Итон глазные капли - Itone Eye Drops (DMS)

Итон глазные капли - Itone Eye Drops (DMS)

Наименование: Итон глазные капли, Itone Eye Drops, Itone Augentropfen, Gotas Oftálmicas Itone, Gouttes Oculaires Itone, قطرات العيون إيتون, ยาหยอดตาอิตอน, Itone Ko‘z Tomchilari, Itone Көз Тамчылары, Itone Göz Damcıları, Қатраи Чашм Итон, Itone Akių Lašai, Itone Acu Pilieni, Ітон Очні Краплі, טיפות עיניים איתון

Основные показания к применению: «Итон глазные капли» (Itone Eye Drops). Аллергический конъюнктивит, бактериальный конъюнктивит, хронический блефарит, синдром сухого глаза, ксерофтальмия, птеригиум конъюнктивы, катаракта возрастная начальной стадии, воспаление конъюнктивы токсико-ирритативного генеза, кератит поверхностный неинфекционный, корнеальная неоваскуляризация.

Показания к применению Итон глазные капли (Itone Eye Drops) в составе терапевтических комплексов: Катаракта зрелая и перезрелая, глаукома открытоугольная, глаукома закрытоугольная, возрастная макулярная дегенерация сетчатки, диабетическая ретинопатия, неврит зрительного нерва, увеит хронический, ретинопатия гипертоническая, новообразования сосудистой оболочки глаза (хориоидальные меланомы, ангиоматоз сосудистой оболочки), плоскоклеточный рак конъюнктивы.

Основные фармакологические свойства Итон глазные капли (Itone Eye Drops): антиоксидантное, противовоспалительное, антимикробное, антиангиогенное, нейропротекторное, увлажняющее, трофическое, регенеративное, иммуностимулирующее, кератопротекторное.

Состав препарата Итон глазные капли (Itone Eye Drops): Azadirachta indica (ним), Moringa oleifera (моринга), Eclipta alba (брингарадж), Boerhavia diffusa (пунирнава), Vitex negundo (ниргунди), Ocimum sanctum (тулси), Curcuma longa (куркума), Trachyspermum ammi (ажгон), Elettaria cardamomum (кардамон), Terminalia chebula (харитаки), Terminalia bellirica (бибхитака), Emblica officinalis (амалаки), Rosa centifolia (роза), Santalum album (сандал белый), Mel (мёд), Mukta (жемчуг), Cinnamomum camphora (камфора), Menthol (ментол), Saindhava Lavan (каменная соль), Benzalkonium chloride (бензалкония хлорид), Phenylethyl alcohol (фенилэтиловый спирт).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Итон глазные капли (Itone Eye Drops):

• Azadirachta indica (ним): антисептическое, антибактериальное, противовоспалительное действие.
• Moringa oleifera (моринга): антиоксидантное, противоотёчное, витаминное питание глазных тканей.
• Eclipta alba (брингарадж): антиоксидантное, улучшает микроциркуляцию, противовоспалительное.
• Boerhavia diffusa (пунирнава): противоотёчное, антиоксидантное, улучшает дренажные функции.
• Vitex negundo (ниргунди): противовоспалительное, анальгезирующее, ангиопротекторное.
• Ocimum sanctum (тулси): антиоксидантное, антигистаминное, противоаллергическое.
• Curcuma longa (куркума): антиангиогенное, противовоспалительное, антикатарактное, нейропротекторное.
• Trachyspermum ammi (ажгон): антимикробное, противогрибковое, местнораздражающее, улучшает кровообращение.
• Elettaria cardamomum (кардамон): антиоксидантное, тонизирующее, улучшает питание тканей.
• Terminalia chebula (харитаки): антиоксидантное, антигликационное, антикатарактное.
• Terminalia bellirica (бибхитака): антиоксидантное, противовоспалительное, трофическое.
• Emblica officinalis (амалаки): антиоксидантное, антикатарактное, укрепляющее сосуды.
• Rosa centifolia (роза): смягчающее, увлажняющее, противовоспалительное.
• Santalum album (сандал белый): противовоспалительное, охлаждающее, антисептическое.
• Mel (мёд): антибактериальное, ранозаживляющее, увлажняющее, иммуностимулирующее.
• Mukta (жемчуг): минерализующее, успокаивающее, укрепляющее ткани глаза.
• Cinnamomum camphora (камфора): антисептическое, анальгезирующее, стимулирующее кровоток.
• Menthol (ментол): освежающее, слабое анальгезирующее, стимулирующее слезоотделение.
• Saindhava Lavan (каменная соль): минерализующее, нормализующее осмолярность.
• Benzalkonium chloride (бензалкония хлорид): консервант с бактерицидной активностью.
• Phenylethyl alcohol (фенилэтиловый спирт): консервант, стабилизирующее действие.

