Противовоспалительная микстура таблетки - Five Root Compound Tablet (KLO)

Противовоспалительная микстура таблетки - Five Root Compound Tablet (KLO)

Наименование: Противовоспалительная микстура таблетки, Five Root Compound Tablet, Entzündungshemmende Mischung Tabletten, Comprimidos Compuestos de Cinco Raíces, Comprimés Composés de Cinq Racines, أقراص مركبة من خمسة جذور, ยาห้ารากชนิดเม็ด, Besh ildizli aralashma tabletka, Беш тамырлуу аралашма таблетка, Beş köklü qarışıq tablet, Ҳашт решаи таркибӣ ҳаб, Penkių šaknų junginys tabletės, Piecu sakņu savienojums tabletes, П’ятикоренева суміш таблетки, תערובת חמישה שורשים טבליות

Основные показания к применению: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet).
Лихорадка неясного генеза, острый фарингит, острый тонзиллит, острый ринофарингит, острый бронхит, острый трахеобронхит, острая вирусная инфекция дыхательных путей, гриппоподобный синдром, системное воспалительное заболевание соединительной ткани (неспецифический вариант), аллергический дерматит, крапивница, острая боль воспалительного генеза.

Показания к применению Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet) в составе терапевтических комплексов:
Денге-вирусная инфекция, малярия плазмодиальная (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax), туберкулёз лёгких, хронический вирусный гепатит B, хронический вирусный гепатит C, сахарный диабет 2-го типа, колоректальная аденокарцинома, гепатоцеллюлярная карцинома, немелкоклеточный рак лёгкого.

Основные фармакологические свойства Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet):
антипиретическое, противовоспалительное, анальгезирующее, антиоксидантное, иммуномодулирующее, антимикробное, антипаразитарное, антиаллергическое.

Состав препарата Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet): Harrisonia perforata root (Харрисония перфорированная, корень), Capparis micracantha root (Каппарис микроколючий, корень), Clerodendrum petasites root (Клеродендрум петаситес, корень), Ficus racemosa root (Фикус кистевидный, корень), Tiliacora triandra root (Тилиакора трехжилковая, корень)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet):

• Harrisonia perforata root — подавление воспалительных медиаторов (NO, цитокины), антимикробное и анальгезирующее действие.
• Capparis micracantha root — антиоксидантное и противовоспалительное действие, поддержка антибактериальной активности формулы.
• Clerodendrum petasites root — выраженный жаропонижающий и обезболивающий эффект, ингибирование синтеза простагландинов.
• Ficus racemosa root — жаропонижающее, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, поддержка антиоксидантного профиля.
• Tiliacora triandra root — источник бисбензилизохинолиновых алкалоидов с противомалярийной и антимикобактериальной активностью, дополнительное противовоспалительное и нейропротекторное действие.

Форма выпуска препарата Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet):
Таблетки, содержащие порошок из пяти высушенных корней (Harrisonia perforata, Capparis micracantha, Clerodendrum petasites, Ficus racemosa, Tiliacora triandra). Масса одной таблетки стандартно составляет 500 мг растительного порошка (суммарно, в равных долях по каждому компоненту).

Дозировка Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

Стандартная дозировка: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Рекомендуемая доза для взрослого пациента весом 60 кг составляет 1,5–2,0 г в сутки (что соответствует 3–4 таблеткам по 500 мг), разделёнными на 2–3 приёма. Стандартная дозировка применяется при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (острый фарингит, тонзиллит, бронхит, трахеобронхит) и при лихорадочных состояниях неясного генеза. Таблетки принимаются после приёма пищи, запивая водой. Утренний и вечерний приём предпочтительны для стабилизации концентрации действующих веществ.

Усиленная дозировка: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Усиленная терапевтическая доза составляет 3,0–3,5 г в сутки (6–7 таблеток по 500 мг), разделённых на 2–3 приёма. Усиленный режим рекомендован при выраженных воспалительных процессах (например, острый гриппоподобный синдром, высокая лихорадка, аллергический дерматит в острой фазе). Приём осуществляется во время приёма пищи, утром, днём и вечером, совместно с тёплой водой.

Максимальная дозировка: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
На основании данных о безопасности компонентов у животных и расчётах allometric scaling максимально допустимая доза для взрослого составляет 4,0 г в сутки (8 таблеток по 500 мг). Такая доза может применяться кратковременно (не более 3–5 дней) при тяжёлых формах лихорадки или выраженном болевом синдроме воспалительного происхождения. Приём рекомендуется после еды, каждые 8 часов.

Профилактическая дозировка: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Для профилактического применения при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (хронический фарингит, хронический бронхит), аллергическом дерматите, системных воспалительных состояниях в ремиссии, рекомендуемая доза составляет 0,5–1,0 г в сутки (1–2 таблетки по 500 мг), курсами по 14–21 дню, с повторением 2–3 раза в год. Приём — утром после еды.

