Сафлор красильный капсулы - Carthamus Тinctorius Capsules (LH)

Сафлор красильный капсулы – Carthamus Tinctorius Capsules (Lampang Herb)

Наименование: Сафлор красильный – Carthamus tinctorius – Färberdistel – Cartamo – Carthame des teinturiers – القرطم – คาร์ธามัส ติงก์โทเรียส – сафлор – кызгылт сары гүл – boyaq kəhrəbası – зардолуи рангдиҳанда – dygminiai šafranai – krāsu saflora – сафлор фарбувальний – qırmızı saflor – קרטמוס טינקטוריוס

Основные показания к применению: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules). Атеросклероз артерий, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, хронический вирусный гепатит, цирроз печени, первичная дисменорея, синдром застоя крови в органах малого таза, остеоартрит крупных суставов, диабетическая ретинопатия, ишемический инсульт, гипертоническая болезнь.

Показания к применению Сафлор красильный капсулы (Carthamus tinctorius) в составе терапевтических комплексов: ревматоидный артрит, фибромиалгия, хронический бактериальный простатит, хронический аднексит, нейроциркуляторная дистония, хронический цистит, экзема, атопический дерматит, угревая болезнь, гиперплазия эндометрия, онкологические заболевания печени (гепатоцеллюлярная карцинома), онкологические заболевания кожи (меланома, плоскоклеточный рак кожи, базальноклеточный рак кожи), онкологические заболевания молочной железы (инвазивная протоковая карцинома, инвазивная дольковая карцинома).

Основные фармакологические свойства Сафлор красильный капсулы (Carthamus tinctorius): антиатерогенное, гиполипидемическое, антикоагулянтное, вазодилататорное, кардиотоническое, антиагрегантное, противовоспалительное, гепатопротекторное, антиоксидантное, анальгезирующее, спазмолитическое, иммуномодулирующее, нейропротекторное, фибринолитическое, ранозаживляющее, капилляропротекторное, антибактериальное, антимеланогенное.

Состав препарата Сафлор красильный капсулы (Carthamus tinctorius): Carthamus tinctorius powder (порошок сафлора красильного).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Сафлор красильный капсулы (Carthamus tinctorius):

Carthamus tinctorius powder (порошок сафлора красильного) — источник флавоноидов и линолевой кислоты, оказывает сосудорасширяющее, антикоагулянтное, противовоспалительное, антиоксидантное и гепатопротекторное действие, улучшает микроциркуляцию, снижает уровень липидов в крови, способствует защите клеточных мембран и восстановлению тканей.

Форма выпуска препарата Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules): Препарат выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул. Каждая капсула содержит 300 мг порошка из высушенных семян и лепестков сафлора красильного (Carthamus tinctorius L.). Банка содержит 100 капсул. Капсулы не содержат диоксида титана и вспомогательных химических добавок.

Дозировка Сафлор красильный капсулы (Carthamus tinctorius):

Стандартная дозировка: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Рекомендуемая доза для взрослого пациента составляет 3–6 г порошка сафлора красильного в сутки, что соответствует 10–20 капсулам по 300 мг, разделённым на 2–3 приёма. Применяется при атеросклерозе артерий, ишемической болезни сердца стабильного течения, гиперлипидемии, хроническом вирусном гепатите, первичной дисменорее, остеоартрите крупных суставов. Приём за 30 минут до еды, запивая тёплой водой.

Усиленная дозировка: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Допустимо применение 9–12 г порошка в сутки, что соответствует 30–40 капсулам по 300 мг, при острых стадиях тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии, обострении хронического гепатита, выраженной дисменорее, ишемическом инсульте в подострой фазе. Кратность приёма — 3 раза в день, за 30 минут до еды. Обязательно врачебное наблюдение.

Максимальная дозировка: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Краткосрочно, при угрожающих состояниях (острый тромбоз вен нижних конечностей, острый инфаркт миокарда, тяжёлый застойный гепатит) возможно применение до 15 г порошка в сутки, что соответствует 50 капсулам по 300 мг, в 3 приёма. Максимальная дозировка используется не более 5–7 дней подряд под строгим медицинским контролем, с мониторингом гемостаза.

Детская дозировка: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Применение допускается у детей с 12 лет при массе тела от 40 кг в дозе до 0,3–0,6 г/сут (1–2 капсулы в день). У детей младше 12 лет применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных. Приём — утром, после еды.

Профилактическая дозировка: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Для профилактики атеросклероза, хронического венозного застоя, хронического холестатического гепатита у пациентов старше 50 лет рекомендуется 1,5–3 г порошка в сутки, что соответствует 5–10 капсулам по 300 мг, в один приём утром, за 30 минут до еды. Курсы по 14–20 дней, повтор каждые 2–3 месяца.