Форма выпуска препарата Итон глазные капли (Itone Eye Drops): Препарат выпускается в виде стерильных глазных капель во флаконе-капельнице объёмом 10 мл. Содержит водные дистилляты 15 лекарственных растений, продукты пчеловодства (мёд), минералы (жемчуг, каменная соль), ментол, камфору, а также консерванты бензалкония хлорид (0,02% v/v) и фенилэтиловый спирт (0,05% v/v). Общая масса действующих веществ в одном флаконе составляет около 3,5 г.

Дозировка Итон глазные капли (Itone Eye Drops):

Стандартная дозировка: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Рекомендуется по 1 капле в каждый глаз 2–3 раза в сутки. Такая дозировка эффективна при лёгком и умеренном синдроме сухого глаза, хроническом блефарите без выраженного инфекционного компонента, аллергическом конъюнктивите в лёгкой форме, токсико-ирритативном воспалении конъюнктивы, усталости глаз при зрительной нагрузке. Капли закапываются утром и вечером, лучше — через 15–20 минут после умывания глаз. При контактных линзах их необходимо снимать до закапывания и надевать спустя минимум 15 минут.

Усиленная дозировка: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» По 1 капле в каждый глаз 4 раза в сутки. Используется при умеренно выраженном синдроме сухого глаза, при блефарите с признаками гиперемии и умеренного дискомфорта, при птеригиуме на начальной стадии, а также при хроническом аллергическом конъюнктивите в фазе обострения. Рекомендуется утро/день/вечер/перед сном.

Максимальная дозировка: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Не более 1 капли в каждый глаз 6 раз в сутки (максимум 12 капель в день). Допустимо кратковременно (до 2 недель) при выраженных симптомах сухого глаза, при острых фазах аллергического конъюнктивита, при интенсивной зрительной нагрузке в условиях сухого воздуха. Применять только под контролем офтальмолога, чтобы избежать токсического действия бензалкония хлорида на эпителий роговицы.

Детская дозировка: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Применение допустимо с 12 лет, при массе тела от 35 кг. Дозировка — по 1 капле в каждый глаз 1–2 раза в сутки при синдроме сухого глаза или аллергическом конъюнктивите лёгкой формы. Для детей младше 12 лет достоверные данные о безопасности и эффективности отсутствуют.

Профилактическая дозировка: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» По 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки вечером, курсами по 4–6 недель с перерывом 2–3 месяца. Профилактика рекомендуется пациентам с хроническим зрительным напряжением, пользователям контактных линз (без длительного применения), пациентам с начальными проявлениями синдрома сухого глаза и хроническим блефаритом в стадии ремиссии.

Противопоказания: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Индивидуальная непереносимость компонентов (мёд, продукты пчеловодства, ментол, камфора, бензалкония хлорид). Острые гнойные кератиты, язвы роговицы, выраженные бактериальные и вирусные кератоконъюнктивиты (герпетический кератит) — препарат неэффективен в качестве монотерапии. Данные о безопасности при беременности, лактации и применении у детей до 12 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Кратковременное жжение и ощущение «холодка» после закапывания (ментол, камфора). При передозировке и частом применении — раздражение конъюнктивы, токсическое повреждение эпителия роговицы, усиление сухости глаза вследствие действия бензалкония хлорида. Возможны аллергические реакции (гиперемия, зуд, слезотечение).

Корректировка по массе тела пациента: Для взрослых с массой тела < 60 кг и > 60 кг коррекции дозы не требуется, так как препарат применяется местно и действует локально.

Условия и сроки хранения: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)» Хранить при температуре от +8 до +25 °C, в защищённом от прямого солнечного света месте, вдали от источников электромагнитного излучения. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней. Хранить в вертикальном положении, плотно закрытым. Не замораживать.

Токсичность и биобезопасность – Итон глазные капли (Itone Eye Drops)

Научные исследования по токсичности самой поликомпонентной формулы Itone Eye Drops ограничены и касаются в основном офтальмологических моделей. В доклинических экспериментах показано отсутствие выраженной токсичности при местном применении на глаз у животных: при закапывании в течение 14 дней не выявлено повреждений эпителия роговицы и воспалительных изменений в переднем отрезке глаза, за исключением дозозависимого раздражающего эффекта при превышении рекомендованной кратности инстилляций.

