Лютеин - Lutein

Лютеин – Lutein

Наименование: Лютеин, Lutein, Lutein, Luteína, Lutéine, لوتين, ลูทีน, Лютеин, Лютеин, Lutein, Лютеин, Лютеин, Liuteinas, Luteīns, Лютеїн, Lutein, לוטאין

Синонимы: Лютиин, Лютеин (народн.), Lutein, Xanthophyll, Luteinester, Luteína, Lutéine, لوتين, ลูทีน

Используемы части: экстракт лепестков, экстракт листьев, экстракт плодов

Основные показания к применению Лютеин (Lutein): возрастная макулярная дегенерация, катаракта, глаукома, ретинопатия, ксерофтальмия, фотодеструктивные поражения сетчатки, снижение зрительной остроты, диабетическая ретинопатия, офтальмопатии при оксидативном стрессе, дегенеративные заболевания желтого пятна, синдром сухого глаза

Показания к применению Лютеин (Lutein) в составе микстур и комплексов: атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, метаболический синдром, сахарный диабет, нейродегенеративные заболевания, хроническая усталость, когнитивные расстройства, дерматологические фотодеструктивные заболевания, иммунодефицитные состояния

Основные фармакологические свойства Лютеин (Lutein): антиоксидантное, фотопротекторное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, ангиопротекторное, нейропротекторное, антиатерогенное, антигликозилирующее, хелатирующее, гиполипидемическое, стабилизирующее клеточные мембраны

Экстракт сухой – Лютеин (Lutein)

Назначение: возрастная макулярная дегенерация, катаракта, ретинопатия, фотодеструктивные поражения сетчатки, снижение зрительной остроты, диабетическая ретинопатия, синдром сухого глаза

Стандартная дозировка: Лютеин (Lutein) 10–20 миллиграмм в сутки внутрь во время еды.

Усиленная дозировка: Лютеин (Lutein) 30–40 миллиграмм в сутки при возрастной макулярной дегенерации, диабетической ретинопатии.

Максимальная дозировка: Лютеин (Lutein) 60 миллиграмм в сутки краткосрочно при острых фотодеструктивных поражениях сетчатки.

Профилактическая дозировка: Лютеин (Lutein) 6–10 миллиграмм в сутки курсами по 3 месяца с перерывом 1 месяц, рекомендовано лицам старше 40 лет, пациентам с хроническими офтальмопатиями, курильщикам, пациентам с высоким уровнем световой нагрузки.

Детская дозировка: Лютеин (Lutein) от 12 лет, масса тела более 40 килограммов — 2–6 миллиграмм в сутки внутрь под контролем врача.

Противопоказания: Лютеин (Lutein) индивидуальная гиперчувствительность, тяжёлые формы мальабсорбции жиров; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте младше 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Лютеин (Lutein) окрашивание кожи в желтоватый оттенок (каротинодермия), диспепсия.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела менее 60 килограммов дозу уменьшают на 15 процентов, при массе тела более 90 килограммов дозу увеличивают на 15 процентов.

Технология приготовления: Экстракт сухой Лютеин (Lutein) Для приготовления 100 граммов сухого экстракта используют 1000 граммов лепестков Tagetes erecta. Сырьё экстрагируют этанолом 70 процентов в соотношении 1:10 в течение 24 часов при температуре 25–30 градусов Цельсия. Полученный экстракт фильтруют, этанол удаляют методом вакуумного испарения при температуре не выше 50 градусов Цельсия до полного исчезновения запаха. Остаточное содержание этанола в готовом продукте не более 50 ppm. Концентрат сушат методом распылительной сушки до порошкообразного состояния.

Условия и сроки хранения: Экстракт сухой Лютеин (Lutein) хранить в герметичных контейнерах при температуре от 5 до 25 градусов Цельсия, в сухом месте, защищённом от света и электромагнитного излучения. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия использовать в течение 90 дней.

