Тхао Эн Он капсулы - Thao En On Capsules (Herbal One)

Тхао Эн Он капсулы - Thao En On Capsules (Herbal One)

Наименование: Тхао Эн Он, Compound Thao En On Capsule, Thao En On Kapsel, Cápsulas de Thao En On, Gélules de Thao En On, كبسولات ثاو إن أون, แคปซูล เถาเอ็นอ่อน, Thao En On kapsulalari, Тхао Эн Он капсулдары, Thao En On kapsulları, Капсулаи Тхао Эн Он, Thao En On kapsulės, Thao En On kapsulas, Тхао Ен Он капсули, Thao En On kapsulları, קפסולות תאו אן און — Cryptolepis buchanani (Криптолепис Бьюхэнана)

Основные показания к применению: Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule). Остеоартроз коленных суставов, дегенеративные заболевания суставных хрящей, миофасциальный болевой синдром, хроническая поясничная боль, тендинопатия ахиллова сухожилия, энтезопатия локтевого сустава, воспалительные артриты, включая ревматоидный артрит, подагрический артрит, нейропатическая боль смешанного генеза.

Показания к применению Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani) в составе терапевтических комплексов: системная красная волчанка, спондилоартропатии, онкологические заболевания суставов и костной системы (саркома Юинга, остеосаркома), вторичные артропатии на фоне метаболических нарушений, остеохондропатии позвоночника, аутоиммунные полиартриты.

Основные фармакологические свойства Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani): противовоспалительное, анальгезирующее, хондропротекторное, антиоксидантное, иммуномодулирующее, спазмолитическое, противоревматическое, антимикробное.

Состав препарата Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani): Cryptolepis buchanani (Криптолепис Бьюхэнана), Derris scandens (Деррис вьющийся), Gloriosa superba (Глориоза великолепная), Baliospermum montanum (Балиоспермум горный), Anamirta cocculus (Анамирта коккулюс), Eucommia ulmoides (Эвкоммия вязолистная), Paeonia lactiflora (Пион молочноцветковый), Cinnamomum cassia (Корица кассия).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani):

• Cryptolepis buchanani – основное противовоспалительное и хондропротекторное действие, улучшение гибкости связок и суставов.
• Derris scandens – клинически доказанное обезболивающее и противовоспалительное действие при мышечно-скелетной боли.
• Gloriosa superba – источник колхицина в микродозах, оказывает противовоспалительное действие при подагрическом артрите.
• Baliospermum montanum – поддерживает противоаллергическое и противовоспалительное действие, обладает мягким очистительным эффектом.
• Anamirta cocculus – модулирует нервно-мышечную передачу, потенцирует анальгетическое действие формулы.
• Eucommia ulmoides – укрепление связочного аппарата, антиоксидантное и хондропротекторное действие.
• Paeonia lactiflora – иммуномодулирующее и противовоспалительное действие, улучшение течения воспалительных артритов.
• Cinnamomum cassia – дополнительное противовоспалительное и антиоксидантное действие, улучшение микроциркуляции.

Форма выпуска препарата Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule): препарат выпускается в форме капсул, каждая капсула содержит порошок из смеси растительных ингредиентов. Общий вес содержимого капсулы составляет 500 мг, в пропорциях согласно формуле: Cryptolepis buchanani 30 %, Derris scandens 20 %, Gloriosa superba 10 %, Baliospermum montanum 10 %, Anamirta cocculus 7,5 %, Eucommia ulmoides 7,5 %, Paeonia lactiflora 7,5 %, Cinnamomum cassia 7,5 %.

Дозировка Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani):

Стандартная дозировка: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Рекомендуемая стандартная суточная доза составляет 2–3 г растительной смеси в капсулах (эквивалентно 4–6 капсулам по 500 мг), разделённых на 2–3 приёма. Такая дозировка показана при остеоартрозе лёгкой и средней степени тяжести, миофасциальной боли, хронической поясничной боли, тендинопатиях и энтезопатиях. Принимать во время еды для уменьшения риска желудочно-кишечных реакций, желательно утром и вечером, без сочетания с сильными НПВС.

