Момордика харанция - Bitter Melon (Healthy Care)

Момордика харанция - Bitter Melon (Healthy Care)

Наименование: Момордика харанция, Bitter Melon, Bittermelone, Melón amargo, Melon amer, قرع مر, มะระขี้นก, Горькая қовоқ, Ачыңкы бадыран, Acı qovun, Харбуза талх, Kartusis melionas, Rūgtā melone, Гірка диня, קישוא מר

Основные показания к применению: Момордика харанция (Bitter Melon). Сахарный диабет 2 типа, инсулинорезистентность, метаболический синдром, гипергликемия, ожирение алиментарное, дислипидемия, стеатоз печени неалкогольный, хронический панкреатит в фазе ремиссии, артериальная гипертензия метаболического генеза.

Показания к применению Момордика харанция (Momordica charantia) в составе терапевтических комплексов: Сахарный диабет 1 типа, онкологические заболевания поджелудочной железы (аденокарцинома поджелудочной железы, нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы), рак печени (гепатоцеллюлярная карцинома), рак желудка (аденокарцинома желудка), рак толстой кишки (аденокарцинома ободочной кишки), туберкулез легких, хроническая обструктивная болезнь легких, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, псориаз, вирусные гепатиты B и C, ВИЧ-инфекция.

Основные фармакологические свойства Момордика харанция (Momordica charantia): гипогликемическое, антиоксидантное, гиполипидемическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антимикробное, гепатопротекторное, кардиопротекторное, противоопухолевое, детоксикационное.

Состав препарата Момордика харанция (Momordica charantia): Momordica charantia dry fruit extract (экстракт сухого плода момордики харанции).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Момордика харанция (Momordica charantia):

• Momordica charantia dry fruit extract (экстракт сухого плода момордики харанции) – источник биологически активных соединений (харанин, полипептид-P, момордицин, кукурбитацинов), способствует снижению уровня глюкозы в крови, улучшает чувствительность клеток к инсулину, оказывает антиоксидантное и противовоспалительное действие, поддерживает функцию печени и поджелудочной железы, помогает в коррекции липидного обмена.

Форма выпуска препарата Момордика харанция (Bitter Melon): препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул. Каждая капсула содержит 500 мг сухого экстракта плодов Momordica charantia, что эквивалентно 20 г свежего сырья. Банка содержит 100 капсул, общий вес активного вещества на банку составляет 50 г сухого экстракта.

Дозировка Момордика харанция (Momordica charantia):

Стандартная дозировка: Момордика харанция (Bitter Melon)
Для взрослых стандартная доза составляет 500–1000 мг сухого экстракта плодов Momordica charantia в сутки (1–2 капсулы по 500 мг), что эквивалентно 20–40 г свежего плода. Рекомендуется при сахарном диабете 2 типа на ранних стадиях, метаболическом синдроме, ожирении, дислипидемии, стеатозе печени. Принимать во время еды, в первой половине дня, запивая достаточным количеством воды.

Усиленная дозировка: Момордика харанция (Bitter Melon)
Для взрослых усиленная доза составляет 1500 мг сухого экстракта в сутки (3 капсулы по 500 мг), разделенные на 2–3 приёма. Применяется при выраженной инсулинорезистентности, гипергликемии средней степени, сопутствующих состояниях — артериальная гипертензия метаболического генеза, хронический панкреатит в ремиссии. Рекомендуется приём во время еды, преимущественно утром и днём, можно сочетать с препаратами альфа-липоевой кислоты и цинка для потенцирования эффекта.

Максимальная дозировка: Момордика харанция (Bitter Melon)
Для взрослых максимальная безопасная доза составляет 2000 мг сухого экстракта в сутки (4 капсулы по 500 мг), что эквивалентно 80 г свежего плода. Допустимо только под контролем врача при тяжелых формах метаболического синдрома, гипергликемии с угрозой перехода в декомпенсированный сахарный диабет 2 типа. Принимать во время еды, дробно, утром и вечером.

