потенциально нежелательный компонент.

Форма выпуска препарата Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules): капсулы твёрдые желатиновые непрозрачные белые, каждая содержит 9 мг андографолида в составе стандартизированного сухого экстракта Andrographis paniculata. Общий вес порошка в одной капсуле составляет приблизительно 450–500 мг, включая активный экстракт и вспомогательные вещества.

Капсулы, применяемые для фасовки препарата, содержат диоксид титана (E171), который используется как краситель, но не имеет терапевтической ценности. Современные исследования показывают, что при регулярном поступлении в организм диоксид титана может оказывать неблагоприятное воздействие: частицы способны накапливаться в печени, почках и кишечнике, создавая дополнительную нагрузку на органы детоксикации; они могут нарушать баланс кишечной микробиоты, повышая риск воспалительных процессов; у части пациентов возможны аллергические реакции и индивидуальная непереносимость; отдельные данные указывают на потенциальное канцерогенное действие при длительном хроническом воздействии. Особую опасность представляют наноформы диоксида титана, которые применяются в пищевой и фармацевтической промышленности: благодаря крайне малым размерам такие частицы способны проникать через клеточные мембраны, вызывать окислительный стресс, повреждение ДНК и нарушать процессы клеточного деления. Эти эффекты особенно значимы при длительном употреблении и делают необходимым полное исключение оболочек с диоксидом титана из приёма. По этой причине рекомендуется вскрывать капсулу и употреблять только порошкообразное содержимое, а оболочку утилизировать.

Дозировка Андрографис экстракт капсулы (Andrographis paniculata):

Стандартная дозировка: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Рекомендуемая доза для взрослого составляет 60 мг андографолида в сутки (≈7 капсул по 9 мг), разделённых на 3–4 приёма после еды. Такая доза применяется при острых респираторных вирусных инфекциях лёгкой и средней степени, включая ринофарингит, трахеобронхит, вирусный назофарингит. Приём проводится курсом 5–7 дней, предпочтительно в дневные часы после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

Усиленная дозировка: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Усиленная доза составляет 180 мг андографолида в сутки (≈20 капсул), разделённых на 3 приёма после еды. Такой режим применяется при вирусной инфекции COVID-19 лёгкой степени, фаринготонзиллите вирусной этиологии, а также при обострении неспецифического язвенного колита лёгкой или средней активности. Длительность курса: 5 дней при COVID-19 и острых инфекциях, до 8 недель при язвенном колите.

Максимальная дозировка: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Максимально допустимая доза для взрослого составляет 360 мг андографолида в сутки (≈40 капсул), кратковременно до 7 дней. Такой режим используется в клинических исследованиях при тяжёлом фаринготонзиллите и тяжёлом гриппе A с выраженным воспалительным синдромом. Приём после еды, равномерно распределён 3–4 раза в сутки.

Профилактическая дозировка: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Для профилактики рецидивирующих острых респираторных вирусных инфекций, хронического бронхита в ремиссии, хронического вирусного гепатита C в составе поддерживающих схем, а также для пациентов старше 50 лет с иммунными дисфункциями, используется доза 30 мг андографолида в сутки (≈3–4 капсулы) курсами по 10–14 дней, повторно 2–3 раза в год. Приём предпочтительно утром после еды.

Детская дозировка: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Применение возможно у детей старше 12 лет и массой тела от 40 кг. Рекомендуемая доза составляет 30–60 мг андографолида в сутки (≈3–7 капсул), разделённо на 2–3 приёма после еды. Данных о безопасности у детей младше 12 лет и с массой тела ниже 40 кг нет.

Противопоказания: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Индивидуальная гиперчувствительность к Andrographis paniculata или компонентам капсулы, в том числе к желатину и диоксиду титана. Официально зарегистрированы аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Данные о противопоказаниях при беременности, в период лактации и в детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы, поэтому применение в этих группах не рекомендуется.

Побочные эффекты: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Научно зарегистрированные побочные эффекты: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, анафилаксия), нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), диспепсия. При передозировке возможны усиленные аллергические реакции и выраженные диспептические расстройства.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты с массой тела ниже 60 кг должны получать дозу из расчёта 2–3 мг/кг андографолида в сутки (например, при массе тела 50 кг ≈100–150 мг/сут, что соответствует 11–17 капсулам). Пациенты с массой тела выше 60 кг могут использовать стандартные и усиленные дозировки, вплоть до максимальной (до 360 мг/сут), распределяя суточную дозу равномерно.

Условия и сроки хранения: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше +25 °C, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 2 месяцев, плотно закрывая банку после каждого применения, избегая воздействия влаги и прямого солнечного света.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Андрографис метельчатый-Andrographis paniculata

Токсичность и биобезопасность – Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)

Данные о токсичности Andrographis paniculata и его основного активного компонента андографолида указывают на низкую острую токсичность и высокий профиль безопасности при терапевтических дозировках.