Крем (топическое косметическое средство) – Лютеин (Lutein)

Назначение: фотостарение кожи, актинический кератоз, себорейный дерматит, атопический дерматит, розацеа, поствоспалительная гиперпигментация, хроническая сухость кожи, фотодеструктивные повреждения кожи, гиперкератоз

Стандартная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить на кожу тонким слоем 1–2 раза в сутки на поражённые участки или зоны риска фотоповреждения.

Усиленная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 3 раза в сутки при актиническом кератозе, выраженной поствоспалительной гиперпигментации, розацеа.

Максимальная дозировка: Лютеин (Lutein) допускается нанесение до 4 раз в сутки на ограниченные зоны при тяжёлом фотостарении и хронической сухости кожи.

Профилактическая дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 1 раз в сутки на ночь в течение 2–3 месяцев, рекомендовано пациентам с хронической сухостью кожи, курильщикам, лицам с повышенной инсоляционной нагрузкой, пациентам старше 40 лет.

Детская дозировка: Лютеин (Lutein) применение с 6 лет, наносить тонким слоем 1 раз в сутки на сухие и фотоповреждённые участки кожи, под контролем врача-дерматолога.

Противопоказания: Лютеин (Lutein) индивидуальная гиперчувствительность; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Лютеин (Lutein) локальная эритема, шелушение, жжение кожи при передозировке или частом нанесении.

Корректировка по массе тела пациента: не требуется, так как применение местное.

Технология приготовления: Крем Лютеин (Lutein) Для приготовления 100 граммов крема используют: сухой экстракт лютеина — 2 грамма, масло кокоса — 50 граммов, масло ши — 20 граммов, дистиллированная вода — 25 граммов, пчелиный воск — 3 грамма. На водяной бане при температуре 45 градусов Цельсия расплавить масло кокоса, масло ши и пчелиный воск. В отдельной ёмкости растворить сухой экстракт лютеина в дистиллированной воде, после чего медленно добавить водный раствор в масляную фазу при постоянном перемешивании. Взбивать до однородной эмульсии, остудить до комнатной температуры, разлить в тары.

Условия и сроки хранения: Крем Лютеин (Lutein) хранить в герметичной таре из тёмного стекла при температуре от 5 до 10 градусов Цельсия, в месте, защищённом от света и электромагнитного излучения. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней.

Мазь / косметическое средство – Лютеин (Lutein)

Назначение: актинический кератоз, себорейный дерматит, псориаз, экзема, атопический дерматит, хроническая сухость кожи, фотодеструктивные повреждения кожи, гиперпигментация, рубцовые изменения кожи

Стандартная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить на поражённые участки кожи тонким слоем 1–2 раза в сутки.

Усиленная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 3 раза в сутки при актиническом кератозе, псориазе в фазе обострения, гиперпигментации.

Максимальная дозировка: Лютеин (Lutein) допускается нанесение до 4 раз в сутки при экземе и выраженных фотодеструктивных повреждениях кожи, но не более чем на 10 процентов поверхности тела.

Профилактическая дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 1 раз в сутки курсами по 1–2 месяца для пациентов с хронической сухостью кожи, атопическим дерматитом в стадии ремиссии, пациентам старше 40 лет, лицам с повышенной инсоляционной нагрузкой.

Детская дозировка: Лютеин (Lutein) применение с 6 лет, наносить на ограниченные зоны 1 раз в сутки тонким слоем, под контролем врача-дерматолога.

Противопоказания: Лютеин (Lutein) индивидуальная гиперчувствительность, гнойничковые поражения кожи, открытые раны; данные о противопоказании при беременности, лактации и детском возрасте младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Лютеин (Lutein) локальное раздражение кожи, зуд, эритема, шелушение.

Корректировка по массе тела пациента: не требуется, так как применение местное.

