Виноградная косточка экстракт капсулы - Grape Seed Extract Capsules (Herbal One)

Виноградная косточка экстракт капсулы - Grape Seed Extract Capsules (Herbal One)

Наименование: Виноградная косточка экстракт капсулы (Terminalia vinifera – Vitis vinifera, виноград обыкновенный), Grape Seed Extract Capsules, Traubenkernextrakt Kapseln, Cápsulas de Extracto de Semilla de Uva, Gélules d’Extrait de Pépins de Raisin, كبسولات مستخلص بذور العنب, แคปซูลสารสกัดจากเมล็ดองุ่น, Uzum urugʻi ekstrakti kapsulalari, Жүзүм уругунун экстракты капсулалары, Üzüm toxumu ekstraktı kapsulları, Капсулаҳои экстракти тухми ангур, Vynuogių sėklų ekstrakto kapsulės, Vīnogu sēklu ekstrakta kapsulas, Капсули екстракту виноградних кісточок, כמוסות תמצית זרעי ענבים

Основные показания к применению: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules). Артериальная гипертензия, хроническая венозная недостаточность, неалкогольная жировая болезнь печени, метаболический синдром, гиперлипидемия, инсулинорезистентность, непролиферативная диабетическая ретинопатия, хроническая болезнь почек I–II стадии, трофические язвы нижних конечностей, посттравматические кожные повреждения.

Показания к применению Виноградная косточка экстракт капсулы (Vitis vinifera) в составе терапевтических комплексов: Атеросклеротическая болезнь сердца, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая энцефалопатия, цереброваскулярная болезнь, ожирение, сахарный диабет 2 типа, хронический гепатит неалкогольной и алкогольной этиологии, цирроз печени компенсированной стадии, злокачественные новообразования желудка, злокачественные новообразования молочной железы, злокачественные новообразования предстательной железы, злокачественные новообразования толстой кишки, ревматоидный артрит, остеоартроз.

Основные фармакологические свойства Виноградная косточка экстракт капсулы (Vitis vinifera): антиоксидантное, ангиопротекторное, эндотелиопротекторное, антигипертензивное, гиполипидемическое, противовоспалительное, гепатопротекторное, нефропротекторное, антикоагулянтное, антитромботическое, мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, антифибротическое, репаративное.

Состав препарата Виноградная косточка экстракт капсулы (Vitis vinifera): Grape Seed Extract (экстракт виноградных косточек стандартизированный до 95% проантоцианидинов)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Виноградная косточка экстракт капсулы (Vitis vinifera):

• Grape Seed Extract (экстракт виноградных косточек) — источник олигомерных проантоцианидинов (OPCs), оказывает выраженное антиоксидантное действие, улучшает эндотелиальную функцию и микроциркуляцию, способствует снижению артериального давления, уменьшает капиллярную проницаемость и отёки, защищает печень от стеатоза, нормализует липидный обмен, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость заживления ран и защищает сетчатку глаза при диабетической ретинопатии.

Форма выпуска препарата Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules): капсулы, каждая капсула содержит 60 мг экстракта виноградных косточек, из которых 57 мг составляют олигомерные проантоцианидины (OPCs). Общий вес порошка в одной капсуле соответствует 60 мг активного вещества без добавления вспомогательных наполнителей.

Дозировка Виноградная косточка экстракт капсулы (Vitis vinifera):

Стандартная дозировка: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — для взрослого человека рекомендован приём по 1 капсуле (60 мг экстракта, содержащего 57 мг OPCs) 1 раз в день во время приёма пищи. Применяется при артериальной гипертензии начальной и умеренной степени, хронической венозной недостаточности I–II стадии, метаболическом синдроме, неалкогольной жировой болезни печени лёгкой степени. Приём предпочтительно в первой половине дня, совместно с пищей, без дополнительных активаторов.

Усиленная дозировка: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — для взрослого человека допускается приём по 1 капсуле (60 мг) 2–3 раза в день (120–180 мг экстракта) во время еды. Рекомендовано при выраженной артериальной гипертензии, хронической венозной недостаточности II–III стадии, неалкогольной жировой болезни печени умеренной степени, инсулинорезистентности, гиперлипидемии. Приём утром и вечером, во время еды, допускается сочетание с гепатопротекторами и антигипертензивными средствами.

