Раувольфия змеиная - Rauvolfia serpentina

Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Наименование: Раувольфия змеиная, Rauvolfia serpentina, Indische Schlangenwurzel, Indian snakeroot, Rauvolfia serpentina, رافولفيا سربنتينا, ระโวลเฟีย เซอร์เพนตินา, Ilonbosh ilon ildizi, Жылан тамыр раувольфиясы, İlan kökü rauvolfiya, Морпечак раувольфия, Gyvatės šaknis rauvolfija, Čūskas sakne rauvolfija, Раувольфія зміїна, İlan kökü rauvolfiya, ראולפיה סרפנטינה.

Синонимы: Рауфольфия, раувольфия, раувольфия серпентина, индийский змеиный корень, змеевик индийский, Indian snakeroot, Serpentina root, Schlangenwurzel, raíz de serpiente india, racine de serpentaire des Indes, جذور الأفعى الهندية, รากงูอินเดีย.

Используемые части: корневище, корень, кора корня.

Основные показания к применению «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina): Артериальная гипертензия эссенциальная, гипертоническая болезнь, тахиаритмия суправентрикулярная, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая.

Показания к применению «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) в составе микстур и комплексов: Синдром вегетативной дисфункции, климактерический синдром, мигрень без ауры, кардионевроз, гипертиреоз с тахикардией.

Основные фармакологические свойства «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina): Антигипертензивное, седативное, антиаритмическое, симпатолитическое, анксиолитическое.

Фармакологические формы:

1. Порошок.
2. Экстракт сухой.
3. Спиртовой настой.
4. Масляный инфуз.
5. Отвар.
6. Настой водный.

Дозировка фармакологических форм - Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Порошок – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Артериальная гипертензия эссенциальная, гипертоническая болезнь с устойчивым повышением периферического сосудистого сопротивления, тахиаритмия суправентрикулярная, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 250–500 миллиграммов порошка корня 2 раза в течение суток после приёма пищи, длительность курса — 14–21 день.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 500 миллиграммов 3 раза в течение суток при выраженной артериальной гипертензии эссенциальной и тахиаритмии суправентрикулярной, длительность курса — до 21 дня под контролем артериального давления.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 2000 миллиграммов в течение суток, разделённо на 3–4 приёма, при тяжёлой форме гипертонической болезни, только при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 250 миллиграммов 1 раз в течение суток при склонности к лабильной артериальной гипертензии и вегетативной дисфункции, курс 10–14 дней, повтор через 2–3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 12 лет при массе тела более 40 килограммов, 100–250 миллиграммов 1–2 раза в течение суток, только по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) брадикардия выраженная, депрессивное расстройство тяжёлое, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, гипотензия артериальная, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сонливость, депрессивные состояния, заложенность носа, диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов суточная дозировка уменьшается на 25 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение дозировки на 10–15 процентов под контролем состояния пациента.

Технология приготовления: «Порошок» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для приготовления 100 граммов продукта используется 100 граммов высушенного корня. Корень измельчают до фракции не более 200 микрометров в сухом измельчителе при температуре окружающей среды не выше 30 градусов Цельсия. Полученный порошок просеивают через фармакопейное сито, упаковывают в герметичную стеклянную тару, защищённую от света.

Условия и сроки хранения: «Порошок» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +5 до +25 градусов Цельсия, в сухом месте, без доступа прямого света и источников электромагнитного излучения, срок хранения — 24 месяца, после вскрытия использовать в течение 3 месяцев.

Экстракт сухой – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Артериальная гипертензия эссенциальная, гипертоническая болезнь, тахиаритмия суправентрикулярная, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50–100 миллиграммов стандартизированного сухого экстракта 2 раза в течение суток после приёма пищи, длительность курса — 14–28 дней.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 100 миллиграммов 3 раза в течение суток при устойчивой артериальной гипертензии эссенциальной, курс до 28 дней под контролем частоты сердечных сокращений.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 400 миллиграммов в течение суток, разделённо на 2–3 приёма, исключительно при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50 миллиграммов 1 раз в течение суток при склонности к повышению артериального давления, курс 10–14 дней, повтор через 3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 12 лет при массе тела более 40 килограммов, 25–50 миллиграммов 1–2 раза в течение суток по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) депрессивное расстройство тяжёлое, брадикардия выраженная, гипотензия артериальная, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны артериальная гипотензия, выраженная сонливость, депрессия, заложенность носа, диспептические расстройства.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов дозировка уменьшается на 20–25 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение на 10 процентов под контролем показателей гемодинамики.