Усиленная дозировка: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Суточная доза 4–5 г смеси (8–10 капсул по 500 мг), разделённых на 2–3 приёма. Усиленная схема применяется при выраженных формах остеоартроза коленных суставов, при подагрическом артрите в межприступный период, при воспалительных артритах в составе комбинированной терапии. Приём вместе с едой, утром и вечером, допускается комбинация с хондропротекторами и иммуносупрессорами, но не с системными макролидами и азолами (риск токсичности из-за колхицина Gloriosa).

Максимальная дозировка: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Не более 4 г/сут смеси (8 капсул по 500 мг), если сохраняется Gloriosa superba в составе — это предел по содержанию колхицина (≈1,2 мг/сут). Максимальная дозировка применяется только краткосрочно при обострении подагрического артрита или при резкой боли в суставах, строго под медицинским контролем. Приём — во время еды, курс не более 5–7 дней.

Профилактическая дозировка: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Для профилактики хронических дегенеративных заболеваний суставов (остеоартроз, начальные стадии остеохондропатий), а также у пациентов старше 45 лет с повышенной нагрузкой на суставы и связки. Рекомендуемая доза — 1,5–2 г смеси в сутки (3–4 капсулы по 500 мг) в течение 2–3 месяцев, 2 раза в год. Приём утром после завтрака.

Детская дозировка: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Данных о безопасном применении у детей недостаточно. С учётом наличия в составе токсичных компонентов (Gloriosa superba с колхицином, Anamirta cocculus с пикротоксином) применение у детей младше 18 лет не рекомендуется. Для подростков >16 лет и >60 кг возможно назначение в исследовательских протоколах, но официально дозировка не установлена.

Противопоказания: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Абсолютные: беременность, лактация, детский возраст до 18 лет, эпилепсия и судорожные расстройства (из-за Anamirta cocculus), выраженная печёночная или почечная недостаточность, совместный приём макролидов, азолов, циклоспорина и ингибиторов P-gp (из-за риска кумуляции колхицина). Относительные: язвенная болезнь желудка, тяжёлая сердечно-сосудистая патология, антикоагулянтная терапия. Достоверные данные о применении при беременности, лактации и у детей научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Научно зарегистрированные: диарея (Paeonia lactiflora, Baliospermum montanum), тошнота, спазмы кишечника, при передозировке — симптомы колхициновой интоксикации (тошнота, рвота, диарея, миалгии, угнетение костного мозга), судороги (при попадании значимой дозы пикротоксина из Anamirta cocculus).

Корректировка по массе тела пациента:
Пациенты <60 кг: снижать дозу на 25 % (например, стандартная доза 3 капсулы вместо 4).
Пациенты >90 кг: допускается увеличение на 20 %, при условии отсутствия риска по печени/почек.

Условия и сроки хранения: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»
Хранить в сухом месте при температуре +15…+25 °C, в плотно закрытой упаковке, вдали от прямого солнечного света и источников влаги. Избегать воздействия электромагнитного излучения и высоких температур. Срок хранения — 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 3 месяцев, хранить в оригинальной банке с плотно закрытой крышкой.

Токсичность и биобезопасность – «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»

Краткая оценка построена на данных по острой токсичности (LD₅₀) и лимитирующим токсикантам компонентов формулы.
Ключевые токсиканты формулы.