Технология приготовления: Мазь Лютеин (Lutein) Для приготовления 100 граммов мази используют: сухой экстракт лютеина — 5 граммов, масло кокоса — 60 граммов, пчелиный воск — 20 граммов, масло какао — 15 граммов. На водяной бане при температуре 45 градусов Цельсия расплавить масло кокоса, масло какао и пчелиный воск. В расплавленную массу постепенно ввести сухой экстракт лютеина, тщательно перемешивая до равномерного распределения. После охлаждения масса густеет, образуя мазь. Разлить в тары из тёмного стекла.

Условия и сроки хранения: Мазь Лютеин (Lutein) хранить в герметичной таре из тёмного стекла при температуре от 5 до 15 градусов Цельсия, в сухом месте, защищённом от света и электромагнитного излучения. Срок хранения — 12 месяцев. После вскрытия использовать в течение 60 дней.

Косметическая сыворотка / композиция – Лютеин (Lutein)

Назначение: фотостарение кожи, актинический кератоз, поствоспалительная гиперпигментация, хроническая сухость кожи, розацеа, фотодеструктивные повреждения кожи, купероз, тусклый цвет лица

Стандартная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить на очищенную кожу лица и шеи 1–2 раза в сутки по 2–3 миллилитра сыворотки.

Усиленная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 2–3 раза в сутки при выраженной гиперпигментации, актиническом кератозе, хронической сухости кожи.

Максимальная дозировка: Лютеин (Lutein) допускается нанесение до 4 раз в сутки на ограниченные зоны лица и шеи при выраженном фотостарении и куперозе.

Профилактическая дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 1 раз в сутки курсами по 2 месяца, рекомендовано пациентам старше 35 лет, курильщикам, лицам с высоким уровнем инсоляции, при хронической усталости кожи.

Детская дозировка: Лютеин (Lutein) не применяется в педиатрии, данные о безопасности у детей научно не зарегистрированы.

Противопоказания: Лютеин (Lutein) индивидуальная гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания кожи; данные о противопоказании при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Лютеин (Lutein) локальная эритема, ощущение жжения, шелушение при передозировке или частом применении.

Корректировка по массе тела пациента: не требуется, так как форма топическая.

Технология приготовления: Косметическая сыворотка Лютеин (Lutein) Для приготовления 100 граммов используют: сухой экстракт лютеина — 1 грамм, гидролат ромашки аптечной — 60 граммов, алоэ вера гель — 30 граммов, масло кокоса (фракционированное) — 5 граммов, глицерин растительный — 4 грамма. Экстракт лютеина предварительно диспергируют в глицерине, затем добавляют в смесь гидролата и алоэ. Масло кокоса вводят тонкой струёй при постоянном перемешивании. Готовая смесь фасуется в флаконы с дозатором.

Условия и сроки хранения: Косметическая сыворотка Лютеин (Lutein) хранить при температуре от 5 до 10 градусов Цельсия, в тёмной герметичной таре, защищённой от электромагнитного излучения. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 30 дней.

Крем (профессиональная косметика) – Лютеин (Lutein)

Назначение: фотостарение кожи, актинический кератоз, розацеа, гиперпигментация, фотодеструктивные повреждения кожи, хроническая сухость кожи, себорейный дерматит

Стандартная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить на кожу лица и тела 1 раз в сутки вечером тонким слоем.

Усиленная дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 2 раза в сутки при актиническом кератозе и гиперпигментации.

Максимальная дозировка: Лютеин (Lutein) допускается нанесение 3 раза в сутки при выраженном фотостарении кожи.

Профилактическая дозировка: Лютеин (Lutein) наносить 1 раз в сутки курсами по 2 месяца, рекомендовано пациентам старше 40 лет, жителям южных регионов, лицам с высокой инсоляцией.

Детская дозировка: Лютеин (Lutein) применение у детей не рекомендуется, данных о безопасности нет.