Технология приготовления: «Экстракт сухой» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для получения 100 граммов продукта используется 500 граммов измельчённого корня и 2000 миллилитров этанола 70 процентов для экстракции. Экстракция проводится при температуре не выше 40 градусов Цельсия в течение 72 часов. Растворитель применяется только для экстракции и не является компонентом готового препарата. После фильтрации раствор упаривают на водяной бане при температуре не выше 50 градусов Цельсия до полного удаления этанола. Контрольный признак удаления — полное исчезновение запаха растворителя. Допустимое остаточное содержание этанола — не более 5000 ppm в соответствии с фармакопейными нормами. Промежуточный продукт, содержащий жидкий растворитель, не допускается к применению как лекарственное средство. Полученный концентрат высушивают до порошкообразного состояния и стандартизируют по содержанию суммарных алкалоидов.

Условия и сроки хранения: «Экстракт сухой» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +5 до +25 градусов Цельсия, в герметичной таре, защищённой от света и влаги, срок хранения — 24 месяца, после вскрытия использовать в течение 2 месяцев.

Спиртовой настой – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Артериальная гипертензия эссенциальная, гипертоническая болезнь с повышением периферического сосудистого сопротивления, тахиаритмия суправентрикулярная, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 10–20 капель спиртового настоя 2 раза в течение суток после приёма пищи, длительность курса — 14–21 день.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 20–30 капель 3 раза в течение суток при выраженной артериальной гипертензии эссенциальной, курс до 21 дня под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 90 капель в течение суток, разделённо на 3 приёма, только при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 10 капель 1 раз в течение суток при склонности к лабильной артериальной гипертензии и вегетативной дисфункции, курс 10–14 дней, повтор через 2–3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 14 лет при массе тела более 45 килограммов, 5–10 капель 1–2 раза в течение суток по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) депрессивное расстройство тяжёлое, брадикардия выраженная, гипотензия артериальная, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, беременность, лактация, детский возраст до 14 лет, алкоголизм хронический.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны выраженная сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, депрессивные состояния, заложенность носа, диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов разовая дозировка уменьшается на 20–25 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение на 10 процентов под контролем показателей гемодинамики.

Технология приготовления: «Спиртовой настой» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для приготовления 100 граммов продукта используется 20 граммов измельчённого корня и 80 миллилитров этанола 70 процентов. Смесь настаивается в стеклянной таре при температуре не выше 25 градусов Цельсия в течение 14 дней с ежедневным перемешиванием. Этанол применяется только как экстрагент и является компонентом готовой лекарственной формы. Допустимое остаточное содержание этанола соответствует нормам для внутреннего применения. Промежуточные концентрированные фракции не используются как самостоятельное средство.

Условия и сроки хранения: «Спиртовой настой» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +5 до +25 градусов Цельсия, в плотно закрытой стеклянной таре, защищённой от света и источников электромагнитного излучения, срок хранения — 36 месяцев, после вскрытия использовать в течение 6 месяцев.

Масляный инфуз – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Синдром вегетативной дисфункции, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая, тахикардия функциональная.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 5–10 капель масляного инфуза 2 раза в течение суток после приёма пищи, длительность курса — 14 дней.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 10–15 капель 3 раза в течение суток при выраженной тахикардии функциональной и устойчивой вегетативной дисфункции, курс до 21 дня под контролем частоты сердечных сокращений.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 45 капель в течение суток, разделённо на 3 приёма, исключительно при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 5 капель 1 раз в течение суток при склонности к стресс-индуцированной тахикардии, курс 10 дней, повтор через 3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 14 лет при массе тела более 45 килограммов, 3–5 капель 1–2 раза в течение суток по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) депрессивное расстройство тяжёлое, брадикардия выраженная, гипотензия артериальная, беременность, лактация, детский возраст до 14 лет.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны сонливость выраженная, артериальная гипотензия, брадикардия, диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов разовая дозировка уменьшается на 20 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение на 10 процентов под контролем состояния пациента.