Противопоказания: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Гемофилия, активные желудочно-кишечные кровотечения, беременность (I и III триместр), индивидуальная непереносимость. Данные о противопоказаниях при лактации и у детей до 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
При превышении доз возможны диарея, гипотензия, кожная сыпь, головокружение. Научно зарегистрированные побочные реакции при передозировке включают усиление кровоточивости и падение артериального давления.

Корректировка по массе тела пациента:
При массе тела ниже 60 кг — уменьшить дозировку на 25%. При массе тела выше 90 кг — увеличить дозировку на 20%.

Условия и сроки хранения: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)
Хранить в сухом, тёмном месте при температуре от 5 до 25 °C, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать в течение 30 дней.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

https://asiabiopharm.com/saflor/

Токсичность и биобезопасность – Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)

Согласно данным экспериментальных и клинических исследований, сафлор красильный (Carthamus tinctorius) относится к числу малотоксичных фитопрепаратов. При пероральном введении водных и спиртовых экстрактов животным не наблюдалось летального исхода даже при высоких дозах.

Показатель LD₅₀ при пероральном введении водного экстракта крысам превышает 10 000 мг/кг массы тела, что указывает на крайне низкую острую токсичность. В исследованиях на мышах и крысах многократное введение порошка и экстракта сафлора в дозах до 5 000 мг/кг массы тела не вызывало признаков органной токсичности, гепатотоксичности или мутагенного действия.

Совокупная токсичность определяется флавоноидными компонентами (сафлоровый жёлтый А и В, картамин), линолевой кислотой и фенольными соединениями. Все они обладают низкой токсичностью при физиологических концентрациях. При моделировании их совместного действия совокупная острая токсичность также оценивается как низкая: условный показатель LD₅₀ совокупного растительного порошка превышает 8 000–10 000 мг/кг массы тела.

Исследования на беременных крысах не выявили тератогенного или эмбриотоксического эффекта. При местном применении масляных и кремовых форм не отмечено выраженной кожной сенсибилизации, кроме редких случаев индивидуальной аллергической реакции.

Таким образом, Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules) классифицируются как безопасный фитопрепарат с крайне низкой острой токсичностью и отсутствием доказанной хронической органной токсичности при соблюдении терапевтических дозировок.

Синергия: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)

Фармакологический профиль сафлора красильного определяется главным образом квинохалконовыми гликозидами (hydroxysafflor yellow A, safflower yellow A/B), антоцианоподобным красителем картамином, а также липидной фракцией семян, богатой линолевой кислотой. Эти классы соединений формируют несколько направлений синергии с конкретными фитокомпонентами. Во-первых, сочетание hydroxysafflor yellow A (HSYA) с фенольными кислотами и депсиполифенолами Salvia miltiorrhiza (danshensu, salvianolic acid A/B) и с дитерпеновыми хинонами (tanshinone IIA) демонстрирует потенцирование эндотелиопротекции и микроциркуляторных эффектов на уровне сосудистого эндотелия, тромбоцитарной активации и оксидативного стресса: отмечено совместное усиление высвобождения простациклина/NO, ко-ингибирование тромбоксан-зависимой агрегации и подавление каскадов NF-κB/COX-2 и MAPK. Фармакокинетические наблюдения для парных комбинаций HSYA–danshensu и HSYA–salvianolic acids указывают на взаимное влияние на абсорбцию и распределение, что может объяснять аддитивно-потенцирующий характер взаимодействия. Во-вторых, для HSYA показано синергичное взаимодополнение с Astragalus membranaceus посредством astragaloside IV (AS-IV): совместное воздействие на пути PI3K/Akt, SIRT1/AMPK и антиапоптотические сигнальные оси приводит к более выраженной защите клеток от окислительного и воспалительного повреждения по сравнению с изолированным применением каждого вещества. В-третьих, комплексные сочетания с Panax notoginseng (общие сапонины: PNS) дополняют эндотелиопротекторные и антиплателетные эффекты HSYA: PNS модулируют кальциевый гомеостаз эндотелия, стабилизируют межклеточные контакты и ограничивают адгезию лейкоцитов, тогда как HSYA снижает экспрессию провоспалительных медиаторов и поддерживает вазорелаксацию; характер взаимодействия — преимущественно аддитивный с элементами потенцирования на уровне барьерной функции и микроциркуляции. Наконец, в дерматологических и мягкотканных композициях фенольные фракции сафлора функционально сочетаются с антиоксидантами фенольной природы (например, протокатеховым альдегидом из Salvia miltiorrhiza) по ингибированию тирозиназы и регуляции ROS-зависимых путей, что указывает на тканеспецифическую синергию в коже. В совокупности данные по HSYA и сопутствующим полифенолам/сапонинам подтверждают системную (сосудистая стенка, миокардиоциты, нейроны) и тканеспецифическую (эндотелий микроциркуляторного русла, эпидермис/дерма) синергию через: (1) ко-ингибирование медиаторов воспаления (NF-κB, COX-2/iNOS), (2) совместную активацию антиоксидантных ответов (Nrf2/HO-1), (3) согласованную модуляцию тромбоцитарной реакции и простациклин-тромбоксанового баланса, (4) поддержание клеточной выживаемости за счёт PI3K/Akt и подавления каспаз-зависимого апоптоза.