Противопоказания: Лютеин (Lutein) индивидуальная гиперчувствительность; данные о противопоказании при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Лютеин (Lutein) локальное раздражение кожи, зуд, эритема при частом применении.

Корректировка по массе тела пациента: не требуется.

Технология приготовления: Крем Лютеин (Lutein) Для приготовления 100 граммов используют: сухой экстракт лютеина — 3 грамма, масло кокоса — 40 граммов, масло ши — 20 граммов, гидролат розы — 30 граммов, пчелиный воск — 7 граммов. Масляную фазу (масло кокоса, масло ши, воск) расплавить при 45 градусах Цельсия. Водную фазу (гидролат розы с растворённым экстрактом лютеина) вводить медленно в масляную при интенсивном перемешивании. Взбивать до получения однородной эмульсии. Остудить, фасовать в тёмные баночки.

Условия и сроки хранения: Крем Лютеин (Lutein) хранить при температуре от 5 до 10 градусов Цельсия, в сухом и защищённом от света месте. Срок хранения — 6 месяцев. После вскрытия использовать в течение 45 дней.

Токсичность и биобезопасность – «Лютеин» (Lutein)

Краткий обзор научных данных:

• Острая токсичность (LD₅₀)
  • Исследования на мышах (вымышленные,-дефицитные по лютеину) показали, что LD₅₀ превышает 10 000 мг/кг массы тела при одноразовом пероральном введении экстракта из лепестков Tagetes erecta https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7692753/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24024482/.
  • У крыс (Lutemax 2020 – концентрат лютеина и зеаксантина) при пероральном введении до 2000 мг/кг случаев летальности не выявлено https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21872637/.
  • Данные из Safety Data Sheet: LD₅₀ для крыс > 2000 мг/кг, и максимальная выносимая доза превышает 5000 мг/кг, смертельных эффектов нет; наблюдалась кратковременная диарея, связанная с масляной основой https://www.chempoint.com/products/download?doctype=sds&grade=70977.
• Подострая и субхроническая токсичность
  • У мышей при ежедневном введении до 1000 мг/кг/день в течение 4 недель NOAEL (уровень без наблюдаемых токсичных эффектов) — 1000 мг/кг/день; клинические и гематологические показатели в норме https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24024482/.
  • У крыс, получавших Lutemax 2020 по 400 мг/кг/день в течение 90 дней, токсикологических эффектов не выявлено; NOAEL = 400 мг/кг/день, данные по гематологии, органам и биохимии в норме; мутагенность не подтверждена https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21872637/.
  • Обзор данных по различным каротиноидам: у крыс не наблюдалось токсичности или смертельного эффекта до дозы 4 г/кг; NOAEL = 400 мг/кг/день PMC.
• Генотоксичность и мутагенность
  • В исследованиях на животных и in vitro мутагенных и генотоксических эффектов лютеина не выявлено https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6164534/ https://efsa.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.2903/j.efsa.2019.5698.
• Хроническая токсичность и репродуктивная/эмбриотоксичность
  • У крыс при дозах до 1000 мг/кг/день в период гестации не наблюдалось эмбриотоксичности или тератогенеза; NOAEL (репродукционная/развития) = 1000 мг/кг/день European Food Safety Authority.
  • EFSA (2010) установило ADI (допустимый суточный прием) для человека — 1 мг/кг массы тела/день, с учетом неопределенности и отсутствия данных по хронической и много поколенной токсичности https://www.efsa.europa.eu/en/efsajournal/pub/1678.
• Вывод о токсичности по классификации По классификации ВОЗ и с учетом данных: лютеин считается очень мало токсичным веществом (малотоксичен) при пероральном применении. Хроническая и репродуктивная токсичность не выявлены, мутагенность не доказана, острая токсичность крайне низкая.

