Моринда цитрусолистная капсулы - Noni Capsules (KLO)

Моринда цитрусолистная капсулы - Noni Capsules (KLO)

Наименование: Моринда цитрусолистная капсулы, Noni Capsules, Noni Kapseln, Cápsulas de Noni, Gélules de Noni, كبسولات النوني, แคปซูลมะตาด, Noni kapsulalari, Нони капсулдары, Noni kapsulları, Капсулаҳои Нони, Noni kapsulės, Noni kapsulas, Капсули Ноні, כמוסות נוני

Основные показания к применению: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules). Дислипидемия атерогенного характера, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия с повышенным уровнем липопротеинов низкой плотности, воспаление пародонта хронической формы, постэкстракционная боль зубов острого характера, окислительное повреждение ДНК, вызванное действием свободных радикалов и перекисным окислением липидов у курящих пациентов.

Показания к применению Моринда цитрусолистная капсулы (Morinda citrifolia L.) в составе терапевтических комплексов: Хроническая обструктивная болезнь лёгких воспалительного фенотипа, гастропарез и функциональная диспепсия нейрогенного генеза, хронический пародонтит, сахарный диабет 2-го типа с осложнением в виде пародонтита, послеоперационная тошнота и рвота, гепатоцеллюлярная карцинома, аденокарцинома лёгкого, плоскоклеточный рак ротоглотки, колоректальный рак, рак поджелудочной железы.

Основные фармакологические свойства Моринда цитрусолистная капсулы (Morinda citrifolia L.): антиоксидантное, противовоспалительное, анальгезирующее, гиполипидемическое, антигликационное, иммуномодулирующее, гастрокинетическое, антимикробное.

Состав препарата Моринда цитрусолистная капсулы (Morinda citrifolia L.): Morinda citrifolia fruit powder (порошок плодов моринды цитрусолистной).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Моринда цитрусолистная капсулы (Morinda citrifolia L.):

Morinda citrifolia fruit powder (порошок плодов моринды цитрусолистной) — источник иридоидов (деацетиласперулозидная кислота, асперулозидная кислота), флавоноидов (кверцетин, кемпферол), кумаринов (скополетин), обладающих антиоксидантным и противовоспалительным действием, снижает уровень липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, повышает уровень липопротеинов высокой плотности, уменьшает системное воспаление (hs-CRP, гомоцистеин), подавляет образование конечных продуктов гликирования, оказывает гастрокинетическое действие, уменьшает острую постэкстракционную зубную боль, способствует улучшению состояния пародонта при хроническом воспалении, обладает антимикробной активностью в отношении патогенной флоры полости рта.

Форма выпуска препарата Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules): капсулы твёрдые желатиновые, каждая капсула содержит 500 мг порошка плодов моринды цитрусолистной (Morinda citrifolia L.), суммарный вес нетто 35,76 г на упаковку (60 капсул).

Дозировка Моринда цитрусолистная капсулы (Morinda citrifolia L.):

Стандартная дозировка: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Для взрослых пациентов стандартной считается доза, эквивалентная 30–60 мл сока нони в сутки, что соответствует приёму 40–90 мг деацетиласперулозидной кислоты (DAA). В форме капсул (500 мг порошка плодов в 1 капсуле) это ориентировочно 8–12 капсул в сутки, принимаемых в 2–3 приёма. Стандартная дозировка применяется при атерогенной дислипидемии с гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемии с повышением липопротеинов низкой плотности, хроническом пародонтите лёгкой степени, функциональной диспепсии. Приём предпочтителен до еды, утром и вечером, запивая водой, без сочетания с активаторами.

Усиленная дозировка: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
При более выраженных нарушениях липидного обмена у курильщиков, при повышенных уровнях hs-CRP и гомоцистеина, а также при риске оксидативного повреждения ДНК, рекомендуется усиленная доза — эквивалент 100–200 мг DAA в сутки, что соответствует 120–240 мл сока нони или при использовании капсул порошка — от 20 до 36 капсул в сутки, делённых на 3 приёма. Принимать перед едой утром, днём и вечером, допускается совместный приём с антиоксидантами (витамин C, кверцетин).