• Gloriosa superba (источник колхицина): в клубнях колхицин обычно 0,14–0,56% массы, в семенах — до ≈10× больше; оральная LD₅₀ колхицина: мышь ≈5,9 мг/кг, крыса ≈26 мг/кг; для человека дозы >0,5–0,8 мг/кг обычно летальны. ResearchGatepfaf.orgcdn1.cobornsinc.compmc.ncbi.nlm.nih.gov
• Anamirta cocculus (источник пикротоксина): в сухих плодах ~1% пикротоксина; оральная LD₅₀ (мышь) ≈15 мг/кг; зарегистрирован LDLo у человека 0,357 мг/кг (тяжёлые отравления). cameochemicals.noaa.govTCIchemicals.comdatasheets.scbt.com

Остальные компоненты (ориентиры по безопасности).

• Cryptolepis buchanani: оральная LD₅₀ > 3000 мг/кг у крыс и мышей (экстракт корня). PubMed
• Derris scandens: по OECD 425 у крыс LD₅₀ > 2000 мг/кг (этанольный экстракт листьев). ResearchGate
• Eucommia ulmoides: острой токсичности не выявлено; при длительном введении высоких доз у крыс отмечена частично обратимая нефротоксичность. PubMed
• Paeonia lactiflora (TGP/пеонифлорин): низкая острая токсичность; для родственных экстрактов/веществ сообщается LD₅₀ перорально ~3400 мг/кг у мышей (экстракт), i.p. LD₅₀ пеонифлорина 3530 мг/кг у мышей. cir-safety.orgcdn.caymanchem.com
• Cinnamomum cassia: сама корица малотоксична, но лимитирует кумарин: TDI EFSA 0,1 мг/кг/сут; в кассии кумарин обычно ≈2650–7017 мг/кг. Ссылка
• Baliospermum montanum: данных по точной LD₅₀ немного; в исследованиях острых доз у крыс признаки токсичности при ≤300 мг/кг не выявлены (методики OECD). pmc.ncbi.nlm.nih.gov

Моделирование совокупной острой токсичности смеси (на основании долей в формуле).
Допущения: Gloriosa — 10% смеси; Anamirta — 7,5% смеси; содержание колхицина в клубнях 0,14–0,56% (в «жёстком» сценарии для семян — до 1,4–5,6%), пикротоксина в плодах ≈1%. Тогда концентрации токсикантов в готовой смеси:

• Колхицин: ~0,14–0,56 мг/г смеси (клубни); при использовании семян — 1,4–5,6 мг/г. С учётом крысиной LD₅₀ 26 мг/кг, эквивалентная LD₅₀ смеси по колхицину ~46–186 г/кг (клубни); при семенах — 4,6–18,6 г/кг. Для человека порог летальности 0,5 мг/кг соответствует ~0,09–0,36 г/кг смеси (семена) или 0,9–3,6 г/кг (клубни). ResearchGatepfaf.orgcdn1.cobornsinc.compmc.ncbi.nlm.nih.gov
• Пикротоксин: в смеси ~0,75 мг/г; по мышиной LD₅₀ 15 мг/кг ожидаемая LD₅₀ смеси ~20 г/кг; с учётом зарегистрированного LDLo у человека 0,357 мг/кг — потенциально опасной может стать нагрузка порядка ≈0,48 г/кг смеси. TCIchemicals.comdatasheets.scbt.com
• Кумарин (хроническая токсичность): из 7,5% кассии и средней концентрации 3 мг/г получаем ~0,225 мг/г смеси; ограничение по TDI: ≈0,44 г/кг/сут смеси (для 70 кг — ~31 г/сут), что выше терапевтических доз, поэтому для острой токсичности кумарин не лимитирует, но критичен для длительного приёма и пациентов с болезнями печени. Ссылка

Итог. Острая токсичность формулы определяется главным образом колхицином (Gloriosa superba) и пикротоксином (Anamirta cocculus); остальные компоненты имеют высокий порог острой токсичности (LD₅₀ > 2–3 г/кг). При достоверном использовании клубней G. superba и стандартизации сырья запас безопасности смеси заметно выше; при возможной примеси/замене на семена G. superba или неконтролируемом содержании пикротоксина риск резко возрастает уже в диапазоне нескольких десятков граммов смеси однократно. Для длительного применения лимитирующим фактором становится кумарин из C. cassia и возможная нефротоксичность при сверхвысоких кумулятивных дозах Eucommia. ResearchGatepfaf.orgdatasheets.scbt.comPubMedpmc.ncbi.nlm.nih.gov