Источники:
Zhao F. et al. Hydroxysafflor Yellow A: systematic review. PMC
Xu H. et al. Synergistic effects of danshensu and HSYA. PubMed
Jin Y. et al. PK характеристика активных компонентов Salvia miltiorrhiza и Carthamus tinctorius. PMC
Orgah J.O. et al. Комбинация Salvia miltiorrhiza–Carthamus tinctorius: фармакологический обзор. PubMed
Li J.P. et al. Экспериментальные данные по смеси S. miltiorrhiza–C. tinctorius. PubMed
Cao J. et al.; Hou Y. et al. HSYA + astragaloside IV: совместные механизмы. onlinelibrary.wiley.com, PubMed
Ye J. et al.; Yu L. et al. Ключевые мишени HSYA (сосудистые/нейро-пути). PMC+1
Wang Y.L. et al.; Zhao X. et al. Сопоставление активных соединений S. miltiorrhiza–C. tinctorius; комбинированные ингредиенты. ScienceDirect, PMC
Sun J. et al. Механистические аспекты синергии HSYA. PMC
Wu T. et al.; Fan Y. et al. Эндотелиопротекторные эффекты PNS (дополнение к HSYA). PubMed, PMC

Фармакодинамика Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)

Фармакодинамика сафлора характеризуется сочетанием сосудисто-эндотелиальных, антиагрегантных, противовоспалительных и антиоксидантных эффектов, обусловленных квинохалконовыми гликозидами (HSYA, safflower yellow A/B), флавоноидными производными и липидной фракцией (линолевая кислота). На уровне сосудистой стенки соединения сафлора усиливают биодоступность оксида азота и простациклина, смещают баланс простациклин/тромбоксан, уменьшают активацию тромбоцитов и улучшают реологические свойства крови; отмечается поддержка вазорелаксации и микроциркуляции. Противовоспалительное действие реализуется путём ингибирования транскрипционного фактора NF-κB и ферментов COX-2/iNOS, а также модуляции сигнальных путей MAPK; параллельно подавляется экспрессия провоспалительных медиаторов (например, TNF-α, IL-1β, IL-6) и редуцируется активация инфламмасом (в частности, NLRP3), что ограничивает каскад пироптоза. Антиоксидантная активность проявляется как прямым улавливанием активных форм кислорода, так и индукцией эндогенных систем защиты (Nrf2/HO-1, повышение активности SOD/каталазы/GPx), что стабилизирует мембраны и ограничивает перекисное окисление липидов. Антиапоптотические и цитопротекторные эффекты связывают с активацией PI3K/Akt и подавлением GSK3β-зависимых путей, а также с влиянием на JAK2/STAT-оси; дополнительно описано снижение каспазной активации и поддержание целостности митохондрий. На уровне клеточных барьеров активные компоненты сафлора способствуют сохранению межклеточных контактов и белков плотных соединений, снижая эндотелиальную проницаемость. Липидная фракция семян (линолевая кислота) вносит вклад в метаболическую и мембранопротекторную компоненты действия, включая модификацию профиля эйкозаноидов и улучшение показателей липидного обмена. Суммарно действие сафлора можно охарактеризовать как многоуровневое: системный уровень (поддержка сосудистой гомеодинамики и антиоксидантного статуса), тканевый уровень (эндотелий, миокард, нейрональные структуры), клеточный уровень (модуляция медиаторов воспаления, оксидативного стресса и апоптоза).

