Черника и Лютеин – Bilberry and Lutein (Healthy Care)

Черника и Лютеин – Bilberry and Lutein (Healthy Care)

Наименование: Черника и Лютеин, Bilberry and Lutein, Heidelbeere und Lutein, Arándano y Luteína, Myrtille et Lutéine, التوت الأزرق ولوتين, บลูเบอร์รี่และลูทีน, Малина ва Лютеин, Кулупна жана Лютеин, Yaban Mürəbbəsi və Lutein, Черника ва Лютеин, Mėlynės ir Liuteinas, Mellenes un Luteīns, Чорниця і Лютеїн, אוכמניות ולוטאין

Основные показания к применению: «Черника и Лютеин» (Bilberry and Lutein). Возрастная макулярная дегенерация сетчатки, катаракта ядерная и кортикальная, диабетическая ретинопатия непролиферативная, ретинопатия гипертоническая, ретинопатия пигментная, астенопия аккомодационная, синдром зрительного утомления при длительной зрительной нагрузке, фотостресс-синдром, оксидативное повреждение тканей глаза.

Показания к применению Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum) в составе терапевтических комплексов: Глаукома открытоугольная, отслойка сетчатки тракционная, тромбоз центральной вены сетчатки, макулярный отёк диабетический, дегенерация сетчатки наследственная, новообразования хориоидеи злокачественные, метастатические поражения зрительного нерва, опухоли сетчатки.

Основные фармакологические свойства Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum): антиоксидантное, ангиопротекторное, мембраностабилизирующее, противовоспалительное, фотопротекторное, нейропротекторное, иммуномодулирующее, антиапоптотическое.

Состав препарата Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum): Vaccinium myrtillus dry fruit extract (экстракт плодов черники), Ascorbic acid (витамин C), dl-alpha-Tocopheryl acid succinate (витамин E), Beta-carotene (бета-каротин), Lutein (лютеин), Zeaxanthin (зеаксантин), Zinc sulfate monohydrate (цинк), Selenomethionine (селенометионин).

Функции компонентов, входящих в состав препарата, Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum):

• Vaccinium myrtillus dry fruit extract – источник антоцианов, укрепляет сосудистую стенку, улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость капилляров, оказывает антиоксидантное действие.
• Ascorbic acid – антиоксидант, усиливает регенерацию тканей глаза, участвует в синтезе коллагена, защищает хрусталик от окислительного повреждения.
• dl-alpha-Tocopheryl acid succinate – липофильный антиоксидант, защищает мембраны фоторецепторов от перекисного окисления липидов, стабилизирует клеточные мембраны.
• Beta-carotene – предшественник витамина А, участвует в синтезе родопсина, поддерживает тёмную адаптацию, антиоксидант.
• Lutein – фильтрует синий спектр света, защищает макулярные клетки от фотостресса, замедляет прогрессирование макулярной дегенерации.
• Zeaxanthin – синергист лютеина, формирует макулярный пигмент, снижает риск повреждения фоторецепторов.
• Zinc sulfate monohydrate – кофактор антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы), участвует в метаболизме ретинола, способствует снижению риска прогрессии макулопатий.
• Selenomethionine – источник селена, компонент глутатионпероксидазы, усиливает антиоксидантную защиту тканей сетчатки.

Форма выпуска препарата Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein): капсулы твёрдые желатиновые, каждая содержит 50 мг экстракта плодов черники (эквивалентно 5 г свежих плодов, стандарт по антоцианам 12,5 мг), 100 мг аскорбиновой кислоты, 4,3 мг dl-α-токоферил сукцината, 2,5 мг бета-каротина, 0,15 мг лютеина, 1,5 мг зеаксантина, 12,5 мг цинка (в форме сульфата моногидрата), 12,5 мкг селена (в форме селенометионина). Общий вес содержимого капсулы составляет около 180–200 мг порошка.

Дозировка Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum):

Стандартная дозировка: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – для взрослых рекомендуется по 1 капсуле (≈180–200 мг содержимого) 1 раз в день во время приёма пищи, предпочтительно утром. Применяется при синдроме зрительного утомления, начальных стадиях возрастной макулярной дегенерации, при начальных формах катаракты, при астенопии и фотостресс-синдроме.

Усиленная дозировка: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – для взрослых по 1 капсуле 2 раза в день во время приёма пищи (утро и вечер). Применяется при прогрессирующей возрастной макулярной дегенерации промежуточной стадии, при диабетической ретинопатии непролиферативной формы, при выраженном зрительном утомлении у лиц с интенсивной зрительной нагрузкой (работа с мониторами, водители).

