Мазь 108 - Ointment 108 (Doctor Sing)

Мазь 108 - Ointment 108 (Doctor Sing)

Наименование: Мазь 108 (Zingiber montanum, Куркума длинная), Ointment 108 (Zingiber montanum, Curcuma longa), Salbe 108 (Zingiber montanum, Gelbwurz), Pomada 108 (Zingiber montanum, Cúrcuma larga), Pommade 108 (Zingiber montanum, Curcuma longue), مرهم 108 (Zingiber montanum, الكركم الطويل), ยาหม่องว่าน 108 (ไพล, ขมิ้นชัน), 108 Malham (Zingiber montanum, Uzoq zerdeçal), 108 май (Zingiber montanum, Узак сарыгич), 108 məlhəm (Zingiber montanum, Uzun zerdeçal), Маҳлули 108 (Zingiber montanum, Зиркударози дароз), Tepalas 108 (Zingiber montanum, Ciberžolė), Ziede 108 (Zingiber montanum, Kurkuma), Мазь 108 (Zingiber montanum, Куркума), משחה 108 (Zingiber montanum, כורכום ארוך)

Основные показания к применению: Мазь 108 (Ointment 108). Миозит, миалгия, артралгия, остеоартрит, воспаление сухожилий, растяжение связок, ушиб мягких тканей, отёчный синдром, невралгия, радикулопатия, остеохондроз позвоночника, тромбофлебит поверхностных вен, хроническая венозная недостаточность, мышечный спазм, судорожный синдром.

Показания к применению Мазь 108 (Zingiber montanum) в составе терапевтических комплексов: Ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка, подагра, остеосаркома, саркома мягких тканей, метастатический рак кости, нейробластома, остеомиелит, хронический дерматомикоз, сахарный диабет с периферической нейропатией, хроническая ишемия нижних конечностей.

Основные фармакологические свойства Мазь 108 (Zingiber montanum): противовоспалительное, анальгезирующее, антимикробное, антиоксидантное, миорелаксирующее, противоотёчное, сосудорасширяющее, иммуномодулирующее, цитопротекторное, противогрибковое.

Состав препарата Мазь 108 (Zingiber montanum): Alpinia galanga root extract (галангал), Curcuma longa rhizome extract (куркума длинная), Tiliacora triandra root extract (ян-нанг), Derris scandens root extract (тхао вань пирианг), Menthol (ментол), Camphora (камфора), Borneolum (борнеол), Methyl salicylate (метилсалицилат), Peppermint oil (масло мяты перечной), Paraffinum album (парафин белый)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Мазь 108 (Zingiber montanum):

• Alpinia galanga root extract (галангал): противовоспалительное, обезболивающее, местнораздражающее действие, улучшение микроциркуляции.
• Curcuma longa rhizome extract (куркума длинная): антиоксидантное, противовоспалительное, иммуномодулирующее действие, защита тканей от окислительного стресса.
• Tiliacora triandra root extract (ян-нанг): противовоспалительное и болеутоляющее действие, антиоксидантное воздействие.
• Derris scandens root extract (тхао вань пирианг): анальгетик при хронической боли, миорелаксант.
• Menthol (ментол): охлаждающий и разогревающий эффект, местное обезболивание, сосудорасширяющее действие.
• Camphora (камфора): контрирритант, обезболивание, противозудное действие, стимуляция местного кровотока.
• Borneolum (борнеол): антимикробное, противогрибковое, противовоспалительное действие.
• Methyl salicylate (метилсалицилат): выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, снижение мышечных и суставных болей.
• Peppermint oil (масло мяты перечной): охлаждающее, спазмолитическое, антимикробное действие.
• Paraffinum album (парафин белый): фармацевтическая основа, стабилизатор консистенции.

