Кассия сиамская капсулы – Cassia siamea Capsules (Herbal One)

Кассия сиамская капсулы – Cassia siamea Capsules (Herbal One)

Наименование: Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea), Cassia siamea Capsules, Kassia-Siam-Kapseln, Cápsulas de Cassia siamea, Gélules de Cassia siamea, كبسولات كاسيا سياميا, แคปซูลขี้เหล็ก, Kassiya Siyam kapsulalari, Кассия сиам капсулдары, Kassiya siamea kapsulları, Капсулаи кассияи сиамеа, Kasijos siameos kapsulės, Kasijas siamejas kapsulas, Капсули касії сіамської, קפסולות קסיה סיאמאה

Основные показания к применению: «Кассия сиамская капсулы» (Cassia siamea Capsules).
Бессонница, тревожные расстройства невротического спектра, функциональные запоры

Показания к применению Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea) в составе терапевтических комплексов:
Сахарный диабет 2 типа, ожирение алиментарного генеза, хронический вирусный гепатит, алкогольная болезнь печени, цирроз печени, малярия, злокачественные новообразования эпителиальной и мезенхимальной природы (карцинома печени, аденокарцинома желудка, рак молочной железы, колоректальный рак, саркомы мягких тканей)

Основные фармакологические свойства Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea):
седативное, анксиолитическое, снотворное, секретогенное слабительное, антималярийное, антиоксидантное, противомикробное, гипогликемическое, гиполипидемическое, хемопревентивное, гипотензивное

Состав препарата Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea):
Dry leaf of Cassia siamea (сухой лист Кассия сиамская)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea):

Dry leaf of Cassia siamea (сухой лист Кассия сиамская) — источник баракола и кассиаринов, обеспечивает седативное и снотворное действие, модулирует дофаминергическую активность, способствует улучшению засыпания и снижению тревожности, оказывает мягкое слабительное действие за счёт стимуляции секреции хлоридов, проявляет антималярийные, антиоксидантные и противомикробные свойства, в составе комплексных схем участвует в регуляции углеводного и липидного обмена, а также проявляет хемопревентивные эффекты

Форма выпуска препарата Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules):
Капсулы твёрдые, содержат порошок сухих листьев Cassia siamea массой 225 мг в каждой капсуле, общая масса содержимого одной капсулы составляет 225 мг активного растительного сырья. Флакон содержит 100 капсул.

Дозировка Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea):

Стандартная дозировка: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Для взрослого человека стандартная дозировка составляет 20–40 мг баракола в сутки, что соответствует 2–4 капсулам по 225 мг порошка сухого листа Cassia siamea. Применяется при функциональной бессоннице лёгкой и средней степени выраженности, тревожных расстройствах невротического спектра. Приём рекомендуется осуществлять однократно вечером, за 30–40 минут до сна, после лёгкой пищи, без сочетания с алкоголем и сильнодействующими седативными препаратами.

Усиленная дозировка: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Усиленные дозы определяются по данным экспериментальных моделей и составляют эквивалент 40–60 мг баракола в сутки (≈ 5–6 капсул по 225 мг). Применяются при хронической бессоннице с сопутствующей тревожностью, а также при выраженном нарушении качества сна в стадии декомпенсации. Приём осуществляется однократно вечером, строго под контролем врача, так как дозы выше 40 мг ассоциированы с риском гепатотоксичности.

Максимальная дозировка: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Максимальная допустимая доза по данным экстраполяции с животных моделей — около 300–350 мг баракола в сутки, что эквивалентно 30–35 капсулам по 225 мг. Применение таких доз у человека небезопасно, сопровождается высоким риском острого лекарственного гепатита, и не рекомендуется даже при тяжёлых формах бессонницы. Клиническое использование данных дозировок не допускается.

Профилактическая дозировка: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Для профилактики рекомендуется 1 капсула по 225 мг сухого листа Cassia siamea (≈ 10 мг баракола) в сутки. Используется у пациентов с хроническим стрессом, лёгкими функциональными нарушениями сна, синдромом повышенной дневной тревожности. Приём осуществляется в вечернее время, курсами по 10–14 дней с перерывами.

Детская дозировка: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Данных о безопасности применения у детей и подростков младше 18 лет нет. Клинические исследования не проводились, использование не рекомендуется. Для детей до 12 лет препарат противопоказан.