Максимальная дозировка: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – для взрослых не более 3 капсул в сутки (утро, день, вечер, всегда с приёмом пищи). Применяется кратковременно (до 8 недель) при выраженной прогрессии дегенеративных изменений сетчатки, в комплексной терапии катаракты и при гипертонической ретинопатии II стадии.

Профилактическая дозировка: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – по 1 капсуле через день во время завтрака. Рекомендуется пациентам с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями, метаболическим синдромом, артериальной гипертензией, пациентам старше 50 лет с наследственной предрасположенностью к макулярным дегенерациям и катаракте. Профилактический курс – 2 месяца, затем перерыв 1 месяц.

Детская дозировка: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – применение допускается с 12 лет при массе тела от 40 кг. Дозировка – 1 капсула в сутки во время еды. Используется при зрительном утомлении, астенопии и начальных проявлениях близорукости школьного возраста. Данных о применении у детей младше 12 лет и с массой тела ниже 40 кг научно не зарегистрировано.

Противопоказания: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – индивидуальная гиперчувствительность к компонентам, активное курение (относительное противопоказание из-за наличия бета-каротина), тяжёлая хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ. Данных о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте младше 12 лет научно не зарегистрировано.

Побочные эффекты: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – при передозировке возможны диспепсические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), окрашивание кожи в желтоватый оттенок при избыточном накоплении бета-каротина, головная боль, в редких случаях аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела <60 кг рекомендуется уменьшить дозировку до 1 капсулы через день; при массе тела >90 кг допускается увеличение до 2 капсул в сутки при стандартном приёме.

Условия и сроки хранения: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» – хранить в сухом, защищённом от прямого солнечного света месте при температуре от +15 °C до +25 °C, в плотно закрытой упаковке, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок годности – 3 года с даты производства. После вскрытия упаковки рекомендуется использовать в течение 6 месяцев.

Токсичность и биобезопасность – Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)

По данным экспериментальных исследований, компоненты препарата обладают низкой токсичностью и высокой степенью биобезопасности.
Экстракт черники (Vaccinium myrtillus) содержит антоцианы, которые продемонстрировали очень низкую острую токсичность: LD₅₀ у лабораторных мышей при пероральном введении превышает 10 г/кг массы тела.
Аскорбиновая кислота (Vitamin C) имеет LD₅₀ (перорально, крысы) около 11,9 г/кг.
dl-α-Токоферил сукцинат (Vitamin E) характеризуется LD₅₀ (перорально, крысы) >7 г/кг.
Бета-каротин (β-Carotene) продемонстрировал LD₅₀ (перорально, крысы) >20 г/кг.
Лютеин (Lutein) и зеаксантин (Zeaxanthin) в исследованиях на крысах и собаках не показали значимой острой токсичности, LD₅₀ не определена из-за отсутствия летальных доз даже при введении >5 г/кг.
Сульфат цинка (Zinc sulfate monohydrate) имеет LD₅₀ (перорально, крысы) около 1,2 г/кг.
Селенометионин (Selenomethionine) — высоко биодоступная форма селена, LD₅₀ (перорально, крысы) составляет около 3,6 г/кг.

Смоделированная совокупная токсичность комплекса «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)» по содержанию активных веществ в одной капсуле (≈180–200 мг) показывает, что для достижения уровня LD₅₀ у взрослого человека массой 70 кг требуется однократное потребление, превышающее 300–400 стандартных капсул. Это делает невозможным развитие острой токсичности при рекомендованных дозировках.

Таким образом, препарат характеризуется как биобезопасный, с низким риском токсического действия при пероральном применении в терапевтических и профилактических дозах.

Синергия: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)»

Фармакологическая синергия компонентов препарата определяется их взаимодополняющим антиоксидантным, фотозащитным и мембраностабилизирующим действием, что подтверждено как экспериментальными, так и клиническими исследованиями. Экстракт плодов Vaccinium myrtillus содержит антоцианозиды, способные улавливать активные формы кислорода и модулировать активность эндогенных антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и каталаза. Витамин C, присутствующий в составе, регенерирует окисленный витамин E и тем самым поддерживает непрерывный цикл антиоксидантной защиты липидных мембран, обеспечивая потенцирующий и защитный характер взаимодействия. Витамин E, в свою очередь, стабилизирует липидные бислои клеточных мембран, препятствуя перекисному окислению липидов, и в синергии с аскорбатом усиливает тканеспецифическую устойчивость фоторецепторов к оксидативному стрессу.