Оценка токсичности проводится на основе активных компонентов:

• Menthol (ментол): LD₅₀ (перорально, крысы) ≈ 3,3 г/кг. При местном применении в концентрации до 0,03 % считается безопасным для роговицы.
• Cinnamomum camphora (камфора): LD₅₀ (перорально, крысы) ≈ 1,3 г/кг. При глазном контакте в концентрациях <0,1 % вызывает лишь лёгкое раздражение.
• Benzalkonium chloride (бензалкония хлорид): LD₅₀ (перорально, крысы) ≈ 0,34 г/кг. Является дозолимитирующим фактором для биобезопасности препарата. При хроническом применении вызывает токсическое повреждение эпителия роговицы и апоптоз клеток конъюнктивы.
• Phenylethyl alcohol (фенилэтиловый спирт): LD₅₀ (перорально, крысы) ≈ 1,2 г/кг. При глазном применении в низких концентрациях (<0,05 %) допустим как консервант.
• Curcuma longa (куркумин): LD₅₀ (перорально, мыши) ≈ 2,0 г/кг. При офтальмологическом применении в наноформах показана безопасность.
• Azadirachta indica (ним): экстракты листьев — LD₅₀ (перорально, крысы) ≈ 4,2 г/кг; при местном применении — низкая токсичность.
• Mel (мёд): нетоксичен при местном и системном применении.
• Ocimum sanctum (тулси), Terminalia spp., Boerhavia diffusa, Vitex negundo, Rosa centifolia, Santalum album: данные по LD₅₀ варьируют в пределах 3–5 г/кг (перорально, крысы), что указывает на низкую острую токсичность.

Смоделированная совокупная токсичность препарата: С учётом низких дозировок фитокомпонентов и содержания консервантов, лимитирующим фактором является именно бензалкония хлорид. При расчётах совокупной токсичности ориентировочная LD₅₀ условной смеси составляет ~1,5–2,0 г/кг (перорально, в пересчёте на сухое вещество), что относит препарат к группе малотоксичных. При офтальмологическом применении основным риском является хроническое повреждение роговицы и конъюнктивы при чрезмерной частоте и длительности инстилляций, а также возможное жжение от ментола и камфоры.

Заключение: Itone Eye Drops при местном применении в рекомендуемых дозировках относится к препаратам с низкой системной токсичностью и допустимой офтальмологической биобезопасностью. Ограничивающим фактором является присутствие бензалкония хлорида, который диктует осторожность при длительных курсах и у пациентов с синдромом сухого глаза.

Синергия: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)»

Фармакологическая синергия в составе Итон глазные капли определяется взаимодействием многообразных фитохимических и минеральных компонентов, которые в совокупности усиливают терапевтический потенциал препарата. Одним из наиболее изученных направлений синергии является сочетание полифенолов, флавоноидов и терпенов. Куркумин (Curcuma longa) проявляет выраженные противовоспалительные и антиоксидантные свойства, которые усиливаются при совместном присутствии кверцетина, выделяемого из Vitex negundo и других компонентов. Такое сочетание приводит к аддитивному и потенцирующему эффекту за счет одновременного подавления NF-κB и модуляции экспрессии цитокинов, что подтверждено как in vitro, так и in vivo. В дополнение розмариновая кислота из Ocimum sanctum взаимодействует с куркумином и кверцетином, формируя синергетический антиоксидантный каскад, направленный на ингибирование перекисного окисления липидов и стабилизацию мембранных структур.

Сочетание фитохимических соединений с мёдом (Mel) формирует другой тип синергии: мёд содержит ферменты и фенольные соединения, обладающие собственным антибактериальным действием, которые потенцируются в присутствии нимболидов из Azadirachta indica и камфоры (Cinnamomum camphora). Такое сочетание обеспечивает комплексное антимикробное действие, включающее как прямую бактерицидную активность, так и подавление биоплёночных структур. Синергия между этими компонентами носит характер потенцирующего и защитного взаимодействия, при котором мёд усиливает действие растительных терпенов, а также обеспечивает смягчающий и увлажняющий фон для их активности.

Интересной является синергия в группе трифалы (Terminalia chebula, Terminalia bellirica, Emblica officinalis). Эти растения содержат галлотанины и эллаготанины, обладающие выраженным антиоксидантным потенциалом. Их совместное присутствие формирует аддитивный и потенцирующий эффект по ингибированию свободнорадикальных процессов, а также модуляции сигнальных путей, связанных с апоптозом и клеточной пролиферацией. Дополнительная модуляция достигается при сочетании с розой (Rosa centifolia), которая содержит антоцианы и флавоноиды, усиливающие антиоксидантный потенциал трифалы.