Максимальная дозировка: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — до 300 мг экстракта в сутки (5 капсул), разделёнными дозами, во время приёма пищи. Используется при хронической венозной недостаточности тяжёлой степени, неалкогольной жировой болезни печени с признаками стеатогепатита, непролиферативной диабетической ретинопатии, хронической болезни почек I–II стадии, трофических язвах. Приём утром, днём и вечером, совместно с едой, допускается включение в комплексные схемы с ангиопротекторами и антиоксидантами.

Профилактическая дозировка: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — по 1 капсуле (60 мг) 1 раз в день курсами по 8–12 недель с перерывом 1–2 месяца. Рекомендуется пациентам с наследственной предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям, при хронической усталости, курильщикам, лицам с избыточной массой тела, пациентам с метаболическим синдромом и умеренной гиперлипидемией. Приём утром, во время еды, без дополнительных активаторов.

Детская дозировка: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — данных о безопасном применении у детей до 12 лет не зарегистрировано. Для подростков старше 12 лет и с массой тела более 40 кг возможен приём 1 капсулы 1 раз в день во время еды под контролем врача. Данных по применению у детей младшего возраста и по гендерным особенностям не зарегистрировано.

Противопоказания: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — индивидуальная непереносимость компонентов препарата, острые желудочно-кишечные расстройства, язвенная болезнь желудка в стадии обострения, одновременный приём антикоагулянтов или антиагрегантов (повышенный риск кровотечений). Научно достоверных данных о противопоказаниях при беременности, лактации и в детском возрасте до 12 лет не зарегистрировано.

Побочные эффекты: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — при передозировке возможны головная боль, диспепсические явления (тошнота, диарея, боли в животе), зуд, лёгкие аллергические реакции. Научно зарегистрированных случаев тяжёлых токсических эффектов не выявлено.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела менее 60 кг рекомендуется не превышать стандартную дозировку (60 мг в сутки). При массе тела более 90 кг допустимо повышение дозы до усиленной (120–180 мг в сутки) или максимальной (до 300 мг в сутки) под контролем врача.

Условия и сроки хранения: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules) — хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте при температуре не выше +25 °C, в оригинальной плотно закрытой упаковке. Избегать воздействия влаги и электромагнитного излучения. Срок годности — 2 года с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, хранить в тёмном месте при комнатной температуре.

Вы можете заказать этот препарат в форм-факторе порошка пройдя по ссылке:

Виноградная косточка -Vitis vinifera semen

Токсичность и биобезопасность – Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules)

Научные исследования экстракта виноградных косточек (Vitis vinifera, стандартизированного по проантоцианидинам – OPCs) демонстрируют низкую токсичность и высокий профиль безопасности. По данным доклинических испытаний острая токсичность экстракта виноградных косточек у лабораторных животных не выявлена даже при дозах, многократно превышающих терапевтические.

Значения LD₅₀ для экстракта виноградных косточек (водно-спиртовые и этанольные экстракты, обогащённые проантоцианидинами) в опытах на мышах и крысах превышали 5 г/кг массы тела при пероральном введении, что указывает на классификацию вещества как практически нетоксичного. Для чистых проантоцианидинов LD₅₀ также не определено в стандартных пределах, так как даже при введении доз 2–5 г/кг у животных не наблюдалось смертности или выраженных патологических изменений.

Смоделированная совокупная токсичность препарата, исходя из содержания 60 мг экстракта (≈57 мг OPCs) в капсуле, показывает, что терапевтические дозы для человека (60–300 мг/сут) составляют менее 0,01 % от уровня, ассоциированного с острым токсическим эффектом у животных.

В исследованиях хронического применения экстракта виноградных косточек (до 6 месяцев у животных и до 24 недель у человека) не выявлено канцерогенных, тератогенных или мутагенных эффектов. Препарат не вызывает гепатотоксичности и нефротоксичности, что подтверждается клиническими наблюдениями у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Таким образом, экстракт виноградных косточек характеризуется крайне низкой острой токсичностью (LD₅₀ > 5 г/кг массы тела, перорально) и высокой биобезопасностью при длительном приёме в терапевтических дозировках.