Максимальная дозировка: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
В клинических исследованиях безопасной признавалась доза до 270 мг DAA в сутки (эквивалент 180–200 мл сока нони). Для капсул с порошком плодов это может достигать 40–50 капсул в сутки, однако такие объёмы практически нереализуемы и допустимы только при использовании концентрированных экстрактов. Применение максимальных доз уместно при выраженной дислипидемии у активных курильщиков, при оксидативном повреждении ДНК высокой степени выраженности, при тяжёлых формах хронического воспаления пародонта в составе комплексной терапии. Приём — утром и вечером перед едой, курс не более 4–6 недель, под контролем биохимических маркёров.

Профилактическая дозировка: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Для профилактики дислипидемии у пациентов с наследственной предрасположенностью, при хронических воспалительных заболеваниях лёгких и у пациентов с курением в анамнезе рекомендовано эквивалентное поступление 20–40 мг DAA в сутки (≈15–30 мл сока нони или 4–6 капсул по 500 мг). Приём 1 раз в день утром до еды. Профилактические курсы проводятся по 8 недель 2 раза в год.

Детская дозировка: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Научно достоверные данные об использовании у детей ограничены. В исследованиях безопасность в возрасте до 12 лет не подтверждена. Минимальный допустимый возраст — подростки старше 12 лет, масса тела более 40 кг. Рекомендуемая доза не более 10–15 мг DAA в сутки (≈2–3 капсулы по 500 мг), только по назначению врача. Приём — утром до еды.

Противопоказания: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Тяжёлые заболевания печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, лекарственно-индуцированные поражения печени в анамнезе), хроническая почечная недостаточность с гиперкалиемией, гиперкалиемия любой этиологии, индивидуальная непереносимость компонентов. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте до 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Научно зарегистрированы редкие случаи лекарственно-индуцированного поражения печени (идиосинкразия) и гиперкалиемии при приёме высоких доз сока нони. Возможны диспепсические явления (тошнота, диарея) при передозировке.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты с массой тела ниже 60 кг должны получать дозу, уменьшенную на 25 % от стандартной (≈0,5–0,7 мг DAA/кг/сут). Для пациентов с массой выше 90 кг возможна коррекция с увеличением до 20 % от стандартной дозы, при условии контроля биохимических показателей крови.

Условия и сроки хранения: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не подвергать воздействию прямого солнечного излучения и источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 60 дней, при условии герметичного закрытия крышки.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Моринда цитрусолистная-Morinda citrifolia

Токсичность и биобезопасность – Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)

Научные данные по токсикологическому профилю Morinda citrifolia L. (плоды нони) указывают на низкую острую токсичность. В экспериментах на животных при пероральном введении экстракта плодов нони значения LD₅₀ составляют более 5 г/кг массы тела (крысы, мыши), что соответствует категории «практически нетоксично» по классификации Hodge and Sterner. Для отдельных фитохимических компонентов:

• деацетиласперулозидная кислота (DAA) и асперулозидная кислота продемонстрировали высокую безопасность на клеточных моделях и в исследованиях на животных при дозах до 2 г/кг, без проявления острой токсичности,
• скополетин в дозах до 300 мг/кг per os у крыс не вызывал летальности и выраженных токсических эффектов,
• флавоноиды (кверцетин, кемпферол) обладают установленной безопасностью при оральном приёме у животных при дозах выше 500 мг/кг.

Смоделированная совокупная токсичность комплекса действующих веществ (иридоиды, кумарины, флавоноиды) при пересчёте на эквивалентные дозы показывает, что ориентировочное значение LD₅₀ для порошка плодов Morinda citrifolia L. превышает 5 г/кг массы тела.

Таким образом, моринда цитрусолистная в форме капсул характеризуется низкой острой токсичностью и высокой биобезопасностью при использовании в терапевтических дозировках. Основные риски связаны не с острой токсичностью, а с редкими случаями идиосинкратического поражения печени и возможной гиперкалиемией при длительном употреблении в больших дозах.

