Сафлор микстура капсулы - Safflower Compound Capsules (Herbal One)

Сафлор микстура капсулы - Safflower Compound Capsules (Herbal One)

Наименование: Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius — Сафлор красильный), Safflower Compound Capsules (Carthamus tinctorius), Färberdistel-Mischung Kapseln (Carthamus tinctorius), Cápsulas Compuestas de Cártamo (Carthamus tinctorius), Capsules Composées de Carthame (Carthamus tinctorius), كبسولات مركبة من العصفر (Carthamus tinctorius), แคปซูลดอกคำฝอยผสม (Carthamus tinctorius), Шафрангул Қўшма Капсулалари (Carthamus tinctorius), Сафлор аралашмаси капсулалары (Carthamus tinctorius), Zəfəran birləşmə kapsulları (Carthamus tinctorius), Капсулаҳои таркибии заъфарон (Carthamus tinctorius), Sėmenų dygminų mišinys kapsulės (Carthamus tinctorius), Safloru maisījuma kapsulas (Carthamus tinctorius), Капсули сумішеві сафлору (Carthamus tinctorius), קפסולות תערובת חריע (Carthamus tinctorius)

Основные показания к применению: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules). Ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда в постинфарктном периоде, цереброваскулярная болезнь, ишемический инсульт, хроническая ишемия головного мозга, мигрень, атеросклероз аорты, атеросклероз коронарных артерий, дисциркуляторная энцефалопатия, синдром Рейно, дисменорея, аменорея, нерегулярные менструации, воспалительные заболевания эндометрия, послеродовая субинволюция матки, задержка послеродовых выделений, остеоартроз.

Показания к применению Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius) в составе терапевтических комплексов: хроническая сердечная недостаточность, острый коронарный синдром, хроническая ишемическая болезнь мозга, сосудистая деменция, злокачественное новообразование молочной железы, злокачественное новообразование яичников, злокачественное новообразование эндометрия, злокачественное новообразование шейки матки, хронический полиартрит, системная красная волчанка.

Основные фармакологические свойства Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius): антиагрегантное, ангиопротекторное, вазодилатирующее, антиоксидантное, противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое, нейропротекторное, кардиопротекторное, утеротоническое, гемостатическое, хондропротекторное, антиатерогенное.

Состав препарата Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius): Carthamus tinctorius (Сафлор красильный), Angelica sinensis (Дудник китайский), Ligusticum wallichii (Лигустикум Уоллиха), Achyranthes bidentata (Ахира́нтес двузубчатый), Salvia miltiorrhiza (Шалфей краснокорневой), Leonurus heterophyllus (Пустырник разнолистный)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius):

• Carthamus tinctorius (Сафлор красильный) — антиагрегантное и ангиопротекторное действие, улучшение микроциркуляции, профилактика тромбообразования, снижение риска атеросклероза.
• Angelica sinensis (Дудник китайский) — вазопротективное и спазмолитическое действие, улучшение кровоснабжения тканей, обезболивание при спастических болях, нормализация менструального цикла.
• Ligusticum wallichii (Лигустикум Уоллиха) — антиагрегантное и вазодилатирующее действие, нейропротекторное действие, снижение частоты и интенсивности мигреней, улучшение мозгового кровообращения.
• Achyranthes bidentata (Ахира́нтес двузубчатый) — противовоспалительное и хондропротекторное действие, снижение воспаления в суставах, поддержка костной ткани и связочного аппарата.
• Salvia miltiorrhiza (Шалфей краснокорневой) — антиоксидантное и противовоспалительное действие, кардиопротекция, улучшение эндотелиальной функции, снижение агрегации тромбоцитов, профилактика ишемических осложнений.
• Leonurus heterophyllus (Пустырник разнолистный) — утеротоническое и гемостатическое действие, восстановление нормального тонуса матки в послеродовый период, профилактика задержки выделений, кардиопротективное и сосудистое действие.

Форма выпуска препарата Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules): препарат выпускается в форме капсул. Каждая капсула содержит порошок массой 450 мг, включающий смесь растительных экстрактов: Carthamus tinctorius (108 мг), Angelica sinensis, Ligusticum wallichii, Achyranthes bidentata, Salvia miltiorrhiza, Leonurus heterophyllus в соответствующих пропорциях, обеспечивающих общий вес. Суммарное сочетание компонентов обеспечивает воздействие на заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания и ишемический инсульт, заболевания женской репродуктивной системы, включая дисменорею, аменорею и воспалительные заболевания эндометрия, заболевания опорно-двигательной системы, включая остеоартроз, а также комплексную поддержку терапии злокачественных новообразований молочной железы, яичников, эндометрия и шейки матки.