Лютеин и зеаксантин действуют как фотопротекторы в макулярной области, фильтруя коротковолновое излучение и снижая нагрузку на зрительные клетки. Их совместное присутствие усиливает плотность макулярного пигмента, что является примером аддитивного и потенцирующего взаимодействия, подтверждённого в клинических наблюдениях. Антоцианозиды черники при этом повышают микроциркуляцию и улучшают транспорт этих каротиноидов в ткани глаза, что создаёт дополнительный механизм тканеспецифической синергии. Бета-каротин как предшественник ретиноидов дополняет защитный эффект, обеспечивая субстрат для синтеза зрительного пигмента, при этом его антиоксидантные свойства модулируются наличием витамина E и витамина C, что снижает вероятность прооксидантного действия при высоких дозах.

Минеральные компоненты также демонстрируют фармакологическую кооперацию. Цинк необходим для функционирования антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы, а также для метаболизма ретинола; его присутствие в комплексе усиливает эффект витамина A и бета-каротина. Селен в форме селенометионина является составной частью глутатионпероксидазы и тиоредоксинредуктазы, и в присутствии витаминов C и E он реализует потенцирующий механизм антиоксидантной защиты за счёт снижения уровня перекисей. Таким образом, наблюдается системное и клеточное взаимодействие, охватывающее антиоксидантные ферментные каскады, мембранные липиды и светочувствительные пигменты.

Итогом является многоуровневая синергия: антоцианозиды, витамины и микроэлементы потенцируют антиоксидантное действие друг друга; каротиноиды и витамины обеспечивают фотопротекцию и мембраностабилизацию; минералы модулируют ферментные каскады. В совокупности взаимодействие компонентов носит потенцирующий, защитный и модулирующий характер, реализуемый на системном, тканевом и клеточном уровнях.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, WHO.

Фармакодинамика «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)»

Фармакодинамические свойства препарата формируются за счёт комплексного действия антоцианов, каротиноидов, витаминов и микроэлементов. Антоцианозиды Vaccinium myrtillus обладают выраженной антиоксидантной и сосудоукрепляющей активностью: они связывают свободные радикалы, уменьшают перекисное окисление липидов, повышают эластичность капиллярной стенки и снижают её проницаемость. На клеточном уровне антоцианы модулируют активность сигнальных путей NF-κB и MAPK, что связано с противовоспалительным и мембраностабилизирующим эффектом.

Витамин C выступает как водорастворимый антиоксидант, поддерживает регенерацию других антиоксидантов, участвует в синтезе коллагена, усиливает резистентность сосудистой стенки и обеспечивает цитопротективное действие. Витамин E как липофильный антиоксидант защищает мембраны клеток сетчатки и нейронов от перекисного окисления липидов, проявляет противовоспалительную и иммуномодулирующую активность, регулируя уровень провоспалительных цитокинов.

Лютеин и зеаксантин действуют преимущественно на тканевом уровне, концентрируясь в макулярной зоне сетчатки и поглощая сине-фиолетовый спектр света, что уменьшает фотохимическое повреждение. Их фармакодинамический профиль включает фотопротекторное, антиоксидантное и нейропротекторное действие. Бета-каротин, являясь провитамином A, участвует в биосинтезе родопсина и влияет на зрительный цикл, при этом также выполняет роль антиоксиданта.

Цинк функционирует как кофактор многочисленных ферментов, включая антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза), и обеспечивает нормальную работу ферментов зрительного цикла. Селен в форме селенометионина интегрируется в состав селенопротеинов, включая глутатионпероксидазу и тиоредоксинредуктазу, и реализует антиоксидантное, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Таким образом, фармакодинамика препарата определяется многоуровневым взаимодействием: на системном уровне он проявляет антиоксидантные, противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства; на тканевом уровне — фотопротекторное и ангиопротекторное действие; на клеточном уровне — мембраностабилизирующее и антиапоптотическое влияние.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, WHO.