Синергия: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)

Фармакологическая активность моринды цитрусолистной определяется взаимодействием нескольких классов соединений, среди которых иридоиды (деацетиласперулозидная кислота, асперулозидная кислота), кумарины (скополетин), флавоноиды (кверцетин, кемпферол), органические кислоты и полисахариды. Исследования показывают, что данные вещества обладают взаимодополняющим действием, формируя потенцирующие и аддитивные эффекты в биологических системах. Так, иридоиды демонстрируют выраженное антиоксидантное действие, связывая активные формы кислорода и ингибируя перекисное окисление липидов; их эффект усиливается присутствием флавоноидов, которые одновременно воздействуют на каскад Nrf2/ARE, повышая экспрессию антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза). Кумарин скополетин вносит дополнительный противовоспалительный вклад через подавление экспрессии iNOS и COX-2, что в совокупности с иридоидами и флавоноидами приводит к аддитивному снижению уровня медиаторов воспаления, включая интерлейкины и фактор некроза опухоли-α. Такая комбинация веществ демонстрирует тканеспецифическую синергию в иммунной и сердечно-сосудистой системах.

Данные in vitro подтверждают, что иридоиды моринды цитрусолистной в сочетании с полифенолами обладают более сильным ингибирующим действием на образование конечных продуктов гликирования по сравнению с отдельными соединениями, что указывает на потенцирующий характер их взаимодействия. Кроме того, исследования на животных моделях свидетельствуют, что совместное присутствие иридоидов и скополетина усиливает анальгетический и противовоспалительный эффект за счёт синхронного влияния на пути липоксигеназы и циклооксигеназы, обеспечивая системный защитный механизм от оксидативного и воспалительного стресса.

На уровне межтаксоновой синергии отмечено, что комбинация моринды цитрусолистной с другими источниками полифенолов (например, зелёный чай, куркума) приводит к потенцированию антиоксидантных и иммуномодулирующих эффектов. В экспериментальных моделях выявлено, что такие сочетания обладают аддитивным действием на подавление свободнорадикальных процессов и поддержание клеточной антиоксидантной защиты. Механистически этот эффект связан с одновременной активацией транскрипционного фактора Nrf2, ингибированием каскада NF-κB и снижением продукции провоспалительных цитокинов. В целом, синергия между соединениями моринды и другими фитохимическими веществами носит системный характер, модулируя процессы на клеточном уровне и проявляясь в усилении антиоксидантной и противовоспалительной активности, дополнении иммуномодулирующего действия и стабилизации метаболических процессов.

Источники: PMC, PubMed, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)

Фармакодинамический профиль моринды цитрусолистной определяется комплексом биологически активных веществ, оказывающих системное воздействие на основные физиологические системы организма. На уровне нервной системы кумарины (скополетин) проявляют мягкий нейромодулирующий эффект за счёт регуляции продукции оксида азота и взаимодействия с дофаминергическими и серотонинергическими каскадами, что приводит к снижению нейровоспалительных процессов. В иммунной системе иридоиды демонстрируют выраженное модулирующее действие: они снижают экспрессию провоспалительных медиаторов (IL-6, TNF-α) и активность ядерного фактора NF-κB, одновременно стимулируя выработку эндогенных антиоксидантов.

На уровне эндокринной и метаболической регуляции соединения моринды ингибируют образование конечных продуктов гликирования и снижают активность ферментов, участвующих в липидном и углеводном обмене. Это проявляется в нормализации липидного спектра крови и снижении системного окислительного стресса. В желудочно-кишечном тракте водорастворимые фракции плодов оказывают гастрокинетическое действие, вероятно, за счёт влияния на моторику через модуляцию энтерических нейронов и гладкомышечных клеток.

Антиоксидантная активность моринды реализуется преимущественно через активацию транскрипционного фактора Nrf2 и усиление экспрессии генов, кодирующих антиоксидантные ферменты. Дополнительно флавоноиды и иридоиды взаимодействуют с митохондриальными каскадами, способствуя снижению генерации свободных радикалов и повышению устойчивости клеток к стрессу. На клеточном уровне наблюдается защитный эффект по отношению к ДНК и липидным мембранам, что обусловлено снижением уровня продуктов перекисного окисления липидов и подавлением каскада каспаз.