Исследования на мышах и крысах показывают, что значение LD₅₀ андографолида при пероральном введении превышает 4000 мг/кг массы тела, что указывает на крайне низкую острую токсичность. В водных и этанольных экстрактах Andrographis paniculata значения LD₅₀ также превышают 3000 мг/кг при пероральном введении у животных. Смертельные дозы наблюдались лишь при введении сверхвысоких доз экстракта, многократно превышающих терапевтические.

Совокупная токсичность капсулы (с учётом андографолида и вспомогательных веществ) моделируется исходя из вклада андографолида как основного действующего компонента и желатиновой капсулы с диоксидом титана. Желатин не обладает системной токсичностью, а диоксид титана классифицируется как потенциально канцерогенный при хроническом воздействии в наноформе, но не определяет острую токсичность при пероральном применении в капсулах.

Таким образом, совокупная острая токсичность препарата превышает LD₅₀ 3000–4000 мг/кг массы тела (по андографолиду и экстракту в целом), что позволяет отнести его к веществам с низкой токсичностью. При пересчёте на массу взрослого человека (70 кг) потенциально смертельная доза экстракта составляет более 200–250 г андрографолид-содержащего сырья, что многократно превышает терапевтический диапазон (60–360 мг/сут андрографолида).

Синергия: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»

Андрографис экстракт капсулы представляют собой монопрепарат, где активным компонентом служит стандартизированный экстракт Andrographis paniculata, основным маркерным соединением которого является дитерпеновый лактон андографолид. Несмотря на моноформат, накопленные фармакологические исследования демонстрируют выраженный потенциал синергии между андографолидом и другими фитохимическими соединениями при совместном применении в составе комбинированных терапевтических комплексов. Доказано, что андографолид потенцирует активность флавоноидов (кверцетин, рутин, лютеолин), усиливая их антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства за счёт совместной активации транскрипционного фактора Nrf2 и индукции фермента HO-1. Одновременно с этим наблюдается аддитивное подавление провоспалительного каскада через снижение продукции цитокинов IL-1β, IL-6 и TNF-α при сочетании андографолида с куркуминоидами и ресвератролом, что подтверждается данными in vitro на клеточных моделях макрофагов. Отмечается также синергия с полисахаридами грибов рода Ganoderma и Cordyceps, где андографолид модулирует экспрессию TLR-рецепторов и усиливает противовоспалительное действие за счёт подавления NF-κB и JAK/STAT путей. В доклинических экспериментах комбинация андографолида с бромелаином приводила к более выраженной редукции экспрессии COX-2 и iNOS по сравнению с монотерапией, что указывает на потенцирующее взаимодействие в отношении противовоспалительного эффекта. Синергия прослеживается и с гепатопротективными средствами растительного происхождения, включая силимарин, где совместное применение обусловливает более сильное ингибирование перекисного окисления липидов и активацию антиоксидантных ферментов печени. На клеточном уровне андографолид демонстрирует взаимодействие с полифенолами зелёного чая (эпигаллокатехин-галлат), усиливая подавление апоптотических каскадов и снижая экспрессию каспазы-3 в условиях окислительного стресса. В отношении иммуномодуляции показано, что андографолид в комбинации с витамином D3 и цинком усиливает продукцию интерферонов I типа и стимулирует активацию NK-клеток, что имеет значение для системной противоинфекционной защиты. Характер взаимодействия в большинстве случаев можно охарактеризовать как потенцирующий или аддитивный, в меньшей степени – модулирующий и защитный. Общее направление синергии преимущественно системное, с акцентом на иммунную и воспалительную регуляцию, а также на антиоксидантное сопровождение клеточного уровня.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакодинамика: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»

Фармакодинамика Andrographis paniculata определяется в первую очередь действием андографолида и связанных с ним дитерпеноидов, которые воздействуют на ключевые медиаторные пути воспаления и иммунной регуляции. Основной эффект связан с подавлением транскрипционного фактора NF-κB, что приводит к снижению экспрессии цитокинов, хемокинов, молекул адгезии и ферментов воспаления, включая COX-2 и iNOS. Дополнительное влияние осуществляется через JAK/STAT каскад, в частности STAT3, что снижает активацию провоспалительных генов и модулирует пролиферацию клеток. На уровне антиоксидантной системы андографолид активирует Nrf2-зависимый путь и усиливает экспрессию защитных ферментов (HO-1, SOD, каталаза), снижая накопление активных форм кислорода и защищая клеточные мембраны от окислительного повреждения. В иммунной системе наблюдается балансирующее действие: стимуляция продукции интерферонов, активация NK-клеток и Т-лимфоцитов, одновременно с ограничением гиперреактивных воспалительных ответов. На уровне печени андографолид проявляет гепатопротекторное и цитопротективное действие за счёт ингибирования апоптоза гепатоцитов и нормализации ферментативной активности. В желудочно-кишечном тракте экстракт оказывает модулирующее действие на слизистую оболочку, снижает уровень провоспалительных медиаторов и регулирует барьерную функцию эпителия. На нервную систему действие проявляется косвенно через снижение нейровоспаления и подавление провоспалительных цитокинов, что ассоциировано с нейропротективными эффектами. На эндокринном уровне описаны модуляции сигнальных путей инсулина и липидного обмена, что сопровождается антигипергликемическим и гиполипидемическим действием. Общее фармакодинамическое направление включает системный противовоспалительный, иммуномодулирующий, антиоксидантный и цитопротективный эффекты, реализующиеся через клеточные сигнальные каскады и поддерживающие тканеспецифическую защиту.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакокинетика «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»