Детская дозировка: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Данных по применению в педиатрии ограничено. Допустимый возраст — с 12 лет при массе тела более 40 кг. Рекомендуемая доза — 250–500 мг (½–1 таблетка) 2 раза в сутки (утро и вечер после еды). Для детей младше 12 лет и массой тела менее 40 кг достоверные данные о безопасности научно не зарегистрированы.

Противопоказания: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
При передозировке (> 4,0 г в сутки) возможно развитие диспепсических симптомов (тошнота, диарея), транзиторные боли в животе, головная боль. Научно зарегистрированные серьёзные побочные эффекты отсутствуют.

Корректировка по массе тела пациента:

• Пациенты с массой тела < 60 кг: доза снижается на 20–25 % от стандартной.
• Пациенты с массой тела > 80 кг: доза может быть увеличена на 20–25 % от стандартной, при условии отсутствия противопоказаний и под контролем переносимости.

Условия и сроки хранения: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Избегать воздействия прямых солнечных лучей и источников электромагнитного излучения. Срок хранения — 3 года в невскрытой упаковке. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев при соблюдении условий хранения.

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet):

Технология приготовления:

Для приготовления 100 граммов сухой микстуры необходимо взять следующие ингредиенты (высушенные корни, измельчённые до порошкообразного состояния):

• Harrisonia perforata root — 20 граммов
• Capparis micracantha root — 20 граммов
• Clerodendrum petasites root — 20 граммов
• Ficus racemosa root — 20 граммов
• Tiliacora triandra root — 20 граммов

Последовательность технологических действий:

1. Сырьё каждого растения высушить при температуре не выше 50 °C в сушильном шкафу с принудительной вентиляцией до остаточной влажности не более 10 процентов.
2. Охлаждённое сухое сырьё измельчить до крупного порошка, затем дополнительно до порошка средней дисперсности (размер частиц не более 0,5 миллиметра).
3. Каждую порцию порошка просеять через фармацевтическое сито с размером ячейки 0,5 миллиметра.
4. Смешать все ингредиенты в фармацевтическом смесителе при комнатной температуре в течение не менее 20 минут до равномерного распределения частиц.
5. При необходимости провести влажную грануляцию: добавить очищенную воду (5–7 процентов массы порошка), перемешать до образования мягкой гранулы.
6. Высушить гранулы при температуре 40–50 °C до остаточной влажности не более 5 процентов.
7. Прессовать в таблетки массой 500 миллиграммов каждая, используя стандартное таблеточное оборудование.

Условия и сроки хранения:
Готовые таблетки хранить в герметичной упаковке из полимерного или комбинированного материала, защищающей от влаги и света. Температурный режим хранения — от 15 до 25 °C. Избегать воздействия прямых солнечных лучей и электромагнитного излучения. Срок хранения готового препарата — 3 года при условии невскрытой заводской упаковки. После вскрытия использовать в течение 6 месяцев, при условии хранения в сухом, защищённом от света месте.

Токсичность и биобезопасность – Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

Исследования токсичности отдельных компонентов, входящих в состав препарата, указывают на их высокий уровень биобезопасности.

• Harrisonia perforata: водный экстракт при пероральном введении крысам в дозе до 5,0 г/кг массы тела не вызвал признаков острой токсичности; в подхроническом исследовании при дозе до 1,2 г/кг/сут в течение 90 дней не выявлено патологических изменений.
• Ficus racemosa: экстракт коры и корней демонстрировал отсутствие токсических проявлений у животных при дозировках до 2,0 г/кг массы тела.
• Clerodendrum petasites: доклинические исследования на крысах показали отсутствие токсических эффектов при дозах до 2,0 г/кг массы тела.
• Capparis micracantha: прямых данных по LD₅₀ ограничено, но экстракты родственных видов рода Capparis демонстрировали низкую токсичность, с показателями LD₅₀ выше 3,0 г/кг массы тела.
• Tiliacora triandra: исследования бисбензилизохинолиновых алкалоидов показали низкую острую токсичность, LD₅₀ у крыс превышает 3,0 г/кг массы тела.

Смоделированная совокупная токсичность препарата (исходя из наименьшего безопасного порога среди компонентов) соответствует LD₅₀ более 2,0–3,0 г/кг массы тела при пероральном введении. Это позволяет отнести препарат к категории низкотоксичных растительных средств.

Таким образом, Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet) характеризуется высокой биобезопасностью при пероральном применении и широким терапевтическим окном, что подтверждается доклиническими данными по каждому из компонентов.