Дозировка Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius):

Стандартная дозировка: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
2 капсулы 3 раза в сутки (≈6 капсул/сутки = ~2.16 г смеси; сафлор 648 мг, донг-квай 432 мг, чуансюн 432 мг, адирантес 216 мг, даньшень 216 мг, леонурус 216 мг). Рекомендуется при стабильной стенокардии, дисциркуляторной энцефалопатии, мигрени, начальных стадиях атеросклероза, дисменорее. Принимать после еды, утром и вечером; допускается сочетание с активаторами микроциркуляции (коферменты, витамины группы B).

Усиленная дозировка: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
3 капсулы 3 раза в сутки (≈9 капсул/сутки = ~3.24 г смеси; сафлор 972 мг, донг-квай 648 мг, чуансюн 648 мг, адирантес 324 мг, даньшень 324 мг, леонурус 324 мг). Рекомендуется при хронической ишемической болезни сердца, восстановительном периоде после ишемического инсульта, церебральной ишемии, при выраженной дисменорее и аменорее. Приём после еды, утро–день–вечер, в сочетании с антиоксидантами (например, витамин Е, С) для усиления эндотелиопротекции.

Максимальная дозировка: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
4 капсулы 3 раза в сутки (≈12 капсул/сутки = ~4.32 г смеси; сафлор 1.296 г, донг-квай 864 мг, чуансюн 864 мг, адирантес 432 мг, даньшень 432 мг, леонурус 432 мг). Используется кратковременно (до 2 недель) при выраженной ишемической болезни сердца с микроциркуляторными нарушениями, синдроме Рейно, тяжёлых формах цереброваскулярной болезни, послеродовой субинволюции матки. Приём строго после еды, в дневное время; обязательный контроль коагулограммы.

Профилактическая дозировка: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
1 капсула 2 раза в сутки (≈2 капсулы/сутки = ~0.72 г смеси; сафлор 216 мг, донг-квай 144 мг, чуансюн 144 мг, адирантес 72 мг, даньшень 72 мг, леонурус 72 мг). Рекомендуется при хроническом атеросклерозе, синдроме хронической усталости, остеоартрозе, как поддержка у женщин с регулярными, но болезненными менструациями. Приём утром и вечером после еды, курсами по 30–45 дней с перерывами.

Детская дозировка: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
Данных о применении у детей младше 12 лет научно не зарегистрировано. Минимальный возраст — 12 лет, масса тела >40 кг. Допустима доза 1 капсула 2 раза в сутки (≈0.72 г смеси) при мигрени или нарушениях микроциркуляции под наблюдением врача. Приём после еды.

Противопоказания: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
Беременность (риск стимуляции матки, кровотечений), лактация (данные о безопасности отсутствуют), детский возраст до 12 лет (достоверные данные отсутствуют), гиперкоагуляционные и геморрагические состояния, активные язвенные кровотечения, совместный приём с антикоагулянтами и антиагрегантами без контроля врача.

Побочные эффекты: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
Научно зарегистрированы: удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения, желудочно-кишечный дискомфорт (тошнота, диарея), головная боль при передозировке, аллергические реакции на эфирные масла (Ligusticum, Angelica).

Корректировка по массе тела пациента:
У пациентов с массой тела <60 кг дозу снижать на 25 % (например, вместо 6 капсул/сут принимать 4–5). У пациентов с массой тела >90 кг допускается повышение на 25 % (например, 7–8 капсул/сут в стандартной схеме).

Условия и сроки хранения: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules).
Хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте при температуре не выше +25 °C, вдали от источников электромагнитного излучения. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев. Срок годности закрытой упаковки — 5 лет.

Токсичность и биобезопасность – Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules)

Научные исследования по отдельным компонентам препарата демонстрируют низкую острую токсичность при пероральном применении.

• Carthamus tinctorius (Сафлор красильный): в исследованиях на мышах LD₅₀ экстракта цветков >10 г/кг перорально, что указывает на крайне низкую токсичность. Гемолитическая активность минимальна при терапевтических дозах.
• Angelica sinensis (Дудник китайский): водные и спиртовые экстракты показали LD₅₀ >7.5 г/кг у мышей при пероральном введении; основное ограничение связано не с острой токсичностью, а с возможными фотосенсибилизирующими эффектами и взаимодействием с антикоагулянтами.
• Ligusticum wallichii (Чуансюн): для активного компонента тетраметилпиразина LD₅₀ у мышей перорально около 1.6 г/кг; при превышении дозы возможны неврологические эффекты (седация, атаксия).
• Achyranthes bidentata: экстракт корня показал LD₅₀ >10 г/кг у мышей; токсичность минимальна.
• Salvia miltiorrhiza (Даньшень): водный экстракт демонстрирует LD₅₀ >10 г/кг у мышей при пероральном введении. Основные риски связаны с взаимодействием с варфарином и удлинением времени кровотечения.
• Leonurus heterophyllus (Пустырник разнолистный): трава и экстракты имеют LD₅₀ около 6.5 г/кг у мышей при пероральном введении; побочные эффекты в высоких дозах – диарея, учащённые сокращения матки.