При пероральном приёме экстракт Andrographis paniculata подвергается абсорбции в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Основные активные вещества относятся к классу дитерпеновых лактонов, обладающих умеренной растворимостью в воде и повышенной липофильностью, что обуславливает их ограниченную биодоступность. Всасывание зависит от состояния желудочно-кишечной микрофлоры: бактерии толстого кишечника участвуют в гидролизе и биотрансформации некоторых лактоноидов, что может повышать доступность метаболитов. После абсорбции соединения распределяются преимущественно в печени, где проходят активный метаболизм с участием ферментов окисления и конъюгации. Основные пути биотрансформации включают гидроксилирование и глюкуронирование, что облегчает выведение. Печень играет ключевую роль в первичном метаболизме и регуляции концентрации активных соединений в системной циркуляции.

Распределение происходит в плазме и тканях, при этом высокая липофильность способствует проникновению через клеточные мембраны и накоплению в тканях с интенсивным кровоснабжением, включая печень, лёгкие и почки. Участие белков плазмы в связывании соединений оказывает модулирующее влияние на длительность действия. Метаболиты выводятся преимущественно с жёлчью через печёночно-кишечную циркуляцию, а также с мочой посредством почечной экскреции. В меньшей степени выведение может происходить через лёгкие и кожу, особенно при длительном применении.

Для форм экстракта в капсулах характерно постепенное высвобождение действующих веществ в желудке и кишечнике, что обеспечивает более плавное поступление в системный кровоток. При трансдермальном или слизистом введении (в доклинических моделях) отмечается более высокая относительная биодоступность из-за отсутствия эффекта первого прохождения через печень, однако такие пути введения не являются стандартными для данной лекарственной формы.

Таким образом, фармакокинетический профиль характеризуется ограниченной абсорбцией, активным печёночным метаболизмом, системным распределением с тканеспецифическим накоплением и преимущественным выведением через печень и почки, что типично для группы липофильных растительных дитерпенов.

Источники:
PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19958888/
ScienceDirect: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874112002747
SpringerLink: https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-011-0549-z

Механизмы действия и научное обоснование: «Андрографис экстракт капсулы (Andrographis Extract Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Активные дитерпеноиды экстракта оказывают модулирующее влияние на ферментные системы печени, включая цитохромы P450 и ферменты конъюгации, что сопровождается антиоксидантным и мембраностабилизирующим эффектом. В слизистой оболочке кишечника они снижают активацию провоспалительных медиаторов и уменьшают экспрессию ферментов COX-2 и iNOS. Механизмы включают подавление NF-κB и активацию Nrf2, что способствует регуляции оксидативного стресса и воспалительных реакций.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21186343/

Иммунная система. Соединения экстракта обладают модулирующим действием на врождённый и адаптивный иммунитет. Отмечается активация продукции интерферонов I типа, усиление активности NK-клеток и макрофагов, при одновременном снижении гиперпродукции провоспалительных цитокинов (IL-1β, IL-6, TNF-α). Характер взаимодействия можно охарактеризовать как потенцирующий: соединения одновременно стимулируют защитные механизмы и подавляют чрезмерный воспалительный ответ. Ключевые сигнальные пути включают JAK/STAT и MAPK.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19481595/

Нервная система. Дитерпеновые соединения проявляют нейропротективные эффекты за счёт снижения нейровоспаления и ингибирования активации микроглии. Регуляция уровня цитокинов и снижение продукции активных форм кислорода в нейронах приводят к уменьшению повреждающего действия окислительного стресса. Воздействие опосредовано ингибированием NF-κB и активацией антиоксидантных каскадов.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089541/

Эндокринная и метаболическая регуляция. Экстракт проявляет модулирующее действие на обмен глюкозы и липидов. Активные вещества усиливают чувствительность клеток к инсулину и снижают липогенез, что сопровождается антигипергликемическим и липотропным эффектом. На клеточном уровне это связано с регуляцией сигнальных каскадов AMPK и PPAR-γ, а также с подавлением избыточного синтеза провоспалительных цитокинов, влияющих на метаболизм.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27956963/

Таким образом, механизмы действия Andrographis paniculata реализуются через мультиуровневое воздействие: системный противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект, антиоксидантное сопровождение, тканеспецифическая защита печени и слизистых оболочек, модуляция нейровоспаления и регуляция обмена веществ.