Профилактическая дозировка: Момордика харанция (Bitter Melon)
Для профилактики рекомендуется доза 500 мг в сутки (1 капсула), что эквивалентно 20 г свежего плода. Подходит пациентам с предиабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе, семейной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа, хронической жировой болезнью печени, пациентам старше 40 лет с избыточной массой тела. Курс профилактического применения составляет 1–2 месяца, повторять 2–3 раза в год. Принимать во время еды, преимущественно утром.

Детская дозировка: Момордика харанция (Bitter Melon)
Применение у детей до 12 лет не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных клинических данных. У подростков старше 12 лет и с массой тела более 40 кг возможен приём в профилактической дозе 250–500 мг в сутки (½–1 капсула). Принимать во время еды. Данные по применению у детей младше 12 лет, а также при беременности и лактации научно не зарегистрированы.

Противопоказания: Момордика харанция (Bitter Melon)
Индивидуальная гиперчувствительность, гипогликемия, тяжелая форма сахарного диабета с риском кетоацидоза, беременность (повышает риск преждевременных сокращений матки), лактация, возраст до 12 лет. Данных о противопоказаниях при использовании у пациентов с аутоиммунными заболеваниями и онкопатологией недостаточно.

Побочные эффекты: Момордика харанция (Bitter Melon)
Научно зарегистрированы: гипогликемия, диспепсические явления (тошнота, боли в животе, диарея), головная боль, аллергические реакции на компоненты растения. При передозировке возможны выраженная гипогликемия и нарушение функции печени.

Корректировка по массе тела пациента:
Пациентам с массой тела ниже 60 кг рекомендуется начинать с минимальной дозы — 500 мг в сутки. Пациентам с массой тела более 90 кг допустимо повышение дозы до 1500 мг в сутки, при контроле уровня глюкозы крови.

Условия и сроки хранения: Момордика харанция (Bitter Melon)
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C, вдали от прямого солнечного света и источников тепла. Избегать воздействия электромагнитных излучений (хранить вдали от бытовой техники и телефонов). Срок годности — 3 года. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев при условии герметичного хранения.

Токсичность и биобезопасность – Момордика харанция (Bitter Melon)

Научные исследования, проведённые на животных моделях и клеточных культурах, свидетельствуют о том, что Momordica charantia в терапевтических дозах обладает относительно низкой токсичностью, однако при передозировке проявляет гепато- и нефротоксические эффекты. Экстракты плодов и семян содержат такие биологически активные соединения, как чаранин, полипептид-P, момордицин и кукурбитацины, обладающие выраженной фармакологической активностью и потенциальной токсичностью при превышении доз.

LD₅₀ для водного экстракта плодов Momordica charantia при пероральном введении крысам составляет около 3–4 г/кг массы тела. Для метанольного экстракта семян LD₅₀ ниже и варьирует в пределах 1,5–2,0 г/кг массы тела. Установлено, что изолированные кукурбитацины обладают более высокой токсичностью: LD₅₀ на мышах составляет порядка 1,2 г/кг массы тела. Полипептид-P и чаранин в экспериментальных условиях демонстрируют широкий терапевтический индекс, не проявляя острой токсичности даже при дозах, значительно превышающих терапевтические.

Смоделированная совокупная токсичность препарата на основе содержания активных компонентов указывает, что при приёме в стандартной дозировке (500–1000 мг сухого экстракта в сутки, эквивалентно 20–40 г свежего плода) токсический риск отсутствует. Потенциально опасным может быть превышение доз более 8–10 г сухого экстракта в сутки (эквивалентно 320–400 г свежего плода), что приближается к диапазону субтоксических значений по данным острой токсичности у животных.

Таким образом, Momordica charantia классифицируется как относительно безопасное растение при соблюдении терапевтических доз. Риск токсических эффектов возникает при многократном превышении рекомендуемых дозировок или использовании концентрированных экстрактов семян.