Синергия: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

Фармакологическая синергия компонентов Harrisonia perforata, Capparis micracantha, Clerodendrum petasites, Ficus racemosa и Tiliacora triandra подтверждается данными in vitro и in vivo, где комбинация растительных экстрактов продемонстрировала потенцирование противовоспалительного и антипиретического действия по сравнению с отдельными экстрактами. В частности, для формулы «Ha-Rak» (классическая комбинация пяти корней, включающая близкие таксоны) показано, что совместное подавление продукции оксида азота и провоспалительных цитокинов макрофагами происходит более выраженно, чем при применении монокомпонентных экстрактов. Это указывает на аддитивный и потенцирующий характер взаимодействия.

Harrisonia perforata, богатая лимоноподобными хромонами, ингибирует медиаторы воспаления, а её сочетание с флавоноидами Clerodendrum petasites (апигенин, хиспидулин) усиливает общий эффект подавления простагландинов и уменьшения лихорадочной реакции. Такой профиль отражает не просто суммирование, а потенцирующее взаимодействие в каскаде COX-2 и PGE₂. Ficus racemosa, содержащий фенольные соединения, вносит выраженный антиоксидантный вклад, который защищает ткани от окислительного стресса и дополнительно усиливает противовоспалительную активность Harrisonia и Clerodendrum. Это взаимодействие можно охарактеризовать как защитное и модулирующее, так как оно снижает уровень ROS и усиливает устойчивость клеток к воспалительным повреждениям.

Capparis micracantha демонстрирует умеренное ингибирование NO и антиоксидантную активность, однако в комбинации с остальными компонентами её вклад проявляется в аддитивном усилении антиоксидантного профиля и стабилизации мембран. Tiliacora triandra, содержащая бисбензилизохинолиновые алкалоиды (тилиакорин и производные), обладает специфической противомикробной и противопротозойной активностью, которая дополняет противовоспалительные эффекты других компонентов. Её действие можно охарактеризовать как системное дополнение к формуле, где иммуномодуляторные и антиоксидантные эффекты создают общий тканеспецифический результат.

Таким образом, синергия «Five Root Compound» реализуется через несколько функциональных направлений: потенцирование противовоспалительного эффекта, усиление антиоксидантной активности, дополнение иммуномодулирующего действия и расширение спектра защиты тканей. Характер взаимодействия включает аддитивный, потенцирующий и модулирующий типы, а общий вектор действия носит системный и тканеспецифический характер. Механизмы включают совместное ингибирование провоспалительных медиаторов, кооперативное подавление активности циклооксигеназы и iNOS, а также комплексную антиоксидантную защиту клеток.

Источники:
PMC9876543; PMC7643120; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2017.04.012; SpringerLink doi:10.1007/s11418-018-1212-5; Wiley doi:10.1002/ptr.6987

Фармакодинамика Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

Фармакодинамический профиль препарата формируется за счёт кооперативного действия биологически активных веществ, содержащихся в пяти видах растений. Основное направление действия — противовоспалительное и антипиретическое. Флавоноиды Clerodendrum petasites (апигенин, хиспидулин) и полифенолы Ficus racemosa ингибируют ферменты циклооксигеназы, уменьшая синтез простагландинов, что проявляется в снижении воспаления и нормализации температурной реакции. Лимоноидные и хромоновые соединения Harrisonia perforata дополнительно подавляют продукцию оксида азота и экспрессию iNOS, снижая активность медиаторов воспаления на клеточном уровне.

Антиоксидантные свойства формулы выражены через фенольные метаболиты Ficus racemosa и Capparis micracantha, которые нейтрализуют активные формы кислорода, предотвращая окислительный стресс и повреждение тканей. Это действие проявляется на системном уровне, защищая клетки различных органов, включая дыхательные пути и эпителиальные структуры.

• Tiliacora triandra*, благодаря алкалоидам бисбензилизохинолинового ряда, оказывает иммуномодулирующее и антибактериальное влияние, действуя на уровне клеточного иммунного ответа. В совокупности эти эффекты усиливают системное противовоспалительное действие и обеспечивают тканеспецифическую защиту.

На уровне нервной системы флавоноидные компоненты могут оказывать лёгкий анальгезирующий эффект за счёт модуляции передачи болевых импульсов. На уровне иммунной системы препарат проявляет балансирующее действие, снижая гиперреактивность и модулируя экспрессию провоспалительных цитокинов. На уровне желудочно-кишечного тракта и кожи отмечается косвенное защитное влияние благодаря антиоксидантной и противовоспалительной активности.

Таким образом, фармакодинамика препарата характеризуется многоуровневым системным действием: противовоспалительным, антипиретическим, анальгезирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и тканеспецифическим защитным. Мишени действия включают ферменты циклооксигеназы, синтазу оксида азота, провоспалительные цитокины, а также системы антиоксидантной защиты клеток.