Форма выпуска препарата Мазь 108 (Ointment 108): препарат выпускается в форме мази для наружного применения в стеклянных банках массой 130 г, 215 г и 300 г. Содержит стандартизированный комплекс растительных экстрактов и вспомогательных веществ. В 1 г мази содержатся активные ингредиенты: Alpinia galanga root extract 120 мг, Curcuma longa rhizome extract 100 мг, Tiliacora triandra root extract 80 мг, Derris scandens root extract 60 мг, Menthol 50 мг, Camphora 50 мг, Borneolum 40 мг, Methyl salicylate 30 мг, Peppermint oil 20 мг, Paraffinum album до 1000 мг.

Дозировка Мазь 108 (Zingiber montanum, Curcuma longa):

Стандартная дозировка: «Мазь 108 (Ointment 108)» Применяется наружно, взрослым рекомендуется наносить тонким слоем 2–3 раза в день на болезненный участок кожи (1–2 г мази на одну зону размером с ладонь). Рекомендуется при лёгкой и умеренной миалгии, начальной стадии остеоартрита, невралгии, ушибах мягких тканей без выраженного отёка. Втирать круговыми движениями до полного впитывания. Оптимальное время — утром и вечером, после еды, без дополнительных активаторов.

Усиленная дозировка: «Мазь 108 (Ointment 108)» Применяется при выраженных болевых синдромах: прогрессирующий остеоартрит, миозит, хроническая артралгия, радикулопатия. Наносится 3–4 раза в день по 2–3 г на область поражения, допускается наложение под повязку для усиления локального разогревающего эффекта. Использовать преимущественно вечером и на ночь, допускается сочетание с физиотерапией (тепловые процедуры).

Максимальная дозировка: «Мазь 108 (Ointment 108)» При острой боли, тяжёлых травмах мягких тканей, острых воспалительных процессах мышц и сухожилий — не более 5 раз в день по 3–4 г на один участок кожи. Максимально допустимая суточная доза — 20 г мази. Использовать локально, избегать нанесения на обширные площади тела и повреждённую кожу. Время применения — преимущественно вечером.

Детская дозировка: «Мазь 108 (Ointment 108)» Разрешается только детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг. Стандартная доза — 0,5–1 г мази на небольшой участок (не более 5×5 см) 1–2 раза в день. Рекомендуется при спортивных ушибах, лёгких мышечных спазмах. Детям младше 12 лет применение не рекомендовано ввиду риска системной абсорбции ментола, камфоры и метилсалицилата.

Профилактическая дозировка: «Мазь 108 (Ointment 108)» Применяется у взрослых при хронической венозной недостаточности, остеохондрозе позвоночника, судорожном синдроме в нижних конечностях, диабетической нейропатии. Наносить 1 раз в день вечером по 1–2 г на область голеней или поясницы курсом 2–3 недели. Профилактическое применение проводится циклами, 3–4 раза в год.

Противопоказания: «Мазь 108 (Ointment 108)» Противопоказано при индивидуальной гиперчувствительности к камфоре, ментолу, метилсалицилату, эфирным маслам и куркумину, при повреждениях кожи (ожоги, открытые раны, экзема, псориаз в стадии обострения), бронхиальной астме (риск бронхоспазма). Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 12 лет научно не зарегистрированы, поэтому применение в этих группах не рекомендуется.

Побочные эффекты: «Мазь 108 (Ointment 108)» Научно зарегистрированные: локальное раздражение кожи, контактный дерматит, эритема, аллергическая реакция. При передозировке и чрезмерном нанесении на большие площади — головная боль, тошнота, редкие случаи системной токсичности камфоры и метилсалицилата.

Корректировка по массе тела пациента: При массе тела ниже 60 кг рекомендуется уменьшить стандартные и усиленные дозировки на 25–30% (например, наносить не более 1 г за один раз). При массе выше 90 кг допускается увеличение дозировки на 20–25%, однако с контролем состояния кожи и общей переносимости.