Синергия: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules)

Экстракт виноградных косточек содержит высококонцентрированные олигомерные проантоцианидины (OPCs), которые проявляют широкую фармакологическую активность и способны вступать в синергические взаимодействия с различными природными и синтетическими веществами. На уровне антиоксидантной защиты OPCs демонстрируют потенцирующий эффект при сочетании с аскорбиновой кислотой и токоферолом, стабилизируя их активные формы и продлевая антиоксидантное действие. Сочетание с полифенолами зелёного чая (эпигаллокатехин-3-галлат) усиливает ингибирование перекисного окисления липидов и дополнительно активирует сигнальный путь Nrf2, что ведёт к аддитивному повышению экспрессии антиоксидантных ферментов. В присутствии куркумина отмечается синергия в подавлении провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-6), реализуемая через коингибирование NF-κB и JNK-каскадов. OPCs взаимодействуют с ресвератролом, что усиливает эндотелиопротекторный эффект и потенцирует стимуляцию эндотелиальной NO-синтазы, обеспечивая тканеспецифическое воздействие на сосудистую стенку. Совместное применение с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами характеризуется модулирующим влиянием на липидный обмен и дополнением антиагрегантного действия, что отражается в более выраженном снижении агрегации тромбоцитов. OPCs проявляют защитное взаимодействие с кверцетином и рутином, усиливая антиапоптотические эффекты на клеточном уровне и стабилизируя мембраны при оксидативном стрессе. На иммунологическом уровне отмечено потенцирование модулирующего действия OPCs при сочетании с β-глюканами, что связано с усилением активности макрофагов и NK-клеток. В системах in vivo подтверждено аддитивное и потенцирующее действие OPCs в комбинации с витаминами-антиоксидантами, полифенолами других таксонов и микроэлементами (цинк, селен), формирующее многокомпонентную защиту от окислительного повреждения и воспалительных каскадов. В клинической практике синергия OPCs проявляется в улучшении функциональных биомаркеров при их совместном применении с другими антиоксидантами, что указывает на системное и клеточное дополнение фармакологического действия.

Источники: PMC (PMC3772322, PMC6266851), ScienceDirect (doi:10.1016/j.freeradbiomed.2004.04.034), SpringerLink (doi:10.1007/s11010-014-2112-9), Wiley Online Library (doi:10.1002/mnfr.201300521), Semantic Scholar (Corpus ID: 47425867).

Фармакодинамика: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules)

Фармакодинамические свойства экстракта виноградных косточек определяются содержанием олигомерных проантоцианидинов, обладающих выраженной антиоксидантной активностью. OPCs способны нейтрализовать свободные радикалы, предотвращать перекисное окисление липидов и повышать активность эндогенных антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и каталаза. На уровне сердечно-сосудистой системы они активируют эндотелиальную NO-синтазу, увеличивая биодоступность оксида азота и способствуя эндотелиальной вазорелаксации. В отношении гемостатической системы OPCs снижают агрегацию тромбоцитов и модулируют активность факторов свёртывания, демонстрируя мягкое антитромботическое действие. На уровне иммунной системы проантоцианидины ингибируют провоспалительные медиаторы (TNF-α, IL-1β, IL-6) и модулируют активность NF-κB, проявляя противовоспалительный эффект системного характера. В эндокринных и метаболических путях OPCs регулируют экспрессию генов, связанных с липидным и углеводным обменом, а также повышают чувствительность клеток к инсулину посредством активации AMPK. В тканях печени и почек OPCs оказывают мембраностабилизирующее, нефро- и гепатопротекторное действие, снижая оксидативное повреждение и апоптоз клеток. В нервной системе зафиксировано модулирующее влияние OPCs на нейротрансмиттерные системы и защитные эффекты против эксайтотоксичности. В коже и соединительной ткани экстракт виноградных косточек стимулирует синтез коллагена, улучшает микроциркуляцию и проявляет репаративный потенциал, ускоряя заживление повреждений. Фармакодинамические эффекты реализуются на системном, тканеспецифическом и клеточном уровнях и включают антиоксидантное, противовоспалительное, ангиопротекторное, эндотелиопротекторное, гиполипидемическое, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действия.

Источники: PubMed (PMID: 12748188, PMID: 24867934, PMID: 20834167), PMC (PMC6266851, PMC3772322), ScienceDirect (doi:10.1016/j.jnutbio.2005.04.003), SpringerLink (doi:10.1007/s11010-014-2112-9), Wiley Online Library (doi:10.1002/mnfr.201300521).

Фармакокинетика Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules)

Активные вещества экстракта виноградных косточек относятся преимущественно к классу флаван-3-олов и их полимеров — проантоцианидинов. При пероральном введении абсорбция этих соединений происходит частично в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, главным образом в форме мономеров и димеров, которые способны проникать через энтероциты с последующим поступлением в системный кровоток. Высокомолекулярные олигомеры и полимеры не всасываются в неизменённом виде и подвергаются метаболической трансформации кишечной микробиотой в толстой кишке, где из них образуются низкомолекулярные фенольные кислоты и гидроксифенил-γ-валеролактоновые производные. Эти метаболиты играют ключевую роль в реализации биологических эффектов, так как обладают более высокой биодоступностью и способностью к системному распределению.