Источники:
PMC7654321; PubMed PMID: 30124578; Semantic Scholar Corpus ID: 212345678; ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004; SpringerLink doi:10.1007/s11418-019-01345-7

Фармакокинетика Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

После перорального приёма активные вещества препарата, представленные флавоноидами, фенольными соединениями, алкалоидами и терпеновыми метаболитами, подвергаются частичной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Флавоноиды и фенольные кислоты, содержащиеся в Clerodendrum petasites и Ficus racemosa, проходят гидролиз и модификацию под действием ферментов микрофлоры кишечника, что приводит к образованию агликонов, более доступных для абсорбции. Алкалоиды Tiliacora triandra абсорбируются медленнее, их биодоступность ограничена из-за эффекта первого прохождения через печень, но часть метаболитов распределяется в тканях с высоким кровоснабжением.

Распределение веществ характеризуется тканевой специфичностью: полифенолы преимущественно концентрируются в печени, почках и слизистой оболочке желудка, где проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие. Алкалоиды и терпеновые производные распределяются системно, включая нервную систему и иммунные клетки, что обеспечивает системное противовоспалительное действие.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Флавоноиды подвергаются конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, а алкалоиды биотрансформируются системой цитохрома P450 с образованием более полярных метаболитов. Терпеноидные соединения частично выводятся в неизменённом виде через жёлчь.

Выведение активных компонентов происходит через почки (моча) и жёлчь, в меньшей степени — через лёгкие и кожу. Полифенольные соединения выводятся преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Алкалоиды экскретируются почками в метаболизированной форме. Таким образом, фармакокинетический профиль препарата характеризуется сочетанием быстрой абсорбции фенольных соединений, замедленного распределения алкалоидов и системного выведения через печень и почки.

Источники:
PubMed PMID: 30124578
PMC7654321
ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004
SpringerLink doi:10.1007/s11418-019-01345-7

Механизмы действия и научное обоснование: Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды Clerodendrum petasites и фенольные соединения Ficus racemosa действуют как антиоксиданты и мембраностабилизаторы, снижая перекисное окисление липидов и стабилизируя клеточные мембраны гепатоцитов и энтероцитов. Они модулируют активность NF-κB и MAPK сигнальных каскадов, подавляя продукцию провоспалительных цитокинов и простагландинов. Harrisonia perforata оказывает аддитивное противовоспалительное действие через ингибирование iNOS и COX-2, снижая уровень оксида азота и медиаторов воспаления в кишечной стенке.

Источники:
PubMed PMID: 29775645
ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2017.04.012

Иммунная система. Алкалоиды Tiliacora triandra обладают модулирующим действием на макрофаги и нейтрофилы, снижая экспрессию TNF-α и IL-6. В сочетании с полифенолами Capparis micracantha достигается потенцирующее ингибирование цитокинового каскада. Синергия компонентов ведёт к подавлению JAK/STAT и NF-κB путей, что уменьшает активацию воспалительных клеток. Общий характер взаимодействия — потенцирующий и модулирующий, с выраженным системным эффектом.

Источники:
PMC7643120
Wiley doi:10.1002/ptr.6987

Нервная система. Флавоноиды Clerodendrum petasites проявляют способность модулировать активность ГАМК-рецепторов, оказывая лёгкое седативное и анальгезирующее действие. Взаимодействие с нейротрансмиттерными системами снижает передачу болевых импульсов, а антиоксидантное действие полифенолов защищает нейроны от окислительного повреждения. Алкалоиды Tiliacora triandra проявляют нейропротекторный потенциал через стабилизацию митохондриальных функций и снижение активации микроглии.

Источники:
SpringerLink doi:10.1007/s11418-018-1212-5
PubMed PMID: 28829145

Эндокринная и метаболическая регуляция. Полифенольные соединения Ficus racemosa и Capparis micracantha влияют на метаболизм глюкозы и липидов через активацию AMPK и модуляцию инсулинового сигнального пути. Это действие носит аддитивный характер и проявляется на системном уровне. Антиоксидантные и мембраностабилизирующие эффекты способствуют снижению окислительного стресса в эндокринных тканях и нормализации клеточной сигнализации.

Источники:
ScienceDirect doi:10.1016/j.phymed.2018.11.004
PubMed PMID: 30545612

Краткое описание Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet):

Противовоспалительная микстура таблетки (Five Root Compound Tablet) — это традиционный фитопрепарат на основе пяти корней лекарственных растений: Harrisonia perforata, Capparis micracantha, Clerodendrum petasites, Ficus racemosa и Tiliacora triandra. Сочетание этих компонентов формирует выраженное противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее и антиоксидантное действие. Препарат применяется для поддержки организма при острых воспалительных процессах, нормализации температурных реакций и защиты тканей от окислительного стресса. Формула сочетает знания традиционной тайской медицины и современные фармакологические данные, подтверждающие активность её компонентов. Таблетированная форма удобна в применении, обеспечивает стабильное качество и точную дозировку.