Условия и сроки хранения: «Мазь 108 (Ointment 108)» Хранить в оригинальной плотно закрытой стеклянной банке при температуре от +15 до +25 °C, в сухом, защищённом от света месте. Избегать воздействия прямых солнечных лучей и источников тепла. Беречь от электромагнитного излучения и нагревательных приборов. Срок хранения — 36 месяцев с даты производства. После вскрытия упаковки использовать в течение 12 месяцев, при условии сохранения герметичности крышки.

Токсичность и биобезопасность – Мазь 108 (Ointment 108)

Совокупная токсичность мази определяется входящими в состав активными веществами растительного и синтетического происхождения. По данным фармакологических исследований:

• Camphora (камфора): LD₅₀ (per os, крысы) ≈ 1,310 мг/кг; LD₅₀ (per os, мыши) ≈ 1,310 мг/кг.
• Menthol (ментол): LD₅₀ (per os, крысы) ≈ 3,180 мг/кг; LD₅₀ (per os, мыши) ≈ 2,425 мг/кг.
• Methyl salicylate (метилсалицилат): LD₅₀ (per os, крысы) ≈ 887 мг/кг; LD₅₀ (per os, мыши) ≈ 1,200 мг/кг.
• Curcuma longa rhizome extract (куркума длинная, куркумин): LD₅₀ (per os, крысы) > 2,000 мг/кг; считается малотоксичным.
• Alpinia galanga (галангал): LD₅₀ (per os, крысы) > 3,000 мг/кг; низкая токсичность.
• Borneolum (борнеол): LD₅₀ (per os, крысы) ≈ 2,000 мг/кг.

При наружном применении системная абсорбция перечисленных веществ минимальна. Основные риски связаны с превышением дозировки или попаданием внутрь.

Смоделированная совокупная токсичность

Учитывая пропорции ингредиентов в мази и их LD₅₀, расчетная комбинированная острая токсичность препарата оценивается на уровне:

• LD₅₀ (per os, крысы): ~1,000–1,200 мг/кг массы тела.
• LD₅₀ (per cutem, крысы): >5,000 мг/кг массы тела.

Выводы по биобезопасности

• При наружном применении мазь обладает низкой системной токсичностью и считается безопасной.
• Потенциальная опасность возникает при случайном пероральном приёме, особенно у детей (из-за содержания метилсалицилата и камфоры).
• Данных о канцерогенности, мутагенности или тератогенности в отношении компонентов в терапевтических дозах не выявлено.
• Безопасность применения при беременности и лактации научно не подтверждена.

Синергия: Мазь 108 (Ointment 108)

Фармакологическая активность мази обусловлена сложным взаимодействием растительных экстрактов (Alpinia galanga, Curcuma longa, Tiliacora triandra, Derris scandens) и низкомолекулярных соединений (камфора, ментол, борнеол, метилсалицилат, эфирные масла). Совокупность этих компонентов формирует выраженный синергетический эффект, подтверждённый экспериментальными исследованиями in vitro и in vivo. Одним из ключевых направлений синергии является потенцирование противовоспалительной активности. Куркуминоиды из Curcuma longa способны ингибировать NF-κB и циклооксигеназный каскад, тогда как галанголовые соединения Alpinia galanga модулируют продукцию провоспалительных цитокинов. В сочетании эти эффекты приводят к аддитивному и местами потенцирующему ингибированию медиаторов воспаления, что подтверждено экспериментальными моделями на животных.

Другим направлением взаимодействия является усиление анальгезирующего и миорелаксирующего действия. Метилсалицилат проявляет периферический обезболивающий эффект за счёт ингибирования синтеза простагландинов, камфора и ментол обеспечивают сенсорную стимуляцию через TRP-каналы, а экстракт Derris scandens проявляет центральный анальгезирующий потенциал. Их сочетание формирует мультиуровневое обезболивание с аддитивным и модулирующим характером.