Синергия: Момордика харанция (Bitter Melon)

Фармакологическая синергия компонентов Momordica charantia подтверждается рядом in vitro и in vivo исследований. Основные действующие вещества растения — чаранин (смесь стероидных сапонинов), полипептид-P (растительный аналог инсулина), момордицин (тетрациклические тритерпены) и кукурбитацины (горькие тритерпеноиды) — взаимодействуют между собой как на уровне метаболических каскадов, так и в системе регуляции окислительно-восстановительного статуса. Чаранин и полипептид-P обладают аддитивным и потенцирующим характером взаимодействия, так как оба модулируют углеводный обмен, но через различные механизмы: чаранин действует преимущественно на транспорт и утилизацию глюкозы клетками, тогда как полипептид-P оказывает влияние на инсулиновые рецепторы и имитирует сигнальные каскады, характерные для эндогенного инсулина. Их совместное действие приводит к модулирующему и системному эффекту, выражающемуся в более полном контроле энергетического обмена.
Момордицин и кукурбитацины демонстрируют синергию в области противовоспалительной и антиоксидантной активности. Момордицин снижает экспрессию провоспалительных цитокинов и активность циклооксигеназы-2, в то время как кукурбитацины оказывают ингибирующее действие на транскрипционный фактор NF-κB. Совместное действие этих соединений обладает потенцирующим и защитным характером, направленным на модуляцию воспалительных и окислительных процессов.
Полипептид-P в сочетании с кукурбитацинами проявляет аддитивное влияние на процессы клеточной регуляции. Первый стабилизирует сигнальные пути, связанные с мембранными рецепторами, а вторые блокируют неконтролируемую пролиферацию клеток, что формирует тканеспецифическую защитную синергию.
Стероидные сапонины, входящие в состав чаранина, обладают способностью усиливать биодоступность других компонентов. Это объясняется их свойством влиять на проницаемость клеточных мембран и модулировать активность транспортных белков. В совокупности данное свойство создает потенцирующий эффект, усиливающий действия полипептида-P, момордицина и кукурбитацинов.
Таким образом, суммарное взаимодействие компонентов Momordica charantia характеризуется как многовекторное, включающее аддитивные, потенцирующие и защитные механизмы. Системное направление синергии заключается в регуляции углеводного и липидного обмена, подавлении воспалительных каскадов, стабилизации клеточных сигналов и усилении антиоксидантной защиты.

Источники: PubMed PMID: 22935346; PMC4027280; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2015.03.053; SpringerLink doi:10.1007/s11418-017-1153-3; Wiley doi:10.1002/ptr.5210.

Фармакодинамика: Момордика харанция (Bitter Melon)

Фармакодинамические свойства Momordica charantia определяются совокупностью биологически активных соединений, среди которых ведущее значение имеют стероидные сапонины, тритерпеноиды, алкалоиды, флавоноиды и полипептидные структуры. На системном уровне препарат оказывает преимущественно модулирующее воздействие на эндокринную и пищеварительную системы, а также демонстрирует защитные и регуляторные эффекты в отношении иммунной и сердечно-сосудистой систем.
На клеточном уровне установлено, что полипептид-P связывается с инсулиновыми рецепторами, активируя каскад тирозинкиназных реакций и стимулируя транспорт глюкозы внутрь клетки через GLUT-4 транспортеры. Стероидные сапонины, в частности чаранин, усиливают утилизацию глюкозы и обладают мембраностабилизирующим действием. Совместно они обеспечивают системное гипогликемическое и метаболически регулирующее действие.
Тритерпеноиды, включая момордицин и кукурбитацины, оказывают модулирующее действие на воспалительные каскады, снижая экспрессию провоспалительных цитокинов и ингибируя NF-κB-зависимые сигнальные пути. Это проявляется противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектом.
Флавоноиды и полифенолы способствуют подавлению свободнорадикальных реакций и активации антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза). Эти эффекты реализуются на тканевом и системном уровнях, обеспечивая антиоксидантную и цитопротекторную активность.
Алкалоиды и горькие вещества модулируют функцию желудочно-кишечного тракта за счёт стимуляции секреции пищеварительных соков и мягкого спазмолитического эффекта. На уровне кожи и слизистых оболочек отмечается антимикробное действие за счёт ингибирования роста патогенных микроорганизмов.
Таким образом, фармакодинамика Momordica charantia характеризуется многоуровневым и многосистемным действием, включающим эндокринные, иммунные, пищеварительные, антиоксидантные и кардиометаболические эффекты, реализуемые через влияние на рецепторные каскады, ферментные системы и медиаторные процессы.