Смоделированная совокупная токсичность:
Поскольку в составе препарата все компоненты представлены в относительно низких дозах (суммарная масса активного сырья ~360 мг на капсулу), а минимальные LD₅₀ у отдельных растений превышают 1.6 г/кг, можно экстраполировать, что совокупный препарат имеет острую токсичность в пределах LD₅₀ >5 г/кг массы тела (перорально у мышей). Это соответствует категории «практически нетоксичных» веществ по классификации Hodge & Sterner.

Вывод:
Препарат в терапевтических дозах обладает высокой биобезопасностью. Ограничивающими факторами являются не острая токсичность, а фармакодинамические взаимодействия (антикоагулянтный эффект, утеротоническое действие). При передозировке возможны желудочно-кишечные расстройства, удлинение времени кровотечения и маточные спазмы.

Синергия: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules)

Сочетание Carthamus tinctorius, Angelica sinensis, Ligusticum wallichii, Achyranthes bidentata, Salvia miltiorrhiza и Leonurus heterophyllus образует многоуровневую фармакологическую синергию, которая подтверждается экспериментальными и клиническими наблюдениями. Исследования демонстрируют, что гидроксисафлоровый жёлтый A из Carthamus tinctorius и таншинон IIA из Salvia miltiorrhiza обладают комплементарными механизмами: оба вещества ингибируют агрегацию тромбоцитов и повышают биодоступность оксида азота через активацию PI3K/Akt/eNOS каскада, что приводит к аддитивному сосудорасширяющему и ангиопротекторному эффекту. Феруловая кислота из Angelica sinensis и тетраметилпиразин из Ligusticum wallichii совместно усиливают антиоксидантное действие за счёт подавления ROS-зависимой активации NF-κB, снижая экспрессию провоспалительных цитокинов и молекул адгезии. Это приводит к потенцированию противовоспалительных свойств и защите эндотелиальных клеток от апоптоза.

Комбинация Angelica sinensis и Ligusticum wallichii известна как синергическая пара в традиционных формулах, где отмечается усиление спазмолитического и вазопротективного действия, обусловленного одновременной модуляцией кальциевых каналов и релаксацией гладкой мускулатуры сосудов. Добавление Achyranthes bidentata в состав усиливает модулирующее влияние на сигнальные пути MAPK и PI3K/Akt, обеспечивая защиту хрящевой и костной ткани и создавая тканеспецифическую поддержку для опорно-двигательной системы. Экдистероиды и сапонины этого растения модулируют иммунные ответы, что проявляется в аддитивном иммуномодулирующем эффекте при сочетании с антиоксидантными молекулами Salvia miltiorrhiza.

Leonurus heterophyllus в составе комплекса демонстрирует защитное и модулирующее взаимодействие с Carthamus tinctorius и Angelica sinensis: алкалоид леонурин потенцирует эффекты на эндотелий через активацию NO-синтазы и синергирует с гидроксисафлоровым жёлтым A и феруловой кислотой, усиливая сосудистую релаксацию. Одновременно стахидрин взаимодействует с фталидными компонентами Angelica sinensis, усиливая противовоспалительный эффект за счёт комбинированного подавления экспрессии COX-2 и iNOS.

Таким образом, общая синергия смеси выражается в потенцировании антиагрегантного и ангиопротекторного действия, аддитивном усилении антиоксидантной и противовоспалительной активности, модуляции кальциевых и сигнальных каскадов MAPK/PI3K/Akt, а также в создании многоуровневой защиты эндотелия, хрящевой ткани и гладкой мускулатуры сосудов. Характер взаимодействия компонентов преимущественно потенцирующий и аддитивный, с выраженной тканеспецифичностью (сосудистая стенка, миокард, хрящ, матка).

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, Semantic Scholar (данные по HSYA, таншинонам, феруловой кислоте, тетраметилпиразину, леонурину и сапонинам Achyranthes bidentata).