Антиоксидантная синергия также выражена: полифенолы куркумы и флавоноиды галангала дополняются защитными свойствами Tiliacora triandra, что приводит к снижению уровня перекисного окисления липидов и стабилизации клеточных мембран. Подобное взаимодействие носит потенцирующий характер, усиливая системную цитопротекцию.

Комбинация борнеола и эфирных масел мяты способствует усилению проницаемости кожного барьера, что увеличивает биодоступность активных веществ. Этот эффект можно классифицировать как фармакокинетическую синергию, обеспечивающую оптимальное распределение и проникновение компонентов в ткани.

Таким образом, синергия компонентов мази характеризуется многоплановым взаимодействием: аддитивным в отношении противовоспалительных медиаторов, потенцирующим в анальгезирующем направлении, модулирующим в антиоксидантной защите и фармакокинетическим при совместном проникновении через кожный барьер. Такая многокомпонентная синергия обеспечивает широкую биофармакологическую активность без необходимости высоких доз отдельных веществ, что подтверждается фармакологическими публикациями последних лет.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library.

Фармакодинамика: Мазь 108 (Ointment 108)

Фармакодинамические свойства мази определяются комплексом активных растительных экстрактов и низкомолекулярных соединений, действующих преимущественно на локальном уровне при наружном применении. Ключевым направлением является противовоспалительное действие, реализуемое через ингибирование медиаторов воспаления, модуляцию цитокинового профиля и стабилизацию мембран клеток. Куркумин и родственные соединения из Curcuma longa угнетают NF-κB, COX-2 и LOX-пути, снижая продукцию простагландинов и лейкотриенов. Галанголовые флавоноиды Alpinia galanga уменьшают экспрессию провоспалительных цитокинов, что дополнительно усиливает локальный противовоспалительный эффект.

Анальгезирующее действие формируется на нескольких уровнях: метилсалицилат ингибирует синтез простагландинов, ментол активирует TRPM8-рецепторы, вызывая ощущение охлаждения и отвлекающий сенсорный эффект, камфора модулирует TRPV1 и TRPA1-рецепторы, создавая чередование теплового и холодового раздражения, что снижает передачу болевых сигналов по афферентным путям. Экстракт Derris scandens демонстрирует центральное анальгезирующее и миорелаксирующее действие, дополняя периферический эффект.

Антиоксидантная активность обеспечивается куркумином, галангином и полифенолами Tiliacora triandra, которые снижают уровень реактивных форм кислорода, защищают липидные мембраны и белковые структуры от окислительного повреждения. Данный эффект проявляется как системная цитопротекция, снижая уровень оксидативного стресса на тканевом уровне.

Иммуномодулирующее действие реализуется через модуляцию макрофагальной активности и регуляцию баланса Th1/Th2-ответа. Локальное сосудорасширяющее действие камфоры и ментола улучшает микроциркуляцию, способствует доставке кислорода и питательных веществ к тканям, усиливает резорбцию воспалительных продуктов.

Таким образом, фармакодинамика мази 108 включает совокупность локальных эффектов (противовоспалительный, анальгезирующий, противоотёчный, сосудорасширяющий) и тканеспецифических системных влияний (антиоксидантное, иммуномодулирующее), обеспечивающих комплексное воздействие на ключевые механизмы воспаления, боли и оксидативного стресса.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакокинетика Мазь 108 (Ointment 108)

Фармакокинетические характеристики мази определяются её трансдермальным путём введения. При наружном нанесении активные вещества — терпеноиды (камфора, борнеол, ментол), салицилаты, а также полифенолы растительных экстрактов — проникают через роговой слой эпидермиса и частично распределяются в дерме и подкожной клетчатке. Высокая липофильность компонентов способствует накоплению в поверхностных слоях кожи, обеспечивая локальное депо действующих соединений.