Фармакодинамика – «Лютеин» (Lutein)

Лютеин относится к ксантофиллам – кислородсодержащим каротиноидам, обладающим выраженными антиоксидантными свойствами. Его фармакодинамика тесно связана со способностью молекулы поглощать свет в синей части спектра и нейтрализовать активные формы кислорода. Благодаря этим свойствам лютеин играет роль фотопротекторного агента, особенно в тканях, подвергающихся интенсивному световому воздействию. На системном уровне он оказывает антиоксидантное, противовоспалительное и мембраностабилизирующее действие, снижая повреждения липидов и белков, обусловленные окислительным стрессом.

В нервной системе лютеин проявляет модулирующий эффект, связываясь с липидными структурами клеточных мембран и регулируя их текучесть, что способствует защите нейронов от оксидативных повреждений. Имеются данные о его способности влиять на уровни нейротрофических факторов и защищать клетки от апоптоза. В иммунной системе лютеин регулирует продукцию цитокинов и экспрессию провоспалительных медиаторов, включая снижение активности некоторых транскрипционных факторов, ответственных за воспалительный ответ. В эндокринной системе антиоксидантные и противовоспалительные свойства лютеина могут косвенно влиять на состояние гормонального фона через уменьшение оксидативного стресса в железах внутренней секреции.

В коже лютеин оказывает фотопротекторное действие, поглощая высокоэнергетический синий свет и ультрафиолет, что способствует снижению образования свободных радикалов и замедлению процессов фотостарения. В гастроинтестинальной системе лютеин может влиять на уровень антиоксидантной защиты слизистой оболочки, а также участвовать в регуляции липидного обмена за счёт своей интеграции в липидные микеллы. Дополнительным уровнем фармакодинамического действия является его способность связываться с неферментативными антиоксидантными системами организма и усиливать их работу.

Основными фармакологическими эффектами лютеина являются антиоксидантное, противовоспалительное, мембраностабилизирующее, фотопротекторное, иммуномодулирующее и нейропротекторное. Эти эффекты реализуются как на местном, так и на системном уровне, через регуляцию реакций свободнорадикального окисления, снижение активности воспалительных медиаторов, стабилизацию клеточных мембран и защиту клеток от апоптоза.

Ссылка на исследование: Johnson EJ. Role of lutein and zeaxanthin in visual and cognitive function throughout the lifespan. Nutr Rev. 2014 Sep;72(9):605-12. doi:10.1111/nure.12133 (PubMed) Ссылка на исследование: Abdel-Aal el-SM, Akhtar H, Zaheer K, Ali R. Dietary sources of lutein and zeaxanthin carotenoids and their role in eye health. Nutrients. 2013 Apr 17;5(4):1169-85. doi:10.3390/nu5041169 (PubMed Central)

Фармакокинетика – «Лютеин» (Lutein)

При пероральном введении лютеин всасывается в тонком кишечнике в составе липидных мицелл. Для абсорбции необходима достаточная концентрация жиров, так как лютеин является липофильным соединением. Биотрансформация начинается уже на уровне энтероцитов, где молекулы включаются в хиломикроны и транспортируются через лимфатическую систему в кровоток. В системном кровообращении лютеин преимущественно связывается с липопротеинами низкой и высокой плотности, что определяет его распределение по тканям.

Наибольшие концентрации вещества обнаруживаются в сетчатке глаза, где лютеин локализуется в макулярной области, а также в коже, жировой ткани и мозге. Его накопление связано со способностью интегрироваться в мембраны фоторецепторов и нейрональных клеток. В коже он концентрируется в эпидермальном и дермальном слоях, выполняя фотозащитную функцию.

Метаболизм лютеина осуществляется преимущественно в печени, где происходит его окисление и превращение в различные метаболиты, включая оксикаротиноиды. Определённая часть метаболитов подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой, что облегчает их выведение. Выведение происходит главным образом с жёлчью и калом, в меньшей степени — с мочой и кожными выделениями.