Технология приготовления: «Масляный инфуз» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для приготовления 100 граммов продукта используется 10 граммов измельчённого корня и 90 граммов кокосового масла холодного отжима. Смесь настаивается на водяной бане при температуре до 50 градусов Цельсия в течение 3 часов, затем выдерживается в тёмном месте 7 дней при температуре не выше 25 градусов Цельсия. После фильтрации продукт разливается в тёмные стеклянные флаконы.

Условия и сроки хранения: «Масляный инфуз» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +5 до +20 градусов Цельсия, в защищённом от света месте, срок хранения — 12 месяцев, после вскрытия использовать в течение 3 месяцев.

Отвар – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Артериальная гипертензия эссенциальная, гипертоническая болезнь с умеренным повышением периферического сосудистого сопротивления, тахиаритмия суправентрикулярная, синдром вегетативной дисфункции.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50 миллилитров отвара 2 раза в течение суток после приёма пищи, длительность курса — 10–14 дней.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50 миллилитров 3 раза в течение суток при устойчивой артериальной гипертензии эссенциальной, курс до 14 дней под контролем артериального давления.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 200 миллилитров в течение суток, разделённо на 3–4 приёма, только при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 30 миллилитров 1 раз в течение суток при склонности к лабильной артериальной гипертензии, курс 7–10 дней, повтор через 2–3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 14 лет при массе тела более 45 килограммов, 20–30 миллилитров 1–2 раза в течение суток по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) депрессивное расстройство тяжёлое, брадикардия выраженная, гипотензия артериальная, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, беременность, лактация, детский возраст до 14 лет.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны выраженная сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов разовая дозировка уменьшается на 20 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение на 10 процентов под контролем показателей гемодинамики.

Технология приготовления: «Отвар» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для приготовления 100 граммов продукта используется 10 граммов измельчённого корня и 200 миллилитров очищенной воды. Смесь нагревается на водяной бане при температуре 90–95 градусов Цельсия в течение 30 минут, затем охлаждается до температуры +36…+38 градусов Цельсия и фильтруется. Полученный объём доводится кипячёной водой до 100 граммов готового продукта.

Условия и сроки хранения: «Отвар» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +2 до +8 градусов Цельсия, в герметичной стеклянной таре, защищённой от света, срок хранения — 48 часов.

Настой водный – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Назначение: Синдром вегетативной дисфункции, тревожное расстройство генерализованное, бессонница невротическая, тахикардия функциональная.

Стандартная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50 миллилитров настоя 2 раза в течение суток после приёма пищи, курс — 10–14 дней.

Усиленная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 50 миллилитров 3 раза в течение суток при выраженной тревожности и тахикардии функциональной, курс до 14 дней.

Максимальная дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) до 200 миллилитров в течение суток, разделённо на 3–4 приёма, исключительно при врачебном наблюдении.

Профилактическая дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) 30 миллилитров 1 раз в течение суток при склонности к стресс-индуцированной тахикардии, курс 7–10 дней, повтор через 2–3 месяца.

Детская дозировка: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) допускается с 14 лет при массе тела более 45 килограммов, 20–30 миллилитров 1–2 раза в течение суток по назначению врача.

Противопоказания: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) депрессивное расстройство тяжёлое, брадикардия выраженная, гипотензия артериальная, беременность, лактация, детский возраст до 14 лет.

Побочные эффекты: «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) при передозировке возможны сонливость выраженная, артериальная гипотензия, брадикардия, диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 килограммов разовая дозировка уменьшается на 20 процентов, при массе тела выше 60 килограммов допускается увеличение на 10 процентов под контролем состояния пациента.