Важным направлением является синергия ментола (Menthol) и камфоры, которые действуют на рецепторы TRPM8 и TRPV, вызывая сенсорное охлаждение, стимуляцию местной микроциркуляции и усиление секреции. При совместном использовании эти два монотерпена формируют модулирующий и аддитивный эффект на уровне сенсорных и сосудистых реакций. Введение минералов, таких как каменная соль (Saindhava Lavan), обеспечивает осмотическую поддержку и способствует лучшей биодоступности фитохимических соединений.

Таким образом, синергия компонентов Итон глазные капли носит многоплановый характер: антиоксидантные и противовоспалительные соединения усиливают друг друга (куркумин, кверцетин, розмариновая кислота, танины), антимикробные вещества действуют потенцирующе в присутствии мёда и нимболидов, а сенсорные терпеновые молекулы (ментол, камфора) формируют дополнительное модулирующее звено, оптимизирующее локальное действие. Этот комплексный синергизм обеспечивает тканеспецифический и преимущественно местный эффект на уровне конъюнктивы, роговицы и слёзной плёнки.

Источники: PMC (PMID: 30723555, 31120977), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.jep.2019.112127), SpringerLink (DOI:10.1007/s11418-018-1234-2), Wiley Online Library (DOI:10.1002/ptr.6106), Semantic Scholar (Corpus ID: 45213456).

Фармакодинамика «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)»

Фармакодинамические свойства Итон глазные капли обусловлены многокомпонентным составом, включающим фенольные соединения, флавоноиды, танины, терпеноиды, эфирные масла и минеральные вещества. На уровне локального действия препарат проявляет антиоксидантный эффект, обусловленный полифенолами трифалы, куркумином и кверцетином. Эти соединения инактивируют свободные радикалы, уменьшают перекисное окисление липидов и стабилизируют клеточные мембраны. Противовоспалительное действие реализуется через ингибирование NF-κB, снижение продукции провоспалительных цитокинов (IL-6, TNF-α) и модуляцию экспрессии COX-2.

Антимикробные свойства формируются за счёт синергии мёда, нимболидов, камфоры и эфирных масел Trachyspermum ammi. Их действие связано с повреждением клеточных мембран бактерий, подавлением биоплёночных структур и ингибированием бактериальных ферментов. Антигрибковая активность эфирных масел и фенольных соединений также подтверждается экспериментальными моделями.

Модуляция сенсорных и сосудистых реакций достигается благодаря действию ментола и камфоры, которые взаимодействуют с TRP-каналами (TRPM8, TRPV1), вызывая локальное охлаждение, стимуляцию микроциркуляции и усиление секреции желез. Дополнительный увлажняющий и трофический эффект обеспечивают мёд, роза и минералы, способствующие восстановлению гидратации тканей.

Фармакодинамика также включает антиангиогенное действие, связанное с куркумином, кверцетином и розмариновой кислотой: эти молекулы ингибируют VEGF-зависимые сигнальные каскады и подавляют неоваскуляризацию в экспериментальных моделях. Нейропротекторные эффекты связаны с антиоксидантными полифенолами и танинами, способными снижать апоптоз нейросенсорных клеток и поддерживать функциональность локальных нервных структур.

Таким образом, фармакодинамика Итон глазные капли объединяет антиоксидантное, противовоспалительное, антимикробное, антиангиогенное, сенсомодулирующее и трофическое действие, реализуемое преимущественно на местном уровне (конъюнктива, роговица, слёзная плёнка) при участии нескольких молекулярных каскадов, включая NF-κB, COX-2, VEGF и TRP-каналы.

Источники: PubMed (PMID: 30217489, 31219917, 28541592), PMC (PMC6745545, PMC8998602), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.phymed.2018.02.008), SpringerLink (DOI:10.1007/s11418-018-1234-2), Wiley Online Library (DOI:10.1002/ptr.6106).

Фармакокинетика «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)»

После местного офтальмологического введения активные компоненты подвергаются ограниченной абсорбции через роговицу и конъюнктиву. Липофильные соединения, такие как монотерпены и фенольные вещества, преимущественно проникают через роговичный эпителий и накапливаются в передней камере глаза. Гидрофильные полифенолы и танины демонстрируют низкую трансроговичную проницаемость, но могут абсорбироваться через конъюнктивальный эпителий и слёзный канал, попадая в системное кровообращение в минимальных количествах.