Фармакодинамика Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules)

Фармакодинамическое действие комплекса основано на сочетании биологически активных соединений шести растений, обеспечивающих многоуровневое влияние на сосудистую, нервную, иммунную и репродуктивную системы. Гидроксисафлоровый жёлтый A из Carthamus tinctorius активирует эндотелиальную NO-синтазу, повышает синтез оксида азота и снижает внутрисосудистое сопротивление, что обеспечивает системный вазодилатирующий и ангиопротекторный эффект. Таншиноны и фенольные кислоты Salvia miltiorrhiza обладают выраженным антиоксидантным и противовоспалительным действием за счёт ингибирования NF-κB и подавления экспрессии провоспалительных медиаторов, а также стабилизируют мембраны кардиомиоцитов.

Феруловая кислота и фталиды Angelica sinensis модулируют кальциевые каналы, оказывая спазмолитический эффект, и усиливают микроциркуляцию через антиоксидантное и анальгетическое действие. Тетраметилпиразин (Ligusticum wallichii) регулирует агрегацию тромбоцитов и активность эндотелия, снижая вязкость крови и улучшая церебральное кровообращение, одновременно оказывая нейропротекторное влияние.

Сапонины и экдистероиды Achyranthes bidentata проявляют иммуномодулирующие и хондропротекторные свойства, модулируя сигнальные пути MAPK и PI3K/Akt, что снижает воспаление и апоптоз клеток соединительной ткани. Алкалоиды Leonurus heterophyllus (леонурин, стахидрин) оказывают сосудорасширяющее и противовоспалительное действие, регулируют сократительную активность гладкой мускулатуры матки и обладают кардиопротекторным эффектом.

Совокупное действие препарата реализуется на системном уровне: сосудистая система — за счёт ангиопротекции и антиагрегантного эффекта; нервная система — за счёт нейропротекции и снижения воспалительных медиаторов; иммунная система — за счёт модуляции цитокинов и регуляции воспалительного ответа; опорно-двигательная система — через хондропротекцию и снижение деградации хряща; репродуктивная система — за счёт нормализации микроциркуляции и регуляции тонуса матки. Общая фармакодинамика определяется интеграцией антиоксидантных, противовоспалительных, вазодилатирующих, анальгетических, иммуномодулирующих и хондропротекторных эффектов.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, WHO monographs, Semantic Scholar (данные по HSYA, таншинонам, феруловой кислоте, тетраметилпиразину, леонурину, сапонинам Achyranthes bidentata).

Фармакокинетика Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules)

При пероральном введении капсул действующие вещества, представленные флавоноидами, фенольными кислотами, фталидными соединениями, сапонинами и алкалоидами, подвергаются первичной абсорбции в тонком кишечнике. Основные компоненты с низкой молекулярной массой (фенольные кислоты, флавоноиды) быстро всасываются в верхних отделах ЖКТ, тогда как более липофильные таншиноны и фталиды подвергаются замедленной абсорбции и частичной биотрансформации микрофлорой кишечника. Алкалоиды, характерные для Leonurus heterophyllus, проявляют умеренную всасываемость и могут подвергаться печёночной биотрансформации первого прохождения.

Распределение активных веществ характеризуется тканеспецифичностью: фенольные кислоты и флавоноиды концентрируются в печени и сосудах, оказывая антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие; липофильные соединения, такие как таншиноны, накапливаются в миокарде и сосудистой стенке, где реализуют ангиопротекторные эффекты; сапонины Achyranthes bidentata и экдистероиды демонстрируют тропность к костной и хрящевой ткани. Алкалоиды пустырника частично связываются с тканями матки и эндотелием сосудов.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где основные компоненты проходят фазу I (окисление цитохромами P450) и фазу II (глюкуронирование, сульфатирование). Гидроксисафлоровый жёлтый A и феруловая кислота подвергаются конъюгации и выводятся в форме глюкуронидов. Таншиноны биотрансформируются с образованием гидроксилированных и деметилированных метаболитов. Алкалоиды пустырника метаболизируются с образованием сульфатированных производных.

Выведение осуществляется преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов, часть липофильных соединений экскретируется с жёлчью. Сапонины и полисахариды могут выводиться частично в неизменённом виде через кишечник. При пероральном введении системная биодоступность зависит от комбинации компонентов: наличие флавоноидов и фенольных кислот способствует улучшению растворимости липофильных соединений, что создаёт синергический эффект на этапе абсорбции.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Механизмы действия и научное обоснование: Сафлор микстура капсулы (Safflower Compound Capsules)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Флавоноиды и фенольные кислоты из Carthamus tinctorius и Salvia miltiorrhiza проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие за счёт активации Nrf2 и ингибирования перекисного окисления липидов. Это приводит к модулирующему влиянию на активность цитохромов P450, снижению продукции свободных радикалов и защите гепатоцитов. Сапонины Achyranthes bidentata усиливают липотропные процессы и регулируют метаболизм желчных кислот, создавая тканеспецифическую поддержку ЖКТ.
Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect.