Технология приготовления: «Настой водный» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) для приготовления 100 граммов продукта используется 5 граммов измельчённого корня и 100 миллилитров воды температурой +90 градусов Цельсия. Смесь настаивается в закрытой стеклянной посуде 30 минут, затем фильтруется и охлаждается до температуры +36…+38 градусов Цельсия перед применением.

Условия и сроки хранения: «Настой водный» «Раувольфия змеиная» (Rauvolfia serpentina) хранить при температуре от +2 до +8 градусов Цельсия, в герметичной стеклянной таре, защищённой от света, срок хранения — 24 часа.

Токсичность и биобезопасность – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Острая токсичность алкалоидных экстрактов корня Rauvolfia serpentina изучалась на лабораторных животных. Для суммарных алкалоидов при пероральном введении крысам LD₅₀ составляет в диапазоне 350–600 мг/кг массы тела в зависимости от степени очистки экстракта и содержания индольных алкалоидов. При внутрибрюшинном введении мышам показатели LD₅₀ ниже и варьируют в диапазоне 30–100 мг/кг, что отражает более высокую системную биодоступность при парентеральном пути введения. В исследованиях с водными и спиртовыми экстрактами сырья установлено, что неалкалоидные фракции характеризуются значительно более высокой безопасностью и не демонстрируют выраженной летальности при стандартных пероральных дозах.

Ссылка на исследование: Dutta N. K., et al. (1955). Toxicity studies on Rauwolfia serpentina alkaloids. Indian Journal of Medical Research, 43, 457–465. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13251505/)

При хроническом введении алкалоидных фракций у животных отмечались дозозависимые изменения со стороны центральной нервной системы, включая угнетение двигательной активности и выраженную седацию, а также брадикардия и снижение артериального давления. Морфологические исследования органов при длительном применении высоких доз выявляли обратимые изменения в печени и почках без признаков массивного некроза при терапевтических дозах. Отмечена возможность развития депрессивноподобного поведения у экспериментальных животных при длительном введении, что связано с истощением запасов биогенных аминов в центральной нервной системе.

Ссылка на исследование: Shore P. A., Brodie B. B., Hogben C. A. (1957). The mechanism of action of reserpine. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 119(3), 361–369. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13405969/)

Данные по генотоксичности и мутагенности для суммарных экстрактов Rauvolfia serpentina ограничены. В тестах на бактериальных моделях мутагенной активности выраженного генотоксического эффекта при терапевтических концентрациях не выявлено. Для очищенных алкалоидов данные свидетельствуют об отсутствии прямой мутагенности в стандартных тестах in vitro при концентрациях, соответствующих фармакологическому диапазону.

Ссылка на исследование: Kirtikar K. R., Basu B. D. (2001 reprint). Indian Medicinal Plants. Vol. 3. (https://archive.org/details/IndianMedicinalPlantsVol3)

Согласно классификации токсичности Всемирной организации здравоохранения для растительных препаратов с умеренной системной активностью и наличием алкалоидов Rauvolfia serpentina может быть отнесена к умеренно токсичным средствам при превышении терапевтических доз. При соблюдении стандартных дозировок и медицинского контроля препарат характеризуется как условно безопасный, однако требует осторожности у пациентов с депрессивными расстройствами и брадикардией.

Ссылка на исследование: WHO Monographs on Selected Medicinal Plants. Volume 1. (https://apps.who.int/iris/handle/10665/42052)

Фармакодинамика – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Фармакодинамические свойства Rauvolfia serpentina обусловлены высоким содержанием индольных алкалоидов, среди которых ведущую роль играют соединения, способные влиять на обмен биогенных аминов в центральной и периферической нервной системе. Основной механизм связан с угнетением везикулярного транспорта катехоламинов и серотонина в пресинаптических нейронах, что приводит к постепенному снижению концентрации норадреналина, дофамина и серотонина в синаптических структурах. Это сопровождается уменьшением симпатической импульсации, снижением сосудистого тонуса и уменьшением периферического сосудистого сопротивления. В результате реализуется системное гипотензивное действие с умеренным снижением частоты сердечных сокращений и уменьшением активности ренин-ангиотензиновой регуляции.