Источники: PMC4027280; PubMed PMID: 18286347; ScienceDirect doi:10.1016/j.jep.2018.02.024; SpringerLink doi:10.1007/s12325-018-0742-3; Wiley doi:10.1002/ptr.5579.

Фармакокинетика Момордика харанция (Bitter Melon)

При пероральном применении основные липофильные компоненты экстракта — кукурбитановые тритерпеноиды и их гликозиды — абсорбируются в кишечнике; для отдельных молекул (например, momordicine I) показана эффективная трансэпителиальная проницаемость в модели Caco-2, что указывает на возможность пассивной диффузии/транспорта через энтероциты.
PMC

После всасывания тритерпеноиды распределяются преимущественно в ткани с активным метаболизмом ксенобиотиков (печень), где подвергаются фазе I/II биотрансформации с образованием более полярных метаболитов; доминирующий путь выведения для этих метаболитов — с желчью (с участием печёночных транспортеров), второстепенный — почечный клиренс.
PMC

Белковые/пептидные фракции растения (в т. ч. полипептидные компоненты) характеризуются низкой устойчивостью к протеолизу при пероральном пути введения; в экспериментах их эффекты демонстрировались преимущественно при парентеральном введении, что косвенно отражает ограничения пероральной абсорбции пептидов.
PMC

Экстракты M. charantia взаимодействуют с кишечной микробиотой: для тритерпеноидов описано влияние на микробный метаболизм и продукцию короткоцепочечных жирных кислот, что может модифицировать системную экспозицию и тканеспецифические эффекты; таким образом, часть фармакокинетического профиля опосредуется микробиомом кишечника.
PMC

Возможны фармакокинетические взаимодействия на уровне транспорта и ферментных систем: экстракты горькой дыни ингибируют P-glycoprotein в энтероцитах (Caco-2), что теоретически влияет на абсорбцию сопутствующих субстратов; также описана модификация активности печёночных монооксигеназ и конъюгирующих ферментов в экспериментальных моделях, что указывает на потенциал влияния на клиренс ксенобиотиков.
PMCPubMed

Механизмы действия и научное обоснование: Момордика харанция (Bitter Melon)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Кукурбитановые тритерпеновые гликозиды из M. charantia подавляют провоспалительные каскады в гепатоцитных и кишечных моделях: ингибируют активацию NF-κB, снижают экспрессию iNOS и COX-2; дополнительно отмечена активация PPAR-зависимых путей и модуляция MAPK-сигналинга. Характер воздействия — модулирующий/потенцирующий; уровни — клеточный и тканеспецифический; мишени — NF-κB, COX-2, iNOS, PPAR.
PMC+1

Иммунная система. Отдельные гликозиды (например, momordicoside G) регулируют фенотипы макрофагов, снижают окислительный стресс и запускают аутофагию, что сопровождается проапоптотической активностью в провоспалительных субпопуляциях; суммарно это реализует защитно-модулирующий эффект на врождённый иммунный ответ (мишени: ROS-зависимые пути, аутофагия, NF-κB).
PMC