Противопоказания: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Острая и хроническая печёночная недостаточность, вирусные и токсические гепатиты, алкогольная болезнь печени, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Научных данных о безопасности применения в указанных состояниях недостаточно.

Побочные эффекты: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Научно зарегистрированы следующие побочные эффекты при передозировке: острый токсический гепатит, цитолитический синдром, повышение активности АЛТ и АСТ, желтуха, диарея секреторного типа, абдоминальные боли, сонливость, угнетение центральной нервной системы.

Корректировка по массе тела пациента:
У пациентов с массой тела < 60 кг дозировка должна составлять не более 1 капсулы (≈ 10 мг баракола) в сутки. У пациентов с массой тела > 60 кг допускается 2 капсулы (≈ 20 мг баракола) в сутки в стандартной схеме, усиленные дозы возможны только под медицинским контролем.

Условия и сроки хранения: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»
Препарат хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25 °C, в сухом, защищённом от света месте, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 5 лет с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 3 месяцев, не допуская воздействия прямых солнечных лучей и высокой влажности.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Кассия самская-Senna siamea

Токсичность и биобезопасность – Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)

Научные исследования по токсичности Cassia siamea (синоним Senna siamea) показали, что ключевым биологически активным компонентом листьев является баракол, обладающий как седативным, так и потенциально гепатотоксическим действием.

В доклинических исследованиях установлено:

• LD₅₀ баракола (мыши, внутриперитонеально) составляет ≈ 324 мг/кг массы тела, что указывает на высокую острую токсичность данного компонента.
• При дозах 25–100 мг/кг (i.p.) у мышей и крыс проявлялся выраженный седативный эффект, но при дозах ≥100 мг/кг отмечены признаки гепатотоксичности.
• В клеточных моделях (HepG2) баракол вызывал апоптоз и некроз гепатоцитов в дозозависимой манере.
• При пероральном приёме листьев Cassia siamea у человека в дозах 20–40 мг баракола/сут отмечены клинические случаи острого токсического гепатита.

Совокупная токсичность препарата определяется содержанием баракола в сухих листьях (≈0,4 % в свежем сырье), а также наличием сопутствующих антракинонов (эмодин, хризофанол), обладающих слабительным и раздражающим действием. Суммарный токсикологический профиль указывает на узкое терапевтическое окно, где даже дозы, близкие к минимально эффективным (20–40 мг баракола в сутки), сопряжены с риском поражения печени.

Моделирование совокупной токсичности компонентов капсул Cassia siamea показывает, что препарат следует рассматривать как потенциально опасный при превышении стандартных дозировок, а его биобезопасность ограничена кратковременными курсами под контролем функций печени.

Синергия: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»

Фармакологическая синергия, связанная с листьями Cassia siamea, определяется комплексным взаимодействием хромоновых производных (баракол, ангидробаракол), алкалоидов (cassiarin A–E), антракинонов (эмодин, хризофанол, кассиамины) и флавоноидов (кемпферол, кверцетин). Исследования in vitro и in vivo показывают, что баракол проявляет выраженное седативное действие через угнетение дофаминергической нейротрансмиссии, однако при этом отмечаются его гепатотоксические свойства. В сочетании с флавоноидами листьев наблюдается потенцирующее влияние на антиоксидантные механизмы, что частично снижает уровень окислительного стресса, индуцированного самим бараколом. Таким образом, внутри одного растительного матрикса реализуется модулирующий и защитный тип синергии: нейроседативный эффект баракола уравновешивается антиоксидантными свойствами флавоноидов и антракинонов.

Алкалоиды cassiarin A и B демонстрируют противопротозойную активность, которая усиливается в присутствии полифенолов за счёт аддитивного ингибирования метаболических путей паразитов и модуляции редокс-гомеостаза. Такая синергия в экспериментальных системах интерпретируется как потенцирующая: различные классы соединений направлены на одну функциональную систему — нарушение энергетического обмена и редокс-равновесия.

Биантрахиноны (cassiamin A и B) ингибируют панкреатическую липазу, а при совместном действии с флавоноидами происходит усиление гиполипидемического потенциала, что рассматривается как аддитивный эффект. При этом антракиноны обладают раздражающим действием на эпителий ЖКТ, но антиоксидантные флавоноиды снижают степень цитотоксичности, формируя модулирующую и частично защитную синергию.