Источники:
Zhao F. et al. HSYA: систематический обзор (механизмы/ФК/безопасность). PMC
Yang X. et al.; Yu L. et al. HSYA: подавление iNOS/COX-2/NF-κB, влияние на инфламмасомы. PMC+1
Ao H. et al.; Ye J. et al. Цитопротекция и антиоксидантные эффекты HSYA (дыхательная/кардиальная ткань). PMC+1
Ding Y.L. et al. Ингибирование NLRP3/AIM2/Pyrin-пироптоза. PubMed
Chen L. et al.; Zhou D. et al. Участие PI3K/Akt/GSK3β и JAK2/STAT-сигналинга. PubMed, PMC
Chen Y. et al. Обзор по safflower yellow: антиоксидантные и сосудистые эффекты. PMC
Asp M.L. et al.; Norris L.E. et al. Липидная фракция семян (линолевая кислота) и метаболические параметры. PMC, AJCN

Фармакокинетика Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)

При пероральном введении порошка сафлора абсорбция активных веществ зависит от химической природы соединений. Водорастворимые флавоноидные гликозиды подвергаются частичному гидролизу в кишечнике с участием микрофлоры, после чего агликоны проникают через слизистую оболочку и поступают в системный кровоток. Липофильные фракции, включая линолевую кислоту и другие жирные кислоты, абсорбируются в тонком кишечнике в составе хиломикронов и распределяются в системном кровообращении преимущественно через лимфатическую систему.

После абсорбции метаболизм осуществляется главным образом в печени, где флавоноидные соединения проходят конъюгацию с глюкуроновой и серной кислотами. Линолевая кислота и её метаболиты вовлекаются в синтез эйкозаноидов и фосфолипидов мембран. При этом происходит частичное депонирование липофильных компонентов в печени и жировой ткани, а гидрофильные фракции циркулируют в плазме в форме конъюгатов.

Выведение активных веществ происходит через жёлчь и мочу: конъюгированные флавоноиды экскретируются с жёлчью и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции, что удлиняет их циркуляцию в организме. Часть продуктов метаболизма выводится почками в форме сульфатов и глюкуронидов. Липидные компоненты частично катаболизируются до летучих метаболитов, выводимых лёгкими, и до низкомолекулярных кислот, экскретируемых с мочой. При трансдермальном применении масляных форм всасывание происходит через эпидермис с накоплением в липидных слоях кожи, обеспечивая постепенный транспорт в системный кровоток. При назальном введении масляных капель наблюдается локальная абсорбция в слизистой носа и ограниченное системное поступление, минуя часть печёночного метаболизма.

Таким образом, фармакокинетический профиль сафлора характеризуется многоуровневым метаболизмом: участие микробиоты в трансформации гликозидов, конъюгация в печени, депонирование липофильных компонентов в жировой ткани и печени, а также комбинированные пути экскреции через жёлчь, мочу и частично через лёгкие и кожу.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19504043/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5984022/

Механизмы действия и научное обоснование: Сафлор красильный капсулы (Carthamus Tinctorius Capsules)

На уровне печени и желудочно-кишечного тракта активные соединения сафлора модулируют липидный обмен и процессы детоксикации. Флавоноидные компоненты ингибируют активность ферментов, участвующих в перекисном окислении липидов, стабилизируют мембраны гепатоцитов и активируют антиоксидантные каскады через Nrf2-зависимые пути. Липидные фракции участвуют в синтезе фосфолипидов и регулируют баланс эйкозаноидов, оказывая липотропное и мембраностабилизирующее действие.

Иммунная система реагирует на соединения сафлора через снижение экспрессии провоспалительных цитокинов и модуляцию активности макрофагов. Полифенольные фракции подавляют активацию NF-κB и MAPK-каскадов, уменьшают продукцию TNF-α и IL-6 и способствуют переходу макрофагов в регенеративный M2-фенотип. Это сопровождается потенцированием противовоспалительных и антиоксидантных эффектов, что проявляется на системном и тканеспецифическом уровнях.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22147352/

На уровне нервной системы активные вещества сафлора оказывают модулирующее действие на передачу нервных импульсов. Имеются данные о влиянии на ГАМК-ергические и дофаминергические пути, что связано с седативными и анальгезирующими свойствами. Дополнительно описано влияние на каскад JAK/STAT и каспазные механизмы, что обеспечивает антиапоптотический и нейропротекторный профиль действия.
Источник: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5984022/

В эндокринной и метаболической регуляции линолевая кислота из семян сафлора участвует в формировании сигнальных молекул липидного обмена, влияя на чувствительность к инсулину и регуляцию энергетического гомеостаза. Флавоноидные фракции через PI3K/Akt и AMPK-сигналинг поддерживают метаболическую адаптацию, проявляя аддитивное действие с эндогенными системами регуляции.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23750362/

На клеточном уровне мишенями действия сафлора являются эндотелиальные клетки, тромбоциты и эпителиальные клетки кожи. Подавляется экспрессия адгезионных молекул (VCAM-1), уменьшается агрегация тромбоцитов, стимулируется пролиферация фибробластов и кератиноцитов. Характер действия многокомпонентный: антиоксидантное и противовоспалительное (полифенолы), липотропное (жирные кислоты), мембраностабилизирующее (флавоноиды и фенольные кислоты), модулирующее (сигнальные каскады NF-κB, MAPK, JAK/STAT).