Изоамрит глазные капли - Isoamrit Eye Drops (JAGAT)

Изоамрит глазные капли - Isoamrit Eye Drops (JAGAT)

Наименование: Изоамрит, глазные капли; Isoamrit Eye Drops; Isoamrit Augentropfen; Colirio Isoamrit; Collyre Isoamrit; قطرات عين إيزوامريت; ยาหยอดตา Isoamrit; Isoamrit ko‘z tomchilari; Isoamrit көз тамчылары; Isoamrit göz damcıları; Қатраҳои чашм Isoamrit; Isoamrit akių lašai; Isoamrit acu pilieni; Isoamrit очні краплі; טיפות עיניים Isoamrit — Santalum album (сандал белый), Achyranthes aspera (ахирантес шероховатый), Boerhavia diffusa (боэргавия раскидистая, пунарнава), Phyllanthus emblica (амла), Azadirachta indica (ним), Aloe barbadensis (алоэ вера), Mentha × piperita (мята перечная).

Основные показания к применению: «Изоамрит, глазные капли» (Isoamrit Eye Drops). Сухой кератоконъюнктивит лёгкой и умеренной степени, астенопия вследствие зрительного перенапряжения при использовании видеодисплейных терминалов (компьютерный зрительный синдром), аллергический конъюнктивит лёгкой степени, конъюнктивит раздражительный неинфекционный (пылевой, химический, ультрафиолетовый) лёгкой степени, поверхностная точечная кератопатия лёгкой степени.

Показания к применению Изоамрит, глазные капли (Isoamrit) в составе терапевтических комплексов: Дисфункция мейбомиевых желез, синдром сухого глаза средней и тяжёлой степени, фотокератит, эпителиопатия роговицы токсическая, эрозивный кератит поверхностный, аллергический конъюнктивит средней степени, бактериальный конъюнктивит, аденовирусный конъюнктивит, возрастная катаракта начальной стадии (ядерная/кортикальная/заднекортикальная) — как антиоксидантная поддержка.

Основные фармакологические свойства Изоамрит, глазные капли (Isoamrit): слезозаместительное, увлажняющее, кератопротекторное, репаративное, противовоспалительное, антиоксидантное, антимикробное, противоаллергическое, противозудное, сенсомодулирующее (агонизм TRPM8), мягкое антисептическое, охлаждающее.

Состав препарата Изоамрит, глазные капли (Isoamrit): Santalum album (сандал белый), Achyranthes aspera (ахирантес шероховатый), Boerhavia diffusa (боэргавия раскидистая, пунарнава), Phyllanthus emblica (амла), Azadirachta indica (ним), Aloe barbadensis (алоэ вера), Mentha piperita (мята перечная), Excipients (вспомогательные вещества).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Изоамрит, глазные капли (Isoamrit):

• Aloe barbadensis (алоэ вера): полисахариды ускоряют реэпителизацию роговицы, уменьшают воспаление и сухость, повышают стабильность слёзной плёнки.
• Mentha × piperita (мята перечная): ментол активирует TRPM8‑рецепторы роговицы, усиливает чувство прохлады и слёзоотделение, снижает зуд; в низких концентрациях повышает комфорт.
• Boerhavia diffusa (пунарнава): полифенолы и боэравиноны обеспечивают противовоспалительный и антиоксидантный эффект, смягчают аллергический зуд конъюнктивы.
• Phyllanthus emblica (амла): выраженный антиоксидант; снижает оксидативный стресс поверхностных тканей глаза, поддерживает трофику эпителия.
• Azadirachta indica (ним): антимикробное и противовоспалительное действие (в т.ч. против типичных офтальмопатогенов), уменьшает бактериальную колонизацию краёв век.
• Santalum album (сандал белый): мягкое противовоспалительное и антисептическое действие на конъюнктиву и веки.
• Achyranthes aspera (ахирантес): противовоспалительное и антиоксидантное действие; улучшает переносимость, снижает раздражение.

Форма выпуска препарата Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops): флакон‑капельница 10 мл, стерильный раствор для инстилляций в конъюнктивальный мешок. На 10 мл содержится: Santalum album 0,2% (~20 мг), Achyranthes aspera 0,3% (~30 мг), Boerhavia diffusa 0,3% (~30 мг), Phyllanthus emblica 0,3% (~30 мг), Azadirachta indica 0,03% (~3 мг), Aloe barbadensis 0,4% (~40 мг), Mentha piperita 0,015% (~1,5 мг); вспомогательные вещества и вода очищенная — q.s. Совокупное количество растительных твёрдых веществ в одном флаконе ~154,5 мг.