Таким образом, фармакодинамика моринды цитрусолистной характеризуется системным, многокомпонентным действием, включающим антиоксидантное, противовоспалительное, анальгезирующее, иммуномодулирующее и гастрокинетическое эффекты. Данные эффекты реализуются через взаимодействие с ключевыми медиаторными и ферментативными системами, включая NF-κB, Nrf2, iNOS, COX-2, липоксигеназы и ферменты антиоксидантной защиты.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакокинетика Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)

При пероральном введении капсул с порошком плодов моринды цитрусолистной абсорбция активных веществ происходит преимущественно в тонком кишечнике. Иридоиды подвергаются частичной гидролизной трансформации под действием ферментов и микрофлоры кишечника, что способствует образованию более полярных метаболитов с повышенной биодоступностью. Кумариновые производные, такие как скополетин, способны быстро абсорбироваться и распределяться в плазме, демонстрируя склонность к связыванию с белками крови и последующему проникновению в ткани. Флавоноиды, включая кверцетин и кемпферол, характеризуются ограниченной абсорбцией в неизменённой форме, однако подвергаются интенсивному фазе II метаболизму (глюкуронидирование, сульфатирование) в энтероцитах и печени, формируя конъюгаты, сохраняющие антиоксидантную активность.

Распределение активных соединений моринды имеет системный характер: иридоиды преимущественно циркулируют в водной фазе крови, а флавоноиды склонны к тканеспецифической аккумуляции в печени, почках и эндотелии сосудов. Кумариновые компоненты демонстрируют способность пересекать гематоэнцефалический барьер и оказывать эффекты на уровне центральной нервной системы.

Метаболизм активных веществ происходит главным образом в печени с участием ферментов цитохрома P450 и систем конъюгации. Иридоиды подвергаются гидролизу с образованием агликонов и последующей конъюгации, кумарины метаболизируются до гидроксилированных производных, а флавоноиды трансформируются в глюкурониды и сульфаты.

Выведение осуществляется через почки и жёлчь: водорастворимые метаболиты экскретируются преимущественно с мочой, тогда как конъюгированные формы могут выделяться с жёлчью и частично подвергаться энтерогепатической рециркуляции. Небольшая часть метаболитов выводится через лёгкие и кожу. Взаимодействие с кишечной микробиотой играет значимую роль в биотрансформации флавоноидов, образуя активные низкомолекулярные фенольные соединения, обладающие системным действием.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383053/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874112005641
https://link.springer.com/article/10.1007/s11101-010-9173-1

Механизмы действия и научное обоснование: Моринда цитрусолистная капсулы (Noni Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Иридоиды и флавоноиды моринды оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие в клетках печени, снижая уровень перекисного окисления липидов и поддерживая активность эндогенных антиоксидантных ферментов. Кумариновые производные дополнительно модулируют экспрессию ферментов фазы I и II детоксикации, что усиливает гепатопротекторный эффект. В желудочно-кишечном тракте полифенолы влияют на моторику за счёт модуляции активности энтерических нейронов, а также проявляют аддитивное противовоспалительное действие на слизистую оболочку через ингибирование каскадов COX и LOX.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19644832/

Иммунная система.
Иридоиды проявляют системное противовоспалительное действие, блокируя сигнальные каскады NF-κB и MAPK, что приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов, включая TNF-α и IL-6. Флавоноиды усиливают модуляцию иммунного ответа через активацию антиоксидантного пути Nrf2/ARE, формируя потенцирующее взаимодействие. Кумарины действуют как регуляторы продукции оксида азота и снижают экспрессию iNOS, обеспечивая дополнительный защитный эффект. Совместное действие компонентов носит аддитивный и модулирующий характер, направленный на поддержание иммунного гомеостаза.

Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0944711312001879

Нервная система.
Кумариновые соединения проявляют нейромодулирующий эффект, регулируя активность дофаминергических и серотонинергических систем, а также оказывая влияние на ГАМКергическую передачу. Флавоноиды обеспечивают антиоксидантное действие в нейрональных клетках и снижают уровень нейровоспаления через подавление микроглиальной активации. Иридоиды участвуют в защите нейронов от оксидативного повреждения за счёт снижения генерации свободных радикалов. Характер взаимодействия компонентов носит потенцирующий характер, обеспечивая системную и тканеспецифическую защиту.

Источник: https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-011-0525-1

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Иридоиды и флавоноиды ингибируют образование конечных продуктов гликирования и снижают активность ферментов, участвующих в липидном обмене, что проявляется липотропным и антигликационным действием. Скополетин регулирует метаболические процессы за счёт влияния на уровень оксида азота и сосудистого тонуса, проявляя модулирующий эффект. Совокупное действие этих компонентов носит аддитивный и системный характер, обеспечивая нормализацию метаболических каскадов на клеточном и тканевом уровнях.