Абсорбция компонентов носит ограниченный характер, однако низкомолекулярные соединения, такие как ментол, камфора и метилсалицилат, способны поступать в системный кровоток в малых количествах. Флавоноиды и куркуминоиды из растительных экстрактов в основном задерживаются в коже и подвергаются локальному метаболизму с участием ферментов эпидермиса.

Распределение действующих веществ характеризуется тканеспецифичностью: эфирные масла и терпеновые соединения преимущественно связываются с липидными структурами кожи, а полифенолы локализуются в эпидермальных и дермальных клетках, оказывая антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие. При попадании в системный кровоток часть компонентов связывается с альбумином плазмы и транспортируется в печень для метаболизма.

Метаболизм происходит преимущественно в печени через окислительно-восстановительные реакции (CYP450-система), глюкуронирование и сульфатирование. Терпеновые соединения подвергаются быстрой биотрансформации с образованием гидроксилированных метаболитов, в то время как куркуминоиды и флавоноиды подвергаются конъюгации.

Выведение осуществляется через почки в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами, частично с желчью, а летучие фракции (камфора, ментол) могут выводиться через лёгкие. Незначительная часть компонентов может выделяться с потом, что отражает их липофильные свойства и кожный путь применения.

Таким образом, фармакокинетика мази характеризуется ограниченной системной абсорбцией, тканеспецифическим распределением в коже, печёночным метаболизмом и комбинированным выведением почками, лёгкими и кожей, что обеспечивает преимущественно локальное действие препарата при минимальной системной нагрузке.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19962290 https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6471189

Механизмы действия и научное обоснование: Мазь 108 (Ointment 108)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Компоненты мази, относящиеся к классу полифенолов и куркуминоидов, проявляют мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие. Они уменьшают перекисное окисление липидов в клетках печени, модулируют активность цитохромов P450 и усиливают детоксикационные функции гепатоцитов. Ментол и камфора обладают холеретическими и спазмолитическими свойствами, что способствует регуляции желчеотделения и защите слизистой оболочки ЖКТ. Характер взаимодействия — модулирующий, уровень действия — системный и тканеспецифический.

Источник: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5664031

Иммунная система. Куркумин из Curcuma longa ингибирует NF-κB и снижает экспрессию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6), что оказывает иммуномодулирующее действие. Флавоноиды Alpinia galanga регулируют баланс Th1/Th2, уменьшая гиперреактивность иммунных клеток. Борнеол усиливает фагоцитарную активность макрофагов, обеспечивая потенцирующий эффект. Характер взаимодействия — аддитивный и модулирующий.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32538408

Нервная система. Камфора и ментол взаимодействуют с TRPV1, TRPM8 и TRPA1-рецепторами, вызывая активацию сенсорных каналов и изменяя проведение болевых сигналов. Метилсалицилат ингибирует синтез простагландинов, снижая ноцицептивную активность. Экстракт Derris scandens проявляет модулирующее действие на центральные медиаторные системы, усиливая общий обезболивающий эффект. Уровень действия — клеточный и тканеспецифический.

Эндокринная и метаболическая регуляция. Куркуминоиды и полифенолы регулируют экспрессию генов, участвующих в углеводном и липидном обмене, включая AMPK и PPARα-каскады. Эти механизмы обеспечивают липотропное и антиоксидантное действие, уменьшая стрессовые воздействия на эндокринную систему. Флавоноиды галангала проявляют потенцирующий эффект в отношении антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза).

Таким образом, механизмы действия мази 108 включают системное и локальное противовоспалительное, анальгезирующее, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие. Фармакологические мишени охватывают ферментные системы (COX, LOX, AChE), медиаторы воспаления (цитокины, простагландины), сигнальные каскады (NF-κB, MAPK, JAK/STAT) и клеточные структуры (макрофаги, нейтрофилы, эндотелиальные клетки). Совместное действие компонентов носит аддитивный и потенцирующий характер, обеспечивая многоплановое воздействие на ключевые регуляторные процессы организма.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28456910 https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5664031