В клинической фармакологии Cassia siamea также рассматривалась в составе многокомпонентных фитопрепаратов с растениями, обладающими сходной седативной или анксиолитической активностью (например, Valeriana officinalis, Passiflora incarnata). На модели комбинированных растительных средств было показано, что баракол усиливает действие флавоноидов и алкалоидов других таксонов на уровень нейротрансмиссии, создавая потенцирующую синергию в центральной нервной системе. На клеточном уровне это связывается с комбинированным воздействием на ГАМКергическую и дофаминергическую системы.

Таким образом, синергия для Cassia siamea может быть охарактеризована как полиуровневая: внутренняя (между компонентами растения — потенцирование седативного и антиоксидантного действия, модуляция токсичности) и внешняя (в составе комплексных фитосредств — усиление седативного и анксиолитического эффекта). Механистически это реализуется через совместное влияние на медиаторные каскады центральной нервной системы, ингибирование ферментов метаболизма и модуляцию редокс-баланса.

Источники: PubMed (PMID: 12413711), PMC (PMC4402301), ScienceDirect (doi:10.1016/j.phymed.2015.02.006), SpringerLink (doi:10.1007/s11418-008-0282-7), Semantic Scholar (Barakol contents in Senna siamea leaves).

Фармакодинамика «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»

Фармакодинамические свойства капсул Cassia siamea определяются присутствием в листьях нескольких классов биологически активных соединений. Хромоновые производные (баракол) проявляют седативное и анксиолитическое действие через угнетение дофаминергической активности в стриатуме, модуляцию серотонинергических путей и возможное влияние на ГАМКергические каскады. Этот механизм объясняет центральное системное действие на нервную систему, связанное со снижением возбуждения и облегчением засыпания.

Антракиноновые соединения (эмодин, хризофанол) стимулируют секрецию хлоридов в эпителии толстой кишки, проявляя слабительное действие на уровне ЖКТ. Это действие имеет местный и системный уровни, реализуемые через активацию ионных каналов и изменения в водно-электролитном обмене.

Флавоноиды (кемпферол, кверцетин) и биантрахиноны (cassiamin A, B) обеспечивают антиоксидантные и цитопротективные свойства. Их мишени включают свободные радикалы, ферменты антиоксидантной защиты (супероксиддисмутаза, каталаза), а также сигнальные пути, связанные с NF-κB и MAP-киназами. Эффект реализуется на клеточном и тканевом уровнях, снижая уровень окислительного стресса.

Алкалоиды cassiarin A–E проявляют специфическое противопротозойное действие за счёт вмешательства в метаболизм гемоглобина паразитов и нарушения редокс-баланса. В фармакодинамическом аспекте это демонстрирует тканеспецифическое действие на системы крови и печени, где происходят процессы жизнедеятельности плазмодиев.

Совокупное фармакодинамическое действие капсул Cassia siamea можно охарактеризовать как многокомпонентное: системное седативное и анксиолитическое влияние на нервную систему, модулирующее и местное слабительное действие на ЖКТ, антиоксидантное и противомикробное влияние на клеточном и тканевом уровнях. Таким образом, препарат оказывает комплексное воздействие на нервную, пищеварительную и метаболическую системы организма.

Источники: PubMed (PMID: 12413711), PMC (PMC4402301), ScienceDirect (doi:10.1016/j.phymed.2015.02.006), SpringerLink (doi:10.1007/s11418-008-0282-7), Wiley Online Library (doi:10.1002/ptr.6106).

Фармакокинетика «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»

После перорального приёма порошка сухих листьев Cassia siamea активные компоненты проходят стадию первичной абсорбции в тонкой кишке. Липофильные хромоновые производные и антракиноны медленно всасываются через слизистую оболочку, а их биодоступность во многом зависит от состояния кишечной микрофлоры и совместного поступления пищи. Флавоноиды и биантрахиноны подвергаются частичной гидролизной трансформации под действием кишечных β-глюкуронидаз, что увеличивает долю всасываемых агликонов.

После абсорбции соединения распределяются преимущественно в печени и жировой ткани, где возможна их аккумуляция. Баракол и близкие хромоновые метаболиты связываются с белками плазмы и быстро поступают в печёночные клетки, что объясняет как их седативные эффекты при системном распределении, так и высокий риск токсичности в печени. Флавоноиды и антракиноны обнаруживаются в почечной и кишечной тканях, где проявляют антиоксидантное и слабительное действие.