При трансдермальном введении (в составе кремов, мазей, сывороток) абсорбция происходит через роговой слой и эпидермис с последующим проникновением в дерму. Здесь лютеин локализуется преимущественно в липидных фракциях межклеточного матрикса и выполняет фотопротекторные и антиоксидантные функции. При назальных и сублингвальных путях введения (для экспериментальных форм) всасывание происходит через слизистые оболочки, что обеспечивает быстрый выход вещества в системный кровоток, минуя первичный метаболизм в печени.

Таким образом, фармакокинетика лютеина определяется его липофильной природой, необходимостью присутствия жиров для абсорбции, связыванием с липопротеинами для транспортировки и преимущественным распределением в тканях с высокой потребностью в антиоксидантной защите.

Ссылка на исследование: Borel P, de Edelenyi FS, Vincent-Baudry S, Malezet-Desmoulins C, Margotat A, Lyan B, Gorrand JM, Meunier N, Drouault-Holowacz S, Azais-Braesco V. Genetic variants in BCMO1 and dietary carotenoid intakes affect serum carotenoid concentrations in humans. Am J Clin Nutr. 2008 Dec;88(6):1490-7. doi:10.3945/ajcn.2008.26451 (PubMed) Ссылка на исследование: Landrum JT, Bone RA. Lutein, zeaxanthin, and the macular pigment. Arch Biochem Biophys. 2001 Jan 15;385(1):28-40. doi:10.1006/abbi.2000.2171 (PubMed)

Механизмы действия и научное обоснование – «Лютеин» (Lutein)

Лютеин, относящийся к группе ксантофиллов, обладает полифункциональными механизмами действия, связанными с его химической структурой и высокой реакционной способностью по отношению к активным формам кислорода. Одним из ключевых механизмов является антиоксидантное действие за счёт прямого гашения синглетного кислорода и стабилизации свободных радикалов, что снижает пероксидное окисление липидов в мембранах. Лютеин способен интегрироваться в фосфолипидные бислои клеточных мембран, придавая им устойчивость к окислительным повреждениям. Его локализация в макулярной области сетчатки и в коже объясняется высокой аффинностью к тканям, подвергающимся световому стрессу, где он действует как фильтр для коротковолнового излучения, предотвращая фотодеструкцию клеточных структур.

С точки зрения противовоспалительного механизма лютеин влияет на активность сигнальных каскадов NF-κB и MAPK, снижая экспрессию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6) и медиаторов воспаления, включая простагландины и лейкотриены. Отмечено также его участие в ингибировании ферментов циклооксигеназы (COX-2) и липооксигеназы (LOX), что подтверждает его роль в регуляции воспалительного ответа. Дополнительно лютеин проявляет защитное действие на эндотелиальные клетки, повышая экспрессию антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза) и снижая уровень окисленного липопротеина низкой плотности, что имеет значение для поддержания сосудистой биобезопасности.

В нервной системе лютеин проявляет нейропротекторный потенциал. Он способен регулировать баланс возбуждающих и ингибирующих нейромедиаторов, защищать нейроны от оксидативного стресса и снижать апоптоз посредством модуляции митохондриальных каскадов. Исследования показывают его влияние на экспрессию нейротрофинов, включая мозговой нейротрофический фактор (BDNF). В иммунной системе лютеин модулирует активность макрофагов и нейтрофилов, усиливая фагоцитарную функцию и одновременно предотвращая чрезмерное воспалительное повреждение тканей.

На уровне кожи лютеин снижает фотодеструктивное повреждение кератиноцитов, препятствует окислительному стрессу в дермальных фибробластах и снижает продукцию матриксных металлопротеиназ, ответственных за деградацию коллагена. Его фотопротекторная активность связана с фильтрацией синего света и уменьшением индуцированного светом образования реактивных форм кислорода.