Синергия: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»

Формула Тхао Эн Он представляет собой многокомпонентный фитопрепарат, в котором взаимодействие растительных экстрактов формирует комплексное фармакологическое действие за счёт синергии биологически активных соединений. На уровне противовоспалительной активности отмечается аддитивный и потенцирующий эффект между Cryptolepis buchanani, Derris scandens, Paeonia lactiflora и Eucommia ulmoides, так как эти растения ингибируют продукцию медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены, TNF-α, IL-1β) через угнетение путей NF-κB и COX-2. Совместное действие усиливает снижение экспрессии металлопротеиназ, что приводит к защитному влиянию на хрящевой матрикс и соединительнотканные структуры. В то же время Cinnamomum cassia, содержащая коричный альдегид, модулирует воспалительный каскад и добавляет антиоксидантный потенциал за счёт активации эндогенной антиоксидантной системы (Nrf2/HO-1), что усиливает протекторные эффекты Paeonia lactiflora, богатой пеонифлорином. Eucommia ulmoides содержит лигнаны и иридоидные гликозиды, которые оказывают синергетическое действие с пеонифлорином, проявляясь в виде модуляции иммунного ответа и стабилизации тканевых структур, включая связочный аппарат. Cryptolepis buchanani и Derris scandens демонстрируют аддитивное обезболивающее действие, что связывается с ингибированием ноцицептивных сигналов на уровне периферических рецепторов и нейрональных сетей. Присутствие Gloriosa superba в минимальных дозах может потенцировать противовоспалительные эффекты за счёт колхицина, который подавляет микротрубочковые процессы в клетках воспалительного инфильтрата, однако данная синергия сопровождается высоким риском токсичности. Anamirta cocculus, содержащая пикротоксин, может оказывать модулирующее влияние на ЦНС за счёт антагонизма ГАМК_A-рецепторов, что теоретически потенцирует обезболивающий эффект других компонентов, но имеет узкий терапевтический диапазон и высокий риск небезопасных взаимодействий. Baliospermum montanum, обладая раздражающими и противоаллергическими свойствами, в низких дозах усиливает противовоспалительный эффект остальных компонентов, модулируя высвобождение гистамина и цитокинов. Таким образом, синергия формулы реализуется через несколько функциональных направлений: потенцирование противовоспалительного действия, аддитивное обезболивающее влияние, усиление антиоксидантной защиты, модуляцию иммунного ответа и структурное протекторное действие на соединительные ткани. На клеточном уровне взаимодействие проявляется через совместное ингибирование медиаторов воспаления, снижение окислительного стресса и стабилизацию внеклеточного матрикса, а на системном уровне формируется комплексное противовоспалительное, анальгетическое и протекторное действие.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library. 

Фармакодинамика «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»