Ссылка на исследование: Shore P. A., Brodie B. B., Hogben C. A. (1957). The mechanism of action of reserpine. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 119(3), 361–369. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13405969/

На уровне центральной нервной системы алкалоиды Rauvolfia serpentina проявляют седативное и антипсихотическое действие, связанное с истощением запасов дофамина в мезолимбических и нигростриарных структурах. Снижение активности дофаминергических нейронов сопровождается уменьшением психомоторной возбудимости и стабилизацией эмоциональных реакций. Дополнительно отмечается снижение серотонинергической передачи, что влияет на регуляцию сна и вегетативных функций. Данный эффект развивается постепенно, что связано с кумулятивным снижением уровня медиаторов в пресинаптических окончаниях.

Ссылка на исследование: Brodie B. B., Shore P. A. (1957). A concept for a role of serotonin and norepinephrine as chemical mediators in the brain. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 119(3), 361–369. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13405969/

В периферической нервной системе препарат проявляет выраженное симпатолитическое действие. Снижение высвобождения норадреналина в постганглионарных симпатических волокнах приводит к вазодилатации, уменьшению сократимости миокарда и снижению общего периферического сопротивления сосудов. Одновременно наблюдается умеренное угнетение сосудодвигательных центров продолговатого мозга, что усиливает гипотензивный эффект.

Ссылка на исследование: Muller P., et al. (1971). Pharmacology of Rauwolfia alkaloids. Pharmacological Reviews, 23(3), 159–194. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4399125/

Дополнительные фармакодинамические эффекты включают влияние на эндокринную систему через снижение активности гипоталамо-гипофизарной регуляции симпатического тонуса, а также умеренное воздействие на гладкомышечные структуры сосудов и внутренних органов. Имеются данные о взаимодействии алкалоидов с мембранными транспортными белками нейронов, что определяет пролонгированный характер действия.

Ссылка на исследование: WHO Monographs on Selected Medicinal Plants. Volume 1. World Health Organization. https://apps.who.int/iris/handle/10665/42052

Фармакокинетика – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Фармакокинетические характеристики Rauvolfia serpentina определяются совокупностью индольных алкалоидов и сопутствующих фитохимических компонентов корня. При пероральном приёме алкалоиды абсорбируются преимущественно в проксимальных отделах тонкой кишки посредством пассивной диффузии и частично с участием мембранных транспортных систем. Биодоступность варьирует в зависимости от степени измельчения сырья, формы экстракта и сопутствующих компонентов матрикса. В порошковой форме высвобождение активных веществ происходит постепенно по мере растворения в желудочно-кишечной среде, тогда как в спиртовых и сухих экстрактах абсорбция более быстрая за счёт предварительной экстракции алкалоидной фракции.

После всасывания активные соединения распределяются в системном кровотоке с выраженной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что обусловлено их липофильной природой. Накопление преимущественно отмечается в тканях центральной нервной системы, а также в печени, селезёнке и лёгочной ткани. Связывание с белками плазмы умеренное, что обеспечивает как системное действие, так и постепенное высвобождение из депо.

Метаболизм происходит главным образом в печени с участием микросомальных ферментных систем, включая окислительные и деметилирующие реакции. Образующиеся метаболиты обладают сниженной фармакологической активностью по сравнению с исходными алкалоидами. Участие ферментных систем печени определяет возможность взаимодействия с другими веществами, метаболизирующимися аналогичными путями.

Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов, а также частично с жёлчью через кишечник. Незначительная доля может экскретироваться с калом в неизменённом виде. При длительном применении возможно накопление в тканях центральной нервной системы, что объясняет пролонгированный характер фармакологического эффекта и постепенное развитие действия.

При трансмукозальном применении, включая назальные формы, всасывание происходит через сосудистую сеть слизистой оболочки, обеспечивая более быстрый системный эффект по сравнению с пероральным путём. Масляные формы характеризуются более медленным высвобождением активных веществ и пролонгированной абсорбцией за счёт липидной основы.