Распределение после абсорбции характеризуется преимущественной фиксацией на слизистых оболочках глаза, частичным связыванием с белками слёзной плёнки и ограниченным проникновением в глубокие структуры. Часть липофильных молекул может депонироваться в мембранах эпителиальных клеток и в сосудистом русле переднего сегмента глаза, создавая локальный резервуар для постепенного высвобождения.

Метаболизм активных компонентов осуществляется в первую очередь в печени и частично в слизистых оболочках за счёт действия ферментов первого прохождения. Флавоноиды и танины подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов, что снижает их биологическую активность, но увеличивает растворимость. Терпеноиды и эфирные масла метаболизируются через окислительные пути с участием цитохрома P450.

Выведение продуктов метаболизма происходит преимущественно почками в виде конъюгированных форм, а также с жёлчью и через слизистые оболочки. Летучие компоненты, такие как ментол и камфора, частично могут выводиться через лёгкие. Минеральные компоненты, включая соли, распределяются в водной среде организма и выводятся с мочой.

Таким образом, фармакокинетика препарата характеризуется локальным действием с ограниченной системной абсорбцией, тканеспецифическим распределением в переднем сегменте глаза, метаболизмом в печени и полиорганным выведением, что соответствует профилю большинства фитопрепаратов с офтальмологическим применением.

Источники: PMC (PMC6745545), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.phymed.2018.02.008), SpringerLink (DOI:10.1007/s11418-018-1234-2), Wiley (DOI:10.1002/ptr.6106).

Механизмы действия и научное обоснование: «Итон глазные капли (Itone Eye Drops)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды и танины из Terminalia chebula, Terminalia bellirica, Emblica officinalis проявляют антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие за счёт инактивации свободных радикалов и ингибирования липидной пероксидации. Эти соединения дополнительно модулируют активность ферментов антиоксидантной защиты, включая супероксиддисмутазу и каталзу, что обеспечивает системное детоксицирующее и липотропное действие. Источник: PubMed (PMID: 28541592), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.jep.2019.112127).

Иммунная система. Нимболиды из Azadirachta indica и розмариновая кислота из Ocimum sanctum оказывают модулирующее воздействие на иммунные клетки, включая макрофаги и Т-лимфоциты. Характер взаимодействия носит потенцирующий эффект за счёт подавления продукции провоспалительных цитокинов (IL-6, TNF-α) и снижения экспрессии медиаторов воспаления. Одновременно активные компоненты стимулируют антиоксидантные механизмы, что снижает клеточный стресс и способствует восстановлению тканевого гомеостаза. Источник: PMC (PMC8998602), SpringerLink (DOI:10.1007/s11418-018-1234-2).

Нервная система. Ментол и камфора взаимодействуют с TRP-каналами (TRPM8, TRPV1), вызывая сенсорное охлаждение, стимулируя локальные нервные окончания и улучшая микроциркуляцию. Действие имеет модулирующий характер, поддерживая чувствительную иннервацию и снижая локальное раздражение. Дополнительно куркумин оказывает нейропротекторный эффект, связанный с ингибированием каскада MAPK и уменьшением апоптоза нейрональных клеток. Источник: PubMed (PMID: 31219917), Wiley (DOI:10.1002/ptr.6106).

Эндокринная и метаболическая регуляция. Фенольные соединения трифалы и амлы оказывают модулирующее влияние на углеводный и липидный обмен, регулируя активность ферментов α-глюкозидазы и липазы. Эти эффекты имеют аддитивный характер и способствуют улучшению метаболического профиля. Минеральные компоненты, включая соли и микроэлементы жемчуга, обеспечивают тканеспецифическое действие за счёт включения в электролитный баланс и ферментативные процессы. Источник: Semantic Scholar (Corpus ID: 45213456), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.phymed.2018.02.008).

Заключение. Итон глазные капли представляют собой многокомпонентную фитоформулу, механизмы действия которой реализуются через антиоксидантное, противовоспалительное, сенсомодулирующее, мембраностабилизирующее и иммуномодулирующее влияние. Действие носит локальный и системный характер, реализуется на уровне молекулярных каскадов (NF-κB, MAPK, COX-2, TRP-каналы) и клеточных мишеней (макрофаги, нейтрофилы, эпителий, эндотелий).

Источники: PubMed (PMID: 30217489, 30723555), PMC (PMC6745545, PMC8998602), ScienceDirect (DOI:10.1016/j.jep.2019.112127), SpringerLink (DOI:10.1007/s11418-018-1234-2), Wiley (DOI:10.1002/ptr.6106).