Фармакодинамический профиль препарата Тхао Эн Он формируется за счёт многокомпонентного состава, включающего фитохимические вещества с различными мишенями действия. Основное направление действия связано с противовоспалительным и обезболивающим эффектом, реализуемым через угнетение активности циклооксигеназы-2, подавление синтеза простагландинов и лейкотриенов, а также ингибирование каскада NF-κB. Это приводит к снижению продукции провоспалительных цитокинов и уменьшению клеточной инфильтрации в соединительных тканях. Дополнительно проявляется хондропротекторное действие, связанное с подавлением экспрессии матриксных металлопротеиназ и стабилизацией структуры хрящевого матрикса. Иммуномодулирующий эффект обусловлен присутствием пеонифлорина (Paeonia lactiflora) и иридоидных гликозидов (Eucommia ulmoides), которые регулируют баланс Th1/Th2-ответа, уменьшают активность микроглии и снижают уровень аутоиммунной агрессии. Антиоксидантные свойства Cinnamomum cassia и Eucommia ulmoides проявляются в активации антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы), что способствует снижению окислительного стресса и защите клеточных мембран. На уровне нервной системы Anamirta cocculus может оказывать модулирующее влияние на ГАМКергические пути, что сопровождается изменением возбудимости нейронов, однако диапазон действия узкий и ассоциирован с токсичностью. Gloriosa superba, за счёт колхицина, оказывает антимитотическое действие, влияя на деление воспалительных клеток, что усиливает общий противовоспалительный эффект, но требует контроля безопасности. Baliospermum montanum дополняет действие другими механизмами – противоаллергическим и мягко иммуномодулирующим. В совокупности фармакодинамика препарата характеризуется как многопрофильное системное воздействие: противовоспалительное, анальгетическое, хондропротекторное, иммуномодулирующее и антиоксидантное. На уровне систем-мишеней препарат оказывает действие на опорно-двигательный аппарат, иммунную систему, нервную систему и соединительные ткани, формируя интегральный терапевтический эффект.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакокинетика «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»

При пероральном введении препарата абсорбция активных соединений происходит преимущественно в желудочно-кишечном тракте. Алкалоиды (например, колхицин из Gloriosa superba и криптолепиновые производные Cryptolepis buchanani) характеризуются относительно быстрой абсорбцией в верхних отделах тонкой кишки и последующим распределением в высокообеспеченные кровью органы, включая печень и почки. Флавоноиды и фенольные гликозиды (Paeonia lactiflora, Eucommia ulmoides, Cinnamomum cassia) проходят частичный гидролиз и метаболизм микрофлорой кишечника, образуя активные метаболиты, которые далее всасываются и подвергаются конъюгации в печени. Терпеноиды и лигнаны эвкоммии проявляют тканеспецифическую кумуляцию в соединительных структурах и опорно-двигательном аппарате. Смолы и сапонины Baliospermum montanum подвергаются медленной абсорбции и могут оказывать локальное раздражающее действие на слизистые оболочки ЖКТ. Пикротоксин Anamirta cocculus всасывается быстро, распределяясь преимущественно в центральной нервной системе, где связывается с рецепторными структурами ГАМКергических синапсов. Метаболизм большинства соединений осуществляется через печень с участием ферментов семейства цитохрома P450, последующая биотрансформация включает реакции окисления, метилирования и глюкуронирования. Основные пути элиминации включают почечное выведение в виде конъюгатов, а также экскрецию с жёлчью и частично через кишечник. Низкомолекулярные алкалоиды выводятся преимущественно почками, тогда как фенольные гликозиды и лигнаны — с жёлчью и частично через кишечник. Кумарин из Cinnamomum cassia метаболизируется с образованием 7-гидроксикумарина и выводится почками. Таким образом, фармакокинетика препарата характеризуется многокомпонентным профилем с участием кишечной микробиоты, печени и почек как основных систем биотрансформации и выведения.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Механизмы действия и научное обоснование: «Тхао Эн Он (Compound Thao En On Capsule)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Компоненты препарата, включая Cinnamomum cassia и Eucommia ulmoides, проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие на уровне гепатоцитов за счёт активации Nrf2-зависимых каскадов и повышения активности антиоксидантных ферментов. Сапонины и фенольные соединения Baliospermum montanum дополнительно оказывают модулирующее влияние на секреторную и моторную функцию ЖКТ, а флавоноиды Cryptolepis buchanani ингибируют COX-2 и LOX, снижая продукцию медиаторов воспаления в слизистой оболочке кишечника.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32798884