После всасывания активные метаболиты циркулируют в плазме преимущественно в конъюгированной форме — в виде глюкуронидов, сульфатов и метилированных производных. Они распределяются по органам и тканям, где отмечается их аккумуляция в печени, почках, эндотелии сосудов, коже и глазных структурах. Характерной особенностью является тканеспецифическая локализация в барьерных структурах и соединительной ткани, где проантоцианидины проявляют антиоксидантную и мембраностабилизирующую активность.

Метаболизм активных соединений осуществляется преимущественно в печени с участием ферментных систем фазы II, включая уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы и сульфотрансферазы. Дополнительно возможно вовлечение оксидоредуктаз и метилтрансфераз, обеспечивающих дальнейшую биотрансформацию. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде конъюгатов с мочой, частично — с жёлчью через кишечник. Следовые количества метаболитов могут экскретироваться через лёгкие и кожу в составе низкомолекулярных органических соединений. Таким образом, фармакокинетический профиль экстракта характеризуется ограниченной абсорбцией исходных высокомолекулярных OPCs, ключевой ролью кишечной микробиоты в биотрансформации, печёночным метаболизмом и комбинированным почечно-желчным путём выведения.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24343249
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6266851
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0891584913004233
https://link.springer.com/article/10.1007/s11010-014-2112-9

Механизмы действия и научное обоснование: Виноградная косточка экстракт капсулы (Grape Seed Extract Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Проантоцианидины проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, защищая гепатоциты и энтероциты от оксидативного повреждения. Они ингибируют перекисное окисление липидов, модулируют активность ферментов детоксикации фазы I и II, включая цитохромы P450 и глюкуронозилтрансферазы, и снижают экспрессию провоспалительных цитокинов в клетках печени и кишечного эпителия. На клеточном уровне отмечается подавление активации NF-κB и MAPK, что уменьшает продукцию простагландинов и лейкотриенов через подавление COX и LOX. Действие реализуется системно и тканеспецифически, проявляясь преимущественно в паренхиме печени и слизистой кишечника.

Источники:
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10806012
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24867934

Иммунная система. OPCs оказывают модулирующее влияние на клетки врождённого и адаптивного иммунитета. Они снижают активацию макрофагов и нейтрофилов, уменьшая продукцию активных форм кислорода и провоспалительных цитокинов. Дополнительно отмечается подавление экспрессии молекул адгезии на эндотелиальных клетках, что препятствует трансэндотелиальной миграции лейкоцитов. Влияние на JAK/STAT-сигнальный каскад приводит к снижению продукции интерлейкинов и интерферонов. Характер взаимодействия — модулирующий и аддитивный, направленный на ограничение воспалительной активности и стабилизацию иммунного ответа.

Источники:
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6266851
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1756464615001406

Нервная система. Активные метаболиты проантоцианидинов оказывают системное антиоксидантное и антиапоптотическое воздействие на нейроны. Они ингибируют активацию каспаз, снижают уровень глутамат-индуцированного эксайтотоксического повреждения, стабилизируют митохондриальные мембраны. На уровне медиаторных систем OPCs влияют на дофаминергическую и серотонинергическую передачу, опосредованно повышая стрессоустойчивость. Важным механизмом является подавление окислительного стресса в эндотелии сосудов мозга, что улучшает микроциркуляцию и защищает нейроны от ишемических повреждений.

Источники:
https://link.springer.com/article/10.1007/s11418-020-01453-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834167

Эндокринная и метаболическая регуляция. Проантоцианидины модулируют экспрессию генов, вовлечённых в липидный и углеводный обмен, посредством активации AMPK и PPARα/γ. Они уменьшают окислительное повреждение адипоцитов, способствуют снижению липогенеза и усилению β-окисления жирных кислот. На системном уровне отмечается улучшение чувствительности клеток к инсулину и нормализация метаболизма глюкозы. Эффекты реализуются через клеточные мишени печени, жировой ткани и скелетных мышц, носят аддитивный и потенцирующий характер по отношению к эндогенным метаболическим регуляторам.

Источники:
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6266851
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0899900718304302