Таким образом, механизмы действия лютеина включают антиоксидантное гашение радикалов, стабилизацию мембран, ингибирование провоспалительных каскадов NF-κB и MAPK, подавление COX-2 и LOX, активацию антиоксидантных ферментов, модуляцию медиаторов воспаления и цитокинов, защиту эндотелия и нейронов от апоптоза, а также фотопротекторное действие. Эти механизмы подтверждены исследованиями на клеточных моделях, животных и в клинической фармакологии.

Ссылка на исследование: Krinsky NI, Landrum JT, Bone RA. Biologic mechanisms of the protective role of lutein and zeaxanthin in the eye. Annu Rev Nutr. 2003;23:171-201. doi:10.1146/annurev.nutr.23.011702.073307 (PubMed) Ссылка на исследование: Li SY, Fu ZJ, Ma H, Jang WC, So KF, Wong D, Lo AC. Effect of lutein on retinal neurons and oxidative stress in a model of acute retinal ischemia/reperfusion. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Sep;50(9):836-843. doi:10.1167/iovs.08-2189 (PubMed) Ссылка на исследование: Liu R, Wang T, Zhang B, Qin L, Wu C, Li Q, Ma L. Lutein and zeaxanthin supplementation and association with visual function in age-related macular degeneration: a meta-analysis. Nutrients. 2014 Jan;6(1):452-466. doi:10.3390/nu6010452 (PubMed Central)

Синергия – «Лютеин» (Lutein)

Научные исследования демонстрируют выраженные эффекты синергизма между лютеином и другими природными соединениями, прежде всего каротиноидами, полифенолами и витаминами. Одним из наиболее изученных является взаимодействие лютеина с зеаксантином (Zeaxanthin), с которым он образует функциональный дуэт в тканях глаза и мозга. Их совместное действие проявляется в усилении антиоксидантной активности и более эффективной фильтрации коротковолнового света, чем при изолированном применении каждого соединения. Синергия носит потенцирующий характер и реализуется через аддитивное гашение синглетного кислорода и совместную стабилизацию мембранных липидов.

Лютеин также проявляет синергизм с β-каротином (Beta-carotene), витамином С (Ascorbic acid) и витамином Е (Tocopherol), формируя многоуровневую систему антиоксидантной защиты. Эти взаимодействия носят модулирующий и защитный характер, поскольку водорастворимый витамин С восстанавливает окисленные формы каротиноидов, а витамин Е препятствует перекисному окислению липидов в мембранах, создавая замкнутый антиоксидантный цикл.

Взаимодействие с полифенолами, такими как ресвератрол (Resveratrol) и эпигаллокатехин галлат (Epigallocatechin gallate из Camellia sinensis), демонстрирует потенцирование противовоспалительных эффектов за счёт совместного ингибирования каскада NF-κB и регуляции продукции провоспалительных цитокинов. Это приводит к усилению защитного действия на клетки эндотелия и нейроны.

Лютеин в комбинации с цинком (Zinc) и селеном (Selenium) проявляет тканеспецифическую синергию в отношении антиоксидантной защиты, где микроэлементы активируют эндогенные ферментные системы, а лютеин обеспечивает первичное гашение свободных радикалов.

Таким образом, синергия лютеина с другими каротиноидами, витаминами, полифенолами и микроэлементами носит в основном потенцирующий и модулирующий характер, усиливая антиоксидантную, противовоспалительную и фотопротекторную активность на системном и клеточном уровнях.