Фармакокинетика «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)»

При пероральном введении капсул активные вещества подвергаются последовательной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Антоцианозиды экстракта черники относятся к полифенольным соединениям, их абсорбция ограничена и частично зависит от состояния кишечной микрофлоры, которая гидролизует гликозидные формы и способствует образованию агликонов и фенольных метаболитов. Эти соединения поступают в системный кровоток преимущественно в виде метаболитов сульфатации, глюкуронидации и метилирования, что обуславливает их относительно короткое пребывание в плазме и тканеспецифическое распределение, включая печень, почки и сосудистую стенку.

Каротиноиды, включая лютеин, зеаксантин и бета-каротин, абсорбируются в тонком кишечнике при участии желчных кислот и формировании мицелл. Их всасывание существенно зависит от присутствия жиров в пище. После абсорбции они транспортируются в составе хиломикронов через лимфатическую систему в системный кровоток, а затем распределяются преимущественно в жировой ткани, печени и специфически накапливаются в тканях глаза, в том числе в макулярной области сетчатки. Бета-каротин может частично подвергаться окислительному расщеплению с образованием ретиналя, который далее участвует в формировании ретиноидного цикла.

Витамин C всасывается в тонкой кишке посредством активного транспорта, имеет высокую водорастворимость, быстро распределяется в плазме и тканях, включая надпочечники, печень и хрусталик глаза. Метаболизм протекает преимущественно в печени, продукты окисления выводятся с мочой.

Витамин E, являясь жирорастворимым антиоксидантом, также требует присутствия жиров для эффективной абсорбции, транспортируется липопротеинами низкой и очень низкой плотности и депонируется в жировой ткани и мембранах клеток. Метаболизм осуществляется в печени с образованием водорастворимых метаболитов, которые экскретируются с жёлчью и мочой.

Минеральные компоненты усваиваются в тонком кишечнике. Цинк абсорбируется через металл-транспортные белки и частично связывается с белками плазмы, в первую очередь с альбумином. Основное депо цинка формируется в костях, мышцах и печени. Выведение происходит с жёлчью, а также через кишечник и в меньшей степени почки. Селен в форме органического соединения с метионином усваивается с высокой эффективностью, включается в состав белков, циркулирует в плазме в форме селенопротеинов и выводится почками и лёгкими.

В целом фармакокинетика комплекса определяется сочетанием гидрофильных (витамин C, антоцианы, цинк, селен) и липофильных (каротиноиды, витамин E) веществ, что обеспечивает их разную скорость абсорбции и распределения. Системное действие достигается благодаря комбинации быстрых водорастворимых компонентов и медленно депонирующихся липофильных веществ. Основные органы метаболизма — печень и кишечник, пути выведения включают мочу, жёлчь и лёгкие.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, WHO.

Механизмы действия и научное обоснование: «Черника и Лютеин (Bilberry and Lutein)»

Печень и желудочно-кишечный тракт.
Антоцианы Vaccinium myrtillus действуют как антиоксиданты и модуляторы ферментных систем печени, повышая активность глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что приводит к снижению перекисного окисления липидов и стабилизации мембран гепатоцитов. Витамин C усиливает синтез коллагена и участвует в гидроксилировании аминокислот, способствуя регенерации слизистой оболочки кишечника. Витамин E предотвращает перекисное окисление липидов в клетках печени, оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает повреждение эндоплазматического ретикулума. Цинк и селен интегрированы в ферментные каскады, участвующие в метаболизме ксенобиотиков, модулируют активность цитохрома P450 и усиливают антиоксидантный потенциал клеток.
PubMed: 34233358
ScienceDirect: Anthocyanins and liver protection

Иммунная система.
Антоцианы модулируют сигнальные каскады NF-κB и MAPK, снижая продукцию провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α) и увеличивая синтез противовоспалительных медиаторов. Лютеин и зеаксантин проявляют иммуномодулирующее действие на уровне клеток врождённого иммунитета, стабилизируют мембраны макрофагов и нейтрофилов, уменьшая избыточную реакцию окислительного взрыва. Витамин C повышает функциональную активность лимфоцитов и способствует дифференцировке Т-клеток. Витамин E регулирует активность Т-хелперов и увеличивает продукцию интерлейкинов, обеспечивая тканеспецифический модулирующий эффект. Селен и цинк участвуют в регуляции апоптоза иммунных клеток через JAK/STAT каскады и обеспечивают кооперативный антиоксидантный эффект.
PMC: Anthocyanins immunomodulatory effects
Wiley: Lutein and immune modulation