Дозировка Изоамрит, глазные капли (Isoamrit):

Стандартная дозировка: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — по 1–2 капли в каждый глаз 2–3 раза в сутки. Рекомендована при лёгкой и умеренной форме синдрома сухого глаза, астенопии вследствие зрительного перенапряжения, при раздражительном конъюнктивите лёгкой степени (пылевой, ультрафиолетовый). Применять в дневное время, при необходимости — вечером перед сном. Условий, связанных с приёмом пищи, нет, так как форма глазные капли.

Усиленная дозировка: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — по 2 капли в каждый глаз 3–4 раза в сутки. Используется при хроническом сухом кератоконъюнктивите средней тяжести, компьютерном зрительном синдроме, аллергическом конъюнктивите лёгкой и средней степени. Рекомендуется равномерное распределение в течение дня, с обязательным закапыванием вечером.

Максимальная дозировка: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — по 2 капли до 5 раз в сутки. Применяется при выраженном синдроме сухого глаза с нарушением стабильности слёзной плёнки, поверхностной точечной кератопатии, фотокератите. Допустимо кратковременно, под наблюдением офтальмолога.

Детская дозировка: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — допустимо применение у детей старше 6 лет, начиная с 1 капли в каждый глаз 1–2 раза в сутки. Для детей с массой тела ниже 25 кг рекомендуется не превышать 2 инстилляции в день. Данные по безопасности применения у детей младше 6 лет и у младенцев научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — по 1 капле в каждый глаз 1–2 раза в день. Рекомендована при хронических состояниях: начальные формы дисфункции мейбомиевых желез, длительная работа за компьютером (профилактика компьютерного зрительного синдрома), пребывание в условиях низкой влажности воздуха, хроническая офтальмологическая аллергия вне обострения. Может применяться длительно, курсами по 2–3 месяца с перерывами.

Противопоказания: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов. Данные о противопоказании при беременности, лактации и у детей младше 6 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — при превышении допустимой дозы возможно ощущение жжения, слезотечения, кратковременное затуманивание зрения. Научно зарегистрированные серьёзные побочные эффекты при терапевтическом применении отсутствуют.

Корректировка по массе тела пациента: у пациентов с массой тела ниже 60 кг дозировка остаётся стандартной. У пациентов с массой выше 60 кг также коррекции не требуется, так как препарат действует локально, а не системно.

Условия и сроки хранения: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» — хранить в сухом и прохладном месте при температуре +8…+25 °C, защищать от прямого солнечного света и источников электромагнитного излучения. Срок хранения во флаконе — 24 месяца, после вскрытия использовать в течение 30 дней. Не замораживать.

Токсичность и биобезопасность – Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)

Научные данные по острой токсичности (LD₅₀) отдельных компонентов препарата:

• Aloe barbadensis (алоэ вера): экстракты листьев при пероральном введении у крыс имеют LD₅₀ > 5 г/кг массы тела, что указывает на крайне низкую острую токсичность.
• Mentha × piperita (ментол): LD₅₀ у крыс при пероральном введении составляет 3,3 г/кг; при офтальмологическом применении в концентрации ≤0,05 % токсических эффектов не выявлено.
• Azadirachta indica (ним): экстракты листьев имеют LD₅₀ > 2 г/кг (крысы, перорально). Более высокие дозы могут вызывать гепатотоксичность, но в офтальмологической форме в разведениях <0,05 % безопасны.
• Phyllanthus emblica (амла): LD₅₀ > 5 г/кг (крысы, перорально), безопасность подтверждена в ряде токсикологических исследований.
• Boerhavia diffusa (пунарнава): LD₅₀ водного экстракта у крыс > 2 г/кг, токсичность низкая.
• Santalum album (сандал): эфирное масло и экстракты обладают низкой токсичностью; LD₅₀ у мышей при пероральном введении > 5 г/кг.
• Achyranthes aspera (ахирантес): экстракты листьев и семян у животных показывают LD₅₀ > 3 г/кг, токсичность низкая.

Смоделированная совокупная токсичность препарата: Учитывая, что каждая инстилляция глазных капель (≈50 мкл) содержит доли миллиграммов действующих веществ, а LD₅₀ всех компонентов превышает 2–5 г/кг массы тела при системном введении, офтальмологическая форма Isoamrit Eye Drops находится в зоне биобезопасности. Системное поступление активных веществ в кровоток минимально и не достигает токсических доз даже при многократных ежедневных инстилляциях.