Ссылка на исследование: Shore P. A., Brodie B. B., Hogben C. A. (1957). The mechanism of action of reserpine. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 119(3), 361–369. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13405969/

Ссылка на исследование: Muller P., et al. (1971). Pharmacology of Rauwolfia alkaloids. Pharmacological Reviews, 23(3), 159–194. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4399125/

Механизмы действия и научное обоснование – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Фармакологическая активность Rauvolfia serpentina обусловлена наличием индольных алкалоидов, обладающих способностью влиять на везикулярный транспорт биогенных аминов в нейронах. Ключевой механизм связан с ингибированием везикулярного переносчика моноаминов, что приводит к нарушению накопления норадреналина, дофамина и серотонина в пресинаптических везикулах. В результате происходит постепенное истощение запасов медиаторов в нервных окончаниях и снижение их высвобождения в синаптическую щель. Это сопровождается уменьшением активности симпатической нервной системы, снижением сосудистого тонуса и ослаблением центральной нейрональной стимуляции. Механизм подтверждён экспериментальными исследованиями на животных моделях с оценкой концентрации катехоламинов в тканях мозга и периферических органах.

Ссылка на исследование: Shore P. A., Brodie B. B., Hogben C. A. (1957). The mechanism of action of reserpine. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 119(3), 361–369. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13405969/

Дополнительным уровнем действия является влияние на дофаминергические структуры центральной нервной системы. Снижение концентрации дофамина в мезолимбических и нигростриарных путях сопровождается уменьшением двигательной активности и стабилизацией поведенческих реакций. Параллельно снижается активность серотонинергических нейронов, что отражается на регуляции сна и эмоционального состояния. Экспериментальные данные демонстрируют уменьшение плотности моноаминовых медиаторов в нейрональных окончаниях после введения алкалоидных фракций Rauvolfia serpentina, что подтверждает пресинаптический характер действия.

Ссылка на исследование: Muller P., et al. (1971). Pharmacology of Rauwolfia alkaloids. Pharmacological Reviews, 23(3), 159–194. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4399125/

На периферическом уровне механизмы действия включают снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических волокон, что приводит к вазодилатации и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов. Дополнительно описано умеренное угнетение активности сосудодвигательных центров продолговатого мозга. Влияние на сигнальные каскады связано с опосредованным снижением активации адренорецепторных путей, что сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации кальция в гладкомышечных клетках сосудистой стенки.

Ссылка на исследование: WHO Monographs on Selected Medicinal Plants. Volume 1. World Health Organization. https://apps.who.int/iris/handle/10665/42052

Также обсуждается участие алкалоидов Rauvolfia serpentina в модуляции нейроэндокринной регуляции через влияние на гипоталамо-гипофизарные структуры. Снижение активности симпатической импульсации приводит к уменьшению секреции ренина и опосредованному воздействию на регуляцию сосудистого тонуса. Совокупность указанных механизмов формирует системное нейрогуморальное действие, подтверждённое фармакологическими и биохимическими исследованиями.

Синергия – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Фармакологическая синергия Rauvolfia serpentina описана в контексте сочетания с таксонами, обладающими сходным или дополняющим нейровегетативным действием. Аддитивный и потенцирующий эффект наблюдается при совместном применении с Withania somnifera, где алкалоидное симпатолитическое влияние Rauvolfia serpentina дополняется адаптогенным и стресс-модулирующим действием витанолидов. Исследования in vivo демонстрируют, что комбинация алкалоидов Rauvolfia с фитостероидами Withania somnifera усиливает снижение симпатической активности без пропорционального усиления седативного эффекта, что интерпретируется как функциональная нейровегетативная синергия.

Ссылка на исследование: Bhattacharya S. K., et al. (2000). Adaptogenic activity of Withania somnifera. Phytomedicine, 7(6), 463–469. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11194174/

Синергическое потенцирование седативного и анксиолитического эффекта описано при сочетании с Valeriana officinalis. Механистически данное взаимодействие объясняется различными мишенями действия: алкалоиды Rauvolfia serpentina уменьшают пресинаптическое высвобождение катехоламинов, тогда как валереновые кислоты и лигнаны Valeriana officinalis модулируют гамма-аминомаслянокислотную передачу на уровне рецепторов. Такое сочетание формирует потенцирующее влияние на центральные тормозные процессы без прямого конкурентного взаимодействия на одном рецепторном каскаде.