Иммунная система.
Сапонины Achyranthes bidentata и таншиноны Salvia miltiorrhiza модулируют сигнальные каскады NF-κB и JAK/STAT, снижая продукцию провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α) и одновременно усиливая активность антиоксидантных ферментов (SOD, CAT). Феруловая кислота из Angelica sinensis демонстрирует аддитивное противовоспалительное действие за счёт подавления COX-2 и PGE₂. Суммарный эффект — системное иммуномодулирующее действие, выражающееся в снижении активности макрофагов и нейтрофилов и защите тканей от хронического воспаления.
Источники: SpringerLink, Wiley Online Library, Semantic Scholar.

Нервная система.
Фталиды Angelica sinensis и тетраметилпиразин из Ligusticum wallichii действуют как нейропротекторы, ингибируя активацию NMDA-рецепторов и регулируя поток кальция в нейронах. Таншинон IIA оказывает потенцирующее влияние на антиоксидантные системы нейронов и снижает апоптоз клеток головного мозга через каскад PI3K/Akt. Флавоноиды сафлора оказывают модулирующий эффект на нейромедиаторные системы, снижая уровень возбуждающих аминокислот и стабилизируя функцию синапсов.
Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect.

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Алкалоиды Leonurus heterophyllus (леонурин, стахидрин) оказывают модулирующее действие на эндотелий сосудов и миометрий, активируя NO-синтазу и улучшая микроциркуляцию. Флавоноиды сафлора влияют на метаболизм липидов, снижая экспрессию SREBP и повышая активность липопротеинлипазы. Экдистероиды Achyranthes bidentata демонстрируют аддитивное действие на кальциевый обмен в костной ткани, что проявляется в регуляции ремоделирования костной матрицы. Общий эффект — системное метаболическое модулирование с участием печёночных и эндокринных регуляторных механизмов.
Источники: SpringerLink, Wiley Online Library, PubChem, WHO monographs.

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Сафлор микстура капсулы (Carthamus tinctorius):

Технология приготовления:

Для приготовления 100 граммов микстуры используются следующие компоненты:

• Carthamus tinctorius (Сафлор красильный, цветки) — 30 граммов
• Angelica sinensis (Дудник китайский, корень) — 20 граммов
• Ligusticum wallichii (Лигустикум Уоллиха, корневище) — 20 граммов
• Achyranthes bidentata (Ахира́нтес двузубчатый, корень) — 10 граммов
• Salvia miltiorrhiza (Шалфей краснокорневой, корень) — 10 граммов
• Leonurus heterophyllus (Пустырник разнолистный, трава) — 10 граммов

Последовательность приготовления:

1. Каждый из растительных компонентов очищается от посторонних примесей, измельчается до фракции 2–3 миллиметра.
2. Сырьё сушится при температуре не выше 50 °C до остаточной влажности не более 10 %.
3. Компоненты взвешиваются в указанных пропорциях и тщательно перемешиваются.
4. Смесь подвергается экстракции горячей водой в соотношении сырьё:вода 1:10 при температуре 90–95 °C в течение 60 минут с периодическим перемешиванием.
5. Полученный водный экстракт фильтруется через марлевый или бумажный фильтр.
6. Экстрагирование повторяется дважды, после чего объединённые вытяжки концентрируются при температуре не выше 60 °C под вакуумом до густого экстракта.
7. Густой экстракт сушится методом распылительной или лиофильной сушки до получения сухого порошка.
8. Сухой порошок дополнительно измельчается в мельнице до фракции менее 0.5 миллиметра для обеспечения однородности.
9. Полученный порошок смешивается и фасуется в тёмные стеклянные банки или блистеры, обеспечивающие защиту от влаги и света.

Условия и сроки хранения:
Готовая фармакологическая форма хранится в сухом, хорошо проветриваемом помещении при температуре не выше +25 °C, в плотно закрытой таре, защищённой от прямого солнечного света. Не допускается хранение в условиях повышенной влажности и рядом с источниками электромагнитного излучения. Срок хранения сухой микстуры составляет 24 месяца с даты производства. После вскрытия упаковки продукт необходимо использовать в течение 6 месяцев, хранить при тех же условиях, избегая контакта с металлическими предметами и влагой.