Вывод: Препарат «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» обладает очень низким токсикологическим риском, LD₅₀ для смеси экстрактов условно можно оценить выше 2,5–3 г/кг массы тела (по суммарному потенциалу наиболее активных компонентов). При офтальмологическом применении в терапевтических концентрациях препарат является безопасным.

Синергия: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)»

Фармакологическая синергия компонентов препарата «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» подтверждается совокупными экспериментальными и клиническими данными. Основным направлением взаимодействия является потенцирование антиоксидантной и противовоспалительной активности. Phyllanthus emblica содержит аскорбиновую кислоту, галловую кислоту и эллаготанины, обладающие выраженным радикалсвязывающим действием. Их сочетание с флавоноидами и алкалоидами Boerhavia diffusa демонстрирует аддитивный и частично потенцирующий эффект по отношению к снижению перекисного окисления липидов и повышению активности антиоксидантных ферментов (SOD, каталаза). Совместное присутствие этих растений усиливает тканеспецифическую защиту эпителиальных клеток.

Azadirachta indica проявляет широкое противомикробное действие за счёт азадирахтина, нимбидина и нимбинина. В комбинации с эфирными маслами Santalum album и фенольными соединениями Mentha × piperita достигается синергический антисептический эффект, основанный на множественном ингибировании микробных мембран и блокировании бактериальных ферментов. Эти компоненты обеспечивают взаимное усиление антибактериальной и фунгицидной активности, что снижает риск микробной персистенции на слизистой оболочке.

Achyranthes aspera содержит сапонины и алкалоиды, обладающие умеренным противовоспалительным действием. В сочетании с полисахаридами Aloe barbadensis наблюдается модулирующий эффект на цитокиновый каскад: угнетается экспрессия TNF-α и IL-1β, а также стимулируется локальная регенерация тканей. Такой механизм можно охарактеризовать как защитно-репаративный, с вовлечением клеточного уровня регуляции.

Комбинация Mentha × piperita (ментол, активация TRPM8-рецепторов) с полисахаридами Aloe barbadensis обладает сенсомодулирующим и увлажняющим действием. Этот комплекс обеспечивает не только субъективное ощущение комфорта, но и объективное улучшение стабильности поверхностной плёнки. Взаимодействие имеет потенцирующий и модулирующий характер, усиливая защиту слизистой от высыхания.

Таким образом, синергия препарата основана на перекрывающихся и взаимодополняющих механизмах действия: антиоксидантном, противовоспалительном, антимикробном и сенсомодулирующем. На молекулярном уровне это реализуется через совместное ингибирование медиаторов воспаления, радикалсвязывающую активность, стабилизацию мембран и активацию ионных каналов, что формирует целостное тканеспецифическое действие.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакодинамика «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)»

Фармакодинамика препарата «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)» определяется многокомпонентным составом, обладающим локальным тканеспецифическим действием. Основные направления активности включают противовоспалительное, антиоксидантное, антимикробное, регенеративное и сенсомодулирующее.

Полифенолы Phyllanthus emblica и Boerhavia diffusa взаимодействуют с оксидативными ферментными системами, снижая образование активных форм кислорода и модулируя активность супероксиддисмутазы и каталазы. Эти эффекты обеспечивают антиоксидантную защиту на клеточном уровне, предотвращая повреждения липидных мембран и белковых структур.

Азадирахтин и нимбидин из Azadirachta indica блокируют микробные ферменты и нарушают целостность клеточных стенок бактерий и грибов, что проявляется выраженным местным антимикробным действием. Дополнительный антисептический компонент формируют сесквитерпены Santalum album, обладающие мембраностабилизирующей активностью.

Полисахариды Aloe barbadensis стимулируют миграцию и пролиферацию эпителиальных клеток, ускоряя процессы репарации и регенерации. Эти же соединения проявляют иммуномодулирующее действие через ингибирование провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-6, IL-1β). Сапонины Achyranthes aspera усиливают данный эффект, снижая локальное воспаление.

Ментол Mentha × piperita активирует TRPM8-каналы нервных окончаний слизистой оболочки, что приводит к ощущению прохлады, стимуляции секреции и модуляции сенсорных сигналов. Данный механизм характеризуется как локальное сенсомодулирующее действие.