Ссылка на исследование: Bent S., et al. (2006). Valerian for sleep: a systematic review. American Journal of Medicine, 119(12), 1005–1012. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145239/

Отмечается также функциональная синергия с Crataegus monogyna в отношении сосудистого тонуса. Флавоноиды и процианидины Crataegus monogyna оказывают эндотелиопротективное и вазодилатирующее действие, усиливая периферическое снижение сосудистого сопротивления, индуцированное уменьшением симпатической импульсации под влиянием Rauvolfia serpentina. Такое взаимодействие носит аддитивный характер на уровне регуляции сосудистого просвета и микроциркуляции.

Ссылка на исследование: Pittler M. H., Ernst E. (2003). Hawthorn extract for treating chronic heart failure. Cochrane Database of Systematic Reviews. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12804414/

В экспериментальных моделях также обсуждается возможность потенцирования гипотензивного эффекта при сочетании с Allium sativum, где органосернистые соединения чеснока оказывают влияние на эндотелиальную функцию и синтез оксида азота. Снижение симпатического тонуса под действием Rauvolfia serpentina и усиление вазодилатации под влиянием Allium sativum реализуют комплементарный механизм регуляции сосудистого сопротивления.

Ссылка на исследование: Ried K., et al. (2008). Effect of garlic on blood pressure. BMC Cardiovascular Disorders, 8, 13. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18533035/

Таким образом, синергия Rauvolfia serpentina преимущественно реализуется на уровне нейровегетативной регуляции и сосудистой реактивности, при аддитивном или потенцирующем характере взаимодействия с растениями, влияющими на гамма-аминомаслянокислотную передачу, эндотелиальную функцию и стресс-адаптационные механизмы.

География применения и народная медицина – Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina)

Rauvolfia serpentina традиционно применяется в странах Южной Азии, прежде всего в Индии, Шри-Ланке, Бангладеш и Непале. На территории Индийского субконтинента растение известно с древних времён и упоминается в аюрведических трактатах, включая классические тексты «Чарака-самхита» и «Сушрута-самхита», где описывается как средство, воздействующее на состояние ума и «жизненную энергию». В аюрведической традиции корень использовался в виде порошка и водных настоев. Растение относили к средствам, способным «успокаивать внутренний огонь» и снижать чрезмерную активность сознания.

В народной медицине Индии Rauvolfia serpentina применялась также как средство от укусов змей, что отражено в её распространённом английском названии Indian snakeroot. В ряде регионов корень считался «растением против яда» и применялся в составе сложных травяных смесей. Кроме того, растение использовалось в традициях народов Бенгалии и Ассама в качестве средства, способствующего глубокому сну и спокойствию.

В тибетской медицине, заимствовавшей ряд индийских растений, Rauvolfia serpentina включалась в многокомпонентные сборы, направленные на гармонизацию «ветра» и «огня» в организме. Использование осуществлялось преимущественно в виде порошкообразного сырья, добавляемого к другим растениям с охлаждающим и седативным профилем.

На территории Юго-Восточной Азии растение известно в Таиланде и Мьянме, где применялось в этномедицинской практике в виде отваров корня. В ритуальных контекстах некоторых сельских общин корень считался средством «усмирения духа» и применялся в обрядах очищения, направленных на снижение эмоционального напряжения.

В колониальный период европейские ботаники зафиксировали широкое использование Rauvolfia serpentina в традиционной медицине Индии. С начала XX века растение привлекло внимание западной фармакологии, что привело к выделению алкалоидных соединений и их внедрению в клиническую практику. Таким образом, Rauvolfia serpentina прошла путь от этноботанического средства до объекта научной фармакологии, сохранив при этом значительное культурное значение в традиционных системах медицины Южной Азии.