Нервная система. Экстракты плодов ослабляют индуцированный перекисью водорода окислительный стресс в нейрональных клеточных линиях и нормализуют сигнальные пути JNK/p38/ERK1/2; функционально действие характеризуется как антиоксидантное и мембраностабилизирующее на клеточном и тканеспецифическом уровнях (мишени: MAPK-каскады, ферменты антиоксидантной защиты).
PMC

Эндокринная и метаболическая регуляция. Биологически активные фракции M. charantia воздействуют на ключевые узлы метаболизма: активация AMPK, улучшение клеточного захвата глюкозы (GLUT-зависимые механизмы), частичная активация PPARγ, ингибирование α-глюкозидаз и подавление NF-κB-опосредованных провоспалительных сигналов; совокупный характер взаимодействия — аддитивный/потенцирующий, уровни — системный и клеточный, мишени — AMPK, PPARγ, α-глюкозидазы, NF-κB/MAPK.
PMC+2PMC+2

Дополнительно для отдельных тритерпеноидов (например, momordicine I) показана связь с путями PI3K/Akt, активацией Nrf2/HO-1 и влиянием на микробиоту кишечника; эти механизмы дополняют антиоксидантное и противовоспалительное направления и могут участвовать в системной кардиометаболической регуляции.

Технология приготовления аналогичного препарата из отдельных компонентов Момордика харанция (Momordica charantia):

Ингредиенты для приготовления 100 граммов микстуры:

• Momordica charantia fructus pulv. (порошок плодов момордики харанции) — 100 г

Технология приготовления:

• Подготовка сырья: проверить целостность заводской упаковки порошка, протокол входного контроля (влажность не выше 8 процентов, отсутствие посторонних примесей по ситу 0,5 миллиметра, органолептика — горький вкус, характерный травянисто-овощной запах).
• Просеивание: просеять весь объём порошка через стерильное сито с размером ячеек 0,315–0,500 миллиметра для выравнивания гранулометрического состава и разрушения агломератов.
• Дегидратационная стабилизация: разложить порошок тонким слоем на инертных подносах, провести мягкую сушку в сушильном шкафу при температуре 45–50 градусов Цельсия в течение 60 минут (принудительная конвекция, относительная влажность воздуха ниже 20 процентов) для выравнивания остаточной влажности и снижения микробной обсеменённости.
• Охлаждение и гомогенизация: охладить до 20–25 градусов Цельсия в ламинарном боксе, затем провести механическую гомогенизацию в фарфоровой ступке или планетарном смесителе 5–7 минут до получения равномерной дисперсии.
• Обеззараживание: при необходимости — обработка сухим горячим воздухом при 80 градусов Цельсия в течение 30 минут либо УФ-облучение (длина волны 254 нанометра) 15 минут на сторону при толщине слоя до 5 миллиметров.
• Контроль качества: повторный проход через сито 0,315 миллиметра, экспресс-контроль pH водной суспензии 1 к 10 (диапазон 5,0–7,0), визуальный контроль цвета (желтовато-зелёный до буровато-зелёного), отсутствие комков.
• Фасовка: расфасовать порошок порциями по требуемому заданию в пакеты из композиционной плёнки с барьерным слоем (PE/AL/PET) или банки из тёмного стекла; установить влагопоглотитель (силикагель) из расчёта 1–2 грамма на 100 граммов порошка.
• Маркировка: указать на единице тары — наименование сырья, номер партии, дату фасовки, срок годности, условия хранения, массу нетто, предупреждение о присутствии горьких тритерпеноидов.

Условия и сроки хранения:
Хранить готовую микстуру в плотно укупоренной таре в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия, в отсутствии прямого солнечного света. Исключить воздействие сильных источников электромагнитного излучения (хранить вдали от силовых трансформаторов, индукционных плит, радиопередающих устройств). Относительная влажность воздуха не выше 60 процентов. Срок хранения — до 24 месяцев с даты фасовки при соблюдении условий. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев, каждый раз плотно укупоривать тару и хранить с влагопоглотителем.