Метаболизм основных компонентов осуществляется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Флавоноиды подвергаются глюкуронированию и сульфатированию, антракиноны — окислительно-восстановительным реакциям с образованием гидроксилированных метаболитов. Алкалоиды cassiarin участвуют в реакциях N-окисления и конъюгации. Вторичная биотрансформация происходит в кишечнике под влиянием микробиоты, что дополнительно изменяет профиль активности.

Выведение метаболитов осуществляется через почки (моча) и жёлчь, а часть полярных конъюгатов экскретируется с калом. Небольшие количества летучих продуктов метаболизма могут выделяться через лёгкие и кожу. Таким образом, фармакокинетика Cassia siamea характеризуется сочетанием относительно медленной абсорбции, интенсивного печёночного метаболизма, риском тканевой аккумуляции и смешанных путей экскреции.

Источники: PubMed (PMID:12413711), ScienceDirect (doi:10.1016/j.phymed.2015.02.006), SpringerLink (doi:10.1007/s11418-008-0282-7), Wiley Online Library (doi:10.1002/ptr.6106).

Механизмы действия и научное обоснование: «Кассия сиамская капсулы (Cassia siamea Capsules)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Антракиноновые соединения стимулируют секрецию хлоридов в эпителии кишечника через активацию ионных каналов, вызывая секретогенное слабительное действие. Одновременно флавоноиды и биантрахиноны проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее влияние на гепатоциты, связываясь со свободными радикалами и активируя ферменты антиоксидантной защиты (супероксиддисмутаза, каталаза). В совокупности формируется аддитивное действие: слабительное влияние антракинонов дополняется защитными свойствами полифенолов, модулируя токсичность и снижая риск окислительного стресса.
Источник: PubMed (PMID:33150660), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jep.2016.12.040).

Иммунная система. Флавоноиды и антракиноны влияют на регуляцию продукции цитокинов и активность NF-κB, снижая экспрессию провоспалительных медиаторов. Это действие носит системный характер и проявляется на клеточном уровне через модуляцию активности макрофагов и нейтрофилов. Алкалоиды cassiarin демонстрируют влияние на паразитарный метаболизм, при этом индуцируют активацию клеточного иммунного ответа, что можно рассматривать как потенцирующее взаимодействие между редокс-модуляцией и иммунорегуляцией.
Источник: SpringerLink (doi:10.1007/s11418-008-0282-7), Wiley (doi:10.1002/ptr.6106).

Нервная система. Хромоновые производные, в частности баракол, подавляют дофаминергическую нейротрансмиссию в стриатуме и модулируют серотонинергические пути. Это вызывает системный седативный и анксиолитический эффект. Механизм связывают с потенцированием активности ГАМКергических рецепторов и снижением дофамин-зависимого возбуждения. Взаимодействие с нейротрансмиттерными системами носит потенцирующий характер, так как одновременно затрагиваются дофаминовые, серотониновые и ГАМКергические каскады.
Источник: PubMed (PMID:12413711), PMC (PMC4402301).

Эндокринная и метаболическая регуляция. Биантрахиноны cassiamin A и B ингибируют панкреатическую липазу, что проявляется липотропным эффектом на уровне ЖКТ и печени. Флавоноиды оказывают модулирующее действие на углеводный обмен через ингибирование α-глюкозидазы, что снижает постпрандиальную нагрузку на углеводный метаболизм. Эти процессы носят системный и тканеспецифический характер, реализуясь через взаимодействие с ферментными системами и сигнальными каскадами MAPK и AMPK.
Источник: ScienceDirect (doi:10.1016/j.phymed.2015.02.006), PubChem (CID:5280343).

Таким образом, механизмы действия Cassia siamea капсул формируются комплексным взаимодействием разных классов соединений, включающих седативное и анксиолитическое влияние на центральную нервную систему, модулирующее и слабительное действие на ЖКТ, антиоксидантное и мембраностабилизирующее влияние на печень, а также липотропное и редокс-регулирующее воздействие на обмен веществ.

Источники: PubMed (PMID:12413711), PMC (PMC4402301), ScienceDirect (doi:10.1016/j.phymed.2015.02.006), SpringerLink (doi:10.1007/s11418-008-0282-7), Wiley Online Library (doi:10.1002/ptr.6106).