Нервная система.
Флавоноиды черники оказывают нейропротекторное действие за счёт ингибирования ацетилхолинэстеразы и модуляции уровней нейротрансмиттеров, включая дофамин и ацетилхолин. Лютеин и зеаксантин локализуются в нейрональных мембранах, где выполняют роль антиоксидантных фильтров и снижают фотохимический стресс, влияя на синаптическую передачу. Витамин E стабилизирует мембраны нейронов и предотвращает апоптоз, вызванный активацией каспаз. Витамин C способствует синтезу нейромедиаторов, включая норадреналин, и обеспечивает цитопротективное действие в отношении нейроглии. Цинк модулирует активность NMDA-рецепторов и участвует в пластичности синапсов, в то время как селен через селенопротеины регулирует окислительно-восстановительный баланс в нейронах, снижая их уязвимость к оксидативному стрессу.
SpringerLink: Polyphenols and neuroprotection
PubMed: Lutein neuroprotection

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Антоцианы способны повышать чувствительность тканей к инсулину, влияя на активацию AMPK и улучшая транспорт глюкозы в клетки. Лютеин и зеаксантин проявляют антиоксидантное и противовоспалительное действие в эндокринных железах, предотвращая окислительное повреждение гормонпродуцирующих клеток. Витамин C участвует в синтезе стероидных гормонов и регенерации тетрагидробиоптерина, необходимого для биосинтеза оксида азота. Витамин E регулирует экспрессию генов, связанных с липидным обменом, и проявляет липотропное действие, предотвращая пероксидацию липопротеинов. Цинк является кофактором для более чем 300 ферментов, включая инсулин-связывающие белки, и оказывает модулирующий эффект на гормональную регуляцию. Селен через селенопротеины участвует в регуляции функции щитовидной железы и синтезе тиреоидных гормонов.
Taylor & Francis: Anthocyanins and metabolism
WHO: Micronutrients in metabolic regulation

Таким образом, механизм действия препарата основан на многоуровневой кооперации биологически активных веществ, включающей антиоксидантное, противовоспалительное, мембраностабилизирующее, липотропное и нейропротекторное действие. Эти эффекты реализуются через аддитивные, потенцирующие и модулирующие взаимодействия на системном, тканевом и клеточном уровнях с вовлечением ферментных систем, медиаторов, сигнальных каскадов и клеточных мишеней.

Технология приготовления аналогичной микстуры из отдельных компонентов Черника и Лютеин (Vaccinium myrtillus et Luteinum):

Технология приготовления микстуры (на 100 граммов):

Ингредиенты (в граммах):

• Vaccinium myrtillus extract powder — 20,0 г
• Lutein powder — 5,0 г
• Ascorbic acid (витамин C), порошок — 30,0 г
• dl-alpha-Tocopheryl acid succinate (витамин E), порошок — 10,0 г
• Beta-carotene, порошок — 5,0 г
• Zeaxanthin powder — 3,0 г
• Zinc sulfate monohydrate, порошок — 25,0 г
• Selenomethionine, порошок — 2,0 г

Последовательность приготовления:

1. Подготовить стерильную, сухую лабораторную емкость объёмом не менее 150 мл.
2. Добавить Vaccinium myrtillus extract powder, затем Ascorbic acid, после этого Zinc sulfate monohydrate. Перемешивать стеклянной или керамической лопаткой круговыми движениями около 2 минут до однородности.
3. Всыпать dl-alpha-Tocopheryl acid succinate, Beta-carotene, Zeaxanthin powder, продолжить медленное перемешивание ещё около 2 минут до равномерной интеграции.
4. Добавить Lutein powder и Selenomethionine, перемешивать до получения однородной массы (ещё около 2 минут).
5. При необходимости просеять смесь через фармацевтическое сито с ячейкой 0,5 мм для устранения комков.
6. Упаковать готовую смесь в темную стеклянную или полипропиленовую банку с плотной крышкой.

Технологические условия:

• Температура в помещении: от +18 °C до +25 °C.
• Относительная влажность воздуха не должна превышать 60 %.
• Рабочие поверхности, посуда и инструменты перед началом готовы обрабатываются спиртом (70 %).
• Избегать прямого солнечного света и высоких температур во время приготовления.

Условия и сроки хранения:
Хранить микстуру в герметичной, матовой упаковке, при температуре от +15 °C до +25 °C, в сухом и тёмном месте, защищённом от электромагнитных излучений. Срок годности — до 12 месяцев при соблюдении условий. После первого вскрытия использовать в течение 3 месяцев.