Комплексная фармакодинамика препарата охватывает несколько систем-мишеней: иммунную (ингибирование медиаторов воспаления), нервную (сенсомодуляция через TRPM8), эпителиальную (репарация слизистой) и антимикробную (ингибирование патогенной флоры). Действие преимущественно местное, при этом системное всасывание компонентов минимально, что снижает риск системных эффектов.

Источники: PubMed, PMC, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакокинетика «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)»

Фармакокинетические характеристики препарата определяются особенностями местного пути введения — инстилляции в конъюнктивальный мешок. При закапывании основная часть действующих веществ распределяется по поверхности роговицы и конъюнктивы, образуя временный депо-слой, который подвергается частичному смыванию слезной жидкостью и дренируется в носослезный канал. Всасывание через эпителий роговицы и конъюнктивы происходит в ограниченном объёме, преимущественно для низкомолекулярных соединений липофильной природы, таких как терпены (ментол из Mentha × piperita) и эфирные компоненты Santalum album. Гидрофильные полисахариды Aloe barbadensis и гликозиды Achyranthes aspera преимущественно задерживаются на поверхности слизистой, формируя защитный увлажняющий слой, с минимальной системной абсорбцией.

Распределение действующих веществ ограничено тканями глаза: роговица, конъюнктива, передняя камера. Липофильные метаболиты могут частично проникать в системный кровоток через сосуды конъюнктивы и носослезный путь, однако их концентрации остаются крайне низкими. Попадание в системное кровообращение незначительно и не достигает фармакологически активных уровней.

Метаболизм активных соединений происходит в основном при системном попадании: флавоноиды (Phyllanthus emblica, Boerhavia diffusa) подвергаются фазе II биотрансформации (глюкуронирование, сульфатирование) в печени, терпены (ментол, сандаловые спирты) метаболизируются микросомальными ферментами печени (CYP450), сапонины и полисахариды выводятся преимущественно в неизменённом виде.

Выведение осуществляется преимущественно почками (глюкурониды флавоноидов, метаболиты ментола) и с жёлчью (терпены, часть фенольных кислот). При локальном применении основной путь элиминации — механическое удаление слёзной жидкостью и метаболизм в тканях глаза. Кумуляция в тканях не описана, хотя кратковременное депонирование в липидных слоях эпителия возможно.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40258777/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25928734/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22789702/

Механизмы действия и научное обоснование: «Изоамрит, глазные капли (Isoamrit Eye Drops)»

Печень и желудочно-кишечный тракт. Флавоноиды и фенольные кислоты Phyllanthus emblica и Boerhavia diffusa оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, угнетая перекисное окисление липидов и модулируя ферменты антиоксидантной защиты (SOD, каталаза, глутатионпероксидаза). Сапонины Achyranthes aspera проявляют липотропное и гепатопротекторное действие. Характер взаимодействия — аддитивный, уровень действия — системный и клеточный, основные мишени — ферментные комплексы и мембраны гепатоцитов.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25928734/

Иммунная система. Полисахариды Aloe barbadensis и алкалоиды Boerhavia diffusa снижают экспрессию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6) через ингибирование NF-κB и MAPK-сигнальных каскадов. Азадирахтин и нимбидин Azadirachta indica дополнительно подавляют активацию нейтрофилов и макрофагов, обеспечивая потенцирующий иммуномодулирующий эффект. Характер взаимодействия — синергический и модулирующий, уровень действия — клеточный и тканеспецифический.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22789702/

Нервная система. Ментол из Mentha × piperita активирует TRPM8-рецепторы чувствительных нервных окончаний, вызывая ощущение прохлады и увеличивая секрецию. Дополнительный седативно-модулирующий эффект формируется благодаря сандалолу (Santalum album), влияющему на ГАМКергическую систему. Характер взаимодействия — модулирующий, уровень действия — локальный (слизистая) и центральный при системной абсорбции. Фармакологические мишени: TRPM8-каналы, нейромедиаторные системы (ГАМК, серотонин).

Эндокринная и метаболическая регуляция. Фенольные компоненты Phyllanthus emblica регулируют углеводно-липидный обмен через влияние на AMPK и PPAR-сигнальные пути, снижая оксидативный стресс и улучшая энергетический метаболизм клеток. Сапонины Achyranthes aspera проявляют адаптогенные свойства, модулируя стресс-ассоциированные каскады JAK/STAT. Характер взаимодействия — потенцирующий, уровень действия — системный и клеточный, мишени — ферментные комплексы энергетического метаболизма.

Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25928734/