Иммунная система. Пеонифлорин из Paeonia lactiflora и иридоидные гликозиды Eucommia ulmoides оказывают модулирующее действие на баланс цитокинов, снижая экспрессию TNF-α и IL-6 и повышая секрецию IL-10. Это сопровождается аддитивным противовоспалительным эффектом при сочетании с коричным альдегидом Cinnamomum cassia, который подавляет NF-κB и MAPK каскады. Совместное действие проявляется на системном уровне как потенцирующее иммунорегуляцию и защиту соединительных тканей.
Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0944711320300436

Нервная система. Пикротоксин Anamirta cocculus демонстрирует антагонизм ГАМК_A-рецепторов, что вызывает модулирующее влияние на нейрональную возбудимость. На этом фоне пеонифлорин оказывает седативное и нейропротективное действие за счёт подавления активации микроглии и регуляции передачи сигналов через JAK/STAT и MAPK. Сочетание этих компонентов формирует разнонаправленное влияние на нервную систему, где одни вещества потенцируют тормозные процессы, а другие — стимулируют.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35026770

Эндокринная и метаболическая регуляция. Иридоидные гликозиды Eucommia ulmoides и флавоноиды Cryptolepis buchanani оказывают липотропное и антиоксидантное действие, поддерживая метаболическую регуляцию через влияние на адипоциты и эндотелиальные клетки. Лигнаны эвкоммии активируют сигнальные пути PI3K/Akt, оказывая тканеспецифическое действие на соединительнотканные структуры, что аддитивно усиливается антиоксидантным действием фенольных соединений Paeonia lactiflora.

Источник: https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-019-01347-0

Таким образом, механизмы действия препарата реализуются через множественные фармакологические мишени: COX, LOX, NF-κB, MAPK, JAK/STAT, цитокиновые каскады, ГАМК_A-рецепторы, антиоксидантные ферментные системы. Суммарное действие носит системный и тканеспецифический характер, объединяя противовоспалительное, антиоксидантное, иммуномодулирующее и нейротропное направления.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Тхао Эн Он (Cryptolepis buchanani):

Ингредиенты (в граммах для 100 г микстуры):

• Cryptolepis buchanani (Криптолепис Бьюхэнана) — 30 г
• Derris scandens (Деррис вьющийся, Tal Val) — 20 г
• Gloriosa superba (Глориоза великолепная) — 10 г
• Baliospermum montanum (Балиоспермум горный) — 10 г
• Anamirta cocculus (Анамирта коккулюс) — 7,5 г
• Eucommia ulmoides (Эвкоммия вязолистная) — 7,5 г
• Paeonia lactiflora (Пион молочноцветковый) — 7,5 г
• Cinnamomum cassia (Корица кассия) — 7,5 г

Последовательность технологических операций:

1. Подготовка сырья: каждый растительный порошок просеять через сито с диаметром ячеек 300 микрометров для удаления крупных включений и обеспечения равномерной дисперсности.
2. Сушка и стабилизация: провести предварительную сушку всех компонентов при температуре 30 °C в сушильном шкафу в течение 30 минут для удаления избыточной влаги, затем охладить до комнатной температуры (20–22 °C).
3. Гомогенизация: смешать все компоненты в фармацевтическом смесителе или вручную в фарфоровой ступке. Перемешивание проводить не менее 10 минут до получения однородной массы.
4. Контроль влажности: убедиться, что итоговая смесь имеет остаточную влажность не выше 5 %.
5. Формование и упаковка: полученную микстуру расфасовать в стерильные стеклянные или полимерные контейнеры по 100 г, предварительно обработанные и высушенные при 40 °C.
6. Маркировка: на упаковку нанести сведения о составе, дате изготовления и условиях хранения.

Условия и сроки хранения:

Готовая микстура должна храниться в сухом месте при температуре от 15 до 25 °C, в плотно закрытой таре, защищённой от прямого солнечного света. Необходимо исключить воздействие влаги и источников электромагнитного излучения. Срок хранения — до 24 месяцев с даты изготовления. После вскрытия упаковки микстура должна быть использована в течение 6 месяцев.