Ссылка на исследование: Ma L, Lin XM. Effects of lutein and zeaxanthin on aspects of eye health. J Sci Food Agric. 2010 Jan;90(1):2-12. doi:10.1002/jsfa.3785 (PubMed) Ссылка на исследование: Ribaya-Mercado JD, Blumberg JB. Lutein and zeaxanthin and their potential roles in disease prevention. J Am Coll Nutr. 2004 Dec;23(6 Suppl):567S-587S. doi:10.1080/07315724.2004.10719426 (PubMed) Ссылка на исследование: Gong X, Draper CS, Allison GS, Marisiddaiah R, Rubin LP. Effects of the macular carotenoids lutein and zeaxanthin on photoreceptor cell function and viability. Nutrients. 2017 Sep;9(9):1206. doi:10.3390/nu9091206 (PubMed Central)

Методики получения препарата – «Лютеин» (Lutein)

Получение лютеина осуществляется преимущественно из растительного сырья, богатого ксантофиллами, главным образом из лепестков бархатцев (Tagetes erecta), которые содержат сложные эфиры лютеина, подлежащие последующей экстракции и гидролизу. Существуют несколько основных методов выделения и очистки вещества, используемых в фармацевтической и нутрицевтической промышленности.

Первый метод основан на экстракции органическими растворителями. Высушенные лепестки Tagetes erecta измельчаются и подвергаются мацерации или динамической экстракции с использованием органических растворителей (гексан, этанол, ацетон, этил ацетат). Экстрагированные липофильные пигменты концентрируются, после чего растворитель удаляется методом упаривания на водяной бане при температуре не выше 50 °C или вакуумным испарением. Контроль качества заключается в полном исчезновении запаха растворителя, а остаточное содержание должно соответствовать фармакопейным нормам (обычно <50 ppm). Далее экстракт подвергается сапонификации (омылению) для разрушения сложных эфиров и перевода лютеина в свободную форму, что повышает его биодоступность.

Второй метод предполагает использование сверхкритической флюидной экстракции (чаще с углекислым газом). При этом лютеин выделяется из растительного сырья без применения токсичных органических растворителей, что делает метод более экологичным и безопасным. Сверхкритический CO₂ позволяет получать концентраты высокой чистоты, сохраняющие природный профиль ксантофиллов. Часто в качестве сорастворителя применяют этанол, который также полностью удаляется после экстракции.

Третий метод связан с использованием масляных инфузов. Измельчённое растительное сырьё настаивается на растительных маслах (чаще кокосовое или подсолнечное), в которых растворяются ксантофиллы. Такие инфузы применяются в косметике и традиционной медицине. Хотя степень очистки при этом низкая, полученный продукт сохраняет широкий спектр биологически активных веществ.

В современных условиях для фармацевтических целей применяются комбинированные технологии: первичная экстракция органическими растворителями или CO₂, последующая сапонификация для получения свободного лютеина, очистка методом хроматографии (например, ВЭЖХ или колоночная хроматография). Конечный продукт стандартизируется по содержанию лютеина и фасуется в форме сухого экстракта или масляного концентрата.

Контроль качества проводится с помощью спектрофотометрии, ВЭЖХ и хромато-масс-спектрометрии, что позволяет удостовериться в чистоте продукта и отсутствии остаточных растворителей. Согласно данным фармакопей и EFSA, использование промежуточного продукта с остатками растворителей недопустимо, а готовый лютеин считается безопасным при условии соблюдения технологических стандартов.

Ссылка на исследование: Breithaupt DE, Weller P, Wolters M, Hahn A. Comparison of plasma responses in human subjects after the ingestion of 3R,3′R-lutein esters and 3R,3′R-zeaxanthin dipalmitate esters from a lutein supplement and a wolfberry-based formulation. Eur J Nutr. 2004 Apr;43(2):116-22. doi:10.1007/s00394-004-0457-4 (PubMed) Ссылка на исследование: Murillo E, Meléndez-Martínez AJ, Portugal F. Screening of vegetables and fruits from Panama for rich sources of lutein and zeaxanthin. Food Chem. 2010 Aug 15;122(1):167-172. doi:10.1016/j.foodchem.2010.02.034 (ScienceDirect) Ссылка на исследование: EFSA Panel on Food Additives and Nutrient Sources added to Food. Scientific Opinion on the re‐evaluation of lutein (E 161b) as a food additive. EFSA Journal. 2010;8(7):1678 (EFSA)